Thuốc Idurat 5mg Pharbaco điều trị rối loạn cương dương (3 vỉ x 10 viên)
Thuốc Idurat 5 dùng trong điều trị rối loạn chức năng cương (không có khả năng đạt hoặc duy trì sự cương dương vật đủ đề thỏa măn trong giao hợp). Để thuốc có hiệu quả cần có sự kích thích sinh dục.
- Thương hiệu
- Pharbaco
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 893110259725
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương I - Pharbaco
Công dụng / chỉ định
Chỉ định Thuốc Idurat 5 dùng trong điều trị rối loạn chức năng cương (không có khả năng đạt hoặc duy trì sự cương dương vật đủ đề thỏa măn trong giao hợp). Để thuốc có hiệu quả cần có sự kích thích sinh dục Dược lực học Nhóm dược lý: Thuốc điều trị rối loạn cương dương. Mã ATC: G04BE09 Vardenafil là thuốc giúp cải thiện chức năng cương dương ở nam giới bị rối loạn cương. Trong điều kiện tự nhiên, ví dụ khi có sự kích thích tình dục, thuốc giúp phục hồi khả năng cương dương do làm tăng khả năng bơm máu vào dương vật. Cương dương vật là một quá trình huyết động học dựa trên sự giãn cơ trơn tại thể hang và những tiểu động mạch có liên quan. Khi có sự kích thích tình dục, oxit nitric (NO) được phóng thích từ những tận cùng thần kinh tại thể hang, làm hoạt hóa enzym guanylat cyclase, gây tăng nồng độ guanosin monophosphat vòng (cGMP) tại thể hang. Điều này kích hoạt sự giãn cơ trơn, cho phép tăng lưu lượng máu vào dương vật. Mức cGMP thực tế, một mặt được điều hòa theo tỷ lệ tổng hợp qua guanylat cyclase, mặt khác theo tỷ lệ thoái biến qua enzym phosphodiesterase (PDE) thủy phân cGMP. Tại thể hang của người, loại PDE nổi bật nhất là phosphodiesterase type 5 (PDE5) đặc hiệu với cGMP. Do tác dụng ức chế PDE5, enzym chịu trách nhiệm gây thoái biến cGMP tại thể hang, vardenafil làm tăng mạnh tác dụng của NO nội sinh được phóng thích tại chỗ ở thể hang khi có kích thích tình dục. Sự ức chế PDE5 của vardenafil làm tăng lượng cGMP tại thể hang, dẫn đến giãn cơ trơn và tăng dòng máu vào thể hang. Do đó, vardenafil làm tăng đáp ứng tự nhiên với kích thích tình dục. Các thử nghiệm in vivo cho thấy vardenafil là chất có khả năng ức chế PDE5 mạnh hơn so với các phosphodiesterase khác đã được biết đến: mạnh hơn > 15 lần so với PDE6, > 130 lần so với PDE1, > 300 lần so với PDE11 và > 1.000 lần so với PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 và PDE10. Trong nghiên cứu có đối chứng với giả dược sử dụng Rigiscan để đo mức độ cương cứng, vardenafil 20 mg gây ra mức cương dương đủ cho sự giao hợp (> 60% độ cương cứng) ở một số nam giới xảy ra sớm trong vòng 15 phút. Đáp ứng tổng quát trên những đối tượng này với vardenafil có ý nghĩa thống kê khi so sánh với nhóm dùng giả dược tại thời điểm 25 phút sau khi dùng thuốc. Vardenafil gây ra tình trạng giảm nhẹ và thoáng qua huyết áp, trong phần lớn các trường hợp không chuyển thành tác dụng lâm sàng. Mức giảm tối đa trung bình của huyết áp tâm thu ở tư thế nằm ngửa sau khi dùng 20 mg và 40 mg vardenafil lần lượt là -6,9 mmHg ở liều 20 mg và -4,3 mmHg ở liều 40 mg khi so sánh với giả dược. Những tác dụng này phù hợp với tác dụng giãn mạch của thuốc ức chế PDE5 và có thể là do nồng độ cGMP tăng trong các tế bào cơ trơn mạch máu. Liều uống đơn và đa liều vardenafil lên đến 40 mg không gây ra thay đổi có liên quan về mặt lâm sàng nào trong ECG của những người tình nguyện nam khỏe mạnh. Một thử nghiệm ngẫu nhiên, mù đôi, chéo, liều đơn trên 59 nam giới khỏe mạnh đã so sánh tác dụng lên khoảng QT của vardenafil (10 mg và 80 mg), sildenafil (50 mg và 400 mg) và giả dược. Moxifloxacin (400 mg) được đưa vào như một chất đối chứng nội bộ tích cực. Tác dụng lên khoảng QT được đo một giờ sau khi dùng thuốc (tmax trung bình đối với vardenafil). Mục tiêu chính của nghiên cứu này là loại trừ tác dụng lớn hơn 10 msec (tức là chứng minh không có tác dụng) của một liều uống vardenafil 80 mg duy nhất lên khoảng QTc so với giả dược, được đo bằng sự thay đổi trong công thức hiệu chỉnh của Fridericia (QTcF = QT/RR¹ᐟ³) so với ban đầu tại thời điểm 1 giờ sau khi dùng thuốc. Kết quả cho thấy vardenafil làm tăng QTc (Fridericia) 8 msec (90% CI: 6 - 9) và 10 msec (90% CI: 8 - 11) tương ứng ở liều 10 mg và 80 mg so với giả dược; đồng thời làm tăng QTci 4 msec (90% CI: 3 - 6) và 6 msec (90% CI: 4 - 7) tương ứng ở liều 10 mg và 80 mg so với giả dược, một giờ sau khi dùng thuốc. Ở tmax, chỉ có sự thay đổi trung bình của QTcF đối với vardenafil 80 mg nằm ngoài giới hạn đã thiết lập của nghiên cứu (trung bình 10 msec; 90% CI: 8 - 11). Khi sử dụng các công thức hiệu chỉnh riêng lẻ, không có giá trị nào nằm ngoài giới hạn. Trong một nghiên cứu hậu mãi riêng biệt trên 44 tình nguyện viên khỏe mạnh, liều đơn 10 mg vardenafil hoặc 50 mg sildenafil được dùng đồng thời với 400 mg gatifloxacin, một loại thuốc có tác dụng kéo dài QT tương đương. Cả vardenafil và sildenafil đều cho thấy tác dụng làm tăng Fridericia QTc lần lượt 4 msec (vardenafil) và 5 msec (sildenafil) khi so sánh với từng thuốc dùng riêng lẻ. Ý nghĩa lâm sàng thực tế của những thay đổi QT này hiện vẫn chưa được biết rõ. Dược động học Hấp thu Vardenafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ tối đa (Cmax) có thể đạt được sau uống 15 phút; trong 90% trường hợp, Cmax đạt được trong khoảng thời gian từ 30 đến 120 phút (trung bình 60 phút) khi đói. Do thuốc có chuyển hóa bước đầu đáng kể nên sinh khả dụng tuyệt đối trung bình đạt khoảng 15%. Sau khi uống thuốc, AUC và Cmax tăng hầu như tương ứng với liều dùng trong khoảng liều khuyến cáo (5 - 20 mg). Khi uống vardenafil cùng bữa ăn nhiều chất béo (chứa 57% chất béo), tốc độ hấp thu sẽ giảm, thời gian Tmax trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh tăng khoảng 60 phút và Cmax giảm 20%. AUC của vardenafil không bị ảnh hưởng. Sau một bữa ăn bình thường (chứa 30% chất béo), các thông số dược động học của vardenafil (Cmax, Tmax và AUC) không bị ảnh hưởng. Với những kết quả này, vardenafil có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Phân bố Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là 208 L, cho thấy sự phân bố vào các mô của vardenafil. Vardenafil và chất chuyển hóa chính (M1) có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương cao (khoảng 95% đối với cả vardenafil và M1). Sự gắn kết này có tính hồi phục và không phụ thuộc vào tổng nồng độ thuốc. Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy sau khi uống thuốc 90 phút, không quá 0,00012% liều dùng của thuốc xuất hiện trong tinh dịch. Chuyển hóa Thời gian bán thải của chất chuyển hóa M1, là chất chuyển hóa chính ở người, khoảng 3 - 5 giờ, tương tự như thuốc chưa chuyển hóa. Trên người, chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn (M1) được tạo ra qua quá trình khử ethyl tại vòng piperazin của vardenafil và sẽ tiếp tục được chuyển hóa. Trong hệ tuần hoàn, M1 tồn tại dưới dạng liên hợp với glucuronid (acid glucuronic). Nồng độ trong huyết tương của M1 dạng không liên hợp glucuronid chiếm khoảng 26% tổng lượng hợp chất ban đầu. Chất chuyển hóa M1 có đặc tính chọn lọc phosphodiesterase tương tự vardenafil và khả năng ức chế PDE5 in vitro khoảng 28% so với vardenafil, đóng góp khoảng 7% hiệu quả điều trị. Thải trừ Tổng độ thanh thải của vardenafil là 56 L/giờ với thời gian bán thải khoảng 4 - 5 giờ. Thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 91 - 95% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 2 - 6%). Người già (trên 65 tuổi) Ở người cao tuổi khỏe mạnh (> 65 tuổi), sự đào thải vardenafil qua gan giảm so với người trẻ tuổi (< 45 tuổi). Trong các thử nghiệm lâm sàng, AUC ở người cao tuổi cao hơn 52% so với người trẻ tuổi. Không ghi nhận sự khác biệt về độ an toàn và hiệu quả điều trị giữa người cao tuổi và người trẻ trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược. Bệnh nhân suy thận Dược động học của vardenafil ở những bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin > 50 - 80 ml/phút) và trung bình (độ thanh thải creatinin > 30 - 50 ml/phút) tương tự nhóm có chức năng thận bình thường. Ở những người tình nguyện suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), AUC trung bình tăng khoảng 21%, trong khi Cmax trung bình giảm 23% so với người tình nguyện không có tổn thương thận. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về độ thanh thải creatinin cũng như AUC và Cmax của vardenafil trong huyết tương. Dược động học của vardenafil chưa được nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân cần thẩm tách máu. Bệnh nhân suy gan Ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến trung bình (Child-Pugh A và B), độ thanh thải vardenafil giảm tương ứng với mức độ suy gan. Ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh A), AUC và Cmax của vardenafil tăng 1,2 lần (AUC tăng 17%, Cmax tăng 22%) so với người khỏe mạnh. Ở bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B), AUC của vardenafil tăng 2,6 lần (160%), Cmax tăng 2,3 lần (130%) so với người khỏe mạnh. Dược động học trên nhóm bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) chưa được nghiên cứu.
Thành phần
Vardenafil 5mg
Cách dùng
Cách dùng Thuốc Idurat 5 dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Khi dùng cùng bữa ăn chứa nhiều chất béo, tác dụng của thuốc có thể bị trì hoãn. Liều dùng Nam giới trưởng thành: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg vardenafil uống khi cần, khoảng 25 – 60 phút trước khi hoạt động tình dục. Dựa trên hiệu quả và tính dung nạp, liều lượng có thể tăng đến 20 mg vardenafil hoặc giảm đến 5 mg. Liều tối đa khuyến cáo là 1 viên 20 mg/lần/ngày. Tối đa nên uống 1 lần/ngày. Vardenafil có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Thuốc có thể chậm phát huy tác dụng nếu dùng cùng bữa ăn nhiều chất béo. Người cao tuổi (≥ 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên, cần cân nhắc cẩn thận việc tăng liều lên tối đa 20 mg tùy thuộc vào khả năng dung nạp của từng cá nhân. Suy gan: Nên cân nhắc dùng liều khởi đầu 5 mg vardenafil ở những bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình (Child-Pugh A, B). Vì độ thanh thải vardenafil giảm ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình (Child-Pugh B), nên liều tối đa được khuyến cáo là 10 mg, dựa trên tính dung nạp và hiệu quả. Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến trung bình. Ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), nên bắt đầu từ liều 5 mg. Dựa vào khả năng dung nạp và hiệu quả, liều có thể tăng lên tối đa 20 mg/ngày. Trẻ em và thanh thiếu niên: Vardenafil không được chỉ định cho những người dưới 18 tuổi. Sự khác biệt về chủng tộc: Không áp dụng. Bệnh nhân dùng kèm các thuốc có khả năng ức chế CYP3A4 Cần điều chỉnh liều vardenafil ở những bệnh nhân đang sử dụng một số thuốc ức chế CYP3A4 mức độ vừa hoặc mạnh như ketoconazol, itraconazol, erythromycin, clarithromycin, ritonavir và indinavir (xem phần “Cảnh báo và thận trọng”, “Tương tác thuốc”). Không nên sử dụng liều tối đa vượt quá 5 mg vardenafil khi điều trị kết hợp với thuốc ức chế CYP3A4 như erythromycin hoặc clarithromycin (xem phần “Cảnh báo và thận trọng”, “Tương tác thuốc”). Không được sử dụng quá liều tối đa 5 mg vardenafil khi điều trị kết hợp với thuốc ức chế CYP3A4 như ketoconazol và itraconazol ở mức liều 200 mg/ngày hoặc thấp hơn. Không được sử dụng viên vardenafil với liều ketoconazol và itraconazol cao hơn 200 mg/ngày. Chống chỉ định sử dụng chung với thuốc ức chế HIV protease như indinavir và ritonavir, là những thuốc ức chế CYP3A4 rất mạnh (xem phần “Cảnh báo và thận trọng”, “Các lưu ý và thận trọng đặc biệt”, “Tương tác thuốc”). Dùng kèm với thuốc chẹn alpha Theo tính chất giãn mạch của thuốc chẹn alpha và vardenafil, sử dụng viên Idurat chung với thuốc chẹn alpha có thể làm hạ huyết áp có triệu chứng ở một số bệnh nhân. Điều trị đồng thời chỉ nên được bắt đầu khi bệnh nhân đã ổn định với điều trị bằng thuốc chẹn alpha (xem phần “Tương tác thuốc”). Có thể sử dụng Idurat vào bất kỳ thời điểm nào với alfuzosin hoặc tamsulosin. Với terazosin và các thuốc chẹn alpha khác, cần có khoảng cách thời gian giữa hai thuốc khi điều trị đồng thời với Idurat (xem phần “Tương tác thuốc”). Với những bệnh nhân đang sử dụng vardenafil ở liều tối ưu, nên bắt đầu điều trị thuốc chẹn alpha với liều thấp nhất. Việc tăng liều theo bậc thang của thuốc chẹn alpha có thể đi kèm với việc làm giảm huyết áp thêm ở những bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế phosphodiesterase type 5 (PDE5), bao gồm vardenafil. Làm gì khi quá liều? Triệu chứng: Trong các nghiên cứu về liều ở người tình nguyện, vardenafil được thử nghiệm ở liều tăng dần đến 80 mg/ngày. Ngay cả với liều cao nhất được thử nghiệm (80 mg/ngày), thuốc vẫn được dung nạp mà không gây tác dụng ngoại ý nghiêm trọng. Điều này được xác định qua một nghiên cứu sử dụng liều 40 mg/ngày trong 4 tuần. Khi sử dụng 40 mg, 2 lần/ngày, ghi nhận có vài trường hợp đau lưng trầm trọng. Tuy nhiên, không ghi nhận độc tính trên cơ hay thần kinh. Biện pháp xử trí: Khi quá liều, các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn cần được thực hiện tùy theo yêu cầu. Lọc thận không làm tăng thanh thải vardenafil vì thuốc gắn kết cao với protein huyết thanh và không thải trừ nhiều qua nước tiểu. Làm gì khi quên liều? Không dùng gấp đôi liều đã bỏ lỡ. Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.