Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Megazon 50mg prolonged-release tablets Pharmathen điều trị tâm thần phân liệt (3 vỉ x 10 viên)

Thuốc Megazon là sản phẩm của Pharmathen S.A, có thành phần chính là Quetiapine. Đây là thuốc được sử dụng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực, điều trị hỗ trợ các cơn trầm cảm lớn ở bệnh nhân rối loạn trầm cảm trầm trọng (MDD), điều trị rối loạn lo âu toàn thề (GAD).

Thương hiệu: PHARMATHEN
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: VN-22901-21
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: PHARMATHEN INTERNATIONAL SA

Công dụng / chỉ định

Chỉ định Thuốc Megazon được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Bệnh tâm thần phân liệt, kể cả ngăn ngừa sự tái phát ở bệnh nhân tâm thần phân liệt ổn định đang được trị liệu duy trì bằng quetiapine. Rối loạn lưỡng cực, bao gồm: Điều trị các con hưng cảm trung bình đến nặng trong rối loạn lưỡng cực. Điều trị cơn trầm cảm lớn do rối loạn lưỡng cực Ngăn ngừa sự tái phát các cơn hưng cảm và trầm cảm ở bệnh nhân bị rối loạn lưỡng cực mà trước đó đã có đáp ứng điều trị với quetiapine. Điều trị hỗ trợ các cơn trầm cảm lớn ở bệnh nhân rối loạn trầm cảm trầm trọng (MDD) chưa đáp ứng tốt với thuốc chống trầm cảm đơn trị liệu. Trước khi bắt đầu điều trị bác sĩ nên xem xét nhà toàn của e apine. Điều trị rối loạn lo âu toàn thề (GAD). Dược lực học Nhóm dược lý: Chống loạn thần, Diazepines, oxazepines, thiazepines và oxepines. Mã ATC: N05AH. Cơ chế tác dụng: Quetiapine là thuốc chống loạn thần không điển hình. Quetiapine và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương người, norquetiapine có tác động trên nhiều loại thụ thể dẫn truyền thần kinh. Quetiapine và norquetiapine có ái lực với thụ thể serotonin (5HT 2 ) ở não và với thụ thể dopamin D 1 và D 2 . Tính đối kháng trên những thụ thề này và tính chọn lọc với thụ thể serotonin (5HT 2 ) ở não cao hơn so với thụ thể dopamin D 2 , được xem là góp phần vào đặc tính chống loạn thần trên lâm sàng và ít nguy cơ tác dụng không mong muốn trên hệ ngoại tháp (EPS) của quetiapine so với các thuốc chống loạn thần điển hình. Ngoài ra, norquetiapine có ái lực cao với chất vận chuyển norepinephrin (NET). Quetiapine có ái lực không đáng kể với các thụ thể benzodiazepine nhưng có ái lực cao với thụ thể histaminergic và adrenergic α 1 có ái lực trung bình với thụ thể adrenergic α2 và ái lực trung bình đến cao với vài thụ thể muscarinic. Sự ức chế của NET và hoạt tính chủ vận một phần tại 5HT1A bởi norquetiapine có thể góp phần vào hiệu quả điều trị chống trầm cảm của quetiapine XR. Tác đông dược lực: Quetiapine có hoạt tính trong các thử nghiệm chống loạn thần, chẳng hạn như thử nghiệm né tránh có điều kiện (conditioned avoidance). Quetiapine cũng phong bế tác động của các chất chủ vận dopamine trên các thử nghiệm hành vi hay sinh lý điện, và làm tăng nồng độ các chất chuyển hóa của dopamine, một chỉ số hóa thần kinh cho biết mức độ phong bế thụ thể D2. Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng dự báo khả năng có triệu chứng ngoại tháp (EPS), quetiapine không giống thuốc chống loạn thần điển hình và có đặc tính không điển hình. Quetiapine không gây tác động quá nhạy cảm với thụ thể dopamin D2 sau khi dùng lâu dài. Quetiapine chỉ gây tác động giữ nguyên thế yếu ở các liều hiệu quả ức chế thụ thể dopamin D2. Quetiapine chứng tỏ tính chọn lọc trên vùng trung não hồi viền qua tác động ức chế khử cực của các nơrôn ở vùng trung não hồi viền nhưng không tác động trên các nơrôn dopamine của nhân đen thể vận sau khi dùng lâu dài. Quetiapine có thể gây loạn trương lực cơ ở mức tối thiểu ở loài khỉ Cebus nhạy cảm với haloperidol hoặc chưa từng dùng thuốc (drug - naive) sau khi dùng thuốc ngay lập tức và lâu dài (xem Tác dụng không mong muốn). Vui lòng xem thêm các thông tin về thuốc trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm sản phẩm. Dược động học Hấp thu Quetiapine được hấp thu tốt và chuyển hóa hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ trong huyết tương của quetiapine và norquetiapine đạt được khoảng 6 giờ sau khi uống thuốc (T max ). Nồng độ mol tối đa ở trạng thái ổn định của chất chuyển hóa có hoạt tính norquetiapine là 35 % nồng độ này của quetiapine. Dược động học của quetiapine và norquetiapine là tuyến tính và tỷ lệ với liều dùng đối với các liều đến 800 mg uống 1 lần/ngày. Khi so sánh giữa quetiapine giải phóng kéo dài dùng 1 lần/ngày với quetiapine fumarat dạng phóng thích nhanh dùng 2 lần/ngày với tổng liều hằng ngày bằng nhau, diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) là tương đương nhau, nhưng nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định (C max ) thấp hơn 13%. Khi so sánh quetiapine giải phóng kéo dài và quetiapine giải phóng nhanh, AUC của chất chuyển hóa norquetiapine thấp hơn 18%. Trong một nghiên cứu khảo sát ảnh hưởng của thức ăn đến sinh khả dụng của quetiapine cho thấy một bữa ăn giàu chất béo làm tăng đáng kể C max và AUC của quetiapine giải phóng kéo dài viên 50 mg và 300 mg theo thứ tự là 50% và 20%. Điều này không thể loại trừ ảnh hưởng của bữa ăn giàu chất béo lên dược động học của quetiapine có thể lớn hơn. Một bữa ăn ít chất béo không có ảnh hưởng đáng kể lên C max hay AUC của quetiapine. Nên uống quetiapine giải phóng kéo dài tối thiểu 1 giờ trước bữa ăn. Phân bố Quetiapine gắn kết với protein huyết tương khoảng 83%. Chuyển hóa Quetiapine được chuyển hóa hoàn toàn bởi gan, hợp chất gốc chiếm < 5% thuốc chưa chuyển hóa có trong nước tiểu và phân sau khi uống quetiapine được đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ. Các nghiên cứu in vitro xác định rằng CYP3A4 là enzyme chính chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa quetiapine qua trung gian cytochrom P450. Norquetiapine chủ yếu được hình thành và chuyển hóa qua CYP3A4. Quetiapine và một số chất chuyển hóa của nó (kể cả norquetiapine) là chất ức chế yếu hoạt tính cytochrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 và 3A4 in vitro. Sự ức chế CYP in vitro chỉ được quan sát ở liều cao hơn gấp 5 đến 50 lần liều chỉ định ở người 300 đến 800 mg/ngày. Dựa trên các kết quả in vitro này, sự phối hợp quetiapine với các thuốc khác có thể không ức chế đáng kể sự chuyển hóa của các thuốc phối hợp qua trung gian cytochrom P450. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy quetiapine có thể gây cảm ứng các enzym cytochrom P450. Tuy vậy, trong một nghiên cứu tương tác đặc hiệu trên bệnh nhân loạn thần, không thấy có sự gia tăng hoạt tính cytochrom P450 sau khi sử dụng quetiapine. Thải trừ Thời gian bán thải của cuetapine và norquetiapine theo thứ tự khoảng 7 và 12 giờ. Khoảng 73% thuốc có tính phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu và 21% qua phân có ít hơn 5% tổng lượng thuốc chưa chuyển hóa có tính phóng xạ. Tỷ lệ trung bình liều tính theo nồng độ phân tử giữa quetiapine tự do và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương người norquetiapine là < 5% được bài tiết qua nước tiểu. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt Giới tính: Dược động học của quet apine không khác nhưng ra nam và nữ. Người cao tuổi: Độ thanh thải trung bình của quetanine ở người cao tuổi thấp hơn khoảng 30 - 50% so với ở người trưởng thành 18 - 65 tuổi. Bệnh nhân suy thận: Độ thanh thải trung bình của quetiapine trong huyết trong gầm khoảng 25, ở các bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 mL/phút/1,73 m 2 nhưng giá trị độ thanh thải của từng bệnh nhân nằm trong khoảng giới hạn của người bình thường. Bệnh nhân suy gan: Trung bình độ thanh thải quetiapine trong huyết tương giảm khoảng 25% ở bệnh nhân suy gan (xơ gan do rượu ở trạng thái ổn định). Vì quetiapine được chuyển hoa hoàn toàn bởi gan, nồng độ quetiapine huyết tương cao hơn ở bệnh nhân suy gan, và có thể cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan. Trẻ em: Dữ liệu dược động học được lấy ở 9 trẻ có độ tuổi từ 10 - 12 và 12 trẻ vị thành niên, đã điều trị ổn định bằng 400 mg quetiapine hai lần/ngày. Ở trạng thái ổn định, liều - tính theo nồng độ trong huyết tương đã trở về bình thường của chất gốc ban đầu, của quetiapine ở trẻ em và trẻ vị thành niên (10 - 17 tuổi) nhìn chung tương tự với liều của người lớn, mặc dù C max ở trẻ em nằm ở giới hạn trên của C max ở người lớn. AUC và C max của chất chuyển hóa có hoạt tính norquetiapine, theo thứ tự khoảng 62% và 49% ở trẻ em (10 - 12 tuổi), và 28% và 14% theo ở trẻ vị thành niên (13 - 17 tuổi), cao hơn so với giá trị của người lớn. Chưa có dữ liệu của quetiapine giải phóng kéo dài ở trẻ em và trẻ vị thành niên.

Thành phần

Quetiapin 50mg

Cách dùng

Cách dùng Nên uống Megazon mỗi ngày 1 lần duy nhất, cách xa bữa ăn. Uống nguyên viên thuốc với nước, không chia nhỏ, nhai hoặc nghiễn viên thuốc. Liều dùng Có các chế độ liều dùng khác nhau cho mỗi chỉ định. Do đó phải đảm bảo bệnh nhân được thông tin rõ ràng về liều dùng thích hợp cho tình trạng bệnh của mình. Người lớn: Điều trị tâm thần phân liệt và con hưng cầm trung bình đến nặng trong rối loạn lưỡng cực: Megazon nên được uống trước bữa ăn ít nhất 1 giờ. Liều trị liệu khởi đầu là 300 mg vào ngày thứ nhất và 600 mg vào ngày thứ 2. Liều khuyến cáo hàng ngày là 600 mg, mặc dù có một số bệnh nhân thể hiện sự đáp ứng tốt ở liều lên đến 800 mg/ngày. Nên điều chỉnh liều trong khoảng liều có hiệu quả từ 400 mg đến 800 mg/ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Không cần chỉnh liều khi điều trị duy trì đối với bệnh tâm thần phân liệt. Điều trị con trầm cảm lớn trong rối loạn lưỡng cực: Nên uống Megazon trước khi đi ngủ. Tổng liều mỗi ngày trong 4 ngày đầu điều trị là 50 mg (Ngày 1), 100 mg (Ngày 2). 200 mg (Ngày 3) và 300 mg (Ngày 4). Liều khuyến cáo mỗi ngày là 300 mg. Qua các thử nghiệm lâm sàng, không ghi nhận nhóm sử dụng liều 600 mg có lợi ích hơn nhóm sử dụng liều 300 mg. Một số bệnh nhân cá biệt có thể có thêm lợi ích khi sử dụng liều 600 mg. Sử dụng liều khởi đầu trên 300 mg phải có sự cho phép của bác sĩ trong điều trị rối loạn lưỡng cực. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy có thể xem xét giảm liều cho một số bệnh nhân cá biệt xuống còn tối thiểu 200 mg khi có quan ngại về dung nạp thuốc. Ngăn ngừa tái phát rối loạn lưỡng cực: Để dự phòng tái phát con hưng cảm, phối hợp trầm cảm và hưng cảm hoặc trầm cảm, các bệnh nhân đã đáp ứng với Megazon trong điều trị cấp tính rối loạn lưỡng cực nên tiếp tục sử dụng cùng liều Megazon trước khi đi ngủ. Có thể điều chỉnh liều Megazon tùy đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân trong khoảng tầm 300 mg - 800 mg/ngày. Điều quan trọng là nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong điều trị duy trì. Hỗ trợ điều trị con trầm cảm là trong rối loạn trầm cảm trầm trọng: Nên uống Megazon trước khi đi ngủ. Liều trị liệu khởi đầu là 50 mg vào ngày 1 và 2, và 150 mg vào ngày 3 và 4. Hiệu quả chống trầm cảm được ghi nhận ở liều 150 và 300 mg/ngày trong các thử nghiệm ngắn hạn khi điều trị hỗ trợ (với amitriptyline, bupropion, citalopram, duloxetine, escitalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline và venlafaxine) và ở liều 50 mg/ngày trong các thử nghiệm đơn trị liệu ngắn hạn. Có sự gia tăng nguy cơ các tác dụng không mong muốn ở liều cao hơn. Bác sĩ nên đảm bảo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả, bắt đầu với liều 50 mg/ngày. Nhu cầu tăng liều từ 150 mg/ngày lên 300 mg/ngày nên dựa trên kết quả đánh giá của từng bệnh nhân. Điều trị rối loạn lo âu toàn thể: Nên khởi đầu với liều 50 mg cho ngày 1 và 2, tăng lên đến 150 mg cho ngày 3 và – Điều chỉnh liều tiếp theo trong khoảng liều khuyến cáo từ 50 mg đến 150 mg /ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân. Hiệu quả của quetiapine đã được chứng minh trong khoảng liều từ 50 mg đến 300 mg/ngày, tuy nhiên không ghi nhận nhóm sử dụng liều 300 mg có lợi ích hơn nhóm sử dụng liều 150 mg (Xem phần "Đặc Tính Dục Lực Học"). Không khuyến cáo sử dụng liều trên 150 mg/ngày. Trong điều trị duy trì rối loạn lo âu toàn thể, liều có hiệu quả trong điều trị khởi đầu nên được tiếp tục. Có thể điều chỉnh liều trong khoảng liều khuyến cáo tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân. Chuyển từ dạng quetiapine giải phóng nhanh: Để thuận tiện hơn, bệnh nhân đang điều trị bằng quetiapine dạng viên nén giải phóng nhanh uống liều nhiều lần trong ngày có thể chuyển sang sử dụng Megazon liều một lần duy nhất trong ngày với tổng liều mỗi ngày như nhau. Để đảm bảo duy trì được đáp ứng lâm sàng, có thể cần phải chỉnh liều thích hợp. Người cao tuổi: Cũng như các thuốc chống loạn thần và thuốc chống trầm cảm khác, cần thận trọng khi sử dụng Megazon ở người cao tuổi, đặc biệt trong giai đoạn khởi đầu điều trị. Tốc độ điều chỉnh liều Megazon có thể cần phải chậm hơn và tổng liều điều trị mỗi ngày thấp hơn so với bệnh nhân trẻ tuổi. Độ thanh thải trung bình quetiapine trong huyết tương giảm 30-50% ở bệnh nhân cao tuổi so với ở bệnh nhân trẻ tuổi. Nên khởi đầu với liều 50 mg/ngày cho bệnh nhân cao tuổi. Có thể tăng liều từng nấc 50 mg/ngày cho đến khi đạt liều có hiệu quả tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân. Ở bệnh nhân cao tuổi có các cơn trầm cảm lớn trong rối loạn trầm cảm trầm trọng, nên khởi đầu với liều 50 mg vào ngày 1 - 3, tăng lên đến 100 mg từ ngày 4 và 150 mg từ ngày 8. Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả, bắt đầu với liều 50 mg/ngày. Dựa vào đánh giá trên từng bệnh nhân, nếu cần tăng liều đến 300 mg/ngày thì không nên tăng trước ngày 22 của liệu trình điều trị. Hiệu quả và tính an toàn đối với bệnh nhân > 65 tuổi bị các cơn trầm cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực chưa được đánh giá. Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng Megazon cho trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu hỗ trợ việc sử dụng thuốc cho nhóm bệnh nhân ở độ tuổi này. Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược được trình bày trong phần “Các trường hợp thận trọng khi dùng thuốc”, “Tác dụng không mong muốn, “Dược lực học" và “Dược động học”. Suy thận: Không cần phải điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận. Suy gan: Quetiapine được chuyển hóa chính ở gan. Do đó, nên sử dụng thận trọng Megazon ở bệnh nhân suy gan, đặc biệt là trong thời gian khởi đầu trị liệu. Bệnh nhân suy gan nên được khởi đầu với liều 50 mg/ngày. Có thể tăng liều từng nấc 50 mg/ngày đến liều hiệu quả tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Triệu chứng Nhìn chung, các dấu hiệu và triệu chứng quá liều đã được ghi nhận là do tăng tác dụng dược lý của thuốc, như ngủ gật và an thần, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp. Quá liều có thể dẫn đến kéo dài khoảng QT, co giật, động kinh liên tục, ly giải cơ vân, suy hô hấp, bí tiểu, lú lẫn, mê sảng và/hoặc kích động, hôn mê và tử vong. Xử trí quá liều: Chưa có chất giải độc đặc hiệu cho quetiapine. Trong trường hợp nhiễm độc nặng, cần xem xét đến khả năng do ảnh hưởng của nhiều thuốc, tiến hành các biện pháp săn sóc đặc biệt bao gồm thiết lập và duy trì hô hấp, đảm bảo thông khí và cung cấp oxy đầy đủ theo đó và hỗ trợ tim mạch. Dựa trên tài liệu y học, bệnh nhân có hoang tưởng, kích động và hội chứng kháng cholinergic rõ ràng có thể được điều trị bằng physostigmine, 1 - 2 mg cần theo dõi điện tâm đồ liên tục). Đây không phải là phương pháp xử trí chuẩn, vì ảnh hưởng tiêu cực của phyostigmine lên dẫn truyền tim. Physostigmine có thể được sử dụng nếu không có sai lệch trên ECG. Không sử dụng physostigmine trong trường hợp rối loạn nhịp tim bất kỳ mức độ blocktim hoặc QRS - giãn rộng. Trong khi chưa có nghiên cứu để hạn chế sự hấp thu khi quá liều, trong trường hợp ngộ độc nặng, có thể chỉ định rửa dạ dày trong vòng 1 giờ sau khi uống thuốc nếu có điều kiện. Có thể cân nhắc sử dụng than hoạt tính. Trường hợp hạ huyết áp nặng do quá liều quetiapine nên điều trị bằng phương pháp thích hợp như truyền dịch tĩnh mạch và/hoặc sử dụng các chất có tác dụng giống giao cảm (nên tránh epinephrine và dopamine vì kích thích beta có thể làm hạ huyết áp nặng hơn trên nền tác dụng chẹn alpha của quetiapine). Cần tiếp tục giám sát và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ cho đến khi hồi phục hoàn toàn. Bệnh nhân đã mắc bệnh tim mạch nặng trước đây có thể tăng nguy cơ có các tác dụng do quá liều. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.