Pravastatin 10mg Stella (3 Vi x 10 Vien)

Công Dụng 1. Dược lực học: Nhóm dược lý: Thuốc điều chỉnh lipid, đơn thuần, Thuốc ức chế HMG-CoA reductase. Mã ATC: C10AA03. Cơ chế tác dụng: Pravastatin là chất ức chế cạnh tranh của 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, enzyme xúc tác giai đoạn sớm của quá trình sinh tổng hợp cholesterol. Giảm tổng hợp cholesterol nội bào bằng cách ức chế thuận nghịch và cạnh tranh đặc hiệu với HMG-CoA reductase. Điều này làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào và tăng chuyển hóa gián tiếp qua thụ thể, cũng như độ thanh thải LDL-cholesterol trong tuần hoàn. Ức chế sản sinh LDL bằng cách ức chế tổng hợp VLDL-cholesterol (tiền chất LDL-cholesterol) tại gan. Hiệu quả lâm sàng: Pravastatin sodium làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, apolipoprotein B, VLDL-cholesterol và triglycerid, đồng thời làm tăng HDL-cholesterol và apolipoprotein A ở cả người khỏe mạnh và bệnh nhân tăng cholesterol máu. 2. Dược động học: Hấp thu: Pravastatin được hấp thu nhanh chóng qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh 1 - 1,5 giờ sau khi uống. Trung bình 34% thuốc được hấp thu với sinh khả dụng tuyệt đối là 17%. Thức ăn làm giảm sinh khả dụng, nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng hạ cholesterol. 66% pravastatin bị chuyển hóa lần đầu qua gan. Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ với liều đưa vào. Phân bố: Khoảng 50% pravastatin trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương. Thể tích phân bố khoảng 0,5 L/kg. Một lượng nhỏ pravastatin đi vào sữa mẹ. Chuyển hóa và thải trừ: Pravastatin không được chuyển hóa đáng kể bởi cytochrom P450. Sau khi uống, 20% liều được thải trừ qua nước tiểu và 70% qua phân. Thời gian bán thải trong huyết tương là 1,5 đến 2 giờ. Sau tiêm tĩnh mạch, 47% liều thải trừ qua thận và 53% chuyển hóa và thải trừ qua đường mật. Chất chuyển hóa chính là 3-α-hydroxyl isomeric, có hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase bằng 1/10 đến 1/40 so với hợp chất ban đầu. Độ thanh thải toàn thân là 0.8 L/giờ/kg và độ thanh thải qua thận là 0.38 L/giờ/kg, cho thấy chủ yếu thải trừ qua ống thận. Đối tượng có nguy cơ: Trẻ em: Giá trị Cmax và AUC trung bình tương tự người lớn sau khi uống liều 20 mg. Suy gan: Tiếp xúc toàn thân của pravastatin và các chất chuyển hóa ở bệnh nhân xơ gan do rượu tăng khoảng 50%. Suy thận: Không có sự thay đổi đáng kể ở bệnh nhân suy thận nhẹ; suy thận vừa và nặng có thể dẫn đến tăng gấp hai lần tiếp xúc đối với pravastatin và các chất chuyển hóa.