Viên giải phóng có kiểm soát Efexor XR 75mg trị trầm cảm nặng và rối loạn lo âu (2 vỉ x 14 viên)
Hoạt tính: 75mg venlafaxin (dạng muối hydroclorid).Công dụng: Điều trị trầm cảm, rối loạn lo âu, hoảng sợ…Đối tượng sử dụng: Người trưởng thành.Hình thức: Viên nang.Thương hiệu: Pfizer UpJohn*Thuốc chỉ dùng theo đơn của bác sĩ
- Thương hiệu
- Viatris (Pfizer UpJohn)
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- VN-18976-15
- Quy cách/đơn vị
- Lọ
- Nhà sản xuất
- Pfizer UpJohn
Công dụng / chỉ định
Chỉ định điều trị và công dụng của Efexor XR 75mg Chỉ định sử dụng Thuốc được chỉ định sử dụng cho các trường hợp lâm sàng sau: Bệnh trầm cảm: Giải quyết các đợt rối loạn trầm cảm chủ yếu, đồng thời phòng ngừa nguy cơ bệnh tái phát hoặc xuất hiện trở lại. Hội chứng lo âu: Kiểm soát và đẩy lùi tình trạng rối loạn lo âu toàn thể cũng như chứng rối loạn lo âu xã hội. Hội chứng hoảng loạn: Khắc phục các biểu hiện của chứng rối loạn hoảng sợ.
Thành phần
Chi tiết các thành phần của thuốc Trong mỗi viên nang bao gồm các thành phần cụ thể sau: Thành phần hoạt chất Venlafaxin (dưới dạng muối hydroclorid): hàm lượng 75 mg . Thành phần tá dược Hiệu quả và cấu trúc của viên thuốc được hỗ trợ bởi các chất phụ trợ bao gồm: Cellulose vi tinh thể Hypromellose 2208 (loại 3cps) Hypromellose 2910 (loại 6 cps) Ethyl Cellulose (loại 50 cps) Talc
Cách dùng
Cách dùng Efexor XR 75mg trị trầm cảm, rối loạn lo âu (2 vỉ x 14 viên) Hướng dẫn cách sử dụng Người bệnh cần uống thuốc kèm với thức ăn vào một thời điểm cố định mỗi ngày. Khi uống, hãy nuốt nguyên viên cùng nước lọc, tuyệt đối không được nghiền nát, bẻ đôi, nhai hoặc hòa tan viên nang. Ngoài ra, có thể mở vỏ nang một cách cẩn thận để lấy toàn bộ các hạt thuốc bên trong rắc lên một thìa đầy nước sốt táo. Hỗn hợp này phải được nuốt ngay mà không nhai, sau đó uống thêm một ly nước lọc nhằm đảm bảo cơ thể hấp thu trọn vẹn các vi hạt. Liều dùng phù hợp Ngoại trừ trường hợp điều trị hội chứng rối loạn lo âu xã hội, những người bệnh không đạt hiệu quả lâm sàng với liều 75 mg /ngày có thể được chỉ định tăng dần liều, mỗi lần tăng thêm 75 mg /ngày cho đến khi đạt mức tối đa là 225 mg /ngày. Tiến trình tăng liều của dạng bào chế giải phóng kéo dài này nên được thực hiện sau mỗi 2 tuần hoặc lâu hơn, tuy nhiên khoảng thời gian tối thiểu giữa các lần điều chỉnh không được dưới 4 ngày. Khi chuyển đổi từ dạng viên nén giải phóng tức thời sang dạng viên nang giải phóng kéo dài, người bệnh có thể áp dụng mức liều tương đương mỗi ngày. Ví dụ, việc sử dụng viên nén giải phóng tức thời liều 37,5 mg với tần suất 2 lần /ngày sẽ được thay thế bằng viên nang giải phóng kéo dài 75 mg dùng 1 lần /ngày. Việc điều chỉnh liều lượng cụ thể sẽ được cá nhân hóa tùy theo nhu cầu của từng người. Hội chứng trầm cảm chủ yếu: Khởi đầu điều trị với liều khuyến nghị là 75 mg , uống 1 lần mỗi ngày. Nếu cơ thể không đáp ứng với mức liều khởi đầu 75 mg /ngày, bác sĩ có thể nâng dần liều lượng lên, giới hạn tối đa là 225 mg /ngày. Hội chứng rối loạn lo âu toàn thể: Liều bắt đầu được khuyên dùng là 75 mg , uống 1 lần mỗi ngày. Trong trường hợp không đạt hiệu quả với liều 75 mg /ngày, có thể tăng dần liều lượng đến mức tối đa 225 mg /ngày. Quá trình trị liệu cần được theo dõi và đánh giá y khoa liên tục. Hội chứng rối loạn lo âu xã hội: Khuyến cáo sử dụng liều khởi đầu 75 mg , uống 1 lần mỗi ngày. Việc tăng liều cao hơn chưa có minh chứng lâm sàng giúp gia tăng hiệu quả điều trị. Bệnh nhân cần được giám sát và đánh giá y tế thường xuyên trong suốt liệu trình. Hội chứng rối loạn hoảng loạn: Trong 7 ngày đầu tiên, người bệnh dùng liều khuyến cáo là 37,5 mg /ngày. Sau thời gian này, liều dùng cần được nâng lên mức 75 mg /ngày. Những trường hợp không đáp ứng với liều 75 mg /ngày có thể được điều chỉnh tăng dần, tối đa không quá 225 mg /ngày. Việc theo dõi sát sao tình trạng bệnh nhân trong suốt quá trình điều trị là rất cần thiết. Hướng dẫn cách sử dụng Việc chấm dứt điều trị bằng hoạt chất venlafaxin đòi hỏi phải giảm liều từ từ (cần tham khảo thêm các thông tin tại phần Cảnh báo đặc biệt và Tác dụng phụ). Theo các nghiên cứu lâm sàng của dạng viên nang giải phóng kéo dài, lộ trình giảm liều được thực hiện bằng cách hạ bớt 75 mg /ngày sau mỗi khoảng thời gian 1 tuần. Tùy thuộc vào liều lượng đang dùng, thời gian trị liệu trước đó và khả năng dung nạp của mỗi cá nhân mà bác sĩ sẽ quyết định thời gian giảm liều cụ thể. Liều dùng phù hợp Bệnh nhân suy giảm chức năng thận Đối với người bệnh có chỉ số lọc cầu thận (GFR) dao động trong khoảng từ 10 đến 70 mL /phút, tổng liều dùng mỗi ngày cần được cắt giảm từ 25% đến 50% . Đối với người bệnh đang phải tiến hành lọc máu, tổng liều điều trị hàng ngày cần được cắt giảm đi 50% . Do tốc độ đào thải thuốc có sự khác biệt lớn giữa các cá thể, việc thiết lập liều lượng cần được điều chỉnh riêng biệt cho từng người. Bệnh nhân suy giảm chức năng gan Đối với tình trạng suy gan từ mức độ nhẹ đến trung bình, tổng liều dùng hàng ngày cần được cắt giảm 50% . Ở một số trường hợp cụ thể, mức giảm này có thể lớn hơn 50% . Do sự dao động lớn về độ thanh thải của thuốc giữa các cá nhân, bác sĩ cần cá thể hóa liều lượng điều trị cho từng đối tượng. Trẻ em và trẻ vị thành niên Độ an toàn và hiệu quả của venlafaxin ở nhóm đối tượng dưới 18 tuổi vẫn chưa được thiết lập đầy đủ do thiếu dữ liệu lâm sàng. Người cao tuổi Không có khuyến cáo điều chỉnh liều lượng chuyên biệt nào chỉ dựa vào yếu tố tuổi tác của người bệnh. Xử trí khi dùng thuốc quá liều Khi dùng quá liều phải làm sao? Các ghi nhận thực tế sau khi thuốc lưu hành cho thấy tình trạng quá liều venlafaxin thường xảy ra khi dùng đồng thời với đồ uống có cồn và/hoặc các thuốc khác. Những biểu hiện phổ biến nhất bao gồm nhịp tim nhanh, rối loạn nhận thức (từ trạng thái lơ mơ, buồn ngủ cho đến hôn mê sâu), giãn đồng tử, xuất hiện cơn co giật và nôn mửa. Ngoài ra, các dấu hiệu lâm sàng khác cũng được báo cáo như biến đổi điện tâm đồ (kéo dài khoảng QT, block nhánh, kéo dài phức bộ QRS), nhịp nhanh thất, nhịp tim chậm, tụt huyết áp, chóng mặt và có trường hợp tử vong. Các phân tích hồi cứu chỉ ra rằng việc dùng quá liều hoạt chất venlafaxin có khả năng dẫn đến nguy cơ tử vong cao hơn so với nhóm thuốc chống trầm cảm SSRI, nhưng vẫn thấp hơn so với nhóm thuốc chống trầm cảm ba vòng. Các dữ liệu dịch tễ học cũng cho thấy nhóm bệnh nhân chỉ định venlafaxin thường có sẵn nhiều yếu tố nguy cơ tự sát hơn so với nhóm dùng SSRI. Hiện chưa có kết luận rõ ràng về việc độc tính trực tiếp từ việc quá liều venlafaxin hay do các yếu tố bệnh lý nền của người bệnh gây ra các biến cố đe dọa tính mạng này. Để hạn chế tối đa nguy cơ quá liều, bác sĩ nên kê đơn với hàm lượng tối thiểu cần thiết kết hợp giám sát chặt chẽ người bệnh. Phác đồ xử trí khuyến cáo Áp dụng các liệu pháp nâng đỡ thể trạng và điều trị triệu chứng; tiến hành theo dõi liên tục nhịp tim cùng các chỉ số sinh tồn thiết yếu. Tuyệt đối không kích thích gây nôn nếu người bệnh có nguy cơ hít sặc vào đường hô hấp. Chỉ định rửa dạ dày có thể được thực hiện ngay sau khi phát hiện quá liều hoặc đối với những bệnh nhân đã biểu hiện triệu chứng. Sử dụng than hoạt tính để hỗ trợ ngăn chặn quá trình hấp thu hoạt chất vào cơ thể. Các phương pháp như lợi tiểu cưỡng bức, lọc máu thẩm phân, truyền máu hay thay máu đều không mang lại hiệu quả loại bỏ thuốc. Hiện tại không có chất giải độc đặc hiệu cho hoạt chất venlafaxin.
Lưu ý và cảnh báo
Những điều cần lưu ý khi sử dụng Trường hợp không nên sử dụng Người có tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm với hoạt chất venlafaxin hay bất kỳ tá dược nào trong công thức. Nghiêm cấm phối hợp đồng thời với các chất ức chế enzym monoamin oxidase (MAOI). Tiến trình điều trị bằng venlafaxin chỉ được bắt đầu sau khi đã dừng dùng MAOI tối thiểu 14 ngày. Khoảng thời gian chờ này có thể rút ngắn hơn đối với nhóm MAOI có hồi phục (cần đối chiếu thông tin kê đơn cụ thể của từng thuốc này). Ngược lại, cần ngưng sử dụng venlafaxin ít nhất 7 ngày trước khi chuyển sang dùng các thuốc MAOI. Cảnh báo và thận trọng Nguy cơ tự tử và diễn tiến lâm sàng xấu đi Yêu cầu giám sát chặt chẽ mọi biểu hiện chuyển biến xấu của bệnh và các dấu hiệu có ý định tự sát ở người bệnh trong suốt quá trình điều trị. Người nhà và người chăm sóc cần đặc biệt lưu tâm để phát hiện sớm các triệu chứng bất thường như lo âu, kích động, hoảng loạn, mất ngủ, bứt rứt, thù địch, hung hăng, bốc đồng, chứng nằm ngồi không yên (akathisia), hưng cảm nhẹ, hưng cảm, thay đổi hành vi, trầm cảm nặng lên hoặc ý định tự tử. Các biểu hiện này thường dễ xuất hiện vào giai đoạn đầu dùng thuốc hoặc mỗi khi điều chỉnh liều lượng. Để hạn chế nguy cơ quá liều ở bệnh nhân trầm cảm, bác sĩ nên kê đơn với liều dùng thấp nhất có thể kết hợp với việc theo dõi y tế nghiêm ngặt. Các phân tích gộp từ thử nghiệm lâm sàng ngắn hạn có đối chứng giả dược ghi nhận nhóm thuốc chống trầm cảm (gồm SSRIs và các nhóm khác) làm gia tăng hành vi tự tử ở trẻ em, trẻ vị thành niên và thanh niên trong độ tuổi 18 - 24 bị trầm cảm nặng hoặc rối loạn tâm thần khác. Ngược lại, nghiên cứu ngắn hạn không thấy nguy cơ này tăng ở người trên 24 tuổi, và ghi nhận tỷ lệ này giảm đi ở người từ 65 tuổi trở lên so với nhóm dùng giả dược. Nguy cơ gãy xương Các nghiên cứu dịch tễ cho thấy tỷ lệ gãy xương gia tăng ở nhóm đối tượng sử dụng các chất ức chế tái thu hồi serotonin, bao gồm cả hoạt chất venlafaxin. Cơ chế sinh bệnh cụ thể của hiện tượng này vẫn chưa được xác định rõ ràng. Sử dụng ở trẻ em và thiếu niên Chưa có đầy đủ dữ liệu xác định hiệu quả lâm sàng của thuốc đối với người dưới 18 tuổi. Đối với trẻ em và thiếu niên được chỉ định dùng thuốc, cần theo dõi định kỳ cân nặng và huyết áp. Phải dừng điều trị nếu phát hiện tình trạng tăng huyết áp kéo dài. Trường hợp dùng thuốc dài ngày, cần tiến hành kiểm tra nồng độ cholesterol trong huyết thanh. Độ an toàn của sản phẩm đối với trẻ nhỏ dưới 6 tuổi vẫn chưa được nghiên cứu và đánh giá. Hội chứng serotonin và các phản ứng tương tự hội chứng an thần kinh ác tính (NMS) Quá trình dùng venlafaxin có thể khởi phát hội chứng serotonin hoặc phản ứng tương tự NMS đe dọa tính mạng, đặc biệt khi phối hợp với: Các thuốc tác động trên hệ serotonergic khác (như SSRIs, SNRIs, triptan, fentanyl, dextromethorphan, tramadol, tapentadol, meperidin, methadon, pentazocin). Các chất ức chế chuyển hóa serotonin (như MAOIs, xanh methylen). Các thuốc chống loạn thần hoặc chất đối kháng dopamin. Triệu chứng nhận biết hội chứng serotonin gồm: thay đổi trạng thái tâm thần (kích động, ảo giác, hôn mê); rối loạn thần kinh thực vật (nhịp tim nhanh, huyết áp dao động, tăng thân nhiệt); bất thường thần kinh cơ (tăng phản xạ, mất phối hợp vận động) và có thể kèm theo rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, tiêu chảy). Thể nặng của hội chứng này có biểu hiện giống NMS với các triệu chứng cứng cơ, sốt cao, thần kinh tự chủ mất ổn định kèm thay đổi nhanh dấu hiệu sinh tồn và tâm thần. Cần giám sát y khoa chặt chẽ khi phối hợp venlafaxin với các thuốc tác động lên hệ dẫn truyền serotonin hoặc dopamin, nhất là lúc bắt đầu dùng hoặc khi tăng liều. Tránh phối hợp thuốc với các tiền chất của serotonin như thực phẩm bổ sung chứa tryptophan. Glaucom góc đóng Hiện tượng giãn đồng tử có khả năng xảy ra khi dùng thuốc. Do đó, cần theo dõi sát sao những người bệnh bị tăng nhãn áp hoặc có nguy cơ khởi phát cơn glaucom góc đóng cấp tính. Ảnh hưởng trên hệ tim mạch Chưa có dữ liệu đánh giá mức độ an toàn của thuốc trên bệnh nhân mới bị nhồi máu cơ tim hoặc mắc bệnh tim không ổn định, vì vậy cần hết sức thận trọng khi chỉ định cho nhóm đối tượng này. Thuốc có thể gây tăng huyết áp phụ thuộc vào liều lượng sử dụng. Đã có báo cáo thực tế về các ca tăng huyết áp nghiêm trọng cần can thiệp y tế khẩn cấp. Bệnh nhân cần được đo huyết áp và khai thác kỹ tiền sử tăng huyết áp trước khi dùng thuốc, đồng thời thận trọng với người có bệnh nền dễ chuyển biến xấu do huyết áp tăng. Tình trạng tăng nhịp tim có thể xuất hiện, đặc biệt ở liều cao, đòi hỏi sự thận trọng ở người có bệnh lý nền nhạy cảm với sự thay đổi nhịp tim. Một số tai biến như kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh (TdP), nhịp nhanh thất và đột tử đã được ghi nhận, phần lớn liên quan đến việc dùng quá liều hoặc ở người sẵn có các yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QT. Co giật Cơn co giật có thể bị kích hoạt bởi thuốc. Cần thận trọng khi kê đơn cho người có tiền sử co giật. Hưng cảm và hưng cảm nhẹ Một tỷ lệ nhỏ người bệnh rối loạn cảm xúc có thể xuất hiện trạng thái hưng cảm hoặc hưng cảm nhẹ khi dùng thuốc chống trầm cảm. Cần thận trọng ở người có tiền sử bản thân hoặc gia đình mắc rối loạn lưỡng cực. Hành vi hung hãn Thái độ hung hăng có thể xảy ra ở một số ít trường hợp dùng thuốc. Khi đó, cần xem xét giảm liều hoặc ngừng điều trị. Thận trọng khi dùng cho người có tiền sử gây hấn, hung hãn trước đây. Hạ natri máu Tình trạng giảm natri máu hoặc hội chứng SIADH có thể xảy ra, thường gặp ở người bị mất nước hoặc giảm thể tích tuần hoàn. Người cao tuổi, người đang dùng thuốc lợi tiểu có nguy cơ cao gặp phải tác dụng phụ này. Xuất huyết Thuốc có khả năng cản trở quá trình kết tập tiểu cầu, dẫn đến các biểu hiện chảy máu bất thường từ nhẹ (xuất huyết da, niêm mạc, tiêu hóa) đến nặng đe dọa tính mạng. Cần thận trọng khi dùng cho người dễ chảy máu hoặc đang dùng thuốc chống đông, thuốc ức chế tiểu cầu. Giảm cân Chưa xác định được độ an toàn khi phối hợp venlafaxin với các thuốc giảm cân (như phentermin). Không khuyến cáo phối hợp này và không dùng venlafaxin (đơn trị hay kết hợp) cho mục đích giảm cân. Nồng độ cholesterol huyết thanh Ghi nhận tình trạng tăng cholesterol có ý nghĩa lâm sàng ở 5,3% bệnh nhân dùng venlafaxin so với 0% ở nhóm dùng giả dược trong các nghiên cứu kéo dài tối thiểu 3 tháng. Khuyến cáo nên kiểm tra chỉ số cholesterol định kỳ khi điều trị dài hạn. Ngừng dùng thuốc Việc dừng thuốc đột ngột dễ gây ra các hội chứng cai thuốc. Do đó, cần giảm dần liều lượng trước khi ngưng hẳn và theo dõi sát trạng thái của người bệnh. Lạm dụng và phụ thuộc thuốc Thử nghiệm lâm sàng không thấy biểu hiện lạm dụng, lờn thuốc hay xu hướng tăng liều theo thời gian. Thử nghiệm in vitro cho thấy hoạt chất hầu như không gắn kết với các thụ thể opiat, benzodiazepin, PCP hay NMDA. Thuốc không gây kích thích thần kinh trung ương ở động vật gặm nhấm, không làm tăng hay giảm nguy cơ lệ thuộc thuốc ở động vật linh trưởng, dù có ghi nhận hành vi tự sử dụng thuốc qua đường tĩnh mạch ở khỉ thực nghiệm. Thai kỳ và cho con bú Chưa có dữ liệu chắc chắn về độ an toàn của thuốc đối với thai phụ. Chỉ dùng thuốc khi lợi ích điều trị cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi. Nếu dùng thuốc đến sát ngày sinh, cần lưu ý nguy cơ xuất hiện hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh. Trẻ phơi nhiễm với thuốc trong 3 tháng cuối thai kỳ có thể gặp các biến chứng sau sinh cần can thiệp y tế (như nuôi ăn qua ống, hỗ trợ hô hấp, kéo dài thời gian nằm viện). Nghiên cứu trên chuột cống mang thai và cho con bú ghi nhận: Khi dùng liều 375 mg venlafaxin – tương đương 10 lần liều ngày ở người tính theo mg/kg hoặc 2,5 lần tính theo mg/m 2 – xảy ra tình trạng giảm cân nặng ở chuột con, tăng tỷ lệ chết non và tử vong trong 5 ngày đầu bú mẹ. Liều không gây ảnh hưởng đến tỷ lệ sống của chuột con tương đương 1,4 lần liều người tính theo mg/kg hoặc 0,25 lần tính theo mg/m 2 . Do hoạt chất venlafaxin và chất chuyển hóa ODV bài tiết được qua sữa mẹ, người mẹ cần ngừng cho con bú hoặc dừng sử dụng thuốc. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Mặc dù thử nghiệm trên người khỏe mạnh cho thấy thuốc không gây ảnh hưởng đến nhận thức hay vận động phức tạp, các thuốc tác động tâm thần nói chung vẫn có thể làm giảm khả năng phán đoán, tư duy và phản xạ vận động. Người bệnh cần thận trọng khi thực hiện các công việc nguy hiểm như lái xe hay vận hành máy móc. Tương tác với thuốc khác Chất ức chế monoamin oxidase (MAOI): Phối hợp gần nhau hoặc đồng thời có thể gây phản ứng nguy hiểm tính mạng như run, giật cơ, vã mồ hôi, buồn nôn, đỏ bừng, chóng mặt, sốt cao giống NMS, co giật và tử vong. Thuốc tác động trên thần kinh trung ương: Chưa có đánh giá hệ thống về tương tác, cần thận trọng khi phối hợp. Hội chứng serotonin: Nguy cơ này tăng cao khi dùng chung venlafaxin với các chất làm tăng dẫn truyền serotonin như triptan, SSRIs, SNRIs khác, lithium, sibutramin, fentanyl và các dẫn chất, tramadol, dextromethorphan, tapentadol, meperidin, methadon, pentazocin, hoặc các chế phẩm từ thảo dược St. John's Wort.
Mô tả chi tiết
Thành phần - Viên nang chứa 75mg venlafaxin (dạng muối hydroclorid). - Tá dược: Cellulose vi tinh thể; Hypromellose 2208,3cps; Hypromellose 2910,6 cps; Ethyl Cellulose 50 cps; Talc. Chỉ định (Thuốc dùng cho bệnh gì?) - Điều trị các rối loạn trầm cảm chủ yếu. - Ngăn ngừa trầm cảm tái phát và trầm cảm tái diễn. - Điều trị các rối loạn lo âu toàn thể. - Điều trị rối loạn lo âu xã hội. - Điều trị các rối loạn hoảng loạn. Chống chỉ định (Khi nào không nên dùng thuốc này?) - Mẫn cảm với venlafaxin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. - Không dùng đồng thời venlafaxin với các thuốc ức chế enzym monoamin oxidase (MAOI). Chỉ được dùng venlafaxin ít nhất 14 ngày sau khi ngừng điều trị với MAOI. Khoảng cách này có thể rút ngắn lại trong trường hợp dùng các thuốc MAOI có hồi phục (xem thông tin kê đơn của các thuốc MAOI có hồi phục). Nên ngừng dùng venlafaxin ít nhất 7 ngày trước khi điều trị bằng các thuốc MAOI Liều dùng - Viên nang giải phóng kéo dài nên được dùng cùng với thức ăn và nên dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày, uống nguyên viên nang cùng với nước, không chia nhỏ, bẻ, nhai hoặc hòa tan viên nang, hoặc có thể sử dụng bằng cách mở nang thuốc cẩn thận và rắc toàn bộ lượng thuốc có trong nang vào một thìa đầy nước sốt táo. Sau đó nuốt ngay lập tức hỗn hợp thuốc/thức ăn này, không nhai và uống tiếp một cốc nước để đảm bảo đã uống hết toàn bộ vi hạt. - Trừ trường hợp bệnh nhân mắc chứng rối loạn lo âu xã hội (SAD) (xem dưới đây), những bệnh nhân không đáp ứng với liều 75mg/ngày có thể tăng liều với mức tăng 75mg/ngày tới tối đa 225mg/ngày. Việc tăng liều venlafaxin dạng giải phóng kéo dài có thể thực hiện sau khoảng thời gian 2 tuần hoặc dài hơn, nhưng khoảng cách giữa các lần tăng liều không được dưới 4 ngày. - Bệnh nhân dùng viên nén venlafaxin giải phóng tức thời có thể chuyển sang dùng viên nang venlafaxin giải phóng kéo dài với liều hàng ngày tương đương. Ví dụ, viên nén venlafaxin giải phóng tức thời 37,5mg, dùng 2 lần/ ngày có thể thay thế bằng viên nang venlafaxin 75mg giải phóng kéo dài, dùng 1 lần/ngày. Có thể chỉnh liều riêng cho từng bệnh nhân nếu cần thiết. + Các rối loạn trầm cảm chủ yếu Liều khởi đầu được khuyến cáo của viên nang venlafaxin giải phóng kéo dài là 75mg, dùng một lần trong ngày. Bệnh nhắn không đáp ứng với liều khởi đầu 75mg/ngày có thể dùng liều tăng dần đến mức tối đa 225mg/ngày. + Rối loạn lo âu toàn thể Liều khởi đầu được khuyến cáo của viên nang venlafaxin giải phóng kéo dài là 75mg, dùng một lần trong ngày. Bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75mg/ngày có thể dùng liều tăng dần đến mức tối đa 225mg/ngày. Cần lưu ý theo dõi và đánh giá bệnh nhân trong suốt quá trình điều trị. + Rối loạn lo âu xã hội Liều khởi đầu được khuyến cáo của viên nang venlafaxin giải phóng kéo dài là 75mg, dùng một lần trong ngày. Không có bằng chứng cho thấy tăng liều làm tăng hiệu quả điều trị của thuốc. Cần lưu ý theo dõi và đánh giá bệnh nhân trong suốt quá trình điều trị. + Rối loạn hoảng loạn Liều được khuyến cáo của viên nang venlafaxin giải phóng kéo dài là 37,5mg/ngày dùng trong 7 ngày. Sau đó nên tăng liều lên 75mg/ngày. Bệnh nhân không đáp ứng với liều 75mg/ngày có thể dùng liều tăng dần đến mức tối đa 225mg/ngày. Cần lưu ý theo dõi và đánh giá bệnh nhân trong suốt quá trình điều trị. + Cách ngưng Venlafaxin Khi ngừng điều trị bằng venlafaxin, nên giảm dần liều bất cứ lúc nào có thể (xem mục 4.4 và 4.8). Trong các thử nghiệm lâm sàng với viên nang venlafexin giải phóng kéo dài, quy trình giảm liều được thực hiện bằng cách giảm 75mg/ngày, thời gian giữa các lần giảm liều là 1 tuần. Thời gian cần thiết để giảm liều phụ thuộc vào liều dùng, thời gian điều trị và đáp ứng của từng bệnh nhân. + Sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận Với bệnh nhân suy thận có mức lọc cầu thận (GFR) từ 10 đến 70ml/phút, nên giảm từ 25% đến 50% tổng liều venlafaxin dùng hàng ngày. Với bệnh nhân đang lọc máu, nên giảm 50% tổng liều hàng ngày của venlafaxin. Do có sự thay đổi lớn về độ thanh thải giữa các bệnh nhân, cần cá thể hóa liều dùng cho từng đối tượng. + Sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan Đối với bệnh nhân suy gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình, nên giảm 50% tổng liều venlafaxin hàng ngày. Ở một số bệnh nhân, có thể giảm hơn 50% liều venlafaxin. Do có sự thay đổi lớn về độ thanh thải giữa các bệnh nhân, cần cá thể hóa liều dùng cho từng đối tượng. + Sử dụng thuốc cho trẻ em và thiếu niên Chưa có đủ dữ liệu cho việc sử dụng venlafaxin ở bệnh nhân dưới 18 tuổi (xem mục 4.4 và 4.8). + Sử dụng thuốc trên bệnh nhân cao tuổi Không có hiệu chỉnh liều đặc biệt nào được khuyến cáo dựa trên tuổi của bệnh nhân. Tác dụng phụ * Bảng Tác dụng không mong muốn của thuốc - Bảng sau đây liệt kê các tác dụng không mong muốn của thuốc phân loại theo Hệ Cơ quan (System Organ Class - SOC) và theo phân loại tần suất của Hội đồng các tổ chức Y khoa quốc tế (Council for International Organizations of Medical Sciences - CIOMS) theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng đối với mỗi bậc phân loại. - Phân loại theo hệ thống và cơ quan Rất thường gặp ≥ 1/10 Thường gặp ≥ 1/100 đến < 1/10 Ít gặp ≥ 1/1.000 đến < 1/100 Hiếm ≥ 1/10.000 đến < 1/1.000 Rất Hiếm < 1/10.000 Tần suất không biết (không thể ước tính được từ dữ liệu có sẵn) + Rối loạn máu và hệ bạch huyết Mất bạch cầu hạt*§, Thiếu máu không tái tạo*§, Giảm toàn thể huyết cầu*§, Giảm bạch cầu trung tính*§ Giảm tiểu cầu* + Rối loạn máu và hệ bạch huyết Phản ứng phản vệ*§ + Rối loạn nội tiết Bài tiết không hợp lý hormon chống bài niệu*§ Tãng tiết prolactin máu* + Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng Chán ăn Hạ natri máu* + Rối loạn tâm thần Mất ngủ Các giấc mơ bất thường, Lo lắng, + Giảm ham muốn tình dục, Kích động*, Rối loạn khoái cảm Trạng thái lẫn lộn*, Hưng cảm, Hưng cảm nhẹ, Mất nhân cách, Ảo giác, Cực khoái bất thường, Nghiến răng*, Thờ ơ Mê sảng*§ + Rối loạn hệ thần kinh Đau đầu*, Chóng mặt, Buồn ngủ Tâm lý bồn chồn*, Run, Dị cảm, Loạn vị giác Ngất, Rung giật cơ, Rối loạn thăng bằng*, Rối loạn phối hợp*, Rối loạn vận động* Hội chứng an thần kinh ác tính*§, Hội chứng serotonin*§, Co giật, Rối loạn trương lực* Rối loạn vận động chậm* + Rối loạn mắt Giảm thị lực, Rối loạn điều tiết, Giãn đồng tử Glaucom góc đóng*§ + Rối loạn tai và tai trong Ù tai* + Rối loạn tim Nhịp nhanh, Đánh trống ngực Xoắn đỉnh*§, Nhịp nhanh thất*§, Rung tâm thất*§, Kéo dài thời gian QT điện tâm đồ* + Rối loạn mạch Tăng huyết áp, Đỏ bừng mặt Hạ huyết áp tư thế đứng, Hạ huyết áp* + Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất Khó thở*, Hay ngáp Bệnh phổi kẽ*§, Tăng bạch cầu ái toan tại phổi*§ + Rối loạn tiêu hóa Buồn nôn, Khô miệng, Táo bón Tiêu chảy*, Nôn Xuất huyết tiêu hóa* Viêm tuỵ* + Rối loạn gan mật Xét nghiệm chức năng gan bất thường* Viêm gan*§ + Rối loạn da và mô dưới da Tăng tiết mồ hôi* Ban đỏ, Ngứa*, Đổ mồ hôi đêm* Nổi mề đay*, Rụng tóc*, Xuất huyết dưới da, Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng Hội chứng Stevens Johnson*§, + + Hoại tử biểu bì do nhiễm độc*§, Phù mạch*§, Hồng ban đa dạng*§ + Rối loạn cơ xương và mô liên kết Tăng trương lực Tiêu cơ vân *§ + Rối loạn thận và tiết niệu Khó tiểu, Bí tiểu, Đái rắt* Tiểu tiện không kiểm soát* + Rối loạn hệ sinh sản và vú Rối loạn chức năng cương dương, Rối loạn xuất tinh Băng huyết*, Rong kinh* + Rối loạn chung và tình trạng vùng sử dụng thuốc Mệt mỏi, Suy nhược, Ớn lạnh* Xuất huyết niêm mạc* - Kết quả kiểm tra xét nghiệm Giảm cân, Tăng cân Tăng cholesterol máu Kéo dài thời gian chảy máu* - Chấn thương, ngộ độc và các biến chứng liên quan đến thủ thuật Gãy xương *ADR xác định được sau khi đưa thuốc ra thị trường - Tần suất ADR được ước tính bằng 'Quy tắc 3' + Các triệu chứng sau đây đã được báo cáo có liên quan đến việc ngừng dùng thuốc đột ngột hoặc giảm liều, hoặc điều trị với liều giảm dần: hưng cảm nhẹ, lo âu, kích động, căng thẳng, nhầm lẫn, mất ngủ hoặc rối loạn giấc ngủ, mệt mỏi, buồn ngủ, dị cảm, chóng mặt, co giật, nhức đầu, chóng mặt, đau đầu, các triệu chứng giống như cúm, ù tai, mất phối hợp và thăng bằng, run, đổ mồ hôi, khô miệng, chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn và nôn. Trong nghiên cứu trước khi đưa thuốc ra thị trường, phần lớn các phản ứng ngừng dùng thuốc thường nhẹ và tự khỏi mà không cần điều trị. - Bệnh nhi + Nhìn chung, các tác dụng không mong muốn gặp phải với venlafaxin (trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng giả dược) trên trẻ em và thiếu niên (từ 6 - 17 tuổi) tương tự như các tác dụng gặp phải trên người lớn. Tương tự trên người lớn, chán ăn, giảm cân, tăng huyết áp và tăng cholesterol huyết thanh là những phản ứng đã được quan sát thấy (xem mục 4.4 và 4.8). + Việc xuất hiện ý định tự tử đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhi. Cũng có các báo cáo về sự gia tăng thái độ thù địch, đặc biệt là các rối loạn trầm cảm nặng, gây hại cho bản thân bệnh nhi. + Đặc biệt, các tác dụng không mong muốn sau đây đã được quan sát thấy trên bệnh nhi: đau bụng, kích động, khó tiêu, xuất huyết da, chảy máu cam và đau cơ. Thận trọng (Những lưu ý khi dùng thuốc) - Tự tử/có ý định tự tử hoặc bệnh cảnh lâm sàng xấu đi + Tất cả các bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxin nên được theo dõi cẩn thận và quan sát chặt chẽ các dấu hiệu bệnh cảnh lâm sàng xấu đi và biểu hiện của ý định tự tử. Bệnh nhân, gia đình, và những người chăm sóc bệnh nhân cần được nhắc nhở luôn cảnh giác về sự xuất hiện các dấu hiệu lo âu, kích động, các cơn hoảng loạn, mất ngủ, bứt rứt, thái độ thù địch, hung hăng, bốc đồng, chứng nằm ngổi không yên (akathisia), hưng cảm nhẹ, hưng cảm, các thay đổi bất thường khác trong hành vi, triệu chứng trầm cảm xấu đi, và ý định tự sát, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi có bất kỳ thay đổi nào về liều hoặc chế độ liều. Nguy cơ tự tử bắt buộc phải được xem xét, đặc biệt ở những bệnh nhân trầm cảm, và nên dùng liều thấp nhất kèm theo giám sát bệnh nhân chặt chẽ để giảm nguy cơ quá liều (xem Mục 4.8). + Tự tử là một nguy cơ đã được xác định trong bệnh trầm cảm và một số rối loạn tâm thần khác, và bản thân các rối loạn này là yếu tố dự báo mạnh nguy cơ tự tử. Các phân tích gộp từ các thử nghiệm lâm sàng ngắn hạn có đối chứng với giả dược của các thuốc chống trầm cảm (thuốc ức chế tái thu hồi chọn lọc serotonin [SSRIs] và các thuốc khác) cho thấy các thuốc này làm tăng nguy cơ tự tử ở trẻ em, trẻ vị thành niên và thanh niên (từ 18 - 24 tuổi) bị trầm cảm nặng và các rối loạn tâm thần khác. Các nghiên cứu ngắn hạn không cho thấy có sự gia tăng nguy cơ tự tử ở bệnh nhân trên 24 tuổi dùng thuốc chống trầm cảm so với nhóm dùng giả dược; nguy cơ tự tử cũng giảm ở bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên dùng thuốc chống trầm cảm so với nhóm dùng giả dược. - Gãy xương + Nghiên cứu dịch tễ học cho thấy nguy cơ gãy xương tăng lên ở các bệnh nhân dùng thuốc ức chế tái thu hồi serotonin bao gồm cả venlafaxin. Cơ chế gây ra nguy cơ này hiện chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn. - Sử dung thuốc cho trẻ em và thiếu niên + Hiệu quả của thuốc trên bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được xác định rõ. + Nên theo dõi thường xuyên cân nặng và đo huyết áp cho trẻ em và thiếu niên sử dụng venlafaxin. Nên ngừng điểu trị bằng venlafaxin cho trẻ em và thiếu niên có huyết áp tăng cao liên tục. + Nếu điều trị trong thời gỊan dài nên kiểm trạ nồng độ cholesterol huyết thanh của bệnh nhân (xem mục 4.2 và 4.8). Độ an toàn của thuốc khi dùng cho bệnh nhi dưới 6 tuổi chưa được đánh giá. - Các phản ứng tương tự hội chứng an thần kinh ác tính (NMS) + Tương tự các thuốc tác động trên hệ serotonergic khác, hội chứng serotonin hoặc các phản ứng tương tự hội chứng an thần kinh ác tính (Neuroleptic Malignant Syndrome - NMS) đe dọa đến tính mạng có thể xuất hiện trong quá trình điều trị bằng venlafaxin, đặc biệt khi sử dụng đồng thời với các thuốc serotonergic khác (bao gồm SSRIs, SNRIs và các triptan, fentanyl, dextromethorphan, tramadol, tapentadol, meperidin, methadon, pentazocin), hoặc với các thuốc làm giảm chuyển hóa serotonin (bao gồm MAOIs, xanh methylen), hoặc với các thuốc chống loạn thần, các thuốc đối kháng dopamin khác. Các triệu chứng của hội chứng serotonin có thể bao gồm thay đổi trạng thái tâm thần (ví dụ, kích động, ảo giác, và hôn mê), rối loạn hệ thần kinh tự động (ví dụ, nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định và tăng thân nhiệt), bất thường thần kinh cơ (ví dụ, tăng phản xạ, mất phối hợp) có kèm hoặc không kèm theo các triệu chứng tiêu hóa (ví dụ, buồn nôn, nôn và tiêu chảy). Hội chứng serotonin ở thể nặng có thể giống với hội chứng an thần kinh ác tính, bao gồm tăng thân nhiệt, cứng cơ, rối loạn hệ thần kinh tự động có thể có kèm theo sự thay đổi nhanh các dấu hiệu sinh tồn và thay đổi trạng thái tâm thần (xem mục 4.5). + Trong trường hợp dùng đồng thời venlafaxin với các thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ dẫn truyền thần kinh liên quan đến serotonin và/hoặc dopamin, các bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ, đặc biệt khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều. + Không khuyến cáo sử dụng đồng thời venlafaxin với tiền chất của serotonin (như các chế phẩm bổ sung tryptophan). - Glaucom góc đóng + Giãn đồng tử có thể xuất hiện khi dùng venlafaxin. Các bệnh nhân bị tăng nhãn áp hoặc các bệnh nhân có nguy cơ glaucom góc đóng cấp tính cần phải được theo dõi chặt chẽ. - Hệ tim mạch + Venlafaxin chưa được đánh giá trên bệnh nhân có tiền sử gần đây bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh tim không ổn định, cần thận trọng khi dùng venlafaxin cho các bệnh nhân này. + Tăng huyết áp phụ thuộc liéu dùng đã được ghi nhận trên một số bệnh nhân dùng venlafaxin. Các trường hợp tăng huyết áp cần điều trị ngay đã được ghi nhận trong quá trình theo dõi sau khi thuốc đã lưu hành trên thị trường. Các bệnh nhân cần điều trị venlafaxin được khuyên cáo kiểm tra huyết áp, cũng như cần khảo sát kĩ tiền căn tăng huyết áp của bệnh nhân trước đây. Cần thận trọng cho bệnh nhân có các bệnh tiềm ẩn có thể nặng thêm do huyết áp tăng. + Có thể xuất hiện tình trạng tăng nhịp tim, đặc biệt khi dùng ở liều cao. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho các bệnh nhân có bệnh lý tiềm ẩn có thể nặng lên do nhịp tim tăng. Các trường hợp kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh (TdP), nhịp nhanh thất và đột tử đã được báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc. Phần lớn các báo cáo đều xảy ra do sử dụng thuốc quá liều hoặc trên những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ khác gây kéo dài khoảng QT/xoắn đỉnh. Do đó venlafaxin nên được sử dụng thận trọng trên những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ gây kéo dài khoảng QT. - Co giật + Các cơn co giật có thể xuất hiện khi điều trị bằng venlafaxin. Tương tự các thuốc chống trầm cảm khác, nên thận trọng khi dùng venlafaxin cho bệnh nhân có tiền sử co giật. - Hưng cảm/Hưng cảm nhẹ + Hưng cảm/Hưng cảm nhẹ có thể xuất hiện trên một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân bị rối loạn tâm thần dùng các thuốc chống trầm cảm, bao gồm cả venlafaxin. Tương tự các thuốc chống trầm cảm khác, nên thận trọng khi sử dụng venlafaxin cho bệnh nhân có tiền sử bản thân hoặc gia đình có rối loạn lưỡng cực. - Hung hãn + Thái độ hung hãn có thể xuất hiện trên một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân dùng thuốc chống trầm cảm, bao gồm cả bệnh nhân điều trị bằng venlafaxin, trong trường hợp này nên giảm liều hoặc ngừng dùng thuốc. Tương tự các thuốc chống trầm cảm khác, nên thận trọng khi dùng venlafaxin cho bệnh nhân có tiền sử thái độ hung hăng, gây hấn trước đây. - Hạ natri máu + Các trường hợp hạ natri máu và/hoặc hội chứng bài tiết không hợp lý hormon chống bài niệu (SIADH) có thể xuất hiện khi dùng venlafaxin, thường gặp trên bệnh nhân mất nước hoặc giảm thể tích tuần hoàn. Các bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu và bệnh nhân bị giảm thể tích phân bố do các nguyên nhân khác có thể có nguy cơ hạ natri máu cao hơn. - Chảy máu + Các thuốc ức chế thu hồi serotonin có thể ảnh hưởng đến sự kết tập tiểu cẩu. + Đã có các báo cáo về hiện tượng chảy máu bất thường khi dùng venlafaxin, từ xuất huyết da, niêm mạc và xuất huyết tiêu hóa đến các xuất huyết có thể đe dọa đến tính mạng. + Tương tự các thuốc ức chế tái thu hồi serotonin khác, nên sử dụng thận trọng venlafaxin cho các bệnh nhân có nguy cơ xuất huyết, bao gồm các bệnh nhân đang dùng các thuốc chống đông và các thuốc ức chế kết tập tiểu cầu. - Giảm cân + Độ an toàn và hiệu quả khi kết hợp venlafaxin với các thuốc giảm cân, bao gồm phentermin, chưa được xác định chắc chắn. Dùng đồng thời venlafaxin hydrodorid và các thuốc giảm cân không được khuyến cáo. Venlafaxin hydroclorid không được chỉ định sử dụng đơn độc hay phối hợp với các thuốc khác để giảm cân. - Cholesterol huyết thanh + Tăng cholesterol huyết thanh có ý nghĩa lâm sàng được ghi nhận trên 5,3% bệnh nhân điều trị bằng venlafaxin và 0% ở nhóm bệnh nhân dùng giả dược trong ít nhất 3 tháng trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược. Nên đo nồng độ cholesterol huyết thanh trọng quá trình điều trị dài ngày. + Các tác dụng khi ngưng thuốc được biết rõ thường xảy ra khi dùng thuốc chống trầm cảm, do đó với bất cứ dạng bào chế nào của venlafaxin, cần giảm dần liều khi ngưng thuốc và theo dõi bệnh nhân cẩn thận (xem mục 4.2 và 4.8). - Lạm dụng và Phụ thuộc thuốc + Các nghiên cứu lâm sàng không cho thấy bằng chứng xuất hiện sự lệ thuộc thuốc, dung nạp thuốc, hoặc cần tăng liều theo thời gian. + Các nghiên cứu in vitro cho thấy venlafaxin hầu như không có ái lực với các receptor opiat, benzodiazepin, phencyclidin (PCP), hoặc acid N-methyl-D-aspartic (NMDA). Venlafaxin không có tác dụng kích thích thần kinh trung ương các loài gặm nhấm. Trong các nghiên cứu trên động vật linh trưởng, venlafaxin không làm tăng hoặc giảm nguy cơ nghiện thuốc. Nghiên cứu tự sử dụng trên khỉ cho thấy việc tự sử dụng venlafaxin qua đường tĩnh mạch của động vật thực nghiệm. Tương tác thuốc (Những lưu ý khi dùng chung thuốc với thực phẩm hoặc thuốc khác) - Các chất ức chế enzym monoamin oxidase (MAOI) Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng đã được ghi nhận trên các bệnh nhân vừa ngừng dùng MAOI và bắt đầu dùng venlafaxin, hoặc vừa ngừng điều trị bằng venlafaxin để bắt đẩu dùng MAOI (xem mục 4.3). Những phản ứng này đã bao gồm run, rung giật cơ, toát mồ hôi, buồn nôn, nôn, đỏ bừng, chóng mặt và tăng thân nhiệt với các dấu hiệu tương tự như hội chứng an thần kinh ác tính, co giật, và tử vong. - Các thuốc tác dụng trên thần kỉnh trung ương Nguy cơ khi sử dụng venlafaxin kết hợp với các thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương khác chưa được đánh giá một cách có hệ thống. Do đó, cần thận trọng khi dùng venlafaxin kết hợp với các thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương khác. - Hội chứng serotonin Tương tự các thuốc serotonergic khác, hội chứng serotonin, một tình trạng có khả năng đe dọa đến tính mạng, có thể xuất hiện khi điều trị bằng venlafaxin, đặc biệt khi dùng cùng các thuốc ảnh hưởng đến hệ dẫn truyền thần kinh serotonergic (bao gồm các triptan, SSRIs, các thuốc SNRIs khác, lithium, sibutramin, fentanyl và các dẫn chất, tramadol, dextromethorphan, tapentadol, meperidin, methadon, pentazocin, hoặc St. John's Wort [Hypericum perforatum]), hoặc với các thuốc làm giảm chuyển hóa serotonin (như MAOI, bao gồm linezolid [kháng sinh ức chế MAO không chọn lọc có hồi phục] và xanh methylen); hoặc với tiền chất của serotonin (như các chế phẩm bổ sung tryptophan) (xem mục 4.3 và 4.4). Nếu trên lâm sàng cần dùng đồng thời venlafaxin và một thuốc SSRI, thuốc SNRI hoặc một chất chủ vận receptor 5-hydroxytryptamin (triptan), bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận, đặc biệt trong giai đoạn bắt đầu điều trị và khi tăng liều. Sử dụng đồng thời venlafaxin với các tiền chất của serotonin như các chế phẩm bổ sung tryptophan không được khuyến cáo (xem mục 4.4) - Các thuốc gây kéo dài khoảng QT Nguy cơ kéo dài khoảng QT và/hoặc loạn nhịp thất (ví dụ: xoắn đỉnh) tăng lên khi sử dụng đồng thời venlafaxin và các thuốc cũng gây kéo dài khoảng QT (ví dụ: thuốc chống loạn thần và kháng sinh) (xem mục 4.4) - Indinavir Nghiên cứu dược động học khi dùng venlafaxin cùng với indinavir cho thấy diện tích dưới đường cong (AUC) của indinavir giảm 28% và Cmax giảm 36%. Indinavir không ảnh hưởng đến dược động học của venlafaxin và O-desmethylvenlafaxin (ODV). Ý nghĩa trên lâm sàng của tương tác này chưa được biết rõ. - Ethanol Venlafaxin đã được chứng minh không làm tăng sự suy giảm tâm thần và kỹ năng vận động gây ra bởi ethanol. Tuy nhiên, giống như tất cả các thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương, bệnh nhân được khuyên không nên uống rượu trong khi dùng venlafaxin. - Haloperidol Nghiên cứu dược động học cho thấy độ thanh thải đường uống của haloperidol giảm 42%, diện tích dưới đường cong tăng 70%, Cmax tăng 88%, nhưng không làm thay đổi thời gian bán thải của haloperidol. Cần cân nhắc điều này khi bệnh nhân được điều trị đồng thời bằng haloperidol và venlafaxin. - Cimetidin Ở trạng thái ổn định, cimetidin ức chế sự chuyển hóa qua gan lần đầu của venlafaxin, tuy nhiên, cimetidin không ảnh hưởng đến dược động học của ODV. Tác dụng dược lý của venlafaxin cùng với ODV được dự kiến chỉ tăng nhẹ ở đa số các bệnh nhân. Ở các bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân rối loạn chức năng gan, tương tác này có thể rõ rệt hơn. - Imipramin Venlafaxin không làm ảnh hưởng đến dược động học của imipramin và 2-OH-imipramin.Tuy nhiên, AUC, Cmax và Cmax của desipramin tăng khoảng 35% khi có mặt venlafaxin. AUC của 2-OH-desipramin tăng khoảng 2,5 đến 4,5 lắn. Imipramin không ảnh hưởng đến dược động học của venlafaxin và ODV. Cần cân nhắc điều này khi bệnh nhân đuợc điều trị đồng thời với imipramin và venlafaxin. - Ketoconazol Nghiên cứu dược động học với ketokonazol trên bệnh nhân chuyển hóa bình thường (EM) và bệnh nhân chuyển hóa kém (PM) qua CYP2D6 cho thấy nồng độ của cả venlafaxin và ODV trong huyết tương cao hơn sau khi uống ketokonazol. Cmax của venlafaxin tăng khoảng 26% trên bệnh nhân chuyển hóa bình thường và 48% trên bệnh nhân chuyển hóa kém. Cmax của ODV tăng 14% trên bệnh nhân chuyển hóa bình thường và 29% trên bệnh nhân chuyển hóa kém. AUC của venlafaxin tăng 21% trên bệnh nhân chuyển hóa bình thường và 70% trên bệnh nhân chuyển hóa kém. Giá trị AUC của ODV tăng 23% và 33% tương ứng trên bệnh nhân chuyển hóa bình thường và bệnh nhân chuyển hóa kém (xem mục 4.5, Khả năng Ảnh hưởng của các thuốc khác tới Venlafaxin). - Metoprolol Nghiên cứu tương tác dược động học trên người tình nguyện khỏe mạnh dùng đồng thời venlafaxin (50 mg mỗi 8h trong 5 ngày) và metoprolol (100 mg/ngày trong 5 ngày) cho thấy nồng độ metoprolol huyết tương tăng khoảng 30% - 40% trong khi nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính là α-hydroxymetoprolol trong huyết tương không thay đổi.Trong nghiên cứu này, venlafaxin làm giảm tác dụng hạ huyết áp của metoprolol. Ý nghĩa lâm sàng của kết quả này trên bệnh nhân tăng huyết áp chưa được biết rõ. Metoprolol không làm thay đổi dược động học của venlafaxin hay ODV, dẫn chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc này. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời venlafaxin và metoprolol. - Risperidon Venlafaxin làm tăng AUC của risperidon khoảng 32% nhưng không làm thay đổi có ý nghĩa các thông số dược động học của các thành phần có hoạt tính (risperidon và 9-hydroxyperidon). Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này chưa được biết rõ. - Diazepam Diazepam không làm ảnh hưởng đến dược động học của venlafaxin hoặc ODV. Venlafaxin không làm ảnh hưởng đến dược động học và dược lực học của diazepam và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là desmethyldiazepam. - Lithium Dược động học ở trạng thái ổn định của venlafaxin và ODV không bị ảnh hưởng khi dùng cùng lithium. Venlafaxin không ảnh hưởng đến dược động học của lithium (Xem mục ở trên, thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương). - Các thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương Venlafaxin liên kết với protein huyết tương với tỷ lệ không cao (27%); do đó, khi dùng venlafaxin cho bệnh nhân đang uống một thuốc khác có tỷ lệ kết hợp với protein huyết tương cao có thể sẽ không làm tăng nồng độ tự do của thuốc đó. - Các thuốc chuyển hóa qua isoenzym cytochrom P450 Các nghiên cứu cho thấy venlafaxin ức chế tương đối yếu CYP2D6. Venlafaxin không ức chế CYP3A4, CYP1A2 và CYP2C9 in vitro. Kết quả này được khẳng định lại trên các nghiên cứu in vivo với các thuốc sau: alprazolam (CYP3A4), caffein (CYP1A2), carbamazepin (CYP3A4), diazepam, (CYP3A4 và CYP2C19), và tolbutamid (CYP2C9). - Khả năng ảnh hưởng của các thuốc khác tới venlafaxin Venlafaxin được chuyển hóa qua CYP2D6 và CYP3A4. Venlafaxin được chuyển hóa chủ yếu thành chất chuyển hóa có hoạt tính, ODV qua hệ thống enzym cytochrom P450 CYP2D6. Chuyển hóa qua CYP3A4 là con đường chuyển hóa phụ của venlafaxin. - Các chất ức chế CYP2D6 Dùng đồng thời venlafaxin và các chất ức chế CYP2D6 có thể làm giảm chuyển hóa venlafaxin thành ODV, làm tăng nồng độ venlafaxin trong huyết tương và giảm nổng độ của ODV. Do venlafaxin và ODV cùng là các chất có tác dụng dược lý nên không cần thiết phải hiệu chỉnh liều khi dùng venlafaxin với các chất ức chế CYP2D6. - Các chất ức chế CYP3A4 Dùng đồng thời venlafaxin và các chất ức chế CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ venlafaxin và ODV (xem mục 4.5). Do đó, cần thận trọng khi kết hợp venlafaxin với chất ức chế CYP3A4. Các chất ức chế CYP2D6 và CYP3A4 Chưa có nghiên cứu nào về việc dùng đồng thời venlafaxin với các thuốc ức chế CYP2D6 và CYP3A4, các enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa venlafaxin. Tuy nhiên, việc kết hợp này có thể làm tăng nồng độ venlafaxin trong huyết tương. Do đó, cần chú ý khi kết hợp venlafaxin với bất cứ thuốc nào ức chế đồng thời hệ thống 2 enzym này. - Liệu pháp choáng điện Chưa có các dữ liệu lâm sàng về hiệu quả thu được khi kết hợp liệu pháp choáng điện với venlafaxin. - Tương tác thuốc - xét nghiệm Xét nghiệm sàng lọc miễn dịch nước tiểu cho kết quả dương tính giả với PCP và amphetamin đã được báo cáo trên bệnh nhân dùng venlafaxin. Kết quả này có thể do các test sàng lọc kém đặc hiệu. Kết quả dương tính giả cũng có thể gặp sau một vài ngày ngừng dùng venlafaxin. Các thử nghiệm để khẳng định lại, như sắc ký khí hoặc phương pháp khối phổ sẽ giúp phân biệt venlafaxin với PCP và amphetamin. Bảo quản: - Bảo quản trong bao bì gốc. - Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. - Bảo quản venlafaxin trong bao bì đóng kín. Đóng gói: Hộp 2 vỉ x 14 viên nang Thương hiệu: Pfizer UpJohn Nơi sản xuất: Pfizer (Mĩ) Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ rơi bên trong hộp sản phẩm.
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.