Thông tin sản phẩm tham khảo

DW-TRA TimaRo Traphaco 5mg (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

DW-TRA TimaRo Traphaco 5mg là gì? huốc DW-TRA TimaRo 5 mg là sản phẩm của Traphaco, có thành phần chính là Rosuvastatin. Đây là thuốc được sử dụng để điều trị rối loạn lipid máu ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên, giúp kiểm soát cholesterol máu và phòng ngừa biến cố tim mạch ở những đối tượng có nguy cơ cao, như một liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp giảm lipid khác.

Thương hiệu: Traphaco
Phân loại: Thuốc kê đơn
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: Traphaco

Công dụng / chỉ định

Công dụng của DW-TRA TimaRo Traphaco 5mg ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC Nhóm dược lý: Thuốc chế HMG-CoA reductase.Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên enzym HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%. Phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Chuyển hóa: Rosuvastatin bị chuyển hóa ít (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hóa có sử dụng các tế bào gan của người chứng tỏ rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrom P450. CYP2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hóa chính được xác định là N-desmethyl và lacton. Chất N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi các chất chuyển hóa lacton được xem là không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn. Thải trừ: Khoảng 90% liều rosuvastatin dạng uống được đào thải ở dạng không đổi qua phân (bao gồm cả lượng hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng lên khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ. Giống như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, sự đào thải rosuvastatin ra khỏi gan cần có sự tham gia của chất vận chuyển qua màng OATP-C, chất vận chuyển này đóng vai trò quan trọng trong việc thải trừ rosuvastatin khỏi gan. Các đối tượng đặc biệt: Tuổi tác và giới tính: Dược động học của rosuvastatin trên người lớn không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác và giới tính. Dược động học của rosuvastatin trên trẻ em và trẻ vị thành niên bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử tương tự hoặc thấp hơn người trưởng thành bị rối loạn lipid máu. Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy mức độ AUC và $C_{max}$ trung bình tăng khoảng 2 lần ở người Châu Á (Nhật Bản, Trung Quốc, Phi-lip-pin, Việt Nam và Hàn Quốc) so với người da trắng. Người Da màu châu Phi có AUC và $C_{max}$ tăng khoảng 1,1 lần. Một nghiên cứu dược động học theo quần thể cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học giữa các nhóm người da trắng và người da đen. Suy thận: Trong một nghiên cứu trên người suy thận ở nhiều mức độ khác nhau cho thấy bệnh thận từ nhẹ đến vừa không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hóa N-desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút) có nồng độ rosuvastatin trong huyết tương tăng cao gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hóa N-desmethyl tăng cao gấp 9 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ của rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh. Suy gan: Trong một nghiên cứu trên người tổn thương gan ở nhiều mức độ khác nhau, không có bằng chứng về tăng mức tiếp xúc của rosuvastatin trên những người có điểm số Child-Pugh là 7 hoặc thấp hơn. Tuy nhiên, 2 bệnh nhân với điểm số Child-Pugh là 8 và 9 có mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tăng lên ít nhất là gấp 2 lần so với người có điểm số Child-Pugh thấp hơn. Chưa có kinh nghiệm trên bệnh nhân với điểm số Child-Pugh trên 9. Đa hình di truyền: Sự phân bố của các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm rosuvastatin, liên quan đến các protein vận chuyển OATP1B1 và BCRP. Ở những bệnh nhân có đa hình di truyền SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC và ABCG2 (BCRP) c.421AA, có nguy cơ tăng mức tiếp xúc (AUC) với rosuvastatin cao hơn so với kiểu gen c.521TT hoặc c.421CC. Việc xác định kiểu gen cụ thể này không được thiết lập trong thực hành lâm sàng, nhưng đối với những bệnh nhân được biết là có loại đa hình này, nên dùng liều rosuvastatin một ngày thấp hơn. Trẻ em: Hai nghiên cứu dược động học với rosuvastatin (dạng viên nén) ở bệnh nhi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử từ 10 đến 17 hoặc 6 đến 17 tuổi cho thấy mức độ tiếp xúc rosuvastatin ở trẻ em tương đương hoặc thấp hơn ở người lớn. Liều lượng thuốc của rosuvastatin cũng có thể dự đoán được về liều lượng và thời gian trong nhóm này. CHỈ ĐỊNH Người lớn: Nhiễm biến và trẻ em trên 6 tuổi tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb) bổ trợ cho chế độ ăn kiêng khi chế độ ăn kiêng và các biện pháp hỗ trợ khác (như tập thể dục, giảm cân) không đủ hiệu quả.Ngăn ngừa các biến cố tim mạch nghiêm trọng ở bệnh nhân được đánh giá là có nguy cơ cao mắc biến cố tim mạch lần đầu, như là một biện pháp hỗ trợ để giảm thiểu các nguy cơ này.

Thành phần

Thành phần của DW-TRA TimaRo Traphaco 5mg Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calci) 5 mg

Cách dùng

Cách dùng của DW-TRA TimaRo Traphaco 5mg LIỀU LƯỢNG - CÁCH DÙNG Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải tuân theo chế độ ăn kiêng giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị. Rosuvastatin có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn. Điều trị tăng lipid máu: Liều rosuvastatin khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg/ngày cho cả đối tượng chưa từng sử dụng statin và đối tượng chuyển từ việc sử dụng các chất ức chế HMG-CoA reductase khác sang. Việc lựa chọn liều khởi đầu cần lưu ý đến mức độ cholesterol máu, nguy cơ tim mạch cũng như các tác dụng phụ có thể xảy ra trên nương đối tượng. Việc tăng liều lên đến 40 mg chỉ nên dùng cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về biến cố tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình có tính chất di truyền) mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ. Dự phòng các biến cố tim mạch: Trong các nghiên cứu giảm biến cố tim mạch liều 20 mg được sử dụng hàng ngày. Trẻ em: Bệnh nhi từ 6 tuổi trở lên bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử: Trẻ từ 6 - 9 tuổi: liều thông thường uống từ 5 - 10 mg/ngày. Liều cao hơn 10 mg chưa được nghiên cứu trên nhóm đối tượng này. Trẻ từ 10 - 17 tuổi: liều thông thường uống từ 5 - 20 mg/ngày. Liều cao hơn 20 mg chưa được nghiên cứu trên nhóm đối tượng này. Liều hiệu chỉnh dựa trên đáp ứng cá thể và mức độ dung nạp của bệnh nhân nhi. Trẻ em và thiếu niên cần phải thực hiện chế độ ăn kiêng giảm cholesterol trước khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin và cần duy trì chế độ ăn này trong suốt quá trình điều trị. Với trẻ từ 6 - 17 tuổi, liều trị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Liều khởi đầu khuyến cáo từ 5 - 10 mg, tùy thuộc vào tuổi, cân nặng và loại statin đã sử dụng trước đó. Liều tối đa là 20 mg mỗi ngày tùy thuộc vào đáp ứng cá thể và mức độ dung nạp. Trẻ em và thiếu niên cần phải sử dụng chế độ ăn kiêng cholesterol kết hợp với điều trị bằng rosuvastatin, ngày cả trong quá trình điều trị; vẫn chưa thiết lập hiệu quả điều trị ở trẻ dưới 6 tuổi. Có rất ít thông tin về việc sử dụng liều trên 20 mg cho nhóm đối tượng này. Viên 40 mg không thích hợp cho bệnh nhân trẻ em. Trẻ em dưới 6 tuổi: Không khuyên dùng cho trẻ dưới 6 tuổi do tính an toàn và hiệu quả sử dụng thuốc cho trẻ dưới 6 tuổi chưa được nghiên cứu. Người cao tuổi: Liều khởi đầu 5 mg được khuyến cáo cho bệnh nhân trên 70 tuổi. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi. Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến trung bình. Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút). Chống chỉ định liều 40 mg cho các mức liều đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình. Chống chỉ định cho tất cả các mức liều đối với bệnh nhân suy thận nặng. Bệnh nhân suy gan: Sinh khả dụng của rosuvastatin không tăng ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh từ 7 trở xuống. Tuy nhiên, sự tăng tiếp xúc của thuốc đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh là 8 và 9. Ở những bệnh nhân này nên xem xét đánh giá chức năng thận. Chưa có kinh nghiệm trên các bệnh nhân có điểm số Child-Pugh trên 9. Chống chỉ định dùng Rosuvastatin cho các bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển. Chủng tộc: Bệnh nhân Đông Á hấp thu tốt hơn nhân người Châu Âu. Liều khởi đầu khuyến cáo cho những đối tượng này là 5 mg. Chống chỉ định liều 40 mg cho các bệnh nhân này. Bệnh nhân có các yếu tố hướng mắc các bệnh về cơ: Khuyến cáo sử dụng liều khởi đầu 5 mg cho các bệnh nhân có khuynh hướng mắc các bệnh về cơ. Chống chỉ định liều 40 mg đối với các bệnh nhân này. Khuyến cáo và tương tác thuốc giữa rosuvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV): Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg một lần/ngày khi sử dụng đồng thời với: atazanavir + ritonavir; lopinavir + ritonavir. QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có tác dụng.

Lưu ý và cảnh báo

Những điều cần lưu ý khi sử dụng CHỐNG CHỈ ĐỊNH Mẫn cảm với rosuvastatin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Bệnh gan tiến triển bao gồm tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên mức bình thường (ULN). Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút). Có bệnh lý về cơ. Đang dùng cyclosporin. Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp. Liều 40 mg chống chỉ định cho các đối tượng sau: Suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút). Suy giáp. Tiền sử cá nhân hoặc gia đình có tiền sử rối loạn cơ. Tiền sử bị độc tính trên cơ do các chất ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc fibrat. Nghiện rượu. Các trường hợp làm tăng nồng độ trong huyết tương. Người gốc Châu Á. Dùng kèm với fibrat. CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG Ảnh hưởng trên thận: Protein niệu phát hiện được bằng que thử và có nguồn gốc chức năng từ ống thận, đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin liều cao, đặc biệt là liều 40 mg, phần lớn tình trạng này thường qua đi hoặc giảm dần trong quá trình điều trị và hiệu quả không báo trước tình trạng suy thận cấp hay chuyển biến nặng của bệnh thận. Cần đánh giá chức năng thận trong thời gian theo dõi định kỳ đối với bệnh nhân điều trị liều 40 mg. Ảnh hưởng trên hệ cơ: Các tác dụng trên cơ xương như đau cơ, viêm cơ và hiếm gặp hơn là tiêu cơ vân (hiếm khi) được ghi nhận trên bệnh nhân dùng rosuvastatin ở tất cả các mức liều, đặc biệt là liều > 20 mg. Rất hiếm gặp các trường hợp tiêu cơ vân khi sử dụng phối hợp với ezetimibe. Các chất ức chế hỏa lực hoặc các dẫn chất của axit fibric đều có nguy cơ đối với hiện tượng này. Theo dõi creatin kinase (CK): Không nên đo CK sau khi vận động quá sức hoặc khi có mặt của một nguyên nhân nào đó có thể làm tăng CK dẫn đến nhận định sai lệch về kết quả. Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể trước khi điều trị (> 5 x ULN), cần thực hiện một xét nghiệm để xác định lại trong vòng 5 - 7 ngày. Nếu tiếp tục kết quả này, không nên bắt đầu điều trị.Trước khi điều trị:Rosuvastatin, cũng như các thuốc độc chất ức chế HMG-CoA reductase khác, cần được chỉ định thận trọng cho bệnh nhân có các yếu tố khuyến cáo hướng dẫn đến viêm cơ/tiêu cơ vân. Các yếu tố bao gồm: Suy thận. Suy giáp. Tiền sử cá nhân hoặc gia đình có bệnh lý rối loạn cơ. Tiền sử độc tính với cơ do các thuốc ức chế HMG-CoA thuốc khác hoặc fibrat. Nghiện rượu. Trên 70 tuổi. Các tình trạng bệnh nhân này cần phải cân nhắc việc yếu tố lợi ích/nguy cơ và cần phải giám sát lâm sàng trên lâm sàng. Nếu nồng độ CK > 5ULN thì không nên tiến hành sử dụng rosuvastatin. Trong quá trình điều trị: Yêu cầu bệnh nhân thông báo ngay cho bác sĩ khi gặp các hiện tượng đau cơ, yếu cơ, co thắt chuột rút ngay lập tức, đặc biệt có liên quan đến mệt mỏi hoặc sốt. Cần xét nghiệm nồng độ CK ở những bệnh nhân này. Phải ngừng điều trị nếu nồng độ CK tăng rõ rệt (> 5ULN) hoặc nếu các triệu chứng cơ trở nên nghiêm trọng và gây khó chịu hàng ngày (ngay cả nếu CK $\le$ 5ULN). Nếu các triệu chứng này biến mất hoàn toàn và mức CK trở lại bình thường, cần cân nhắc đến việc sử dụng lại rosuvastatin hoặc một chất ức chế HMG-CoA reductase khác ở mức liều thấp nhất và theo dõi chặt chẽ. Việc theo dõi định kỳ mức CK ở các bệnh nhân không biểu hiện triệu chứng là không cần thiết. Rất hiếm các trường hợp bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau khi sử dụng statin. IMNM được lâm sàng xác định bằng dấu hiệu yếu cơ bền vững và tăng mức CK trong máu, kéo dài ngay cả khi ngừng dùng statin.Việc phối hợp thuốc ức chế men HMG-CoA reductase khác, cẩn thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc kháng nấm nhóm azol và hoặc có hại cho cơ bản chất khác.Các xét nghiệm men gan được khuyến cáo thực hiện trước khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng sau đó yêu cầu xét nghiệm sau đó. Nên ngừng hoặc giảm liều rosuvastatin nếu nồng độ transaminase huyết thanh gấp 3 lần giới hạn trên hoặc có biểu hiện tăng men gan. Ở bệnh nhân tăng cholesterol huyết thứ phát do thiểu năng tuyến giáp hoặc hội chứng thận hư, bệnh nguyên phát phải được điều trị trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin. Bệnh phổi kẽ: Một vài trường hợp đặc biệt về bệnh phổi kẽ được ghi nhận với một số statin, đặc biệt là khi điều trị dài ngày. Các dấu hiệu gồm khó thở, ho khan và tổn hại sức khỏe nói chung (mệt mỏi, sụt cân, sốt). Nếu nghi ngờ bệnh nhân mắc bệnh phổi kẽ trên, nên dừng sử dụng statin. Tiểu đường: Giống như các statin khác, đã thấy tình trạng tăng đường huyết và trên một số bệnh nhân có nguy cơ cao tiểu đường cao có thể dẫn đến việc tăng đường huyết ở mức cần phải có biện pháp điều trị, tuy nhiên, nguy cơ này không vượt trội hơn lợi ích giảm các nguy cơ về mạch máu do statin đem lại và do đó không phải là lý do để ngừng điều trị. Những bệnh nhân có nguy cơ (đường huyết lúc đói từ 5,6 - 6,9 mmol/l, BMI > 30 kg/$m^2$, tăng triglycerid, tăng huyết áp) cần được theo dõi cả lâm sàng và sinh hóa theo các hướng dẫn quốc gia.Trẻ em:Sự đánh giá sự tăng trưởng chiều cao, cân nặng, chỉ số khối cơ thể (BMI) và sự phát triển các đặc tính sinh dục phụ ở trẻ từ 6 đến 17 tuổi khi dùng rosuvastatin chỉ được nghiên cứu trong thời gian 1 năm. Sau 52 tuần điều trị, không thấy có ảnh hưởng nào lên sự tăng trưởng, cân nặng, BMI hay sự phát triển sinh dục. SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ Sản phẩm chứa rosuvastatin chống chỉ định cho phụ nữ có thai và cho con bú. ẢNH HƯỞNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC Chưa có các nghiên cứu lâm sàng để đánh giá ảnh hưởng của rosuvastatin đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Dựa trên các đặc tính dược lực học, rosuvastatin không có khả năng gây ảnh hưởng đến các hoạt động này. Tuy nhiên, cần đề phòng trường hợp chóng mặt có thể xảy ra khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc. TƯƠNG TÁC THUỐC Ảnh hưởng của các thuốc phối hợp đến rosuvastatin: Chất ức chế protein vận chuyển: Rosuvastatin là chất nền của một số protein vận chuyển bao gồm chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1 và chất vận chuyển dòng ra BCRP. Sử dụng đồng thời rosuvastatin với các chất ức chế các chất vận chuyển này có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương và làm tăng nguy cơ mắc các bệnh về cơ. Ciclosporin: Sử dụng đồng thời rosuvastatin và ciclosporin, AUC của rosuvastatin cao gấp 7 lần so với giá trị thu được ở người tình nguyện khỏe mạnh. Chống chỉ định dùng rosuvastatin ở người sử dụng đồng thời ciclosporin. Liệu pháp phối hợp không ảnh hưởng đến nồng độ ciclosporin trong huyết tương. Các chất ức chế protease: Mặc dù cơ chế tương tác chưa được làm rõ, tuy nhiên sử dụng đồng thời một số chất ức chế protease làm tăng mạnh mức độ tiếp xúc của rosuvastatin. Trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng đồng thời 10 mg rosuvastatin với 2 chất ức chế protease (300 mg atazanavir / 100 mg ritonavir) trên người tình nguyện khỏe mạnh, AUC và $C_{max}$ của rosuvastatin tăng lần lượt gấp 3 và 7 lần. Do vậy, khi sử dụng đồng thời rosuvastatin với các chất ức chế protease kết hợp xem xét kỹ liều dùng khởi đầu khuyến cáo, điều chỉnh liều. Gemfibrozil và các chất hạ lipid máu khác: Sử dụng đồng thời rosuvastatin và gemfibrozil làm tăng AUC và $C_{max}$ của rosuvastatin lên gấp 2 lần. Không nên sử dụng phối hợp rosuvastatin và gemfibrozil vì tăng nguy cơ mắc các bệnh về cơ. không có hướng tác dụng dược học giữa rosuvastatin và fenofibrat, nhưng tương tác dược động học không có liên quan đáng kể nào. Các chất thuộc nhóm fibrat (ví dụ như fenofibrat) có thể tăng nguy cơ mắc bệnh về cơ khi sử dụng đồng thời với các chất ức chế HMG-CoA reductase. Chống chỉ định liều 40 mg rosuvastatin đối với bệnh nhân dùng kết hợp chất thuộc nhóm fibrat đồng thời ở liều điều trị liều này. Colchicin: Dùng đồng thời với một colchicin gây làm tăng nguy cơ tổn thương cơ. Ezetimibe: Sử dụng đồng thời rosuvastatin 10 mg và ezetimibe trên đối tượng tăng cholesterol máu làm tăng rosuvastatin tăng 1,2 lần.Antacid: Sử dụng đồng thời rosuvastatin cùng với một dịch kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxyd làm giảm nồng độ rosuvastatin trong huyết tương giảm xấp xỉ 50%. Ảnh hưởng này được giảm bớt khi sử dụng antacid 2 giờ sau khi dùng rosuvastatin. Erythromycin: Sử dụng đồng thời rosuvastatin với erythromycin làm AUC của rosuvastatin giảm 20% và $C_{max}$ giảm 30%. Nguyên nhân này có thể do erythromycin làm tăng nhu động ruột. Enzym cytochrome P450: Kết quả thử nghiệm trên in vitro và in vivo cho thấy, rosuvastatin không ức chế cũng như không cảm ứng các enzym P450. Ngoài ra, rosuvastatin là cơ chất kém đối với các enzym này. Do đó, ít có khả năng xảy ra tương tác thuốc từ việc chuyển hóa qua hệ CYP P450. Không nhận thấy có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào giữa rosuvastatin và các chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4 như ketoconazol hay fluconazol. Các tương tác đòi hỏi điều chỉnh liều rosuvastatin (xem Bảng 1): Khi cần sử dụng rosuvastatin và các thuốc khác làm tăng mức độ tiếp xúc (AUC) của rosuvastatin cần được điều chỉnh liều. Nếu tương tác làm tăng AUC của rosuvastatin lên gấp 2 lần hoặc cao hơn, cần bắt đầu với liều bằng 5 mg rosuvastatin mỗi ngày. Liều tối đa ngày cũng cần được điều chỉnh để liều dùng không vượt quá liều lượng khi không có tương tác thuốc. Tương tác của rosuvastatin đến các thuốc dùng phối hợp: Chất kháng vitamin K: Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều rosuvastatin trên bệnh nhân điều trị đồng thời với các chất kháng vitamin K (ví dụ như warfarin hoặc thuốc chống đông thuộc hệ coumarin khác) có thể làm tăng chỉ số INR (International Normalised Ratio). Ngừng dùng hoặc giảm liều rosuvastatin có thể làm giảm chỉ số này. Trong những trường hợp này, việc theo dõi chỉ số INR là cần thiết. Thuốc tránh thai đường uống/liệu pháp thay thế hormon (HRT): Sử dụng đồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai đường uống làm tăng AUC của ethinyl estradiol và norgestrel lần lượt là 26% và 34%. Do vậy, cần phải cân nhắc liều lượng của các thuốc tránh thai đường uống khi sử dụng thuốc. Các số liệu dược động học của thuốc tránh thai đường uống hay loại trừ tình huống tương tự. Tuy nhiên, việc phối hợp này được sử dụng trên hiệu quả một số nghiên cứu lâm sàng trên diện rộng và dung nạp tốt. Các thuốc khác: Digoxin: dựa trên kết quả từ liều và các nghiên cứu tương tác thuốc, không thấy xuất hiện tương tác có ý nghĩa lâm sàng đáng lưu ý nào. Fusidic acid: Các nghiên cứu lâm sàng trước giữa rosuvastatin và thuốc chứa acid thuộc dạng này chưa được tiến hành. Tuy nhiên, cũng giống như các statin khác, các biến cố về cơ bao gồm cả tiêu cơ vân có thể xảy ra khi dùng đồng thời hai thuốc này. Do vậy cần được giám sát chặt chẽ tình trạng cơ xương khớp. Nếu cần, có thể cân nhắc đến việc ngừng dùng tạm thời rosuvastatin. Bệnh nhi: Các nghiên cứu tương tác thuốc mới chỉ được tiến hành trên người lớn. Mức độ tương tác ở trẻ em và trẻ vị thành niên chưa được biết rõ.

Mô tả chi tiết

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.