Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Stivarga 40mg Bayer điều trị ung thư đại tràng và trực tràng (28 viên)

Thuốc Stivarga là sản phẩm của Công ty Bayer Pharma AG, thành phần chính chứa Regorafenib, là thuốc dùng để điều trị cho những bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn trước đó đã được điều trị bằng, hoặc không được coi là ứng cử viên dể sử dụng phác đồ hóa trị có dẫn xuất fluoropyrimidin, liệu pháp kháng VEGF, và một liệu pháp kháng EGFR nếu bệnh nhân có tuýp KRAS hoang dã.

Thương hiệu: Bayer
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: 400110085523
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: BAYER

Công dụng / chỉ định

Chỉ định Stivarga được chỉ định để điều trị cho những bệnh nhân ung thư đại trực tràng (colorectal cancer - CRC) di căn trước đó đã được điều trị bằng, hoặc không được coi là ứng cử viên để sử dụng phác đồ hóa trị có dẫn xuất fluoropyrimidin, liệu pháp kháng VEGF, và một liệu pháp kháng EGFR nếu bệnh nhân có tuýp KRAS hoang dã. Dược lực học Các đặc tính dược lý: Nhóm dược lý: Các tác nhân chống ung thư, chất ức chế protein kinase. Mã ATC: L01XE21 Cơ chế tác động và tác dụng dược lực học. Regorafenib là một tác nhân bất hoạt khối u đường uống, ức chế mạnh nhiều protein kinase, bao gồm cả các kinase liên quan đến sự tân sinh mạch ở khối u (VEGFR1, -2, -3, TIE2), sinh ung thư (KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E) và vi môi trường khối u (PDGFR, FGFR). Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, regorafenib đã được chứng minh có hoạt tính chống ung thư mạnh trên một số lượng lớn các mô hình khối u bao gồm các khối u đại trực được thể hiện dưới các tác dụng chống tạo mạch và chống tăng sinh. Ngoài ra, regorafenib đã cho thấy tác dụng chống di căn in vivo . Chất chuyển hóa chính ở người (M-2 và M-5) thể hiện hiệu quả tương tự so với regorafenib in vitro và trong các mô hình in vivo . Hiệu quả và an toàn trên lâm sàng Vui lòng xem thêm các thông tin về thuốc trong tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm sản phẩm. Dược động học Hấp thu Regorafenib đạt đỉnh nồng độ trong huyết tương trung bình khoảng 2,5 mg / L ở khoảng 3 đến 4 giờ sau khi uống liều duy nhất 160 regorafenib dưới dạng 4 viên mỗi viên có chứa 40 mg. Sinh khả dụng tương đối trung bình của viên nén so với dạng dung dịch uống là 69-83%. Nồng độ regorafenib và chất chuyển hóa dược lý hoạt động của nó M-2 (N-oxide) và M-5 (N-oxide và N- desmethyl) cao nhất khi được uống ra sau một bữa ăn sáng ít chất béo so với uống sau một bữa ăn sáng nhiều chất béo hoặc uống lúc đói. Mức độ phơi nhiễm với regorafenib tăng 48% khi dùng chung với bữa ăn sáng nhiều chất béo, và 36% khi dùng chung với một bữa ăn sáng ít chất béo, so với ăn chay. Mức phơi nhiễm của chất chuyển hóa M-2 và M-5 là cao hơn khi regorafenib được dùng với bữa ăn sáng ít chất béo so với ăn chay, và thấp hơn khi được dùng với một bữa ăn giàu chất béo so với ăn chay. Phân bố Số liệu nồng độ - thời gian trong huyết tương của regorafenib cũng như các chất chuyển hóa chính cho thấy có nhiều đinh trong khoảng thời gian đưa liều 24 giờ, có sự tham gia của tuần hoàn gan-ruột. Trên in vitro, regorafenib gắn với protein huyết tương người với tỷ lệ cao (99,5%). Chuyển hóa / chuyển dạng sinh học Regorafenib được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi chuyển hóa oxy hóa qua trung gian CYP3A4, cũng như được gắn glucuronid qua trung gian UGT1A9. Hai chất chuyển hóa chính và sáu chất chuyển hóa phụ của regorafenib đã được xác định trong huyết tương. Các chất chuyển hóa lưu hành chính của regorafenib trong huyết tương của người là M-2 (N-oxit) và M-5 (N-oxide và N-desmethyl), có hoạt tính dược lý và có nồng độ tương tự như regorafenib ở trạng thái ổn định. Sự gắn kết protein trên in vitro của M-2 và M-5 cao hơn (theo thứ tự là 99,8% và 99,95%) so với của regorafenib. Các chất chuyển hóa có thể bị khử hoặc thủy phân trong đường tiêu hóa bởi hệ vi khuẩn chỉ cho phép tái hấp thu thuốc và các chất chuyển hóa dạng không liên hợp (tuần hoàn gan - ruột). Thải trừ Sau khi uống, thời gian bán thải trung bình của regorafenib và chất chuyển hóa M-2 của nó trong huyết tương dao động trong khoảng từ 20 đến 30 giờ trong các nghiên cứu khác nhau. Thời gian bán thải trung bình của chất chuyển hóa M-5 là khoảng 60 giờ (từ 40 đến 100 giờ). Khoảng 90% liều có hoạt tính phóng xạ đã được tìm thấy trong vòng 12 ngày sau khi dùng thuốc, với khoảng 71% liều được bài tiết trong phân (47% là chất mẹ, 24% là chất chuyển hóa), và khoảng 19% liều được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng glucuronid. Sự bài tiết qua nước tiểu của glucuronides giảm dưới 10% ở điều kiện trạng thái ổn định. Hợp chất mẹ tìm thấy trong phân có thể được bắt nguồn từ sự thoái giáng thuốc không được hấp thu trong đường ruột của glucuronides hoặc chất chuyển hóa M-2, cũng như của thuốc không được hấp thu. Tuyến tính / phi tuyến tính Sự phơi nhiễm hệ thống của regorafenib ở trạng thái ổn định tăng tỷ lệ với liều khi tăng liều lên đến 60 mg và tăng ít hơn theo tỷ lệ ở liều lớn hơn 60 mg. Tích lũy của regorafenib ở trạng thái ổn định dẫn đến tăng khoảng 2 lần nồng độ trong huyết tương, phù hợp với thời gian bán thải và số lần dùng thuốc. Ở trạng thái ổn định, regorafenib đạt được nồng độ đỉnh huyết tương trung bình khoảng 3,9 mg/L (8.1 micromolar) sau khi uống 160 mg regorafenib và tỷ lệ đỉnh-đáy của nồng độ trong huyết tương trung bình ít hơn 2. Cả hai chất chuyển hóa, M-2 và M-5, đều thể hiện tính tích lũy phi tuyến tính. Trong khi đó, nồng độ trong huyết tương của M-2 và M-5 sau một liều regorafenib duy nhất thấp hơn nhiều so với nồng độ huyết tương của hợp chất mẹ, nồng độ trong huyết tương trạng thái ổn định của M-2 và M-5 có thể so sánh với nồng độ huyết tương regorafenib. Thông tin bổ sung về quần thể bệnh nhân đặc biệt Bệnh nhân suy gan Dược động học của Stivarga trên các bệnh nhân suy gan Child-Pugh A và B (nhẹ đến trung bình) tương tự như dược động học ở những bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Không có dữ liệu cho các bệnh nhân suy gan Child-Pugh C (nặng). Regorafenib chủ yếu đào thải qua gan, và phơi nhiễm có thể tăng lên trong nhóm dân số bệnh nhân này. Bệnh nhân suy thận Hiện đã có các dữ liệu lâm sàng và dược động học dựa trên mô hình sinh lý cho thấy sự phơi nhiễm với trạng thái ổn định của regorafenib và các chất chuyển hóa của nó M-2 và M-5 là tương tự nhau ở bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình so với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Dược động học của regorafenib chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối. Tuy nhiên, các mô hình dược động học dựa trên sinh lý học không dự đoán bất kỳ sự thay đổi nào liên quan tiếp xúc ở những bệnh nhân này. Bệnh nhân lớn tuổi Tuổi không ảnh hưởng đến dược động học của regorafenib trong khoảng tuổi nghiên cứu (29 - 85 năm). Giới tính Dược động học của regorafenib không bị ảnh hưởng bởi giới tính. Khác biệt về dân tộc Sự phơi nhiễm với regorafenib trong nhiều nhóm dân số châu Á khác nhau (Trung Quốc, Nhật Bản, Hàn Quốc) có cùng khoảng phơi nhiễm với các bệnh nhân da trắng. Sinh lý điện tim / kéo dài khoảng QT Không quan sát thấy có tác dụng kéo dài khoảng QTc sau khi uống regorafenib 160mg ở trạng thái ổn định trong một nghiên cứu QT chuyên biệt ở bệnh nhân ung thư nam và nữ. Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Độc tính toàn thân Sau khi dùng liều lặp lại cho chuột nhắt, chuột cống và chó, tác dụng có hại đã được quan sát trong một số cơ quan, chủ yếu ở thận, gan, đường tiêu hóa, tim, tuyến giáp, hệ thống tạo máu-/lympho, hệ nội tiết, hệ sinh sản và da. Các tác dụng này này xảy ra khi phơi nhiễm hệ thống trong khoảng hoặc thấp hơn sự phơi nhiễm được dự đoán trên người (dựa trên so sánh AUC). Sự thay đổi của răng và xương đã được quan sát thấy ở chuột non và chuột đang tăng trưởng và chỉ ra một nguy cơ tiềm ẩn cho trẻ em và thanh thiếu niên. Độc tính trên gen và khả năng sinh ung thư Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư của regorafenib chưa được thực hiện. Không có chỉ định để thử nghiệm khả năng gây độc tính trên gen của regorafenib trong các thử nghiệm tiêu chuẩn in vitro và in vivo ở chuột. Độc tính trên sinh sản và phát triển Các nghiên cứu chuyên biệt trên sinh sản chưa được thực hiện. Tuy nhiên, tiềm năng của regorafenib ảnh hưởng xấu đến sinh sản nam và nữ đã được xem xét dựa trên các thay đổi hình thái học trong tinh hoàn, buồng trứng và tử cung quan sát thấy sau khi dùng thuốc với liều lặp lại ở chuột và chó với mức phơi nhiễm nhỏ hơn mức phơi nhiễm dự kiến ở người (dựa trên so sánh AUC). Những thay đổi chỉ hồi phục một phần. Một tác dụng của regorafenib trên sự phát triển trong tử cung đã được thể hiện trên thỏ ở mức phơi nhiễm nhỏ hơn mức phơi nhiễm dự kiến ở người (dựa trên so sánh AUC). Những phát hiện chính bao gồm dị tật ở hệ tiết niệu, tim và các mạch máu lớn, và xương.

Thành phần

Regorafenib 40mg

Cách dùng

Stivarga phải được kê đơn bởi bác sĩ có kinh nghiệm sử dụng hóa trị liệu điều trị ung thư. Cách dùng Stivarga nên được uống cùng thời điểm mỗi ngày. Các viên thuốc phải được nuốt nguyên viên với nước sau một bữa ăn nhẹ. Liều dùng Liều khuyến cáo là 160 mg regorafenib (4 viên Stivarga, mỗi viên chứa 40 mg regorafenib), uống một lần mỗi ngày trong 3 tuần điều trị, sau đó nghỉ điều trị 1 tuần để tạo thành một chu kỳ 4 tuần. Nên tiếp tục điều trị khi vẫn thấy có lợi ích hoặc cho đến khi xảy ra độc tính không thể chấp nhận được (xem phần “Cảnh báo đặc biệt và thận trọng”). Bệnh nhân có tình trạng toàn thân (PS) bằng 2 hoặc cao hơn được loại ra khỏi nghiên cứu lâm sàng. Có rất ít dữ liệu trên bệnh nhân có chỉ số PS≥2. Hiệu chỉnh liều Có thể cần ngừng và/ hoặc giảm liều dựa trên an toàn và khả năng dung nạp của từng cá thể. Hiệu chỉnh liều được áp dụng theo từng bậc 40 mg (một viên). Liều khuyến cáo hàng ngày thấp nhất là 80 mg. Liều dùng hàng ngày tối đa là 160 mg. Để khuyến cáo hiệu chỉnh liều và các biện pháp áp dụng trong trường hợp có phản ứng da lòng bàn tay- chân (Hand Foot Skin Reaction- HFSR /- Hội chứng tay- chân / hội chứng loạn cảm đỏ lòng bàn tay- bàn chân), xem Bảng 1. Bảng 1: Hiệu chỉnh liều và các biện pháp được khuyến nghị đối với hội chứng tay- chân (HFSR). Mức độ độc tính trên da Xuất hiện Hiệu chỉnh liều và các biện pháp được khuyến nghị Mức độ 1 Xuất hiện bất kỳ lần nào. Duy trì liều dùng và áp dụng ngay các biện pháp hỗ trợ để làm giảm triệu chứng. Mức độ 2 Xuất hiện lần đầu Liều giảm 40 mg (một viên) và áp dụng ngay các biện pháp hỗ trợ. Nếu không cải thiện mặc dù đã giảm liều, tạm ngừng điều trị tối thiểu là 7 ngày, cho đến khi độc tính được giải quyết về mức 0-1. Việc tăng một mức liều là được phép theo quyết định của bác sĩ điều trị. Không cải thiện trong vòng 7 ngày hoặc xuất hiện lần 2 Tạm ngừng điều trị cho đến khi độc tính được giải quyết về mức 0-1. Khi trở lại điều trị, giảm liều 40 mg (một viên). Việc tăng một mức liều là được phép theo quyết định của bác sĩ điều trị. Xuất hiện lần thứ 3 Tạm ngừng điều trị cho đến khi độc tính được giải quyết về mức 0-1. Khi trở lại điều trị, giảm liều 40 mg (một viên). Việc tăng một mức liều là được phép theo quyết định của bác sĩ điều trị. Xuất hiện lần thứ 4 Dừng điều trị. Mức độ 3 Xuất hiện lần đầu Áp dụng ngay các biện pháp hỗ trợ. Tạm ngừng điều trị ít nhất 7 ngày cho đến khi độc tính được giải quyết về mức 0-1. Khi điều trị lại, giảm liều 40 mg (1 viên). Việc tăng một mức liều là được phép theo quyết định của bác sĩ điều trị. Xuất hiện lần thứ 2 Áp dụng ngay các biện pháp hỗ trợ. Tạm ngừng điều trị ít nhất 7 ngày cho đến khi độc tính được giải quyết về mức 0-1. Khi điều trị lại, giảm liều 40 mg (1 viên). Xuất hiện lần thứ 3 Ngừng điều trị. Các cách hiệu chỉnh liều và các biện pháp cần áp dụng được khuyến nghị trong trường hợp các xét nghiệm chức năng gan xấu đi có liên quan đến trị liệu bằng Stivarga, xem bảng 2 (cũng xem phần “Cảnh báo đặc biệt và thận trọng”). Bảng 2: Các biện pháp và cách hiệu chỉnh liều được khuyến cáo trong trường hợp có bất thường về các xét nghiệm chức năng gan liên quan đến thuốc. Tăng ALT và/ hoặc AST Xuất hiện Các biện pháp và cách hiệu chỉnh liều được khuyến nghị ≤ 5 lần giới hạn trên bình thường (ULN) (tối đa mức độ 2). Lần xuất hiện bất kỳ Tiếp tục điều trị Stivarga. Giám sát chức năng gan hàng tuần cho đến khi các enzym transaminase trở về mức < 3 lần ULN (Mức độ 1) hoặc trở về mức trước điều trị. > 5 lần ULN đến ≤ 20 lần ULN (Mức độ 3). Lần xuất hiện đầu tiên Tạm ngừng điều trị Stivarga. Giám sát chức năng gan hàng tuần cho đến khi các enzym transaminase trở về mức < 3 lần ULN hoặc trở về mức trước điều trị. Bắt đầu dùng lại: Nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ độc tính trên gan, khởi đầu lại điều trị với Stivarga , giảm liều đi 40 mg (1 viên) và giám sát chức năng gan hàng tuần trong ít nhất 4 tuần. Tái xuất hiện Ngừng hẳn việc điều trị bằng Stivarga. > 20 lần ULN (Mức độ 4). Lần xuất hiện bất kỳ Ngừng hẳn việc điều trị bằng Stivarga. > 3 lần ULN (Mức 2 hoặc cao hơn) kèm theo bilirubin > 2 lần ULN. Lần xuất hiện bất kỳ Ngừng hẳn việc điều trị bằng Stivarga. Giám sát chức năng gan hàng tuần cho đến khi giải quyết hoặc trở về mức trước điều trị. Ngoại lệ: Các bệnh nhân bị hội chứng Gilbert's có tăng transaminases cần được điều trị như khuyến cáo ở trên đối với riêng dấu hiệu tăng ALT và/ hoặc AST. Thông tin bổ sung về các đối tượng bệnh nhân đặc biệt Các bệnh nhân suy gan Không quan sát thấy có sự khác biệt lâm sàng quan trọng về sự phơi nhiễm giữa các bệnh nhân có suy gan nhẹ (Child-Pugh A) hoặc bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B) so với các bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Khuyến cáo giám sát chặt chẽ an toàn trên những bệnh nhân này (xem thêm phần "Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng" và "Đặc điểm dược động học"). Stivarga không được khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) vì Stivarga chưa được nghiên cứu trong nhóm dân số này. Bệnh nhân suy thận Trong các nghiên cứu lâm sàng, không quan sát thấy có sự khác biệt về tính phơi nhiễm, an toàn hoặc hiệu quả giữa các bệnh nhân suy thận nhẹ và bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Các dữ liệu dược động học còn hạn chế cho thấy không có sự khác biệt trong sự phơi nhiễm ở những bệnh nhân suy thận trung bình. Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình (xem thêm phần “Đặc điểm dược động học”). Không có dữ liệu lâm sàng cho các bệnh nhân suy thận nặng. Người già Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có sự khác nhau đáng kể trong phơi nhiễm. tính an toàn hoặc hiệu quả được quan sát giữa bệnh nhân già (tuổi ≥ 65) và bệnh nhân trẻ. Có rất ít thông tin ở bệnh nhân trên 75 tuổi. Trẻ em Không dùng Stivarga ở bệnh nhi trong chỉ định ung thư đại trực tràng. Làm gì khi dùng quá liều? Liều cao nhất của Stivarga được nghiên cứu trên lâm sàng là 220 mg mỗi ngày. Phản ứng có hại của thuốc thường gặp nhất ở liều này là các biến cố trên da, mất giọng, tiêu chảy , viêm niêm mạc, khô miệng, chán ăn, tăng huyết áp , và mệt mỏi. Không có thuốc giải độc đặc hiệu để điều trị quá liều Stivarga. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, nên ngừng Stivarga ngay lập tức, với chăm sóc hỗ trợ tốt nhất được áp dụng bởi một chuyên gia y tế, và bệnh nhân cần được theo dõi cho đến khi ổn định lâm sàng. Làm gì khi quên 1 liều? Nếu quên một liều Stivarga, sau đó nên uống lại trong cùng một ngày ngay sau khi bệnh nhân nhớ ra. Bệnh nhân không nên dùng hai liều trong cùng một ngày để bù đắp cho liều đã quên.

Lưu ý và cảnh báo

Sản phẩm này chỉ bán khi có chỉ định của bác sĩ, mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ hướng dẫn sử dẫn của sản phẩm.

Mô tả chi tiết

Stivarga Bayer Tab 40mg điều trịung thư đại thực tràng di căn, khối u mô đệm đườn tiêu hoá (Hộp 28 viên) Chính Hãng, Giá Ưu Đãi, Có Dược Sĩ Tư Vẫn, Giao Hàng Nhanh ✓ Mua Ngay

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.