Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Pastetra Pharbaco 20/10mg phòng ngừa các bệnh tim mạch, tăng cholesterol máu (3 vỉ x 10 viên)

Thuốc Pastetra Pharbaco 20/10mg là gì? Sản phẩm thuốc Pastetra do thương hiệu Pharbaco sản xuất có chứa hai hoạt chất chính là Atorvastatin và Ezetimibe . Vai trò của dược phẩm này là hỗ trợ người bệnh kiểm soát tình trạng tăng cholesterol máu nguyên phát, điều trị bệnh lý tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử (HoFH), đồng thời hạn chế tối đa các nguy cơ biến chứng liên quan đến tim mạch.

Thương hiệu: Pharbaco (TW1)
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: VD-36160-22
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: Pharbaco (TW1)

Công dụng / chỉ định

Công dụng của Pastetra Pharbaco 20/10mg Chỉ định sử dụng Thuốc Pastetra được sử dụng nhằm điều trị cho các trường hợp cụ thể sau: Phòng ngừa các biến cố tim mạch: Chỉ định này dành cho những người bệnh động mạch vành (CHD) có tiền sử hội chứng mạch vành cấp (ACS) - dù đã hoặc chưa từng can thiệp bằng statin trước đó. Thuốc giúp giảm thiểu nguy cơ gặp các biến cố nguy hiểm bao gồm: tử vong do bệnh lý tim mạch, đột quỵ không tử vong, nhồi máu cơ tim không tử vong, phải nhập viện vì đau thắt ngực không ổn định, hoặc cần thực hiện thủ thuật tái thông mạch máu. Tăng cholesterol máu nguyên phát: Thuốc đóng vai trò hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng ở người trưởng thành bị tăng cholesterol máu nguyên phát (bao gồm thể dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc tình trạng tăng lipid máu hỗn hợp, khi việc phối hợp các hoạt chất là cần thiết. Đối tượng áp dụng gồm: Người bệnh không đạt hiệu quả kiểm soát tốt khi dùng đơn trị liệu bằng Atorvastatin hoặc Ezetimibe. Người bệnh đang trong quá trình điều trị đồng thời bằng hai hoạt chất Atorvastatin và Ezetimibe riêng lẻ. Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử (HoFH): Thuốc được dùng phối hợp cùng chế độ ăn uống cho người mắc chứng tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử (HoFH). Bệnh nhân có thể kết hợp thêm các liệu pháp hỗ trợ chuyên biệt khác (như lọc huyết tương tách LDL). Cơ chế tác dụng (Dược lực học) Hoạt chất Atorvastatin: Phân loại dược lý: Thuốc hạ lipid máu, ức chế men khử HMG-CoA reductase. Mã ATC: C10AA05. Cơ chế hoạt động: Thuốc ức chế cạnh tranh với enzym HMG-CoA reductase, ngăn cản quá trình chuyển hóa HMG-CoA thành acid mevalonic (tiền chất của cholesterol). Nhờ ức chế tổng hợp cholesterol tại gan và tăng cường các thụ thể LDL-C trên bề mặt tế bào gan, thuốc thúc đẩy quá trình thu hồi và phân hủy LDL-C, từ đó làm giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein trong huyết tương. Tác động trên lipid: Atorvastatin làm giảm sản sinh và số lượng các tiểu phân LDL-C. Ở người bệnh tăng cholesterol máu (gồm các thể đồng hợp tử, dị hợp tử có tính gia đình hoặc không có tính gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp, hoạt chất này làm giảm rõ rệt cholesterol toàn phần, LDL-C, apo B, VLDL-C và triglycerid, đồng thời làm tăng nhẹ nồng độ HDL-C. Hiệu quả theo liều lượng: Nghiên cứu lâm sàng chứng minh Atorvastatin giúp làm giảm cholesterol toàn phần (30%-46%), LDL-C (41%-61%), apolipoprotein B (34%-50%) và triglycerid (14%-33%). Hiệu quả này duy trì ổn định ở nhiều nhóm đối tượng, bao gồm cả bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin. Việc hạ các chỉ số này đã được chứng minh giúp giảm thiểu nguy cơ biến cố và tử vong do tim mạch. Tác dụng chống xơ vữa: Hoạt chất giúp làm chậm tiến trình hoặc hỗ trợ thoái lui tình trạng xơ vữa động mạch vành và động mạch cảnh qua cơ chế có thể độc lập với việc hạ lipid máu. Tác dụng hạ huyết áp: Hỗ trợ giảm huyết áp ở người bị tăng huyết áp kèm tăng cholesterol máu nhờ cải thiện chức năng nội mô, kích hoạt enzym oxyd nitric synthase nội mô và giảm nồng độ aldosteron huyết tương. Tác dụng kháng viêm: Làm giảm nồng độ CRP trong huyết tương ở bệnh nhân tăng cholesterol máu (có hoặc không kèm bệnh mạch vành), giúp giảm nguy cơ tái phát nhồi máu cơ tim hoặc tử vong do mạch vành. Tác dụng trên xương: Có khả năng hỗ trợ tăng mật độ xương. Hoạt chất Ezetimibe: Phân loại dược lý: Thuốc điều chỉnh lipid máu. Mã ATC: C10AX09. Cơ chế hoạt động: Thuốc ức chế chọn lọc sự hấp thu cholesterol và phytosterol tại ruột bằng cách tác động vào phân tử vận chuyển sterol Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) ở bờ bàn chải ruột non. Cơ chế này làm giảm lượng cholesterol vận chuyển từ ruột về gan, bổ sung song song với cơ chế giảm tổng hợp cholesterol tại gan của các statin. Hiệu quả thực tế: Nghiên cứu 2 tuần trên 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu cho thấy Ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol tại ruột khoảng 54% so với giả dược. Hoạt chất này chỉ ức chế chọn lọc hấp thu [14C]-cholesterol mà không gây ảnh hưởng đến sự hấp thu của triglycerid, acid béo, acid mật, progesteron, ethinylestradiol hay các vitamin tan trong dầu (A và D). Khi phối hợp với statin, thuốc giúp hạ mạnh cholesterol toàn phần, LDL-C, apolipoprotein B, triglycerid và làm tăng HDL-C. Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học) Hoạt chất Atorvastatin: Hấp thu: Thuốc hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng của dạng viên nén đạt 95% đến 99% so với dạng dung dịch. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 14% và sinh khả dụng toàn thân đối với hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase khoảng 30% (do chuyển hóa bước đầu ở gan và thanh thải tại niêm mạc tiêu hóa). Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu nhưng không gây ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả điều trị trên lâm sàng. Uống thuốc vào buổi chiều tối làm giảm nồng độ đỉnh và AUC khoảng 30 – 60% nhưng hiệu quả hạ lipid vẫn được bảo toàn ổn định. Phân bố: Thể tích phân bố trung bình đạt khoảng 381 lít. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương ở mức ≥ 98%. Hoạt chất có khả năng đi qua hàng rào nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Chuyển hóa: Quá trình chuyển hóa chủ yếu xảy ra tại gan tạo thành các dẫn xuất hydroxy hóa (ortho và para) và các sản phẩm oxy hóa ở vị trí beta. Khoảng 70% hoạt tính ức chế men khử trong tuần hoàn do các chất chuyển hóa có hoạt tính này đảm nhiệm. Thải trừ: Thuốc cùng các chất chuyển hóa đào thải chủ yếu qua mật, không có chu trình tái tuần hoàn ruột gan. Thời gian bán thải của Atorvastatin trong huyết tương khoảng 14 giờ, riêng thời gian bán thải của hoạt tính ức chế men khử kéo dài từ 20-30 giờ nhờ các chất chuyển hóa còn hoạt tính. Nhóm đối tượng đặc biệt: Người cao tuổi (≥ 65 tuổi): Nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn người trẻ (tăng khoảng 40% đối với Cmax và 30% đối với AUC) nhưng hiệu quả lâm sàng không thay đổi. Giới tính: Nồng độ thuốc ở nữ giới có sự khác biệt so với nam giới (Cmax cao hơn khoảng 20%, AUC thấp hơn 10%) nhưng không có sự khác biệt về hiệu quả điều trị. Suy thận: Bệnh lý thận không gây ảnh hưởng đến nồng độ thuốc hay hiệu quả hạ lipid, do đó không cần điều chỉnh liều. Suy gan: Nồng độ thuốc tăng lên rất cao ở bệnh nhân có bệnh gan mạn tính do rượu (Child-Pugh nhóm B), cụ thể tăng khoảng 16 lần đối với Cmax và 11 lần đối với AUC. Hoạt chất Ezetimibe: Hấp thu: Sau khi uống, hoạt chất hấp thu nhanh và chuyển hóa mạnh thành dạng hoạt tính ezetimibe-glucuronid. Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Cmax) của ezetimibe-glucuronid là 1 đến 2 giờ và của Ezetimibe tự do là 4 đến 12 giờ. Không xác định được sinh khả dụng tuyệt đối do tính không tan của hoạt chất trong dung môi tiêm. Thức ăn (dù nhiều hay ít béo) không gây ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Phân bố: Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của Ezetimibe là 99,7%, còn ezetimibe-glucuronid là 88 đến 92%. Chuyển hóa: Thuốc chuyển hóa chủ yếu tại ruột non và gan thông qua phản ứng liên hợp glucuronid, sau đó bài tiết qua mật. Quá trình chuyển hóa oxy hóa xảy ra rất ít. Trong huyết tương, Ezetimibe tự do chiếm khoảng 10 đến 20% và dạng liên hợp ezetimibe-glucuronid chiếm 80 đến 90% tổng lượng thuốc. Cả hai dạng đều thải trừ chậm và có chu trình tái tuần hoàn ruột gan rõ rệt, với thời gian bán thải khoảng 22 giờ. Thải trừ: Sau khi uống liều 20 mg hoạt chất đánh dấu phóng xạ 14C-ezetimibe, lượng Ezetimibe toàn phần chiếm 93% tổng hoạt tính phóng xạ trong huyết tương. Trong vòng 10 ngày, khoảng 78% hoạt chất được tìm thấy trong phân và 11% trong nước tiểu. Sau 48 giờ, không còn phát hiện hoạt tính phóng xạ trong huyết tương. Nhóm đối tượng đặc biệt: Người cao tuổi (>65 tuổi): Nồng độ Ezetimibe toàn phần trong huyết tương cao hơn khoảng 2 lần so với nhóm người trẻ tuổi (18 đến 45 tuổi), nhưng hiệu quả giảm LDL-C và mức độ an toàn là tương đương. Suy gan: Sau khi dùng một liều đơn 10 mg, AUC trung bình của Ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,7 lần ở người suy gan nhẹ (Child-Pugh 5 hoặc 6) so với người khỏe mạnh. Khi dùng đa liều 10 mg mỗi ngày trong 14 ngày ở người suy gan vừa (Child-Pugh 7 đến 9), AUC trung bình tăng khoảng 4 lần vào ngày 1 và ngày 14. Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ, chống chỉ định dùng cho người suy gan vừa và nặng (Child-Pugh >9). Suy thận: Sau khi dùng liều đơn 10 mg ở bệnh nhân suy thận nặng (CrCl ≤ 30 mL/phút/1,73m2), AUC trung bình của Ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,5 lần so với người bình thường. Riêng một trường hợp bệnh nhân sau ghép thận đang dùng nhiều thuốc (gồm cả cyclosporin) ghi nhận nồng độ Ezetimibe toàn phần tăng vọt gấp 12 lần.

Thành phần

Thành phần của Thuốc Pastetra Pharbaco 20/10mg Trong mỗi 1 viên thuốc bao gồm các thành phần dược chất sau: Atorvastatin với hàm lượng là 20mg . Ezetimibe với hàm lượng là 10mg .

Cách dùng

Cách dùng Thuốc Pastetra Pharbaco 20/10mg Hướng dẫn cách sử dụng Người bệnh cần tuân thủ tuyệt đối chỉ dẫn của bác sĩ về liều lượng và duy trì việc uống thuốc vào một khung giờ cố định mỗi ngày. Trong suốt thời gian điều trị bằng Pastetra, việc duy trì một chế độ ăn kiêng giảm lipid máu phù hợp là bắt buộc. Bác sĩ sẽ căn cứ vào nồng độ LDL-C ban đầu, mục tiêu điều trị cụ thể và mức độ đáp ứng của từng người để đưa ra liều dùng thích hợp. Pastetra được sử dụng bằng đường uống với liều lượng 1 viên /ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn và có thể uống vào bất kỳ lúc nào trong ngày. Liều dùng phù hợp Trường hợp tăng cholesterol máu nguyên phát và/hoặc bệnh động mạch vành: Khoảng liều điều trị của phối hợp Atorvastatin / Ezetimibe dao động từ 10/ 10mg đến 80/ 10mg , uống mỗi ngày 1 lần. Y học khuyến cáo nên bắt đầu bằng liều thấp nhất mang lại hiệu quả, thường là liều 10/ 10mg hoặc 20/ 10mg , dùng 1 lần/ngày. Việc điều chỉnh liều (nếu cần) phải dựa trên đáp ứng thực tế của người bệnh và mục tiêu điều trị, khoảng cách giữa các lần điều chỉnh không được ngắn hơn 4 tuần. Đối với những trường hợp đòi hỏi mức giảm LDL-C mạnh mẽ hơn (trên 55% ), bác sĩ có thể chỉ định liều khởi đầu là 40/ 10mg /lần/ngày vào buổi tối. Quá trình này đòi hỏi sự giám sát y tế chặt chẽ để kịp thời phát hiện các phản ứng phụ, đặc biệt là tình trạng tổn thương cơ. Đối tượng trẻ em và thanh thiếu niên: Nhóm đối tượng này không được khuyến cáo điều trị bằng Pastetra. Người cao tuổi hoặc người bị suy giảm chức năng thận: Không cần thiết phải thay đổi liều lượng ở nhóm bệnh nhân này. Người bị suy giảm chức năng gan: Không cần thay đổi liều đối với người suy gan mức độ nhẹ (thang điểm Child-Pugh từ 5 đến 6). Chống chỉ định dùng Pastetra cho người bị suy gan mức độ trung bình (thang điểm Child-Pugh từ 7 đến 9) hoặc mức độ nặng (thang điểm Child-Pugh lớn hơn 9). Khi phối hợp với thuốc tách acid mật: Cần uống Pastetra trước tối thiểu 2 giờ hoặc sau ít nhất 4 giờ so với thời điểm dùng thuốc tách acid mật. Người bệnh đang điều trị bằng amiodaron, elbasvir hoặc grazoprevir: Giới hạn liều dùng tối đa là 1 viên /ngày. Khuyến cáo: Liều lượng nêu trên chỉ có tính chất tham khảo. Liều dùng tối ưu phải do bác sĩ hoặc chuyên viên y tế chỉ định dựa trên thể trạng và diễn tiến bệnh lý của từng cá nhân. Khi dùng quá liều phải làm sao? Đối với thành phần Atorvastatin: Tình trạng quá liều: Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về việc dùng quá liều, người bệnh tuyệt đối không uống quá liều lượng được chỉ định. Biện pháp xử lý: Tiến hành theo dõi sát sao sức khỏe bệnh nhân để can thiệp y tế kịp thời. Do hoạt chất Atorvastatin liên kết rất mạnh với protein trong huyết tương, phương pháp thẩm tách máu không đem lại hiệu quả cao trong việc đào thải chất này. Đối với thành phần Ezetimibe: Tình trạng quá liều: Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy cơ thể dung nạp tốt khi dùng liều 50 mg /ngày trong 14 ngày ở 15 người khỏe mạnh, hoặc liều 40 mg /ngày trong 56 ngày ở 18 người bị tăng cholesterol máu nguyên phát. Các báo cáo về quá liều trong thực tế rất ít và hầu như không gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc nguy hiểm. Biện pháp xử lý: Theo dõi chặt chẽ biểu hiện của người bệnh để có hướng xử lý thích hợp. Trong các tình huống khẩn cấp, cần liên hệ ngay với Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đưa bệnh nhân tới cơ sở y tế gần nhất để được cấp cứu. Khi quên 1 liều cần làm gì? Hãy uống bù ngay khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra đã quá gần với lịch uống của liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo đúng kế hoạch. Tuyệt đối không tự ý uống gấp đôi liều lượng để bù cho liều đã lỡ.

Lưu ý và cảnh báo

Những điều cần lưu ý khi sử dụng Người dùng cần tìm hiểu kỹ hướng dẫn sử dụng và các thông tin chi tiết dưới đây trước khi bắt đầu dùng thuốc. Trường hợp không nên sử dụng Nghiêm cấm sử dụng Pastetra cho các đối tượng sau: Người có tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm với bất kỳ hoạt chất hay tá dược nào có trong công thức thuốc. Phụ nữ đang trong thai kỳ hoặc đang nuôi con bằng sữa mẹ. Nữ giới có khả năng thụ thai nhưng không áp dụng các biện pháp ngừa thai an toàn. Người bị bệnh gan thể hoạt động hoặc có chỉ số transaminase huyết thanh tăng cao liên tục không rõ căn nguyên. Cảnh báo và thận trọng Việc điều trị bằng thuốc đòi hỏi sự giám sát chặt chẽ trong các trường hợp sau: Trước khi kê đơn và suốt quá trình dùng Pastetra, người bệnh cần thực hiện các liệu pháp kiểm soát lipid máu không dùng thuốc như điều chỉnh chế độ ăn uống, giảm cân, tăng cường vận động thể chất và giải quyết các bệnh lý nền gây tăng mỡ máu. Việc đo lường các chỉ số lipid máu phải được tiến hành định kỳ để căn chỉnh liều lượng theo đáp ứng cá thể. Chỉ số LDL-C là căn cứ chính để khởi trị và đánh giá hiệu quả lâm sàng; chỉ dùng chỉ số cholesterol toàn phần để theo dõi khi không có điều kiện xét nghiệm LDL-C. Tác động trên chức năng gan: Atorvastatin: Ghi nhận từ các thử nghiệm lâm sàng cho thấy có khoảng 0,7% đối tượng dùng hoạt chất này bị tăng transaminase huyết thanh rõ rệt (vượt quá 3 lần ngưỡng bình thường). Khi dừng thuốc, các chỉ số này thường tự phục hồi dần về trạng thái ban đầu. Một số trường hợp trong nhóm này vốn đã có bất thường về chức năng gan trước đó hoặc có thói quen lạm dụng rượu bia. Ezetimibe: Các nghiên cứu lâm sàng báo cáo tỷ lệ tăng transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn bình thường là 0,5% ở nhóm dùng ezetimibe và 0,3% ở nhóm dùng giả dược. Liệu pháp phối hợp: Khi kết hợp ezetimibe và atorvastatin, tỷ lệ tăng transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần mức bình thường là 0,6%. Tình trạng này không đi kèm triệu chứng lâm sàng, không gây tắc mật và tự thuyên giảm về mức bình thường sau khi ngừng thuốc. Cần thực hiện xét nghiệm men gan trước khi cho người bệnh dùng Pastetra, các lần kiểm tra sau đó chỉ tiến hành khi có biểu hiện lâm sàng nghi ngờ tổn thương gan. Đối với người bệnh có nồng độ transaminase tăng cao, cần thực hiện xét nghiệm lại ngay lập tức và tăng tần suất theo dõi. Phải ngừng thuốc nếu chỉ số transaminase tiếp tục tăng tiến triển, đặc biệt khi vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường một cách dai dẳng. Hoạt chất Atorvastatin có khả năng làm tăng transaminase. Đã có báo cáo hiếm hoi về các ca suy gan (gồm cả tử vong và không tử vong) ở người dùng nhóm statin. Nếu xuất hiện tổn thương gan nặng kèm triệu chứng lâm sàng, tăng bilirubin máu hoặc vàng da, cần dừng Pastetra ngay và không tái sử dụng nếu không xác định được nguyên nhân khác. Cần đặc biệt thận trọng khi dùng Pastetra cho người nghiện rượu hoặc có tiền sử bệnh gan. Chống chỉ định dùng atorvastatin cho người có bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân. Do chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của việc tăng nồng độ ezetimibe ở người suy gan trung bình đến nặng, tránh dùng Pastetra cho nhóm đối tượng này. Tác động trên hệ cơ xương: Atorvastatin: Biến chứng tiêu cơ vân nặng hoặc tử vong tuy rất hiếm nhưng đã được ghi nhận ở tất cả các statin. Việc định lượng creatine kinase (CK) trước khi dùng statin được khuyến cáo cho nhóm có nguy cơ cao độc tính trên cơ (như người già, người da đen, người dùng kèm thuốc độc cho cơ, suy thận, suy giáp) để làm cơ sở đối chiếu sau này; không cần thiết phải xét nghiệm CK định kỳ nếu không có biểu hiện bất thường. Tương tự các thuốc ức chế men khử HMG-CoA khác, atorvastatin có thể gây ra bệnh cơ (đau, căng hoặc yếu cơ) và có nguy cơ tiến triển thành tiêu cơ vân. Nếu nồng độ CK vượt quá 10 lần giới hạn trên của mức bình thường, tính mạng người bệnh có thể bị đe dọa. Biến chứng myoglobin niệu có thể dẫn đến suy thận cấp. Bệnh cơ hoại tử do trung gian miễn dịch (IMNM) - một thể bệnh tự miễn đặc trưng bởi yếu cơ và tăng CK huyết thanh kéo dài ngay cả khi đã ngừng statin - rất hiếm khi xảy ra. Cần đánh giá kỹ các yếu tố nguy cơ tổn thương cơ trước khi dùng atorvastatin. Xét nghiệm creatin phosphokinase (CPK) trước khi điều trị là bắt buộc trong các trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp chưa kiểm soát, tiền sử bản thân/gia đình bị bệnh cơ di truyền, từng bị độc tính trên cơ do statin hoặc fibrat, có tiền sử bệnh gan hoặc lạm dụng rượu, người trên 70 tuổi. Trong các tình huống trên, cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ, đồng thời theo dõi sát sao lâm sàng. Nếu chỉ số CPK ban đầu vượt quá 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, tuyệt đối không khởi trị bằng Pastetra. Không đo CPK sau khi vận động mạnh hoặc khi có các yếu tố gây nhiễu chỉ số. Nếu CPK tăng cao rõ rệt (vượt quá 5 lần giới hạn trên của mức bình thường), cần xét nghiệm lại sau 5-7 ngày để đánh giá. Khi bắt đầu dùng hoặc tăng liều Pastetra, người bệnh cần được cảnh báo về nguy cơ bệnh cơ và phải báo ngay cho bác sĩ nếu bị đau, mỏi hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân. Khi đó, cần xét nghiệm CPK để xử trí kịp thời. Phải dừng Pastetra ngay nếu nghi ngờ hoặc chẩn đoán mắc bệnh cơ cấp/nặng, hoặc khi có các yếu tố dễ gây suy thận cấp do tiêu cơ vân (như nhiễm trùng cấp nặng, tụt huyết áp, đại phẫu, chấn thương lớn, rối loạn chuyển hóa/nội tiết/điện giải nặng, co giật chưa kiểm soát). Nguy cơ tổn thương cơ tăng lên khi phối hợp Pastetra với cyclosporin, dẫn xuất acid fibric, erythromycin, niacin, các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như clarithromycin, itraconazol) và các chất ức chế protease HIV/HCV. Cần tránh phối hợp hoặc phải rất thận trọng, theo dõi sát các biểu hiện đau/yếu cơ trong những tháng đầu và cân nhắc dùng liều Pastetra khởi đầu cũng như duy trì ở mức thấp hơn. Ezetimibe: Thử nghiệm lâm sàng cho thấy tỷ lệ đau cơ hoặc tiêu cơ vân ở nhóm dùng ezetimibe không khác biệt so với nhóm dùng giả dược hoặc statin. Tuy nhiên, các biến chứng này vốn là tác dụng phụ đã biết của statin và các thuốc hạ lipid khác. Tỷ lệ tăng CPK vượt quá 10 lần giới hạn trên của mức bình thường trong thử nghiệm là 0,2% với ezetimibe, 0,1% với giả dược, 0,1% khi phối hợp ezetimibe và statin, và 0,4% khi dùng statin đơn độc. Nguy cơ độc tính trên cơ tăng lên ở người dùng statin liều cao, người trên 65 tuổi, người bị suy giáp, suy thận, tùy thuộc loại statin và các thuốc dùng kèm. Đã có báo cáo thực tế về bệnh cơ và tiêu cơ vân khi dùng ezetimibe, phần lớn xảy ra ở người đã dùng statin trước đó. Tuy nhiên, biến chứng này cũng được ghi nhận khi dùng ezetimibe đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc có nguy cơ gây tiêu cơ vân khác như dẫn xuất acid fibric. Nếu dùng chung Pastetra với fenofibrat mà xuất hiện triệu chứng cơ, phải dừng thuốc ngay. Bệnh đái tháo đường: Nhóm statin có thể làm tăng chỉ số HbA1c và đường huyết lúc đói, làm tăng nguy cơ khởi phát bệnh đái tháo đường ở những người có sẵn yếu tố nguy cơ, đôi khi cần phải can thiệp bằng thuốc hạ đường huyết. Dù vậy, lợi ích giảm biến cố tim mạch của statin vượt trội hơn nguy cơ này, do đó không nên ngừng điều trị. Cần theo dõi lâm sàng và sinh hóa định kỳ cho người có nguy cơ cao (đường huyết lúc đói từ 5,6-6,9 mmol/L, BMI vượt quá 30kg/m2, tăng triglycerid, tăng huyết áp) theo các hướng dẫn y tế hiện hành. Chức năng nội tiết: Statin cản trở tổng hợp cholesterol nên có thể ảnh hưởng đến việc sản sinh steroid ở tuyến thượng thận hoặc tuyến sinh dục. Tuy nhiên, nghiên cứu cho thấy atorvastatin không làm giảm nồng độ hay dự trữ cortisol thượng thận, và ezetimibe không làm giảm sản xuất hormon vỏ thượng thận. Tác động của statin đến khả năng sinh sản ở nam giới chưa được làm rõ. Cần thận trọng khi dùng Pastetra chung với các thuốc làm giảm nồng độ hormon steroid nội sinh như ketoconazol, spironolacton và cimetidin. Sử dụng ở người cao tuổi: Nghiên cứu trên 1166 bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên (gồm 291 người từ 75 tuổi trở lên) dùng phối hợp ezetimibe và atorvastatin cho thấy hiệu quả và độ an toàn tương đương với nhóm trẻ tuổi. Tuy nhiên, do tuổi tác (từ 65 tuổi trở lên) là một yếu tố nguy cơ gây bệnh lý cơ, cần thận trọng khi chỉ định Pastetra cho nhóm đối tượng này. Phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ: Chỉ kê đơn Pastetra cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản khi chắc chắn họ không mang thai và tình trạng tăng cholesterol máu ở mức rất nghiêm trọng, không đáp ứng với các liệu pháp điều trị khác. Trẻ em: Mức độ an toàn và hiệu quả của Pastetra ở trẻ em chưa được xác định. Ezetimibe: Dược động học của tổng lượng ezetimibe (gồm dạng tự do và dạng liên hợp glucuronid) ở thanh thiếu niên tương tự như ở người lớn. Chưa có dữ liệu dược động học ở trẻ nhỏ. Atorvastatin: Chưa có dữ liệu nghiên cứu dược động học trên đối tượng trẻ em. Tá dược: Thuốc có chứa thành phần lactose. Những người mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose tuyệt đối không sử dụng thuốc này. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Chưa có báo cáo cho thấy thuốc gây ảnh hưởng đến khả năng vận hành máy móc hay lái xe. Tuy nhiên, nếu người bệnh gặp triệu chứng chóng mặt trong quá trình dùng thuốc, cần thận trọng khi thực hiện các hoạt động này. Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú Thời kỳ mang thai: Xơ vữa động mạch là bệnh lý mạn tính, việc tạm dừng các thuốc hạ lipid trong thai kỳ ít khi gây ảnh hưởng xấu đến kết quả điều trị lâu dài của bệnh tăng cholesterol máu nguyên phát. Atorvastatin: Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về độ an toàn của hoạt chất này trên phụ nữ mang thai. Rất hiếm gặp báo cáo về dị tật bẩm sinh ở thai nhi có mẹ dùng thuốc ức chế men khử HMG-CoA. Thử nghiệm trên động vật cho thấy atorvastatin không gây quái thai ở chuột với liều 300 mg/kg/ngày và ở thỏ với liều 100 mg/kg/ngày (lần lượt cao gấp 30 lần và 20 lần liều dùng ở người tính theo diện tích bề mặt cơ thể). Tuy nhiên, việc người mẹ dùng atorvastatin có thể làm giảm nồng độ mevalonat (tiền chất tổng hợp cholesterol), gây hại cho sự phát triển của thai nhi. Ezetimibe: Nghiên cứu trên chuột và thỏ mang thai ở các liều 250, 500, 1000 mg/kg/ngày không thấy tác động gây độc trực tiếp cho phôi. Tuy nhiên, ở liều 1000 mg/kg/ngày, ghi nhận sự gia tăng các bất thường về xương ở thai nhi chuột (khoảng 10 lần mức phơi nhiễm ở người dùng liều 10mg/ngày tính theo AUC 0-24 giờ của ezetimibe tổng) và ở thai nhi thỏ (gấp 150 lần mức phơi nhiễm ở người dùng liều 10mg/ngày tính theo AUC 0-24 giờ của ezetimibe tổng). Chống chỉ định Pastetra cho phụ nữ mang thai hoặc có kế hoạch mang thai. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian điều trị. Nếu phát hiện mang thai khi đang dùng Pastetra, phải dừng thuốc ngay và tư vấn về các rủi ro đối với thai nhi. Thời kỳ cho con bú: Chưa có dữ liệu khẳng định ezetimibe và atorvastatin có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, thực nghiệm trên động vật cho thấy cả hai hoạt chất đều bài tiết qua sữa và có nguy cơ gây tác dụng phụ cho trẻ bú mẹ. Do đó, chống chỉ định dùng Pastetra cho phụ nữ đang cho con bú. Tương tác với thuốc khác Không ghi nhận tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng khi phối hợp ezetimibe với atorvastatin. Thuốc ức chế CYP3A4: Atorvastatin: Được chuyển hóa qua hệ enzym cytochrom P450 3A4. Việc dùng chung với các chất ức chế enzym này sẽ làm tăng nồng độ atorvastatin trong máu, mức độ ảnh hưởng và độc tính phụ thuộc vào mức độ ức chế enzym. Ezetimibe: Các nghiên cứu tiền lâm sàng chứng minh hoạt chất này không gây cảm ứng các enzym chuyển hóa thuốc của hệ cytochrom P450. Các chất ức chế CYP3A4 làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ do làm giảm khả năng thải trừ thành phần atorvastatin trong Pastetra. Các thuốc ức chế protease HIV và HCV: Tránh dùng Pastetra chung với phối hợp Tipranavir + ritonavir hoặc telaprevir. Cần thận trọng và dùng liều Pastetra thấp nhất có thể khi phối hợp với Lopinavir + ritonavir. Giới hạn liều Pastetra không quá 20/10mg (tối đa 1 viên/ngày) khi dùng kèm Darunavir + ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir, hoặc các thuốc kháng virus viêm gan C (như boceprevir, elbasvir, grazoprevir). Không dùng quá liều 40/10 mg/ngày khi phối hợp với nelfinavir hoặc boceprevir. Các thuốc ức chế OATP1B1 (như cyclosporin): Tránh phối hợp với Pastetra. Clarithromycin, Itraconazol: Cần thận trọng nếu dùng liều Pastetra vượt quá 20/10mg khi phối hợp với clarithromycin (liều 500mg, 2 lần/ngày) hoặc itraconazol (liều 200mg). Nước bưởi: Chứa các hoạt chất ức chế CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong máu, đặc biệt khi uống lượng lớn vượt quá 1,2 lít/ngày. Các tương tác khác: Thuốc kháng acid: Dùng chung Pastetra với các hỗn dịch kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxyd làm giảm khoảng 35% nồng độ atorvastatin trong huyết tương, nhưng không làm thay đổi hiệu quả hạ LDL-C. Với ezetimibe, thuốc kháng acid làm giảm tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng lâm sàng. Thuốc gắn acid mật: Nên uống Pastetra trước ít nhất 2 giờ hoặc sau 4 giờ kể từ khi dùng các thuốc này. Colestipol: Làm giảm khoảng 25% nồng độ atorvastatin trong máu khi dùng chung, nhưng sự phối hợp này lại mang lại hiệu quả hạ LDL-C cao hơn so với khi dùng đơn độc từng thuốc. Cholestyramin: Dùng đồng thời làm giảm trị số AUC của ezetimibe khoảng 55%. Fenofibrat: Nguy cơ tổn thương cơ tăng lên khi dùng chung statin với fenofibrat, do đó cần rất thận trọng khi phối hợp. Nếu nghi ngờ có sỏi mật ở người dùng phối hợp Pastetra và fenofibrat, cần kiểm tra túi mật và cân nhắc chuyển sang liệu pháp hạ lipid khác. Việc dùng chung với fenofibrat làm tăng nồng độ ezetimibe toàn phần khoảng 1,5 lần, nhưng mức tăng này không có ý nghĩa lâm sàng. Gemfibrozil: Tránh dùng đồng thời với Pastetra do làm tăng mạnh nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân. Các fibrat khác: Chưa có dữ liệu đầy đủ về độ an toàn và hiệu quả khi phối hợp ezetimibe với các fibrat khác. Nhóm fibrat có thể làm tăng bài tiết cholesterol vào dịch mật gây sỏi mật. Nghiên cứu trên chó cho thấy ezetimibe làm tăng cholesterol trong túi mật. Do đó, không khuyến cáo phối hợp Pastetra với các fibrat khác. Acid fusidic: Dùng chung với statin có thể làm tăng nồng độ trong máu của cả hai thuốc, dẫn đến tăng nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân nghiêm trọng (đã có báo cáo thực tế về các ca tiêu cơ vân). Cần theo dõi sát người bệnh hoặc tạm dừng dùng atorvastatin nếu cần. Chất ức chế protein kháng ung thư vú (BCRP) như Elbasvir và grazoprevir: Atorvastatin là chất nền của BCRP. Việc dùng chung với các thuốc này có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong máu lên tới 1,9 lần do ức chế CYP3A và/hoặc BCRP, làm tăng nguy cơ độc tính trên cơ. Liều Pastetra không được vượt quá 20/10mg/ngày trong trường hợp này. Thuốc chống đông: Atorvastatin không gây ảnh hưởng lâm sàng đáng kể đến thời gian prothrombin ở người dùng warfarin dài ngày. Ezetimibe (liều 10 mg/ngày) khi dùng chung với một liều đơn warfarin cũng không làm thay đổi sinh khả dụng hay thời gian prothrombin của warfarin. Thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (như efavirenz, rifampin): Có thể làm giảm nồng độ atorvastatin trong máu với các mức độ khác nhau. Do rifampin có cơ chế tương tác kép, nên uống atorvastatin cùng thời điểm với rifampin; việc uống atorvastatin muộn hơn sau khi dùng rifampin sẽ làm giảm mạnh nồng độ atorvastatin trong máu. Antipyrin: Atorvastatin không gây ảnh hưởng đến dược động học của antipyrin. Digoxin: Phối hợp nhiều liều atorvastatin với digoxin làm tăng nồng độ digoxin ở trạng thái ổn định khoảng 20%, cần theo dõi y khoa thích hợp cho người bệnh. Thuốc tránh thai đường uống: Dùng chung với atorvastatin làm tăng trị số AUC của norethindron khoảng 30% và ethinylestradiol khoảng 20%. Cần lưu ý điều này khi lựa chọn thuốc tránh thai cho phụ nữ đang dùng Pastetra. Amlodipin: Dùng đồng thời atorvastatin 80mg và amlodipin 10mg làm tăng nồng độ atorvastatin khoảng 18%, mức tăng này không có ý nghĩa lâm sàng. Niacin: Nguy cơ gặp các phản ứng bất lợi trên cơ tăng lên khi dùng chung với Pastetra. Colchicin: Đã có báo cáo về các ca bệnh cơ và tiêu cơ vân khi dùng chung atorvastatin với colchicin, cần hết sức thận trọng khi phối hợp. Tương kỵ của thuốc: Do chưa có các nghiên cứu về tính tương kỵ, tuyệt đối không trộn lẫn Pastetra với các chế phẩm thuốc khác.

Mô tả chi tiết

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.