Thuốc DAPAGLIFLOZIN TABLET 10MG Macleods điều trị đái tháo đường típ 2 (3 vỉ x 10 viên)
Thuốc Dapagliflozin Tablets 10 mg chứa dapagliflozin, một chất ức chế SGLT2 giúp cải thiện đường huyết bằng cách tăng thải trừ glucose qua nước tiểu, được chỉ định trong điều trị đái tháo đường typ 2.
- Thương hiệu
- Macleods
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 890110014223
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- MACLEODS PHARMACEUTICALS
Công dụng / chỉ định
Chỉ định Thuốc Dapagliflozin Tablets 10 mg được chỉ định để điều trị đái tháo đường typ 2: Sử dụng kết hợp với chế độ ăn và luyện tập nhằm cải thiện đường huyết. Dùng đơn độc ở bệnh nhân không phù hợp do không dung nạp metformin. Sử dụng cùng thuốc khác trong điều trị đái tháo đường đường typ 2. Kết quả nghiên cứu liên quan tới kết hợp thuốc, hiệu quả trên đường huyết và tim mạch xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc, Tương tác, tương kị của thuốc, Đặc tính dược lực học. Dược lực học Nhóm tác dụng dược lý: Thuốc tiểu đường, ức chế đồng vận chuyển Na-Glucose (SGLT2) Mã ATC: A10BK01 Cơ chế tác dụng Dapagliflozin là một thuốc có hiệu lực mạnh (K₁: 0,55nM), ức chế chọn lọc và thuận nghịch SGLT2. SGLT2 chỉ biểu hiện chọn lọc trên thận chứ không trên bất kì cơ quan nào khác bao gồm gan, cơ xương, mô mỡ, ngực, bàng quang và não. SGLT2 là một chất vận chuyển có nhiệm vụ tái hấp thu glucose từ dịch lọc đầu vào vòng tuần hoàn chung. Mặc dù có sự tăng đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường týp 2, quá trình tái hấp thu glucose vẫn tiếp tục diễn ra. Dapagliflozin cải thiện nồng độ glucose huyết tương lúc đói và sau bữa ăn bằng cách giảm tái hấp thu glucose ở thận dẫn đến tăng bài tiết glucose qua nước tiểu. Sự bài tiết glucose này (tác dụng glucuretic) được quan sát thấy sau liều đầu tiên, liên tục trong khoảng 24 giờ sau thời gian dùng thuốc và được duy trì trong suốt thời gian điều trị. Lượng glucose đào thải khỏi thận theo cơ chế này phụ thuộc nồng độ glucose máu và GFR. Dapagliflozin không ảnh hưởng sự sản xuất glucose nội sinh khi đáp ứng với việc giảm đường huyết. Dapagliflozin hoạt động độc lập với insulin và thuốc tăng tiết insulin. Mô hình đánh giá chức năng tế bào beta (tế bào beta HOMA) đã được nghiên cứu với dapagliflozin. Tác dụng đào thải glucose qua nước tiểu của dapagliflozin có liên quan tới việc mất calo và giảm cân. Ức chế đồng vận chuyển dapagliflozin cũng có liên quan đến biểu hiện lợi tiểu nhẹ và natri niệu. Dapagliflozin không ức chế các chất vận chuyển glucose quan trọng khác vào các mô ngoại biên và chọn lọc hơn 1400 lần đối với SGLT2 so với SGLT1, chất vận chuyển chính trong ruột chịu trách nhiệm hấp thu glucose. Đặc tính dược lực học Tăng thải trừ glucose ở nước tiểu được quan sát ở 2 nhóm đối tượng sử dụng dapagliflozin là đối tượng khỏe mạnh và đối tượng mắc tiểu đường týp 2. Xấp xỉ 70g glucose được thải trừ trong nước tiểu mỗi ngày (tương ứng 280kcal/ngày) ở liều dapagliflozin 10mg/ngày ở nhóm đối tượng mắc tiểu đường týp 2 trong 12 tuần. Bằng chứng về sự thải trừ glucose duy trì đã được nghiên cứu ở đối tượng mắc tiểu đường týp 2 dùng dapagliflozin 10mg/ngày trong 2 năm. Tăng thải trừ glucose ở nước tiểu cũng dẫn đến tăng áp suất thẩm thấu nước tiểu và tăng lượng nước tiểu ở đối tượng mắc tiểu đường týp 2. Lượng nước tiểu tăng ở đối tượng mắc tiểu đường týp 2 điều trị với dapagliflozin 10mg được duy trì 12 tuần với số lượng xấp xỉ 375ml/ngày. Nước tiểu tăng có liên quan đến việc thải trừ một lượng nhỏ natri nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ natri trong huyết thanh. Thải trừ acid uric cũng tăng nhẹ (khoảng 3-7 ngày) và kèm theo giảm liên tục nồng độ acid uric trong huyết thanh. Ở tuần 24, nồng độ acid uric giảm khoảng -48,3 đến -18,3 micromol/l (-0,87 đến -0,33 mg/dL). Dược động học Hấp thu Dapagliflozin hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn khi sử dụng đường uống. Nồng độ đỉnh (Cmax) thường đạt được trong vòng 2 giờ khi dùng thuốc khi đói. Hình dạng đồ thị biểu diễn sự phụ thuộc nồng độ thuốc theo thời gian của dapagliflozin ổn định với giá trị Cmax và AUC, khi dùng liều 10mg/ngày tương ứng là 158ng/ml và 628ng.h/ml. Sinh khả dụng đường uống sau khi dùng liều 10 mg là 78%. Bữa ăn có hàm lượng chất béo cao làm giảm Cmax đến 50% và kéo dài Tmax xấp xỉ 1 giờ, nhưng không thay đổi AUC so với uống thuốc khi đói. Những thay đổi trên không được coi là có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Dapagliflozin có thể sử dụng cùng hoặc không cùng thức ăn. Phân bố Dapagliflozin liên kết với protein huyết tương xấp xỉ 91%. Phân bố của thuốc không thay đổi khi mắc các bệnh khác (ví dụ suy thận hay suy gan). Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 118L. Chuyển hóa Dapagliflozin bị chuyển hóa mạnh, chủ yếu thành dapagliflozin 3-O-glucuronid là một chất chuyển hóa không có hoạt tính. Dapagliflozin 3-O-glucuronid và những chất chuyển hóa khác không ảnh hưởng đến tác dụng làm giảm glucose. Dapagliflozin 3-O-glucuronid được hình thành qua trung gian UGT1A9 là một enzyme ở gan và thận, chuyển hóa thông qua CYP là một con đường đào thải nhỏ trong cơ thể. Thải trừ Thời gian bán thải (t1/2) của dapagliflozin là 12,9 giờ khi dùng dapagliflozin 10mg ở người khỏe mạnh. Độ thanh thải toàn phần khi dùng dapagliflozin đường tiêm tĩnh mạch là 207ml/phút. Dapagliflozin và các chất chuyển hóa liên quan chủ yếu thải trừ qua nước tiểu khoảng 2% dưới dạng không đổi. Sau khi dùng liều 50mg [14C]-dapagliflozin, 96% được tìm thấy, 75% ở nước tiểu và 21% ở phân. Ở phân, xấp xỉ 15% liều được thải trừ dưới dạng không đổi. Tính tuyến tính Phơi nhiễm dapagliflozin tỉ lệ thuận với sự tăng liều dapagliflozin trong khoảng 0,1 đến 500mg và dược động học của nó không thay đổi theo thời gian khi dùng liều lặp lại hàng ngày trong 24 tuần.
Thành phần
Dapagliflozin 10mg
Cách dùng
Cách dùng Thuốc Dapagliflozin Tablets 10 mg có thể uống mỗi ngày một lần, có thể gần hoặc cách xa bữa ăn. Nuốt nguyên viên thuốc. Liều dùng Đái tháo đường đường týp 2 Liều khuyến cáo của dapagliflozin là 10mg/ngày/lần. Khi kết hợp dapagliflozin với insulin hay các thuốc kích thích tiết insulin như sulphonylurea, sử dụng liều thấp hơn đối với các thuốc trên có thể được xem xét nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết (Xem phần Tương tác, tương kị của thuốc, Tác dụng không mong muốn). Đối tượng đặc biệt Suy thận: Dapagliflozin không nên bắt đầu ở những bệnh nhân có mức lọc cầu thận [GFR] < 60ml/phút và không nên tiếp tục khi GFR < 45 ml/phút. (Xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc, Tác dụng không mong muốn, Đặc tính dược lực học, Đặc tính dược động học). Không cần hiệu chỉnh liều dựa trên chức năng thận. Suy gan: Không cần thiết hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, liều khởi đầu khuyến cáo là 5mg. Nếu dung nạp tốt, có thể tăng liều lên 10 mg (Xem phần Chỉ định điều trị của dapagliflozin 10mg, Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc và Đặc tính dược động học). Người cao tuổi: Thông thường, không có khuyến cáo về điều chỉnh liều dựa trên tuổi tác. Cần tính đến chức năng thận và nguy cơ suy giảm thể tích dịch cơ thể (Xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc, Đặc tính dược động học). Trẻ em: An toàn và hiệu quả của dapagliflozin ở trẻ từ 0 đến 18 tuổi chưa được nghiên cứu. Xử trí quá liều Dapagliflozin không có độc tính trên người khỏe mạnh khi sử dụng liều duy nhất tới 500mg (gấp 50 lần liều tối đa được khuyến cáo). Glucose được phát hiện trong nước tiểu có liên quan đến liều (ít nhất 5 ngày dùng liều 500mg), nhưng không có báo cáo về mất nước, hạ huyết áp và mất cân bằng điện giải, và không có ý nghĩa trên lâm sàng đối với khoảng QT. Tỉ lệ hạ đường huyết tương tự như placebo. Nghiên cứu sử dụng liều đến 100mg (gấp 10 lần liều tối đa được khuyến cáo) trong 2 tuần ở đối tượng khỏe mạnh và đối tượng mắc tiểu đường týp 2, hạ đường huyết cao hơn một chút ở nhóm placebo và không liên quan đến liều. Tỉ lệ các phản ứng không mong muốn bao gồm mất nước hoặc hạ huyết áp tương tự như placebo, và và không có các thay đổi có ý nghĩa lâm sàng liên quan đến liều ở các thông số phòng thí nghiệm là điện giải và các chất đánh dấu sinh học của chức năng thận. Trong trường hợp quá liều, điều trị hỗ trợ tích cực phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân. Ngừng sử dụng dapagliflozin khi hạ đường huyết chưa được nghiên cứu. Quên liều Không dùng gấp đôi liều bỏ lỡ. Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.