Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Jakavi 15mg Novartis điều trị bệnh nhân bị xơ tủy xương (4 vỉ x 14 viên)

Thuốc Jakavi 15mg là sản phẩm của Công ty Novartis , thành phần chính là Ruxolitinib. Jakavi 15mg là thuốc điều trị bệnh nhân bị xơ tủy xương, bao gồm xơ tủy nguyên phát, xơ tủy sau khi bị tăng hồng cầu vô căn hoặc xơ tủy sau khi bị tăng tiểu cầu vô căn.

Thương hiệu: Novartis
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: 760110412623
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: Novartis

Công dụng / chỉ định

Chỉ định Jakavi được chỉ định để điều trị bệnh nhân bị xơ tủy xương, bao gồm xơ tủy nguyên phát, xơ tủy sau khi bị tăng hồng cầu vô căn hoặc xơ tủy sau khi bị tăng tiểu cầu vô căn. Dược lực học Ruxolitinib ức chế sự phosphoryl hóa STAT3 gây ra bởi cytokine trong máu toàn phần ở các đối tượng khỏe mạnh và bệnh nhân bị xơ tủy xương. Ruxolitinib dẫn đến ức chế tối đa sự phosphoryl hóa STAT3 sau khi dùng thuốc 2 giờ, trở về gần mức ban đầu lúc 8 giờ ở cả đối tượng khỏe mạnh và bệnh nhân bị xơ tủy xương, điều này cho thấy không có sự tích lũy thuốc ban đầu hoặc các chất chuyển hóa có hoạt tính. Sự tăng ban đầu về các yếu tố chỉ điểm viêm có liên quan với các triệu chứng toàn thân như TNFalpha, IL-6 và CRP ở các đối tượng bị xơ tủy xương giảm xuống sau khi điều trị bằng ruxolitinib. Bệnh nhân bị xơ tủy xương không bị đề kháng với các tác dụng dược lực học của việc điều trị bằng ruxolitinib theo thời gian. Trong một nghiên cứu kỹ lưỡng về khoảng QT ở các đối tượng khỏe mạnh, không có dấu hiệu về tác dụng kéo dài khoảng QT/QTc do ruxolitinib ở các liều đơn lên đến liều 200 mg cao vượt liều điều trị, điều này cho thấy ruxolitinib không có ảnh hưởng đến sự tái cực của tim. Dược động học Hấp thu Ruxolitinib là một phân tử Loại 1 theo Hệ thống Phân loại Dược phẩm sinh học, có tính thấm cao, độ hòa tan cao và đặc tính hòa tan nhanh. Trong các nghiên cứu lâm sàng, ruxolitinib được hấp thu nhanh sau khi dùng đường uống với nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Dựa trên nghiên cứu về cân bằng khối lượng ở người, sự hấp thu ruxolitinib qua đường uống là 95% hoặc cao hơn. Cmax trung bình của ruxolitinib và nồng độ tổng cộng (diện tích dưới đường cong, AUC) tăng tỉ lệ thuận trong phạm vi liều đơn từ 5-200 mg. Không có sự thay đổi nào có ý nghĩa lâm sàng về dược động học của ruxolitinib khi dùng với bữa ăn nhiều chất béo. Cmax trung bình giảm vừa phải (24%) trong khi AUC trung bình gần như không thay đổi (tăng 4%) khi dùng thuốc với bữa ăn nhiều chất béo. Phân bố Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 75 lít ở bệnh nhân bị xơ tủy xương. Ở các nồng độ của ruxolitinib có ý nghĩa lâm sàng, sự gắn kết với protein huyết tương in vitro khoảng 97%, chủ yếu là với albumin. Một nghiên cứu chụp xạ hình toàn cơ thể ở chuột cống đã cho thấy ruxolitinib không thấm qua hàng rào máu não. Biến đổi sinh học/chuyển hóa Các nghiên cứu in vitro cho thay CYP3A4 là một enzym chính chịu trách nhiệm về sự chuyển hóa ruxolitinib. Hợp chất ban đầu là thực thể chủ yếu ở người, chiếm khoảng 60% của chất liên quan đến thuốc trong tuần hoàn. Hai chất chuyển hóa chính và có hoạt tính được xác định trong huyết tương của các đối tượng khỏe mạnh, đại diện 25% và 11% về AUC của thuốc ban đầu. Những chất chuyển hóa này có một nửa đến 1/5 hoạt tính dược lý liên quan với JAK của thuốc ban đầu. Tổng tất cả các chất chuyển hóa có hoạt tính đóng góp 18% vào dược lực học của ruxolitinib về tổng thể. Ở các nồng độ có ý nghĩa lâm sàng, ruxolitinib không ức chế CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 hoặc CYP3A4 và không phải là thuốc gây cảm ứng mạnh CYP1A2, CYP2B6 hoặc CYP3A4 dựa trên các nghiên cứu in vitro. Thải trừ Sau khi cho các đối tượng người lớn khỏe mạnh uống một liều đơn ruxolitinib có đánh dấu phóng xạ [14C], sự thải trừ chủ yếu thông qua chuyển hóa với 74% hoạt tính phóng xạ được bài tiết trong nước tiểu và 22% thải trừ qua phân. Lượng thuốc dạng không biến đổi chiếm dưới 1% tổng hoạt tính phóng xạ được bài tiết. Thời gian bán thải trung bình của ruxolitinib khoảng 3 giờ. Sự tuyến tính/không tuyến tính Sự tỷ lệ thuận với liều dùng đã được chứng minh trong các nghiên cứu đơn liều và đa liều. Các nhóm đối tượng đặc biệt Ảnh hưởng của tuổi, giới tính hoặc chủng tộc Dựa trên các nghiên cứu ở các đối tượng khỏe mạnh, không quan sát thấy sự khác biệt có ý nghĩa về dược động học của ruxolitinib về mặt giới tính và chủng tộc. Trong một đánh giá dược động học quần thể trên bệnh nhân bị xơ tủy xương, không có mối quan hệ nào rõ ràng giữa độ thanh thải đường uống và tuổi hoặc chủng tộc của bệnh nhân. Độ thanh thải là 17,7 lít/giờ ở phụ nữ và 22,1 lít/giờ ở nam giới, với độ biến thiên 39% giữa các đối tượng nghiên cứu. Bệnh nhi Độ an toàn và hiệu quả của Jakavi ở bệnh nhi chưa được xác định. Suy thận Sau khi dùng một liều đơn ruxolitinib 25 mg, dược động học tương tự nhau ở các đối tượng có các mức độ suy thận khác nhau và ở những người có chức năng thận bình thường. Tuy nhiên, các trị số AUC của các chất chuyển hóa của ruxolitinib trong huyết tương có xu hướng tăng theo mức độ nặng của suy thận tăng lên và rõ rệt nhất ở các đối tượng bị bệnh thận giai đoạn cuối cần phải thẩm phân máu. Ruxolitinib không bị loại bỏ bằng thẩm phân. Khuyến cáo điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin (Clcr) dưới 30 ml/phút). Đối với những bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối, khuyến cáo điều chỉnh phác đồ dùng thuốc (xem phần LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG). Suy gan Sau khi dùng một liều đơn ruxolitinib 25 mg cho những bệnh nhân có các mức độ suy gan khác nhau, dược động học và dược lực học của ruxolitinib đã được đánh giá. AUC trung bình của ruxolitinib tăng ở bệnh nhân suy gan nhẹ là 87%, ở bệnh nhân suy gan trung bình là 28% và ở bệnh nhân suy gan nặng là 65%, so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường và cho thấy không có mối quan hệ rõ ràng với mức độ suy gan dựa trên điểm số Child-Pugh. Thời gian bán thải cuối cùng kéo dài ở bệnh nhân suy gan so với nhóm đối chứng khỏe mạnh (4,1-5,0 giờ so với 2,8 giờ). Khuyến cáo giảm liều đối với bệnh nhân suy gan (xem phần LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG).

Thành phần

Ruxolitinib 15mg

Cách dùng

Cách dùng Jakavi được dùng đường uống và có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Liều dùng Điều trị với Jakavi chỉ nên được tiến hành bởi bác sĩ có kinh nghiệm sử dụng thuốc điều trị ung thư. Hướng dẫn theo dõi Công thức máu toàn phần: Phải xét nghiệm công thức máu toàn phần trước khi khởi đầu điều trị bằng Jakavi. Cần theo dõi công thức máu toàn phần mỗi 2 - 4 tuần cho đến khi liều dùng ổn định và sau đó được chỉ định theo lâm sàng (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG). Liều khởi đầu Liều khởi đầu khuyến cáo của Jakavi là 15 mg, dùng đường uống 2 lần/ngày đối với những bệnh nhân có số lượng tiểu cầu từ 100.000 - 200.000/mm 3 và 20 mg, 2 lần/ngày đối với những bệnh nhân có số lượng tiểu cầu > 200.000/mm 3 . Thông tin còn hạn chế về việc khuyến cáo liều khởi đầu cho những bệnh nhân có số lượng tiểu cầu từ 50.000/mm 3 - 100.000/mm 3 . Liều khởi đầu tối đa được khuyến cáo ở những bệnh nhân này là 5 mg, 2 lần/ngày và các bệnh nhân này nên được chỉnh liều một cách thận trọng. Điều chỉnh liều Liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên độ an toàn và hiệu quả. Nên tạm ngưng điều trị khi số lượng tiểu cầu dưới 50.000/mm 3 hoặc số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối dưới 500/mm 3 . Sau khi số lượng huyết cầu phục hồi lên cao hơn những mức này, có thể bắt đầu dùng thuốc trở lại với liều 5 mg, 2 lần/ngày và tăng dần dựa trên việc theo dõi cẩn thận công thức máu toàn phần. Nên xem xét giảm liều nếu số lượng tiểu cầu giảm dưới 100.000/mm 3 với mục đích tránh phải gián đoạn liều dùng vì giảm tiểu cầu. Nếu hiệu quả được xem là chưa đạt và số lượng huyết cầu đầy đủ thì có thể tăng liều lên tối đa thêm 5 mg, 2 lần/ngày; lên đến liều tối đa 25 mg, 2 lần/ngày. Không nên tăng liều khởi đầu trong vòng 4 tuần điều trị đầu tiên và sau đó nếu cần tăng thì phải chờ ít nhất mỗi 2 tuần mới tăng một lần. Hướng dẫn sử dụng Liều tối đa của Jakavi là 25 mg, 2 lần/ngày. Có thể tiếp tục điều trị chừng nào lợi ích vẫn còn nhiều hơn nguy cơ. Điều chỉnh liều khi dùng đồng thời với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc fluconazol : Khi Jakavi được dùng với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc thuốc ức chế kép CYP2C9 và CYP3A4 (ví dụ: fluconazol), nên giảm tổng liều hàng ngày của Jakavi xuống khoảng 50% bằng cách giảm liều dùng 2 lần/ngày hoặc giảm số lần dùng thuốc xuống còn 1 lần/ngày với liều tương ứng khi liều dùng 2 lần/ngày không khả thi. Tránh dùng đồng thời Jakavi và fluconazol với liều lớn hơn 200 mg/ngày (xem phần TƯƠNG TÁC). Khuyến cáo theo dõi thường xuyên hơn các thông số huyết học và các dấu hiệu, triệu chứng lâm sàng của các phản ứng phụ liên quan với Jakavi khi bắt đầu dùng một thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc thuốc ức chế kép CYP2C9 và CYP3A4. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt Suy thận Không cần điều chỉnh liều đặc biệt ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình. Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), liều khởi đầu khuyến cáo dựa trên số lượng tiểu cầu đối với bệnh nhân bị xơ tủy xương (MF) nên được giảm xuống khoảng 50%, dùng 2 lần/ngày. Cần theo dõi bệnh nhân cần thận về độ an toàn và hiệu quả trong khi điều trị bằng Jakavi. Dữ liệu còn hạn chế trong việc xác định các lựa chọn liều dùng tốt nhất cho bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) đang được lọc thận. Các mô phỏng về dược động học/dược lực học dựa trên dữ liệu hiện có ở nhóm bệnh nhân này cho thấy liều khởi đầu đối với bệnh nhân bị xơ tủy xương (MF) có bệnh thận giai đoạn cuối đang được lọc thận là một liều đơn 15-20 mg hoặc 2 liều 10 mg dùng cách nhau 12 giờ, được dùng sau khi lọc thận và chỉ dùng vào ngày lọc thận. Khuyến cáo dùng một liều đơn 15 mg đối với bệnh nhân bị xơ tủy xương có số lượng tiểu cầu từ 100.000/mm 3 - 200.000/mm 3 . Khuyến cáo dùng một liều đơn 20 mg hoặc 2 liều 10 mg cách nhau 12 giờ đối với bệnh nhân bị xơ tủy xương có số lượng tiểu cầu > 200.000/mm 3 . Các liều kế tiếp (liều đơn hoặc 2 liều 10 mg dùng cách nhau 12 giờ) chỉ nên dùng vào những ngày lọc thận sau mỗi lần lọc thận (xem phần DƯỢC LÝ LÂM SÀNG). Suy gan Ở bệnh nhân có bất kỳ mức độ suy gan nào, liều khởi đầu khuyến cáo dựa trên số lượng tiểu cầu nên được giảm xuống khoảng 50%, dùng 2 lần/ngày. Cần điều chỉnh các liều kế tiếp dựa trên việc theo dõi cẩn thận về độ an toàn và hiệu quả. Những bệnh nhân được chẩn đoán suy gan trong khi điều trị bằng Jakavi cần được xét nghiệm công thức máu toàn bộ, bao gồm cả tỷ lệ bạch cầu, theo dõi ít nhất mỗi 1-2 tuần trong 6 tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị bằng Jakavi và sau đó khi được chỉ định trên lâm sàng một khi chức năng gan và số lượng huyết cầu đã ổn định. Liều Jakavi có thể được điều chỉnh để làm hạ thấp nguy cơ giảm huyết cầu. Bệnh nhi Độ an toàn và hiệu quả của Jakavi ở bệnh nhi chưa được xác định. Bệnh nhân cao tuổi Không có sự điều chỉnh liều bổ sung nào được khuyến cáo đối với bệnh nhân cao tuổi. Ngừng điều trị Có thể tiếp tục điều trị chừng nào lợi ích vẫn lớn hơn nguy cơ. Tuy nhiên, nên ngừng thuốc sau 6 tháng nếu không có sự giảm kích thước lách hoặc không có cải thiện triệu chứng kế từ khi bắt đầu điều trị. Đối với những bệnh nhân cho thấy có một số cải thiện nhất định trên lâm sàng, khuyến cáo nên ngừng điều trị bằng ruxolitinib nếu họ vẫn bị tăng chiều dài lách 40% so với kích thước ban đầu (gần tương đương với một mức tăng 25% về thể tích lách) và không có sự cải thiện rõ rệt các triệu chứng liên quan đến bệnh. Làm gì khi dùng quá liều? Chưa có thuốc giải độc đối với trường hợp quá liều Jakavi. Các liều đơn lên đến 200 mg đã được dùng với khả năng dung nạp cấp chấp nhận được. Các liều lặp lại cao hơn so với liều được khuyến cáo có liên quan với tăng ức chế tủy xương bao gồm giảm bạch cầu, thiếu máu và giảm tiểu cầu. Cần tiền hành điều trị hỗ trợ thích hợp. Thẩm phân máu khó có thể làm tăng thải trừ Jakavi. Làm gì khi quên 1 liều? Nếu quên một liều, bệnh nhân không nên uống một liều bổ sung mà nên dùng liều kế tiếp theo thường lệ được kê đơn.

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.