Nalordia 200 Orion Pharma (Hop 10 Vi x 10 Vien)

Công Dụng Chỉ định Điều trị bệnh tâm thần phân liệt. Điều trị rối loạn lưỡng cực, bao gồm: Các cơn hưng cảm từ vừa đến nặng liên quan đến rối loạn lưỡng cực; Các cơn trầm cảm lớn liên quan đến rối loạn lưỡng cực; Ngăn ngừa sự tái phát rối loạn lưỡng cực ở các bệnh nhân mà các cơn trầm cảm, hưng cảm hoặc phối hợp trầm cảm và hưng cảm đã đáp ứng với điều trị quetiapin trước đó. ĐẶC TÍNH ĐƯỢC LỰC HỌC Phân nhóm được lý: Thuốc chống loạn thần. Mi ATC: NOSA H04 Cơ chế tác động Quetiapin là thuốc chống loạn thần không điển hình. Quetiapin và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tung người (noristiapin) có tác động trên nhiều loại thụ thể dẫn truyền thần kinh Quetiapin và norquetiapin có ái lực với thụ thể serotonin (SHIz) ở não và với thụ thể dopamin Di, và D. Tính đối kháng trên những thụ thể này và tỉnh chọn lọc với thụ thể serotonin (5Hz) ở nào cao hơn so với thụ thể dopamin D, được xem là góp phần vào đặc tính chống loạn thần trên lâm sàng và ít nguy cơ tác dụng phụ trên hệ ngoại tháp của quetiapin so với các thuốc chống loạn thần điển hình. Quetiapin và norutiapin có tỉ lực không đáng kể với thụ thể benzodiazepin nhưng có ái lực cao với thụ thể histaminergic và adrenergic alphal và có ái lực trung bình với thụ thể adrenergie alpha2. Quetiapin cũng có ái lực thấp hoặc không có tủ lực với các thụ thể muscarinic, trong khi nonquetiapin có ái lực trung bình đến cao đối với nhiều thụ thể mushrine, điều này có thể giải thích cho tác dụng ức chế đối giao cảm (muscarinic). Sự ức chế chất vận chuyển norepinephrin (NET) và hoạt tỉnh chủ vận một phần thụ thể SHFi, của norquetiapin có thể góp phần tạo nên hiệu quả trị liệu của quetiapin như một chất chống trầm cảm Tác động Dược lực học. Quetiapin có hoạt tính trong các thử nghiệm chống loạn thần, chẳng hạn như thử nghiệm n trình có điều kiện (conditioned avoidance). Qutiapin cũng phong bị tác động của các chất chủ vận dopamin trên các thử nghiệm hành vi hay sinh lý diện, và làm tăng nồng độ các chất chuyển hóa của depamin, một chỉ số hóa thần kinh cho biết mức độ phong bế thụ thể D2. Chưa xác định được chất chuyển hóa nonquetiapin góp phần vào tính chất dược lý của quetiapin ở người như thế nào. Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng dự báo khả năng có triệu chứng ngoại tháp (EPS), quetiapin không giống thuốc chống loạn thần điển hình và có đặc tính không điển hình. Quetiapin không gây tác động quá nhạy cảm với thụ thể dopamin D, sau khi dùng lâu dài. Quetiapin chỉ gây tác động giữ nguyên thế (catalepsy) yếu ở các liễu hiệu quả ức chế thụ thể dopamin D. Quetiapin chứng tỏ tỉnh chọn lọc trên vùng trung nào hồi viền qua tác động ức chế khử cực của các non b vùng ra nào giữa (mesolimbic) nhưng không tác động trên các môn vùng nhân đơn thể văn (nigrostriatal) sau khi dùng lâu dài. Quetiapin có thể gây loạn trương lực cơ ở mức tối thiểu trên loài khi Cohus nhạy cảm với haloperidol hoặc chưa từng dùng thuốc (drug-naive) sau khi dùng thuốc ngay lập tức và lâu dài. ĐẶC TÍNH ĐƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu Quetiapin được hấp thu tốt và chuyển hóa hoàn toàn sau khi uống. Quetiapin gắn kết với protein huyết tương khoảng 83%. Nồng độ phân tử tối đa ở trạng thái ổn định của chất chuyển hóa có hoạt tính norquetiapin bằng 39% nồng độ này của quetiapin. Dược động học của Quetiapin và Norquetiapin là tuyến tính khi sử dụng các liều đã được phê chuẩn. Phân bố Khoảng 83% quetiapin liên kết với protein huyết tương. Chuyển hóa Quetiapin được chuyển hóa hoàn toàn bởi gan, hợp chất gốc chiếm < 5% các chất liên quan đến thuốc chưa chuyển hóa có trong phân và nước tiểu sau khi uống quetiapin được đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ. Các nghiên cứu in vùng xác định rằng CYP3A4 là enzym chính chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa quetiapin qua trung gian cytochrom P450. Nonutiapin chủ yếu được. hình thành và chuyển hóa qua CYP3A4. Khoảng 73% hoạt tính phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu và 21% qua phân. Quetiapin và một số chất chuyển hóa của nó (kể cả nonquetiapin) là chất ức chế yếu hoạt tính cytochrom P450 1A2, 209, 2C19, 2D6 và 3A4 in vưra. Sự ức chế CYP in vàra chỉ quan sát được ở liều cao hơn gấp 5 đến 50 lần liều chỉ định 300 đến 800 mg/ngày ở người. Dựa trên các kết quả in vitro này, sự phối hợp quetiapin với các thuốc khác có thể không ức chế đáng kể sự chuyển hóa của các thuốc phối hợp qua trung gian cytochrom P450. Các nghiên cứu trên động. vật cho thấy quetiapin có thể gây cảm ứng của chym cytochrom P450. Tuy vậy, KHI MỘT nghiên cứu tương tác đặc hiệu trên bệnh nhân loạn thần, không thấy có sự gia tăng hoạt tính cytochrom P450 sau khi sử dụng quetiapin. Thải trừ Thời gian bán thải của quetiapin và no quetiapin theo thứ tự khoảng 7 và 12 giờ. Tỷ lệ trung bình tính theo nồng độ phân tử giữa quetiapin tự do và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương người noquetiapin bài tiết qua nước tiểu là 5% Nhóm bệnh nhân đặc biệt Giới tính Động lai của quetiapin không có sự khác biệt giữa nam và nữ. Người cao tuổi. Độ thanh thải trung bình của quetiapin ở người cao tuổi thấp hơn khoảng 30 - 50% so với ở người 18 - 65 tuổi. Bệnh nhân suy thận Độ thanh thái trung bình của quetiapin trong huyết tương giám khoảng 25% ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút/1,73 m), nhưng các giá trị độ thanh thải riêng biệt vẫn nằm trong phạm vi của người bình thường Bệnh nhân suy gan Độ thanh thải trung bình của quetiapin trong huyết tương giảm khoảng 25% ở những bệnh nhân suy gan (xơ gan do rượu ở tình trạng ổn định). Do quetiapin được chuyển hóa nhiều ở gan nên nồng độ trong huyết tương tăng ở những bệnh nhân suy gan. Có thể xem xét điều chỉnh liều khi điều trị cho nhóm bệnh nhân này.