Thuốc Koselugo 10mg Astrazeneca điều trị bệnh u xơ thần kinh loại 1 (NF1) ở bệnh nhi (Hộp 60 viên)
Thuốc Koselugo® 10mg chứa Selumetinib, một chất ức chế MEK1/2, được chỉ định để điều trị cho bệnh nhi từ 3 tuổi trở lên mắc bệnh u xơ thần kinh loại 1 (NF1) có dạng búi (plexiform neurofibromas - PN) có triệu chứng, không thể phẫu thuật.
- Thương hiệu
- Astra
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 001110081426
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- ASTRAZENECA UK LIMITED
Công dụng / chỉ định
Chỉ định Thuốc Koselugo® 10mg đơn trị liệu được chỉ định để điều trị cho bệnh nhi từ 3 tuổi trở lên mắc bệnh u xơ thần kinh loại 1 (NF1) có dạng búi (plexiform neurofibromas - PN) có triệu chứng, không thể phẫu thuật. Dược lực học Nhóm dược lý: Thuốc chống ung thư, thuốc ức chế protein kinase. Mã ATC: L01EE04. Cơ chế tác dụng Selumetinib là chất ức chế chọn lọc protein kinase kinase 1 và 2 (MEK1/2) được kích hoạt bằng mitogen. Selumetinib ngăn chặn hoạt động của MEK và con đường RAF-MEK-ERK. Do đó, ức chế MEK có thể ngăn chặn sự tăng sinh và sự sống của các tế bào khối u mà con đường RAF-MEK-ERK được kích hoạt. Dược động học Hấp thu Ở người lớn khỏe mạnh, sinh khả dụng tuyệt đối trung bình đường uống của selumetinib là 62%. Sau khi uống, selumetinib được hấp thu nhanh chóng, nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định (tmax) trong khoảng 1-1,5 giờ sau khi dùng thuốc. Phân bố Thể tích phân bố khả dụng trung bình ở trạng thái ổn định (Vss) của selumetinib trong khoảng liều từ 20 đến 30 mg/m² nằm trong khoảng từ 78 đến 171L ở bệnh nhân nhi, cho thấy mức độ phân bố trung bình ở các mô. In vitro, tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 98,4% ở người lớn. Selumetinib hầu như gắn kết với albumin huyết thanh (96%) và glycoprotein axit a -1 (<35%). Sinh chuyển hóa In vitro, selumetinib trải qua các phản ứng chuyển hóa giai đoạn 1 bao gồm quá trình oxy hóa chuỗi bên, N-demethyl hóa và mất chuỗi bên để tạo thành các chất chuyển hóa amide và acid. CYP3A4 là dạng đồng phân chiếm ưu thế chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa oxy hóa selumetinib với CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 và CYP3A5 tham gia ở mức độ ít hơn. Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng selumetinib cũng trải qua các phản ứng chuyển hóa giai đoạn 2 trực tiếp để tạo thành liên hợp glucuronide chủ yếu liên quan đến các enzyme UGT1A1 và UGT1A3. Glucuronid hóa là một con đường đào thải quan trọng đối với các chất chuyển hóa giai đoạn 1 của selumetinib liên quan đến một số dạng đồng phân UGT. Sau khi uống liều 14C-selumetinib cho các đối tượng nam khỏe mạnh, selumetinib ở dạng không đổi (~40% hoạt tính phóng xạ) với các chất chuyển hóa khác bao gồm glucuronide của chất chuyển hóa imidazoindazole (M2; 22%), glucuronide selumetinib (M4; 7%), N-desmethyl selumetinib (M8; 3%) và acid N-desmethyl carboxylic (M11; 4%) chiếm phần lớn hoạt tính phóng xạ lưu thông trong huyết tương người. N-desmethyl selumetinib chiếm ít hơn 10% nồng độ selumetinib trong huyết tương người nhưng mạnh hơn khoảng 3 đến 5 lần so với hợp chất gốc, đóng góp khoảng 21% đến 35% hoạt tính dược lý tổng thể. Thải trừ Ở những đối tượng người lớn khỏe mạnh, sau khi uống một liều 75 mg selumetinib có gắn nhãn phóng xạ, 59% liều được tìm thấy trong phân (19% không thay đổi) trong khi 33% liều dùng (< 1% dưới dạng thuốc gốc) được tìm thấy trong nước tiểu sau 9 ngày lấy mẫu.
Thành phần
Selumetinib 10mg
Cách dùng
Cách dùng Thuốc Koselugo 10mg dùng đường uống. Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Nên nuốt toàn bộ viên nang với nước. Không được nhai, hòa tan hoặc mở viên nang vì điều này có thể làm giảm khả năng giải phóng thuốc và ảnh hưởng đến quá trình hấp thu selumetinib. Không nên dùng Koselugo cho những bệnh nhân không thể hoặc không muốn nuốt toàn bộ viên nang. Bệnh nhân nên được đánh giá khả năng nuốt viên nang trước khi bắt đầu điều trị. Các kỹ thuật nuốt thuốc thông thường được cho là đủ để nuốt viên nang selumetinib. Đối với những bệnh nhân gặp khó khăn khi nuốt viên nang, có thể cân nhắc giới thiệu đến một chuyên gia y tế phù hợp như chuyên gia trị liệu ngôn ngữ và giọng nói để xác định các phương pháp phù hợp có thể được điều chỉnh cho từng bệnh nhân cụ thể. Liều dùng Việc điều trị bằng Koselugo phải được thực hiện bởi chuyên gia y tế có kinh nghiệm trong chẩn đoán và điều trị bệnh nhân mắc khối u liên quan đến NF1. Liều khuyến cáo của Koselugo là 25 mg/m² diện tích bề mặt cơ thể (BSA), uống hai lần mỗi ngày (khoảng 12 giờ một lần). Liều lượng được cá thể hóa dựa trên BSA (mg/m²) và làm tròn đến liều 5 mg hoặc 10 mg gần nhất có thể đạt được (lên đến một liều duy nhất tối đa là 50 mg). Có thể dùng kết hợp các hàm lượng khác nhau của viên nang Koselugo để đạt được liều mong muốn (Bảng 1). Bảng 1. Liều dùng khuyến cáo dựa trên diện tích bề mặt cơ thể Diện tích bề mặt cơ thể (BSA)* Liều dùng khuyến cáo 0,55 – 0,69 m² 20 mg vào buổi sáng và 10 mg vào buổi tối 0,70 – 0,89 m² 20 mg hai lần mỗi ngày 0,90 – 1,09 m² 25 mg hai lần mỗi ngày 1,10 – 1,29 m² 30 mg hai lần mỗi ngày 1,30 – 1,49 m² 35 mg hai lần mỗi ngày 1,50 – 1,69 m² 40 mg hai lần mỗi ngày 1,70 – 1,89 m² 45 mg hai lần mỗi ngày ≥ 1,90 m² 50 mg hai lần mỗi ngày *Liều khuyến cáo cho bệnh nhân có BSA nhỏ hơn 0,55 m² chưa được thiết lập. Nên tiếp tục điều trị bằng Koselugo nếu lợi ích lâm sàng được quan sát thấy, hoặc cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được. Dữ liệu ở những bệnh nhân trên 18 tuổi còn hạn chế, do đó, việc tiếp tục điều trị đến tuổi trưởng thành nên dựa trên lợi ích và nguy cơ đối với từng bệnh nhân theo đánh giá của chuyên gia y tế. Tuy nhiên, việc bắt đầu điều trị bằng Koselugo ở người lớn là không phù hợp. Điều chỉnh liều Có thể cần phải ngừng và/hoặc giảm liều hoặc ngừng vĩnh viễn selumetinib dựa trên tính an toàn và khả năng dung nạp của từng cá nhân (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc và Tác dụng không mong muốn của thuốc). Khuyến cáo giảm liều được đưa ra trong Bảng 2 và có thể yêu cầu chia liều hàng ngày thành hai lần dùng với hàm lượng khác nhau hoặc điều trị với liều một lần mỗi ngày. Tham khảo thông tin điều chỉnh liều trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc. Sử dụng cho các đối tượng đặc biệt Suy thận Dựa trên các thử nghiệm lâm sàng, không khuyến cáo điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình, nặng hoặc bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) (xem phần Đặc tính dược động học). Suy gan Dựa trên các thử nghiệm lâm sàng, không khuyến cáo điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ. Liều khởi đầu nên được giảm ở những bệnh nhân suy gan trung bình xuống 20 mg/m² BSA, hai lần mỗi ngày (xem Bảng 4). Chống chỉ định sử dụng Koselugo ở những bệnh nhân suy gan nặng (xem phần Chống chỉ định và Đặc tính dược động học). Chủng tộc Tăng nồng độ trong toàn thân đã được ghi nhận ở những người trưởng thành châu Á, mặc dù có sự chồng chéo đáng kể với những người phương Tây khi điều chỉnh theo cân nặng cơ thể. Không có khuyến cáo cụ thể về điều chỉnh liều khởi đầu cho bệnh nhân nhi châu Á, tuy nhiên, những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ để phát hiện các tác dụng không mong muốn (xem phần Đặc tính dược động học). Trẻ em Tính an toàn và hiệu quả của Koselugo chưa được thiết lập ở bệnh nhi dưới 3 tuổi. Xử trí quá liều Không có điều trị đặc hiệu đối với quá liều. Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng ngoại ý và được điều trị hỗ trợ cùng với theo dõi thích hợp khi cần thiết. Lọc máu không có hiệu quả trong điều trị quá liều. Quên liều Nếu quên 1 liều Koselugo, chỉ uống bù liều đã quên khi liều dự kiến tiếp theo còn hơn 6 giờ. Nôn mửa Nếu xảy ra nôn mửa sau khi dùng Koselugo, không uống lại. Bệnh nhân nên tiếp tục với liều kế tiếp theo lịch. Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.