Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc nhỏ mắt Simbrinza Novartis hỗ trợ giảm áp lực nội nhãn (5ml)

Hỗn dịch nhỏ mắt Simbrinza là sản phẩm của SA Alcon-Couvreur NV chứa hoạt chất Brinzolamid và Brimonidin tartrat giúp giảm áp lực nội nhãn (IOP) ở bệnh nhân người lớn bị glaucom góc mở hoặc tăng nhãn áp mà không kiểm soát đầy đủ được nhãn áp bằng đơn trị liệu.

Thương hiệu: Novartis
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: VN3-207-19
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: S.A. ALCON COUVREUR N.V

Công dụng / chỉ định

Chỉ định Hỗn dịch nhỏ mắt Simbrinza chỉ định điều trị trong các trường hợp sau: Giảm áp lực nội nhãn (IOP) ở bệnh nhân người lớn bị glaucom góc mở hoặc tăng nhãn áp mà không kiểm soát đầy đủ được nhãn áp bằng đơn trị liệu. Dược lực học Nhóm dược lý: Thuốc nhãn khoa. Thuốc chống glôcôm và co đồng tử. Mă ATC: S01EC54 Cơ chế tác dụng Simbrinza chứa hai thành phần hoạt chất: brinzolamid và brimonidin tartrat. Hai thành phần này làm hạ nhãn áp (IOP) ở bệnh nhân glôcôm góc mở và tăng nhãn áp (OHT) bằng cách ức chế hình thành thể dịch từ quá trình hình thành thể dịch ở thể mi trong mắt. Mặc dù cả brinzolamid và brimonidin làm hạ nhãn áp bằng cách ức chế hình thành thể dịch, cơ chế tác dụng của chúng là khác nhau. Brinzolamid ức chế enzym carbonic anhydrase (CA-II) trong biểu mô thể mi làm giảm sự hình thành các ion bicarbonat với việc giảm natri và vận chuyển thể dịch qua biểu mô thể mi, dẫn đến làm giảm sự hình thành thể dịch. Brimonidin, chất chủ vận alpha-2 adrenergic, ức chế enzym adenylyl cyclase và ức chế sự hình thành phụ thuộc cAMP của thủy dịch. Hơn nữa, dùng brimonidin có thể dẫn đến tăng lưu lượng chảy thoát qua mạc thể. Dược động học Hấp thu Brinzolamid được hấp thu qua giác mạc sau khi nhỏ mắt. Hoạt chất này cũng được hấp thu vào tuần hoàn chung sau đó thuốc liên kết mạnh với carbonic anhydrase của hồng cầu. Nồng độ thuốc trong huyết tương rất thấp. Thời gian bán thải trong máu kéo dài (>100 ngày) ở người do thuốc liên kết với carbonic anhydrase hồng cầu. Brimonidin được hấp thu nhanh vào mắt sau khi dùng tại chỗ. Trên thỏ, nồng độ tối đa trong mắt đạt được dưới 1 giờ trong hầu hết các trường hợp. Nồng độ đỉnh trong huyết tương người là < 1 ng/ml và đạt được trong vòng < 1 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm với chu kỳ bán thải khoảng 2 - 3 giờ. Thuốc không tích lũy khi dùng dài ngày. Trong một nghiên cứu lâm sàng dùng đường nhỏ mắt, so sánh dược động học toàn thân ở trạng thái ổn định của SIMBRINZA dùng 2 hoặc 3 lần/ngày với brinzolamid và brimonidin dùng đơn độc với cùng mức liều, dược động học trong máu của brinzolamid và N-desethylbrinzolamid ở thuốc kết hợp tương tự brinzolamid dùng đơn độc. Tương tự, dược động học trong huyết tương ở trạng thái ổn định của brimonidin dạng kết hợp tương tự kết quả ghi nhận được khi dùng brimonidin đơn độc ngoại trừ ở nhóm dùng SIMBRINZA 2 lần/ngày, ở nhóm này AUC-12 giờ trung bình thấp hơn khoảng 25% so với khi dùng brimonidin đơn độc 2 lần/ngày. Phân bố Các nghiên cứu trên thỏ cho thấy nồng độ đỉnh của brinzolamid tại mắt sau khi dùng tại chỗ trong các mô trước như giác mạc, kết mạc, thủy dịch, thể mi - mống mắt. Thuốc được lưu giữ kéo dài trong các mô ở mắt do liên kết với carbonic anhydrase. Brinzolamid liên kết vừa phải (khoảng 60%) với protein huyết tương người. Brimonidin cho thấy ái lực với các mô sắc tố ở mắt đặc biệt ở thể mi – mống mắt do đặc tính gắn kết với melanin đã biết. Tuy nhiên, dữ liệu an toàn lâm sàng và phi lâm sàng cho thấy thuốc được dung nạp tốt và an toàn khi dùng lâu dài. Biến đổi sinh học Brinzolamid được chuyển hóa bởi các isozym cytochrom P450 tại gan, đặc biệt là CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 và CYP2C9. Chất chuyển hóa chính là N-desethylbrinzolamid, sau đó là các chất chuyển hóa N-desmethoxypropyl và O-desmethyl cũng như dẫn chất acid N-propionic được hình thành bởi quá trình oxy hóa nhánh N-propyl của O-desmethyl brinzolamid. Brinzolamid và N-desethylbrinzolamid không ức chế isozym cytochrome P450 ở nồng độ cao hơn ít nhất 100 lần nồng độ tối đa trong tuần hoàn. Brimonidin được chuyển hóa mạnh bởi aldehyde oxidase gan, với sự hình thành của 2-oxobrimonidin, 3-oxobrimonidin và 2,3-dioxobrimonidin là các chất chuyển hóa chính. Oxi hóa tách vỏng imidazolin thành 5-bromo-6-guanidinoquinoxalin cũng đã được ghi nhận. Thải trừ Brinzolamid được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Trên người, brinzolamid và N-desethylbrinzolamid trong nước tiểu chiếm tương ứng khoảng 60% và 6% liều dùng. Dữ liệu trên chuột cho thấy thuốc thải trừ một phần qua mật (khoảng 30%), chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa. Brimonidin tartrat được thải trừ chủ yếu trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa. Trên chuột và khi, các chất chuyển hóa qua nước tiểu chiếm khoảng 60% đến 70% liều dùng đường uống hoặc đường tĩnh mạch.

Thành phần

Brimonidin tartrat 10mg, Brinzolamide 50mg

Cách dùng

Cách dùng Simbrinza chỉ sử dụng để nhỏ mắt. Bệnh nhân cần được hướng dẫn lắc kỹ lọ thuốc trước khi dùng. Ấn vào ống lệ mũi và nhắm mắt trong 02 phút giúp làm giảm hấp thu toàn thân. Động tác này có thể giúp giảm tác dụng không mong muốn toàn thân và tăng tác dụng tại chỗ. Để tránh tạp nhiễm vào đầu nhỏ thuốc và dung dịch thuốc, cần thận trọng không để đầu nhỏ của lọ thuốc chạm vào mi mắt, vùng xung quanh hoặc các bề mặt khác. Bệnh nhân nên được hướng dẫn đóng chặt lọ khi không sử dụng. Có thể sử dụng đồng thời Simbrinza với các thuốc nhỏ mắt tại chỗ khác để làm giảm áp lực nội nhãn. Nếu dùng hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các loại thuốc này phải dùng cách nhau ít nhất là 05 phút. Nếu bỏ lỡ một liều, nên tiếp tục dùng liều tiếp theo như kế hoạch. Không nên nhỏ quá 1 giọt vào mắt bị bệnh 2 lần/ngày. Liều dùng Sử dụng cho người lớn (bao gồm cả người cao tuổi): liều được khuyến cáo là một giọt thuốc nhỏ mắt Simbrinza vào mắt bị bệnh 2 lần/ngày. Suy gan và/hoặc suy thận: Simbrinza chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan, do đó thận trọng khi dùng thuốc cho đối tượng bệnh nhân này. Simbrinza chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nặng (CrCl < 30ml / phút) hoặc trên bệnh nhân nhiễm toan chuyển hóa tăng clo máu. Do thành phần brinzolamid trong Simbrinza và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận, chống chỉ định dùng Simbrinza cho các bệnh nhân này. Trẻ em: tính an toàn và hiệu quả của Simbrinza ở trẻ em và trẻ vị thành niên từ 02 đến 17 tuổi chưa được thiết lập. Hiện chưa có các dữ liệu. Không khuyến cáo sử dụng Simbrinza cho trẻ em hoặc trẻ vị thành niên. Không được dùng Simbrinza cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ dưới 02 tuổi do quan ngại về độ an toàn. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Nếu quá liều Simbrinza xảy ra, điều trị quá liều bao gồm điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Đường thở của bệnh nhân nên được duy trì. Do thành phần brinzolamid của Simbrinza, rối loạn điện giải, tình trạng nhiễm toan và sự ảnh hưởng đến hệ thần kinh có thể xảy ra. Cần theo dõi nồng độ các chất điện giải trong huyết thanh (đặc biệt kali) và pH máu. Thông tin về biến cố khi nuốt phải thành phần brimonidin trong thuốc nhỏ mắt Simbrinza Ở người lớn còn rất hạn chế. Phản ứng bất lợi duy nhất được ghi nhận cho đến hiện nay là hạ huyết áp. Đã có báo cáo sau hạ huyết áp là tăng huyết áp dội ngược lại. Quá liều đường uống của các thuốc chủ vận alpha-2 đã được báo cáo gây ra các triệu chứng như hạ huyết áp, suy nhược, nôn, lơ mơ, buồn ngủ, nhịp tim chậm, loạn nhịp tim, co đồng tử, ngưng thở, giảm trương lực, hạ thân nhiệt, suy hô hấp và co giật. Trẻ em Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng dưới đây sau khi bệnh nhân nhi vô ý nuốt phải thành phần brimonidin trong Simbrinza đã được báo cáo. Các triệu chứng bao gồm ức chế thần kinh trung ương, hôn mê tạm thời hoặc giảm ý thức, hôn mê, buồn ngủ, giảm trương lực, nhịp tim chậm, hạ thân nhiệt, xanh xao, suy hô hấp và ngừng thở, cần nhập viện để chăm sóc đặc biệt và đặt nội khí quản nếu có chỉ định. Các bệnh nhân được báo cáo đã hồi phục hoàn toàn, thường trong vòng 6 - 24 giờ. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Lưu ý và cảnh báo

Những điều cần lưu ý khi sử dụng Người dùng cần đọc kỹ tờ hướng dẫn đi kèm và tham khảo các thông tin chi tiết dưới đây trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc. Trường hợp không nên sử dụng Nghiêm cấm sử dụng hỗn dịch nhỏ mắt Simbrinza cho các đối tượng sau: Người có tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm với bất kỳ hoạt chất, tá dược nào của thuốc, hoặc với nhóm sulphonamid. Người bệnh đang trong quá trình điều trị bằng nhóm thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO). Người bệnh đang sử dụng các dòng thuốc chống trầm cảm tác động đến hệ dẫn truyền noradrenergic (tiêu biểu như mianserin và các thuốc chống trầm cảm ba vòng). Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận mức độ nặng. Người bệnh bị nhiễm toan chuyển hóa do tăng clo máu. Trẻ sơ sinh cùng trẻ nhỏ chưa đủ 2 tuổi. Cảnh báo và thận trọng Sản phẩm này chỉ dùng để nhỏ mắt, tuyệt đối không được tiêm hoặc nuốt. Tác động tại mắt Bệnh glôcôm góc hẹp: Chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng trên nhóm đối tượng này, do đó không khuyến cáo chỉ định điều trị. Tổn thương giác mạc và kính áp tròng: Hoạt chất brinzolamid chưa được đánh giá mức độ ảnh hưởng trên nội mô giác mạc ở người bị tổn thương giác mạc (đặc biệt là người có mật độ tế bào nội mô thấp) hoặc người đeo kính áp tròng. Vì chất ức chế carbonic anhydrase có khả năng can thiệp vào sự hydrat hóa giác mạc, đồng thời việc đeo kính áp tròng dễ làm tăng nguy cơ tổn thương giác mạc, cần giám sát y khoa chặt chẽ khi dùng thuốc cho các đối tượng này, bao gồm cả người bị đái tháo đường hoặc loạn dưỡng giác mạc. Việc dùng Simbrinza khi đang đeo kính áp tròng đòi hỏi sự theo dõi sát sao từ bác sĩ (tham khảo thêm phần "Benzalkonium clorid"). Phản ứng dị ứng: Hoạt chất Brimonidin tartrat có thể kích hoạt các phản ứng dị ứng tại mắt. Nếu phát hiện dấu hiệu dị ứng, phải ngừng thuốc ngay. Ngoài ra, phản ứng quá mẫn muộn ở mắt do Brimonidin tartrat cũng đã được ghi nhận, một số trường hợp có đi kèm tình trạng tăng áp lực nội nhãn. Hiệu ứng sau dừng thuốc: Chưa có nghiên cứu cụ thể về tác động sau khi ngừng Simbrinza. Tuy nhiên, hiệu quả hạ áp lực nội nhãn của brinzolamid ước tính duy trì khoảng 5 - 7 ngày sau dừng thuốc, trong khi hiệu quả của Brimonidin có thể kéo dài hơn. Tác động toàn thân Dù chỉ nhỏ tại chỗ, thành phần brinzolamid (một chất ức chế carbonic anhydrase thuộc nhóm sulphonamid) vẫn hấp thu vào tuần hoàn toàn thân, có nguy cơ gây ra các phản ứng bất lợi tương tự như khi dùng sulphonamid đường toàn thân. Phải dừng thuốc ngay nếu xuất hiện biểu hiện quá mẫn hoặc phản ứng nghiêm trọng. Rối loạn tim mạch Một số trường hợp ghi nhận hiện tượng giảm huyết áp nhẹ sau khi nhỏ thuốc. Do đó, cần đặc biệt thận trọng khi dùng Simbrinza cho người bị rối loạn tim mạch nặng, không ổn định hoặc chưa kiểm soát được, cũng như người đang phối hợp các thuốc hạ huyết áp hoặc glycosid tim. Cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho bệnh nhân mắc hội chứng Raynaud, trầm cảm, suy giảm tuần hoàn não hoặc mạch vành, viêm thuyên tắc mạch máu, hoặc bị hạ huyết áp thế đứng. Rối loạn cân bằng acid-base Việc hấp thu toàn thân của brinzolamid có thể dẫn đến các tác dụng phụ tương tự như khi dùng thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống, bao gồm cả rối loạn cân bằng acid-base. Cần thận trọng ở người có nguy cơ suy thận do nguy cơ tiến triển nhiễm toan chuyển hóa (chống chỉ định hoàn toàn cho người suy thận nặng). Suy giảm chức năng gan Chưa có dữ liệu nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan, cần thận trọng khi điều trị cho nhóm đối tượng này. Mức độ tỉnh táo Sự hấp thu toàn thân của thuốc có thể gây ra các tác động tương tự như dạng uống của chất ức chế carbonic anhydrase, làm giảm khả năng tập trung, sự tỉnh táo hoặc khả năng phối hợp vận động ở người cao tuổi. Benzalkonium clorid Tá dược benzalkonium clorid trong thuốc có thể gây kích ứng mắt và làm phai màu kính áp tròng mềm. Người bệnh cần tháo kính áp tròng trước khi nhỏ và đợi tối thiểu 15 phút mới được đeo lại. Chất này cũng có nguy cơ gây viêm giác mạc chấm hoặc loét giác mạc, do đó cần theo dõi sát sao nếu dùng thuốc kéo dài hoặc thường xuyên. Trẻ em Chưa xác định được mức độ an toàn và hiệu quả của Simbrinza đối với trẻ em và trẻ vị thành niên từ 2 đến 17 tuổi. Chống chỉ định tuyệt đối cho trẻ dưới 2 tuổi do nguy cơ ngộ độc Brimonidin (với các triệu chứng như mất nhận thức, hạ huyết áp, giảm trương lực cơ, chậm nhịp tim, hạ thân nhiệt, tím tái, khó thở) đã được báo cáo khi dùng thuốc nhỏ mắt chứa Brimonidin điều trị glôcôm bẩm sinh. Không khuyến cáo dùng cho trẻ từ 2 tuổi trở lên (đặc biệt là nhóm 2 - 7 tuổi hoặc nặng dưới 20 kg) do nguy cơ gây tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Simbrinza gây ảnh hưởng ở mức độ trung bình đến khả năng vận hành thiết bị và lái xe do có thể gây mệt mỏi, chóng mặt, buồn ngủ hoặc làm mờ mắt tạm thời. Nếu bị mờ mắt sau khi nhỏ, người bệnh phải đợi đến khi nhìn rõ hoàn toàn mới được điều khiển phương tiện hoặc máy móc. Ngoài ra, hoạt chất ức chế carbonic anhydrase khi hấp thu toàn thân có thể làm giảm sự tỉnh táo và khả năng phối hợp động tác ở người lớn tuổi. Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú Phụ nữ mang thai: Dữ liệu sử dụng trên đối tượng này còn rất hạn chế. Nghiên cứu động vật cho thấy brinzolamid gây dị tật thai ở chuột (không xảy ra ở thỏ) khi dùng đường toàn thân; Brimonidin đường uống không trực tiếp gây độc tính sinh sản nhưng có thể đi qua nhau thai vào tuần hoàn thai nhi ở mức độ hạn chế. Khuyến cáo không dùng Simbrinza cho phụ nữ mang thai và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không dùng biện pháp tránh thai. Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ thuốc nhỏ mắt có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, nghiên cứu động vật ghi nhận brinzolamid liều uống có xuất hiện lượng nhỏ trong sữa, và Brimonidin đường uống có bài tiết vào sữa mẹ. Khuyến cáo không dùng thuốc trong thời kỳ nuôi con bằng sữa mẹ. Khả năng sinh sản: Nghiên cứu thực nghiệm không cho thấy brinzolamid ảnh hưởng đến khả năng sinh sản. Chưa có dữ liệu về tác động của Simbrinza nhỏ mắt đối với khả năng sinh sản ở người. Tương tác với thuốc khác Chưa có nghiên cứu tương tác chuyên biệt nào được thực hiện với hỗn dịch Simbrinza. Chống chỉ định phối hợp: Không dùng đồng thời với thuốc ức chế MAO hoặc thuốc chống trầm cảm ảnh hưởng đến dẫn truyền noradrenergic (như mianserin, thuốc trầm cảm ba vòng). Nhóm trầm cảm ba vòng có thể làm giảm hiệu quả hạ áp lực nội nhãn của Simbrinza. Thuốc ức chế thần kinh trung ương: Thận trọng khi dùng chung do nguy cơ cộng lực hoặc tăng cường tác dụng ức chế (như rượu, thuốc an thần, barbiturat, dẫn chất thuốc phiện, thuốc gây mê). Thuốc ảnh hưởng đến catecholamin: Cần thận trọng ở người đang dùng các thuốc tác động đến sự hấp thu và chuyển hóa các amin trong tuần hoàn (như methylphenidat, chlorpromazin, reserpin, thuốc ức chế tái thu hồi serotonin-noradrenalin). Thuốc tim mạch: Hoạt chất chủ vận α-adrenergic (như Brimonidin tartrat) có thể làm giảm nhịp tim và huyết áp. Cần thận trọng khi phối hợp Simbrinza với các thuốc hạ huyết áp hoặc glycosid tim. Thuốc tác động adrenergic: Thận trọng khi bắt đầu hoặc thay đổi liều của bất kỳ thuốc dùng kèm nào có khả năng tương tác (hiệp đồng hoặc đối kháng) với thụ thể adrenergic (như isoprenalin, prazosin). Thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống: Do brinzolamid hấp thu toàn thân và có nguy cơ gây rối loạn acid-base, không khuyến cáo dùng đồng thời Simbrinza với các thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống để tránh nguy cơ cộng gộp tác dụng phụ toàn thân. Chất ức chế CYP3A4: Các enzym cytochrom P-450 (chủ yếu là CYP3A4, cùng với CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9) tham gia chuyển hóa brinzolamid. Các thuốc ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir, troleandomycin) có thể làm chậm quá trình chuyển hóa brinzolamid, cần thận trọng khi phối hợp. Dù vậy, brinzolamid không gây tích lũy do được thải trừ chủ yếu qua thận, và bản thân hoạt chất này không ức chế các isozym cytochrom P-450.

Mô tả chi tiết

Thuốc nhỏ mắt Simbrinza Novartis là gì? Đối với những bệnh nhân trưởng thành đang đối mặt với tình trạng tăng nhãn áp hoặc bị glaucom góc mở mà các phương pháp đơn trị liệu không mang lại hiệu quả kiểm soát áp lực nội nhãn như mong đợi, hỗn dịch nhỏ mắt Simbrinza là một giải pháp hỗ trợ phù hợp. Đây là dược phẩm được nghiên cứu và sản xuất bởi thương hiệu SA Alcon-Couvreur NV. Hiệu quả giảm áp lực nội nhãn (IOP) của sản phẩm được tối ưu hóa nhờ sự kết hợp từ hai hoạt chất chính trong công thức gồm: Brinzolamid Brimonidin tartrat

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.