Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Atozet 10mg/20mg MSD phòng ngừa các bệnh tim mạch, điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (3 vỉ x 10 viên)

Thuốc Atozet 10mg/20mg là sản phẩm của MSD International GmbH (Puerto Rico Branch) LLC chứa hoạt chất Ezetimibe (dưới dạng micronized) dùng phòng ngừa các bệnh tim mạch, điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng cholesterol máu có tính gia đình đổng hợp tử (HoFH).

Thương hiệu: Organon
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: 888110528924
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: MSD International GmbH (Puerto Rico Branch) LLC

Công dụng / chỉ định

Chỉ định Thuốc Atozet 10mg/20mg MSD chỉ định điều trị trong các trường hợp sau: Phòng ngừa các bệnh tim mạch Atozet được chỉ định để làm giảm nguy cơ các biển cố tim mạch (tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không tử vong, đột quỵ không tử vong, nhập viện do đau thắt ngực không ổn định, hoặc cần tái thông mạch máu) ở những bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành (CHD) và có tiền sử hội chứng mạch vành cấp (ACS), đã điều trị trước đó bằng statin hay không. Tăng cholesterol máu nguyên phát Atozet được chỉ định như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng ở bệnh nhân người lớn bị tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc tăng cholesterol máu hỗn hợp, khi việc sử dụng phối hợp này là phù hợp. Bệnh nhân không được kiểm soát thích đáng bằng statin đơn trị. Bệnh nhân đã được điều trị bởi một statin và ezetimibe. Tăng cholesterol máu có tính gia đình đổng hợp tử (HoFH) Atozet được chỉ định như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đổng hợp tử (HoFH). Bệnh nhân cũng có thể nhận được các phương pháp điều trị hỗ trợ (ví dụ lọc huyết tương tách LDL). Dược lực học Mã ATC: C10BA05 Atozet (ezetimibe/atorvastatin) là thuốc làm giảm lipid máu, ức chế chọn lọc sự hấp thu ở ruột của cholesterol và các sterol thực vật liên quan và ức chế sự tổng hợp cholesterol nội sinh. Cơ chế tác dụng Atozet Cholesterol trong huyết tương có nguồn gốc từ sự hấp thu ở ruột và tổng hợp nội sinh. Atozet chứa ezetimibe và atorvastatin, hai hợp chất làm giảm lipid máu với cơ chế tác dụng bổ sung. Atozet làm giảm nồng độ tăng cao của cholesterol toàn phần (total-C), LDL-C, Apo B, TG và non-HDL-C, và làm tăng HDL-C thông qua ức chế kép trên sự hấp thu và tổng hợp cholesterol. Ezetimibe Ezetimibe ức chễ sự hấp thu cholesterol ở ruột. Ezetimibe có hoạt tính đường uống và có cơ chế tác dụng khác với các nhóm hợp chất làm giảm cholesterol khác (ví dụ statin, thuốc tách acid mật [resin], dẫn xuất của acid fibric và stanol thực vật). Phân tử đích của ezetimibe là chất vận chuyển sterol, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), chịu trách nhiệm cho sự hấp thu cholesterol và phytosterol ở ruột. Ezetimibe định vị tại rìa bàn chải của ruột non và ức chế sự hấp thu cholesterol, dẫn đến giảm vận chuyển cholesterol từ ruột đến gan; statin làm giảm tổng hợp cholesterol ở gan và các cơ chế khác nhau này đem lại sự giảm thêm cholesterol. Trong một nghiên cứu lâm sàng 2 tuần ở 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu, ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol ở ruột là 54%, so với giả dược. Một loạt các nghiên cứu tiền lâm sàng đã được thực hiện đề xác định tính chọn lọc của ezetimibe trong việc ức chế sự hấp thu cholesterol. Ezetimibe ức chế sự hẫp thu [14C] -cholesterol mà không ảnh hưởng đến sự hấp thu triglycerid, acid béo, acid mật, progesteron, ethinyl estradiol hoặc các vitamin A và D tan trong mỡ. Atorvastatin Atorvastatin là thuốc ức chế chọn lọc, cạnh tranh của HMG-CoA reductase, đây là enzym hạn chế tốc độ, chịu trách nhiệm cho việc chuyển đổi 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzym A thành mevalonat, là một tiền chất của sterol, bao gồm cholesterol. Triglycerid và cholesterol trong gan được kết hợp thành lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) và được phóng thích vào huyết tương để phân phối đến các mô ngoại biên. Lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) được hình thành từ VLDL và chủ yếu được dị hóa thông qua thụ thể có ái lực cao với LDL (thụ thể LDL). Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein huyết thanh bằng cách ức chế HMG-CoA reductase, mà hệ quả làm giảm sinh tổng hợp cholesterol ở gan và làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan để tăng cường sự hấp thu và dị hóa LDL. Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và giảm số lượng các hạt LDL. Atorvastatin làm tăng mạnh và kéo dài hoạt tính của thụ thể LDL cùng với sự thay đổi có lợi về chất lượng của các hạt LDL trong tuần hoàn. Atorvastatin có hiệu quả trong việc làm giảm LDL-C ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đổng hợp tử, là một nhóm bệnh nhân thường không đáp ứng với thuốc làm giảm lipid máu. Atorvastatin đã được chứng minh là làm giảm nồng độ của cholesterol toàn phần (total-C) (30% - 46%), LDL-C (41% - 61%), apolipoprotein B (34% - 50%) và triglycerid (14% - 33%) trong khi tạo ra sự tăng thay đổi về HDL-C và apolipoprotein A1 trong một nghiên cứu về đáp ứng với liều dùng. Các kết quả này đồng nhất ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử, các dạng tăng cholesterol máu không có tính gia đình và tăng lipid máu hỗn hợp, bao gồm cả bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin. Dược động học Atozet đã được chứng minh là tương đương sinh học đối với việc dùng đồng thời các liều tương ứng của viên nén ezetimibe và atorvastatin. Hấp thu Atozet Các ảnh hưởng của một bữa ăn nhiều chất béo trên dược động học của ezetimibe và atorvastatin khi được dùng dưới dạng viên nén Atozet tương đương với các ảnh hưởng đã được báo cáo đối với viên nén của từng chất riêng biệt. Ezetimibe Sau khi dùng đường uống, ezetimibe được hấp thu nhanh và được liên hợp mạnh thành một phenolic glucuronide có hoạt tính dược lý (ezetimibe-glucuronide). Nồng độ tối đa (Cmax) trung bình trong huyết tương xảy ra trong vòng 1-2 giờ đối với ezetimibe-glucuronide và 4-12 giờ đối với ezetimibe. Không thể xác định sinh khả dụng tuyệt đối của ezetimibe vì hợp chát này hầu như không tan trong môi trường nước thích hợp để tiêm. Dùng đồng thời với thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc bữa ăn không chất béo) không có ảnh hưởng trên sinh khả dụng đường uống của ezetimibe khi được dùng dưới dạng viên nén ezetimibe 10mg. Atorvastatin Atorvastatin được hấp thu nhanh sau khi dùng đường uống; nồng độ tối đa trong huỵét tương (Cmax) xảy ra trong vòng 1-2 giờ. Mức độ hấp thu tăng tỷ lệ với liều atorvastatin. Sau khi dùng đường uống, viên nén bao phim atorvastatin có sinh khả dụng 95% đến 99% so với dung dịch uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin khoảng 12% và sinh khả dụng toàn thân của hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase khoảng 30%. Sinh khả dụng toàn thân thấp được cho là do sự thanh thải trước khi vào tuần hoàn toàn thân ở niêm mạc đường tiêu hóa và/hoặc sự chuyển hóa qua gan lần đầu. Phân bố Ezetimibe Ezetimibe gắn kết 99,7% và ezetimibe-glucuronide gắn kết 88-92% với protein huyết tương người. Atorvastatin Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin khoảng 381 lít. Atorvastatin gắn kết > 98% với protein huyết tương. Chuyển hóa Ezetimibe Ezetimibe được chuyển hóa chủ yếu ở ruột non và gan qua sự liên hợp glucuronide (phản ứng giai đoạn II) với sự bài tiết mật sau đó. Sự chuyển hóa oxy hóa tối thiểu (phản ứng giai đoạn I) đã được quan sát thấy trong tất cả các loài được đánh giá. Ezetimibe và ezetimibe-glucuronide là những hợp chất chuyển hóa chính của thuốc được phát hiện trong huyết tương, ezetimibe chiếm khoảng 10-20% và ezetimibe-glucuronide chiếm khoảng 80-90% tổng lượng thuốc trong huyết tương. Cả ezetimibe và ezetimibe-glucuronide được thải trừ dần dần khỏi huyết tương với bằng chứng tái tuần hoàn ruột-gan đáng kể. Thời gian bán hủy của ezetimibe và ezetimibe-glucuronide khoảng 22 giờ. Atorvastatin Atorvastatin được chuyển hóa bởi cytochrom P450 3A4 thành các dẫn xuất hydroxy hóa ở vị trí ortho và para và các sản phẩm beta-oxy hóa khác nhau. Ngoài các con đường khác, những sản phẩm này được chuyển hóa thêm thông qua sự glucuronide hóa. In vitro sự ức chế HMG-CoA reductase bởi các chất chuyển hóa hydroxy hóa ở vị trí ortho và para tương đương với atorvastatin. Khoảng 70% hoạt tính ức chế đối với HMG-CoA reductase trong tuần hoàn được cho là do các chất chuyển hóa có hoạt tính. Thải trừ Ezetimibe Sau khi dùng 14C-ezetimibe (20mg) đường uống cho người, ezetimibe toàn phần chiếm khoảng 93% tổng liều có đánh dấu phóng xạ trong huyết tương. Khoảng 78% và 11% liều có đánh dấu phóng xạ đã dùng được tìm thấy theo thứ tự trong phân và trong nước tiểu tương ứng, trong thời gian thu thập 10 ngày. Sau 48 giờ, không có mức liều có đánh dấu phóng xạ nào được phát hiện trong huyết tương. Atorvastatin Atorvastatin được thải trừ chủ yếu qua mật sau khi chuyển hóa qua gan và/hoặc ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc dường như không trải qua quá trình tái tuần hoàn ruột gan đáng kể. Thời gian bán thải của atorvastatin trung bình trong huyết tương ở người khoảng 14 giờ. Thời gian bán hủy của hoạt tính ức chế đối với HMG-CoA reductase khoảng 20-30 giờ do sự góp phần của các chất chuyển hóa có hoạt tính. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt Suy thận Ezetimibe: Sau một liều đơn ezetimibe 10mg ở những bệnh nhân bị bệnh thận nặng (n = 8; độ thanh thải creatinin (CrCI) trung bình ≤ 30ml/phút/1,73 m 2 ), diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của ezetlmibe toàn phần tăng khoảng 1,5 lần so với các đối tượng khỏe mạnh (n = 9). Một bệnh nhân trong nghiên cứu này (sau ghép thận và dùng nhiều thuốc, bao gồm cả cyclosporin) có nồng độ của ezetimibe toàn phần cao hơn gấp 12 lần. Atorvastatin: Bệnh thận không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương hoặc ảnh hưởng trên lipid của atorvastatin và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Suy gan Ezetimibe: Sau một liều đơn ezetimlbe 10 mg, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,7 lần ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm số Child Pugh 5 hoặc 6) so với các đối tượng khỏe mạnh. Trong một nghiên cứu đa liều, 14 ngày (10 mg/ngày) ở những bệnh nhân suy gan trung bình (điểm sỗ Child Pugh 7-9), AUC trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 4 lần vào ngày thứ nhất và ngày thứ 14 so với các đối tượng khỏe mạnh. Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ. Do chưa rõ ảnh hưởng của nồng độ ezetimibe tăng ở những bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng (điểm Child Pugh > 9), không khuyến cáo dùng ezetimibe cho những bệnh nhân này. Atorvastatin: Nồng độ của atorvastatin và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong huyết tương tăng lên rõ rệt (khoảng 16 lần về Cmax và khoảng 11 lẩn về AUC) ở những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính do rượu (Child-Pugh B). Trẻ em Ezetimibe: Sự hấp thu và chuyển hóa của ezetimibe tương tự nhau giữa trẻ em và thiếu niên (10-18 tuổi) và người lớn. Dựa trên nồng độ ezetimibe toàn phần, không có sự khác biệt về dược động học giữa thiếu niên và người lớn. Chưa có dữ liệu dược động học ở nhóm bệnh nhân trẻ em < 10 tuổi. Atorvastatin: Chưa có dữ liệu dược động học ở nhóm bệnh nhân trẻ em. Người cao tuổi Ezetimibe: Nồng độ trong huyết tương của ezetimibe toàn phần ở người cao tuổi (> 65 tuổi) cao hơn khoảng 2 lần so với người trẻ tuổi (18 - 45 tuổi). Sự giảm LDL-C và hồ sơ về an toàn tương đương giữa các đối tượng cao tuổi và trẻ tuổi được điều trị bằng ezetimibe. Atorvastatin: Nồng độ của atorvastatin và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong huyết tương ở người cao tuổi khỏe mạnh cao hơn ở người trẻ trong khi ảnh hưởng trên lipid tương đương ảnh hưởng được thấy ở nhóm bệnh nhân trẻ hơn. Chủng tộc Dựa trên phân tích tổng hợp của các nghiên cứu dược động học với ezetimibe, không có sự khác biệt về dược động học giữa người da đen và da trắng. Giới tính Ezetimibe: Nồng độ của ezetimibe toàn phần trong huyết tương ở phụ nữ hơi cao hơn (< 20%) so với nam giới. Mức giảm LDL-C và hồ sơ về an toàn là tương đương giữa nam giới và phụ nữ được điều trị bằng ezetimibe. Atorvastatin: Nồng độ của atorvastatin và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó ở phụ nữ khác với ở nam giới (phụ nữ: cao hơn khoảng 20% về Cmax và thấp hơn khoảng 10% về AUC). Những khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng, dẫn đến không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về ảnh hưởng đến lipid ở nam giới và phụ nữ. Thẩm phân máu Atorvastatin: Trong khi chưa có các nghiên cứu được thực hiện ở những bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối, thẩm phân máu không được dự kiến là sẽ làm tăng đáng kể độ thanh thải của atorvastatin do thuốc được gắn kết mạnh với protein huyết tương.

Thành phần

Ezetimibe 10mg, Atorvastatin 20mg

Cách dùng

Cách dùng Liều dùng Nhìn chung Bệnh nhân nên theo chế độ ăn làm giảm lipid máu thích hợp và nên tiếp tục chế độ ăn này trong khi điều trị bằng Atozet. Liều dùng nên được điều chỉnh cho từng bệnh nhân theo nồng độ LDL-C ban đầu, mục tiêu điều trị được khuyến cáo và đáp ứng của bệnh nhân. Atozet có thể được dùng dưới dạng một liều đơn vào bẩt kỳ thời điểm nào trong ngày, cùng hoặc không cùng với thức ăn. Người lớn Tăng cholesterol máu nguyên phát và/hoặc bệnh động mạch vành Khoảng liều của ezetimibe/atorvastatin là 10/10mg đến 10/80mg, 1 lần/ngày. Không phải tất cả các liều đều có sẵn. Khuyến cáo khởi đầu với liều thấp nhất có hiệu quả, nên dùng liều 10/10mg hoặc 10/20mg, 1 lần/ngày. Nếu cần thiết, nên điều chỉnh liều theo mục tiêu điều trị được khuyến cáo và đáp ứng của bệnh nhân. Nếu cần điều chỉnh liều thì phải thực hiện ở những khoảng cách không dưới 4 tuần. Những bệnh nhân cần giảm nhiều hơn về nồng độ LDL-C (hơn 55%) có thể được khởi đầu với liều 10/40mg, 1 lần/ngày. Phải theo dõi chặt chẽ các tác dụng bất lợi, đặc biệt là tổn thương cơ. Liều dùng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử Liều Atozet ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đổng hợp tử là 10/40mg/ngày hoặc ezetimibe/atorvastatin 10/80mg/ngày. Nên sử dụng Atozet như một thuốc hỗ trợ cho các phương pháp điều trị làm giảm lipid máu khác (ví dụ lọc huyết tương tách LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu không có các phương pháp điều trị như vậy. Bệnh nhân trẻ em Không khuyến cáo điều trị bằng Atozet. Bệnh nhân cao tuổi Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân cao tuổi. Suy thận Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận. Suy gan Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm số Child-Pugh 5-6). Điều trị bằng Atozet không được khuyến cáo ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan trung bình (điểm số Child-Pugh 7-9) hoặc nặng (điểm số Chiìd-Pugh > 9). Dùng đồng thời với thuốc tách acid mật Nên dùng Atozet ≥ 2 giờ trước hoặc ≥ 4 giờ sau khi dùng một thuốc tách acid mật. Cyclosporin, Clarithromycin, Itraconazol hoặc một số thuốc ức chẽ virus HIV/HCV Ở những bệnh nhân đang dùng cyclosporin hoặc tipranavir cộng với ritonavir là những thuốc ức chế protease của HIV (virus gây suy giảm miễn dịch ở người) hoặc telaprevir là thuốc ức chế protease của virus viêm gan C, nên tránh điều trị bằng Atozet. Ở những bệnh nhân bị nhiễm HIV đang dùng lopinavir cộng với ritonavir, cần thận trọng khi kê đơn Atozet và nên sử dụng liều thấp nhất cần thiết, ở những bệnh nhân đang dùng clarithromycin, itraconazole hoặc thuốc ức chế virus viêm gan C boceprevir, elbasvir, grazoprevir, hoặc ở những bệnh nhân bị nhiễm HIV đang dùng kết hợp saquinavir cộng với ritonavir, darunavir cộng với ritonavir, fosamprenavir, hoặc fosamprenavir cộng với ritonavir, việc điều trị bằng Atozet nên được giới hạn ở 10/20mg và khuyến cáo đánh giá lâm sàng thích hợp để bảo đảm sử dụng liều atorvastatin thấp nhất cần thiết, ở những bệnh nhân đang dùng nelifinavir là thuốc ức chế protease của HIV, việc điều trị bằng Atozet nên được giới hạn ở 10/40mg và khuyến cáo đánh giá lâm sàng thích hợp để bảo đảm sử dụng liều Atozet thấp nhất cần thiết. Dùng đồng thời với các trị liệu làm giảm lipid khác Sự kết hợp của Atozet và fibrat không được khuyến cáo. Amiodarone Liều Atozet không nên vượt quá 10/20mg/ngày ở những bệnh nhân đang dùng thuốc này đồng thời với amiodarone. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Atozet Không có điều trị đặc hiệu nào về quá liều Atozet có thể được khuyến cáo. Trong trường hợp quá liều, cần sử dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Ezetimibe Trong các nghiên cứu lâm sàng, sử dụng ezetimibe 50mg/ngày cho 15 đối tượng khỏe mạnh lên đến 14 ngày, 40mg/ngày cho 18 bệnh nhân tăng lipid máu nguyên phát lên đến 56 ngày và 40mg/ngày cho 27 bệnh nhân tăng sitosterol máu đổng hợp tử trong 26 tuần, thường được dung nạp tốt. Một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo, hầu hết không đi kèm với các phản ứng bất lợi. Những phản ứng bất lợi được báo cáo không nghiêm trọng. Atorvastatin Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm phân máu không được dự kiến là sẽ làm tăng đáng kể độ thanh thải atorvastatin. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.