Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Tolvaptan Samsca Tablet 15mg Otsuka điều trị giảm Natri máu (1 vỉ x 10 viên)

Thuốc Samsca Tablets 15 mg được sản xuất bởi Công ty Korea Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd - Hàn Quốc, có thành phần chính là Tolvaptan . Thuốc Samsca Tablets 15 mg được chỉ định trong điều trị giảm Natri máu có tăng thể tích và bình thể tích có ý nghĩa lâm sàng, bao gồm các bệnh nhân suy tim , và hội chứng tiết hóc môn chống bài niệu không thích hợp (SIADH). Thuốc Samsca Tablets 15 mg được bào chế dưới dạng viên nén, viên nén màu xanh da trời, hình tròn, một mặt có vạch khắc cùng với chữ “Samsca” và “15”. Hộp 1 vỉ x 10 viên.

Thương hiệu: Otsuka
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: 880110032323
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: KOREA OTSUKA

Công dụng / chỉ định

Chỉ định Thuốc Samsca Tablets 15 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Điều trị giảm Natri máu có tăng thể tích và bình thể tích có ý nghĩa lâm sàng (Natri huyết thanh < 125 mEq/Lhoặc giảm Natri máu ít rõ ràng mà có triệu chứng và không đáp ứng với việc điều chỉnh hạn chế dịch), bao gồm các bệnh nhân suy tim, và Hội chứng tiết hóc môn chống bài niệu không thích hợp (SIADH). Giới hạn quan trọng: Bệnh nhân cần can thiệp để tăng Natri huyết thanh khẩn cấp để phòng ngừa hoặc để điều trị các triệu chứng trâm trọng về thần kinh không nên được điều trị với Samsca. Chưa xác minh được việc tăng Natri huyết thanh với Samsca có đưa lại một lợi ích về triệu chứng cho bệnh nhân hay không. Dược lực học Tolvaptan là chất đối kháng thụ thể V2 vasopressin chọn lọc với ái lực với thụ thể V2 gấp 1,8 lần so với vasopressin arginine tự nhiên. Ái lực tolvaptan với thụ thể V2 lớn hơn gấp 29 lần so với thụ thể V1a. Khi uống thuốc với liều từ 15 đến 60 mg tolvaptan gây đối kháng tác dụng của vasopressin và làm tăng bài tiết nước tiểu dẫn đến tăng độ thanh thải nước tự do (aquaresis), giảm nồng độ thẩm thấu nước tiểu, và làm tăng nồng độ Natri huyết thanh. Bài xuất Natri và Kali qua nước tiểu và nồng độ Kali huyết thanh không thay đổi đáng kể. Các chất chuyển hoá của tolvaptan không hoặc có tác dụng đối kháng yếu với thụ thể V2 ở người so với tolvapfan. Nồng độ của AVP tự nhiên trong huyết thanh có thể tăng (trung bình 2 - 9 pg/ml) khi dùng tolvaptan. Ở các đối tượng khỏe mạnh khi uống liều đơn Samsca 60 mg, tác dụng lợi tiểu và tăng Natri xuất hiện trong vòng 2 - 4 giờ sau uống thuốc. Đỉnh tác dụng tăng khoảng 6 mEq Natri huyết thanh và tăng khoảng 9 ml/phút tỷ lệ bài xuất nước tiểu đạt được trong vòng 4 đến 8 giờ sau uống thuốc; do đó, tác dụng dược lý chậm sau so với nồng độ tolvaptan trong huyết thanh. Khoảng 60% đỉnh tác dụng trên Natri huyết thanh được duy trì liên tục 24 giờ sau khi uống thuốc, nhưng tỷ lệ bài xuất nước tiểu ở thời điểm này thì không được nâng lên nữa. Tác dụng của tolvaptan trong các khoảng liều khuyến cáo là từ 15 đến 60 mg dùng ngày một lần để hạn chế tác dụng lợi tiểu và kết quả làm tăng nồng độ Natri. Dược động học Dược động học của tolvaptan sau khi dùng các liều đơn lên đến 480 mg và các đa liều lên đến 300 mg 1 lần/ngày đã được khảo sát trên người khỏe mạnh. Diện tích dưới đường cong (AUC) tăng tỷ lệ thuận với liều dùng. Tuy nhiên, sau khi sử dụng liều ≥ 60 mg, Cmax tăng ít hơn so với tỷ lệ tăng của liều dùng. Các đặc tính dược động học của tolvaptan cố định, với trạng thái tỷ lệ ổn định của đối hình S-(-) đến R-(+) ở khoảng 3. Sinh khả dụng tuyệt đối của tolvaptan khoảng 56%. Ít nhất 40% liều được hấp thu là tolvaptan hoặc chất chuyển hóa. Nồng độ đỉnh của tolvaptan ở khoảng giữa 2 và 4 giờ sau uống thuốc. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của tolvaptan. Số liệu in vitro chỉ ra rằng tolvaptan là chất nền và chất ức chế của P-gp. Tolvaptan gắn kết nhiều với protein huyết tương (99%) và phân bố trong thể tích biểu kiến 3 L/kg. Nhìn chung, tolvaptan được bài tiết hoàn toàn bởi đường không qua thận và chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP 3A. Sau liều uống, độ thanh thải khoảng 4 mL/phút/kg và thời gian bán thải pha cuối khoảng 12 giờ. Hệ số tích lũy của tolvaptan với chế độ liều ngày một lần là 1,3 và nồng độ đáy ≤ 16% của nồng độ đỉnh, gợi ý thời gian bán thải thấp hơn 12 giờ. Có sự thay đổi giữa các chủ thể về nồng độ đỉnh và trung bình của tolvaptan với hệ số phần trăm của sự thay đổi trong khoảng 30 đến 60%. Ở các bệnh nhân bị giảm Natri máu độ thanh thải của tolvaptan giảm còn khoảng 2 mL/phút/kg. Suy gan trung bình hoặc nặng hoặc suy tim sung huyết làm giảm độ thanh thải và tăng thể tích phân bố của tolvaptan, nhưng không thay đổi tương ứng liên quan dấu hiệu lâm sàng. Phơi nhiễm hoặc phản ứng với tolvaptan ở các đối tượng có độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 79 đến 10 mL/phút và các bệnh nhân chức năng thận bình thường không khác nhau.

Thành phần

Tolvaptan 15mg

Cách dùng

Cách dùng Thuốc dùng đường uống. Liều dùng Người lớn Giảm Natri máu Bệnh nhân nên ở trong bệnh viện để bắt đầu hoặc bắt đầu lại việc điều trị để đánh giá đáp ứng điều trị và do sự điều chỉnh quá nhanh chóng của việc giảm Natri máu có thể gây ra việc hủy myelin thẩm thấu dẫn đến chứng loạn ngôn, câm, khó nuốt, ngủ lịm, thay đổi tình cảm, liệt tứ chi co cứng, cơn động kinh, hôn mê và tử vong. Liều khởi đầu thường dùng của Tolvaptan là 15 mg dùng ngày một lần không liên quan đến bữa ăn. Tăng liều lên 30 mg ngày một lần, sau ít nhất 24 giờ, tới tối đa 60 mg ngày một lần, khi cần để đạt được nồng độ Natri huyết thanh mong muốn. Trong thời gian bắt đầu và chỉnh liều, thường xuyên kiểm tra sự thay đổi của các chất điện giải trong huyết thanh và thể tích huyết thanh. Tránh hạn chế dịch trong 24 giờ điều trị đầu tiên. Nên khuyên bệnh nhân đang dùng Tolvaptan có thể tiếp tục uống chất lỏng khi khát. Không sử dụng Tolvaptan quá 30 ngày để giảm thiểu nguy cơ tổn thương gan. Ngừng thuốc: Tiếp sau việc ngừng dùng Tolvaptan, nên khuyên bệnh nhân tiếp tục hạn chế dịch và nên kiểm tra tình trạng thay đổi Natri huyết thanh và thể tích huyết thanh. Dùng cùng với chất ức chế CYP 3A, tác nhân gây cảm ứng CYP 3A và chất ức chế P-gp Chất ức chế CYP 3A: Tolvaptan được chuyển hóa bởi CYP 3A, và việc dùng cùng với chất ức chế mạnh CYP 3A gây tăng nồng độ (gấp 5). Tác dụng của chất ức chế trung bình CYP 3A trên tolvaptan chưa được đánh giá. Tránh dùng Tolvaptan cùng với chất ức chế trung bình CYP 3A. Tác nhân gây cảm ứng CYP 3A: Dùng Tolvaptan cùng với tác nhân có khả năng gây cảm ứng CYP 3A (ví dụ rifampicin) làm giảm nồng độ tolvaptan huyết thanh còn khoảng 85%. Do vậy, tác dụng lâm sàng mong muốn của Tolvaptan có thể không thấy được ở liều khuyến cáo. Do vậy nên kiểm tra đáp ứng của bệnh nhân và điều chỉnh liều. Chất ức chế P-gp: Tolvaptan là chất được chuyển hóa bởi P-gp. Dùng Samsca cùng với chất ức chế P-gp (ví dụ cyclosporin) có thể cần phải giảm liều Samsca. Nhóm đối tượng đặc biệt Không cần điều chỉnh liều theo tuổi, giới tính, chủng tộc, hoặc chức năng tim. Trẻ em Chưa xác định được an toàn và hiệu quả của Samsca ở bệnh nhân trẻ em. Người cao tuổi Trong tổng số các bệnh nhân có giảm Natri máu được điều trị với Samsca trong các nghiên cứu lâm sàng, 42% là 65 tuổi trở lên, trong khi 19% là 75 tuổi và nhiều hơn. Không thấy có sự khác biệt tổng thể về an toàn và hiệu quả giữa các bệnh nhân này và bệnh nhân trẻ hơn, và các kinh nghiệm lâm sàng khác được báo cáo đã không xác định được sự khác biệt trong đáp ứng giữa các bệnh nhân cao tuổi và trẻ hơn, nhưng độ nhạy cảm lớn hơn của một số bệnh nhân lớn tuổi không thể được loại trừ. Việc lớn tuổi không có ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của tolvaptan. Bệnh nhân suy gan Suy gan vừa và nặng không ảnh hưởng tới việc sử dụng tolvaptan đến mức độ liên quan tới lâm sàng. Tránh sử dụng tolvaptan ở những bệnh nhân đang mắc bệnh gan tiềm ẩn. Bệnh nhân suy thận Không cần điều chỉnh liều theo chức năng thận. Không có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine < 10 mL/phút và vì tác động của thuốc đến nồng độ Natri huyết thanh dường như là không có ở mức độ suy thận rất thấp nên không khuyến cáo dùng thuốc này cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 10 mL/phút. Không có hiệu quả ở những bệnh nhân vô niệu. Bệnh nhân suy tim sung huyết Nồng độ Tolvaptan khi sử dụng ở bệnh nhân suy tim sung huyết không bị tăng về mặt lâm sàng. Không cần điều chỉnh liều. Trong một nghiên cứu dược lý lâm sàng, AUC của tolvaptan ở những bệnh nhân bị phù tim (suy tim sung huyết) cao gấp 3,4 lần ở những người khỏe mạnh. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Các liều đơn từ 480 mg và liều đa từ 300 mg ngày 1 lần trong 5 ngày được dung nạp tốt trong các nghiên cứu ở các đối tượng khỏe mạnh. Không có thuốc giải độc cụ thể độc tính của tolvaptan. Các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều cấp có thể được dự đoán dựa vào các tác dụng dược lý: Tăng nồng độ Natri huyết thanh, đa niệu, khát nước, và mất nước/giảm lưu lượng máu. LD50 uống của tolvaptan ở chuột cống và chó > 2000 mg/kg. Không có trường hợp nào chết ở chuột cống hoặc chó khi uống các liều đơn 2000 mg/kg (liều lớn nhất có thể). Liều đơn uống 2000 mg/kg gây chết ở chuột nhắt, và dấu hiệu nhiễm độc ở chuột nhắt bị tác động bao gồm giảm tính vận động, đi loạng choạng, rùng mình và giảm thân nhiệt. Nếu xảy ra quá liều, sự đánh giá mức độ độc là một bước đầu tiên rất quan trọng. Nên xem xét kỹ chi tiết và tiền sử quá liều, và bệnh nhân nên được khám kiểm tra. Khả năng sử dụng phối hợp nhiều thuốc nên được cân nhắc. Nên phối hợp chăm sóc hỗ trợ và điều trị triệu chứng, với hệ hô hấp, ECG và kiểm soát huyết áp và bổ sung nước/chất điện giải nếu cần. Nên tiên lượng trước tác dụng lợi tiểu mạnh và kéo dài, nếu bù dịch bằng đường uống không đủ, nên thay thế bằng các dung dịch nhược trương dùng đường tĩnh mạch, đồng thời kiểm soát chặt chẽ cân bằng dịch và các chất điện giải. Nên kiểm soát ECG ngay lúc đầu và tiếp tục cho đến khi thông số ECG ở trong giới hạn bình thường. Sự thẩm tách có thể không có hiệu quả trong việc loại bỏ tolvaptan do nó có ái lực cao với protein huyết thanh người (> 99%). Nên tiếp tục giám sát và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu cho đến khi bệnh nhân hồi phục. Làm gì khi quên 1 liều? Cảnh bảo: Khởi đầu và tái khởi đầu sử dụng thuốc ở bệnh viện và theo dõi mức Natri huyết thanh.

Lưu ý và cảnh báo

Phụ nữ có thai, Suy gan thận, Phụ nữ cho con bú

Mô tả chi tiết

Thuốc Tolvaptan Samsca Tablet 15mg Otsuka là gì? Sản phẩm Samsca Tablets 15 mg là dược phẩm do Công ty Korea Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd (Hàn Quốc) sản xuất, chứa hoạt chất chính là Tolvaptan . Chỉ định điều trị Dược chất này được áp dụng trong liệu trình điều trị cho những trường hợp bị giảm nồng độ Natri trong máu kèm theo tình trạng tăng thể tích hoặc bình thể tích có biểu hiện lâm sàng rõ rệt. Nhóm đối tượng chỉ định bao gồm người bệnh bị suy tim và người mắc hội chứng tiết hormone chống bài niệu không thích hợp (SIADH). Quy cách đóng gói và đặc điểm nhận dạng Dạng bào chế: Viên nén hình tròn, sở hữu tông màu xanh da trời. Trên một mặt của viên thuốc có thiết kế vạch khắc kèm ký tự chữ “Samsca” và số “15”. Quy cách đóng gói: Mỗi hộp chứa 1 vỉ, mỗi vỉ gồm 10 viên . Hàm lượng hoạt chất: 15mg (hoặc 15 mg ) Tolvaptan trong mỗi viên.

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.