Thuốc Anoro Ellipta 62.5/25mcg GSK điều trị duy trì giãn phế quản (30 liều)
Thuốc Anoro Ellipta 62.5/25mcg là sản phẩm của Glaxo Operations UK Limited chứa hoạt chất Umeclidinium và Vilanterol giúp điều trị duy trì giãn phế quản để làm giảm các triệu chứng ở người lớn bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).
- Thương hiệu
- Gsk
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 500110088623
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- GLAXO
Công dụng / chỉ định
Chỉ định Thuốc Anoro Ellipta 62.5/25mcg chỉ định điều trị duy trì giãn phế quản để làm giảm các triệu chứng ở người lớn bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). Dược lực học Nhóm trị liệu dược lý: Thuốc điều trị tắc nghẽn đường hô hấp, adrenergic phối hợp với thuốc kháng cholinergic Mã ATC: R03AL03 Umeclidinium/vilanterol là 1 sự phối hợp chất đối kháng thụ thể muscarinic tác dụng kéo dài/chất chủ vận beta2-adrenergic tác dụng kéo dài dạng hít (LAMA/LABA). Sau khi hít, cả hai thành phần tác động tại chỗ trên đường dẫn khí, làm giãn phế quản bằng các cơ chế riêng biệt. Umeclidinium Umediclinium là một chất đối kháng thụ thể muscarinic tác dụng kéo dài (cũng được xem như là một chất kháng cholinergic). Nó là một dẫn xuất quinuclidine, chất đối kháng thụ thể muscarinic có hoạt tính trên nhiều loại thụ thể muscarinic. Umeclidinium có tác động giãn phế quản bằng cách ức chế cạnh tranh sự gắn kết của acetylcholine với các thụ thể muscarinic trên cơ trơn đường dẫn khí. Umeclidinium có khả năng đảo nghịch chậm tại thụ thể muscarinic M3 ở người trên in vitro và có tác động kéo dài trên in vivo khi được đưa trực tiếp đến phổi trong các mô hình tiền lâm sàng. Vilanterol Vilanterol là một chất chủ vận beta2-adrenergic, có tác dụng chọn lọc và kéo dài (chủ vận beta2). Tác dụng dược lý của các thuốc chủ vận beta2, kể cả vilanretol ít nhất là do kích thích các enzym adenylate cyclase nội bào, là enzymm xúc tác quá trình chuyển adenosine triphosphate (ATP) thành cyclin-3′, 5′-adenosine monophosphate (AMP vòng). Nồng độ AMP vòng tăng gây giãn cơ trơn phế quản và ức chế sự phóng thích các chất trung gian gây phản ứng quá mẫn tức thì từ các tế bào, đặc biệt là dưỡng bào (mast cell). Dược động học Khi dùng phối hợp umeclidinium và vilanterol qua đường hít, dược động học của từng thành phần được ghi nhận là tương tự như khi sử dụng riêng rẽ từng hoạt chất (xem mục Chuyển hóa – Tương tác thuốc-thuốc). Do vậy, dược động học của thuốc có thể được xem xét tương tự như từng thành phần hoạt chất riêng lẻ. Hấp thu Umeclidinium: Sau khi sử dụng umeclidinium dạng hít ở người tình nguyện khỏe mạnh, Cmax đạt được từ phút thứ 5 đến phút thứ 15. Sinh khả dụng tuyệt đối của umeclidinium dạng hít trung bình khoảng 13% liều thuốc, với sự hấp thu qua đường miệng không đáng kể. Sau khi dùng lặp lại liều umeclidinium hít, trạng thái ổn định đạt được trong khoảng 7 đến 10 ngày với sự tích lũy cao gấp 1,5 đến 2 lần. Vilanterol: Sau khi sử dụng vilanterol dạng hít ở người tình nguyện khỏe mạnh, Cmax đạt được từ phút thứ 5 đến phút thứ 15. Sinh khả dụng tuyệt đối của vilanterol dạng hít là 27%, với sự hấp thu qua đường miệng không đáng kể. Sau khi dùng lặp lại liều vilanterol hít, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 6 ngày với sự tích lũy cao gấp 2,4 lần. Phân bố Umeclidinium: Sau khi dùng đường tĩnh mạch cho các đối tượng khỏe mạnh, thể tích phân bố trung bình là 86 lít. Sự gắn kết với protein trong huyết tương người trung bình là 89% trên in vitro. Vilanterol: Sau khi dùng đường tĩnh mạch cho các đối tượng khỏe mạnh, thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 165 lít. Sự gắn kết với protein trong huyết tương người trung bình là 94% trên in vitro. Chuyển hóa Umeclidinium: Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng umeclidinium được chuyển hóa chủ yếu qua cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) và là cơ chất cho kênh vận chuyển P-glycoprotein (P-gp). Các con đường chuyển hóa chính của umeclidinium là oxy hóa (hydroxylation, O-dealkylation) sau đó là liên hợp (glucoronidation, v.v.), tạo thành các chất chuyển hóa bị giảm hoạt tính dược lý hoặc các chất chuyển hóa chưa biết được hoạt tính dược lý. Sự phơi nhiễm toàn thân với các chất chuyển hóa là thấp. Vilanterol: Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng vilanterol được chuyển hóa chủ yếu qua cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) và là cơ chất cho kênh vận chuyển P-gp. Con đường chuyển hóa chính là O-dealkylation thành các chất chuyển hóa có hoạt tính chủ vận beta 1 và beta 2 suy giảm đáng kể. Sự chuyển hóa trong huyết tương sau khi dùng vilanterol đường miệng trong nghiên cứu đánh dấu phóng xạ ở người phù hợp với sự chuyển hóa bước đầu. Sự phơi nhiễm toàn thân với các chất chuyển hóa là thấp. Tương tác thuốc - thuốc Dữ liệu dược động học hiện có trên người tình nguyện khỏe mạnh và các bệnh nhân COPD cho thấy phơi nhiễm toàn thân (Cmax và AUC) và phơi nhiễm được dự đoán theo dược động học quần thể với umeclidinium và vilanterol không bị ảnh hưởng bởi việc sử dụng phối hợp umeclidinium/vilanterol khi so sánh với khi sử dụng từng thành phần riêng lẻ. Dùng kết hợp với chất ức chế CYP3A4 mạnh ketoconazole (400 mcg) làm tăng giá trị trung bình AUC(0-t) và Cmax của vilanterol lần lượt là 65% và 22%. Sự tăng phơi nhiễm với vilanterol không liên quan đến sự gia tăng tác động toàn thân của chủ vận beta trên nhịp tim, kali máu hoặc khoảng QT (hiệu chỉnh bằng phương pháp Fridericia). Cả umeclidinium và vilanterol đều là cơ chất của P-glycoprotein (P-gp). Tác động của chất ức chế kênh vận chuyển P-gp trung bình verapamil (240 mg, 1 lần/ngày) lên dược động học ở trạng thái ổn định của umeclidinium và vilanterol đã được đánh giá trên người tình nguyện khỏe mạnh. Không thấy tác động của verapamil lên Cmax umeclidinium hay vilanterol. Có sự gia tăng khoảng 1,4 lần đối với AUC của umeclidinium được ghi nhận nhưng không có ảnh hưởng đến AUC của vilanterol. Thải trừ Umeclidinium: Độ thanh thải huyết tương sau khi dùng đường tĩnh mạch là 151 lít/giờ. Sau khi dùng đường tĩnh mạch, khoảng 58% liều dùng được đánh dấu phóng xạ (hoặc 73% hoạt độ phóng xạ được tìm thấy) được bài tiết qua phân vào lúc 192 giờ sau liều dùng. Thải trừ qua nước tiểu chiếm khoảng 22% liều dùng được đánh dấu phóng xạ sau 168 giờ (27% hoạt độ phóng xạ được tìm thấy). Sự thải trừ các chất có liên quan đến thuốc qua phân sau khi dùng đường tĩnh mạch cho thấy có sự bài tiết thuốc vào trong mật. Sau khi dùng đường miệng trên các đối tượng nam giới khỏe mạnh, toàn bộ hoạt độ phóng xạ được bài tiết chủ yếu qua phân (92% liều dùng được đánh dấu phóng xạ hoặc 99% hoạt độ phóng xạ được tìm thấy) vào lúc 168 giờ sau liều dùng. Dưới 1% liều dùng qua đường miệng (1% hoạt độ phóng xạ được tìm thấy) được bài tiết qua nước tiểu, gợi ý rằng sự hấp thu sau khi dùng đường miệng là không đáng kể. Thời gian bán thải huyết tương của umeclidinium sau khi dùng liều hít trong 10 ngày trung bình là 19 giờ, với 3% đến 4% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu ở trạng thái ổn định. Vilanterol: Độ thanh thải huyết tương của vilanterol sau khi dùng đường tĩnh mạch là 108 lít/giờ. Sau khi dùng đường miệng vilanterol được đánh dấu phóng xạ, kỹ thuật cân bằng khối lượng ghi nhận được 70% liều đánh dấu phóng xạ trong nước tiểu và 30% trong phân. Con đường thải trừ chính của vilanterol là sự chuyển hóa, sau đó bài tiết các chất chuyển hóa vào trong nước tiểu và phân. Thời gian bán thải trung bình của vilanterol là 11 giờ sau khi dùng liều hít trong 10 ngày.
Thành phần
Umeclidinium 55mcg, Vilanterol 22mcg
Cách dùng
Cách dùng Thuốc Anoro Ellipta 62.5/25mcg dạng hít qua miệng theo liều. Liều dùng Người lớn Liều được khuyến cáo và là liều tối đa là một liều hít Anoro Ellipta 62,5/25 mcg, 1 lần/ngày. Trẻ em Dựa vào chỉ định của sản phẩm, việc sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi là không phù hợp Người cao tuổi Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân trêm 65 tuổi. Suy thận Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận. Suy gan Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Việc sử dụng Anoro Ellipta chưa được nghiên cứu trên các bệnh nhân suy gan nặng, do vậy nên được sử dụng thận trọng. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Các dấu hiệu và triệu chứng Việc sử dụng quá liều Anoro Ellipta sẽ có khả năng gây ra các dấu hiệu và triệu chứng do tác dụng của các thành phần riêng rẽ, tương tự như các tác dụng không mong muốn đã được biết của thuốc đối kháng muscarinic dạng hít (như khô miệng, rối loạn điều tiết thị giác và nhịp tim nhanh) và các tác dụng không mong muốn ghi nhận được khi quá liều các thuốc chủ vận beta2 khác (như run, đau đầu và nhịp tim nhanh). Xử trí Không có biện pháp điều trị đặc hiệu nào khi quá liều Anoro Ellipta. Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân nên được điều trị hỗ trợ với sự theo dõi thích hợp khi cần thiết. Các biện pháp tiếp theo nên tuân theo chỉ định trên lâm sàng hoặc khuyến cáo của trung tâm chống độc Quốc gia, nếu có. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Lưu ý và cảnh báo
Những điều cần lưu ý khi sử dụng Người dùng cần nghiên cứu kỹ hướng dẫn và các thông tin dưới đây trước khi bắt đầu dùng thuốc. Trường hợp không nên sử dụng Nghiêm cấm sử dụng Anoro Ellipta 62.5/25mcg cho các đối tượng sau: Người có tiền sử dị ứng nghiêm trọng với protein của sữa. Người mẫn cảm với bất kỳ hoạt chất hay tá dược nào có trong công thức thuốc. Cảnh báo và thận trọng Nguy cơ từ hoạt chất LABA: Vilanterol, một chất chủ vận beta2-adrenergic tác dụng kéo dài (LABA), có thể làm tăng tỷ lệ tử vong ở người bị hen suyễn (ghi nhận từ thử nghiệm lâm sàng đối chứng giả dược của salmeterol - một LABA khác). Đây được coi là tác dụng chung của nhóm LABA. Do chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân hen suyễn, Anoro Ellipta không được khuyến cáo dùng cho nhóm đối tượng này. Mục đích điều trị: Thuốc chỉ dùng để kiểm soát và duy trì bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). Tuyệt đối không dùng sản phẩm này như một biện pháp cắt cơn khẩn cấp cho các đợt co thắt phế quản cấp. Các triệu chứng cấp tính cần được xử lý bằng thuốc hít giãn phế quản tác dụng ngắn. Tần suất dùng thuốc cắt cơn tăng lên chứng tỏ bệnh đang tiến triển xấu đi, người bệnh cần được bác sĩ thăm khám lại ngay. Co thắt phế quản nghịch lý: Tương tự các thuốc hít khác, nguy cơ co thắt phế quản nghịch lý đe dọa tính mạng có thể xảy ra. Nếu gặp tình trạng này, phải dừng ngay Anoro Ellipta và chuyển sang phương pháp điều trị khác. Tác động tim mạch: Các hoạt chất đối kháng thụ thể muscarinic và kích thích thần kinh giao cảm (gồm cả Anoro Ellipta) có thể gây loạn nhịp tim (như rung nhĩ, nhịp nhanh). Cần đặc biệt thận trọng khi kê đơn cho người có bệnh lý tim mạch nghiêm trọng. Tác dụng kháng muscarinic: Thận trọng khi chỉ định cho người bị bí tiểu hoặc glôcôm góc đóng. Suy giảm chức năng gan: Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người suy gan nặng do chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng trên nhóm này. Biến động điện giải và đường huyết: Chất chủ vận beta2-adrenergic có thể làm giảm nồng độ kali trong máu, có nguy cơ ảnh hưởng xấu đến tim mạch. Sự sụt giảm này thường chỉ mang tính tạm thời và tự phục hồi. Ở liều khuyến cáo, sự kết hợp Umeclidinium / Vilanterol không gây ra biến đổi lâm sàng đáng kể về kali huyết. Dù vậy, cần thận trọng khi phối hợp với các thuốc khác cũng có khả năng làm giảm kali máu. Nguy cơ tăng đường huyết thoáng qua có thể xảy ra do tác động của chất chủ vận beta2-adrenergic. Dù không ghi nhận ảnh hưởng lâm sàng rõ rệt về glucose huyết ở liều điều trị chuẩn, bệnh nhân tiểu đường vẫn cần được giám sát chặt chẽ chỉ số đường huyết khi bắt đầu dùng thuốc. Cảnh báo tá dược: Thuốc có chứa lactose. Người mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp như thiếu hụt Lapp lactase, không dung nạp galactose hoặc kém hấp thu glucose-galactose không được sử dụng. Các đối tượng đặc biệt khác: Thận trọng khi dùng cho người bị nhiễm độc giáp, rối loạn co giật, hoặc những người có phản ứng kém với các chất chủ vận beta2-adrenergic. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc hầu như không bị ảnh hưởng hoặc chỉ bị tác động không đáng kể bởi sự kết hợp Umeclidinium / Vilanterol . Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú Thời kỳ mang thai: Dữ liệu lâm sàng ở phụ nữ mang thai còn rất hạn chế. Thử nghiệm trên động vật với vilanterol đường hít cho thấy có độc tính đối với sự phát triển của thai nhi. Chỉ cân nhắc dùng Anoro Ellipta cho thai phụ khi lợi ích điều trị của người mẹ vượt trội hoàn toàn các rủi ro đối với thai nhi. Thời kỳ cho con bú: Chưa xác định được khả năng bài tiết vào sữa mẹ của Umeclidinium hay Vilanterol , tuy nhiên các chất chủ vận beta2 khác có thể đi vào sữa mẹ. Không thể loại trừ hoàn toàn nguy cơ đối với trẻ bú mẹ. Cần cân nhắc giữa lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ và hiệu quả điều trị của người mẹ để quyết định ngừng cho trẻ bú hoặc dừng thuốc. Khả năng sinh sản: Chưa có dữ liệu thực tế trên người. Các nghiên cứu thực nghiệm trên động vật không ghi nhận ảnh hưởng xấu của Umeclidinium hay Vilanterol đến khả năng sinh sản. Tương tác với thuốc khác Để tránh các tương tác làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc tăng tác dụng phụ, người bệnh cần cung cấp đầy đủ danh sách các thuốc và thực phẩm chức năng đang dùng cho y bác sĩ. Không tự ý điều chỉnh liều lượng hoặc ngừng thuốc khi chưa có chỉ định. Thuốc chẹn beta: Các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể triệt tiêu hoặc làm giảm tác dụng của Vilanterol . Tránh dùng chung Anoro Ellipta với các thuốc chẹn beta (cả chọn lọc và không chọn lọc) trừ khi bắt buộc phải phối hợp. Tương tác qua các kênh chuyển hóa và vận chuyển: Vilanterol được chuyển hóa bởi enzyme CYP3A4. Việc dùng chung với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, telithromycin) có thể làm chậm quá trình chuyển hóa, dẫn đến tăng nồng độ vilanterol trong cơ thể. Cụ thể, khi phối hợp với ketoconazole ( 400 mg ) ở người khỏe mạnh, diện tích dưới đường cong AUC(0-t) tăng trung bình 65% và nồng độ đỉnh Cmax tăng trung bình 22% của vilanterol. Sự gia tăng này không gây ra các tác dụng phụ toàn thân liên quan đến nhịp tim, khoảng QT hay kali máu. Tuy nhiên, vẫn cần thận trọng khi phối hợp Umeclidinium / Vilanterol với ketoconazole hoặc các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác để phòng ngừa nguy cơ tăng tác dụng không mong muốn. Ngược lại, verapamil (chất ức chế CYP3A4 trung bình) không gây ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của vilanterol. Umeclidinium là cơ chất của CYP2D6. Thử nghiệm trên người thiếu hụt hoạt tính CYP2D6 (chuyển hóa kém) cho thấy: ở liều cao gấp 8 lần , không có sự thay đổi về AUC hay Cmax của umeclidinium. Ở liều cao gấp 16 lần , AUC tăng khoảng 1,3 lần nhưng Cmax không đổi. Những biến động này không có ý nghĩa lâm sàng, do đó không cần điều chỉnh liều khi phối hợp với chất ức chế CYP2D6 hoặc dùng cho người chuyển hóa kém qua CYP2D6. Cả hai hoạt chất Umeclidinium và Vilanterol đều là cơ chất của P-glycoprotein (P-gp). Khi thử nghiệm phối hợp với verapamil ( 240 mg , dùng 1 lần mỗi ngày - một chất ức chế P-gp trung bình), nồng độ Cmax của cả hai hoạt chất đều không bị ảnh hưởng. AUC của Umeclidinium tăng khoảng 1,4 lần , trong khi AUC của vilanterol giữ nguyên. Mức tăng này không có ý nghĩa lâm sàng, vì vậy không có tương tác đáng ngại nào được dự báo khi dùng chung với các chất ức chế P-gp. Các thuốc kháng muscarinic và kích thích giao cảm khác: Không khuyến cáo phối hợp Umeclidinium / Vilanterol với các thuốc chứa hoạt chất tương tự (LABA hoặc LAMA) do chưa được nghiên cứu lâm sàng và có thể làm tăng độc tính của thuốc. Nguy cơ giảm kali huyết: Cần thận trọng khi dùng chung chất chủ vận beta2-adrenergic với các dẫn xuất methylxanthine, các steroid hoặc thuốc lợi tiểu thải kali do nguy cơ hiệp đồng làm giảm kali máu. Các thuốc điều trị COPD khác: Không ghi nhận tương tác bất lợi nào trên lâm sàng khi dùng đồng thời Umeclidinium / Vilanterol dạng hít với các thuốc điều trị COPD thông dụng khác, bao gồm corticosteroid dạng hít và thuốc giãn phế quản kích thích thần kinh giao cảm tác dụng ngắn.
Mô tả chi tiết
Thuốc Anoro Ellipta 62.5/25mcg GSK là gì? Để kiểm soát và giảm nhẹ các biểu hiện lâm sàng ở bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), liệu pháp điều trị duy trì giãn phế quản bằng Anoro Ellipta 62.5/25mcg là một giải pháp hiệu quả. Đây là dược phẩm được nghiên cứu và sản xuất bởi tập đoàn Glaxo Operations UK Limited . Thành phần hoạt chất chính Hiệu quả của thuốc được thiết lập nhờ sự kết hợp giữa hai hoạt chất: Umeclidinium Vilanterol
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.