Thuốc Evasif V-245mg Santa điều trị viêm gan B mạn tính (30 viên)
Evasif 245mg do Santa Farma Ilac San. A.S. sản xuất, có dạng viên nén bao phim, gồm 30 viên/ lọ, với thành phần chính Tenofovir disoproxil . Evasif 245mg được chỉ định điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn hoặc phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV–1 ở người trưởng thành trên 18 tuổi.
- Thương hiệu
- SANTA
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 868110088423
- Quy cách/đơn vị
- Lọ
- Nhà sản xuất
- SANTA FARMA ILAC SANAYII A.S. – TURKEY
Công dụng / chỉ định
Chỉ định Thuốc Evasif 245mg được chỉ định dùng trong trường hợp sau: Evasif 245mg được chỉ định để điều trị bệnh viêm gan B mạn tính ở người lớn. Evasif 245mg được chỉ định phối hợp với các thuốc kháng retrovirus trong điều trị nhiễm HIV - 1 ở người trưởng thành trên 18 tuổi. Dược lực học Cơ chế tác dụng Tenofovir disoproxil fumarat là dạng muối fumarat của tiền chất tenofovir disoproxil. Tenofovir disoproxil được hấp thu và chuyển thành hoạt chất tenofovir, là một chất đồng đẳng nucleosid monophosphat (nucleotid). Dưới xúc tác của các enzym trong tế bào qua hai phản ứng phosphoryl hóa ở cả các tế bào lympho T không hoạt động và đã được hoạt hóa tenofovir chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat có thời gian bán thải khoảng 10 giờ trong tế bào đã hoạt hóa và khoảng 50 giờ trong tế bào không hoạt hóa đối với các tế bào đơn nhân máu ngoại vi (PBMC). Tenofovir diphosphat ức chế enzym polymerase của virus bằng cách cạnh tranh trực tiếp vào chất nền tự nhiên deoxyribonucleotid và kết thúc chuỗi ADN sau khi kết hợp vào ADN. Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu các polymerase nội tế bào α, β, và γ với hằng số ức chế động học (Ki) đối với polymerase α ADN người (5,2 µmol/l) lớn gấp > 200 lần và đối với polymerase β và γ ADN người (tương ứng là 81,7 và 59,9 µmol/l) lớn gấp > 3000 lần, so với Ki của nó đối với enzym sao chép ngược HIV - 1 (0,02 µmol/l). Trong các phép định lượng in vitro, ở các nồng độ cao tới 300 µmol/l, tenofovir không thể hiện tác dụng nào đến quá trình tổng hợp ADN của ty thể hoặc quá trình sản xuất acid lactic. Các tác dụng dược lý học Tenofovir có hoạt tính kháng virus in vitro đối với các retrovirus và hepadnavirus. HIV - 1: Nồng độ ức chế 50% (IC50) của tenofovir đối với chủng HIV - 1HIB hoang dại nuôi trong phòng thí nghiệm là 1 – 6 µmol/l ở dòng tế bào lympho và đối với chủng HIV - 1 phân nhóm B phân lập từ PBMC là 1,1 µmol/l. Tenofovir cũng có hoạt tính chống lại HIV-1 phân nhóm A, C, D, E, F, G và O và chống lại HIVBaL chủ yếu ở các tế bào đơn nhân/đại thực bào. Tenofovir thể hiện hoạt tính in vitro kháng HIV -2, với IC50 là 4,9 µmol/l ở các tế bào MT - 4 và kháng virus viêm gan B, với IC50 là 1,1 µmol/l đối với các tế bào HepG2 2.2.15. Trong khoảng nồng độ gấp hai lần IC50 cho chủng hoang dại, tenofovir vẫn duy trì hoạt tính chống lại HIV - 1 tái tổ hợp có các đột biến gây đề kháng với didanosin (L74V), với zalcitabin (T69D), và kháng đa nucleosid (phức hợp Q151M). Hoạt tính của tenofovir đối với các chủng HIV - 1 mang các đột biến liên quan tới zidovudin dường như tùy thuộc vào dạng và số lượng của các đột biến này. Khi có đột biến T215Y, đã thấy nồng độ IC50 tăng gấp đôi. Trong 10 mẫu có các đột biến đa dạng liên quan tới zidovudin (trung bình 3,4), đã xuất hiện nồng độ 1C50 tăng gấp 3,7 lần ( khoảng từ 0,8 đến 8,4). HIV - 1 đề kháng với nhiều nucleosid mang 2 đột biến T69S đã giảm nhạy cảm với tenofovir (IC50 > 10 lần). Tenofovir thể hiện hoạt tính đầy đủ chống lại các chủng HIV - 1 đề kháng với chất ức chế enzym sao chép ngược không phải nucleosid mang các đột biến K103N hoặc Y181C. Kháng chéo với các đột biến gây đề kháng chất ức chế protease khó xảy ra do các enzym của virus có đích khác nhau. Người ta đã chọn lọc được trong ống nghiệm các chủng HIV - 1 có độ nhạy cảm với tenofovir giảm từ 3 đến 4 lần và mang đột biến K65R ở enzym sao chép ngược. Đột biến K65R cũng có thể là chọn lọc đối với zalcitabin, didanosin, abacavir và lamivudin, và làm giảm độ nhạy với zalcitabin, didanosin, abacavir và lamivudin (tương ứng là 14, 4, 3 và 25 lần). Không nên dùng tenofovir disoproxil fumarat cho các bệnh nhân đã điều trị kháng retrovirus mà nhiễm chủng virus có mang đột biến K65R. Đối với virus viêm gan B: Hoạt tính kháng virus in vitro của tenofovir đã được đánh giá trong dòng tế bào HepG 222.15. Nồng độ tenofovir cần thiết để ức chế 50% là 0,14 – 1,5 µmol/lít, nồng độ gây độc tế bào là > 100 µgam/lít. Tenofovir diphosphat với giá trị Ki (hằng số ức chế động học) 0,18 mmol/lít ức chế sự tái tổ hợp enzym HBV polymerase. Trong nghiên cứu in vitro, kết hợp tenofovir với các dược phẩm chống sao chép ngược nucleosid của virus viêm gan B như: Lamivudin, telbivudin, emtricitabin và entecavir có tác dụng hiệp đồng đã được báo cáo. Dược động học Tenofovir disoproxil fumarat là một tiền chất dạng ester tan được trong nước và trong cơ thể nhanh chóng chuyển thành tenofovir và formaldehyd. Trong tế bào, tenofovir được chuyển thành tenofovir monophosphat và thành chất có hoạt tính tenofovir diphosphat. Dược động học của tenofovir không phụ thuộc vào liều của tenofovir disoproxil fumarat trong khoảng liều từ 75 đến 600mg và không bị ảnh hưởng khi dùng liều lặp lại ở bất kỳ mức liều nào. Hấp thu Sau khi cho bệnh nhân nhiễm HIV uống tenofovir disoproxil fumarat, tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu nhanh chóng và chuyển thành tenofovir. Khi uống vào bữa ăn, các liều tenofovir disoproxil fumarat cho các giá trị trung bình nồng độ tenofovir (%CV) Cmax, AUC0 - ∞ và Cmin tương ứng là 326 (36,6%) ng/ml, 3,324 (41,2%) ng.giờ/ml và 64,4 (39,4%) ng/ml. Các nồng độ tenofovir tối đa trong huyết thanh đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống lúc đói và 2 giờ sau khi uống kèm thức ăn. Sinh khả dụng đường uống của tenofovir từ tenofovir disoproxil fumarat ở bệnh nhân uống lúc đói là khoảng 25%. Việc uống tenofovir disoproxil fumarat với bữa ăn nhiều chất béo có ảnh hưởng tới sinh khả dụng đường uống của thuốc, trong đó AUC của tenofovir tăng khoảng 40% và Cmax tăng khoảng 14%. Khi bệnh nhân được uống liều tenofovir disoproxil fumarat đầu tiên vào lúc đã ăn no, giá trị Cmax trong huyết thanh trung bình nằm trong khoảng từ 213 đến 375 ng/ ml. Tuy nhiên, uống tenofovir disoproxil fumarat cùng bữa ăn nhẹ không ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của tenofovir. Phân bố Sau khi truyền tĩnh mạch, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của tenofovir được ước tính khoảng 800 ml/kg. Sau khi uống tenofovir disoproxil fumarat, tenofovir được phân bố chủ yếu ở các mô, với nồng độ cao nhất là ở thận, gan và đường ruột (theo các nghiên cứu tiền lâm sàng). Trong ống nghiệm, mức độ gắn kết với protein huyết tương hoặc huyết thanh tương ứng là dưới 0,7 và 7,2%, với nồng độ tenofovir nằm trong khoảng từ 0,01 đến 25 µg/ml. Chuyển hóa Các nghiên cứu in vitro đã xác định rằng cả tenofovir disoproxil fumarat lẫn tenofovir đều không chuyển hóa qua hệ enzym CYP450. Hơn nữa, ở nồng độ cao hơn đáng kể (gấp khoảng 300 lần) so với nồng độ đạt được trên lâm sàng, tenofovir không ức chế sự chuyển hóa thuốc trong ống nghiệm mà có xúc tác là các đồng phân CYP450 chính liên quan đến chuyển dạng sinh học của thuốc ở người (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2E1 hoặc CYP1A1/2). Ở nồng độ 100 µg/ml, tenofovir disoproxil fumarat không ảnh hưởng tới bất kỳ loại CYP450 nào, trừ CYP1A1/2, trong đó có sự giảm nhẹ (6%) nhưng có ý nghĩa thống kê về chuyển hóa chất nền của CYP1A1/2. Dựa trên các số liệu này thì không có khả năng xuất hiện tương tác đáng kể về mặt lâm sàng giữa tenofovir disoproxil fumarat và các thuốc chuyển hóa nhờ hệ thống CYP450. Thải trừ Tenofovir được thải trừ chủ yếu qua thận bằng cả con đường lọc thận và qua hệ thống vận chuyển chủ động ở ống thận với khoảng 70 – 80% liều truyền tĩnh mạch được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Độ thanh thải toàn bộ ước tính khoảng 230 ml/giờ/kg (khoảng 300 ml/phút). Độ thanh thải qua thận ước tính là khoảng 160 ml/giờ/kg (khoảng 210 ml/phút), cao hơn nhiều so với tốc độ lọc ở cầu thận. Điều này chỉ ra rằng bài tiết chủ động qua ống thận đóng vai trò quan trọng trong quá trình thải trừ tenofovir. Thời gian bán thải của tenofovir sau khi uống là khoảng 12 – 18 giờ.
Thành phần
Tenofovir disoproxil 245mg
Cách dùng
Nên khởi đầu điều trị với bác sỹ có kinh nghiệm điều trị virus viêm gan B hoặc HIV . Cách dùng Uống thuốc vào sau khi ăn. Trường hợp bệnh nhân khó nuốt viên thuốc thì có thể hòa tan với ít nhất 100 ml nước lọc, nước cam hoặc nước nho rồi uống. Liều dùng Người lớn Liều khuyến cáo là 1 viên/ lần/ngày. Suy thận Tenofovir được thải trừ qua thận và nồng độ phơi nhiễm của tenofovir tăng lên ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm. Các dữ liệu lâm sàng đã chỉ ra rằng, dùng 1 viên tenofovir disoproxil fumarat mỗi ngày cho bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 50 – 80 ml/phút). Trường hợp bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút thì khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc phải được điều chỉnh như chi tiết dưới đây. Những khuyến cáo về khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc dựa trên những dữ liệu còn hạn chế và có thể không tối ưu. Tính an toàn và hiệu quả của những khuyến cáo điều chỉnh khoảng cách giữa các lần dùng thuốc còn chưa được đánh giá trên lâm sàng. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng vớii việc điều trị và chức năng thận ở những bệnh nhân này. Độ thanh thải creatinin (ml/phút)* Các bệnh nhân được lọc máu 50 – 80 30 – 49 10 – 29 Khoảng cách khuyến cáo giữa 2 liều dùng Mỗi 24 giờ Mỗi 48 giờ Mỗi 72 tới 96 giờ Sau khi kết thúc thẩm tách máu**, dùng một viên mỗi tuần. * Tính theo thể trọng lý tưởng. ** Thường mỗi tuần một lần, giả định là 3 lần thẩm tách một tuần với thời gian khoảng 4 giờ cho mỗi lần thẩm tách, hoặc sau tổng thời gian thẩm tách là 12 giờ. Không có khuyến cáo về liều dùng đối với bệnh nhân không được thẩm tách có độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút. Làm gì khi dùng quá liều? Trong trường hợp quá liều, cần theo dõi các dấu hiệu ngộ độc và áp dụng điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn. Tenofovir có thể được loại bỏ bởi thẩm tách máu, thanh thải thẩm tách máu trung bình của tenofovir là 134 ml/phút. Thanh thải của tenofovir bởi thẩm tách màng bụng chưa được xác định. Làm gì khi quên 1 liều? Nếu bệnh nhân quên 1 liều Evasif 245mg trong vòng 12 giờ kể từ thời điểm phải dùng thuốc, bệnh nhân nên dùng bù liều Evasif 245mg càng sớm càng tốt và tiếp tục liều sau đó như bình thường. Nếu bệnh nhân quên 1 liều Evasif 245mg sau hơn 12 giờ và gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo, bệnh nhân không nên dùng bù liều quên và chỉ cần dùng liều tiếp theo như bình thường. Nếu bệnh nhân nôn mửa trong vòng 1 giờ sau khi uống Evasif 245mg, cần dùng thêm 1 viên thuốc nữa. Nếu bệnh nhân nôn mửa sau nhiều hơn 1 giờ dùng Evasif 245mg, họ không cần uống thêm một liều nữa.
Lưu ý và cảnh báo
Phụ nữ cho con bú, Phụ nữ có thai
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.