Thông tin sản phẩm tham khảo

Lovastatin 20mg DWP (Hộp 6 vỉ x 10 viên)

Lovastatin 20mg DWP là gì? Lovastatin 20mg là sản phẩm của WEALPHAR với thành phần chính là Lovastatin 20 mg. Đây là thuốc được sử dụng để điều trị dự phòng tiên phát bệnh mạch vành, tăng cholesterol máu.

Thương hiệu: WEALPHAR
Phân loại: Thuốc kê đơn
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: WEALPHAR

Công dụng / chỉ định

Công dụng của Lovastatin 20mg DWP CHỈ ĐỊNH Điều trị bằng lovastatin nên là một phần của sự can thiệp nhiều yếu tố nguy cơ ở những người bị rối loạn lipid máu có nguy cơ mắc bệnh mạch máu do xơ vữa động mạch. Lovastatin nên được sử dụng cùng với chế độ ăn hạn chế chất béo bão hòa và cholesterol như là một phần của chiến lược điều trị nhằm giảm cholesterol toàn phần và LDL-C xuống mức mục tiêu khi sự đáp ứng với chế độ ăn kiêng và các biện pháp không dùng thuốc khác là không đủ để giảm nguy cơ. Dự phòng tiên phát bệnh tim mạch vành Ở bệnh nhân bị tăng cholesterol toàn phần và LDL-C mức độ nhẹ đến trung bình và HDL-C dưới mức trung bình mà không có triệu chứng của bệnh tim mạch, lovastatin được chỉ định để giảm nguy cơ: Nhồi máu cơ tim. Đau thắt ngực không ổn định. Làm các thủ thuật tái tạo mạch vành. Bệnh tim mạch vành Lovastatin được chỉ định để làm chậm sự tiến triển của xơ vữa động mạch vành ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch vành như là một phần của chiến lược điều trị để giảm cholesterol toàn phần và LDL-C xuống mức mục tiêu. Tăng cholesterol máu Điều trị bằng các thuốc điều chỉnh lipid nên là một phần của sự can thiệp nhiều yếu tố nguy cơ ở những người có nguy cơ mắc bệnh mạch máu do xơ vữa động mạch bị tăng cholesterol máu. Lovastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và LDL-C ở bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa và IIb), khi đáp ứng với chế độ ăn kiêng hạn chế chất béo bão hòa và cholesterol và các biện pháp không dùng thuốc khác là không đủ. Bệnh nhân vị thành niên Lovastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng để giảm cholesterol toàn phần, LDL-C và apolipoprotein B ở nam vị thành niên và bé gái đã có kinh nguyệt ít nhất một năm, từ 10 đến 17 tuổi, bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử nếu sau một thử nghiệm đầy đủ về chế độ ăn kiêng cho kết quả như sau: LDL-C vẫn lớn hơn 189 mg/dL hoặc, LDL-C vẫn lớn hơn 160 mg/dL và: Có tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch sớm hoặc, Có hai hoặc nhiều yếu tố nguy cơ khác mắc bệnh tim mạch ở bệnh nhân vị thành niên. Khuyến cáo chung Trước khi bắt đầu điều trị bằng lovastatin, cần loại trừ các nguyên nhân thứ phát gây tăng cholesterol máu (ví dụ: đái tháo đường được kiểm soát kém, suy giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein, bệnh gan tắc nghẽn, điều trị bằng thuốc khác, nghiện rượu) và lập một hồ sơ theo dõi lipid để định lượng cholesterol toàn phần, HDL-C và TG. Đối với bệnh nhân có TG dưới 400 mg/dL (< 4,5 mmol/L), LDL-C có thể được ước tính theo công thức sau: "LDL-C"="Cholesterol toàn phần"-[0,2×("TG" )+"HDL-C" ] Đối với mức TG > 400 mg/dL (> 4,5 mmol/L), công thức cho kết quả kém chính xác hơn và nồng độ LDL-C nên được xác định bằng phương pháp siêu ly tâm ở bệnh nhân tăng triglycerid máu, LDL-C có thể thấp hoặc bình thường mặc dù cholesterol toàn phần tăng cao. Trong những trường hợp này, lovastatin không được chỉ định. ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC Nhóm dược lý: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase. Mã ATC: C10AA02 Lovastatin được chứng minh là làm giảm nồng độ LDL-C khi tăng cao. LDL-C được hình thành từ protein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL) và được dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế giảm LDL của lovastatin có thể do giảm nồng độ VLDL-cholesterol (VLDL-C) và cảm ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị hóa LDL-C. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình điều trị với lovastatin. Lovastatin là chất ức chế đặc hiệu HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác chuyển HMG-CoA thành mevalonat. Sự chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonat là một bước đầu tiên trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol. ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC Lovastatin là một lacton dễ bị thủy phân in vivo tạo thành β-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh HMG-CoA reductase. Sự ức chế HMG-CoA reductase là cơ sở để định lượng trong các nghiên cứu dược động học của các chất chuyển hóa β-hydroxyacid (chất ức chế có hoạt tính) và quá trình thủy phân base sau đó, các chất ức chế hoạt động và tiềm ẩn (chất ức chế toàn phần) trong huyết tương sau khi dùng lovastatin. Sau khi cho người uống một liều lovastatin, 10% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 83% qua phân. Lượng tìm thấy trong phân thể hiện lượng thuốc được hấp thu và bài tiết thành các chất tương ứng vào mật cũng như lượng thuốc không được hấp thu. Nồng độ trong huyết tương của hoạt tính phóng xạ toàn phần (lovastatin cộng với các chất chuyển hóa đạt đỉnh sau 2 giờ và giảm nhanh xuống còn khoảng 10% nồng độ đỉnh sau 24 giờ kể từ khi uống. Sự hấp thu của lovastatin, ước tính tương ứng với liều tiêm tĩnh mạch đối chiếu, ở mỗi loài trong số bốn loài động vật được thử nghiệm, trung bình khoảng 30% liều uống. Trong các nghiên cứu trên động vật, sau khi uống, lovastatin có tính chọn lọc cao đối với gan, nơi nó đạt được nồng độ cao hơn đáng kể so với ở các mô không phải là đích tác dụng. Lovastatin trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu mạnh ở gan, vị trí hoạt động chính của nó, sau đó được bài tiết qua mật. Do lovastatin bị chuyển hóa mạnh ở gan, nồng độ của lovastatin ở dạng có hoạt tính trong tuần hoàn chung thấp và dao động. Trong một nghiên cứu đơn liều trên 4 bệnh nhân bị tăng cholesterol máu, nồng độ lovastatin ở dạng có hoạt tính trong tuần hoàn chung ít hơn 5% liều uống. Sau khi uống viên nén lovastatin, hệ số biến thiên, dựa trên sự biến đổi giữa các cá thể, là khoảng 40% đối với diện tích dưới đường cong (AUC) của hoạt tính ức chế toàn phần trong tuần hoàn chung. Cả lovastatin và chất chuyển hóa β-hydroxyacid của nó đều liên kết mạnh (>95%) với protein huyết tương người. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy lovastatin qua được hàng rào máu não và nhau thai. Các chất chuyển hóa chính có hoạt tính của lovastatin hiện diện trong huyết tương người là β-hydroxyacid, dẫn xuất 6'-hydroxy, và hai chất chuyển hóa khác. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của tất cả các chất ức chế và chất ức chế có hoạt tính đạt được trong vòng 2 - 4 giờ sau khi uống. Trong khi khoảng liều điều trị được khuyến cáo là 10 - 80 mg/ngày, tính tuyến tính của hoạt tính ức chế trong tuần hoàn chung được thiết lập trong một nghiên cứu đơn liều sử dụng viên nén lovastatin từ 60 mg đến liều cao 120 mg. Với chế độ dùng thuốc mỗi ngày một lần, nồng độ trong huyết tương của toàn bộ chất ức chế sau một khoảng cách liều đạt được trạng thái ổn định vào giữa ngày thứ 2 và thứ 3 của quá trình điều trị và gấp khoảng 1,5 lần so với khi dùng một liều đơn. Khi uống lovastatin lúc đói, nồng độ trong huyết tương của toàn bộ chất ức chế trung bình bằng khoảng 2/3 nồng độ đạt được khi dùng lovastatin ngay sau bữa ăn tiêu chuẩn. Trong một nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin từ 10 đến 30 ml/phút), nồng độ trong huyết tương của toàn bộ chất ức chế sau khi dùng một liều đơn cao hơn khoảng 2 lần so với ở nhóm người tình nguyện khỏe mạnh. Trong một nghiên cứu gồm 16 bệnh nhân cao tuổi từ 70 đến 78 tuổi dùng lovastatin 80 mg/ngày, nồng độ trung bình trong huyết tương của hoạt tính ức chế khử HMG-CoA reductase tăng khoảng 45% so với 18 bệnh nhân từ 18 đến 30 tuổi. Mặc dù cơ chế chưa đầy đủ, nhưng cyclosporin đã được chứng minh là làm tăng AUC của các chất ức chế HMG-CoA reductase. Sự gia tăng AUC của lovastatin và lovastatin dạng acid có lẽ một phần là do sự ức chế CYP3A4. Nguy cơ mắc bệnh cơ tăng lên khi hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase có nồng độ cao trong huyết tương. Các chất ức chế mạnh CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase và làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ.

Thành phần

Thành phần của Lovastatin 20mg DWP Mỗi viên nén chứa: Thành phần dược chất: Lovastatin 20 mg. Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, microcrystalline cellulose, pregelatinized starch, crospovidon, dinatri edetat, acid citric, poloxamer, magnesi stearat.

Cách dùng

Cách dùng của Lovastatin 20mg DWP LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG: • Cách dùng: Dùng đường uống. Nên uống thuốc trong bữa ăn. • Liều dùng: Bệnh nhân nên thực hiện chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol trước khi sử dụng lovastatin, và nên tiếp tục chế độ ăn này trong suốt quá trình điều trị bằng lovastatin. Khuyến cáo sử dụng dạng bào chế phù hợp với liều dùng. Người lớn Liều khởi đầu thường được khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày một lần vào bữa ăn tối. Khoảng liều khuyến cáo của lovastatin là 10 - 80 mg/ngày, chia 1 - 2 lần; liều tối đa được khuyến cáo là 80 mg/ngày. Liều dùng nên được điều chỉnh tùy theo mục tiêu điều trị. Bệnh nhân cần đạt mục tiêu giảm LDL-C từ 20% trở lên nên bắt đầu với liều lovastatin 20 mg/ngày. Liều khởi đầu 10 mg lovastatin có thể được cân nhắc cho bệnh nhân cần giảm mức nhỏ hơn. Điều chỉnh liều nên được thực hiện trong khoảng thời gian 4 tuần trở lên. Nồng độ cholesterol nên được theo dõi định kỳ và nên cân nhắc giảm liều lovastatin nếu nồng độ cholesterol giảm đáng kể xuống dưới mức mục tiêu. Liều cho bệnh nhân dùng danazol, diltiazem, dronedaron hoặc verapamil Ở những bệnh nhân dùng danazol, diltiazem, dronedaron hoặc verapamil đồng thời với lovastatin, nên bắt đầu điều trị với liều 10 mg lovastatin và không nên vượt quá 20 mg/ngày. Liều cho bệnh nhân dùng amiodaron Ở bệnh nhân dùng amiodaron đồng thời với lovastatin, liều không được vượt quá 40 mg/ngày. Bệnh nhân vị thành niên (10 - 17 tuổi) bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử Khoảng liều khuyến cáo của lovastatin là 10 - 40 mg/ngày; liều tối đa khuyến cáo là 40 mg/ngày. Liều dùng nên được điều chỉnh tùy theo mục tiêu điều trị. Bệnh nhân cần đạt được mục tiêu giảm LDL-C từ 20% trở lên nên bắt đầu với liều lovastatin 20 mg/ngày. Liều khởi đầu 10 mg lovastatin có thể được cân nhắc cho bệnh nhân cần giảm mức nhỏ hơn. Điều chỉnh liều nên được thực hiện trong khoảng thời gian 4 tuần trở lên. Kết hợp với các thuốc làm giảm lipid Lovastatin có hiệu quả khi được sử dụng đơn lẻ hoặc đồng thời với nhựa gắn acid mật. Bệnh nhân suy thận Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), nếu tăng liều lớn hơn 20 mg/ngày cần được theo dõi cẩn thận. QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ Sau khi cho chuột uống lovastatin, liều gây chết trung bình được ghi nhận là >15 g/m². Năm người tình nguyện khỏe mạnh đã uống một liều đơn lên tới 200 mg lovastatin mà không gặp các tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng. Một vài trường hợp vô tình dùng quá liều đã được báo cáo; không có bệnh nhân nào có bất kỳ triệu chứng đặc biệt nào, và tất cả bệnh nhân đều hồi phục mà không để lại di chứng. Liều tối đa được dùng là 5 - 6 g. Không có biện pháp điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều. Khả năng thẩm tách của lovastatin và các chất chuyển hóa của nó ở người hiện vẫn chưa được biết.

Lưu ý và cảnh báo

Những điều cần lưu ý khi sử dụng CHỐNG CHỈ ĐỊNH Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân. Dùng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, chất ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, nefazodon, và các thuốc chứa cobicistat). Phụ nữ có thai và cho con bú: Xơ vữa động mạch là một quá trình mãn tính, và ngừng sử dụng các thuốc hạ lipid máu thông thường trong khi mang thai ít ảnh hưởng đến nguy cơ lâu dài liên quan đến tăng cholesterol máu nguyên phát. Hơn nữa, cholesterol và các sản phẩm khác của quá trình sinh tổng hợp cholesterol cần thiết cho sự phát triển bào thai, bao gồm tổng hợp steroid và màng tế bào. Do khả năng ức chế HMG-CoA reductase của lovastatin làm giảm quá trình tổng hợp cholesterol và có thể cả các sản phẩm khác của quá trình sinh tổng hợp cholesterol, nên chống chỉ định dùng lovastatin trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Chỉ nên dùng lovastatin cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản khi những bệnh nhân này khó có khả năng thụ thai. Nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng thuốc này, nên ngừng sử dụng lovastatin ngay lập tức và bệnh nhân phải được cảnh báo về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC Bệnh cơ / Tiêu cơ vân Cũng như các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác, lovastatin đôi khi gây bệnh lý về cơ với biểu hiện như đau cơ, căng cơ hoặc yếu cơ kèm mức creatine kinase (CK) vượt quá 10 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN). Đôi khi bệnh có biểu hiện dưới dạng tiêu cơ vân có hoặc không kèm suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu, và hiếm khi gây tử vong. Nguy cơ mắc bệnh cơ tăng lên khi tăng nồng độ chất ức chế HMG-CoA reductase trong huyết tương. Nguy cơ mắc bệnh cơ/tiêu cơ vân liên quan đến liều dùng. Tất cả bệnh nhân khi bắt đầu điều trị với lovastatin, hoặc khi tăng liều lovastatin, nên được cảnh báo về nguy cơ mắc bệnh cơ và phải báo cáo ngay khi bị đau cơ, căng cơ hoặc yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt hoặc nếu các dấu hiệu và triệu chứng của cơ vẫn tồn tại sau khi ngừng lovastatin. Nên ngừng điều trị bằng lovastatin ngay khi được chẩn đoán hoặc nghi ngờ mắc bệnh cơ. Trong hầu hết các trường hợp, các triệu chứng trên cơ và tình trạng tăng CK được giải quyết khi ngừng điều trị kịp thời. Việc xét nghiệm CK định kỳ có thể được xem xét ở những bệnh nhân bắt đầu điều trị bằng lovastatin hoặc khi tăng liều, nhưng không thể đảm bảo việc theo dõi này sẽ ngăn chặn hoàn toàn bệnh cơ. Nhiều bệnh nhân bị tiêu cơ vân trong khi điều trị bằng lovastatin đã có tiền sử bệnh lý phức tạp, bao gồm cả suy thận do hậu quả của bệnh đái tháo đường mãn tính. Những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ hơn. Nên ngừng điều trị bằng lovastatin nếu mức CPK tăng cao rõ rệt hoặc nghi ngờ hay chẩn đoán mắc bệnh cơ. Nên tạm thời ngừng điều trị bằng lovastatin ở bất kỳ bệnh nhân nào đang gặp tình trạng cấp hoặc nghiêm trọng có nguy cơ dẫn đến phát triển suy thận thứ phát do tiêu cơ vân, như nhiễm khuẩn huyết; hạ huyết áp; phẫu thuật xâm lấn; chấn thương; rối loạn chuyển hóa, nội tiết hoặc điện giải nghiêm trọng; hoặc cơn động kinh không kiểm soát được. Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp: Trước khi điều trị: Xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin. Trong quá trình điều trị bằng statin: Bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ... Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp. Nguy cơ mắc bệnh cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng đồng thời lovastatin với những thuốc sau: Các thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Giống như các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác, lovastatin là cơ chất của cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Các thuốc ức chế con đường chuyển hóa này có thể làm tăng nồng độ lovastatin trong huyết tương và có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ. Các thuốc này bao gồm itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, các kháng sinh nhóm macrolid như erythromycin và clarithromycin, các kháng sinh nhóm ketolid như telithromycin, các thuốc ức chế HIV protease, boceprevir, telaprevir, thuốc chống trầm cảm nefazodon hoặc các thuốc chứa cobicistat. Chống chỉ định kết hợp các thuốc này với lovastatin. Nếu cần phải điều trị bằng các thuốc ức chế mạnh CYP3A4, nên tạm ngừng điều trị bằng lovastatin. Gemfibrozil: Nên tránh kết hợp lovastatin với gemfibrozil. Các thuốc làm giảm lipid khác (các fibrat khác hoặc niacin ≥ 1 g/ngày): Cần thận trọng khi kê đơn các fibrat khác hoặc niacin liều điều chỉnh lipid (≥ 1 g/ngày) cùng với lovastatin, vì các thuốc này có thể gây bệnh cơ khi dùng đơn độc. Lợi ích của sự thay đổi nồng độ lipid khi kết hợp lovastatin với các fibrat hoặc niacin nên được cân nhắc cẩn thận với các nguy cơ tiềm ẩn của sự phối hợp này. Cyclosporin: Nên tránh dùng đồng thời lovastatin với cyclosporin. Danazol, diltiazem, dronedaron hoặc verapamil với liều cao lovastatin: Liều của lovastatin không được vượt quá 20 mg mỗi ngày ở bệnh nhân dùng đồng thời với danazol, diltiazem, dronedaron hoặc verapamil. Lợi ích của việc sử dụng lovastatin ở bệnh nhân đang dùng danazol, diltiazem, dronedaron hoặc verapamil nên được cân nhắc cẩn thận với các nguy cơ tiềm ẩn của sự phối hợp này. Amiodaron: Liều của lovastatin không được vượt quá 40 mg mỗi ngày ở bệnh nhân dùng đồng thời với amiodaron. Nên tránh sử dụng kết hợp lovastatin ở liều cao hơn 40 mg mỗi ngày với amiodaron trừ khi lợi ích lâm sàng có khả năng cao hơn nguy cơ mắc bệnh cơ. Nguy cơ mắc bệnh cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng đồng thời amiodaron với liều cao của các thuốc trong nhóm ức chế HMG-CoA reductase. Colchicin: Các trường hợp mắc bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân, đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời lovastatin với colchicin, và nên thận trọng khi kê đơn lovastatin cùng với colchicin. Ranolazin: Nguy cơ mắc bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân, có thể tăng lên khi dùng đồng thời với ranolazin. Có thể cân nhắc điều chỉnh liều của lovastatin khi dùng đồng thời với ranolazin. Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch Rất hiếm có báo cáo về bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM), một bệnh cơ tự miễn, liên quan đến việc sử dụng statin. IMNM được đặc trưng bởi yếu các cơ gần dai dẳng và tăng creatin kinase huyết thanh, tình trạng này vẫn tồn tại mặc dù đã ngừng điều trị bằng statin; kháng thể kháng HMG-CoA reductase dương tính; sinh thiết cơ cho thấy cơ bị hoại tử mà không kèm theo viêm đáng kể; được cải thiện nếu dùng các thuốc ức chế miễn dịch. Rối loạn chức năng gan Sự gia tăng liên tục (> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường) của transaminase huyết thanh xảy ra ở 1,9% bệnh nhân trưởng thành dùng lovastatin trong ít nhất 1 năm trong các thử nghiệm lâm sàng sớm. Khi dùng thuốc không liên tục hoặc ngừng sử dụng thuốc ở những bệnh nhân này, nồng độ transaminase thường giảm từ từ về mức trước khi điều trị. Sự gia tăng này thường xuất hiện sau 3 - 12 tháng kể từ khi bắt đầu điều trị bằng lovastatin và không liên quan đến vàng da hay các dấu hiệu hoặc triệu chứng lâm sàng khác. Không có bằng chứng về sự tiến triển thành bệnh gan mãn tính. Nên thực hiện xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó. Đã có một số báo cáo hiếm hoi sau khi thuốc lưu hành về suy gan gây tử vong và không tử vong ở bệnh nhân dùng statin, kể cả lovastatin. Nếu có tổn thương gan nghiêm trọng với các triệu chứng lâm sàng và/hoặc tăng bilirubin máu hoặc vàng da xảy ra trong khi điều trị bằng lovastatin, phải ngừng thuốc ngay. Nếu không tìm thấy nguyên nhân nào khác, không được điều trị tiếp với lovastatin. Thận trọng khi dùng lovastatin ở những bệnh nhân uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Chống chỉ định dùng lovastatin ở bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân. Tăng transaminase huyết thanh mức độ trung bình (ít hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường) đã được báo cáo sau khi điều trị bằng lovastatin. Những thay đổi này xuất hiện ngay sau khi bắt đầu điều trị bằng lovastatin, thường là tạm thời, không kèm theo bất kỳ triệu chứng nào và không cần phải ngừng điều trị. Lovastatin có thể làm tăng nồng độ creatin phosphokinase và transaminase. Điều này cần được xem xét trong chẩn đoán phân biệt đau ngực ở bệnh nhân đang điều trị bằng lovastatin. Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử Lovastatin ít hiệu quả hơn ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử hiếm gặp, có thể là do những bệnh nhân này không có các thụ thể LDL chức năng. Lovastatin có thể làm tăng transaminase huyết thanh ở những bệnh nhân này. Trẻ em Độ an toàn và hiệu quả của lovastatin ở bệnh nhân từ 10 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử đã được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng kéo dài 48 tuần ở bé trai vi thành niên và các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng kéo dài 24 tuần ở bé gái đã có kinh nguyệt ít nhất một năm. Bệnh nhân được điều trị bằng lovastatin các tác dụng không mong muốn nhìn chung tương tự như bệnh nhân ở nhóm dùng giả dược. Liều cao hơn 40 mg/ngày chưa được nghiên cứu trên những đối tượng này. Trong nghiên cứu có đối chứng hạn chế này, không ghi nhận ảnh hưởng đối với tăng trưởng hoặc trưởng thành giới tính ở bé trai và bé gái vi thành niên, hoặc bất kỳ ảnh hưởng nào đến độ dài chu kỳ kinh nguyệt ở bé gái. Trẻ vi thành niên là nữ cần được tư vấn về biện pháp tránh thai thích hợp trong giai đoạn điều trị bằng lovastatin. Lovastatin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân trước tuổi dậy thì hoặc bệnh nhân dưới 10 tuổi. Người cao tuổi Một nghiên cứu dược động học với lovastatin cho thấy nồng độ trung bình của hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong huyết tương cao hơn khoảng 45% ở bệnh nhân cao tuổi từ 70 đến 78 tuổi so với bệnh nhân từ 18 đến 30 tuổi; tuy nhiên, kinh nghiệm nghiên cứu lâm sàng ở người cao tuổi chỉ ra rằng không cần điều chỉnh liều dựa trên sự khác biệt về dược động học liên quan đến tuổi này. Vì tuổi cao (≥ 65 tuổi) là yếu tố dễ gây bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân, nên cần thận trọng khi kê đơn lovastatin cho người cao tuổi. Bệnh nhân có các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoàn toàn hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này. SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ Phụ nữ có thai: Độ an toàn của lovastatin trên phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Hiếm có báo cáo về dị tật bẩm sinh sau khi bào thai phơi nhiễm với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase. Tuy nhiên, trong một phân tích trên khoảng 200 phụ nữ có thai dùng lovastatin hoặc một thuốc khác giống thuốc ức chế HMG-CoA reductase trong ba tháng đầu của thai kỳ, tỷ lệ dị tật bẩm sinh là tương tự với nhóm dân số nói chung. Con số này ở phụ nữ có thai là có ý nghĩa thống kê để loại trừ sự gia tăng tỷ lệ dị tật bẩm sinh gấp 3 lần hoặc cao hơn so với tỷ lệ chung. Điều trị bằng lovastatin cho người mẹ có thể làm giảm nồng độ mevalonat (tiền chất sinh tổng hợp cholesterol) trong bào thai. Xơ vữa động mạch là một quá trình mãn tính, và ngừng sử dụng các thuốc hạ lipid máu thông thường trong khi mang thai ít ảnh hưởng đến nguy cơ lâu dài liên quan đến tăng cholesterol máu nguyên phát. Vì những lý do này, không nên dùng lovastatin cho phụ nữ đang mang thai hoặc có thể mang thai. Chỉ nên dùng lovastatin cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản khi những bệnh nhân này khó có khả năng thụ thai và đã được cảnh báo về những nguy cơ tiềm ẩn. Cần ngừng điều trị ngay khi phát hiện có thai. Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ lovastatin có bài tiết qua sữa người hay không. Vì một số ít thuốc trong nhóm này được bài tiết qua sữa mẹ và do có khả năng gây ra các phản ứng có hại nghiêm trọng, không nên cho con bú trong khi đang dùng lovastatin. ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC Lovastatin không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần lưu ý tình trạng chóng mặt đã được báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc mặc dù hiếm gặp. TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil. Các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác. Niacin liều cao (> 1 g/ngày). Colchicin. Chống chỉ định dùng lovastatin phối hợp với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như: itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, các thuốc ức chế protease của HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon. Tránh sử dụng đồng thời lovastatin với: cyclosporin, gemfibrozil. Tránh dùng một lượng lớn nước ép bưởi (Grapefruit juice) (> 1 lít/ngày). Liều tối đa 20 mg lovastatin/ngày khi sử dụng đồng thời với: danazol, diltiazem, dronedaron, verapamil. Liều tối đa 40 mg lovastatin/ngày khi sử dụng đồng thời với: amiodaron. Ảnh hưởng của lovastatin đến các thuốc khác Lovastatin được chuyển hóa bởi CYP3A4 nhưng không có hoạt tính ức chế CYP3A4; do đó nó sẽ không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của các thuốc khác được chuyển hóa bởi CYP3A4. Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế HIV protease, boceprevir, telaprevir, nefazodon, erythromycin và các thuốc chứa cobicistat) và nước ép bưởi chùm làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ bằng cách làm giảm đào thải lovastatin. Tương tác khác Cyclosporin: Nguy cơ mắc bệnh cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng đồng thời với cyclosporin. Danazol, diltiazem, dronedaron hoặc verapamil: Nguy cơ mắc bệnh cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng đồng thời với danazol, diltiazem, dronedaron hoặc verapamil, đặc biệt với liều cao của lovastatin. Amiodaron: Nguy cơ mắc bệnh cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng amiodaron đồng thời với thuốc ức chế HMG-CoA reductase. Thuốc chống đông máu coumarin: Trong một thử nghiệm lâm sàng nhỏ trong đó lovastatin được dùng cho bệnh nhân đang điều trị bằng warfarin, không thấy có ảnh hưởng đến thời gian prothrombin. Tuy nhiên, một thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác đã được phát hiện làm tăng ít hơn hai giây thời gian prothrombin ở người tình nguyện khỏe mạnh dùng liều thấp của warfarin. Ngoài ra, xuất huyết và/hoặc tăng thời gian prothrombin đã được báo cáo ở một số bệnh nhân dùng thuốc chống đông máu coumarin đồng thời với lovastatin. Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu, thời gian prothrombin cần được xác định trước khi bắt đầu dùng lovastatin và kiểm tra đều đặn, thường xuyên giai đoạn đầu điều trị để đảm bảo không xảy ra thay đổi đáng kể thời gian prothrombin. Khi thời gian prothrombin ổn định, có thể theo dõi thời gian prothrombin với khoảng cách thường được khuyến cáo đối với bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu coumarin. Nếu thay đổi liều lovastatin, lặp lại quy trình này. Liệu pháp lovastatin không liên quan đến tình trạng xuất huyết hoặc thay đổi thời gian prothrombin ở những bệnh nhân không dùng thuốc chống đông máu. Colchicin: Các trường hợp mắc bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân, đã được báo cáo khi dùng đồng thời lovastatin với colchicin. Ranolazin: Nguy cơ mắc bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân, có thể tăng lên khi dùng đồng thời với ranolazin. Propranolol: Ở người tình nguyện khỏe mạnh, không có tương tác dược động học hoặc dược lực học có ý nghĩa lâm sàng khi dùng đồng thời một liều đơn của lovastatin và propranolol. Digoxin: Ở bệnh nhân bị tăng cholesterol máu, sử dụng đồng thời lovastatin và digoxin không ảnh hưởng đến nồng độ digoxin trong huyết tương. Thuốc hạ đường huyết đường uống: Trong các nghiên cứu dược động học của lovastatin ở bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin bị tăng cholesterol máu, không có tương tác thuốc với glipizid hoặc với chlorpropamid.

Mô tả chi tiết

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.