Viên nén Lypstaplus 20/10mg Abbott điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (3 vỉ x 10 viên)
Thuốc Lypstaplus 20/10mg dùng như thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát dưới dạng liệu pháp thay thể ở bệnh nhân người lớn được kiểm soát đầy đủ bằng các chất riêng lẻ được dùng đồng thời với cùng liều như ở dạng phối hợp liều cố định, nhưng dưới dạng các sản phẩm riêng biệt.
- Thương hiệu
- Abbott
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 890110192823
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- MEDREICH LIMITED- ẤN ĐỘ
Công dụng / chỉ định
Chỉ định Thuốc Lypstaplus 20/10mg chỉ định như thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát dưới dạng liệu pháp thay thể ở bệnh nhân người lớn được kiểm soát đầy đủ bằng các chất riêng lẻ được dùng đồng thời với cùng liều như ở dạng phối hợp liều cố định, nhưng dưới dạng các sản phẩm riêng biệt. Dược lực học Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc điều chỉnh lipid; thuốc ức chế HMG CoA reductase phối hợp với thuốc điều chỉnh lipid khác. Mã ATC: C10BA06. Rosuvastatin Cơ chế tác dụng Rosuvastatin là thuốc ức chế chọn lọc và cạnh tranh của HMG-CoA reductase, enzym giới hạn tốc độ chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Vị trí tác dụng chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích của việc hạ cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào, tăng cường hấp thu và dị hóa LDL và ức chế tổng hợp VLDL ở gan, do đó làm giảm tổng số hạt VLDL và LDL. Tác dụng dược lực học Rosuvastatin làm giảm nồng độ LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglycerid (TG) tăng cao và làm tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-cholesterol). Rosuvastatin cũng làm giảm ApoB, cholesterol không HDL (nonHDL-C), cholesterol lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL-C), VLDL TG và làm tăng ApoA-I. Rosuvastatin cũng làm giảm tỷ lệ LDL-C/HDL-C, cholesterol toàn phần (total C/HDL-C, nonHDL-C/HDL-C và ApoB/ApoA. Đáp ứng với liều dùng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát (type Ila và llb) (Thay đổi phần trăm trung bình được điều chỉnh so với ban đầu). Hiệu quả điều trị đạt được trong vòng 1 tuần sau khi bắt đầu điều trị và 90% đáp ứng tối đa đạt được trong 2 tuần. Đáp ứng tối đa thường đạt được lúc 4 tuần và được duy trì sau đó. Ezetimib Ezetimib là một nhóm hợp chất hạ lipid mới có tác dụng ức chế chọn lọc sự hấp thu cholesterol và các sterol thực vật liên quan ở ruột. Ezetimib có hoạt tính đường uống và có cơ chế tác dụng khác với các nhóm hợp chất làm giảm cholesterol khác (ví dụ statin, chất cô lập acid mật (resin), dẫn xuất acid fibric và stanol thực vật). Đích phân tử của ezetimib là chất vận chuyển sterol, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), chịu trách nhiệm về sự hấp thụ cholesterol và phytosterol ở ruột. Ezetimib khu trú ở bờ bàn chải của ruột non và ức chế sự hấp thu cholesterol, dẫn đến giảm cung cấp cholesterol từ ruột đến gan; statin làm giảm tổng hợp cholesterol ở gan và cùng với các cơ chế riêng biệt này đem lại sự giảm cholesterol bổ sung. Trong một nghiên cứu lâm sàng 2 tuần ở 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu, ezetimib ức chế sự hấp thu cholesterol ở ruột 54%, so với giả được. Một loạt các nghiên cứu tiền lâm sàng đã được thực hiện để xác định tính chọn lọc của ezetimib đối với việc ức chế sự hấp thu cholesterol. Ezetimib ức chế sự hấp thu (‘Cj-cholesterol mà không ảnh hưởng đến sự hấp thu triglycerid, acid béo, acid mật, progesteron, ethinyl estradiol hoặc vitamin A và D tan trong mỡ. Các nghiên cứu dịch tễ học đã xác định rằng tỷ lệ mắc bệnh và tỷ lệ tử vong do tim mạch thay đổi trực tiếp theo nồng độ cholesterol toàn phần (total-C) và LDL-C và ngược lại theo nồng độ HDL-C. Sử dụng ezetimib với statin có hiệu quả trong việc làm giảm nguy cơ biển cố tim mạch ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành và tiền sử có biến có hội chứng mạch vành cấp (ACS). Dùng đồng thời rosuvastatin - ezetimib. Dược động học Liệu pháp phối hợp rosuvastatin và ezetimib Sử dụng đồng thời rosuvastatin 10mg và ezetimib 10mg đã dẫn đến tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của rosuvastatin gấp 1,2 lần ở các đối tượng tăng cholesterol máu. Không thể loại trừ tương tác dược lực học, về mặt tác dụng bất lợi, giữa rosuvastatin và ezetimib. Rosuvastatin Hấp thu: Nồng độ rosuvastatin tối đa đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%. Phân bố : Rosuvastatin được hấp thu mạnh ở gan, đây là nơi chủ yếu của sự tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 lít. Khoảng 90% rosuvastatin gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Biến đổi sinh học: Rosuvastatin trải qua quá trình chuyển hóa hạn chế (khoảng 10%). Các nghiên cứu về chuyển hóa in vitro sử dụng tế bào gan người cho thấy rosuvastatin là cơ chất kém của quá trình chuyển hóa dựa trên cytochrom P450. CYP2C9 là isoenzym chính tham gia, với 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Các chất chuyển hóa chính được xác định là các chất chuyển hóa N-desmethyl và lacton. Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính ít hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton được xem là không có hoạt tính lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính của thuốc ức chế HMG-COA reductase trong tuần hoàn. Thải trừ: Khoảng 90% liều rosuvastatin được bài tiết dưới dạng không đổi trong phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không hấp thu) và phần còn lại được bài tiết trong nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng ở liều cao hơn. Độ thanh thải trung bình hình học trong huyết tương khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên 21,7%). Cũng như các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác, sự hấp thu của rosuvastatin ở gan liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này có vai trò quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin qua gan. Sư tuyến tính: Nồng độ toàn thân của rosuvastatin tăng tỷ lệ với liều dùng. Không có thay đổi các thông số dược động học sau khi dùng nhiều liều hàng ngày. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt Tuổi và giới: Tuổi hoặc giới tính không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đối với dược động học của rosuvastatin ở người lớn. Nồng độ ở trẻ em và thiếu niên bị tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử dường như tương tự hoặc thấp hơn ở những bệnh nhân người lớn bị rối loạn lipid máu. Chủng tộc: Các nghiên cứu về dược động học cho thấy tăng AUC và Chu trung vị khoảng 2 lần ở các đối tượng người châu Á (Nhật, Trung Quốc, Philippines, Việt Nam và Hàn Quốc) so với người da trắng; Người Ấn Độ gốc Á cho thấy tăng AUC và C max trung vị khoảng 1,3 lần. Một phân tích dược động học quần thể cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học giữa các nhóm người da trắng và người da đen. Suy thận: Trong một nghiên cứu ở các đối tượng có mức độ suy thận khác nhau, bệnh thận nhẹ đến trung bình không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hóa N-desmethyl trong huyết tương. Những đối tượng suy thận nặng (độ thanh thải creatinin (CrCI) < 30 ml/phút) có nồng độ trong huyết tương tăng gấp 3 lần và tăng nồng độ chất chuyển hóa N-desmethyl gấp 9 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những đối tượng được thẩm phân máu cao hơn 50% so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Suy gan: Trong một nghiên cứu với các đối tượng có mức độ suy gan khác nhau, không có bằng chứng về việc tăng nồng độ rosuvastatin ở những đối tượng có điểm số Child-Pugh từ 7 trở xuống. Tuy nhiên, 2 đối tượng có điểm số Child-Pugh là 8 và 9 cho thấy tăng nồng độ toàn thân ít nhất gấp 2 lần so với các đối tượng có điểm số Child-Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm ở các đối tượng có điểm số Child-Pugh trên 9. Các đa hình di truyền: Sự phân bố thuốc ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm rosuvastatin, liên quan đến các protein vận chuyển OATP1B1 và BCRP. Ở những bệnh nhân có các đa hình di truyền SLCO1B1 (OATP1B1) và/hoặc ABCG2 (BCRP), có nguy cơ tăng nồng độ rosuvastatin. Các đa hình riêng lẻ SLCO1B1 c.521CC và ABCG2 c.421AA có liên quan đến nồng độ rosuvastatin (AUC) cao hơn so với các genotype SLCO1B1 c.521TT hoặc ABCG2 c.421CC. Việc định genotype đặc hiệu này không được thiết lập trong thực hành lâm sàng, nhưng đối với những bệnh nhân đã biết là có các loại đa hình này, nên dùng liều Lypstaplus hàng ngày thấp hơn. Nhóm bệnh nhân trẻ em: Hai nghiên cứu về dược động học với rosuvastatin (được dùng dưới dạng viên nén) ở những bệnh nhân trẻ em từ 10 - 17 tuổi hoặc 6-17 tuổi bị tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử (tổng số 214 bệnh nhân) đã cho thấy nồng độ ở bệnh nhận trẻ em dường như tương đương hoặc thấp hơn so với ở bệnh nhân người lớn. Nồng độ rosuvastatin có thể dự đoán được về liều lượng và thời gian trong khoảng thời gian 2 năm. Ezetimib Hấp thu: Sau khi dùng đường uống, ezetimib được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh với phenolic glucuronid có hoạt tính dược lý (ezetimib-glucuronid). Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) trung bình xảy ra trong vòng 1-2 giờ đối với ezetimib - glucuronid và 4 - 12 giờ đối với ezetimib. Không thể xác định sinh khả dụng tuyệt đối của ezetimib vì hợp chất này hầu như không tan trong môi trường nước thích hợp để tiêm. Dùng đồng thời với thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không chất béo) không có ảnh hưởng đến sinh khả dụng đường uống của ezetimib. Ezetimib có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Phân bố: Ezetimib gắn kết 99,7% và ezetimib-glucuronid gắn kết 88-92% với protein huyết tương người. Biến đổi sinh học: Ezetimib được chuyển hóa chủ yếu ở ruột non và gan qua sự liên hợp glucuronid (phản ứng pha II) với sự bài tiết mật sau đó. Sự chuyển hóa oxy hóa tối thiểu (phản ứng pha I) đã được quan sát thấy ở tất cả các loài được đánh giá. Ezetimib và ezetimib-glucuronid là những hợp chất chuyển hóa chính của thuốc được phát hiện trong huyết tương, ezetimib chiếm khoảng 10-20% và ezetimib-glucuronid chiếm khoảng 80 - 90% tổng lượng thuốc trong huyết tương. Cả ezetimib và ezetimib-glucuronid đều được đào thải từ từ khỏi huyết tương với bằng chứng tái tuần hoàn ruột-gan đáng kể. Thời gian bán hủy của ezetimib và ezetimib-glucuronid khoảng 22 giờ. Thải trừ: Sau khi dùng đường uống ezetimib có đánh dấu C (C-ezetimib) (20 mg) cho người, ezetimib toàn phần chiếm khoảng 93% tổng liều có đánh dấu phóng xạ trong huyết tương. Khoảng 78% và 11% liều có đánh dấu phóng xạ đã dùng được thu hồi theo thứ tự trong phân và nước tiểu trong thời gian thu thập 10 ngày. Sau 48 giờ, không có mức liều có đánh dấu phóng xạ nào có thể phát hiện được trong huyết tương.
Thành phần
Rosuvastatin 20mg, Ezetimibe 10mg
Cách dùng
Cách dùng Thuốc Lypstaplus 20/10mg dùng đường uống. Nên dùng Lypstaplus 1 lần mỗi ngày vào cùng một thời điểm trong ngày, cùng hoặc không cùng với thức ăn. Nên uống nguyên cả viên nén bao phim với một cốc nước. Liều dùng Bệnh nhân nên theo chế độ ăn hạ lipid thích hợp và nên tiếp tục chế độ ăn này trong khi điều trị bằng Lypstaplus. Liều khuyến cáo hàng ngày là 1 viên nén bao phim, cùng hoặc không cùng với thức ăn. Lypstaplus không thích hợp cho điều trị khởi đầu. Việc bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều nếu cần thiết chỉ nên được thực hiện với các đơn chất và sau khi thiết lập liều thích hợp thì có thể chuyển sang dạng phối hợp liều cố định với hàm lượng thích hợp. Lypstaplus 10mg/10mg không thích hợp để điều trị cho bệnh nhân cần liều rosuvastatin 20 mg. Nên dùng Lypstaplus ≥ 2 giờ trước hoặc ≥ 4 giờ sau khi dùng chất cô lập acid mật. Nhóm bệnh nhân trẻ em Độ an toàn và hiệu quả của Lypstaplus ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định. Dữ liệu hiện có được mô tả trong phần tác dụng không mong muốn, dược lực học, dược động học nhưng không có khuyến cáo nào về liều dùng có thể được đưa ra. Sử dụng ở người cao tuổi Khuyến cáo nên dùng liều khởi đầu rosuvastatin 5mg ở bệnh nhân > 70 tuổi (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc). Dạng phối hợp không phù hợp với điều trị khởi đầu. Việc bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều nếu cần thiết chỉ nên được thực hiện với các đơn chất và sau khi thiết lập liều thích hợp thì có thể chuyển sang dạng phối hợp liều cố định với hàm lượng thích hợp. Liều dùng ở bệnh nhân suy thận Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Liều khởi đầu được khuyến cáo là rosuvastatin 5mg ở bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút). Dạng phối hợp liều cố định không phù hợp với điều trị khởi đầu. Nên sử dụng các chế phẩm đơn chất để bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều. Chống chỉ định sử dụng rosuvastatin ở bệnh nhân suy thận nặng đối với tất cả các liều. Liều dùng ở bệnh nhân suy gan Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm số Child Pugh 5-6). Không khuyến cáo điều trị bằng Lypstaplus ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan trung bình (điểm số Child Pugh 7 - 9) hoặc nặng (điểm số Child Pugh > 9). Chống chỉ định dùng Lypstaplus ở bệnh nhân bị bệnh gan hoạt động. Chủng tộc Tăng nồng độ toàn thân của rosuvastatin đã được quan sát thấy ở các đối tượng người châu Á. Liều khởi đầu khuyến cáo là rosuvastatin 5 mg đối với bệnh nhân có nguồn gốc châu Á. Dạng phối hợp liều cố định không phù hợp với điều trị khởi đầu. Nên sử dụng các chế phẩm đơn chất để bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều. Các đa hình di truyền Các loại đa hình di truyền đặc hiệu được biết là có thể dẫn đến tăng nồng độ rosuvastatin. Đối với những bệnh nhân được biết là có các loại đa hình đặc hiệu như vậy, khuyến cáo nên dùng liều hàng ngày thấp hơn. Liều dùng ở bệnh nhân có các yếu tố làm dễ mắc bệnh cơ Liều khởi đầu được khuyến cáo là rosuvastatin 5 mg ở bệnh nhân có các yếu tố làm dễ mắc bệnh cơ. Dạng phối hợp liều cố định không phù hợp với điều trị khởi đầu. Nên sử dụng các chế phẩm đơn chất để bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều. Điều trị đồng thời Rosuvastatin là cơ chất của các protein vận chuyển khác nhau (ví dụ OATP1B1 và BCRP). Nguy cơ bệnh cơ (bao gồm tiêu cơ vân) tăng lên khi dùng đồng thời Lypstaplus với một số thuốc có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương do tương tác với các protein vận chuyển này (ví dụ ciclosporin và một số thuốc ức chế protease bao gồm cả sự phối hợp của ritonavir với atazanavir, lopinavir và/hoặc tipranavir. Bất cứ khi nào có thể, nên xem xét dùng các thuốc thay thế và nếu cần thiết, xem xét tạm thời ngừng điều trị bằng Lypstaplus. Trong trường hợp không thể tránh khỏi việc sử dụng đồng thời các thuốc này với Lypstaplus, nên xem xét cẩn thận lợi ích và nguy cơ của việc điều trị đồng thời và điều chỉnh liều rosuvastatin. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Không có dữ liệu y văn đã công bố về quá liều rosuvastatin. Không có điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều rosuvastatin. Trong các nghiên cứu lâm sàng, sử dụng ezetimib 50 mg/ngày cho 15 đối tượng khỏe mạnh lên đến 14 ngày, hoặc 40 mg/ngày cho 18 bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nguyên phát lên đến 56 ngày, thường được dung nạp tốt. Trên động vật, không quan sát thấy độc tính sau khi dùng liều đơn đường uống ezetimib 5.000 mg/kg ở chuột cống và chuột nhắt và 3.000 mg/kg ở chó. Một vài trường hợp quá liều ezetimib đã được báo cáo: hầu hết không liên quan đến các phản ứng bất lợi. Các phản ứng bất lợi đã được báo cáo không nghiêm trọng. Trong trường hợp quá liều, cần sử dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Cần theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Thẩm phân máu không chắc có lợi. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Lưu ý và cảnh báo
Những điều cần lưu ý khi sử dụng Người dùng cần đọc kỹ hướng dẫn và tìm hiểu các thông tin y khoa dưới đây trước khi bắt đầu dùng thuốc. Trường hợp không nên sử dụng Tuyệt đối không dùng Lypstaplus 20/10mg cho các đối tượng sau: Người có tiền sử dị ứng với Rosuvastatin , ezetimib hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc. Bệnh nhân đang bị bệnh gan tiến triển, bao gồm tình trạng tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân, hoặc khi chỉ số này vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN). Phụ nữ đang mang thai, người đang cho con bú bằng sữa mẹ, hoặc nữ giới có khả năng thụ thai nhưng không áp dụng biện pháp tránh thai an toàn. Người bị suy giảm chức năng thận mức độ nặng với hệ số thanh thải creatinin dưới 30ml/phút. Bệnh nhân có bệnh lý về cơ. Người đang điều trị bằng thuốc ciclosporin. Cảnh báo và thận trọng Ảnh hưởng trên hệ cơ xương Các biến cố bất lợi như đau cơ, bệnh cơ và rất hiếm gặp là tiêu cơ vân đã được ghi nhận ở người dùng Rosuvastatin ở mọi mức liều, đặc biệt khi dùng liều trên 20 mg. Sau khi ezetimib lưu hành trên thị trường, các báo cáo về bệnh cơ và tiêu cơ vân cũng đã xuất hiện. Tình trạng tiêu cơ vân rất hiếm khi xảy ra khi dùng ezetimib đơn trị liệu hoặc khi phối hợp thêm hoạt chất này với các thuốc có nguy cơ gây tiêu cơ vân khác. Cần dừng ngay ezetimib, các statin và những thuốc phối hợp có nguy cơ gây hại cho cơ nếu nghi ngờ bệnh cơ qua biểu hiện lâm sàng hoặc khi nồng độ creatin kinase tăng cao. Bệnh nhân cần thông báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện các triệu chứng cơ không rõ nguyên nhân như đau, nhạy cảm đau hoặc yếu cơ. Ảnh hưởng trên gan Tình trạng tăng transaminase liên tục vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN) đã được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng phối hợp ezetimib và statin. Bác sĩ cần chỉ định kiểm tra chức năng gan sau 3 tháng kể từ khi bệnh nhân bắt đầu dùng Rosuvastatin . Nếu nồng độ transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường, phải giảm liều hoặc ngừng dùng Rosuvastatin . Đối với trường hợp tăng cholesterol máu thứ phát do hội chứng thận hư hoặc suy giáp, các bệnh lý nền này cần được điều trị dứt điểm trước khi dùng Lypstaplus. Không khuyến cáo dùng Lypstaplus cho người suy gan mức độ trung bình hoặc nặng do chưa xác định được ảnh hưởng từ việc tăng nồng độ ezetimib ở nhóm đối tượng này. Ảnh hưởng trên thận Hiện tượng protein niệu (chủ yếu có nguồn gốc ống thận và phát hiện qua xét nghiệm que nhúng) thường có tính chất tạm thời hoặc ngắt quãng, được ghi nhận ở người dùng Rosuvastatin liều cao, đặc biệt là liều 40 mg. Biểu hiện này không được xem là dấu hiệu dự báo bệnh thận cấp hay tiến triển nặng. Xét nghiệm Creatin Kinase (CK) Tránh đo nồng độ CK sau khi vận động mạnh hoặc khi có các yếu tố gây nhiễu khác làm sai lệch kết quả đánh giá. Nếu chỉ số CK ban đầu tăng cao rõ rệt (vượt quá 5 lần giới hạn trên của mức bình thường), cần làm xét nghiệm kiểm tra lại trong vòng 5 đến 7 ngày. Không khởi đầu điều trị nếu kết quả tái xét nghiệm vẫn xác nhận nồng độ CK cao hơn 5 lần giới hạn trên của mức bình thường. Phản ứng nghiêm trọng trên da Các phản ứng da liễu đe dọa tính mạng hoặc gây tử vong như hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hội chứng DRESS (phản ứng thuốc kèm tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân) đã được báo cáo khi dùng Rosuvastatin . Bác sĩ cần cảnh báo người bệnh về các dấu hiệu này khi kê đơn và theo dõi sát sao. Nếu phát hiện triệu chứng nghi ngờ, phải ngừng thuốc ngay và áp dụng biện pháp can thiệp y tế phù hợp. Bệnh nhân đã từng bị SJS hoặc DRESS do Lypstaplus thì không được phép tái sử dụng thuốc này trong tương lai. Trước khi bắt đầu điều trị Cần thận trọng khi chỉ định Lypstaplus cho người có các yếu tố nguy cơ dễ bị tiêu cơ vân hoặc bệnh cơ, tương tự các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác. Các yếu tố nguy cơ gồm: Suy giảm chức năng thận. Suy giáp. Bản thân hoặc gia đình có tiền sử mắc bệnh cơ di truyền. Từng bị độc tính trên cơ do dùng các thuốc fibrat hoặc thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác. Nghiện rượu hoặc lạm dụng rượu bia. Người cao tuổi trên 70 tuổi. Các tình trạng bệnh lý làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương. Đang điều trị đồng thời với các thuốc nhóm fibrat. Ở các đối tượng này, cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích điều trị và nguy cơ có thể xảy ra, đồng thời tiến hành theo dõi lâm sàng chặt chẽ. Tuyệt đối không bắt đầu dùng thuốc nếu nồng độ CK ban đầu vượt quá 5 lần giới hạn trên của mức bình thường. Trong quá trình điều trị Bệnh nhân phải báo ngay cho nhân viên y tế nếu bị đau cơ, chuột rút hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân, nhất là khi đi kèm sốt hoặc mệt mỏi. Cần tiến hành đo nồng độ CK ngay cho người bệnh. Phải ngừng thuốc nếu chỉ số CK tăng cao rõ rệt (vượt quá 5 lần giới hạn trên của mức bình thường) hoặc khi các triệu chứng cơ gây đau đớn, cản trở sinh hoạt thường ngày (kể cả khi chỉ số CK vẫn bằng hoặc dưới 5 lần giới hạn trên của mức bình thường). Không cần thiết phải xét nghiệm CK định kỳ ở những người không có biểu hiện triệu chứng. Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) với biểu hiện yếu cơ gốc chi và tăng CK huyết thanh kéo dài dù đã dừng statin đã được ghi nhận rất hiếm gặp trong hoặc sau khi dùng statin (bao gồm cả Rosuvastatin ). Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy không có sự gia tăng tác dụng phụ trên cơ ở nhóm nhỏ bệnh nhân dùng phối hợp Rosuvastatin với các thuốc khác. Tuy nhiên, tỷ lệ viêm cơ và bệnh cơ tăng lên ở người dùng thuốc ức chế HMG-CoA reductase chung với các dẫn xuất của acid fibric (như gemfibrozil), ciclosporin, thuốc kháng nấm nhóm azol, thuốc ức chế protease hoặc kháng sinh macrolid. Do gemfibrozil làm tăng nguy cơ độc tính trên cơ khi dùng chung với một số statin, không khuyến cáo kết hợp Lypstaplus với gemfibrozil. Cần đánh giá kỹ lợi ích hạ lipid máu khi phối hợp Lypstaplus với các fibrat. Tránh dùng Lypstaplus cho người đang có tình trạng cấp tính, nặng nghi ngờ do bệnh cơ hoặc dễ dẫn đến suy thận thứ phát sau tiêu cơ vân (như nhiễm khuẩn huyết, phẫu thuật lớn, chấn thương, hạ huyết áp, rối loạn nội tiết, điện giải hoặc chuyển hóa nặng, co giật chưa kiểm soát). Acid fusidic Không dùng chung Lypstaplus với acid fusidic đường toàn thân hoặc trong vòng 7 ngày sau khi ngừng hoạt chất này. Nếu bắt buộc phải dùng acid fusidic toàn thân, cần tạm dừng điều trị bằng statin trong suốt thời gian đó do nguy cơ tiêu cơ vân (có thể gây tử vong) khi phối hợp hai thuốc này. Bệnh nhân cần đi khám ngay nếu có biểu hiện đau, yếu hoặc nhạy cảm đau ở cơ. Có thể dùng lại statin sau 7 ngày kể từ liều acid fusidic cuối cùng. Trong trường hợp đặc biệt cần dùng acid fusidic toàn thân dài ngày (như nhiễm trùng nặng), việc phối hợp với Lypstaplus phải được bác sĩ đánh giá kỹ lưỡng từng ca và giám sát y tế chặt chẽ. Chủng tộc Dược động học của Rosuvastatin cho thấy nồng độ thuốc trong cơ thể người châu Á tăng cao hơn so với người da trắng. Thuốc ức chế protease Nồng độ Rosuvastatin trong máu tăng lên khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế protease phối hợp ritonavir. Cần cân nhắc giữa hiệu quả hạ lipid của Lypstaplus ở người nhiễm HIV đang dùng thuốc ức chế protease và nguy cơ tăng nồng độ Rosuvastatin khi bắt đầu hoặc tăng liều. Tránh phối hợp với một số thuốc ức chế protease trừ khi có sự điều chỉnh liều lượng phù hợp. Bệnh phổi kẽ Một số trường hợp mắc bệnh phổi kẽ đã được báo cáo khi dùng statin dài ngày, với các biểu hiện như ho khan, khó thở và suy giảm sức khỏe (sốt, sút cân, mệt mỏi). Cần ngừng dùng statin ngay nếu nghi ngờ bệnh nhân mắc bệnh lý này. Bệnh đái tháo đường Statin có thể làm tăng đường huyết và tăng nguy cơ khởi phát bệnh đái tháo đường ở những người có nguy cơ cao, đòi hỏi phải điều trị đái tháo đường thực sự. Tuy nhiên, lợi ích giảm nguy cơ biến cố tim mạch của statin vượt trội hơn nguy cơ này, do đó không nên ngừng thuốc. Cần theo dõi lâm sàng và sinh hóa cho bệnh nhân có nguy cơ cao (đường huyết đói từ 5,6 - 6,9 mmol/l, BMI > 30 kg/m 2, tăng huyết áp, tăng triglycerid) theo hướng dẫn quốc gia. Trong nghiên cứu JUPITER, tỷ lệ mắc đái tháo đường mới là 2,8% ở nhóm dùng Rosuvastatin so với 2,3% ở nhóm dùng giả dược, phần lớn xảy ra ở người có đường huyết đói từ 5,6 - 6,9 mmol/l. Các thuốc nhóm Fibrat Chưa có dữ liệu chứng minh tính an toàn và hiệu quả khi dùng chung ezetimib với các fibrat. Nếu nghi ngờ có sỏi mật ở người dùng phối hợp Lypstaplus và fenofibrat, cần siêu âm túi mật và dừng ngay liệu trình này. Thuốc chống đông máu Cần theo dõi chỉ số INR thích hợp nếu phối hợp Lypstaplus với warfarin, fluindion hoặc các thuốc chống đông coumarin khác. Ciclosporin Xem chi tiết tại phần Chống chỉ định và Tương tác thuốc. Trẻ em Không khuyến cáo dùng Lypstaplus cho người dưới 18 tuổi do chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả ở nhóm tuổi này. Bệnh gan và sử dụng rượu Cần thận trọng khi kê đơn Lypstaplus cho người có tiền sử bệnh gan hoặc người lạm dụng rượu bia. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Lypstaplus hầu như không gây ảnh hưởng đến khả năng vận hành máy móc hay lái xe. Chưa có nghiên cứu chuyên biệt về tác động của Rosuvastatin và/hoặc ezetimib lên hoạt động này. Tuy nhiên, người dùng cần thận trọng vì thuốc có thể gây ra triệu chứng chóng mặt trong thời gian điều trị. Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú Chống chỉ định dùng Lypstaplus cho phụ nữ mang thai và người đang cho con bú. Nữ giới trong độ tuổi sinh sản phải dùng các biện pháp tránh thai hiệu quả. Phụ nữ có thai Rosuvastatin : Do cholesterol và các sản phẩm chuyển hóa từ cholesterol rất cần thiết cho sự phát triển của thai nhi, nguy cơ từ việc ức chế HMG-CoA reductase sẽ vượt trội hơn lợi ích điều trị ở thai phụ. Nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản hạn chế. Phải ngừng Lypstaplus ngay lập tức nếu phát hiện mang thai trong quá trình dùng thuốc. Ezetimib: Chưa có dữ liệu lâm sàng trên phụ nữ mang thai. Nghiên cứu đơn trị liệu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến thai kỳ, sự phát triển phôi thai, quá trình sinh nở hay sự phát triển của con non sau sinh. Phụ nữ cho con bú Rosuvastatin : Hoạt chất này bài tiết được vào sữa chuột cống. Chưa rõ liệu thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Ezetimib: Nghiên cứu trên chuột cho thấy thuốc bài tiết vào sữa. Chưa có dữ liệu về việc ezetimib có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Khả năng sinh sản Chưa có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng của ezetimib đến khả năng sinh sản ở người. Nghiên cứu trên chuột đực và chuột cái cho thấy ezetimib không gây ảnh hưởng đến khả năng sinh sản. Tương tác với thuốc khác Chống chỉ định phối hợp Ciclosporin: Khi dùng chung với ciclosporin, diện tích dưới đường cong (AUC) của Rosuvastatin tăng trung bình gấp 7 lần so với người khỏe mạnh, trong khi nồng độ ciclosporin không bị ảnh hưởng. Do đó, chống chỉ định dùng chung Lypstaplus với ciclosporin. Ở bệnh nhân ghép thận có độ thanh thải creatinin > 50ml/phút đang dùng liều ciclosporin ổn định, một liều đơn ezetimib 10mg làm tăng AUC trung bình của ezetimib toàn phần lên 3,4 lần (dao động từ 2,3 đến 7,9 lần) so với người khỏe mạnh dùng ezetimib đơn độc. Ở một bệnh nhân ghép thận suy thận nặng dùng ciclosporin và nhiều thuốc khác, nồng độ ezetimib toàn phần tăng gấp 12 lần. Trong một nghiên cứu chéo ở 12 người khỏe mạnh dùng ezetimib 20mg/ngày trong 8 ngày phối hợp một liều đơn ciclosporin 100mg vào ngày thứ 7, AUC trung bình của ciclosporin tăng 15% (dao động từ giảm 10% đến tăng 51%) so với khi dùng đơn độc ciclosporin 100mg. Chưa có nghiên cứu đối chứng về tương tác này trên bệnh nhân ghép thận. Các phối hợp không được khuyến cáo Thuốc ức chế protease: Dùng đồng thời có thể làm tăng mạnh nồng độ Rosuvastatin trong máu. Nghiên cứu dược động học ở người khỏe mạnh dùng chung Rosuvastatin 10mg với phối hợp atazanavir 300mg/ritonavir 100mg cho thấy AUC của Rosuvastatin tăng gấp 3 lần và Cmax tăng gấp 7 lần. Việc phối hợp chỉ nên cân nhắc sau khi điều chỉnh liều Rosuvastatin kỹ lưỡng. Không dùng dạng phối hợp liều cố định này để khởi đầu điều trị; việc bắt đầu hoặc chỉnh liều phải dùng các đơn chất trước khi chuyển sang viên phối hợp có hàm lượng tương ứng. Thuốc ức chế protein vận chuyển: Rosuvastatin là cơ chất của protein vận chuyển vào gan OATP1B1 và protein vận chuyển ra khỏi gan BCRP. Dùng chung Lypstaplus với các thuốc ức chế các protein này sẽ làm tăng nồng độ Rosuvastatin trong huyết tương, dẫn đến tăng nguy cơ mắc bệnh cơ. Gemfibrozil và các thuốc hạ lipid khác: Dùng chung với gemfibrozil làm tăng Cmax và AUC của Rosuvastatin lên gấp 2 lần, và tăng nồng độ ezetimib toàn phần khoảng 1,7 lần. Không khuyến cáo phối hợp Lypstaplus với gemfibrozil. Fenofibrat và các fibrat khác: Không có tương tác dược động học đáng kể giữa Rosuvastatin và fenofibrat, nhưng có thể xảy ra tương tác dược lực học. Fenofibrat làm tăng nồng độ ezetimib toàn phần khoảng 1,5 lần. Các fibrat có thể gây bệnh cơ khi dùng đơn độc, do đó dùng chung với Lypstaplus sẽ làm tăng nguy cơ này. Cần lưu ý nguy cơ sỏi mật và bệnh túi mật khi phối hợp ezetimib và fenofibrat; nếu nghi ngờ sỏi mật, phải siêu âm túi mật và ngừng thuốc. Chưa có nghiên cứu phối hợp ezetimib với các fibrat khác. Fibrat làm tăng bài tiết cholesterol vào mật nên dễ gây sỏi mật. Trên động vật, ezetimib đôi khi làm tăng cholesterol trong dịch mật túi mật tùy loài, không thể loại trừ nguy cơ tạo sỏi khi dùng ezetimib điều trị. Acid fusidic: Dùng chung acid fusidic toàn thân với statin làm tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân (có thể tử vong). Phải ngừng Rosuvastatin trong suốt thời gian điều trị bằng acid fusidic toàn thân. Các tương tác khác Thuốc kháng acid: Dùng chung Rosuvastatin với hỗn dịch kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxid làm giảm khoảng 50% nồng độ Rosuvastatin trong huyết tương. Tác động này sẽ giảm đi nếu uống thuốc kháng acid cách 2 giờ sau khi dùng Rosuvastatin . Thuốc kháng acid làm giảm tốc độ hấp thu của ezetimib nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của nó, điều này không có ý nghĩa lâm sàng. Erythromycin: Dùng chung làm giảm 20% AUC và giảm 30% Cmax của Rosuvastatin , có thể do erythromycin làm tăng nhu động ruột. Enzym cytochrom P450: Rosuvastatin không hoạt động như chất ức chế hay chất gây cảm ứng isoenzym cytochrom P450 và là cơ chất kém của các enzym này, do đó không dự kiến có tương tác chuyển hóa. Không thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa Rosuvastatin với fluconazol hay ketoconazol. Ezetimib cũng không gây cảm ứng các enzym cytochrom P450 và không có tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa qua CYP1A2, 2D6, 2C8, 2C9, 3A4 hoặc N-acetyltransferase. Thuốc đối kháng vitamin K: Bắt đầu hoặc tăng liều Rosuvastatin ở người đang dùng thuốc đối kháng vitamin K (như warfarin) có thể làm tăng chỉ số INR. Ngược lại, ngừng hoặc giảm liều Rosuvastatin có thể làm giảm INR. Cần theo dõi INR thích hợp trong các trường hợp này. Dùng chung ezetimib (10mg, 1 lần/ngày) không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của warfarin ở nam giới khỏe mạnh, nhưng có báo cáo hậu mãi về tăng INR khi phối hợp ezetimib với warfarin hoặc fluindion. Cần theo dõi INR chặt chẽ nếu thêm Lypstaplus vào liệu trình của các thuốc này. Thuốc tránh thai đường uống/Liệu pháp hormone thay thế (HRT): Dùng chung với Rosuvastatin làm tăng AUC của ethinyl estradiol thêm 26% và norgestrel thêm 34%. Cần lưu ý mức tăng này để lựa chọn liều thuốc tránh thai phù hợp. Chưa có dữ liệu dược động học khi dùng chung với HRT nhưng sự phối hợp này được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng. Ezetimib không ảnh hưởng đến dược động học của ethinyl estradiol và levonorgestrel.
Mô tả chi tiết
Viên nén Lypstaplus 20/10mg Abbott là gì? Đối với những bệnh nhân trưởng thành bị tăng cholesterol máu nguyên phát, thuốc Lypstaplus 20/10mg được sử dụng nhằm mục đích hỗ trợ cho chế độ ăn uống hằng ngày. Liệu pháp thay thế này được chỉ định cụ thể cho những trường hợp người bệnh đã kiểm soát tốt tình trạng bệnh khi sử dụng đồng thời các hoạt chất riêng lẻ, với liều lượng tương đương với hàm lượng có trong viên nén phối hợp cố định này (bao gồm cả thành phần 10mg ), nhưng trước đó được uống dưới dạng các biệt dược đơn lẻ khác nhau.
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.