Thuốc Tenofovir MCN 300mg Medcen điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn (6 vỉ x 10 viên)
Thuốc Tenofovir MCN 300 được chỉ định trong điều trị nhiễm HIV-1 và viêm gan B mạn tính cho người lớn và thanh thiếu niên.
- Thương hiệu
- Medcen
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 893110153800
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- Công ty Cổ phần Medcen
Công dụng / chỉ định
Chỉ định Nhiễm HIV-1 Tenofovir disoproxil được chỉ định kết hợp với các sản phẩm thuốc kháng virus khác để điều trị cho người lớn nhiễm HIV-1. Ở người trưởng thành, việc chứng minh lợi ích của tenofovir disoproxil trong nhiễm HIV-1 dựa trên kết quả của một nghiên cứu ở những bệnh nhân chưa từng điều trị, bao gồm những bệnh nhân có tải lượng virus cao (>100.000 bản sao/ml) và các nghiên cứu trong đó tenofovir disoproxil được sử dụng bổ sung vào liệu pháp nền ổn định (chủ yếu là liệu pháp ba thuốc) ở những bệnh nhân có tiền sử kháng virus được phát hiện sớm (< 10.000 bản sao/ml, với phần lớn bệnh nhân có < 5.000 bản sao/ml). Tenofovir disoproxil cũng được chỉ định để điều trị cho thanh thiếu niên từ 12 đến dưới 18 tuổi nhiễm HIV-1 kháng NRTI hoặc do độc tính khiến không thể sử dụng thuốc đầu tay. Việc lựa chọn tenofovir disoproxil để điều trị cho bệnh nhân nhiễm HIV-1 đã từng dùng thuốc kháng virus nên dựa trên xét nghiệm kháng virus và/hoặc tiền sử điều trị của từng bệnh nhân. Nhiễm viêm gan B Tenofovir disoproxil được chỉ định để điều trị viêm gan B mãn tính ở người lớn mắc: Bệnh xơ gan còn bù, với bằng chứng về sự nhân lên của virus, nồng độ alanin aminotransferase (ALT) trong huyết thanh tăng cao liên tục và bằng chứng mô học về tình trạng viêm đang hoạt động và/hoặc xơ hóa. Bằng chứng về virus viêm gan B kháng lamivudin. Bệnh xơ gan mất bù. Tenofovir disoproxil được chỉ định để điều trị viêm gan B mãn tính ở thanh thiếu niên từ 12 đến dưới 18 tuổi với: Bệnh xơ gan còn bù và có bằng chứng về bệnh miễn dịch, tức là có sự nhân lên của virus đang hoạt động và nồng độ ALT huyết thanh tăng cao liên tục hoặc bằng chứng mô học về tình trạng viêm và/hoặc xơ hóa từ trung bình đến nặng. Dược lực học Nhóm dược lý: Thuốc kháng virus dùng toàn thân; chất ức chế men sao chép ngược nucleosid và nucleotid. Mã ATC: J05AF07 Cơ chế tác dụng Tenofovir disoproxil fumarat là muối fumarat của tiền chất tenofovir disoproxil. Tenofovir disoproxil được hấp thu và chuyển hóa thành hoạt chất tenofovir, một chất tương tự nucleosid monophosphat (nucleotid). Tenofovir sau đó được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính tenofovir diphosphat, chất kết thúc chuỗi bắt buộc, nhờ các enzym tế bào được biểu hiện cấu thành. Tenofovir diphosphat có thời gian bán hủy nội bào là 10 giờ ở trạng thái hoạt hóa và 50 giờ ở trạng thái nghỉ trong tế bào đơn nhân máu ngoại vi (PBMC). Tenofovir diphosphat ức chế men sao chép ngược HIV-1 và HBV polymerase bằng cách cạnh tranh liên kết trực tiếp với chất nền deoxyribonucleotid tự nhiên và sau khi kết hợp vào DNA, bằng cách chấm dứt chuỗi DNA. Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu các polymerase tế bào α, β và γ. Ở nồng độ lên tới 300 µmol/l, tenofovir cũng cho thấy không có tác dụng lên quá trình tổng hợp DNA ty thể hoặc sản xuất acid lactic trong các thử nghiệm in vitro. Dược động học Tenofovir disoproxil là một tiền chất ester hòa tan trong nước, được chuyển hóa nhanh chóng trong cơ thể thành tenofovir và formaldehyd. Tenofovir được chuyển đổi nội bào thành tenofovir monophosphat và thành phần hoạt chất, tenofovir diphosphat. Hấp thu Sau khi bệnh nhân nhiễm HIV uống tenofovir disoproxil, tenofovir disoproxil được hấp thu nhanh chóng và chuyển thành tenofovir. Dùng nhiều liều tenofovir disoproxil trong bữa ăn cho bệnh nhân nhiễm HIV dẫn đến giá trị trung bình (%CV) tenofovir Cmax, AUC và Cmin là 326 (36,6%) ng/ml, 3.324 (41,2%) ng.h/ml và tương ứng là 64,4 (39,4%) ng/ml. Nồng độ tenofovir tối đa được quan sát thấy trong huyết thanh trong vòng một giờ sau khi dùng thuốc lúc đói và trong vòng hai giờ khi dùng cùng với thức ăn. Sinh khả dụng đường uống của tenofovir từ tenofovir disoproxil ở bệnh nhân nhịn ăn là khoảng 25%. Dùng tenofovir disoproxil cùng với bữa ăn nhiều chất béo đã làm tăng sinh khả dụng đường uống, làm tăng AUC của tenofovir khoảng 40% và Cmax khoảng 14%. Sau liều tenofovir disoproxil đầu tiên ở bệnh nhân đã ăn, Cmax trung bình trong huyết thanh dao động từ 213 đến 375 ng/ml. Tuy nhiên, dùng tenofovir disoproxil với bữa ăn nhẹ không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của tenofovir. Phân bố Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của tenofovir được ước tính là khoảng 800 ml/kg. Sau khi uống tenofovir disoproxil, tenofovir được phân bố tới hầu hết các mô với nồng độ cao nhất xảy ra ở thận, gan và ruột (nghiên cứu tiền lâm sàng). Sự gắn kết protein in vitro của tenofovir với protein huyết tương hoặc huyết thanh lần lượt ít hơn 0,7 và 7,2% trong khoảng nồng độ tenofovir từ 0,01 đến 25 µg/ml. Chuyển hóa Các nghiên cứu in vitro đã xác định rằng cả tenofovir disoproxil và tenofovir đều không phải là cơ chất của enzym CYP450. Hơn nữa, ở nồng độ cao hơn đáng kể (khoảng 300 lần) so với nồng độ quan sát được trên cơ thể, tenofovir không ức chế chuyển hóa thuốc in vitro qua trung gian bởi bất kỳ dạng đồng phân CYP450 chính nào ở người liên quan đến chuyển hóa sinh học thuốc (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2E1 hoặc CYP1A1/2). Tenofovir disoproxil ở nồng độ 100 µmol/l không có tác dụng lên bất kỳ dạng đồng phân CYP450 nào, ngoại trừ CYP1A1/2, trong đó quan sát thấy có sự giảm chuyển hóa nhỏ (6%) nhưng có ý nghĩa thống kê về chuyển hóa cơ chất của CYP1A1/2. Dựa trên những dữ liệu này, khó có khả năng xảy ra các tương tác có ý nghĩa lâm sàng liên quan đến tenofovir disoproxil và các thuốc được chuyển hóa bởi CYP450. Thải trừ Tenofovir được bài tiết chủ yếu qua thận bằng cả quá trình lọc và hệ thống vận chuyển chủ động qua ống thận với khoảng 70-80% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu sau khi tiêm tĩnh mạch. Độ thanh thải tổng cộng được ước tính là khoảng 230 ml/giờ/kg (khoảng 300 ml/phút). Độ thanh thải ở thận được ước tính là khoảng 160 ml/giờ/kg (khoảng 210 ml/phút), cao hơn tốc độ lọc cầu thận. Điều này cho thấy sự bài tiết tích cực ở ống thận là một phần quan trọng trong quá trình thải trừ tenofovir. Sau khi uống, thời gian bán hủy cuối cùng của tenofovir là khoảng 12 đến 18 giờ.
Thành phần
Tenofovir disoproxil fumarat 300mg
Cách dùng
Cách dùng Thuốc Tenofovir MCN 300 nên được uống một lần mỗi ngày, uống cùng với thức ăn. Trong những trường hợp đặc biệt, có thể dùng thuốc sau khi hòa tan viên thuốc trong ít nhất 100 ml nước, nước cam hoặc nước nho. Liều dùng Việc điều trị nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong việc kiểm soát nhiễm HIV và/hoặc điều trị viêm gan B mãn tính. HIV-1 và viêm gan B mãn tính Người trưởng thành và thanh thiếu niên từ 12 đến < 18 tuổi và nặng ≥ 35 kg: Liều khuyến cáo của tenofovir disoproxil để điều trị HIV hoặc điều trị viêm gan B mãn tính là 245 mg (một viên) x 1 lần/ngày, uống cùng với thức ăn. Để điều trị nhiễm HIV-1 và viêm gan B mãn tính ở người lớn hoặc thanh thiếu niên, những người không phù hợp để sử dụng dạng bào chế rắn, có thể kiểm tra tính khả dụng của các công thức thích hợp khác. Quyết định điều trị cho trẻ em (thanh thiếu niên) phải dựa trên việc xem xét cẩn thận nhu cầu của từng bệnh nhân và tham chiếu đến các hướng dẫn điều trị nhi khoa hiện hành bao gồm các thông tin mô học cơ bản. Lợi ích của việc ức chế virus lâu dài bằng việc tiếp tục liệu pháp phải được cân nhắc với nguy cơ điều trị kéo dài, bao gồm sự xuất hiện của virus viêm gan B kháng thuốc và sự không chắc chắn về tác động lâu dài của nhiễm độc xương và thận. ALT huyết thanh nên được nâng liên tục trong ít nhất 6 tháng trước khi điều trị cho bệnh nhi mắc bệnh xơ gan còn bù do viêm gan B mạn tính HBeAg dương tính; và trong ít nhất 12 tháng ở bệnh nhân có HBeAg âm tính. Thời gian điều trị ở bệnh nhân người lớn và thanh thiếu niên bị viêm gan B mạn tính Thời gian điều trị tối ưu chưa được biết. Việc ngừng điều trị có thể được xem xét như sau: Ở những bệnh nhân HBeAg dương tính không bị xơ gan, nên điều trị ít nhất 12 tháng sau khi chuyển đổi huyết thanh HBe (HbeAg âm tính và DNA HBV âm tính với việc phát hiện anti-HBe trên hai mẫu huyết thanh liên tiếp cách nhau ít nhất 3 – 6 tháng) hoặc cho đến khi HBs chuyển đổi huyết thanh hoặc mất hiệu lực. Nồng độ ALT và HBV DNA trong huyết thanh nên được theo dõi thường xuyên sau khi ngừng điều trị để phát hiện bất kỳ tái phát virus muộn nào. Ở những bệnh nhân HBeAg âm tính không bị xơ gan, nên điều trị ít nhất cho đến khi chuyển đổi huyết thanh HBs hoặc có bằng chứng về việc mất hiệu lực. Việc ngừng điều trị cũng có thể được xem xét sau khi đạt được sự ức chế virus ổn định (tức là trong ít nhất 3 năm) với điều kiện nồng độ ALT và HBV DNA trong huyết thanh được theo dõi thường xuyên sau khi ngừng điều trị để phát hiện bất kỳ tái phát virus muộn nào. Với việc điều trị kéo dài hơn 2 năm, nên đánh giá lại thường xuyên để xác nhận rằng việc liệu pháp được lựa chọn vẫn phù hợp với bệnh nhân. Ở những bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh gan mất bù hoặc xơ gan, không nên ngừng điều trị. Trẻ em Sự an toàn và hiệu quả của tenofovir disoproxil ở trẻ em nhiễm HIV-1 hoặc trẻ em bị viêm gan B mãn tính dưới 2 tuổi chưa được thiết lập. Không có dữ liệu có sẵn. Đối tượng đặc biệt Người cao tuổi Không có dữ liệu để đưa ra khuyến cáo về liều cho bệnh nhân trên 65 tuổi. Suy thận Tenofovir được thải trừ qua thận và nồng độ tenofovir tăng lên ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận. Người trưởng thành Có rất ít dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của tenofovir disoproxil ở bệnh nhân trưởng thành bị suy thận vừa và nặng (độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút) và dữ liệu an toàn lâu dài chưa được đánh giá đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 50 - 80 ml/phút). Do đó, chỉ nên sử dụng tenofovir disoproxil ở bệnh nhân trưởng thành bị suy thận nếu lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ tiềm ẩn. Suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 50 - 80 ml/phút) Dữ liệu hạn chế từ các nghiên cứu lâm sàng ủng hộ việc dùng liều 245 mg tenofovir disoproxil một lần mỗi ngày ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Suy thận vừa (độ thanh thải creatinin 30-49 ml/phút) Có thể sử dụng liều 245 mg và kéo dài khoảng cách giữa các liều, cụ thể là 1 viên mỗi 48 giờ và cần theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng với điều trị và chức năng thận ở những bệnh nhân này. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút) và bệnh nhân chạy thận nhân tạo Có thể sử dụng kéo dài khoảng cách giữa các liều khi sử dụng như sau: Suy thận nặng: 1 viên mỗi 72 – 96 giờ (liều hai lần một tuần). Bệnh nhân chạy thận nhân tạo: 1 viên mỗi 7 ngày một lần sau khi hoàn thành đợt chạy thận”. Suy gan Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan. Nếu ngưng dùng tenofovir disoproxil ở bệnh nhân viêm gan B mạn tính có hoặc không đồng nhiễm HIV, những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ để tìm bằng chứng về tình trạng trầm trọng thêm của bệnh viêm gan. Xử trí quá liều Triệu chứng Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân phải được theo dõi dấu hiệu ngộ độc và áp dụng biện pháp điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn nếu cần thiết. Cách xử trí Tenofovir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu; độ thanh thải chạy thận nhân tạo trung bình của tenofovir là 134 ml/phút. Người ta không biết liệu tenofovir có thể được loại bỏ bằng thấm phân phúc mạc hay không. Quên liều Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều tenofovir disoproxil trong vòng 12 giờ kể từ thời điểm thường dùng, bệnh nhân nên dùng tenofovir disoproxil cùng với thức ăn càng sớm càng tốt và tiếp tục lịch dùng thuốc bình thường. Nếu bệnh nhân quên uống một liều tenofovir disoproxil sau hơn 12 giờ và gần đến giờ dùng liều tiếp theo, bệnh nhân không nên dùng liều đã quên mà chỉ cần tiếp tục lịch dùng thuốc thông thường. Nếu bệnh nhân nôn trong vòng 1 giờ sau khi dùng tenofovir disoproxil thì nên uống thêm một viên nữa. Nếu bệnh nhân nôn hơn 1 giờ sau khi dùng tenofovir disoproxil thì không cần dùng liều khác. Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.