Irprestan Teva Czech 150mg ( Hop 28 Vien )

Công Dụng Tăng huyết áp động mạch vô căn. Bệnh thận do đái tháo đường type 2 có tăng huyết áp. Đặc tính dược lực học Phân nhóm điều trị: Đối kháng Angiotensin-II ATC code: C09C A04 Cơ chế tác động: Irbesartan là một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II đường uống, mạnh và chọn lọc (AT1). Nó chặn tất cả các hoạt động của angiotensin-II qua trung gian thụ thể AT1, bất kể nguồn gốc hoặc đường tổng hợp của angiotensin-II. Đối kháng chọn lọc của các thụ thể angiotensin II (AT1) làm tăng nồng độ renin huyết tương và nồng độ angiotensin-II, và giảm nồng độ aldosterone huyết tương. Nồng độ kali huyết thanh không bị ảnh hưởng đáng kể bởi Irbesartan đơn trị liệu ở các liều khuyến cáo. Irbesartan không ức chế men chuyển (kininase-II), một loại enzyme tạo ra angiotensin-II và cũng có thể phân hủy bradykinin thành các chất chuyển hóa không hoạt động. Hoạt động của irbesartan không cản các hoạt động chuyển hóa. Đặc tính dược động học Sau khi uống, irbesartan được hấp thu tốt, sinh khả dụng đường uống tuyệt đối khoảng 60–80%. Không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Gắn kết protein huyết tương khoảng 96%, chủ yếu là albumin. Thể tích phân bố: khoảng 53–93 lít. Sau khi uống irbesartan đánh dấu phóng xạ ¹⁴C: 80–85% phóng xạ trong huyết tương là irbesartan không đổi. Phần còn lại là chất chuyển hóa không hoạt tính: chủ yếu là irbesartan glucuronide (~6%). Không bị chuyển hóa bởi enzyme CYP3A4, chủ yếu là CYP2C9. Dược động học liều và thời gian Sinh khả dụng đường uống không thay đổi theo liều từ 10–600 mg. Nồng độ tối đa (Cmax) đạt được sau 1,5–2 giờ sau khi uống. Thời gian bán thải: ~11–15 giờ. Nồng độ ổn định đạt được trong 3 ngày dùng liên tiếp. Tăng liều không làm tăng tỷ lệ tích lũy của thuốc. Thải trừ Dưới 20% liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Chủ yếu thải trừ qua mật và phân. Không có sự thay đổi rõ ràng về thời gian bán thải theo tuổi hoặc giới. Không tích lũy thuốc khi dùng liều hàng ngày. Không bị ảnh hưởng bởi ăn uống hoặc huyết áp. Đối tượng đặc biệt Người cao tuổi: AUC và Cmax tăng nhẹ (~20–25%) nhưng không cần chỉnh liều. Suy thận: AUC và Cmax tăng không đáng kể ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Bệnh nhân chạy thận nhân tạo: độ thanh thải irbesartan giảm ~20%. Suy gan: Ảnh hưởng không đáng kể đến dược động học. Trẻ em (6–16 tuổi): Dược động học tương tự người lớn. Trong nghiên cứu đơn liều (2 mg/kg), AUC và Cmax không quá khác biệt giữa các nhóm tuổi 6–12 và 12–16.