Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Fycompa 2mg Eisai điều trị bổ trợ cơn động kinh (2 vỉ x 14 viên)

Thuốc Fycompa là sản phẩm của Eisai, có thành phần chính là Perampanel. Đây là thuốc được sử dụng để điều trị bổ trợ cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có cơn động kinh toàn thể hóa thứ phát ở bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên bị bệnh động kinh.

Thương hiệu: Eisai
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: 500110086723
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: EISAI

Công dụng / chỉ định

Chỉ định Thuốc Fycompa được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Điều trị bổ trợ cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có cơn động kinh toàn thể hóa thứ phát ở bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên bị bệnh động kinh. Dược lực học Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc chống động kinh, các thuốc chống động kinh khác. Mã ATC: N03AX22. Cơ chế tác dụng Perampanel là chất đầu tiên trong nhóm (first-in-class) đối kháng chọn lọc, không cạnh tranh, của thụ thể ionotropic α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazoleproprionic acid (AMPA) glutamat trên tế bào thần kinh sau synap. Glutamat là chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính trong hệ thần kinh trung ương và liên quan đến nhiều rối loạn thần kinh gây ra do kích thích quá mức tế bào thần kinh. Sự hoạt hóa thụ thể AMPA bởi glutamat được cho là chịu trách nhiệm đối với hầu hết sự dẫn truyền nhanh kích thích qua synap trong não. Trong các nghiên cứu in vitro, perampanel không cạnh tranh với AMPA để gắn kết với thụ thể AMPA, nhưng sự gắn kết của perampanel đã bị các chất đối kháng thụ thể AMPA không cạnh tranh đẩy ra, cho thấy perampanel là chất đối kháng thụ thể AMPA không cạnh tranh. In vitro, perampanel ức chế sự tăng calci nội bào do AMPA (mà không phải do NMDA) gây ra. In vivo, perampanel làm kéo dài đáng kể độ trễ của cơn động kinh trong một mô hình cơn động kinh được gây ra bởi AMPA. Cơ chế chính xác để perampanel phát huy tác dụng chống động kinh trên người vẫn còn cần được làm sáng tỏ hoàn toàn. Tác dụng dược lực học Một phân tích dược động học - dược lực học (về hiệu quả) đã được thực hiện dựa trên các dữ liệu góp từ 3 thử nghiệm về hiệu quả đối với cơn động kinh khởi phát cục bộ. Ngoài ra, một phân tích dược động học - dược lực học (về hiệu quả) đã được thực hiện trong một thử nghiệm về hiệu quả đối với cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát. Trong cả hai phân tích, việc sử dụng perampanel tương quan với sự giảm tần suất cơn động kinh. Hiệu năng tâm thần vận động. Dùng đơn và đa liều 8 mg và 12 mg làm suy giảm hiệu năng tâm thần vận động ở những người tình nguyện khỏe mạnh theo kiểu liên quan đến liều. Tác động của perampanel trên các công việc phức tạp như khả năng lái xe là tác dụng cộng hoặc hiệp đồng với tác dụng làm suy giảm của rượu. Kiểm tra hiệu năng tâm thần vận động trở về mức ban đầu trong vòng 2 tuần từ khi ngừng dùng perampanel. Chức năng nhận thức. Trong một nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh để đánh giá ảnh hưởng của perampanel đến sự tỉnh táo và trí nhớ bằng cách sử dụng một bộ tiêu chuẩn đánh giá, không có ảnh hưởng nào của perampanel đã được tìm thấy sau liều đơn và đa của perampanel lên đến 12 mg/ngày. Sự tỉnh táo và khí sắc. Mức độ tỉnh táo giảm theo kiểu liên quan liều dùng ở các đối tượng khỏe mạnh được dùng liều perampanel 4 - 12 mg/ngày. Khi sắc xấu đi chỉ sau khi dùng liều 12 mg/ngày; những thay đổi về khí sắc nóng nhẹ và phản ánh sự giảm tỉnh táo nói chung. Dùng đa liều perampanel 12 mg/ngày cũng làm tăng ảnh hưởng của rượu trên sự cảnh giác và tỉnh táo và làm tăng mức độ giận dữ, lú lẫn và trầm cảm theo đánh giá bằng của thang đánh giá 5 điểm về trạng thái khí sắc (profile of mood states). Điện sinh lý tim. Perampanel không làm kéo dài khoảng QT hiệu chỉnh (QTc) khi được dùng với liều hàng ngày lên đến 12 mg/ngày và không có tác động liên quan liều dùng hoặc quan trọng trên lâm sàng trên thời gian QRS. Hiệu quả và độ an toàn trên lâm sàng Cơn động kinh khởi phát cục bộ Hiệu quả của Fycompa đối với cơn động kinh khởi phát cục bộ đã được xác định trong 3 thử nghiệm, ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng với giả dược, đa trung tâm điều trị bổ trợ trong 19 tuần ở bệnh nhân người lớn và thiếu niên. Các đối tượng đã có cơn động kinh khởi phát cục bộ, có hoặc không toàn thể hóa thứ phát và không được kiểm soát đầy đủ bằng 1 - 3 thuốc chống động kinh (AED) dùng đồng thời. Trong giai đoạn ban đầu 6 tuần, các đối tượng cần phải có nhiều hơn 5 cơn động kinh mà không có khoảng thời gian nào không có cơn động kinh quá 25 ngày. Trong 3 thử nghiệm này, các đối tượng đã có thời gian bị bệnh động kinh trung bình khoảng 21,06 năm. Từ 85,3% đến 89,1% số bệnh nhân đang dùng 2 - 3 thuốc chống động kinh cùng một lúc, có hoặc không có điều trị đồng thời bằng kích thích dây thần kinh phế vị. Hai nghiên cứu (Nghiên cứu 304 và 305) đã so sánh liều Fycompa 8 và 12 mg/ngày với giả dược và một nghiên cứu thứ ba (Nghiên cứu 306) đã so sánh liều Fycompa 2, 4 và 8 mg/ngày với giả dược. Trong cả 3 thử nghiệm, sau một giai đoạn ban đầu 6 tuần để thiết lập tần suất cơn động kinh trước khi chọn ngẫu nhiên, các đối tượng được chọn ngẫu nhiên và tăng liều đến liều ngẫu nhiên. Trong giai đoạn chỉnh liều ở tất cả 3 thử nghiệm, điều trị được bắt đầu với liều 2 mg/ngày và tăng lên mỗi tuần với lượng tăng là 2 mg/ngày cho đến liều mục tiêu. Các đối tượng gặp các tác dụng không mong muốn không thể chịu được có thể vẫn còn dùng cùng một liều lượng hoặc được giảm liều xuống liều dung nạp trước đó. Trong cả 3 thử nghiệm, giai đoạn chỉnh liều được tiếp theo bởi một giai đoạn duy trì kéo dài 13 tuần, trong đó các bệnh nhân được duy trì với một liều Fycompa ổn định. Tỷ lệ gộp về người đáp ứng 50% là 19% với nhóm dùng giả dược, 29% với nhóm dùng 4 mg, 35% với nhóm dùng 8 mg và 35% với nhóm dùng 12 mg. Một ảnh hưởng có ý nghĩa thống kê trên sự giảm tần suất cơn động kinh 28 ngày (từ lúc ban đầu đến giai đoạn điều trị) khi so với nhóm dùng giả dược đã được quan sát thấy với điều trị bằng Fycompa ở liều 4 mg/ngày (Nghiên cứu 306), 8 mg/ngày (nghiên cứu 304, 305 và 306) và 12 mg/ngày (Nghiên cứu 304 và 305). Tỷ lệ người đáp ứng 50% ở các nhóm dùng 4 mg, 8 mg và 12 mg lần lượt là 23.0%, 31,5% và 30,0% khi perampanel được dùng kết hợp với thuốc chống động kinh gây cảm ứng enzym và là 33,3%, 46,5% và 50,0% khi perampanel được dùng kết hợp với thuốc chống động kinh không gây cảm ứng enzym. Những nghiên cứu này cho thấy dùng perampanel ở liều 4 mg đến 12 mg, một lần mỗi ngày có hiệu quả hơn đáng kể so với giả dược, dưới dạng điều trị bổ trợ ở nhóm bệnh nhân này. Dữ liệu từ các nghiên cứu đối chứng với giả dược cho thấy sự cải thiện trong việc kiểm soát cơn động kinh đã được quan sát thấy với liều Fycompa 4 mg một lần mỗi ngày và lợi ích này được tăng cường khi tăng liều lên 8 mg/ngày. Không quan sát thấy lợi ích về hiệu quả ở liều 12 mg so với liều 8 mg trong nhóm bệnh nhân nói chung. Lợi ích với liều 12 mg đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân dung nạp liều 8 mg và khi đáp ứng lâm sàng với liều đó là không đủ. Một sự giảm có ý nghĩa lâm sàng về tần suất cơn động kinh so với giả dược đã đạt được sớm vào tuần thứ hai của việc dùng thuốc khi bệnh nhân đạt được liều hàng ngày 4 mg. 1,7 - 5,8% bệnh nhân dùng perampanel trong các nghiên cứu lâm sàng đã không có cơn động kinh trong suốt giai đoạn duy trì 3 tháng so với 0%-1,0% bệnh nhân dùng giả được Không có dữ liệu nào về ảnh hưởng của việc ngừng thuốc chống động kinh dùng đồng thời để đạt được đơn trị liệu bằng perampanel. Nghiên cứu mở rộng nhãn mở 97% bệnh nhân hoàn thành các thử nghiệm ngẫu nhiên ở những bệnh nhân có cơn động kinh khởi phát cục bộ đã được đưa vào nghiên cứu mở rộng nhãn mở (n = 1186). Các bệnh nhân từ thử nghiệm ngẫu nhiên được chuyển sang dùng perampanel trong 16 tuần, tiếp theo là một giai đoạn duy trì dài hạn ≥ 1 năm). Liều hàng ngày trung bình là 10,05 mg. Cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát Fycompa dưới dạng điều trị bổ trợ cho bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên bị động kinh toàn thể vô cắn trải qua cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát đã được thiết lập trong một nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng với giả dược (Nghiên cứu 332). Các bệnh nhân đủ điều kiện khi dùng một liều ổn định của 1 - 3 thuốc chống động kinh trải qua ít nhất 3 cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát trong giai đoạn ban đầu 8 tuần được chọn ngẫu nhiên vào nhóm dùng Fycompa hoặc giả dược. Nhóm đối tượng nghiên cứu bao gồm 164 bệnh nhân (Fycompa N = 82, giả dược N = 82). Các bệnh nhân được chỉnh liều trong 4 tuần đến liều mục tiêu 8 mg mỗi ngày hoặc liều dung nạp cao nhất và được điều trị thêm 13 tuần với mức liều cuối cùng đạt được vào cuối giai đoạn chuẩn độ liều. Tổng thời gian điều trị là 17 tuần. Thuốc nghiên cứu đã được dùng một lần mỗi ngày. Tỷ lệ người đáp ứng 50% đối với cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát trong giai đoạn duy trì ở nhóm perampanel (58,0%) cao hơn đáng kể so với ở nhóm giả dược (35,8%), P = 0,0059. Tỷ lệ người đáp ứng 50% là 22,2% khi perampanel được dùng kết hợp với thuốc chống động kinh gây cảm ứng enzym và là 69,4% khi perampanel được dùng kết hợp với thuốc chống động kinh không gây cảm ứng enzym. Số đối tượng dùng perampanel và đang dùng thuốc chống động kinh gây cảm ứng enzym là ít (n = 9). Thay đổi phần trăm trung bình về tần suất cơn động kinh co cứng co giật toàn thể tiên phát mỗi 28 ngày trong giai đoạn chuẩn độ liễu và giai đoạn duy trì (kết hợp) so với trước khi chọn ngẫu nhiên lớn hơn với perampanel (-76,5%) so với giả dược (-38,4%), P<0,0001. Trong giai đoạn duy trì 3 tháng, 30,9% (25/81) bệnh nhân dùng perampanel trong các nghiên cứu lâm sàng đã không có cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát (PGTC) so với 12,3% (10/81) bệnh nhân dùng giả dược. Các dạng khác của cơn động kinh toàn thể vô căn Hiệu quả và độ an toàn của perampanel ở bệnh nhân có cơn động kinh giật rung cơ chưa được xác định. Các dữ liệu hiện có chưa đủ để đưa ra bất kỳ kết luận nào. Hiệu quả của perampanel trong điều trị các cơn động kinh vắng ý thức chưa được chứng minh. Trong Nghiên cứu 332, ở những bệnh nhân có cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát (PGTC) là những người cũng đã có cơn động kinh giật rung cơ đồng thời, 16,7% (4/24) bệnh nhân dùng perampanel không có cơn động kinh so với 13,0% (3/23) bệnh nhân dùng giả dược. Ở những bệnh nhân có cơn động kinh vắng ý thức đồng thời, 22,2% (6/27) bệnh nhân dùng perampanel không có cơn động kinh so với 12,1% (4/33) bệnh nhân dùng giả dược. 23,5% (19/81) bệnh nhân dùng perampanel không có tất cả các cơn động kinh so với 4,9% (4/81) bệnh nhân dùng giả dược. Giai đoạn nghiên cứu mở rộng nhãn mở Trong số 140 đối tượng đã hoàn thành Nghiên cứu 332, 114 đối tượng (81,4%) đã đi vào giai đoạn nghiên cứu mở rộng. Các bệnh nhân tử thử nghiệm ngẫu nhiên được chuyển sang dùng perampanel trong 6 tuần, tiếp theo là một giai đoạn duy trì dài hạn ( 1 năm). Trong giai đoạn nghiên cứu mở rộng, 73,7% đối tượng có liều perampanel hàng ngày lớn hơn 4 - 8 mg/ngày và 16,7% có liều hàng ngày lớn hơn 8-12 mg/ngày. Sự giảm tần suất cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát (PGTC) ít nhất 50% đã được quan sát thấy ở 65 9% đối tượng sau 1 năm điều trị trong giai đoạn nghiên cứu mở rộng (so với tần suất cơn động kinh ban đầu của họ trước khi dùng perampanel). Những dữ liệu này phù hợp với những dữ liệu thay đổi phần trăm về tần suất cơn động kinh và cho thấy tỷ lệ người đáp ứng 50% về cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát thường ổn định qua thời gian từ khoảng tuần thứ 26 cho đến cuối năm thứ 2. Kết quả tương tự cũng được quan sát thấy khi tất cả các cơn động kinh và cơn động kinh vắng ý thức so với cơn động kinh giật rung cơ được đánh giá theo thời gian. Chuyển sang đơn trị liệu Không có dữ liệu nào về ảnh hưởng của việc ngừng thuốc chống động kinh dùng đồng thời để đạt được đơn trị liệu bằng perampanel. Nhóm bệnh nhân trẻ em Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu (EMA) đã hoãn nghĩa vụ để trình kết quả nghiên cứu với Fycompa ở một hoặc nhiều phân nhóm bệnh nhân trẻ em về bệnh động kinh kháng trị (hội chứng động kinh liên quan đến sự khu trú và hội chứng động kinh liên quan đến tuổi) (xem phần Liều dùng, cách dùng để biết thông tin về sử dụng ở thiếu niên). Ba nghiên cứu then chốt, mù đôi, dối chúng với giả dược pha 3 bao gồm 143 thiếu niên từ 12-18 tuổi. Các kết quả ở những thiếu niên này cũng tương tự như các kết quả được quan sát thấy ở nhóm bệnh nhân người lớn. Nghiên cứu 332 bao gồm 22 thiếu niên tử 12-18 tuổi. Các kết quả ở những thiếu niên này cũng tương tự như các kết quả được quan sát thấy ở nhóm bệnh nhân người lớn. Dược động học Dược động học của perampanel đã được nghiên cứu ở các đối tượng người lớn khỏe mạnh (tuổi từ 18 - 79 tuổi), người lớn và thiếu niên có cơn động kinh khởi phát cục bộ và cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát, người lớn bị bệnh Parkinson, người lớn bị bệnh thần kinh do đái tháo đường, người lớn bị bệnh xơ cứng rải rác và các đối tượng bị suy gan. Hấp thu Sau khi uống, perampanel được hấp thu dễ dàng mà không có bằng chứng cho thấy chất này có chuyển hóa qua gan bước đầu rõ rệt. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu nhưng làm chậm tốc độ hấp thu. Khi dùng với thức ăn, nồng độ đỉnh trong huyết tương giảm và chậm 1 giờ so với dùng thuốc khi đổi. Phân bố Dữ liệu từ các nghiên cứu in vitro cho thấy perampanel gắn kết khoảng 95% với protein huyết tương. Các nghiên cứu in vitro cho thấy perampanel không phải là một cơ chất hoặc chất ức chế đáng kể của các polypeptid vận chuyển anion hữu cơ (OATP) IB1 và IB3, chất vận chuyển anion hữu cơ (OẠT) 1, 2, 3 và 4, chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT) 1, 2, và 3, và các chất vận chuyển đầy thuốc ra P-glycoprotein và protein kháng ung thư vú (BCRP). Chuyển hóa sinh học Perampanel được chuyển hóa mạnh qua quá trình oxy hóa ban đầu và glucuronid hóa theo sau. Sự chuyển hóa oxy hóa ban đầu qua trung gian của CYP3A dựa trên kết quả của các nghiên cứu in vitro sử dụng các enzym CYP của người tái tổ hợp và microsom gan người. Tuy nhiên, sự chuyển hóa này chưa được giải thích hoàn toàn và các con đường khác không thể được loại trừ. Sau khi dùng perampanel có đánh dấu phóng xạ, chỉ có một lượng nhỏ các chất chuyển hóa của perampanel đã được quan sát thấy trong huyết tương. Thải trừ Sau khi dùng một liều perampanel có đánh dấu phóng xạ cho 8 đối tượng cao tuổi khỏe mạnh, 30% phóng xạ được thu hồi đã được tìm thấy trong nước tiểu và 70% trong phân. Trong nước tiểu và phân, lượng phóng xạ được thu hồi này chủ yếu bao gồm một hỗn hợp các chất chuyển hóa oxy hóa và chất chuyển hóa liên hợp. Trong một phân tích dược động học quần thể gồm các dữ liệu góp từ 19 nghiên cứu pha 1, tin trung bình của perampanel là 105 giờ. Khi dùng kết hợp với carbamazepin là thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A, tin trung bình là 25 giờ. Sự tuyến tính/không tuyến tính Ở các đối tượng khỏe mạnh, nồng độ của perampanel trong huyết tương tăng tỷ lệ với liều dùng trong khoảng từ 2-12 mg. Trong một phân tích dược động học quần thể ở những bệnh nhân có cơn động kinh khởi phát cục bộ dùng perampanel lên đến 12 mg/ngày và những bệnh nhân có cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát dùng perampanel lên đến 8 mg/ngày trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược, mối quan hệ tuyến tính giữa liều dùng và nồng độ của perampanel trong huyết tương đã được ghi nhận. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt Suy gan Dược động học của perampanel sau một liều duy nhất 1 mg đã được đánh giá ở 12 đối tượng suy gan mức độ nhẹ và trung bình (Child-Pugh loại A và B, theo thứ tự tương ứng) so với 12 đối tượng khỏe mạnh phù hợp về nhân khẩu học. Độ thanh thải biểu kiến trung bình của perampanel không gắn kết ở các đối tượng suy gan nhẹ là 188 ml/phút so với 338 ml/phút ở các đối chứng phù hợp, và ở các đối tượng suy gan trung bình là 120 ml/phút so với 392 ml/phút ở các đối chứng phù hợp. Tu2 dài hơn ở các đối tượng suy gan nhẹ (306 giờ so với 125 giờ) và các đối tượng suy gan trung bình (295 giờ so với 139 giờ) so với các đối tượng khỏe mạnh phù hợp. Suy thận Dược động học của perampanel chưa được đánh giá chính thức ở bệnh nhân suy thận. Perampanel được thải trừ gần như duy nhất qua sự chuyển hóa, tiếp theo là sự bài tiết nhanh các chất chuyển hóa; chỉ một lượng nhỏ các chất chuyển hóa của perampanel được quan sát thấy trong huyết tương. Trong một phân tích dược động học quần thể ở những bệnh nhân có cơn động kinh khởi phát cục bộ có độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 39 - 160 ml/phút và dùng perampanel lên đến 12 mg/ngày trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược, độ thanh thải perampanel không bị ảnh hưởng bởi độ thanh thải creatinin. Trong một phân tích dược động học quần thể ở những bệnh nhân bị cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát dùng Fycompa lên đến 8 mg/ngày trong môn nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược, độ thanh thải của perampanel không bị ảnh hưởng bởi độ thanh thải creatinin ban đầu. Giới tính Trong một phân tích dược động học quần thể ở những bệnh nhân có cơn động kinh khởi phát cục bộ dùng perampanel lên đến 12 mg/ngày và những bệnh nhân có cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát dùng perampanel lên đến 8 mg/ngày trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược, độ thanh thải của perampanel ở nữ là 18% (0,54 lít/giờ) thấp hơn so với ở nam (0,66 lít/giờ). Người cao tuổi (65 tuổi trở lên) Trong một phân tích dược động học quần thể ở những bệnh nhân có cơn động kinh khởi phát cục bộ (độ tuổi từ 12 - 74 tuổi) và cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát (độ tuổi từ 12 - 58 tuổi) và dùng perampanel lên đến 8 hoặc 12 mg/ngày trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược, không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể của tuổi đến độ thanh thải của perampanel. Không cần xem xét điều chỉnh liều ở người cao tuổi (xem phần Liều dùng, cách dùng). Nhóm bệnh nhân trẻ em Trong một phân tích dược động học quần thể ở các bệnh nhân thiếu niên trong các nghiên cứu lâm sàng pha 3, không có sự khác biệt đáng chú ý giữa nhóm bệnh nhân này và nhóm bệnh nhân nói chung. Các nghiên cứu về tương tác thuốc Đánh giá tương tác thuốc in vitro Ức chế enzym chuyển hóa thuốc Trong microsom gan người, perampanel (30 mol/l) có tác dụng ức chế yếu trên CYP2C8 và UGT1A9 trong số các enzym CYP và UGT chính của gan. Cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc So với các thuốc đối chứng dương (bao gồm phenobarbital, rifampicin), perampanel đã được tìm thấy gây cảm ứng yếu CYP2B6 (30 umol/l) và CYP3A4/5 e 3 umol/l) trong số các enzym CYP và UGT chính của gan trong tế bào gan người nuôi cấy.

Thành phần

Perampanel 2mg

Cách dùng

Cách dùng Nên uống Fycompa dưới dạng liều đơn trước khi đi ngủ. Có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn (xem phần Dược động học). Nên nuốt nguyên cả viên với một ly nước. Không nên nhai, nghiền nát hoặc chia viên thuốc ra. Không thể chia viên thuốc chính xác vì không có vạch bẻ. Để đảm bảo uống đủ liều, cần phải uống nguyên cả viên mà không nhai hoặc nghiền nát. Liều dùng Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên Cần chỉnh liều Fycompa theo đáp ứng của từng bệnh nhân để tối ưu hóa sự cân bằng giữa hiệu quả và khả năng dung nạp. Nên uống perampanel một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ. Cơn động kinh khởi phát cục bộ Perampanel ở liều 4 mg/ngày đến 12 mg/ngày đã được chứng minh là có hiệu quả đối với cơn động kinh khởi phát cục bộ. Nên dùng liều khởi đầu Fycompa 2 mg/ngày. Có thể tăng liều dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp theo từng lượng tăng 2 mg (mỗi tuần hoặc mỗi 2 tuần, theo xem xét về thời gian bán thải được mô tả dưới đây) đến liều duy trì 4 mg/ngày - 8 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng cá nhân với liều 8 mg/ngày, có thể tăng liều theo lượng tăng 2 mg/ngày đến 12 mg/ngày. Bệnh nhân đang dùng các thuốc đồng thời mà không làm rút ngắn thời gian bán thải của perampanel (xem phần Tương tác) nên được chỉnh liều không thường xuyên hơn so với khoảng cách 2 tuần. Bệnh nhân đang dùng các thuốc đồng thời làm rút ngắn thời gian bán thải của perampanel (xem phần Tương tác) nên được chỉnh liều không thường xuyên hơn so với khoảng cách 1 tuần. Cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát Perampanel với liều lên đến 8 mg/ngày đã được chứng minh là có hiệu quả trong cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát. Nên dùng liều khởi đầu Fycompa 2 mg/ngày. Có thể tăng liều dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp theo từng lượng tăng 2 mg (mỗi tuần hoặc mỗi 2 tuần, theo xem xét về thời gian bán thải được mô tả dưới đây) đến liều duy trì lên đến 8 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng cá nhân với liều 8 mg/ngày, có thể tăng liều lên đến 12 mg/ngày mà có thể có hiệu quả ở một số bệnh nhân (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc). Bệnh nhân đang dùng các thuốc đồng thời mà không làm rút ngắn thời gian bán thải của perampanel (xem phần Tương tác) nên được chuẩn độ liều không thường xuyên hơn so với ở khoảng cách 2 tuần. Bệnh nhân đang dùng các thuốc đồng thời làm rút ngắn thời gian bán thải của perampanel (xem phần Tương tác) nên được chuẩn độ liều không thường xuyên hơn so với ở khoảng cách 1 tuần. Khi ngừng dùng Fycompa, nên giảm liều từ từ (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc). Người cao tuổi (65 tuổi trở lên) Các nghiên cứu lâm sàng về Fycompa trong bệnh động kinh đã không bao gồm dù số đối tượng từ 65 tuổi trở lên để xác định xem họ có đáp ứng khác so với các đối tượng trẻ hơn hay không. Phân tích thông tin an toàn trên 905 đối tượng người cao tuổi được điều trị bằng perampanel (trong các nghiên cứu mù đôi được thực hiện về các chỉ định không phải động kinh) cho thấy không có sự khác biệt liên quan đến tuổi trong dữ liệu về an toàn. Kết hợp với việc không có sự khác biệt liên quan đến tuổi trong việc sử dụng perampanel, kết quả cho thấy không cần thiết điều chỉnh liều ở người cao tuổi. Perampanel cần được sử dụng thận trọng ở người cao tuổi do khả năng tương tác thuốc ở những bệnh nhân dùng nhiều thuốc (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc). Suy thận Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Không khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc suy thận nặng hoặc bệnh nhân đang được thẩm phân máu. Suy gan Việc tăng liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình nên được dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp. Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, liều dùng có thể được khởi đầu với liều 2 mg. Nên chỉnh liều với mức 2 mg, không nhanh hơn mỗi 2 tuần dựa trên khả năng dung nạp và hiệu quả. Liều perampanel đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình không được vượt quá 8 mg. Không khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân gan suy gan nặng. Nhóm bệnh nhân trẻ em Độ an toàn và hiệu quả của perampanel ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định. Hiện chưa có dữ liệu. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Kinh nghiệm về quá liều perampanel ở người còn hạn chế. Trong một báo cáo về quá liều do cố ý có thể đã dẫn đến một liều lên đến 264 mg, một bệnh nhân đã gặp các biến cố về thay đổi trạng thái tinh thần, kích động, hành vi gây hấn và đã hồi phục mà không có di chứng. Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với tác dụng của perampanel. Cần phải chăm sóc hỗ trợ chung cho bệnh nhân bao gồm theo dõi các dấu hiệu sinh tồn và quan sát tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Do thời gian bán thái dài của thuốc, các tác dụng gây ra bởi perampanel có thể kéo dài. Do độ thanh thải thận thấp, các can thiệp đặc biệt như lợi tiểu bắt buộc, thẩm phân máu hoặc truyền máu không chắc có giá trị. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Vì perampanel có thời gian bán thải dài, bệnh nhân nên chờ và dùng liều kể tiếp theo lịch dùng thuốc. Nếu quên nhiều hơn 1 liều, trong một thời gian liên tục ít hơn 5 chu kỳ bán thải (3 tuần đối với bệnh nhân không dùng thuốc chống động kinh gây cảm ứng chuyển hóa perampanel, 1 tuần đối với bệnh nhân dùng thuốc chống động kinh gây cảm ứng chuyển hóa perampanel) (xem phần Tương tác), nên xem xét để bắt đầu lại điều trị từ mức liều cuối cùng. Nếu bệnh nhân đã ngừng dùng perampanel trong một thời gian liên tục hơn 5 chu kỳ bán thải, khuyến cáo nên tuân theo các khuyến nghị về liều dùng khởi đầu được nêu ở trên. Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Lưu ý và cảnh báo

Những điều cần lưu ý khi sử dụng Người dùng cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tìm hiểu các thông tin chi tiết dưới đây trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc. Trường hợp không nên sử dụng Nghiêm cấm sử dụng Fycompa cho những trường hợp sau: Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với hoạt chất Perampanel hay bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc. Cảnh báo và thận trọng Quá trình điều trị cần được giám sát chặt chẽ đối với các trường hợp cụ thể sau: Ý nghĩ tự tử Báo cáo lâm sàng ghi nhận hiện tượng xuất hiện hành vi và ý nghĩ tự sát ở những người dùng thuốc chống động kinh cho một số chỉ định. Phân tích tổng hợp từ các thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm chứng bằng giả dược cũng xác nhận nguy cơ này gia tăng nhẹ. Hiện chưa xác định rõ cơ chế sinh bệnh và các dữ liệu lâm sàng vẫn chưa thể loại trừ khả năng này đối với hoạt chất Perampanel . Vì vậy, việc theo dõi sát sao các biểu hiện bất thường về hành vi hoặc ý tưởng tự sát của người bệnh là rất cần thiết để có hướng can thiệp y khoa kịp thời. Người nhà và bệnh nhân cần được cảnh báo để liên hệ ngay với bác sĩ khi phát hiện các dấu hiệu trên. Rối loạn hệ thần kinh trung ương Tác động gây buồn ngủ và chóng mặt của Perampanel có thể làm suy giảm khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc. Thuốc tránh thai đường uống Khi dùng liều 12 mg mỗi ngày, Fycompa có khả năng làm suy giảm tác dụng bảo vệ của các thuốc tránh thai nội tiết chứa progesteron. Trong tình huống này, người dùng được khuyến cáo kết hợp thêm các phương pháp ngừa thai không dùng hormon. Kết thúc điều trị Để phòng ngừa nguy cơ bùng phát các cơn co giật dội ngược, việc giảm liều nên được thực hiện theo lộ trình từ từ. Dù vậy, nhờ đặc tính bán thải kéo dài khiến nồng độ hoạt chất trong máu giảm chậm, bác sĩ vẫn có thể chỉ định dừng thuốc đột ngột trong các trường hợp khẩn cấp. Té ngã Nguy cơ bị té ngã có xu hướng gia tăng khi dùng thuốc, đặc biệt ở nhóm đối tượng cao tuổi, dù nguyên nhân cụ thể chưa được làm rõ. Gây hấn Các phản ứng thù địch và hành vi gây hấn đã được ghi nhận ở người điều trị bằng Perampanel . Qua các thử nghiệm lâm sàng, những biểu hiện như dễ kích động, giận dữ hay gây hấn xuất hiện phổ biến hơn ở các nhóm dùng liều cao. Phần lớn các phản ứng bất lợi này chỉ ở mức độ nhẹ đến trung bình, có thể tự thuyên giảm hoặc được kiểm soát sau khi điều chỉnh liều. Tuy nhiên, một số ít trường hợp (< 1% trong các nghiên cứu lâm sàng) đã xuất hiện hành vi đe dọa, tấn công vật lý hoặc có ý nghĩ làm hại người khác. Người bệnh và người chăm sóc cần thông báo ngay cho nhân viên y tế nếu phát hiện những thay đổi rõ rệt về tâm trạng hoặc hành vi. Khi xuất hiện các triệu chứng này, cần xem xét giảm liều Perampanel và phải dừng thuốc ngay lập tức nếu biểu hiện tiến triển nặng. Khả năng lạm dụng thuốc Cần đặc biệt lưu ý và theo dõi sát các dấu hiệu lệ thuộc hoặc lạm dụng thuốc ở những bệnh nhân có tiền sử nghiện ngập trước đó. Dùng đồng thời với các thuốc chống động kinh gây cảm ứng CYP 3A Hiệu quả đáp ứng lâm sàng của Perampanel liều cố định bị suy giảm khi phối hợp cùng các thuốc chống động kinh có khả năng gây cảm ứng enzym CYP3A (như phenytoin, carbamazepin, oxcarbazepin) so với khi dùng chung với các thuốc không gây cảm ứng enzym. Việc chuyển đổi qua lại giữa hai nhóm thuốc chống động kinh này đòi hỏi phải theo dõi sát sao phản ứng của cơ thể. Bác sĩ có thể cân nhắc tăng hoặc giảm từng lượng nhỏ 2 mg hoặc 2mg tùy thuộc vào mức độ dung nạp và đáp ứng của từng người bệnh. Phối hợp với các chất gây cảm ứng hoặc ức chế cytochrom P450 khác (ngoài nhóm chống động kinh) Do nồng độ Perampanel trong máu có thể biến động (tăng hoặc giảm) khi bắt đầu hoặc ngừng sử dụng các chất tác động lên cytochrom P450, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ về hiệu quả điều trị và khả năng dung nạp để điều chỉnh liều lượng Fycompa cho phù hợp. do tá dược của Fycompa có chứa lactose, những người mắc các hội chứng di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose được khuyến cáo không sử dụng sản phẩm này. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Fycompa gây ảnh hưởng ở mức độ trung bình đến khả năng vận hành thiết bị và lái xe. Tác dụng phụ gây chóng mặt và buồn ngủ của hoạt chất Perampanel có thể làm giảm mức độ an toàn khi lái xe hay điều khiển máy móc. Người bệnh cần tránh thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo cao, vận hành máy móc phức tạp hoặc tham gia các hoạt động nguy hiểm cho đến khi xác định rõ mức độ ảnh hưởng của thuốc đối với cơ thể. Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú Khả năng sinh sản và biện pháp tránh thai ở cả hai giới Ngoại trừ trường hợp bắt buộc, không khuyến cáo sử dụng Fycompa cho nữ giới trong độ tuổi sinh đẻ nếu không áp dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả. Phụ nữ mang thai Dữ liệu lâm sàng về việc dùng Perampanel trên thai phụ còn rất hạn chế (dưới 300 ca thai kỳ). Thử nghiệm trên thỏ và chuột không phát hiện tác động gây dị tật bẩm sinh, tuy nhiên độc tính trên phôi thai đã được ghi nhận ở chuột cống khi dùng liều gây độc cho mẹ. Do đó, việc sử dụng Fycompa cho phụ nữ mang thai là không được khuyến cáo. Cho con bú Nghiên cứu thực nghiệm trên chuột cho thấy hoạt chất Perampanel và các chất chuyển hóa có khả năng bài tiết qua sữa. Hiện vẫn chưa rõ liệu thuốc có bài xuất vào sữa mẹ ở người hay không. Vì không thể loại trừ hoàn toàn nguy cơ đối với trẻ bú mẹ, cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích của việc cho trẻ bú và hiệu quả điều trị của người mẹ để quyết định ngừng cho con bú hoặc dừng sử dụng Fycompa. Khả năng sinh sản Thử nghiệm ở chuột cống cái với liều cao (30 mg/kg) ghi nhận hiện tượng chu kỳ động dục kéo dài và không đều, nhưng không gây ảnh hưởng xấu đến khả năng thụ thai hay sự phát triển của phôi ở giai đoạn đầu. Không tìm thấy tác động tiêu cực nào đến khả năng sinh sản của chuột đực. Tác động của thuốc đối với chức năng sinh sản của con người hiện vẫn chưa được xác định. Tương tác với thuốc khác Fycompa không được xếp vào nhóm chất gây cảm ứng hay ức chế mạnh đối với hệ enzym cytochrom P450 hoặc UGT. Thuốc tránh thai đường uống Ở những phụ nữ khỏe mạnh sử dụng kết hợp thuốc tránh thai đường uống với Fycompa liều 12 mg mỗi ngày (không xảy ra ở liều 4 mg hoặc 8 mg mỗi ngày) trong vòng 21 ngày, nồng độ levonorgestrel đã bị suy giảm (chỉ số Cmax và AUC trung bình đều giảm 40% ). Trong khi đó, trị số AUC của ethinylestradiol không thay đổi nhưng Cmax của chất này bị giảm 18% . Vì vậy, hiệu quả của các biện pháp tránh thai đường uống chứa progestatif có thể bị suy giảm khi dùng liều Fycompa 12 mg /ngày; người dùng nên kết hợp thêm các phương pháp ngừa thai cơ học khác như bao cao su hoặc dụng cụ tử cung. Tương tác giữa Fycompa và các thuốc chống động kinh khác Mức độ tương tác giữa Fycompa (liều tối đa 12 mg , dùng một lần mỗi ngày) và các thuốc chống động kinh khác đã được phân tích qua các nghiên cứu dược động học quần thể từ 4 thử nghiệm gộp pha 3 trên những bệnh nhân gặp cơn co giật toàn thể tiên phát hoặc co giật khởi phát cục bộ. Ảnh hưởng của các tương tác này lên nồng độ thuốc ở trạng thái cân bằng được trình bày chi tiết trong bảng dưới đây: Thuốc chống động kinh (AED dùng đồng thời) Ảnh hưởng của thuốc chống động kinh đến nồng độ của Fycompa Ảnh hưởng của Fycompa đến nồng độ thuốc chống động kinh Carbamazepin Giảm 2.75 lần Giảm < 10% Clobazam Không ảnh hưởng Giảm < 10% Clonazepam Không ảnh hưởng Không ảnh hưởng Lamotrigin Không ảnh hưởng Giảm < 10% Levetiracetam Không ảnh hưởng Không ảnh hưởng Oxcarbazepin Giảm 1,9 lần Giảm 35% 1) Phenobarbital Không ảnh hưởng Không ảnh hưởng Phenytoin Giảm 1,7 lần Không ảnh hưởng Topiramat Giảm 19% Không ảnh hưởng Acid valproic Không ảnh hưởng Giảm < 10% Zonisamid Không ảnh hưởng Không ảnh hưởng 1) Chưa thực hiện đánh giá đối với monohydroxycarbazepin (chất chuyển hóa có hoạt tính). Các thuốc chống động kinh có đặc tính gây cảm ứng enzym như phenytoin, carbamazepin và oxcarbazepin làm tăng tốc độ đào thải của Perampanel , dẫn đến sụt giảm nồng độ hoạt chất này trong huyết tương. Cụ thể, chất gây cảm ứng mạnh carbamazepin làm giảm tới 2/3 nồng độ Perampanel trong máu của những người tình nguyện khỏe mạnh. Hiện tượng tương tự cũng được ghi nhận qua phân tích dược động học quần thể ở các bệnh nhân động kinh khởi phát cục bộ (dùng liều tối đa 12 mg /ngày) và bệnh nhân động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát (dùng liều tối đa 8 mg /ngày) trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng. Tốc độ thanh thải toàn phần của Fycompa tăng lên rõ rệt khi phối hợp với carbamazepin (tăng 2,75 lần hoặc 2.75 lần ), phenytoin (tăng 1,7 lân ) và oxcarbazepin (tăng 1.9 lần hoặc 1,9 lần ). Bác sĩ cần lưu ý các chỉ số này để điều chỉnh phác đồ khi bắt đầu hoặc ngừng phối hợp các thuốc trên. Ngược lại, phân tích dược động học ở liều Perampanel cao nhất ( 12 mg /ngày) cho thấy Fycompa không gây ra những thay đổi có ý nghĩa lâm sàng đối với độ thanh thải của các thuốc dùng chung bao gồm: clonazepam, levetiracetam, phenobarbital, phenytoin, topiramat, zonisamid, carbamazepin, clobazam, lamotrigin và acid valproic. Tuy nhiên, Perampanel làm giảm khoảng 26% độ thanh thải của oxcarbazepin. Do oxcarbazepin nhanh chóng chuyển hóa thành monohydroxycarbazepin nhờ enzym cytosolic reductase, tác động cụ thể của Perampanel lên nồng độ chất chuyển hóa này vẫn chưa được làm rõ. Việc điều chỉnh liều Perampanel đến mức có hiệu quả lâm sàng được thực hiện độc lập, không phụ thuộc vào các thuốc chống động kinh dùng kèm. Tác động của Perampanel đối với các cơ chất của CYP3A Khi thử nghiệm trên người khỏe mạnh, việc dùng Fycompa liều 6 mg /ngày liên tục trong 20 ngày đã làm giảm 13% chỉ số AUC của midazolam. Ở các mức liều Fycompa cao hơn, nồng độ của midazolam hoặc các cơ chất nhạy cảm khác của CYP3A4 có thể bị sụt giảm mạnh hơn. Tác động của các chất gây cảm ứng cytochrom P450 lên dược động học của perampanel Nồng độ Perampanel trong máu có thể bị suy giảm khi dùng chung với các chất gây cảm ứng mạnh cytochrom P450 như hypericum hay rifampicin. Hoạt chất felbamat cũng có khả năng làm giảm nồng độ của thuốc này. Tác động của các chất ức chế cytochrom P450 lên dược động học của perampanel Ở người khỏe mạnh, việc phối hợp ketoconazol (liều 400 mg /ngày trong 10 ngày) - một chất ức chế CYP3A4 mạnh - đã làm tăng 20% chỉ số AUC và kéo dài thời gian bán thải của Perampanel thêm 15% (từ 58,4 giờ lên 67,8 giờ). Tác động này có thể mạnh hơn nếu phối hợp với các chất ức chế CYP3A có thời gian bán thải dài hơn ketoconazol hoặc khi thời gian dùng chung kéo dài hơn. Các chất ức chế mạnh những isoform khác của cytochrom P450 cũng có nguy cơ làm tăng nồng độ Perampanel . Levodopa Sử dụng Fycompa liều 4 mg /ngày trong 19 ngày không gây biến động về chỉ số Cmax hay AUC của levodopa ở người khỏe mạnh. Rượu Nghiên cứu tương tác cho thấy tác động của Perampanel lên khả năng tập trung, sự tỉnh táo và kỹ năng lái xe có tính chất cộng hợp hoặc hiệp đồng với tác hại của rượu. Việc dùng liều 12 mg /ngày làm gia tăng các trạng thái tâm lý tiêu cực như lú lẫn, giận dữ và trầm cảm (được ghi nhận qua thang đánh giá trạng thái khí sắc 5 điểm). Các phản ứng tương tự cũng có thể xảy ra khi phối hợp Fycompa với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Nhóm bệnh nhân trẻ em Các thử nghiệm tương tác thuốc mới chỉ được tiến hành trên đối tượng người lớn. Phân tích dược động học quần thể ở nhóm bệnh nhân vị thành niên từ các nghiên cứu lâm sàng pha 3 cho thấy không có sự khác biệt đáng kể so với số liệu chung của toàn bộ quần thể nghiên cứu.

Mô tả chi tiết

Thuốc Fycompa 2mg Eisai là gì? Sản phẩm thuốc Fycompa được sản xuất bởi thương hiệu Eisai, chứa hoạt chất chính là Perampanel . Vai trò của loại thuốc này là hỗ trợ kiểm soát các cơn động kinh khởi phát cục bộ, áp dụng cho cả trường hợp có hoặc không kèm theo cơn động kinh toàn thể hóa thứ phát. Đối tượng sử dụng chỉ định Bệnh nhân là người lớn gặp tình trạng động kinh. Trẻ em từ 12 tuổi trở lên mắc bệnh lý động kinh.

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.