Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Feburic 80mg Astellas điều trị tăng acid uric huyết mạn tính (3 vỉ x 10 viên)

Hoạt tính : Febuxostat 80mg.Công dụng: Điều trị tăng acid uric huyết mạn tính...Hình thức: Viên nén bao phimThương hiệu: Patheon ( Pháp) *Thuốc chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Thương hiệu: Astellas
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: VN-22230-19
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: Astellas

Công dụng / chỉ định

Công dụng của Feburic 80mg Astellas Chỉ định sử dụng Thuốc được dùng cho người lớn nhằm kiểm soát tình trạng tăng Acid uric huyết mạn tính khi đã xuất hiện sự lắng đọng urat (bao gồm các trường hợp đang hoặc từng bị viêm khớp do gút và/hoặc có sạn urat). Cơ chế tác dụng (Dược lực học) Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc điều trị bệnh gút, nhóm ức chế tạo thành Acid uric. Cơ chế tác dụng: Sự chuyển hóa purin ở cơ thể người tạo ra sản phẩm cuối cùng là Acid uric thông qua chuỗi phản ứng Hypoxanthin xanthin Acid uric. Enzyme Xanthin oxidase (XO) đóng vai trò xúc tác cho cả hai giai đoạn chuyển đổi này. Hoạt chất Febuxostat là một dẫn xuất 2 - Arylthiazol, giúp hạ nồng độ acid uric trong huyết thanh nhờ khả năng ức chế chọn lọc XO. Đây là một chất ức chế chọn lọc Xanthin oxidase không purin (NP - SIXO) hoạt lực mạnh, sở hữu giá trị Ki ức chế In vitro thấp dưới 1 Nanomol. Nghiên cứu cho thấy hoạt chất này ức chế mạnh mẽ cả trạng thái oxy hóa lẫn trạng thái khử của XO. Ở liều điều trị, Febuxostat không gây ảnh hưởng đến các enzym khác trong con đường chuyển hóa Purin hoặc Pyrimidin, bao gồm Guanin deaminase, Hypoxanthin Guanin Phosphoribosyltransferase, Orotat Phosphoribosyltransferase, Orotidin Monophosphat Decarboxylase và Purin Nucleosid Phosphorylase. Hiệu quả và độ an toàn về lâm sàng: Hiệu quả lâm sàng của hoạt chất được xác nhận qua 3 thử nghiệm then chốt pha 3 (gồm APEX, FACT và nghiên cứu bổ sung CONFIRMS) thực hiện trên 4101 người bệnh gút kèm tăng Acid uric huyết. Các nghiên cứu này không tuyển chọn bệnh nhân ghép tạng. Trong các thử nghiệm này, hoạt chất thể hiện ưu thế vượt trội so với Allopurinol về khả năng hạ và duy trì nồng độ Acid uric huyết thanh. Tiêu chí đánh giá hiệu quả chính của APEX và FACT là tỷ lệ người bệnh đạt nồng độ Acid uric huyết thanh Nghiên cứu APEX: Đây là thử nghiệm pha 3 kéo dài 28 tuần, thiết kế ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm nhằm so sánh hiệu quả của hoạt chất với Allopurinol và giả dược. Số lượng 1.072 bệnh nhân được phân nhóm ngẫu nhiên như sau: dùng giả dược (n = 134); dùng Febuxostat 80mg, 1 lần/ngày (n = 267); dùng Febuxostat 120mg, 1 lần/ngày (n = 269); dùng Febuxostat 240mg, 1 lần/ngày (n = 134); hoặc dùng Allopurinol (liều 300mg, 1 lần/ngày (n = 258) cho người có nồng độ Creatinin huyết thanh ban đầu 1.5 mg/dl và Kết quả cho thấy việc dùng Febuxostat 80mg, 1 lần/ngày hoặc Febuxostat 120mg, 1 lần/ngày mang lại hiệu quả hạ sUA dưới 6mg/dl (357 mol/l) vượt trội rõ rệt so với nhóm dùng Allopurinol liều thông thường 300mg (n = 258)/100mg (n = 10), có ý nghĩa thống kê. Nghiên cứu FACT: Thử nghiệm pha 3 ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm này kéo dài 52 tuần trên 760 bệnh nhân được chia ngẫu nhiên vào các nhóm: Febuxostat 80mg, 1 lần/ngày (n = 256); Febuxostat 120mg, 1 lần/ngày (n = 251); hoặc Allopurinol 300 mg, 1 lần/ngày (n = 253). Kết quả nghiên cứu chứng minh cả hai mức liều Febuxostat 80mg 1 lần/ngày và Febuxostat 120mg, 1 lần/ngày đều ưu việt hơn hẳn Allopurinol 300mg trong việc hạ và duy trì sUA dưới 6 mg/dl (357 mol/l), có ý nghĩa thống kê. Bảng: Tỷ lệ bệnh nhân có nồng độ Acid uric huyết thanh Nghiên cứu Febuxostat 80mg, 1 lần/ngày Febuxostat 120 mg, 1 lần/ngày Allopurinol 300/ 100 mg, 1 lần/ngày1 APEX (28 tuần) 48% * (n=262) 65% *’# (n=269) 22% (n=268) FACT (52 tuần) 53%* (n=255) 62%* (n=250) 21% (n=251) Kết quả phối hợp 51 %* (n=517) 63%*,# (n=519) 22% (n=519) 1 kết quả của các đối tượng nhận 100mg, 1 lần/ngày (n = 10: bệnh nhân có nồng độ creatinin huyết thanh > 1.5 và < 2.0mg/dl) hoặc 300mg, 1 lần/ngày (n = 509) được gộp để phân tích. * p < 0.001 so với allopurinol,# p < 0.001 so với Febuxostat 80mg Tác dụng hạ acid uric huyết thanh của Febuxostat xuất hiện nhanh chóng và duy trì ổn định. Mức sUA Hình 1: Nồng độ acid then chốt kết hợp Chú thích: Nhóm Allopurinol gồm 509 người dùng liều 300mg, 1 lần/ngày và 10 người có Creatinin huyết thanh > 1.5 và Nghiên cứu CONFIRMS: Thử nghiệm pha 3 ngẫu nhiên, có đối chứng kéo dài 26 tuần này so sánh hiệu quả và độ an toàn của Febuxostat (40mg và 80mg) với Allopurinol (300mg hoặc 200mg) trên 2269 bệnh nhân gút kèm tăng acid uric huyết. Các nhóm điều trị gồm: Febuxostat 40mg, 1 lần/ngày (n = 757); Febuxostat 80mg, 1 lần/ngày (n = 756); hoặc Allopurinol 300/200 mg, 1 lần/ngày (n = 756). Có tối thiểu 65% bệnh nhân bị suy thận mức độ nhẹ đến trung bình (độ thanh thải Creatinin đạt 30 - 89 ml/phút). Trong 26 tuần này, tất cả bệnh nhân bắt buộc phải dùng biện pháp dự phòng cơn gút cấp. Tại thời điểm kiểm tra cuối cùng, tỷ lệ người đạt nồng độ urat huyết thanh Tiêu chí đánh giá chính đối với phân nhóm bệnh nhân suy thận: Nghiên cứu APEX đã phân tích hiệu quả trên 40 người bị suy thận (Creatinin huyết thanh ban đầu > 1.5mg/dl và 2.0mg/dl). Những người suy thận thuộc nhóm Allopurinol chỉ được dùng liều giới hạn là 100mg, 1 lần/ngày. Tỷ lệ đạt tiêu chí hiệu quả chính ở các nhóm dùng Febuxostat là 44% (liều 80mg, 1 lần/ngày), 45% (liều 120mg, 1 lần/ngày) và 60% (liều 240mg, 1 lần/ngày), trong khi nhóm dùng Allopurinol 100mg, 1 lần/ngày và nhóm giả dược đều đạt tỷ lệ 0%. Ở những người khỏe mạnh, mức giảm phần trăm nồng độ Acid uric huyết thanh không có sự khác biệt mang ý nghĩa lâm sàng giữa các mức độ chức năng thận (đạt 58% ở người có chức năng thận bình thường và 55% ở người suy thận nặng). Phân tích dữ liệu từ nghiên cứu CONFIRMS trên bệnh nhân gút kèm suy thận nhẹ đến trung bình (chiếm 65% cỡ mẫu nghiên cứu) cho thấy Febuxostat giúp hạ nồng độ urat huyết thanh Tiêu chí đánh giá chính đối với phân nhóm bệnh nhân có nồng độ Acid uric huyết thanh (sUA) >10 mg/dl: Khoảng 40% bệnh nhân gộp từ nghiên cứu APEX và FACT có sUA ban đầu > 10 mg/dl. Trong phân nhóm này, tỷ lệ đạt tiêu chí hiệu quả chính (sUA Trong nghiên cứu CONFIRMS, đối với những bệnh nhân có nồng độ urat huyết thanh ban đầu > 10mg/dl, tỷ lệ đạt sUA Kết quả lâm sàng: Tỷ lệ bệnh nhân cần phải điều trị đợt bùng phát bệnh gút Trong 8 tuần dự phòng của nghiên cứu APEX, nhóm dùng Febuxostat 120mg có tỷ lệ cần điều trị cơn gút cấp (36%) cao hơn so với các nhóm Febuxostat 80mg (28%), Allopurinol 300mg (23%) và giả dược (20%). Tần suất xuất hiện cơn gút cấp gia tăng sau khi ngừng dự phòng rồi giảm dần theo thời gian; từ tuần 8 đến tuần 28, có 46% đến 55% bệnh nhân phải điều trị cơn gút cấp. Trong 4 tuần cuối (tuần 24 - 28), tỷ lệ này giảm còn 15% ở các nhóm Febuxostat 80mg và 120mg; 14% ở nhóm Allopurinol 300mg; và 20% ở nhóm giả dược. Trong 8 tuần dự phòng của nghiên cứu FACT, tỷ lệ cần điều trị cơn gút cấp ở nhóm Febuxostat 120mg là 36%, cao hơn nhóm Febuxostat 80mg (22%) và Allopurinol 300mg (21 %). Sau giai đoạn này, tỷ lệ bùng phát tăng lên rồi giảm dần (có 64% và 70% bệnh nhân cần điều trị cơn gút cấp trong khoảng tuần 8 - 52). Ở 4 tuần cuối (tuần 49 - 52), tỷ lệ bùng phát chỉ còn 6 - 8% ở các nhóm Febuxostat 80mg, 120mg và 11% ở nhóm Allopurinol 300mg. Phân tích gộp từ APEX và FACT cho thấy, trong 32 tuần cuối của quá trình điều trị, nhóm bệnh nhân đạt nồng độ urat huyết thanh trung bình sau mức ban đầu 6.0mg/dl. Trong nghiên cứu CONFIRMS, tỷ lệ bệnh nhân cần điều trị cơn gút cấp (từ ngày 1 đến tháng thứ 6) là 31% ở nhóm Febuxostat 80mg và 25% ở nhóm Allopurinol. Không có sự khác biệt về chỉ số này giữa hai mức liều Febuxostat 80mg và Febuxostat 40mg. Các nghiên cứu mở rộng nhãn mở, dài hạn: Nghiên cứu EXCEL (C02 - 021) là thử nghiệm nhãn mở, đa trung tâm, ngẫu nhiên, đối chứng với Allopurinol kéo dài 3 năm nhằm đánh giá độ an toàn trên 1086 bệnh nhân hoàn thành nghiên cứu APEX hoặc FACT. Các nhóm gồm: Febuxostat 80mg, 1 lần/ngày (n = 649); Febuxostat 120mg, 1 lần/ngày (n = 292); và Allopurinol 300/100mg, 1 lần/ngày (n = 145). Khoảng 69% bệnh nhân đạt hiệu quả ổn định mà không cần thay đổi phác đồ. Những người có 3 lần đo sUA liên tiếp > 6mg/dl bị loại khỏi nghiên cứu. Nồng độ urat được duy trì ổn định lâu dài: tại tháng thứ 36, có 91% người thuộc nhóm Febuxostat 80mg ban đầu và 93% người thuộc nhóm Febuxostat 120mg ban đầu giữ được sUA Dữ liệu 3 năm ghi nhận tỷ lệ bùng phát gút giảm mạnh, với dưới 4% bệnh nhân cần điều trị cơn cấp (đồng nghĩa trên 96% không bị bùng phát) vào các thời điểm tháng 16 - 24 và tháng 30 - 36. Tại thời điểm kiểm tra cuối cùng, có 46% bệnh nhân dùng liều duy trì ổn định Febuxostat 80mg, 1 lần/ngày và 38% bệnh nhân dùng liều Febuxostat 120mg, 1 lần/ngày tiêu biến hoàn toàn các hạt sạn urat nguyên phát có thể sờ thấy lúc đầu. Nghiên cứu FOCUS (TMX - 01 - 005) là thử nghiệm nhãn mở, đa trung tâm kéo dài 5 năm trên 116 bệnh nhân đã hoàn thành 4 tuần mù đôi của nghiên cứu TMX - 00 - 004. Liều khởi đầu là Febuxostat 80mg, 1 lần/ngày. Có 62% người bệnh duy trì được sUA Tại lần khám cuối, tỷ lệ người đạt nồng độ urat huyết thanh Trong các thử nghiệm lâm sàng pha 3, có 5.0% bệnh nhân dùng Febuxostat gặp bất thường nhẹ về xét nghiệm chức năng gan, tương đương tỷ lệ 4.2% ở nhóm Allopurinol. Trong các nghiên cứu mở rộng nhãn mở dài hạn, tỷ lệ tăng chỉ số TSH (> 5.5microIU/ml) được ghi nhận là 5.5% ở nhóm dùng Febuxostat kéo dài và 5.8% ở nhóm dùng Allopurinol. Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học) Ở người khỏe mạnh, các thông số Cmax và AUC của Febuxostat tăng tuyến tính với liều dùng trong khoảng từ 10mg đến 120mg (áp dụng cho cả liều đơn và liều lặp lại). Với các liều từ 120mg đến 300mg, trị số AUC tăng mạnh hơn tỷ lệ tuyến tính. Không xảy ra hiện tượng tích lũy hoạt chất đáng kể khi dùng liều từ 10mg đến 240mg mỗi 24 giờ. Thời gian bán thải (t1/2) pha cuối trung bình của thuốc đạt khoảng 5 - 8 giờ. Phân tích dược động học/dược lực học quần thể trên 211 bệnh nhân gút kèm tăng acid uric huyết dùng Febuxostat 40 - 240mg, 1 lần/ngày cho thấy các thông số thu được tương đồng với dữ liệu ở người khỏe mạnh. Điều này chứng tỏ đối tượng khỏe mạnh phản ánh đúng đặc tính dược động học/dược lực học của nhóm bệnh nhân gút. Hấp thu: Thuốc được hấp thu nhanh chóng (tmax đạt 1.0 – 1.5 giờ) với hiệu suất hấp thu tốt (tối thiểu đạt 84%). Khi uống liều đơn hoặc liều lặp lại 80mg và 120mg, 1 lần/ngày, trị số Cmax lần lượt đạt khoảng 2.8 - 3.2g/ml (với liều 80mg) và 5.0 - 5.3g/ml (với liều 120mg). Sinh khả dụng tuyệt đối của dạng bào chế viên nén chưa được xác định. Uống thuốc cùng bữa ăn nhiều chất béo (áp dụng cho nhiều liều 80mg hoặc liều đơn 12mg) làm giảm Cmax đi 49% (ở liều 80mg) và 38% (ở liều 120mg); đồng thời làm giảm AUC đi 18% (ở liều 80mg) và 16% (ở liều 120mg). Mặc dù vậy, sự thay đổi này không làm ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đến hiệu quả hạ acid uric huyết thanh khi dùng nhiều liều 80mg. Do đó, người dùng có thể uống Febuxostat độc lập với bữa ăn. Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định (VSS/F) dao động trong khoảng 29 - 75 lít sau khi uống các liều từ 10 - 300mg. Tỷ lệ gắn kết của Febuxostat với protein huyết tương (chủ yếu là albumin) đạt khoảng 99.2% và giữ cố định trong phạm vi nồng độ của liều 80mg và 120mg. Các chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc có tỷ lệ liên kết protein huyết tương từ 82% đến 91%. Biến đổi sinh học: Quá trình chuyển hóa mạnh mẽ của Febuxostat diễn ra thông qua con đường liên hợp nhờ hệ enzym UDPGT và con đường oxy hóa nhờ hệ Cytochrom P450 (CYP). Nghiên cứu đã xác định được 4 chất chuyển hóa Hydroxyl có hoạt tính sinh học, trong đó có 3 chất xuất hiện trong huyết tương người. Các thử nghiệm in vitro trên microsom gan người chỉ ra các chất chuyển hóa oxy hóa được tạo ra chủ yếu bởi các enzym CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 hoặc CYP2C9; trong khi dạng Febuxostat glucuronid được hình thành chủ yếu qua các enzym UGT 1A1, 1A8 và 1A9. Thải trừ: Thuốc được đào thải đồng thời qua gan và thận. Sau khi uống một liều Febuxostat 80mg có đánh dấu phóng xạ 14C, khoảng 49% hoạt chất được tìm thấy trong nước tiểu dưới các dạng: Febuxostat nguyên bản (3%), Acyl acglucuronid (30%), các chất chuyển hóa oxy hóa đã biết cùng dạng liên hợp của chúng (13%) và các chất chuyển hóa chưa xác định (3%). Bên cạnh đó, khoảng 45% liều dùng được đào thải qua phân dưới dạng: Febuxostat chưa biến đổi (12%), Acyl glucuronid (1%), các chất chuyển hóa oxy hóa đã biết cùng dạng liên hợp (25%) và các chất chuyển hóa chưa xác định (7%). Suy thận: Khi dùng nhiều liều Febuxostat 80mg cho người suy thận các mức độ nhẹ, trung bình hoặc nặng, chỉ số Cmax không thay đổi so với người có chức năng thận bình thường. Tuy nhiên, trị số AUC trung bình tăng khoảng 1.8 lần, từ mức 7.5 g - giờ/ml ở người bình thường lên 13.2g - giờ/ml ở người suy thận nặng. Đồng thời, Cmax và AUC của các chất chuyển hóa tăng lần lượt gấp 2 và 4 lần. Dù vậy, bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình không cần phải điều chỉnh liều dùng. Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child - Pugh nhóm A) hoặc trung bình (Child - Pugh nhóm B) dùng nhiều liều Febuxostat 80mg, các chỉ số Cmax và AUC của hoạt chất cũng như các chất chuyển hóa không có thay đổi đáng kể so với người có chức năng gan bình thường. Hiện chưa có dữ liệu nghiên cứu trên đối tượng suy gan nặng (Child - Pugh nhóm C). Tuổi: Không có sự khác biệt có ý nghĩa về trị số AUC của Febuxostat và các chất chuyển hóa giữa nhóm người cao tuổi và nhóm người trẻ tuổi khỏe mạnh sau khi dùng nhiều liều. Giới tính: Sau khi dùng nhiều liều, các chỉ số Cmax và AUC ở nữ giới cao hơn nam giới lần lượt là 24% và 12%. Tuy nhiên, khi tiến hành hiệu chỉnh theo cân nặng, các thông số này tương đương nhau giữa hai giới. Do đó, giới tính không phải là yếu tố cần điều chỉnh liều.

Thành phần

Thành phần của Thuốc Feburic 80mg Astellas Mỗi 1 viên nén của sản phẩm được cấu tạo từ hoạt chất chính là Febuxostat với hàm lượng tương đương 80mg ( 80Mg ).

Cách dùng

Cách dùng Thuốc Feburic 80mg Astellas Hướng dẫn cách sử dụng Người bệnh sử dụng thuốc Feburic 80Mg bằng đường uống. Việc uống thuốc có thể thực hiện kèm hoặc không kèm thức ăn. Liều dùng phù hợp Liều thông thường: Mỗi ngày uống 1 lần với liều lượng 80mg, không phụ thuộc vào bữa ăn. Điều chỉnh liều: Trong trường hợp chỉ số acid uric trong huyết thanh vẫn vượt quá mức 6mg/dl (tương đương 357 µmol/l) sau thời gian từ 2 đến 4 tuần, liều dùng có thể tăng lên mức 120mg, uống 1 lần mỗi ngày. Theo dõi điều trị: Khả năng hoạt động nhanh của hoạt chất Febuxostat cho phép bác sĩ tiến hành kiểm tra lại lượng acid uric huyết thanh sau 2 tuần điều trị. Đích đến của quá trình trị liệu là hạ và ổn định lượng acid uric huyết thanh ở mức dưới 6mg/dl (tương đương 357 µmol/l). Phòng ngừa cơn gút cấp: Tiến trình trị liệu dự phòng cho các đợt bùng phát gút được khuyên nên duy trì tối thiểu là 6 tháng. Liều dùng phù hợp Người cao tuổi: Nhóm đối tượng này không cần thay đổi lượng thuốc sử dụng. Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Đối với tình trạng suy thận ở mức độ nhẹ hoặc trung bình: Không yêu cầu phải điều chỉnh liều lượng. Đối với tình trạng suy thận mức độ nặng (chỉ số thanh thải Creatinin dưới 30 ml/phút): Do các dữ liệu về tính an toàn và hiệu lực điều trị chưa được xác định đầy đủ, việc dùng thuốc cần hết sức cẩn trọng. Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Đối với mức độ nhẹ: Liều lượng được khuyên dùng là 80mg. Đối với mức độ trung bình: Các tài liệu lâm sàng hiện tại vẫn còn nhiều hạn chế. Đối với mức độ nặng (phân loại Child Pugh C): Hiệu quả cùng mức độ an toàn của thuốc vẫn chưa được tiến hành nghiên cứu. Trẻ em và trẻ vị thành niên: Chưa có dữ liệu lâm sàng và chưa xác định được tính hiệu quả cũng như độ an toàn khi dùng thuốc cho đối tượng dưới 18 tuổi. Khi dùng quá liều phải làm sao? Khi xảy ra tình trạng uống quá liều lượng quy định, người bệnh cần được áp dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ và khắc phục triệu chứng phát sinh. Liều dùng phù hợp Hãy bổ sung liều đã quên ngay khi nhớ ra. Mặc dù vậy, nếu thời điểm nhớ ra đã cận kề với lượt uống tiếp theo, hãy bỏ qua liều cũ và tiếp tục uống liều mới theo đúng lịch trình ban đầu. Tuyệt đối không tự ý gộp chung hai liều để uống cùng một lúc.

Lưu ý và cảnh báo

Những điều cần lưu ý khi sử dụng Người dùng cần nghiên cứu kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng sản phẩm và tham khảo các thông tin chi tiết dưới đây. Trường hợp không nên sử dụng Không dùng thuốc Feburic cho những trường hợp sau: Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với bất kỳ hoạt chất, tá dược nào có trong công thức thuốc. Cảnh báo và thận trọng Sản phẩm này là thuốc kê đơn, chỉ được phép sử dụng khi có chỉ định và đơn thuốc từ bác sĩ. Đọc kỹ hướng dẫn trước khi dùng, nếu cần thêm thông tin hãy tham vấn ý kiến y khoa. Rối loạn tim mạch Khuyến cáo không áp dụng liệu pháp điều trị bằng Febuxostat cho nhóm đối tượng bị suy tim sung huyết hoặc mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ. Trong các nghiên cứu APEX và FACT, nhóm bệnh nhân dùng Febuxostat ghi nhận tỷ lệ biến cố tim mạch theo tiêu chuẩn APTC (gồm đột quỵ không tử vong, nhồi máu cơ tim không tử vong và tử vong do tim mạch) cao hơn về mặt số lượng so với nhóm dùng Allopurinol (đạt mức 1.3 biến cố/100 bệnh nhân/năm so với 0.3 biến cố/100 bệnh nhân/năm). Tuy nhiên, sự chênh lệch này không được ghi nhận trong nghiên cứu CONFIRMS. Số liệu tổng hợp từ các thử nghiệm lâm sàng pha 3 (gồm CONFIRMS, FACT và APEX) cho thấy tỷ lệ biến cố tim mạch theo APTC là 0.7 biến cố/100 bệnh nhân/năm ở nhóm dùng hoạt chất này so với 0.6 biến cố/100 bệnh nhân/năm ở nhóm đối chứng. Tại các nghiên cứu mở rộng dài hạn, tần suất biến cố APTC được ghi nhận là 1.2 biến cố/100 bệnh nhân/năm đối với nhóm sử dụng Febuxostat và 0.6 biến cố/100 bệnh nhân/năm đối với nhóm dùng Allopurinol. Chưa có bằng chứng về mối quan hệ nhân quả hay sự khác biệt có ý nghĩa thống kê được thiết lập với Febuxostat . Các yếu tố nguy cơ nền tảng ở những đối tượng này bao gồm tiền sử bệnh xơ vữa động mạch, suy tim sung huyết hoặc nhồi máu cơ tim. Dị ứng và phản ứng quá mẫn Quá trình giám sát hậu mãi đã ghi nhận một số báo cáo hiếm gặp về các phản ứng quá mẫn/dị ứng nghiêm trọng đe dọa tính mạng, bao gồm sốc phản vệ/phản ứng phản vệ cấp tính, hoại tử thượng bì nhiễm độc và hội chứng Stevens - Johnson. Phần lớn các phản ứng dị ứng này khởi phát trong vòng 1 tháng đầu tiên kể từ khi bắt đầu dùng Febuxostat . Một số trường hợp bệnh nhân có tiền sử suy thận hoặc từng dị ứng với Allopurinol trước đó. Các phản ứng quá mẫn nặng (như hội chứng DRESS) có thể xuất hiện đi kèm với sốt, các triệu chứng toàn thân, bất thường về huyết học, tổn thương gan hoặc thận. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các biểu hiện dị ứng để tự theo dõi sát sao. Nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nghiêm trọng nào, phải lập tức ngừng dùng Febuxostat nhằm mang lại tiên lượng phục hồi tốt hơn. Tuyệt đối không được tái sử dụng Feburic trong tương lai nếu người bệnh đã từng gặp phản ứng quá mẫn, hội chứng Stevens - Johnson hoặc sốc phản vệ do thuốc này gây ra. Cơn gout cấp tính (đợt bùng phát bệnh gout) Chỉ bắt đầu liệu trình Febuxostat khi các triệu chứng của cơn gout cấp đã được kiểm soát và thuyên giảm hoàn toàn. Việc nồng độ Acid uric huyết thanh thay đổi đột ngột khi mới dùng thuốc có thể kích thích giải phóng urat từ các mô kẽ, gây ra đợt bùng phát gout cấp. Do đó, trong tối thiểu 6 tháng đầu tiên dùng Febuxostat , người bệnh nên phối hợp thêm các biện pháp dự phòng bằng Colchicin hoặc thuốc kháng viêm không Steroid (NSAID). Nếu xuất hiện cơn gout cấp trong quá trình điều trị, người bệnh không được tự ý ngưng dùng Febuxostat . Cần duy trì thuốc và phối hợp xử trí đợt cấp bằng các biện pháp phù hợp cho từng cá nhân. Việc kiên trì điều trị sẽ giúp giảm dần cả tần suất lẫn mức độ nghiêm trọng của các đợt bùng phát sau này. Lắng đọng Xanthin Ở những đối tượng có tốc độ tạo urat tăng mạnh (như người mắc hội chứng Lesch - Nyhan hoặc đang điều trị bệnh ung thư), nồng độ Xanthin trong nước tiểu có thể tăng cao trong một số ca hiếm gặp, dẫn đến nguy cơ tích tụ tại đường tiết niệu. Do thiếu dữ liệu lâm sàng, không khuyến cáo dùng Febuxostat cho nhóm bệnh nhân này. Mercaptopurin/Azathioprin Tránh phối hợp Feburic cùng lúc với Azathioprin hoặc Mercaptopurin. Trong trường hợp bắt buộc phải dùng chung, cần tiến hành giám sát y khoa chặt chẽ và cân nhắc giảm liều lượng của Azathioprin hoặc Mercaptopurin để hạn chế tối đa các độc tính trên hệ tạo máu. Bệnh nhân ghép tạng Không khuyến cáo sử dụng FEBURIC cho người có tiền sử ghép tạng do chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng trên nhóm đối tượng này. Theophyllin Nghiên cứu trên người khỏe mạnh cho thấy việc phối hợp đồng thời Febuxostat 80mg cùng một liều đơn Theophyllin 400mg không gây ra tương tác dược động học. Do đó, có thể dùng chung Febuxostat 80mg với Theophyllin mà không lo ngại nguy cơ làm tăng nồng độ Theophyllin trong máu. Hiện chưa có dữ liệu nghiên cứu đối với hàm lượng Febuxostat 120mg khi dùng chung với hoạt chất này. Rối loạn chức năng gan Khoảng 5% bệnh nhân dùng Febuxostat trong các thử nghiệm lâm sàng pha 3 gặp tình trạng bất thường nhẹ về chỉ số men gan. Người bệnh cần được kiểm tra chức năng gan trước khi bắt đầu liệu trình và thực hiện xét nghiệm định kỳ theo đánh giá của bác sĩ. Rối loạn tuyến giáp Trong các nghiên cứu mở rộng dài hạn, khoảng 5.5% người bệnh dùng Febuxostat kéo dài ghi nhận chỉ số hormon kích thích tuyến giáp TSH tăng cao (> 5.5IU/ml). Cần hết sức thận trọng khi chỉ định thuốc cho người có bệnh lý hoặc thay đổi chức năng tuyến giáp. Tá dược Lactose Do viên nén FEBURIC có chứa thành phần Lactose, những người mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp như kém hấp thu Glucose - Galactose, thiếu hụt men Lapp Lactase hoặc không dung nạp Galactose không nên sử dụng thuốc này. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Một số tác dụng phụ như nhìn mờ, dị cảm, chóng mặt và buồn ngủ đã được ghi nhận ở người dùng Febuxostat . Bệnh nhân cần thận trọng khi thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe, vận hành máy móc hoặc làm việc trên cao cho đến khi xác định chắc chắn Feburic không gây ảnh hưởng xấu đến khả năng tập trung. Thời kỳ mang thai và cho con bú Thời kỳ mang thai Các dữ liệu lâm sàng hạn chế trên phụ nữ mang thai chưa cho thấy tác động xấu nào của Febuxostat đối với thai kỳ hoặc sức khỏe thai nhi. Thử nghiệm trên động vật cũng không biểu hiện tác hại trực tiếp hay gián tiếp đến quá trình sinh sản và phát triển của phôi thai. Tuy nhiên, do chưa thể loại trừ hoàn toàn các nguy cơ tiềm ẩn trên người, khuyến cáo không sử dụng Febuxostat cho phụ nữ đang trong thai kỳ. Thời kỳ cho con bú Chưa có báo cáo về việc Febuxostat có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nghiên cứu thực nghiệm ở động vật cho thấy hoạt chất này có thể bài tiết qua sữa và làm chậm sự phát triển của con non. Để tránh nguy cơ gây hại cho trẻ sơ sinh, không nên dùng Febuxostat trong giai đoạn cho con bú. Khả năng sinh sản Các thử nghiệm sinh sản trên động vật với mức liều lên tới 48 mg /kg/ngày không ghi nhận bất kỳ tác động tiêu cực nào đến khả năng sinh sản. Ảnh hưởng của hoạt chất này đối với chức năng sinh sản của con người hiện vẫn chưa được xác định rõ. Tương tác với thuốc khác Mercaptopurin/Azathioprin Cơ chế ức chế enzym Xanthin Oxidase (XO) của Febuxostat có thể làm giảm chuyển hóa, dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương và tăng độc tính của Azathioprin hoặc Mercaptopurin. Do đó, không khuyến cáo phối hợp các thuốc này với nhau. Chưa có các nghiên cứu tương tác cụ thể giữa Febuxostat với các thuốc khác được chuyển hóa bởi enzym XO, cũng như với các hóa trị liệu gây độc tế bào. Độ an toàn của thuốc khi dùng chung với các liệu pháp độc tế bào vẫn chưa được thiết lập. Rosiglitazon và các chất nền của CYP2C8 Mặc dù các thử nghiệm in vitro cho thấy Febuxostat là chất ức chế yếu CYP2C8, nhưng nghiên cứu lâm sàng trên người khỏe mạnh khi dùng chung Febuxostat 120mg ( 1 lần /ngày) với một liều đơn Rosiglitazone 4mg không làm thay đổi dược động học của Rosiglitazone hay chất chuyển hóa của nó (N - Desmethyl rosiglitazon). Điều này chứng minh thuốc không ức chế CYP2C8 in vivo, vì vậy không cần điều chỉnh liều lượng của Rosiglitazone hay các chất nền CYP2C8 khác khi dùng đồng thời. Theophyllin Nghiên cứu tương tác trên người khỏe mạnh nhằm đánh giá liệu việc ức chế XO của Febuxostat có làm tăng nồng độ Theophyllin tuần hoàn hay không. Kết quả cho thấy việc phối hợp Febuxostat 80mg ( 1 lần /ngày) cùng một liều đơn Theophyllin 400mg không gây ảnh hưởng đến tính an toàn hay dược động học của Theophyllin. Do đó, không cần thận trọng đặc biệt khi dùng chung hai thuốc này ở liều 80mg . Hiện chưa có dữ liệu đối với mức liều 120mg . Naproxen và các chất ức chế Glucuronid hóa khác Quá trình chuyển hóa của Febuxostat được thực hiện thông qua hệ enzym UGT. Các hoạt chất ức chế Glucuronid hóa (như Probenecid hoặc các thuốc kháng viêm NSAID) có khả năng làm giảm thải trừ Febuxostat trên lý thuyết. Khi thử nghiệm dùng đồng thời Febuxostat với Naproxen liều 250mg , tần suất 2 lần /ngày ở người khỏe mạnh, các chỉ số của Febuxostat tăng lên rõ rệt: nồng độ đỉnh Cmax tăng 28% , diện tích dưới đường cong AUC tăng 41% và thời gian bán thải kéo dài thêm 26% . Tuy nhiên, các nghiên cứu lâm sàng thực tế cho thấy việc dùng chung với Naproxen hoặc các chất ức chế NSAID/COX-2 khác không làm gia tăng các phản ứng bất lợi có ý nghĩa lâm sàng. Do đó, có thể phối hợp hai thuốc này mà không cần thay đổi liều lượng của cả hai. Thuốc gây cảm ứng Glucuronid hóa Các chất gây cảm ứng mạnh enzym UGT có thể thúc đẩy quá trình chuyển hóa và làm giảm hiệu lực điều trị của Febuxostat . Khuyến cáo nên kiểm tra lại nồng độ Acid uric máu khoảng 1 - 2 tuần sau khi bắt đầu phối hợp với một chất gây cảm ứng mạnh. Ngược lại, việc ngừng dùng chất gây cảm ứng này có thể làm tăng nồng độ Febuxostat trong máu. Colchicin/Indomethacin/Hydroclorothiazid/Warfarin Có thể dùng chung Febuxostat với Indomethacin hoặc Colchicin mà không cần điều chỉnh liều của bất kỳ thuốc nào. Không cần thay đổi liều lượng Febuxostat khi phối hợp với Hydroclorothiazid. Không cần điều chỉnh liều Warfarin khi dùng chung. Việc uống Febuxostat (liều 80mg hoặc 120mg , tần suất 1 lần /ngày) không gây ảnh hưởng đến dược động học của Warfarin, chỉ số INR hay hoạt tính của yếu tố đông máu VII ở người khỏe mạnh. Desipramin/các chất nền của CYP2D6 Febuxostat thể hiện đặc tính ức chế yếu CYP2D6 in vitro. Trong thử nghiệm lâm sàng, việc dùng Febuxostat 120mg với tần suất 1 lần /ngày làm tăng trung bình 22% diện tích dưới đường cong AUC của Desipramin (một chất nền của CYP2D6). Điều này cho thấy thuốc có khả năng ức chế nhẹ enzym CYP2D6 in vivo. Dù vậy, việc phối hợp Febuxostat với các chất nền của CYP2D6 khác được cho là không cần phải điều chỉnh liều của các thuốc dùng kèm. Thuốc kháng acid Sử dụng đồng thời các thuốc kháng acid chứa nhôm hydroxid và magnesi hydroxid có thể làm chậm thời gian hấp thu của Febuxostat khoảng 1 giờ và làm giảm chỉ số Cmax khoảng 32% , nhưng không gây biến động đáng kể đến chỉ số AUC. Vì thế, người bệnh có thể uống Febuxostat độc lập với thời điểm dùng các thuốc kháng acid.

Mô tả chi tiết

Thuốc Feburic 80mg Astellas là gì? Sản phẩm Feburic 80mg do hãng dược phẩm Patheon France (Pháp) sản xuất, chứa hoạt chất chính là Febuxostat . Đây là liệu pháp chuyên biệt nhằm kiểm soát và điều trị tình trạng nồng độ acid uric trong máu tăng cao kéo dài (mạn tính). Chỉ định điều trị chi tiết Thuốc được chỉ định sử dụng cho những trường hợp cơ thể đã xuất hiện hiện tượng lắng đọng tinh thể urat, cụ thể bao gồm: Bệnh nhân có tiền sử hoặc hiện tại đang xuất hiện các hạt sạn urat (hạt tophi). Người bệnh đã và đang bị viêm khớp do ảnh hưởng của bệnh gout.

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.