Thuốc Eliquis 2.5mg Pfizer giúp phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (2 vỉ x 10 viên)
Thuốc Eliquis 2.5 mg là sản phẩm của Pfizer, có thành phần chính là Apixaban. Đây là thuốc được sử dụng để phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch; phòng ngừa đột quỵ và tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân trưởng thành bị rung nhĩ không do bệnh van tim; điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi (PE), và phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi ở người lớn
- Thương hiệu
- Pfizer
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 539110436423
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS
Công dụng / chỉ định
Chỉ định Thuốc Eliquis 2.5 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (Venous Thromboembolic Events - VTE) ở bệnh nhân trưởng thành đã trải qua phẫu thuật thay thế khớp háng hoặc khớp gối theo chương trình. Phòng ngừa đột quỵ và tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân trưởng thành bị rung nhĩ không do bệnh van tim (NVAF), có một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ, như trước đó đã bị đột quỵ hoặc thiếu máu não cục bộ tạm thời (TIA); tuổi > 75; tăng huyết áp; đái tháo đường; suy tim có triệu chứng (> độ II theo phân loại của Hiệp hội tim mạch New York - NYHA). Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và tắc mạch phổi (PE), và phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi ở người lớn. Dược lực học Nhóm dược lý lâm sàng: Chất chống đông máu, chất ức chế trực tiếp yếu tố Xa, mã ATC: B01AF02. Cơ chế tác dụng Apixaban là một chất dùng qua đường uống ức chế mạnh, trực tiếp, thuận nghịch và có tính chọn lọc cao tại vị trí tác động của yếu tố Xa. Apixaban không đòi hỏi phải có antithrombin III để có tác dụng chống đông máu. Apixaban ức chế yếu tố Xa tự do và yếu tố Xa đã gắn huyết khối và hoạt tính của prothrombinase. Apixaban không có tác động trực tiếp lên kết tập tiểu cầu nhưng gián tiếp ức chế kết tập tiểu cầu khởi phát bởi thrombin. Bằng cách ức chế yếu tố Xa, apixaban ngăn cản sự hình thành thrombin và sự phát triển cục máu đông. Các nghiên cứu tiền lâm sàng của apixaban trên mô hình động vật đã chứng minh hiệu quả chống đông máu trong ngăn ngừa huyết khối ở động mạch và tĩnh mạch tại những liều vẫn bảo toàn sự cầm máu. Tác động dược lực học Tác động dược lực học của apixaban phản ảnh cơ chế tác dụng của nó (sự ức chế yếu tố Xa). Do kết quả của sự ức chế yếu tố Xa, apixaban kéo dài thời gian trong các xét nghiệm đông máu như thời gian prothrombin (Prothrombin Time - PT), INR và thời gian thromboplastin hoạt hóa từng phần (Activated Partial Thromboplastin Time - aPTT). Những thay đổi quan sát thấy trong các xét nghiệm đông máu này ở liều trị liệu dự kiến là nhỏ và có độ biến thiên cao. Không khuyến cáo dùng những thay đổi này để đánh giá tác động dược lực học của apixaban. Trong xét nghiệm sản sinh thrombin, apixaban giảm thrombin nội sinh tiềm tàng, một thước đo sự sản sinh thrombin trong huyết tương ở người. Apixaban cũng thể hiện hoạt tính kháng yếu tố Xa, bằng chứng là việc giảm hoạt tính của enzym yếu tố Xa trong nhiều bộ kit thương mại kháng yếu tố Xa, tuy nhiên kết quả giữa các bộ kit là khác nhau. Chỉ có sẵn dữ liệu từ thử nghiệm lâm sàng cho phép định lượng tạo màu Heparin Rotachrom. Hoạt tính kháng yếu tố Xa có mối tương quan tuyến tính chặt chẽ với nồng độ apixaban trong huyết tương, đạt giá trị cực đại tại thời điểm nồng độ apixaban trong huyết tương đạt đỉnh. Mối tương quan giữa nồng độ apixaban trong huyết tương và hoạt tính kháng yếu tố Xa gần như là tuyến tính trên một phạm vi rộng của liều dùng apixaban. Vui lòng xem thêm các thông tin về thuốc trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm sản phẩm. Dược động học Hấp thu Sinh khả dụng tuyệt đối của apixaban là khoảng 50% đối với liều lên đến 10 mg. Apixaban được hấp thu nhanh với nồng độ tối đa (C max ) xuất hiện 3 đến 4 giờ sau khi dùng thuốc. Dùng cùng với thức ăn không ảnh hưởng tới AUC hay C max của apixaban ở liều 10 mg. Apixaban có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Apixaban có dược động học tuyến tính với nồng độ thuốc trong máu tăng tỷ lệ thuận với liều, đối với các liều lên đến 10 mg dùng đường uống. Ở liều ≥ 25 mg, sự hấp thu của apixaban bị hạn chế bởi tốc độ hòa tan nên sinh khả dụng giảm xuống. Các chỉ số về nồng độ apixaban thể hiện độ biến thiên từ thấp tới trung bình được phản ảnh bởi hệ số biến thiên (coefficients of variation - CV) trong từng đối tượng và giữa các đối tượng lần lượt là ~20% và –30%. Sau khi dùng đường uống 10 mg apixaban dưới dạng 2 viên nên 5 mg nghiền nát khuấy vào 30 mL nước, nồng độ thuốc trong máu là tương tự như nồng độ thuốc trong máu sau khi dùng đường uống 2 viên nén 5 mg nguyên viên. Sau khi dùng đường uống 10 mg apixaban dưới dạng 2 viên nén 5 mg nghiền nát cùng 30 g táo xay nhuyễn, C max và AUC thấp hơn lần lượt là 21% và 16% so với khi dùng 2 viên nén 5 mg nguyên viên. Mức giảm này của nồng độ thuốc trong máu không được xem là có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Sau khi cho dùng một viên nén apixaban 5 mg nghiền nát phân tán trong 60 mL D5W và đưa vào qua một ống thông mũi dạ dày, nồng độ thuốc trong máu là tương tự như nồng độ thuốc trong máu đã thấy trong các thử nghiệm lâm sàng khác có liên quan đến các đối tượng khỏe mạnh dùng đường uống liều đơn viên nén apixaban 5 mg. Với đặc tính dược động học có thể dự đoán và tỷ lệ với liều của apixaban, kết quả sinh khả dụng từ các nghiên cứu đã được tiến hành có thể áp dụng đối với các liều apixaban thấp hơn. Phân bố Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương ở người là khoảng 87%. Thể tích phân bố (Vss) là khoảng 21 lít. Chuyển hóa sinh học và thải trừ Apixaban được thải trừ qua nhiều con đường. Ở liều apixaban dùng trên người, khoảng 25% được thải trừ ở dạng các chất chuyển hóa, với phần lớn được đào thải qua phân. Thải trừ apixaban qua thận chiếm khoảng 27% tổng lượng thanh thải. Thải trừ thêm qua mật và trực tiếp qua ruột được quan sát thấy lần lượt trong các nghiên cứu lâm sàng và tiền lâm sàng. Apixaban có độ thanh thải tổng cộng khoảng 3,3 L/giờ và thời gian bán thải khoảng 12 giờ. Sự khử nhóm O-methyl và hydoroxyl hóa tại nhóm 3-oxo piperidin là những phản ứng chuyển hóa sinh học chính. Apixaban được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4/5 và một phần nhỏ qua CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, và 2J2. Apixaban dạng chưa chuyển hóa là thành phần chính liên quan đến thuốc trong huyết tương ở người và không có chất chuyển hóa có hoạt tính nào được tìm thấy trong máu. Apixaban là một cơ chất của các protein vận chuyển, P-gp và protein kháng ung thư vú (BCRP). Suy thận Suy giảm chức năng thận không gây ảnh hưởng đến nồng độ đỉnh của apixaban. Nồng độ trong máu của apixaban tăng tương ứng với độ suy giảm của chức năng thận, đánh giá qua việc đo độ thanh thải creatinin. Ở người bị suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 51-80 mL/phút), trung bình (độ thanh thải creatinin 30-50 mL/phút) và nặng (độ thanh thải creatinin 15-29 mL/phút), nồng độ apixaban trong huyết tương (AUC) tăng lần lượt 16%, 29% và 44% so với người có độ thanh thải creatinin bình thường. Không có bằng chứng là suy thận tác động đến mối tương quan giữa nồng độ apixaban trong huyết tương và hoạt tính kháng yếu tố Xa. Ở những đối tượng bị suy thận giai đoạn cuối (End Stage Renal Disease - ESRD), AUC của apixaban tăng lên 36% khi dùng liều đơn apixaban 5 mg ngay lập tức sau khi thẩm tách máu, so với AUC quan sát thấy ở đối tượng có chức năng thận bình thường. Việc thẩm tách máu bắt đầu hai giờ sau khi dùng liều đơn apixaban 5 mg làm giảm AUC của apixaban 14% trên những đối tượng ESRD này, tương ứng với độ thanh thải qua thẩm tách của apixaban là 18 mL/phút. Do đó, thẩm tách máu nhiều khả năng không phải là một cách hiệu quả để kiểm soát quá liều apixaban. Suy gan Trong một nghiên cứu so sánh 8 đối tượng bị suy gan nhẹ. Child-Pugh A điểm 5 (n = 6) và điểm 6 (n = 2), và 8 đối tượng bị suy gan trung bình, Child-Pugh B điểm 7 (n = 6) và điểm 8 (n = 2), đối chiếu với 16 đối tượng khỏe mạnh, dược động học và dược lực học liều đơn của apixaban 5 mg không thay đổi ở các đối tượng bị suy gan. Các thay đổi trong hoạt tính kháng yếu tố Xa và INR tương đương với nhau giữa các đối tượng bị suy gan nhẹ và trung bình và đối tượng khỏe mạnh. Người cao tuổi Bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi) có nồng độ trong huyết tương cao hơn so với bệnh nhân trẻ tuổi, với giá trị AUC trung bình cao hơn khoảng 32% và không có sự khác biệt trong C max . Giới tính Nồng độ trong máu của apixaban ở nữ giới cao hơn khoảng 18% so với nam giới. Nguồn gốc dân tộc và chủng tộc Kết quả qua các nghiên cứu pha I không cho thấy sự khác biệt rõ ràng về dược động học của apixaban giữa các đối tượng là người da trắng, người Châu Á và người da đen/người Mỹ gốc Phi. Phân tích dược động học theo quần thể trên các nhóm đối tượng bệnh nhân dùng apixaban nhìn chung là nhất quán với các kết quả của nghiên cứu pha I. Cân nặng cơ thể Khi so sánh với những đối tượng có cân nặng từ 65 đến 85 kg thì nhóm có cân nặng > 120 kg có nồng độ apixaban trong máu thấp hơn khoảng 30% và nhóm có cân nặng < 50 kg có nồng độ apixaban trong máu cao hơn khoảng 30%. Mối tương quan dược động học/dược lực học Mối tương quan dược động học/dược lực học (Pharmacokinetic/Pharmacodynamic - PK/PD) giữa nồng độ apixaban trong huyết tương và nhiều tiêu chí đánh giá dược lực học (hoạt tính kháng yếu tố Xa, INR, PT, aPTT) đã được đánh giá sau khi dùng phạm vi liều rộng (0,5 - 50 mg). Mối tương quan giữa nồng độ apixaban trong huyết tương và hoạt tính kháng yếu tố Xa được mô tả rõ nhất bằng mô hình tuyến tính. Mối tương quan PK/PD quan sát được ở các bệnh nhân nhất quán với mối tương quan thiết lập được ở các đối tượng khỏe mạnh.
Thành phần
Apixaban 2.5mg
Cách dùng
Cách dùng Dùng đường uống. Eliquis nên được nuốt với nước, cùng hoặc không cùng thức ăn. Với bệnh nhân không thể nuốt cả viên nén, viên nén Eliquis có thể được nghiền nát và khuấy vào nước, hoặc dextrose 5% trong nước (D5W), hoặc nước táo hoặc trộn với táo xay nhuyễn và uống ngay. Thay vào đó, viên nén Eliquis cũng có thể được nghiền nát và khuấy vào 60 mL nước hoặc D5W và cho dùng ngay qua ống thông mũi dạ dày. Viên nén Eliquis được nghiền nát thì ổn định trong nước, D5W, nước táo, và táo xay nhuyễn trong tối đa 4 giờ. Liều dùng Phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTEp): Phẫu thuật thay thế khớp háng hoặc khớp gối theo chương trình Liều apixaban khuyến nghị là 2,5 mg đường uống ngày 2 lần. Liều đầu tiên nên dùng sau phẫu thuật 12 đến 24 giờ. Bác sĩ có thể xem xét các lợi ích tiềm năng của dùng thuốc kháng đông sớm hơn để dự phòng biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch cũng như rủi ro bị xuất huyết sau phẫu thuật khi quyết định về thời gian dùng thuốc trong khung thời gian này. Ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật thay thế khớp háng: Thời gian điều trị khuyến nghị là 32 đến 38 ngày. Ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật thay thế khớp gối: Thời gian điều trị khuyến nghị là 10 đến 14 ngày. Phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch hệ thống ở bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh van tim (NVAF) Liều apixaban khuyến nghị là 5 mg đường uống ngày 2 lần. Giảm liều dùng Liều dùng apixaban được khuyến nghị là 2,5 mg đường uống ngày hai lần ở bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh van tim và có ít nhất hai trong những đặc điểm sau đây: Tuổi ≥ 80, trọng lượng cơ thể ≤ 60 kg, hoặc creatinin huyết thanh ≥ 1,5 mg/dL (133 micromol/L). Điều trị nên được duy trì lâu dài. Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT), điều trị thuyên tắc phổi (PE) và phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE) (VTEt) Liều dùng apixaban được khuyến nghị để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu cấp tính và điều trị thuyên tắc phổi là 10 mg đường uống, ngày hai lần trong 7 ngày đầu tiên, sau đó là 5 mg đường uống ngày hai lần. Theo các hướng dẫn y khoa hiện hành, thời gian điều trị ngắn (ít nhất 3 tháng) nên được dựa trên các yếu tố nguy cơ tạm thời (ví dụ: Mới phẫu thuật, bị chấn thương, bất động). Liều dùng apixaban được khuyến nghị để phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi là 2,5 mg đường uống, ngày hai lần. Khi chỉ định phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi, liều dùng 2,5 mg ngày hai lần nên được bắt đầu sau khi hoàn tất 6 tháng điều trị với apixaban 5 mg ngày hai lần hoặc với thuốc kháng đông khác, như chỉ định trong Bảng dưới đây. Chế độ liều Liều dùng hàng ngày tối đa Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) hoặc thuyên tắc phổi (PE) 10 mg ngày hai lần trong 7 ngày đầu tiên 20 mg Sau đó là 5 mg ngày hai lần 10 mg Ngăn ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) hoặc thuyên tắc phổi (PE) sau khi hoàn tất 6 tháng điều trị DVT hoặc PE 2,5 mg ngày hai lần 5 mg Thời gian điều trị tổng cộng nên được cá nhân hóa sau khi đánh giá cần thận lợi ích điều trị so với nguy cơ xuất huyết. Chuyển đổi Việc chuyển điều trị từ thuốc kháng đông đường tiêm sang Eliquis (và ngược lại) có thể được thực hiện vào lúc sử dụng liều kế tiếp theo lịch trình điều trị. Không nên dùng đồng thời các thuốc này. Chuyển từ điều trị bằng thuốc đối kháng vitamin K (Vitamin K Antagonist - VKA) sang Eliquis Khi chuyển bệnh nhân từ điều trị đối kháng vitamin K (VKA) sang Eliquis, nên ngưng warfarin hay thuốc đối kháng vitamin K khác và bắt đầu cho dùng Eliquis khi chỉ số bình thường hóa quốc tế (INR) là < 2. Chuyển từ Eliquis sang điều trị bằng thuốc đối kháng vitamin K Khi chuyển bệnh nhân từ Eliquis sang điều trị bằng thuốc đối kháng vitamin K, nên tiếp tục dùng Eliquis trong ít nhất 2 ngày sau khi bắt đầu điều trị bằng thuốc đối kháng vitamin K. Sau 2 ngày dùng đồng thời Eliquis với thuốc đối kháng vitamin K, nên xác định INR trước khi sử dụng liều Eliquis kế tiếp theo lịch dùng. Nên tiếp tục dùng đồng thời Eliquis với điều trị thuốc đối kháng vitamin K cho đến khi INR ≥ 22. Suy thận Đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ hoặc trung bình, khuyến cáo như sau: Để phòng ngừa VTE trong phẫu thuật thay thế khớp háng hoặc khớp gối theo chương trình (VTEp), để điều trị DVT, điều trị PE và phòng ngừa DVT và PE tái phát (VTEt), không cần điều chỉnh liều dùng. Để phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch hệ thống ở bệnh nhân bị NVAF và creatinin huyết thanh ≥ 1,5 mg/dL (133 micromol/L) và có tuổi ≥ 80 hoặc cân nặng ≤ 60 kg, cần giảm liều dùng theo mô tả ở trên. Trong trường hợp không có các tiêu chí giảm liều dùng khác (tuổi, cân nặng), không cần điều chỉnh liều dùng. Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 15-29 mL/phút), áp dụng các khuyến nghị sau đây: Để phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch trong phẫu thuật thay thế khớp hảng hoặc khớp gối theo chương trình (VTEp), để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT), điều trị thuyên tắc phổi và phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi (VTEt), apixaban phải được sử dụng thận trọng; Để phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch hệ thống ở bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh van tim (NVAF), bệnh nhân nên dùng liều thấp hơn của apixaban là 2,5 mg ngày hai lần. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng ở các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 15 mL/phút, hoặc ở bệnh nhân trải qua lọc máu, do đó apixaban không được khuyến cáo. Suy gan Chống chỉ định dùng Eliquis ở bệnh nhân mắc bệnh gan có kèm rối loạn đông máu và nguy cơ xuất huyết có ý nghĩa lâm sàng. Thuốc này không được khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy gan nặng. Thuốc này nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình (Child-Pugh A hoặc B). Không phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Những bệnh nhân có men gan alanin aminotransferase (ALT) /aspartat aminotransferase (AST) tăng > 2 x ULN (giới hạn trên của mức bình thường) hoặc bilirubin toàn phần ≥ 1,5 x ULN đã được loại ra trong các thử nghiệm lâm sàng. Do đó Eliquis phải được sử dụng thận trọng ở nhóm bệnh nhân này. Trước khi bắt đầu cho dùng Eliquis, nên tiến hành xét nghiệm chức năng gan. Cân nặng cơ thể Phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTEp) và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, điều trị thuyền tắc phổi và phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi (VTEt) - Không cần điều chỉnh liều. Rung nhĩ không do bệnh van tim - Không cần điều chỉnh liều, trừ khi thỏa mãn tiêu chí giảm liều dùng. Giới tính Không cần điều chỉnh liều. Người cao tuổi Phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTEp) và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, điều trị thuyên tắc phổi và phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi (VTEt) – Không cần điều chỉnh liều. Rung nhĩ không do bệnh van tim - Không cần điều chỉnh liều, trừ khi thỏa mãn tiêu chí giảm liều dùng. Bệnh nhân làm thủ thuật cắt đốt qua catheter (Rung nhĩ không do bệnh van tim) Bệnh nhân có thể tiếp tục sử dụng apixaban trong khi làm thủ thuật cắt đốt qua catheter. Bệnh nhân được thực hiện sốc điện chuyển nhịp (cardioversion) Có thể bắt đầu hoặc tiếp tục dùng apixaban cho bệnh nhân NVAF cần phải sốc điện chuyển nhịp. Với bệnh nhân trước đây chưa được điều trị bằng thuốc kháng đông, nên cân nhắc loại trừ cục máu đông trong tâm nhĩ trái bằng một phương pháp có hướng dẫn bằng hình ảnh (ví dụ: Siêu âm tim qua thực quản (Transesophogeal Echocardiography - TEE) hoặc chụp cắt lớp điện toán (Computed Tomographic - CT) trước khi thực hiện sốc điện chuyển nhịp, theo các hướng dẫn y khoa hiện hành. Đối với các bệnh nhân bắt đầu điều trị bằng apixaban, nên dùng liều 5 mg hai lần một ngày trong ít nhất 2,5 ngày (5 liều đơn) trước khi thực hiện sốc điện chuyển nhịp để đảm bảo tác dụng chống đông máu đầy đủ. Nên giảm phác đồ liều xuống 2,5 mg apixaban dùng hai lần một ngày trong ít nhất 2,5 ngày (5 liều đơn) nếu bệnh nhân đáp ứng các tiêu chí giảm liều (xem các mục Giảm liều và Suy thận ở trên). Nếu cần sốc điện chuyển nhịp trước khi dùng 5 liều apixaban, nên dùng liều tấn công 10 mg, sau đó là 5 mg hai lần một ngày. Phác đồ liều nên được giảm xuống một liều tấn công 5 mg sau đó là 2,5 mg hai lần một ngày nếu bệnh nhân thỏa mãn tiêu chí để giảm liều (xem mục Giảm liều dùng và Suy thận ở trên). Nên dùng liều tấn công tối thiểu 2 giờ trước khi sốc điện chuyền nhịp. Với tất cả bệnh nhân được sốc điện chuyển nhịp, phải xác nhận bệnh nhân đã dùng apixaban theo toa thuốc trước khi thực hiện sốc điện chuyển nhịp. Khi ra quyết định về việc khởi đầu điều trị và thời gian điều trị thì cần phải xem xét các khuyến cáo hướng dẫn đã có về điều trị kháng đông ở bệnh nhân được sốc điện chuyển nhịp. Bệnh nhân mắc NVAF và hội chứng mạch vành cấp (ACS) và/hoặc can thiệp mạch vành qua da (PCI) Có ít kinh nghiệm điều trị bằng apixaban ở liều khuyến cáo cho bệnh nhân mắc NVAF khi sử dụng kết hợp với các thuốc kháng kết tập tiểu cầu ở bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp (acute coronary syndrome - ACS) và/hoặc trải qua can thiệp mạch vành qua da (percutaneous coronary intervention - PCI) sau khi đã cầm được máu. Bệnh nhân nhi Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Eliquis ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Không có sẵn dữ liệu. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Ở Việt Nam hiện chưa có thuốc giải độc Eliquis. Dùng quá liều apixaban có thể dẫn đến nguy cơ xuất huyết cao hơn. Trong trường hợp bị biến chứng xuất huyết, phải ngưng điều trị và điều tra nguồn xuất huyết. Tiến hành điều trị thích hợp, ví dụ, cầm máu phẫu thuật hay truyền huyết tương tươi đông lạnh nên được xem xét. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, sử dụng apixaban đường uống trên đối tượng khỏe mạnh với liều dùng tối đa 50 mg mỗi ngày từ 3 đến 7 ngày (25 mg ngày 2 lần trong 7 ngày hoặc 50 mg ngày 1 lần trong 3 ngày) không có tác động bất lợi có ý nghĩa lâm sàng. Ở đối tượng khỏe mạnh, sử dụng than hoạt tính lúc 2 và 6 giờ sau khi uống một liều 20 mg apixaban làm giảm lần lượt 50% và 27% AUC trung bình của apixaban và không ảnh hưởng đến C max . Thời gian bán thải trung bình của apixaban giảm từ 13,4 giờ khi apixaban được dùng một mình xuống lần lượt 5,3 giờ và 4,9 giờ khi dùng than hoạt tính lúc 2 và 6 giờ sau sử dụng apixaban. Do đó, sử dụng than hoạt tính có thể có ích trong việc điều trị quá liều apixaban hoặc vô tình nuốt apixaban. Nếu tình trạng xuất huyết đe dọa đến tính mạng không thể kiểm soát được bằng các biện pháp nói trên, có thể xem xét sử dụng phức hợp prothrombin đậm đặc hoặc yếu tố Vila tái tổ hợp. Đã thấy sự đảo ngược các tác dụng dược lực của Eliquis, như thể hiện bởi các thay đổi trong xét nghiệm sản sinh thrombin ở cuối quá trình truyền và đạt giá trị ban đầu trong vòng 4 giờ sau khi bắt đầu quá trình truyền PCC 4 yếu tố trong 30 phút ở các đối tượng khỏe mạnh. Tuy nhiên, không có kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng các sản phẩm PCC 4-yếu tố để đảo ngược quá trình xuất huyết trên những bệnh nhân dùng Eliquis. Hiện chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng yếu tố Villa tái tổ hợp trên những bệnh nhân dùng apixaban. Có thể xem xét và điều chỉnh lại liều cho yếu tố VIla tái tổ hợp tùy thuộc vào sự cải thiện của tình trạng xuất huyết. Nếu có chuyên gia về đông máu tại cơ sở, nên xem xét tham khảo ý kiến của họ trong trường hợp xuất huyết nghiêm trọng. Thẩm tách máu làm giảm 14% AUC của apixaban ở các đối tượng mắc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD), khi một liều đơn apixaban 5 mg được cho dùng qua đường uống. Do đó, thẩm tách máu nhiều khả năng không phải là một cách hiệu quả để kiểm soát quá liều apixaban. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Nếu quên dùng 1 liều thuốc, bệnh nhân cần uống Eliquis ngay và sau đó tiếp tục dùng ngày 2 lần như trước đó.
Lưu ý và cảnh báo
Những điều cần lưu ý khi sử dụng Người dùng cần nghiên cứu kỹ hướng dẫn sử dụng và các thông tin chi tiết dưới đây trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc. Trường hợp không nên sử dụng Nghiêm cấm sử dụng Eliquis 2.5 mg cho các đối tượng sau: Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với hoạt chất Apixaban hay bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc. Bệnh nhân đang gặp tình trạng chảy máu nghiêm trọng trên lâm sàng. Người mắc bệnh lý về gan gây rối loạn chức năng đông máu và đi kèm nguy cơ xuất huyết có ý nghĩa lâm sàng. Đối tượng có các tổn thương hoặc bệnh lý được xác định là có nguy cơ cao dẫn đến chảy máu nghiêm trọng, bao gồm: Tình trạng loét đường tiêu hóa đang tiến triển hoặc mới xảy ra gần đây. Sự xuất hiện của các khối u ác tính có khả năng chảy máu cao. Mới bị tổn thương hoặc trải qua phẫu thuật ở não, cột sống hoặc mắt. Mới bị xuất huyết trong sọ. Đã xác định hoặc nghi ngờ bị giãn tĩnh mạch thực quản. Bị dị dạng động tĩnh mạch, phình mạch máu hoặc gặp các bất thường nghiêm trọng về mạch máu tại tủy sống hoặc nội sọ. Phối hợp đồng thời với các chất chống đông khác (như Heparin không phân đoạn (UFH), các heparin trọng lượng phân tử thấp như enoxaparin, dalteparin..., dẫn xuất heparin như fondaparinux..., hoặc thuốc chống đông dạng uống như warfarin, rivaroxaban, dabigatran...). Các trường hợp ngoại lệ bao gồm: Đang thực hiện chuyển đổi giữa các liệu pháp kháng đông. Sử dụng UFH ở liều lượng cần thiết để duy trì hoạt động thông suốt của đường truyền tĩnh mạch trung tâm hoặc ống thông động mạch. Sử dụng UFH trong thủ thuật triệt đốt rung nhĩ bằng catheter. Cảnh báo và thận trọng Cần đặc biệt lưu ý khi chỉ định thuốc cho các trường hợp sau: Nguy cơ xuất huyết Tương tự các chất chống đông khác, người bệnh dùng Eliquis cần được theo dõi sát sao để phát hiện sớm các dấu hiệu chảy máu. Cần thận trọng khi kê đơn cho người có nguy cơ xuất huyết cao và phải ngừng thuốc ngay nếu xảy ra tình trạng chảy máu nghiêm trọng. Việc điều trị bằng Apixaban thông thường không yêu cầu kiểm tra nồng độ thuốc định kỳ trong máu. Tuy nhiên, trong các tình huống đặc biệt như dùng quá liều hoặc cần mổ cấp cứu, việc xét nghiệm định lượng hoạt tính kháng yếu tố Xa có hiệu chuẩn sẽ hỗ trợ bác sĩ đưa ra quyết định lâm sàng phù hợp. Phối hợp với các thuốc tác động đến quá trình cầm máu Do nguy cơ chảy máu tăng cao, không được dùng đồng thời thuốc này với các chất chống đông khác. Nguy cơ xuất huyết sẽ gia tăng khi dùng chung Eliquis với các thuốc chống kết tập tiểu cầu. Cần thận trọng khi phối hợp với các thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI), thuốc ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (SNRI) hoặc các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), bao gồm cả acid acetylsalicylic. Sau khi phẫu thuật, không khuyến khích dùng đồng thời Eliquis với các chất ức chế kết tập tiểu cầu khác. Đối với người bị rung nhĩ cần dùng liệu pháp kháng tiểu cầu đơn hoặc kép, bác sĩ phải cân nhắc kỹ giữa lợi ích điều trị và nguy cơ chảy máu trước khi phối hợp với Eliquis. Trong một nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân rung nhĩ, việc dùng chung với Aspirin (ASA) đã làm tăng tỷ lệ xuất huyết nghiêm trọng của apixaban từ 1,8% mỗi năm lên 3,4% mỗi năm, và của warfarin từ 2,7% mỗi năm lên 4,6% mỗi năm. Tỷ lệ phối hợp với liệu pháp kháng tiểu cầu kép trong thử nghiệm này là rất thấp, chỉ chiếm 2,1% . Một thử nghiệm khác theo dõi bệnh nhân rung nhĩ kèm hội chứng mạch vành cấp (ACS) và/hoặc được can thiệp mạch vành qua da (PCI) có kế hoạch dùng thuốc ức chế P2Y12 (có hoặc không có ASA) kết hợp thuốc chống đông uống ( apixaban hoặc VKA) trong 6 tháng. Kết quả cho thấy việc thêm ASA làm tăng tỷ lệ xuất huyết nghiêm trọng hoặc xuất huyết không nghiêm trọng có ý nghĩa lâm sàng (CRNM) theo tiêu chuẩn ISTH ở nhóm dùng apixaban từ 16,4% /năm lên đến 33,1% /năm. Trên nhóm bệnh nhân sau hội chứng mạch vành cấp nguy cơ cao không bị rung nhĩ, có nhiều bệnh lý tim mạch và ngoài tim đi kèm, đang dùng Aspirin đơn trị hoặc kết hợp Aspirin với clopidogrel: việc dùng thêm apixaban làm tăng rõ rệt nguy cơ xuất huyết nghiêm trọng theo ISTH (đạt mức 5,13% /năm) so với nhóm dùng giả dược (chỉ 2,04% /năm). Sử dụng thuốc tiêu sợi huyết trong đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp Hiện có rất ít dữ liệu lâm sàng về việc dùng thuốc tiêu sợi huyết để điều trị đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính ở những người đang uống apixaban . Bệnh nhân mang van tim nhân tạo Hiệu quả và độ an toàn của Eliquis chưa được xác lập ở nhóm đối tượng có van tim nhân tạo (dù có hay không có rung nhĩ). Vì vậy, không khuyến cáo dùng thuốc cho những bệnh nhân này. Bệnh nhân mắc hội chứng kháng phospholipid Không khuyến cáo sử dụng các thuốc chống đông đường uống tác dụng trực tiếp (DOAC), bao gồm cả apixaban , cho người có tiền sử huyết khối đã được chẩn đoán mắc hội chứng kháng phospholipid. Đặc biệt, ở những bệnh nhân có kết quả dương tính với cả 3 loại kháng thể (kháng thể kháng đông lupus, kháng thể kháng cardiolipin và kháng thể kháng beta 2-glycoprotein I), việc dùng DOAC có thể làm tăng tỷ lệ tái phát biến cố huyết khối so với liệu pháp kháng vitamin K. Phẫu thuật và các thủ thuật xâm lấn Phải tạm ngừng Eliquis tối thiểu 48 giờ trước khi thực hiện các phẫu thuật chương trình hoặc thủ thuật xâm lấn có nguy cơ chảy máu từ trung bình đến cao (bao gồm các can thiệp có nguy cơ xuất huyết đáng kể hoặc không thể kiểm soát được). Phải tạm ngừng Eliquis tối thiểu 24 giờ trước các phẫu thuật chương trình hoặc thủ thuật xâm lấn có nguy cơ chảy máu thấp (các can thiệp chỉ gây chảy máu không đáng kể, không nghiêm trọng hoặc dễ kiểm soát tại chỗ). Nếu không thể trì hoãn việc can thiệp, cần hết sức thận trọng và đánh giá kỹ nguy cơ chảy máu tăng cao so với mức độ khẩn cấp của thủ thuật. Cần cho người bệnh dùng lại Eliquis sớm nhất có thể sau thủ thuật hoặc phẫu thuật, ngay khi tình trạng lâm sàng ổn định và quá trình cầm máu đã được đảm bảo. Không cần phải ngừng Eliquis đối với những bệnh nhân thực hiện thủ thuật triệt đốt rung nhĩ bằng catheter. Ngưng thuốc tạm thời Việc tự ý hoặc bắt buộc phải dừng thuốc kháng đông (bao gồm Eliquis) do chảy máu, phẫu thuật hoặc thủ thuật sẽ làm tăng nguy cơ hình thành huyết khối. Cần hạn chế tối đa việc gián đoạn điều trị. Nếu bắt buộc phải tạm dừng, hãy cho bệnh nhân dùng lại thuốc trong thời gian sớm nhất có thể. Chọc dò hoặc gây tê tủy sống/ngoài màng cứng Khi thực hiện gây tê trục não tủy hoặc chọc dò tủy sống/ngoài màng cứng, người đang dùng thuốc kháng đông để ngừa thuyên tắc có nguy cơ bị tụ máu ngoài màng cứng hoặc tủy sống, có thể dẫn đến liệt vĩnh viễn hoặc kéo dài. Nguy cơ này tăng lên khi đặt catheter ngoài màng cứng sau mổ hoặc dùng chung với các thuốc ảnh hưởng đến đông máu khác. Phải rút catheter ngoài màng cứng hoặc dưới nhện ít nhất 5 giờ trước khi uống liều Eliquis đầu tiên. Việc chọc dò gây chấn thương hoặc chọc nhiều lần cũng làm tăng nguy cơ tụ máu. Cần theo dõi chặt chẽ các biểu hiện tổn thương thần kinh ở bệnh nhân (như yếu, tê chân, rối loạn cơ vòng bàng quang/ruột) để kịp thời chẩn đoán và xử trí cấp cứu. Bác sĩ cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ trước khi can thiệp vào trục não tủy ở người đang hoặc sẽ dùng thuốc kháng đông. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng apixaban khi đang đặt catheter ngoài màng cứng hoặc dưới nhện. Dựa trên dược động học của thuốc, cần giãn cách 20-30 giờ (tương đương 2 lần thời gian bán thải) từ liều apixaban cuối cùng đến khi rút catheter, đồng thời bỏ qua ít nhất 1 lần bơm thuốc trước khi rút. Liều tiếp theo có thể được dùng sau khi rút ống tối thiểu 5 giờ. Cần cực kỳ thận trọng khi gây tê trục não tủy do dữ liệu lâm sàng còn hạn chế. Bệnh nhân thuyên tắc phổi có huyết động không ổn định hoặc cần tiêu sợi huyết/thủ thuật lấy huyết khối Không dùng Eliquis để thay thế cho heparin không phân đoạn trong các trường hợp thuyên tắc phổi có huyết động không ổn định, hoặc các ca cần dùng thuốc tiêu sợi huyết, thủ thuật lấy huyết khối ở phổi, do chưa có chứng minh về độ an toàn và hiệu quả. Bệnh nhân ung thư đang tiến triển Hiệu quả và độ an toàn của apixaban chưa được xác định trong việc điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi cũng như ngăn ngừa tái phát các tình trạng này ở người bệnh ung thư đang tiến triển. Bệnh nhân suy giảm chức năng thận Nồng độ apixaban trong máu tăng lên ở người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin từ 15 đến 29 mL /phút), làm tăng nguy cơ chảy máu. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho nhóm đối tượng này trong việc phòng ngừa thuyên tắc mạch sau phẫu thuật thay khớp háng/gối, điều trị và ngăn ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu hoặc thuyên tắc phổi. Để phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch hệ thống ở người bị rung nhĩ không do bệnh van tim có kèm suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 15- 29 mL /phút), hoặc người có creatinin huyết thanh ≥ 1,5 mg /dL (133 micromol/L) đi kèm tuổi ≥ 80 hoặc cân nặng < 60 kg: nên giảm liều xuống 2,5 mg , uống 2 lần mỗi ngày. Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho người có độ thanh thải creatinin dưới 15 mL/phút hoặc người đang phải lọc máu do thiếu dữ liệu lâm sàng. Bệnh nhân cao tuổi Tuổi tác cao làm tăng nguy cơ chảy máu. Cần đặc biệt thận trọng khi phối hợp Eliquis với Aspirin ở người già do nguy cơ xuất huyết tiềm ẩn rất lớn. Trọng lượng cơ thể Người có cân nặng thấp (dưới 60 kg) có nguy cơ bị chảy máu cao hơn khi dùng thuốc. Bệnh nhân suy giảm chức năng gan Chống chỉ định dùng Eliquis cho người mắc bệnh gan kèm rối loạn đông máu và có nguy cơ xuất huyết lâm sàng đáng kể. Không sử dụng thuốc cho bệnh nhân bị suy gan mức độ nặng. Cần thận trọng khi kê đơn cho người suy gan nhẹ hoặc trung bình (phân loại Child-Pugh A hoặc B). Do nhóm bệnh nhân có men gan ALT/AST vượt quá 2 lần giới hạn trên bình thường (ULN) hoặc có bilirubin toàn phần ≥ 1,5 lần ULN không được đưa vào các thử nghiệm lâm sàng, cần hết sức thận trọng khi dùng Eliquis cho họ. Nên kiểm tra chức năng gan của người bệnh trước khi bắt đầu điều trị bằng Eliquis. Tương tác với các chất ức chế mạnh cả CYP3A4 và P-gp Không khuyến cáo dùng Eliquis đồng thời với các thuốc ức chế mạnh cả hai hệ enzym CYP3A4 và P-gp bằng đường toàn thân (như các thuốc kháng nấm nhóm azol: ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol; hoặc các thuốc ức chế protease của HIV như ritonavir). Các thuốc này có thể làm nồng độ apixaban trong máu tăng từ 2 lần trở lên, đặc biệt khi có thêm các yếu tố nguy cơ khác như suy thận nặng. Tương tác với các chất gây cảm ứng mạnh cả CYP3A4 và P-gp Sử dụng chung Eliquis với các chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4 và P-gp (như rifampicin, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital hoặc thảo dược St. John’s Wort) có thể làm giảm khoảng 50% mức độ phơi nhiễm của apixaban , dẫn đến giảm hiệu quả điều trị và tăng nguy cơ huyết khối. Khuyến cáo đối với bệnh nhân đang dùng các chất gây cảm ứng mạnh cả CYP3A4 và P-gp đường toàn thân: Thận trọng khi dùng apixaban để ngừa thuyên tắc huyết khối sau mổ thay khớp háng/gối, ngừa đột quỵ/thuyên tắc hệ thống ở người rung nhĩ không do bệnh van tim, và ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu/thuyên tắc phổi. Không dùng apixaban để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi do nguy cơ giảm hiệu lực điều trị. Phẫu thuật gãy xương đùi (khớp háng) Do chưa có nghiên cứu lâm sàng đánh giá hiệu quả và độ an toàn của apixaban trên bệnh nhân phẫu thuật gãy xương khớp háng, không khuyến cáo dùng thuốc cho đối tượng này. Các chỉ số xét nghiệm đông máu Các xét nghiệm như PT, INR và aPTT sẽ thay đổi theo cơ chế tác động của apixaban , tuy nhiên mức độ biến đổi ở liều điều trị thông thường là khá nhỏ và có độ dao động cao. Thông tin về tá dược Thuốc có chứa lactose. Những người mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose không được sử dụng sản phẩm này. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Eliquis không gây ảnh hưởng hoặc chỉ có tác động không đáng kể đến khả năng vận hành máy móc và lái xe của người dùng. Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú Phụ nữ mang thai: Chưa có dữ liệu lâm sàng về việc dùng thuốc ở thai phụ. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động độc hại trực tiếp hay gián tiếp đến khả năng sinh sản. Dù vậy, không khuyến cáo sử dụng apixaban trong suốt thai kỳ. Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ liệu apixaban và các chất chuyển hóa của nó có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng dữ liệu trên động vật đã xác nhận có sự bài tiết này (ở chuột cống, nồng độ thuốc trong sữa rất cao với Cmax gấp khoảng 8 lần và AUC gấp khoảng 30 lần so với huyết tương mẹ, nghi do cơ chế vận chuyển chủ động). Do không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ, cần quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng/tránh sử dụng liệu pháp apixaban . Khả năng sinh sản: Nghiên cứu thực nghiệm trên động vật cho thấy thuốc không gây ảnh hưởng xấu đến khả năng sinh sản. Tương tác với thuốc khác Chất ức chế CYP3A4 và P-gp Khi dùng chung với ketoconazol (liều 400 mg , uống 1 lần /ngày) - một chất ức chế mạnh cả CYP3A4 và P-gp, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của apixaban tăng gấp 2 lần và nồng độ đỉnh (Cmax) trung bình tăng 1,6 lần. Do đó, chống chỉ định phối hợp Eliquis với các chất ức chế mạnh cả hai hệ này đường toàn thân (như ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol và ritonavir). Các hoạt chất ức chế trung bình hoặc nhẹ (như amiodarone, clarithromycin, diltiazem, fluconazole, naproxen, quinidine, verapamil) chỉ làm tăng nhẹ nồng độ apixaban trong máu và không yêu cầu điều chỉnh liều. Ví dụ: Diltiazem (liều 360 mg, 1 lần /ngày) làm tăng AUC trung bình lên 1,4 lần và Cmax lên 1,3 lần. Naproxen (liều đơn 500 mg ) làm tăng AUC trung bình 1,5 lần và Cmax 1,6 lần. Clarithromycin (liều 500 mg , dùng 2 lần mỗi ngày) làm tăng AUC trung bình 1,6 lần và Cmax 1,3 lần. Chất gây cảm ứng CYP3A4 và P-gp Dùng chung với rifampin (một chất gây cảm ứng mạnh) làm giảm AUC trung bình khoảng 54% và Cmax khoảng 42% của apixaban . Các chất gây cảm ứng mạnh khác như phenytoin, carbamazepin, phenobarbital hoặc St. John’s Wort cũng làm giảm nồng độ thuốc trong máu. Không cần chỉnh liều apixaban khi phối hợp, nhưng cần thận trọng khi dùng để ngừa thuyên tắc sau mổ khớp háng/gối, ngừa đột quỵ ở người rung nhĩ không do bệnh van tim và ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu/thuyên tắc phổi. Không dùng apixaban để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi khi đang dùng các chất gây cảm ứng mạnh này. Thuốc kháng đông, thuốc ức chế kết tập tiểu cầu, SSRI/SNRI và NSAID Ngoại trừ các trường hợp đặc biệt (như chuyển đổi thuốc, dùng UFH để thông catheter hoặc trong thủ thuật triệt đốt rung nhĩ), không phối hợp Eliquis với các thuốc đông máu khác do nguy cơ chảy máu tăng cao. Phối hợp enoxaparin (liều đơn 40 mg) với apixaban (liều đơn 5 mg ) cho thấy tác động hiệp đồng làm tăng hoạt lực kháng yếu tố Xa. Chưa ghi nhận tương tác dược động học hay dược lực học rõ rệt khi dùng chung apixaban với Aspirin liều 325 mg, uống 1 lần /ngày. Trong nghiên cứu Pha I, phối hợp apixaban với clopidogrel ( 75 mg , 1 lần /ngày), hoặc clopidogrel 75 mg chung Aspirin 162 mg ( 1 lần /ngày), hoặc prasugrel (liều nạp 60 mg sau đó duy trì 10 mg , 1 lần /ngày) không làm kéo dài thêm thời gian chảy máu hay tăng ức chế tiểu cầu so với khi dùng kháng tiểu cầu đơn độc. Các chỉ số PT, INR, aPTT tăng tương ứng với tác dụng riêng lẻ của apixaban . Dùng chung naproxen ( 500 mg ) làm tăng AUC trung bình của apixaban lên 1,5 lần và Cmax lên 1,6 lần, các chỉ số đông máu cũng tăng tương ứng. Naproxen vẫn giữ nguyên tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu do acid arachidonic và không làm kéo dài thời gian chảy máu trên lâm sàng khi phối hợp. Tuy nhiên, một số cá nhân có thể nhạy cảm hơn khi dùng chung kháng tiểu cầu với apixaban . Cần thận trọng khi phối hợp Eliquis với các thuốc SSRI/SNRI, NSAID, ASA hoặc chất ức chế P2Y12. Không khuyến cáo dùng đồng thời Eliquis với các thuốc kháng tiểu cầu khác (như kháng thụ thể GPllb/llla, dipyridamol, dextran, sulfinpyrazon) hoặc thuốc tiêu sợi huyết do nguy cơ xuất huyết tăng cao. Các liệu pháp phối hợp khác Không có tương tác lâm sàng đáng kể nào được ghi nhận khi dùng chung apixaban với atenolol hoặc famotidin. Phối hợp apixaban 10 mg với atenolol 100 mg làm AUC và Cmax của apixaban thấp hơn lần lượt 15% và 18% so với dùng đơn độc, nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Phối hợp apixaban 10 mg với famotidin 40 mg không gây ảnh hưởng đến các chỉ số này. Tác động của apixaban đối với các thuốc khác Nghiên cứu in vitro cho thấy apixaban không ức chế các enzym CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 hay CYP3A4 (chỉ số IC50 > 45 μM) và chỉ ức chế yếu CYP2C19 (IC50 > 20 μM) ở nồng độ vượt xa nồng độ đỉnh trong huyết tương của bệnh nhân. Thuốc cũng không gây cảm ứng các enzym CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 ở nồng độ đến 20 µM, do đó không làm thay đổi chuyển hóa của các thuốc dùng chung qua các hệ này. Apixaban không phải là chất ức chế P-gp đáng kể. Trên người khỏe mạnh, apixaban không làm thay đổi dược động học của digoxin, naproxen hay atenolol: Digoxin: Dùng chung apixaban ( 20 mg , 1 lần /ngày) với digoxin ( 0,25 mg , 1 lần /ngày) không ảnh hưởng đến AUC và Cmax của digoxin, chứng tỏ thuốc không ức chế sự vận chuyển qua P-gp. Naproxen: Liều đơn apixaban ( 10 mg ) dùng chung naproxen ( 500 mg ) không làm thay đổi AUC và Cmax của naproxen. Atenolol: Liều đơn apixaban ( 10 mg ) dùng chung atenolol ( 100 mg ) không làm biến đổi dược động học của atenolol. Than hoạt tính Sử dụng than hoạt tính có tác dụng làm giảm mức độ phơi nhiễm của cơ thể đối với apixaban .
Mô tả chi tiết
Thuốc Eliquis 2.5mg Pfizer giúp là gì? Hoạt chất Apixaban là thành phần chính cấu tạo nên thuốc Eliquis 2.5 mg, một sản phẩm dược phẩm được nghiên cứu và sản xuất bởi thương hiệu Pfizer. Chỉ định điều trị và công dụng Dược phẩm này được chỉ định sử dụng cho nhóm đối tượng là người trưởng thành nhằm giải quyết các vấn đề sức khỏe sau: Ngăn ngừa sự hình thành và xuất hiện của các biến cố liên quan đến thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch. Hạn chế tối đa nguy cơ gặp phải tình trạng tắc mạch toàn thân cũng như đột quỵ đối với những bệnh nhân bị rung nhĩ không xuất phát từ nguyên nhân bệnh van tim. Hỗ trợ đẩy lùi và điều trị tình trạng tắc mạch phổi (PE) cùng bệnh lý huyết khối tĩnh mạch sâu. Ngăn chặn nguy cơ tái phát đối với cả hai bệnh lý: tắc mạch phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu.
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.