DexlanzoMR 30mg Dopharma (Hộp 28 Viên)

Công dụng CHỈ ĐỊNH: Chữa lành viêm thực quản ăn mòn: DexlanzoMR được chỉ định ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên để chữa lành tất cả các cấp độ viêm thực quản ăn mòn (EE) trong tối đa 8 tuần. Duy trì sự chữa lành viêm thực quản ăn mòn và giảm ợ nóng: DexlanzoMR được chỉ định ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên để duy trì sự chữa lành viêm thực quản ăn mòn và giảm ợ nóng đến 6 tháng ở bệnh nhân người lớn và 16 tuần ở bệnh nhân từ 12- 17 tuổi. Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản không ăn mòn có triệu chứng: DexlanzoMR được chỉ định ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên để điều trị bệnh trào ngược dạ dày, thực quản (GERD) không ăn mòn có triệu chứng trong 4 tuần. ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC: Dexlansoprazol là một PPI ức chế sự tiết acid dạ dày bằng cách ức chế đặc hiệu (H +, K +) - ATPase trong tế bào thành dạ dày. Bằng cách tác động đặc biệt lên bơm proton, dexlansoprazol chặn bước cuối cùng của quá trình sản xuất acid. ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC: Hấp thu: Sau khi uống 30 mg hoặc 60 mg dexlansoprazol cho những người khỏe mạnh và bệnh nhân GERD có triệu chứng, giá trị trung bình của Cmax và AUC của dexlansoprazol tăng theo tỷ lệ tương ứng. Phân bố: Liên kết với protein huyết tương của dexlansoprazol dao động từ 96,1% đến 98,8% ở những người khỏe mạnh và không phụ thuộc vào nồng độ từ 0,01 đến 20 mcg mỗi ml. Thể tích phân bổ rõ ràng (Vz/F) sau nhiều liều ở bệnh nhân GERD có triệu chứng là 40,3 L Chuyển hóa: Dexlansoprazol được chuyển hóa rộng rãi ở gan bằng cách oxy hóa, khử và hình thành các liên hợp sulfat, glucuronid và glutathion sau đó thành các chất chuyển hóa không hoạt động. Các chất chuyển hóa oxy hóa được hình thành bởi hệ thống enzym cytochrom P450 (CYP) bao gồm hydroxyl hóa chủ yếu bởi CYP2C19, và oxy hóa thành sulfon bởi CYP3A4. CYP2C19 là một enzym gan đa hình thể hiện ba kiểu hình trong quá trình chuyển hóa cơ chất CYP2C19; Chất chuyển hóa rộng rãi (* 1/* 1), chất chuyển hóa trung gian (* 1/ đột biến) và chất chuyển hóa kém (đột biến / đột biến). Dexlansoprazol là thành phần lưu thông chính trong huyết tương bất kể trạng thái chuyển hóa CYP2C19. Trong các chất chuyển hóa trung gian và rộng rãi CYP2C19, các chất chuyển hóa chính trong huyết tương là 5-hydroxy dexlansoprazol và liên hợp glucuronide của nó, trong khi ở các chất chuyển hóa kém CYP2C19 dexlansoprazol sulfon là chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Thải trừ: Sau khi uống thuốc, không có dexlansoprazol chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Sau khi dùng [14C] dexlansoprazol cho 6 đối tượng nam khỏe mạnh, khoảng 50,7% (độ lệch chuẩn (SD): 9.0%) phóng xạ được sử dụng đã được bài tiết qua nước tiểu và 47,6% (SD: 7,3% trong phân. Độ thanh thải rõ ràng (CL/F) ở những người khỏe mạnh lần lượt là 11,4 đến 11,6 L/ giờ, sau 5 ngày sử dụng 30mg hoặc 60 mg mỗi ngày một lần. Đối tượng đặc biệt Trẻ em Dược động học của dexlansoprazol ở bệnh nhân dưới 12 tuổi chưa được nghiên cứu. Bệnh nhân từ 12 đến 17 tuổi Dược động học của dexlansoprazol đã được nghiên cứu ở 36 bệnh nhân từ 12-17 tuổi bị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản có triệu chứng trong một thử nghiệm đa trung tâm. Các bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên để dùng dexlansoprazol 30 hoặc 60 mg, 1 lần/ngày trong 7 ngày. Cmax và AUC trung bình của dexlansoprazol ở các bệnh nhân từ 12-17 tuổi theo thứ tự là 105 và 88%, so với ở người lớn với liều 30mg và theo thứ tự là 81 và 78%, với liều 60 mg. Bảng 2. Các thông số dược động học trung bình (% CV) ở bệnh nhân từ 12-17 tuổi có triệu chứng GERD vào ngày thứ 7 sau khi dùng dexlansoprazol một lần mỗi ngày trong 7 ngày Liều dùng: 30 mg (N=17) - Cmax (ng/mL): 691 (53) - AUCtau (ng.h/mL): 2886 (47) - CL/F (L/h): 12.8 (48) Liều dùng: 60 mg (N=18) - Cmax (ng/mL): 1136 (51) - AUCtau (ng.h/mL): 5120 (58) - CL/F (L/h): 15.3 (49) Người cao tuổi Thời gian bán thải pha cuối cùng của dexlansoprazol tăng đáng kể ở người cao tuổi so với các đối tượng trẻ hơn (tương ứng là 2,2 và 1,5 giờ). Dexlansoprazol cho thấy nồng độ toàn thân (AUC) cao hơn ở đối tượng lớn tuổi (cao hơn 34%) so với đối tượng trẻ hơn. Giới tính Trong một nghiên cứu trên 12 đối tượng nam và 12 nữ khỏe mạnh đã nhận một liều duy nhất dexlansoprazol 60 mg, nữ giới có mức tiếp xúc toàn thân (AUC) cao hơn (cao hơn 43%) so với nam giới. Sự khác biệt về mức độ phơi nhiễm giữa nam và nữ không thể hiện mối quan tâm đáng kể về an toàn. Suy thận Dexlansoprazol được chuyển hóa mạnh ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, và không tìm thấy thuốc ban đầu trong nước tiểu sau khi uống một liều dexlansoprazol. Do đó, dược động học của dexlansoprazol dự kiến sẽ không bị thay đổi ở bệnh nhân suy thận và không có nghiên cứu nào được tiến hành ở bệnh nhân suy thận. Ngoài ra, dược động học của lansoprazol không khác biệt trên mặt lâm sàng ở bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng so với người khỏe mạnh có chức năng thận bình thường. Suy gan Trong một nghiên cứu trên 12 bệnh nhân bị suy gan trung bình (Child-Pugh nhóm B) uống một liều duy nhất 60 mg dexlansoprazol, nồng độ toàn thân (AUC) của dexlansoprazol liên kết và không liên kết với protein cao hơn khoảng hai lần so với người có chức năng gan bình thường. Sự khác biệt về mức độ phơi nhiễm này không phải do sự khác biệt về khả năng liên kết với protein. Không có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh nhóm C).