Thuốc agiLosart-H 100/12,5 Agimexpharm điều trị tăng huyết áp vô căn (3 vỉ x 10 viên)
Thuốc Agilosart - H là sản phẩm của Agimexpharm, có thành phần chính là Hydroclorothiazid, Losartan kali. Đây là thuốc được sử dụng để điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn, đặc biệt các trường hợp không kiểm soát được huyết áp bằng liệu pháp dùng một thuốc.
- Thương hiệu
- Agimexpharm
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 893110015100
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- AGIMEXPHARM
Công dụng / chỉ định
Chỉ định Thuốc Agilosart - H được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Agilosart - H 100/12,5 là thuốc phối hợp losartan và hydroclorothiazid (losartan 100 mg/hydroclorothiazid 12,5 mg) để điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn, đặc biệt các trường hợp không kiểm soát được huyết áp bằng liệu pháp dùng một thuốc. Thuốc này không được chỉ định điều trị ban đầu trong điều trị tăng huyết áp. Khi cần có thể phối hợp Agilosart - H 100/12,5 với một thuốc chống tăng huyết áp khác. Dược lực học Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng Angiotensin II và thuốc lợi tiểu. Mã ATC: C09DA01. Agilosart - H 100/12,5 có thành phần gồm hai hoạt chất losartan và hydroclorothiazid được sử dụng cùng với nhau ở dạng phối hợp liều uống một lần mỗi ngày để kiểm soát cao huyết áp. Tác dụng này được cho là kết quả của các tác dụng hỗ trợ lẫn nhau của cả hai thành phần giúp thuốc có tác dụng hiệp đồng trong hạ huyết áp, làm giảm huyết áp tốt hơn khi sử dụng từng thành phần riêng rẽ. Losartan là chất đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể angiotensin II trong khi hydroclorothiazid là một thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Cả hai thuốc có tác động hiệp lực trên huyết áp. Hiệu quả điều trị cao huyết áp thường cao hơn khi kết hợp một liều nhỏ thuốc lợi tiểu thiazid như hydroclorothiazid với chất đối kháng thụ thể angiotensin-II. Hơn thế nữa, do tác dụng lợi tiểu, hydroclorothiazid làm tăng hoạt tính renin huyết tương, làm tăng sự tiết aldosteron, giảm kali huyết thanh, và tăng mức angiotensin II. Sử dụng losartan sẽ ngăn chặn tất cả các tác dụng sinh lý của angiotensin II và thông qua ức chế aldosteron có thể có xu hướng làm giảm bớt sự mất kali liên quan đến thuốc lợi tiểu này. Như vậy việc sử dụng kết hợp losartan và hydroclorothiazid làm tăng hiệu lực chống cao huyết áp của thuốc, tác dụng này được duy trì trong thời gian 24 giờ nên chỉ cần uống thuốc 1 lần/ngày. Losartan: Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II. Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin - angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron. Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan. Hydroclorothiazid: Hydroclorothiazid là một thuốc thuộc nhóm thuốc lợi tiểu thiazid làm tăng bài tiết natri clorid và nước kèm theo do cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa. Sự bài tiết các chất điện giải khác cũng tăng đặc biệt là kali và magnesi, còn calci thì giảm. Hydroclorothiazid cũng làm giảm hoạt tính carbonic anhydrase nên làm tăng bài tiết bicarbonat nhưng tác dụng này thường yếu so với tác dụng bài tiết Cl - và không làm thay đổi đáng kể pH nước tiểu. Các thuốc lợi tiểu thiazid có thể cũng làm giảm tốc độ lọc của cầu thận. Các thiazid có tác dụng lợi tiểu mức độ vừa phải, vì khoảng 90% ion natri đã được tái hấp thu trước khi đến ống lượn xa là vị trí chủ yếu thuốc có tác dụng. Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên có lẽ do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Sau đó trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tùy thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các mạch máu trước tình trạng giảm nồng độ Na+. Vì vậy, tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid thể hiện chậm sau 1 - 2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay sau vài giờ. Hydroclorothiazid làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác. Dược động học Losartan: Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450 (CYP2C9 và CYP3A4). Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Thời gian bán thải của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa khoảng 6 - 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 - 4 giờ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương (> 98%), chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu - não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 lít. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600 ml/ phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/ phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75ml/ phút và 25ml/ phút. Losartan thải trừ 35% qua đường nước tiểu và khoảng 60% qua phân. Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có gan bình thường. Losartan và chất chuyển hóa E-3174 không bị loại ra khi thẩm phân máu. Hydroclorothiazid: Sau khi uống, hydroclorothiazid hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65 - 75% liều sử dụng, tuy nhiên tỷ lệ này có thể giảm ở người suy tim. Thức ăn có thể làm giảm hấp thu của thuốc. Hydroclorothiazid tích lũy trong hồng cầu. 40 - 68% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, phần lớn dưới dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải của hydroclorothiazid khoảng 9,5 - 13 giờ, nhưng có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nên cần điều chỉnh liều. Hydroclorothiazid đi qua hàng rào nhau thai, phân bố và đạt nồng độ cao trong thai nhi. Tác dụng lợi tiểu xuất hiện sau khi uống 2 giờ, đạt tối đa sau 4 giờ và kéo dài khoảng 12 giờ. Tác dụng chống tăng huyết áp xảy ra chậm hơn tác dụng lợi tiểu nhiều và chỉ có thể đạt được tác dụng đầy đủ sau 2 tuần, ngay cả với liều tối ưu giữa 12,5 - 25 mg/ngày. Điều quan trọng cần biết là tác dụng chống tăng huyết áp của hydroclorothiazid thường đạt được tối ưu ở liều 12,5 mg. Các hướng dẫn điều trị và thử nghiệm lâm sàng hiện đại đều nhấn mạnh cần sử dụng liều thấp nhất và tối ưu, điều đó làm giảm được nguy cơ tác dụng có hại. Vấn đề quan trọng là phải chờ đủ thời gian để đánh giá sự đáp ứng của cơ thể đối với tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid, vì tác dụng trên sức cản ngoại vi cần phải có thời gian mới thể hiện rõ.
Thành phần
Hydroclorothiazid 12.5mg, Losartan kali 100mg
Cách dùng
Cách dùng Thuốc dạng viên dùng đường uống. Uống trọn viên thuốc với một ly nước. Uống thuốc 1 lần mỗi ngày. Uống thuốc không phụ thuộc bữa ăn vì thức ăn chỉ làm giảm nhẹ sinh khả dụng của thuốc. Liều dùng Người lớn: Liều khởi đầu và liều duy trì: Uống 1 viên một lần duy nhất trong ngày. Không nên sử dụng thuốc này ở người mất thể tích dịch tuần hoàn (như người dùng liều cao thuốc lợi niệu). Không được khuyến cáo sử dụng thuốc này cho người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 ml/phút) hoặc người suy gan. Không cần điều chỉnh liều của thuốc này cho người cao tuổi. Không nên dùng losartan 100 mg/hydroclorothiazid 12,5 mg là liều khởi đầu cho nhóm người bệnh này. Trẻ em và thanh thiếu niên (< 18 tuổi): Không nên dùng dạng phối hợp losartan/hydroclorothiazid cho trẻ em và thanh thiếu niên do chưa xác định được độ an toàn và hiệu lực của thuốc với các đối tượng này. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Thông tin về quá liều losartan ở người còn hạn chế. Quá liều: Triệu chứng : Biểu hiện quá liều do losartan: Biểu hiện về quá liều có thể hay gặp nhất có lẽ là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Biểu hiện quá liều do hydroclorothiazid: Biểu hiện chủ yếu là rối loạn nước và điện giải do bài niệu nhiều. Các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều thường gặp nhất là buồn nôn và buồn ngủ. Nếu đang dùng digitalis, giảm kali huyết làm tăng loạn nhịp tim. Xử trí: Chưa có thông tin cụ thể về điều trị khi dùng quá liều thuốc phối hợp losartan và hydroclorothiazid. Phương pháp điều trị là chữa triệu chứng và hỗ trợ. Cần ngừng ngay thuốc và theo dõi kỹ người bệnh. Các biện pháp được đề nghị là gây nôn hoặc rửa dạ dày nếu vừa mới uống thuốc; dùng than hoạt; bù nước, cân bằng điện giải; xử trí hôn mê gan; xử trí tình trạng giảm huyết áp theo các quy trình thông thường. Loại bỏ thuốc bằng thẩm tách máu không có hiệu quả. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Lưu ý và cảnh báo
Những điều cần lưu ý khi sử dụng Người bệnh cần chủ động nghiên cứu kỹ tờ hướng dẫn đi kèm và lưu tâm các thông tin y khoa dưới đây trước khi bắt đầu trị liệu. Trường hợp không nên sử dụng Tuyệt đối không kê đơn hoặc sử dụng Agilosart-H cho các đối tượng sau: Cơ thể dị ứng hoặc quá mẫn với hoạt chất Losartan , hoạt chất Hydroclorothiazid , các hợp chất thuộc nhóm sulfonamid hay bất kỳ tá dược nào có trong công thức thuốc. Phụ nữ đang trong thai kỳ hoặc đang nuôi con bằng sữa mẹ. Bệnh nhân có nồng độ kali trong máu thấp hoặc nồng độ calci trong máu cao chưa kiểm soát. Đối tượng bị suy giảm chức năng gan mức độ nặng. Bệnh nhân suy thận nặng biểu hiện qua các chỉ số: nồng độ creatinin huyết thanh từ 250 mmol/lít trở lên, nồng độ kali huyết thanh từ 5 mmol/lít trở lên, hoặc tốc độ thanh thải creatinin từ 30 mmol/lít/phút trở xuống. Người bệnh gặp tình trạng vô niệu. Bệnh nhân tiểu đường đang điều trị bằng các thuốc chứa aliskiren. Cảnh báo và thận trọng Việc điều trị cần được giám sát y tế chặt chẽ đối với các trường hợp cụ thể sau: Cảnh báo liên quan đến thành phần Losartan : Nguy cơ tụt huyết áp: Cần theo dõi sát sao và cân nhắc giảm liều lượng ở những người bị mất nước, đang dùng các liệu pháp lợi tiểu hoặc có các yếu tố nguy cơ gây hạ huyết áp mạnh. Hẹp động mạch thận: Bệnh nhân bị hẹp động mạch thận (cả hai bên hoặc chỉ một bên ở người còn một thận) rất dễ gặp biến chứng tăng urê và creatinin máu. Nhóm đối tượng này đòi hỏi phải được theo dõi y khoa nghiêm ngặt. Tăng kali huyết: Tránh phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali. Đồng thời, cần kiểm tra định kỳ nồng độ kali trong máu của người cao tuổi và người bị suy giảm chức năng thận. Suy gan: Cần điều chỉnh giảm liều dùng phù hợp cho đối tượng này. Cảnh báo liên quan đến thành phần Hydroclorothiazid : Rối loạn điện giải: Cần xét nghiệm định kỳ nồng độ điện giải trong máu và nước tiểu. Việc giám sát này đặc biệt quan trọng ở người đang truyền dịch, bị nôn ói, hoặc đang dùng các thuốc như digitalis, corticosteroid, ACTH, quinidin (để phòng ngừa nguy cơ xoắn đỉnh dẫn đến rung thất). Suy giảm chức năng thận nặng: Hoạt chất có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy thận và làm tăng nồng độ urê trong máu. Suy giảm chức năng gan: Nguy cơ tiến triển nhanh thành hôn mê gan. Bệnh gút: Có thể khiến các triệu chứng của bệnh bùng phát dữ dội hơn. Bệnh đái tháo đường: Thuốc có khả năng làm tăng đường huyết, do đó cần điều chỉnh lại liều lượng của insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết đường uống đang dùng. Phẫu thuật cắt thần kinh giao cảm: Tác dụng hạ áp của thành phần này sẽ mạnh hơn ở những bệnh nhân đã thực hiện thủ thuật này. Chỉ số mỡ máu: Có thể làm tăng nồng độ cholesterol và triglycerid trong huyết thanh. Người cao tuổi: Rất nhạy cảm với tình trạng mất cân bằng các chất điện giải. Cảnh báo về tá dược: Do công thức thuốc có chứa lactose, những người mắc các hội chứng di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose tuyệt đối không sử dụng sản phẩm này. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Tương tự các liệu pháp hạ áp khác, thuốc có thể gây ra các phản ứng phụ như đau đầu, mệt mỏi hoặc chóng mặt, đặc biệt là vào giai đoạn đầu mới dùng thuốc hoặc khi tăng liều. Người bệnh cần thận trọng khi thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe hay vận hành thiết bị. Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú Giai đoạn mang thai: Nghiêm cấm sử dụng Agilosart-H cho thai phụ. Việc tiếp xúc với các chất ức chế hệ renin-angiotensin trong quý 2 và quý 3 của thai kỳ có thể dẫn đến các tai biến nghiêm trọng như thiểu ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, dị dạng xương sọ mặt ở thai nhi và thậm chí gây tử vong cho trẻ sơ sinh. Nếu phát hiện mang thai trong quá trình điều trị, phải lập tức ngừng thuốc ngay khi có thể. Giai đoạn cho con bú: Chưa có dữ liệu về việc Losartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không, tuy nhiên hoạt chất Hydroclorothiazid có khả năng đi vào sữa mẹ và gây hại cho trẻ bú mẹ. Do đó, cần cân nhắc giữa việc ngừng cho con bú hoặc dừng liệu trình thuốc, dựa trên mức độ cần thiết của việc điều trị đối với người mẹ. Tương tác với thuốc khác Tương tác chung của chế phẩm phối hợp: Các thuốc hạ áp khác: Sử dụng đồng thời sẽ làm tăng cộng hưởng tác dụng hạ huyết áp. Các thuốc ảnh hưởng đến nồng độ kali: Tác dụng giữ kali của Losartan giúp hạn chế phần nào sự mất kali do Hydroclorothiazid gây ra. Tuy nhiên, nguy cơ hạ kali máu vẫn có thể xảy ra nếu dùng chung với các thuốc gây mất kali khác (như corticosteroid, ACTH, thuốc lợi tiểu thải kali, salbutamol, amphotericin). Ngược lại, nếu phối hợp với thuốc lợi tiểu giữ kali, các nguồn bổ sung kali hoặc chất thay thế muối chứa kali, nồng độ kali huyết thanh có thể tăng cao. Lithi: Tránh phối hợp do Losartan làm tăng nồng độ lithi trong máu, đồng thời Hydroclorothiazid làm giảm khả năng đào thải chất này qua thận, dễ gây độc tính. Nếu bắt buộc phải dùng chung, cần theo dõi sát sao nồng độ lithi huyết thanh. Các tương tác riêng biệt của Losartan : Không gây biến đổi dược động học của digoxin (dù dùng đường uống hay đường tiêm). Khi uống cùng cimetidin, diện tích dưới đường cong (AUC) của Losartan tăng thêm khoảng 18% , nhưng không làm thay đổi dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của nó. Khi uống cùng phenobarbital, chỉ số AUC của cả Losartan và chất chuyển hóa hoạt tính của nó đều bị giảm đi khoảng 20% . Nồng độ của thuốc và chất chuyển hóa trong huyết tương bị suy giảm khi dùng chung với: rifampicin, carbamazepin, aminoglutethimid, nafcilin, phenytoin, nevirapin. Làm tăng cường hoạt lực của các thuốc: amifostin, các thuốc hạ áp khác, carvedilol, thuốc điều trị tiểu đường, lithi, thuốc lợi tiểu giữ kali và rituximab. Sử dụng chung với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), đặc biệt là chất ức chế chọn lọc COX-2, có thể gây suy giảm chức năng thận nghiêm trọng. Cần kiểm tra chức năng thận định kỳ cho người bệnh trong trường hợp này. Các tương tác riêng biệt của Hydroclorothiazid : Rượu, thuốc ngủ gây nghiện hoặc barbiturat: Làm tăng nguy cơ bị hạ huyết áp tư thế đứng. Thuốc trị tiểu đường (insulin và thuốc uống): Cần điều chỉnh lại liều dùng do hoạt chất làm tăng đường huyết. Corticosteroid, ACTH: Làm trầm trọng thêm tình trạng mất điện giải, đặc biệt là hạ kali máu. Các amin tăng huyết áp (như norepinephrin): Hiệu quả của các amin này có thể bị giảm nhẹ nhưng không cản trở việc phối hợp lâm sàng. Thuốc giãn cơ (như tubocurarin): Làm tăng mức độ nhạy cảm và tác dụng của thuốc giãn cơ. Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): Có thể làm giảm hiệu quả lợi tiểu, thải natri và hạ áp của nhóm thiazid. Cần theo dõi sát hiệu quả điều trị nếu dùng chung. Quinidin: Nguy cơ cao gây ra xoắn đỉnh và rung thất nguy hiểm đến tính mạng. Thuốc chống đông máu, thuốc trị gút: Bị giảm hiệu lực điều trị khi dùng chung với thiazid. Thuốc gây mê, glycosid tim, vitamin D: Được tăng cường hoạt tính khi phối hợp. Nhựa cholestyramin hoặc colestipol: Cản trở sự hấp thu của thuốc lợi tiểu qua đường tiêu hóa do cơ chế liên kết hóa học. Digitalis và các thuốc kéo dài khoảng QT (như astemizol, terfenadin, halofantrin, pimozid, sotalol): Tăng độc tính trên tim và tăng nguy cơ loạn nhịp nghiêm trọng. Alopurinol, tetracyclin: Tăng độc tính của các thuốc này khi dùng đồng thời với thiazid. Các loại thảo dược: Tránh dùng chung với cam thảo, đương quy, nhân sâm, ma hoàng, yohimbe vì chúng gây ảnh hưởng bất lợi đến hiệu quả lợi tiểu của Hydroclorothiazid . Tính tương kỵ của thuốc: Do chưa có các nghiên cứu chính thức về tính tương kỵ, người bệnh tuyệt đối không tự ý trộn lẫn Agilosart-H với các chế phẩm thuốc khác.
Mô tả chi tiết
Thuốc agiLosart-H 100/12,5 Agimexpharm là gì? Sản phẩm Agilosart - H do công ty dược phẩm Agimexpharm sản xuất, có chứa hai hoạt chất chính là Hydroclorothiazid và Losartan kali. Chỉ định điều trị Thuốc được dùng nhằm kiểm soát tình trạng tăng huyết áp vô căn ở đối tượng người trưởng thành. Đặc biệt, liệu pháp phối hợp này được áp dụng cho những bệnh nhân có chỉ số huyết áp không đạt hiệu quả ổn định khi chỉ sử dụng một hoạt chất đơn lẻ.
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.