Thuốc Fovirpoxil 300mg OPV điều trị viêm gan B mạn tính và HIV-1 ở người lớn (3 vỉ x 10 viên)
Thuốc Fovirpoxil OPV được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác để điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn.
- Thương hiệu
- Opv
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- VD-35518-21
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM OPV
Công dụng / chỉ định
Chỉ định HIV-1 Fovirpoxil được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác để điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn. Ở người lớn, hiệu quả của tenofovir dựa trên các kết quả của một nghiên cứu điều trị cho các bệnh nhân chưa từng điều trị trước đó, bao gồm các bệnh nhân có tải lượng virus lớn (> 100000 bản sao/ml) và các nghiên cứu trong đó tenofovir được dùng bổ sung vào liệu pháp điều trị cơ bản (chủ yếu là liệu pháp kết hợp 3 thuốc) cho bệnh nhân trước đó đã từng điều trị thuốc chống retrovirus nhưng thất bại (<10000 bản sao/ml, với phần lớn bệnh nhân có < 5000 bản sao/ml). Fovirpoxil cũng được chỉ định điều trị nhiễm HIV -1 ở thanh thiếu niên, kháng NRTI hoặc không thể sử dụng các thuốc bước đầu do độc tính, từ 12 - 18 tuổi. Lựa chọn Fovirpoxil để điều trị cho những bệnh nhân HIV-1 đã từng điều trị thuốc chống retrovirus trước đó phải dựa trên kết quả xét nghiệm tính đề kháng virus của mỗi cá nhân và/hoặc tiền sử điều trị của bệnh nhân. Viêm gan B Fovirpoxil được chỉ định cho điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn với: Chức năng gan còn bù, với bằng chứng hoạt động nhân bản của virus, nồng độ alanine aminotrasferase (ALT) tăng cao liên tục và bằng chứng mô học của viêm đang hoạt động và hoặc xơ hóa. Bằng chứng virus viêm gan B kháng lamivudine. Bệnh gan mất bù. Fovirpoxil được chỉ định cho điều trị viêm gan B mạn tính ở thanh thiếu niên từ 12 đến 18 tuổi với: Bệnh gan còn bù và bằng chứng bệnh miễn dịch hoạt động như nhân bản virus hoạt động, nồng độ ALT huyết thanh tăng cao liên tục và bằng chứng mô học của viêm đang hoạt động và/hoặc xơ hóa. Dược lực học Nhóm dược lý: Thuốc kháng virus toàn thân. Nhóm ức chế enzyme sao chép ngược nucleoside và nucleotide Mã ATC: J05AF07 Cơ chế tác dụng Tenofovir disoproxil fumarate là muối fumarate của tiền thuốc tenofovir disoproxil. Tenofovir disoproxil được hấp thu và chuyển hóa thành dạng hoạt tính tenofovir, một chất tương tự nucleoside monophosphate (nucleotide). Sau đó tenofovir được chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính tenofovir diphosphate, bởi các enzyme trong tế bào. Tenofovir diphosphate có thời gian bán thải nội bào là 10 giờ trong các tế bào đã hoạt hóa và 50 giờ trong các tế bào bạch cầu đơn nhân máu ngoại vi trạng thái nghỉ (PBMCs). Tenofovir diphosphate ức chế enzym sao chép ngược HIV-1 và HBV polymerase bằng cách cạnh tranh gắn kết trực tiếp với chất nền tự nhiên deoxyribonucleotide và, sau khi hợp nhất vào DNA, bởi sự kết thúc chuỗi DNA. Tenofovir diphosphate là một chất ức chế yếu các polymerase tế bào a, B, và y. Ở nồng độ lên đến 300 pmol/l, tenofovir cho thấy không có tác dụng trên sự tổng hợp của DNA ty thể hoặc sự sản xuất acid lactic trong định lượng in vitro. Dữ liệu liên quan đến HIV Hoạt tính kháng virus HIV in vitro: Nồng độ tenofovir cần để ức chế 50% (EC,,) chủng thí nghiệm hoang dã HIV-1B là 1-6 umol/l trong các dòng tế bào bạch huyết và là 1,1 umol/l đối với phần lớn các chủng phân lập HIV-1 phân nhóm B trong PBMCs. Tenofovir cũng có hoạt tính kháng HIV-1 phân nhóm A, C, D, E, F, G, và O và kháng HIV trong các tế bào bạch cầu đơn nhân/ đại thực bảo nguyên phát. Tenofovir cho thấy có hoạt tính in vitro kháng HIV-2, với EC, là 4,9 umol/l trong tế bào MT-4. Đề kháng: Các chủng HIV-1 có tính nhạy cảm với tenofovir giảm và đột biến K65R ở enzyme sao chép ngược đã được lựa chọn in vitro và ở một số bệnh nhân. Nên tránh dùng tenofovir disoproxil fumarate cho các bệnh nhân đã điều trị kháng retrovirus do nhiễm chủng virus có mang đột biến K65R. Ngoài ra, một thay thế K70E trong phiên mã sao chép ngược HIV-1 đã được lựa chọn bởi tenofovir và kết quả là giảm nhạy cảm với tenofovir ở mức độ thấp. Các nghiên cứu lâm sàng trên những bệnh nhân đã từng điều trị đã đánh giá hoạt tính kháng HIV của tenofovir disoproxil 245 mg (dạng fumarate) đối với các chủng HIV-1 kháng các chất ức chế nucleoside. Kết quả cho thấy là những bệnh nhân nhiễm các chủng HIV có chứa tới 3 hoặc nhiều hơn các đột biến liên quan đến chất tương tự thymidine (TAM) bao gồm các đột biến ở enzyme sao chép ngược hoặc M41L hoặc L210W cho thấy giảm đáp ứng với phác đồ tenofovir disoproxil 245mg. Dược động học Tenofovir disoproxil fumarate là một tiền thuốc dạng ester tan được trong nước và nhanh chóng chuyển hóa in vivo thành tenofovir và formaldehyde. Tenofovir được chuyển hóa nội bào thành tenofovir monophosphate và thành chất có hoạt tính tenofovir diphosphate. Hấp thu Sau khi dùng liều uống tenofovir disoproxil fumarate ở bệnh nhân nhiễm HIV, tenofovir disoproxil fumarate được hấp thu nhanh chóng và chuyển hóa thành tenofovir. Sử dụng đa liều tenofovir disoproxil fumarate với thức ăn ở bệnh nhân nhiễm HIV cho kết quả giá trị trung bình tenofovir (%CV) Cmax., AUC và Cmax tương ứng là 326 (36,6%) ng/ml, 3324 (41,2%) ng/ml và 64,4 (39,4%) ng/ml. Các nồng độ tenofovir tối đa quan sát được trong huyết thanh trong vòng 1 giờ sau khi uống lúc đói và 2 giờ sau khi uống kèm thức ăn. Sinh khả dụng đường uống của tenofovir từ tenofovir disoproxil fumarate ở bệnh nhân uống lúc đói là khoảng 25% Việc uống tenofovir disoproxil fumarate với bữa ăn nhiều chất béo làm tăng sinh khả dụng đường uống của thuốc, trong đó AUC của tenofovir tăng khoảng 40% và Cmax tăng khoảng 14%. Khi bệnh nhân được uống liều tenofovir disoproxil fumarate đầu tiên vào lúc đã ăn no, giá trị Cmax trong huyết thanh trung bình năm trong khoảng từ 213 đến 375 ng/ml. Tuy nhiên, uống tenofovir disoproxil fumarate cùng bữa ăn nhẹ không ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của tenofovir. Phân bố Sau khi truyền tĩnh mạch, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của tenofovir được ước tính là khoảng 800 ml/kg. Sau khi uống tenofovir disoproxil fumarate, tenofovir được phân bố trong phần lớn các mô, với nồng độ cao nhất là ở thận, gan và đường ruột (theo các nghiên cứu tiền lâm sàng). In vitro mức độ gắn kết với protein huyết tương hoặc huyết thanh tương ứng là dưới 0,7 và 7,2%, với nồng độ tenofovir nằm trong khoảng từ 0,01 đến 25 ng/ml. Chuyển hóa: Các nghiên cứu in vitro đã xác định rằng cả tenofovir disoproxil fumarate lẫn tenofovir đều không phải là chất nền cho enzyme CYP450. Hơn nữa, ở nồng độ cao hơn đáng kể (gấp khoảng 300 lần) so với quan sát được in vivo, tenofovir không ức chế sự chuyển hóa thuốc in vitro qua trung gian bất kỳ phần lớn đồng phân CYP450 người có liên quan đến chuyển dạng sinh học thuốc (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2E1 hoặc CYP1A1/2). Ở nồng độ 100 ug/ml, tenofovir disoproxil fumarate không có tác dụng trên bất kỳ đồng phân CYP450 nào, trừ CYP1A1/2, trong đó đã quan sát được một phần nhỏ (6%) giảm có ý nghĩa thống kê trong chuyển hóa của chất nền CYP1A1/2. Dựa trên các dữ liệu này, gần như không có khả năng xảy ra tương tác đáng kể về mặt lâm sàng giữa tenofovir disoproxil fumarate và các thuốc chuyển hóa qua hệ thống CYP450. Thải trừ Tenofovir được thải trừ chủ yếu qua thận bằng cả con đường lọc thận và qua hệ thống vận chuyển chủ động ở ống thận với khoảng 70 - 80% hiểu được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi khi dùng đường tĩnh mạch . Độ ước tính khoảng 230 ml/giờ/kg (khoảng 300 ml/phút). Độ thanh thải qua thận ước tính là khoảng 160 ml/giờ/kg (khoảng 210 ml/phút), vượt quá tốc độ lọc ở cầu thận. Điều này chỉ ra rằng bài tiết chủ động qua ống thận là một phần quan trọng trong quá trình thải trừ tenofovir. Thời gian bán thải của tenofovir khi dùng đường uống là khoảng 12 – 18 giờ. Các nghiên cứu đã chứng minh sự bài tiết chủ động qua ống thận của tenofovir vào tế bào ống thận gần bởi các chất vận chuyển anion hữu cơ người (hOAT) 1 và 3 và thoát ra nước tiểu bằng MRP4. Tuyến tính/không tuyến tính: Dược động học của tenofovir không phụ thuộc vào liều của tenofovir disoproxil fumarate trong khoảng liều từ 75 đến 600 mg và không bị ảnh hưởng khi dùng liều lặp lại ở bất kỳ mức liều nào. Tuổi: Các nghiên cứu dược động học chưa được tiến hành ở người cao tuổi (trên 65 tuổi). Giới tính: Các dữ liệu còn hạn chế về dược động học của tenofovir ở phụ nữ chỉ ra rằng không có ảnh hưởng lớn của giới tính. Chủng tộc: Chưa có các nghiên cứu cụ thể về dược động học ở các nhóm chủng tộc khác nhau. Dân số trẻ em: HIV-1: Dược động học ở trạng thái ổn định của tenofovir được đánh giá trên 8 bệnh nhân thiếu niên nhiễm HIV-1 (từ 12 đến dưới 18 tuổi) với cân nặng ≥ 35 kg. Các giá trị trung bình (± SD) Cmr và AUC tương ứng là 0,38 ± 0,13 ng/ mL và 3,39 ± 1,22 pggiờ/mL. Sự phơi nhiễm tenofovir đạt được ở những bệnh nhân thiếu niên sau khi sử dụng các liều tenofovir disoproxil 245 mg (dạng fumarate) theo đường uống hàng ngày tương tự với sự phơi nhiễm đạt được ở người lớn sau khi sử dụng các liều tenofovir disoproxil 245 mg (dạng fumarate) mỗi ngày một lần. Viêm gan B mạn tính: Sự phơi nhiễm tenofovir ở trạng thái ổn định trên bệnh nhân thiếu niên nhiễm HBV (12 đến dưới 18 tuổi) sau khi sử dụng một liều uống tenofovir disoproxil 245 mg (dạng fumarate) mỗi ngày một lần là tương tự với sự phơi nhiễm đạt được ở bệnh nhân người lớn dùng liều tenofovir disoproxil 245 mg (dạng fumarate) mỗi ngày một lần. Các thử nghiệm dược động học không được thực hiện trên trẻ em dưới 12 tuổi hoặc kèm suy thận. Suy thận: Các chỉ số dược động học của tenofovir được xác định sau khi uống một liều đơn tenofovir disoproxil 245 mg trên 40 bệnh nhân người lớn không nhiễm HIV, HBV có các mức độ suy thận khác nhau, xác định dựa vào độ thanh thải creatinine ban đầu (CrCl) (chức năng thận là bình thường nếu chỉ số CrCl > 80 ml/phút; suy thận nhẹ với CrC1=50-79 ml/phút; trung bình với CrC1= 30-49 ml/phút và nặng với CrCl = 10-29 ml/phút). So với các bệnh nhân có chức năng thận bình thường, mức độ phơi nhiễm tenofovir trung bình (%CV) đã tăng từ 2185 (12%) nggiờ/ml ở các đối tượng có CrCl>80 ml/phút lên lần lượt là 3064 (30%) nggiờ/ml, 6009 (42%) nggiờ/ml và 15985 (45%) nggiờ/ml ở các bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ, trung bình và nặng. Liều khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận, với tăng khoảng cách giữa hai lần dùng, được cho là sẽ tạo ra nồng độ đỉnh trong huyết tương cao hơn và mức Cmax thấp hơn ở bệnh nhân suy thận so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Liên quan lâm sàng của nó hiện còn chưa rõ. Ở những bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) (CrCl < 10 ml/phút) cần phải thẩm tách máu, các nồng độ tenofovir giữa các lần thẩm tách tăng đáng kể trong suốt 48 giờ, đạt C trung bình 1032 ng/ml và AUC 48h trung bình 42857 ng.giờ/ml. Khuyến cáo nên điều chỉnh khoảng cách giữa hai lần dùng tenofovir disoproxil 245 mg (dạng fumarate) ở những bệnh nhân người lớn có độ thanh thải creatinine < 50 ml/phút hoặc những bệnh nhân đã bị ESRD và cần thẩm tách máu. Dược động học của tenofovir ở những bệnh nhân không thẩm tách máu có độ thanh thải creatinine < 10 ml/phút và ở các bệnh nhân bị ESRD được điều trị bằng thẩm phân phúc mạc hoặc các kiểu thẩm tách khác chưa được nghiên cứu. Dược động học của tenofovir trên bệnh nhân trẻ em suy thận chưa được nghiên cứu. Không có dữ liệu để đưa ra liều khuyến cáo. Suy gan: Một liều đơn tenofovir disoproxil 245 mg được dùng cho các bệnh nhân người lớn không nhiễm HIV, HBV có các mức độ suy gan khác nhau được xác định theo cách phân loại Child-Pugh-Turcotte (CPT). Dược động học của tenofovir thực chất không bị thay đổi ở các đối tượng bị suy gan, điều này gợi ý rằng không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân này. Các giá trị trung bình nồng độ tenofovir (%CV)C và AUC tương ứng là 223 (34,8%) ng/ml và 2050 (50,8%) nggiờ/ ml ở những bệnh nhân chức năng gan bình thường, so với 289 (46,0%) ng/ml và 2310 (43,5%) nggiờ/ml ở những bệnh nhân suy gan mức độ trung bình và 305 (24,8%) ng/ml và 2740 (44,0%) nggiờ/ml ở những bệnh nhân suy gan nặng. Dược động học nội tế bào: Trong bạch cầu đơn nhân không sinh sản trong máu ngoại vi của người (PBMC) thời gian bán thải của tenofovir diphosphate vào khoảng 50 giờ, trong khi thời gian bán thải trong tế bào PBMC được kích thích bằng phytohaemaglutinin là khoảng 10 giờ.
Thành phần
Tenofovir disoproxil fumarat 300mg
Cách dùng
Cách dùng Thuốc Fovirpoxil OPV dùng đường uống, uống một lần mỗi ngày cùng với bữa ăn. Liều dùng Điều trị nên bắt đầu bởi 1 bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị cho bệnh nhân nhiễm HIV và/hoặc viêm gan B mạn tính. Người lớn: Liều đề nghị cho điều trị HIV hoặc điều trị viêm gan B mạn tính là uống 1 viên 1 lần/ngày cùng với bữa ăn. Viêm gan B mạn tính: Thời gian tối ưu điều trị chưa được biết rõ. Việc ngừng điều trị có thể được xem xét như sau: Ở những bệnh nhân HBeAg dương tính không xơ gan, nên điều trị ít nhất 6 - 12 tháng sau chuyển đảo huyết thanh HBe (mất HBeAg và mất HBV DNA với sự phát hiện anti-HBe) được xác định hoặc cho đến khi chuyển đảo HBs hoặc mất hiệu quả. Nên theo dõi mức ALT và HBV huyết thanh thường xuyên sau khi ngừng điều trị để phát hiện bất kỳ sự tái phát virus muộn. Ở những bệnh nhân HBeAg âm tính không xơ gan, nên điều trị ít nhất cho đến khi chuyển đảo huyết thanh HBs hoặc có bằng chứng về mất hiệu lực. Với điều trị kéo dài hơn 2 năm, khuyến cáo thường xuyên đánh giá lại để xác định là tiếp tục liệu pháp điều trị đã chọn vẫn thích hợp cho bệnh nhân. Trẻ em HIV-1: Đối với thanh thiếu niên từ 12 tuổi đến 18 tuổi và ≥ 35 kg, liều khuyến cáo là uống 1 viên 1 lần/ngày cùng với bữa ăn. Trẻ em từ 2 đến < 12 tuổi nhiễm HIV-1 sử dụng dạng bào chế khác và/hoặc hàm lượng thấp hơn thích hợp. Tính an toàn và hiệu quả của tenofovir disoproxil fumarate ở trẻ dưới 2 tuổi bị nhiễm HIV-1 chưa được xác định. Không có dữ liệu. Viêm gan B mạn tính: Đối với thanh thiếu niên từ 12 tuổi đến 18 tuổi và ≥ 35 kg, liều khuyến cáo là uống 1 viên 1 lần/ngày cùng với bữa ăn. Thời gian điều trị tối ưu chưa xác định. Tính an toàn và hiệu quả của tenofovir disoproxil fumarate ở trẻ viêm gan B mạn tính từ 2 tuổi đến 12 tuổi hoặc dưới 35kg chưa được xác định. Không có dữ liệu. Nhóm đối tượng đặc biệt Người cao tuổi Không có dữ liệu để đưa ra liều khuyến cáo đối với bệnh nhân trên 65 tuổi. Suy thận Tenofovir được thải trừ qua thận và phơi nhiễm tenofovir tăng lên ở những bệnh nhân giảm chức năng thận. Người lớn Dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của tenofovir disoproxil fumarate ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng (độ thanh thải creatinine <50 ml/phút) còn hạn chế và dữ liệu về độ an toàn lâu dài chưa được đánh giá cho suy thận nhẹ (Độ thanh thải creatinine 50 - 80 ml/phút). Vì vậy, ở những bệnh nhân bị suy thận, tenofovir disoproxil fumarate chỉ nên được sử dụng nếu lợi ích tiềm năng của điều trị được coi là vượt trội hơn các nguy cơ tiềm ẩn. Suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine 50 - 80 ml/phút) Dữ liệu còn hạn chế từ các nghiên cứu lâm sàng hỗ trợ với liều duy nhất 245 mg tenofovir disoproxil (dạng fumarate) ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Suy thận trung bình (độ thanh thải creatinine 30 - 49 ml/phút) Nếu không có dạng bào chế và hàm lượng khác thích hợp khác, có thể sử dụng viên 245 mg tenofovir disoproxil với khoảng cách liều kéo dài. Có thể sử dụng 245 mg tenofovir disoproxil (dạng fumarate) uống mỗi 48 giờ dựa trên mô hình hóa dữ liệu dược động học liều đơn ở những đối tượng HIV âm tính và không nhiễm HBV với mức độ suy thận khác nhau, bao gồm bệnh thận giai đoạn cuối cần thẩm tách máu, nhưng chưa được xác nhận trong các nghiên cứu lâm sàng. Vì vậy cần theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng đối với điều trị và chức năng thận ở những bệnh nhân này. Suy thận nặng (độ thanh thải creatinine <30 ml/phút) và bệnh nhân thẩm phân máu. Nếu không có dạng bào chế và hàm lượng khác thích hợp khác, có thể sử dụng viên 245 mg tenofovir disoproxil với khoảng cách liều kéo dài như sau: Suy thận nặng: 1 viên có thể được dùng mỗi 72 - 96 giờ (dùng hai lần một tuần). Bệnh nhân thẩm phân máu: 1 viên có thể được dùng mỗi tuần sau khi hoàn tất một phiên thẩm tách máu*. Việc điều chỉnh khoảng cách liều này chưa được xác nhận trong các thử nghiệm lâm sàng. Các mô phỏng cho thấy sử dụng viên 245 mg tenofovir disoproxil với khoảng cách liều kéo dài không phải là tối ưu và có thể làm tăng độc tính và có thể đáp ứng không đầy đủ. Vì vậy cần theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng đối với điều trị và chức năng thận. * Thông thường, liều dùng 1 lần/tuần trong trường hợp thẩm tách máu 3 lần/tuần, mỗi lần khoảng 4 giờ hoặc sau tổng 12 giờ thẩm tách máu. Không có liều đề nghị cho bệnh nhân không thẩm tách máu có độ thanh thải creatinine < 10 ml/phút. Trẻ em: Việc sử dụng Fovirpoxil không được khuyến cáo ở trẻ em suy thận. Suy gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan. Nếu ngưng dùng Fovirpoxil ở bệnh nhân viêm gan B mạn tính có hoặc không có bội nhiễm HIV, những bệnh nhân này nên được theo dõi chặt chẽ chứng cứ của sự trầm trọng của viêm gan. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Triệu chứng: Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu ngộ độc và áp dụng điều trị hỗ trợ chuẩn nếu cần thiết. Cách xử trí: Tenofovir có thể được loại bỏ bởi thẩm tách máu, thanh thải thẩm tách máu trung bình của tenofovir là 134 ml/phút. Không biết tenofovir có thể được loại bỏ bởi thẩm phân phúc mạc hay không. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Nếu một bệnh nhân quên dùng một liều Fovirpoxil trong vòng 12 giờ so với thời gian thường sử dụng, bệnh nhân nên dùng Fovirpoxil cùng với thức ăn càng sớm càng tốt và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Nếu một bệnh nhân quên dùng một liều Fovirpoxil quá 12 giờ và gần đến thời gian cho liều tiếp theo, bệnh nhân không nên dùng liều quên và chỉ cần tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Nếu bệnh nhân bị nôn mửa trong vòng 1 giờ sau khi uống Fovirpoxil, cần dùng lại một viên thuốc khác. Nếu bệnh nhân nôn mửa sau hơn 1 giờ sau khi dùng Fovirpoxil, họ không cần uống thêm một liều nữa.
Lưu ý và cảnh báo
Những điều cần lưu ý khi sử dụng Trường hợp không nên sử dụng Người bệnh có tiền sử quá mẫn với hoạt chất Tenofovir hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc. Trẻ em dưới 12 tuổi (do chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng). Không dùng đồng thời với các chế phẩm phối hợp liều cố định chứa tenofovir disoproxil fumarate, tenofovir alafenamide hoặc adefovir dipivoxil. Cảnh báo và thận trọng Trước khi bắt đầu điều trị bằng Tenofovir disoproxil fumarate, tất cả bệnh nhân nhiễm HBV cần được thực hiện xét nghiệm kháng thể HIV. Nguy cơ lây truyền virus: Mặc dù liệu pháp kháng retrovirus giúp giảm đáng kể nguy cơ lây truyền HIV-1 qua đường tình dục, khả năng lây nhiễm vẫn không thể loại bỏ hoàn toàn. Tương tự, thuốc chưa được chứng minh có thể ngăn chặn hoàn toàn nguy cơ lây truyền HBV qua đường máu hoặc quan hệ tình dục. Người bệnh cần tiếp tục áp dụng các biện pháp phòng ngừa an toàn theo hướng dẫn. Sử dụng đồng thời với các thuốc khác: Không phối hợp thuốc với các chế phẩm khác chứa tenofovir disoproxil fumarate, tenofovir alafenamide hoặc adefovir dipivoxil. Tránh dùng chung với didanosine. Việc dùng đồng thời làm tăng nồng độ didanosine trong máu từ 40% đến 60% , dẫn đến tăng nguy cơ viêm tụy, toan acid lactic (có thể tử vong) và giảm tế bào CD4 khi dùng didanosine liều 400 mg mỗi ngày. Việc giảm liều didanosine xuống 250 mg khi phối hợp với tenofovir disoproxil fumarate có liên quan đến tỷ lệ thất bại diệt virus cao. Tránh phối hợp phác đồ 3 thuốc nucleoside/nucleotide (như kết hợp với lamivudine và abacavir, hoặc lamivudine và didanosine dùng 1 lần/ngày) do nguy cơ thất bại điều trị và kháng thuốc sớm. Tác dụng trên thận và xương ở người lớn: Độc tính trên thận: Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, có thể gây suy thận, tăng creatinine, giảm phosphate máu và bệnh lý ống thận gần. Cần tính toán độ thanh thải creatinine trước khi điều trị, theo dõi chức năng thận (creatinine và phosphate huyết thanh) sau 2 - 4 tuần, sau 3 tháng và định kỳ mỗi 3 - 6 tháng ở người không có yếu tố nguy cơ. Xử trí bệnh thận: Nếu nồng độ phosphate huyết thanh giảm dưới 1,5 mg/dl (tương đương 0,48 mmol/l ) hoặc độ thanh thải creatinine giảm dưới 50 ml /phút (chứa 50 ml) ở bất kỳ người lớn nào dùng thuốc, cần đánh giá lại chức năng thận trong vòng một tuần (đo glucose huyết, kali máu và glucose nước tiểu). Cân nhắc tạm ngưng thuốc nếu độ thanh thải creatinine giảm dưới 50 ml /phút (chứa 50 ml) hoặc phosphate huyết thanh giảm dưới 1,0 mg/dl (tương đương 0,32 mmol/l ). Tránh dùng đồng thời với các thuốc gây độc thận như aminoglycosides, amphotericin B, foscarnet, ganciclovir, pentamidine, vancomycin, cidofovir hoặc interleukin-2. Nếu bắt buộc phải phối hợp, cần kiểm tra chức năng thận hàng tuần. Thận trọng khi dùng chung với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) do nguy cơ suy thận cấp, đặc biệt ở người có sẵn yếu tố nguy cơ. Bệnh nhân dùng thuốc phối hợp với chất ức chế protease tăng cường bằng ritonavir hoặc cobicistat có nguy cơ suy thận cao hơn và cần được theo dõi chặt chẽ. Thận trọng khi dùng chung với các thuốc bài tiết qua cùng hệ thống vận chuyển ở thận như hOAT 1, hOAT 3 hoặc MRP 4 (ví dụ cidofovir). Bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine dưới 80 ml /phút, chứa 80 ml) cần được cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ. Không khuyến cáo sử dụng cho người suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút) và bệnh nhân cần thẩm tách máu trừ khi không có phương pháp thay thế. Tác dụng lên xương: Nghiên cứu lâm sàng kéo dài 144 tuần so sánh với stavudine (phối hợp lamivudine và efavirenz) cho thấy có sự giảm mật độ xương (BMD) ở hông và cột sống. Sự giảm BMD ở hông rõ rệt hơn ở nhóm dùng tenofovir disoproxil fumarate cho đến tuần thứ 96 , và ở cột sống lớn hơn ở tuần 144 , tuy nhiên không làm tăng nguy cơ gãy xương trên lâm sàng. Cần cânấn nhắc liệu pháp thay thế cho người loãng xương có nguy cơ gãy xương cao. Ảnh hưởng trên thận và xương ở trẻ em: Cần theo dõi sát chức năng thận và mật độ xương ở trẻ em do độc tính lâu dài chưa được xác định đầy đủ. Nếu phosphate huyết thanh của trẻ giảm dưới 3,0 mg/dl (tương đương 0,96 mmol/l ), cần đánh giá lại chức năng thận trong vòng một tuần. Không dùng thuốc cho trẻ em bị suy thận. Bệnh gan và các cảnh báo khác: Bệnh gan mất bù: Bệnh nhân nhiễm HBV có xơ gan mất bù (điểm Child-Pugh-Turcotte > 9) có nguy cơ cao gặp phản ứng phụ nghiêm trọng ở gan và thận. Bùng phát viêm gan: ALT có thể tăng thoáng qua khi bắt đầu điều trị. Việc ngừng thuốc có thể gây bùng phát viêm gan cấp tính nghiêm trọng, thậm chí tử vong. Do đó, cần theo dõi chức năng gan liên tục ít nhất 6 tháng sau khi ngừng điều trị. Không khuyến cáo ngừng thuốc ở người xơ gan hoặc bệnh gan tiến triển. Đồng nhiễm: Chưa có dữ liệu hiệu quả trên người đồng nhiễm viêm gan C hoặc D. Ở người đồng nhiễm HIV/HBV, chỉ dùng thuốc như một phần của phác đồ phối hợp kháng retrovirus phù hợp để tránh kháng thuốc. Phối hợp với thuốc kháng virus viêm gan C: Dùng chung với ledipasvir/sofosbuvir hoặc sofosbuvir/velpatasvir làm tăng nồng độ tenofovir trong máu, đặc biệt khi có mặt chất tăng cường dược động học (ritonavir hoặc cobicistat). Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận. Thông số chuyển hóa: Điều trị kháng retrovirus có thể gây tăng cân, tăng lipid và glucose máu. Rối loạn chức năng ty thể sau phơi nhiễm trong tử cung: Đã có báo cáo ở trẻ sơ sinh HIV âm tính phơi nhiễm trong tử cung với các chất tương tự nucleoside/nucleotide (như stavudine, didanosine, zidovudine), chủ yếu gây rối loạn huyết học và chuyển hóa thoáng qua, hiếm gặp rối loạn thần kinh muộn. Hội chứng tái hoạt hóa miễn dịch: Ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng khi bắt đầu điều trị phối hợp (CART), phản ứng viêm đối với các mầm bệnh cơ hội (như cytomegalovirus, Pneumocystis jirovecii) có thể bùng phát. Các rối loạn tự miễn như bệnh Graves cũng có thể xảy ra muộn hơn. Hoại tử xương: Đã có báo cáo ở bệnh nhân HIV tiến triển hoặc dùng CART kéo dài. Người bệnh cần đi khám nếu bị đau, cứng khớp hoặc khó vận động. Người cao tuổi: Thận trọng khi dùng cho người trên 65 tuổi do nguy cơ suy giảm chức năng thận cao. Tá dược: Thuốc chứa lactose, không dùng cho người bất dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Mặc dù chưa có nghiên cứu lâm sàng cụ thể, người bệnh cần được cảnh báo về nguy cơ xảy ra các triệu chứng như chóng mặt, đau đầu và mệt mỏi trong thời gian điều trị bằng hoạt chất Tenofovir disoproxil fumarate, có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc an toàn. Sử dụng trong thai kỳ Dữ liệu theo dõi trên khoảng 300 - 1000 phụ nữ mang thai cho thấy hoạt chất Tenofovir disoproxil fumarate không gây dị tật bẩm sinh hoặc độc tính đối với thai nhi và trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật cũng không ghi nhận độc tính sinh sản. Do đó, việc sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể được bác sĩ cân nhắc nếu thực sự cần thiết. Sử dụng khi đang cho con bú Nghiên cứu cho thấy hoạt chất Tenofovir có khả năng bài tiết qua sữa mẹ và chưa có đầy đủ thông tin về ảnh hưởng của thuốc đối với trẻ bú mẹ. Vì vậy, người mẹ không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng Thuốc Fovirpoxil 300mg OPV . Tương tác với thuốc khác Khả năng xảy ra tương tác thuốc qua trung gian hệ enzyme CYP450 của hoạt chất Tenofovir là rất thấp. Các phối hợp không khuyến cáo hoặc cần tránh: Không dùng đồng thời với các thuốc khác chứa tenofovir disoproxil fumarate, tenofovir alafenamide hoặc adefovir dipivoxil. Không phối hợp với didanosine do làm tăng nồng độ didanosine trong máu, tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng. Tránh dùng đồng thời hoặc gần thời điểm với các thuốc gây độc thận như aminoglycoside, amphotericin B, foscarnet, ganciclovir, pentamidine, vancomycin, cidofovir hoặc interleukin-2. Theo dõi chặt chẽ chức năng thận khi dùng đồng thời với tacrolimus. Các tương tác cụ thể khác: Chất ức chế protease (Atazanavir/Ritonavir, Lopinavir/Ritonavir, Darunavir/Ritonavir): Không cần điều chỉnh liều nhưng cần theo dõi sát chức năng thận do tăng nguy cơ phơi nhiễm với Tenofovir . Entecavir: Không ghi nhận tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng. Phối hợp với thuốc kháng virus viêm gan C: Ledipasvir/Sofosbuvir ( 90 mg / 400 mg q.d.) phối hợp Atazanavir/Ritonavir (300 mg q.d./100 mg q.d.) hoặc Darunavir/Ritonavir ( 800 mg q.d./ 100 mg q.d.) cùng Emtricitabine/Tenofovir disoproxil fumarate ( 200 mg / 300 mg q.d.): Làm tăng nồng độ tenofovir trong huyết tương, tăng nguy cơ độc thận. Cần sử dụng thận trọng và theo dõi thận thường xuyên. Ledipasvir/Sofosbuvir ( 90 mg / 400 mg q.d.) phối hợp Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir disoproxil fumarate ( 600 mg / 200 mg / 300 mg q.d.) hoặc Dolutegravir ( 50 mg q.d.) cùng Emtricitabine/Tenofovir disoproxil fumarate ( 200 mg / 300 mg q.d.): Không cần chỉnh liều nhưng cần theo dõi sát chức năng thận. Sofosbuvir/Velpatasvir ( 400 mg / 100 mg q.d.) phối hợp Atazanavir/Ritonavir (300 mg q.d./100 mg q.d.), Darunavir/Ritonavir ( 800 mg q.d./ 100 mg q.d.) hoặc Lopinavir/Ritonavir ( 800 mg / 200 mg q.d.) cùng Emtricitabine/Tenofovir disoproxil fumarate ( 200 mg / 300 mg q.d.): Làm tăng nồng độ tenofovir, cần theo dõi sát chức năng thận. Sofosbuvir/Velpatasvir ( 400 mg / 100 mg q.d.) phối hợp Raltegravir ( 400 mg b.i.d) cùng Emtricitabine/Tenofovir disoproxil fumarate ( 200 mg / 300 mg q.d.): Không cần chỉnh liều, cần theo dõi sát chức năng thận. Sofosbuvir/Velpatasvir ( 400 mg / 100 mg q.d.) phối hợp Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir disoproxil fumarate ( 600 mg / 200 mg / 300 mg q.d.): Không khuyến cáo dùng đồng thời do efavirenz làm giảm nồng độ velpatasvir trong huyết tương. Sofosbuvir/Velpatasvir ( 400 mg / 100 mg q.d.) phối hợp Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir disoproxil fumarate ( 200 mg / 25 mg / 300 mg q.d.): Không cần chỉnh liều, cần theo dõi sát chức năng thận. Sofosbuvir ( 400 mg q.d.) phối hợp Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir disoproxil fumarate ( 600 mg / 200 mg / 300 mg q.d.): Không cần điều chỉnh liều dùng. Các thuốc khác (emtricitabine, lamivudine, indinavir, efavirenz, nelfinavir, saquinavir tăng cường ritonavir, methadone, ribavirin, rifampicin, tacrolimus, norgestimate/ethinyl oestradiol): Không có tương tác dược động học đáng kể. Thuốc cần được uống cùng thức ăn để tăng sinh khả dụng của hoạt chất.
Mô tả chi tiết
Thuốc Fovirpoxil 300mg OPV là gì? Thuốc Fovirpoxil 300mg OPV là dược phẩm kháng virus được chỉ định phối hợp cùng các thuốc kháng retrovirus khác nhằm kiểm soát tình trạng nhiễm HIV-1 ở người trưởng thành, đồng thời hỗ trợ kiểm soát bệnh lý viêm gan B mạn tính ở người lớn.
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.