Thuốc Mebamrol S.P.M điều trị tâm thần phân liệt (5 vỉ x 10 viên)
Mebamrol 100mg SPM của Công ty cổ phần SPM Việt Nam, có thành phần chính là clozapin , là thuốc điều trị tâm thần phân liệt kháng điều trị và loạn thần trong tiến trình bệnh Parkinson.
- Thương hiệu
- S.P.M
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 893110045400
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- CÔNG TY CỔ PHẦN S.P.M
Công dụng / chỉ định
Chỉ định Thuốc Mebamrol 100mg SPM được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Tâm thần phân liệt kháng điều trị: Clozapin được chỉ định cho các bệnh nhân tâm thần phân liệt kháng điều trị và các bệnh nhân tâm thần phân liệt nặng, các phản ứng có hại thần kinh không thể điều trị bằng các thuốc làm an thần kinh khác, bao gồm làm an thần kinh không điển hình. Kháng điều trị được xác định khi thiếu cải thiện lâm sàng đáp ứng dù sử dụng các liều đủ ít nhất hai thuốc an thần khác nhau, bao gồm một thuốc an thần không điển hình, được kê toa trong quá trình điều trị đủ. Loạn thần trong tiến trình bệnh Parkinson: Clozapin cũng được chỉ định trong các rối loạn thần kinh xảy ra trong tiến trình bệnh Parkinson , trong các trường hợp việc điều trị chuẩn bị thất bại. Dược lực học Mã ATC: N05A H02 Clozapin là một thuốc an thần kinh/thuốc chống loạn thần kinh không điển hình đầu tiên của thế hệ thứ hai và là dẫn chất của dibenzodiazepin. Thuốc có nhiều đặc tính dược lý khác với các thuốc an thần kinh kinh điển dẫn chất của phenothiazin hay butyrophenon như ít gây hội chứng ngoại tháp, ít làm tăng tiết prolactin hơn. Trong các thí nghiệm dược lý, thuốc không thúc đẩy hành vi nguyên trạng hoặc ức chế hành vi lặp lại gây bởi apomorphin hoặc amphetamin. Nó chỉ có tác dụng chẹn thụ thể dopamin yếu ở các thụ thể D1, D2, D3 và D5, nhưng cho thấy hiệu quả cao đối với thụ thể D4. Điều này tạo sự khác biệt giữa clozapin và các thuốc chống loạn thần kinh điển khác (ít gây tác dụng ngoại tháp, ít làm tăng tiết prolactin, ít gây loạn động muộn). Tác dụng đối kháng thụ thể alpha-adrenergic giải thích một phần tác dụng an thần, giãn cơ và các tác dụng khác trên tim mạch của clozapin. Clozapin cũng có tác dụng kháng cholinergic nên có thể gây khô miệng, mê sảng ở một số bệnh nhân. Tác dụng đối kháng thụ thể 5HT-2 ở thần kinh trung ương, thụ thể 5 HT-3 ở thần kinh trung ương và ngoại vi liên quan một phần đến tác dụng an thần sâu, đến hiệu quả trên các triệu chứng âm tính của tâm thần phân liệt và làm tăng cân trong quá trình điều trị bằng clozapin. Clozapin có tác dụng rõ rệt trên axit γ-aminobutyric (GABA) là chất có tác dụng ức chế các nơ ron dopaminergic. Trái với tác dụng của các thuốc chống loạn thần kinh điển, clozapin làm tăng quay vòng và giải phóng GABA ở thể vân và nhân accubens. Việc tăng quay vòng và giải phóng GABA ở thể vân có thể làm giảm phản ứng ngoại tháp, còn ở nhân accubuns có thể liên quan đến tác dụng chống loạn thần. Thuốc cũng có tác dụng đối kháng với thụ thể của histamin ở thần kinh trung ương, gây ra tác dụng an thần, hạ huyết áp và tăng cân. Trên điện não đồ, clozapin làm tăng hoạt tính của sóng delta và theta, làm chậm tần suất sóng alpha trội. Ở một số bệnh nhân, clozapin làm giảm nhiều thời gian tiềm tàng và tăng nhiều thời gian giấc ngủ giai đoạn động mắt nhanh (REM). Động kinh do clozapin phụ thuộc vào liều, thường tích lũy sau một năm sử dụng thuốc với liều 600 - 900mg/ngày ở khoảng 5% số bệnh nhân được điều trị. Nếu dùng clozapin dưới 300 mg/ngày, tỉ lệ co giật khoảng 1 - 2%. Nó cũng cho thấy có đặc tính kháng serotoninergic. Clozapin có thể ức chế tủy xương mạnh dẫn đến giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt (thậm chỉ gây tử vong) xảy ra ở tỉ lệ được ước đoán 0,7% - 3%. Mất bạch cầu hạt không liên quan rõ ràng đến bất cứ đặc điểm nào của bệnh nhân và không thể dự đoán thông qua liều lượng hoặc thời gian đều trị. Tuy vậy, tỉ lệ cao nhất thường gặp trong 6 tháng đầu điều trị bằng clozapin cho bệnh nhân trên 50 tuổi. Cơ chế chính xác của mất bạch cầu hạt do clozapin chưa được xác định rõ, nhưng có thể liên quan đến miễn dịch và cơ chế gây độc của thuốc hoặc dẫn chất chuyển hóa của thuốc. Vì vậy, việc dùng clozapin phải được hạn chế ở các bệnh nhân kháng điều trị hoặc các bệnh nhân bị loạn thần trong bệnh Parkinson khi các cách điều trị khác thất bại và ở người có các kiểm tra huyết học thường xuyên có thể được thực hiện. Dược động học Hấp thu Sau khi uống, clozapin hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn (90 đến 95%) qua ống tiêu hóa (chủ yếu ở tiểu trang); cả tốc độ và mức độ hấp thu đều không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Clozapin bị chuyển hóa lần đầu ở gan, nên sinh khả dụng đường uống chỉ đạt khoảng khoảng 50 – 60%. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định sau 7 - 10 ngày với liều nhắc lại, với nồng độ trung bình 319 nanogam/ml đạt được sau khui dùng liều 100mg, 2 lần/ngày. Có sự biến thiên lớn giữa các cá thể về nồng độ thuốc đạt được trong huyết tương sau khi dùng cùng 1 liều. Tác dụng dược lý xuất hiện khoảng 15 phúc sau khi dùng thuốc và duy trì trong 4 - 12 giờ sau đó. Ở bệnh nhân tâm thần phân liệt, tác dụng an thần thể hiện rõ trong vòng một vài giờ sau khi uống liều đầu tiên, tác dụng tối đa đạt được trong vòng 7 ngày. Tuy nhiên, sau khi bắt đầu điều trị với clozapin, tác dụng chống loạn thần thường chậm hơn, xuất hiện trong vòng một đến vài tuần, tác dụng tối đa có thể cần vài tháng điều trị. Khoảng nồng độ điều trị của clozapin trong huyết tương còn chưa được xác định rõ. Mối tương quan giữa nồng độ thuốc trong máu và hiệu quả điều trị của clozapin chưa được xác lập. Phân bố Clozapin và các chất chuyển hóa phân bố nhanh và nhiều vào các mô trong đó có thần kinh trung ương. Thể tích phân bố của thuốc khoảng 4,65 lít/kg. Ở bệnh nhân tâm thần phân liệt, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình 1,6 lít/kg do thể tích phân bố nhỏ hơn so với các thuốc chống loạn thần khác nên clozapin ít bị lưu giữ lại ở các mô hơn. Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 97%. Chuyển hóa Clozapin hầu như được chuyển hóa hoàn toàn trước khi đào thải. Clozapin được chuyển hóa ở gan trước khi thải trừ bằng các phản ứng N-demethyl hóa, N-oxy hóa, hydroxyl hóa, 3'-carbon-oxy hóa, epoxyl hóa chủ yếu thông qua CYP1A2 sau đó được liên hợp với acid glucuronic. Dẫn chất chuyển hóa demethyl (norclozapin) còn giữ được một phần hoạt tính của clozapin, các tác động dược lý giống với clozapin, nhưng yếu hơn và thời gian ngắn hơn. Thải trừ Sau khi uống liều đơn, thời gian bán thải trong huyết tương của clozapin khoảng 8 giờ (dao động từ 4 - 12 giờ). Thời gian bán thải sau khi dùng liều nhắc lại 100mg, 2 lần/ngày ở trạng thái ổn định vào khoảng 12 giờ (dao động từ 4 - 66 giờ). Chỉ một lượng nhỏ thuốc không biến đổi được phát hiện trong nước tiểu và phân (2 - 5%), khoảng 50% liều dùng được đào thải ở dạng các chất chuyển hóa trong nước tiểu và 30% trong phân.
Thành phần
Clozapine 100mg
Cách dùng
Cách dùng Thuốc dạng viên nén dùng đường uống. Uống trọn viên thuốc với một ly nước. Liều dùng Thông tin liều dùng Liều phải được điều chỉnh theo riêng từng bệnh nhân. Đối với mỗi bệnh nhân, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả. Đối với các liều không nhận biết/không thể thực hiện được với một hàm lượng, các hàm lượng khác của thuốc này là có sẵn. Điều chỉnh thận trọng và chia nhỏ liều là cần thiết để giảm đến mức thấp nhất nguy cơ hạ huyết áp, co giật và an thần. Bắt đầu điều trị bằng clozapin phải bị cấm với các bệnh nhân có tổng số WBC ≥ 3500/mm 3 (3.5x10 9 /l) và ANC ≥ 2000/mm 3 (2.0x10 9 /l) nằm trong giới hạn bình thường được chuẩn hóa. Sự điều chỉnh được chỉ định ở các bệnh nhân cũng đang dùng các thuốc có các tương tác dược lực và dược động học với clozapin, như benzodiazepin hoặc các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc. Thay đổi từ một liệu pháp an thần trước sang clozapin Khuyến cáo chung rằng clozapin không được dùng với các thuốc an thần khác. Khi điều trị clozapin được bắt đầu ở bệnh nhân đang dùng thuốc an thần bằng đường uống, khuyến cáo trước tiên là ngừng thuốc an thần khác bằng cách giảm dần liều. Các liều sau đây được khuyến cáo: Các bệnh nhân bị tâm thần phân liệt kháng điều trị: Bắt đầu điều trị: 12,5 mg một hoặc hai lần vào ngày đầu tiên, tiếp đó là 25 mg một hoặc hai lần vào ngày thứ hai. Nếu được dung nạp tốt, thì liều hàng ngày có thể được tăng dần lên 25 đến 50 mg để đạt được một mức liều tới 300 mg/ngày trong 2 đến 3 tuần. Sau đó, nếu được yêu cầu, liều hàng ngày có thể được tăng hơn nữa lên 50 đến 100 mg ở nửa tuần hoặc, tốt nhất là, khoảng hàng tuần. Khoảng liều điều trị: Ở hầu hết các bệnh nhân, tác dụng an thần có thể được mong đợi trong khoảng 200 - 450 mg/ngày được cho dùng ở các liều được chia nhỏ. Liều tổng hàng ngày có thể được chia không đều, với liều lớn uống lúc ngủ. Liều tối đa: Để đạt hiệu quả trị liệu toàn phần, một vài bệnh nhân có thể yêu cầu liều lớn hơn, trong trường hợp này, tăng liều khôn ngoan (không vượt quá 100 mg) là chấp nhận được đến 900 mg/ngày. Tuy nhiên, khả năng các phản ứng có hại tăng (đặc biệt co giật) xảy ra ở liều vượt hơn 450 mg/ngày phải được ghi nhớ. Liều duy trì: Sau khi đạt hiệu quả điều trị tối đa, nhiều bệnh nhân có được hiệu quả với liều thấp hơn. Vì thế, điều chỉnh giảm liều thận trọng được khuyến cáo. Việc điều trị phải được duy trì trong ít nhất 6 tháng. Nếu liều hàng ngày không vượt quá 200mg, dùng một lần/ngày vào buổi tối có thể phù hợp. Kết thúc điều trị: Trong trường hợp có ý định ngừng điều trị bằng clozapin, giảm dần liều hơn chu kỳ 1 – 2 tuần được khuyến cáo. Nếu việc ngừng đột ngột là cần thiết, bệnh nhân phải được quan sát cẩn thận đối với sự xuất hiện của các phản ứng của sự thiếu thuốc. Bắt đầu điều trị lại: Ở các bệnh nhân có khoảng thời gian tạm ngưng điều trị từ liều cuối của clozapin vượt quá 2 ngày, việc điều trị phải được bắt đầu lại bằng 12,5 mg được cho một lần hoặc hai lần vào ngày đầu tiên. Nếu liều này được dung nạp tốt, có khả năng điều chỉnh liều đến mức điều trị nhanh hơn được khuyến cáo cho việc bắt đầu điều trị. Tuy nhiên, ở bất kỳ bệnh nhân đã có ngừng hô hấp hoặc ngừng tim trước với liều ban đầu, nhưng có thể được điều chỉnh thành công đến liều điều trị, sự điều chỉnh lại phải được thực hiện hết sức thận trọng. Các rối loạn tâm thần xảy ra trong tiến trình bệnh Parkinson, trong các trường hợp việc điều trị chuẩn bị thất bại: Bắt đầu điều trị: Liều bắt đầu không vượt quá 12,5 mg/ngày, dùng vào buổi tối. Sự tăng liều tiếp theo phải tăng gần 12,5 mg, với mức tối đa 2 lần tăng một tuần đạt mức tối đa 50 mg, liều không thể đạt được đến khi kết thúc tuần thứ hai. Lượng tổng hàng ngày tốt nhất là phải được cho ở dạng liều đơn vào buổi tối. Khoảng liều điều trị: Liều trung bình hiệu quả thường là 25 và 37,5 mg/ngày. Trong trường hợp việc điều trị kéo dài ít nhất một tuần với liều 50 mg thất bại, để cung cấp đáp ứng điều trị đạt, liều có thể được tăng một cách thận trọng bằng việc tăng 12,5 mg/tuần. Liều tối đa: Liều 50 mg/ngày chỉ được vượt trong các trường hợp ngoại lệ, và không bao giờ được vượt liều tối đa 100 mg/ngày. Sự tăng liều phải được hạn chế hoặc hoãn lại nếu hạ huyết áp thế đứng, an thần quá mức hoặc lẫn lộn xảy ra. Huyết áp phải được giám sát trong tuần đầu điều trị. Liều duy trì: Khi có sự thuyên giảm các triệu chứng tâm thần toàn diện trong ít nhất 2 tuần, tăng thuốc chữa bệnh parkinson có thể được nếu được chỉ định ở trạng thái vận động bình thường. Nếu cách này gây tái phát các triệu chứng tâm thần, liều clozapin có thể được tăng bằng sự tăng 12,5 mg/tuần đến mức tối đa 100 mg/ngày, dùng ở dạng một liều hoặc được chia đôi. Kết thúc điều trị: Giảm dần liều bằng các khoảng 12,5 mg hơn một chu kỳ ít nhất 1 tuần (tốt nhất là 2) được khuyến cáo. Việc điều trị buộc phải ngừng ngay trong trường hợp giảm bạch cầu trung tính hay. Mắt bạch cầu hạt. Trong trường hợp này, giám sát tâm thần cẩn thận là thiết yếu bởi vì các triệu chứng có thể tái lại rất nhanh. Đối với người suy gan: Dùng clozapin thận trọng cùng với theo dõi thường xuyên các kiểm tra chức năng gan. Đối với người suy thận: Không sử dụng clozapin cho người suy thận nặng. Trẻ em: Không dùng cho trẻ dưới 16 tuổi. Đối với người bệnh từ 60 tuổi trở lên: Bắt đầu điều trị được khuyến cáo ở liều thấp đặc biệt (12,5 mg được cho một lần vào ngày đầu tiên), sự tăng liều tiếp theo bị giới hạn ở mức 25 mg/ngày. Làm gì khi dùng quá liều? Quá liều gây tử vong ở người lớn thường ở mức liều trên 2,5 g. Ở trẻ em, quá liều khi dùng 50 - 200 mg cũng đã gây ra các nhiễm độc ở mức độ vừa đến nặng (thay đổi tâm trí, tăng trương lực cơ, triệu chứng ngoại tháp). Triệu chứng: Ngủ gật, mê, mất phản xạ, hôn mê, nhầm lẫn, ảo giác, lo âu, mê sảng, các triệu chứng ngoại tháp, phản xạ quá mức, co giật; tăng tiết nước bọt, giãn đồng tử, nhìn mờ, thermolability; hạ huyết áp, xỉu, mạch nhanh, loạn nhịp tim; viêm phổi hít vào, khó thở, ức chế hoặc suy hô hấp. Cách xử trí: Không có thuốc giải độc chuyên cho clozapin. Rửa dạ dày và/hoặc dùng than hoạt tính trong vòng 6 giờ sau khi uống thuốc. Thẩm tách màng bụng và thẩm tách máu dường như không hiệu quả. Điều trị tổng trạng dưới sự theo dõi tìm liên tục, giá sát hô hấp, giám sát cân bằng điện giải và acid-bazơ. Việc dùng epinephrin phải được tránh trong điều trị hạ huyết áp bởi vì khả năng tạo hiệu quả 'epinephrin đảo ngược'. Có thể sử dụng phyistigmin nếu có biểu hiện ngộ độc kháng cholinergic nặng. Theo dõi y tế chặt chẽ là cần thiết trong ít nhất 5 ngày bởi khả năng các phản ứng bị chậm lại. Làm gì khi quên 1 liều? Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Lưu ý và cảnh báo
Suy gan thận, Phụ nữ cho con bú, Phụ nữ có thai
Mô tả chi tiết
Thuốc Mebamrol S.P.M là gì? Sản phẩm Mebamrol 100mg SPM được sản xuất bởi Công ty cổ phần SPM Việt Nam. Với hoạt chất chính là clozapin, loại thuốc này được chỉ định để kiểm soát tình trạng loạn thần xuất hiện ở bệnh nhân Parkinson, đồng thời hỗ trợ điều trị cho những người mắc tâm thần phân liệt có biểu hiện kháng trị.
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.