Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Forxiga AstraZeneca điều trị đái tháo đường típ 2, suy tim, bệnh thận mạn (2 vỉ x 14 viên)

Hoạt chất: Dapagliflozin propanediol monohydrat tương đương với 5mg dapagliflozin.Công dụng: Kiểm soát đường huyết trong đơn trị liệu và trị liệu phối hợp cho bệnh nhân bị đái tháo đường týp 2.Đối tượng sử dụng: Người lớn (từ 18 trở lên)Hình thức: Viên nén bao phimThương hiệu: AstraZenecaNơi sản xuất: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (Mỹ)*Thuốc chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Thương hiệu: Nexium
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: VN3-38-18
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: AstraZeneca

Công dụng / chỉ định

Công dụng của Thuốc Forxiga Chỉ định sử dụng Thuốc Forxiga 5mg được áp dụng điều trị trong các trường hợp cụ thể sau: Đái tháo đường týp 2 Sản phẩm được dùng bổ trợ cho liệu pháp vận động và chế độ ăn uống nhằm kiểm soát đường huyết ở người trưởng thành mắc đái tháo đường týp 2 chưa đạt hiệu quả điều trị mong muốn bằng các phương pháp khác: Sử dụng đơn trị liệu cho những trường hợp không thể dung nạp metformin. Dùng phối hợp cùng các nhóm thuốc điều trị đái tháo đường týp 2 khác. Bên cạnh đó, thuốc giúp giảm thiểu nguy cơ phải nhập viện do biến chứng suy tim ở người lớn bị đái tháo đường týp 2 có kèm bệnh lý tim mạch hoặc sở hữu nhiều yếu tố nguy cơ tim mạch. Suy tim Thuốc được chỉ định cho bệnh nhân trưởng thành bị suy tim nhằm hạn chế nguy cơ tử vong do tim mạch, giảm tỷ lệ nhập viện cũng như các ca phải cấp cứu vì suy tim. Bệnh thận mạn tính Đối với người lớn bị bệnh thận mạn tính có nguy cơ tiến triển nặng, thuốc giúp giảm thiểu các nguy cơ: suy giảm eGFR kéo dài, tiến triển sang bệnh thận giai đoạn cuối, tử vong do tim mạch và nhập viện vì suy tim. Giới hạn sử dụng Không khuyến cáo dùng thuốc này để điều trị bệnh thận mạn tính cho người bị thận đa nang hoặc những ai đang/vừa mới sử dụng các liệu pháp ức chế miễn dịch điều trị thận. Hiệu quả điều trị trên nhóm đối tượng này dự kiến không đạt yêu cầu. Cơ chế tác dụng (Dược lực học) Phân loại trị liệu: Thuốc điều trị đái tháo đường, nhóm ức chế protein đồng vận chuyển Na-glucose 2 (SGLT2), mã ATC: A10BK01. Cơ chế tác dụng Hoạt chất Dapagliflozin thể hiện khả năng ức chế mạnh mẽ (Ki: 0,55 nM), có tính chọn lọc cao và đảo ngược được đối với kênh SGLT2. Kênh SGLT2 phân bố khu trú tại thận và không tìm thấy ở trên 70 loại mô khác (bao gồm gan, cơ vân, mô mỡ, vú, bàng quang và não). Đây là kênh vận chuyển chính chịu trách nhiệm tái hấp thu glucose từ ống thận vào hệ tuần hoàn. Ở người bệnh đái tháo đường týp 2, dù đường huyết tăng cao nhưng hoạt động tái hấp thu này vẫn diễn ra. Hoạt chất Dapagliflozin giúp cải thiện chỉ số đường huyết lúc đói lẫn sau ăn bằng cách ngăn chặn thận tái hấp thu glucose, từ đó thúc đẩy đào thải đường qua nước tiểu. Tác động tăng thải glucose niệu xuất hiện ngay từ liều đầu tiên, duy trì suốt 24 giờ và ổn định trong cả liệu trình. Lượng đường đào thải qua cơ chế này phụ thuộc trực tiếp vào độ lọc cầu thận (GFR) và nồng độ đường trong máu. Thuốc không gây ảnh hưởng đến quá trình sản sinh glucose nội sinh của cơ thể khi đường huyết hạ. Cơ chế hoạt động của Dapagliflozin hoàn toàn độc lập với sự bài tiết cũng như tác động của insulin. Các thử nghiệm lâm sàng ghi nhận thuốc giúp cải thiện chỉ số đánh giá chức năng tế bào beta (HOMA beta-cell). Quá trình tăng thải glucose qua nước tiểu do thuốc gây ra dẫn đến hao hụt năng lượng và hỗ trợ giảm cân. Việc ức chế đồng vận chuyển natri và glucose cũng tạo ra tác dụng lợi tiểu nhẹ cùng hiện tượng tăng thải natri niệu tạm thời. Thuốc không gây cản trở các kênh vận chuyển glucose vào mô ngoại biên. Độ đặc hiệu của hoạt chất trên SGLT2 cao hơn 1,400 lần so với SGLT1 (kênh chính hấp thu glucose ở ruột). Tác động dược động học Sự gia tăng bài tiết glucose qua nước tiểu xuất hiện ở cả người khỏe mạnh lẫn bệnh nhân đái tháo đường týp 2 sau khi dùng thuốc. Khi sử dụng liều Dapagliflozin 10 mg/ngày, người bệnh đái tháo đường týp 2 đào thải khoảng 70 g glucose mỗi ngày (tương đương 280 kcal/ngày) trong suốt 12 tuần. Hiệu quả đào thải này được ghi nhận duy trì lên đến 2 năm với liều dùng 10 mg/ngày. Hiện tượng tăng thải đường kéo theo tác dụng lợi tiểu thẩm thấu, làm tăng thể tích nước tiểu ở người bệnh đái tháo đường týp 2. Khi dùng liều 10 mg, lượng nước tiểu tăng thêm khoảng 375 ml/ngày và duy trì đến 12 tuần. Sự gia tăng này đi kèm thải natri niệu nhẹ, tạm thời và không làm biến động nồng độ natri trong huyết thanh. Quá trình thải acid uric qua nước tiểu cũng tăng lên trong thời gian ngắn (từ 3 – 7 ngày), giúp hạ nồng độ acid uric huyết thanh kéo dài. Tại tuần thứ 24, chỉ số acid uric huyết thanh giảm trong khoảng từ −48,3 đến −18,3 micromol/L (tương đương −0,87 đến −0,33 mg/dL). Hiệu quả và an toàn lâm sàng Mục tiêu cốt lõi trong kiểm soát đái tháo đường týp 2 là tối ưu hóa đường huyết song song với việc giảm thiểu tỷ lệ biến chứng và tử vong do tim mạch. Chương trình nghiên cứu gồm 14 thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng trên 7.056 bệnh nhân đái tháo đường týp 2 để đánh giá hiệu quả và độ an toàn của thuốc; trong đó 4.737 người được chỉ định dùng dapagliflozin. Có 12 nghiên cứu kéo dài 24 tuần, 8 nghiên cứu mở rộng từ 24 đến 80 tuần (tổng thời gian 104 tuần), 1 nghiên cứu kéo dài 28 tuần và 1 nghiên cứu 52 tuần được mở rộng thêm 52 và 104 tuần (tổng thời gian 208 tuần). Thời gian mắc bệnh trung bình của các đối tượng dao động từ 1,4 đến 16,9 năm. Về chức năng thận, 50% bệnh nhân bị suy giảm nhẹ và 11% bị suy giảm trung bình. Cơ cấu bệnh nhân gồm 51% nam giới, 84% người da trắng, 8% người châu Á, 4% người da màu và 4% thuộc các chủng tộc khác. Có 81% số người tham gia có chỉ số BMI ≥ 27. Ngoài ra, 2 nghiên cứu đối chứng với giả dược kéo dài 12 tuần cũng được thực hiện trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 kèm tăng huyết áp chưa kiểm soát tốt đường huyết. Thử nghiệm DECLARE đánh giá biến cố tim mạch được thực hiện với liều dapagliflozin 10 mg so sánh với giả dược trên 17.160 bệnh nhân đái tháo đường týp 2 (có hoặc không có tiền sử bệnh tim mạch) nhằm xác định các tác động của thuốc lên hệ tim mạch và thận. Kiểm soát đường huyết Đơn trị liệu Hiệu quả và độ an toàn của liệu pháp đơn trị bằng thuốc được chứng minh qua nghiên cứu mù đôi, đối chứng giả dược trong 24 tuần (có giai đoạn mở rộng) trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 chưa kiểm soát tốt đường huyết. Việc dùng thuốc với tần suất 1 lần/ngày giúp giảm chỉ số HbA1c rõ rệt so với giả dược (p Tại giai đoạn mở rộng, mức giảm HbA1c được duy trì ổn định đến tuần 102 (mức thay đổi trung bình hiệu chỉnh so với ban đầu của nhóm dùng dapagliflozin 10 mg là −0,61% và nhóm giả dược là −0,17%). Bảng 1: Kết quả ở tuần 24 (LOCFa) của nghiên cứu dapagliflozin đơn trị liệu có đối chứng với giả dược Đơn trị liệu Dapagliflozin 10 mg Giả dược Nb 70 75 HbA1c (%) Ban đầu (trung bình) Thay đổi so với ban đầu c Khác biệt so với giả dược c (95% CI) 8,01 −0,89 −0,66* (−0,96, −0,36) 7,79 −0,23 Tỷ lệ bệnh nhân đạt HbA1c <7% Hiệu chỉnh theo giá trị ban đầu 50,8§ 31,6 Cân nặng (kg) Ban đầu (trung bình) Thay đổi so với ban đầu c Khác biệt so với giả dược c (95% CI) 94,13 −3,16 −0,97 (−2,20; 0,25) 88,77 −2,19 a LOCF: Số liệu tính đến lần ghi nhận cuối cùng (trước khi điều trị tăng cường cho những bệnh nhân cần điều trị tăng cường). b Tất cả bệnh nhân ở giai đoạn ngẫu nhiên sử dụng ít nhất 1 liều thuốc sử dụng trong nghiên cứu mù đôi ở giai đoạn mù đôi ngắn hạn. c Thay đổi trung bình bình phương bé nhất được hiệu chỉnh theo giá trị ban đầu. * Giá trị p § Không kiểm định ý nghĩa thống kê như một kết quả của quá trình thử liên tục cho các mục tiêu thứ yếu. Trị liệu phối hợp bổ sung Một nghiên cứu đối chứng không kém hơn kéo dài 52 tuần (mở rộng thêm 52 và 104 tuần) so sánh hiệu quả phối hợp bổ sung metformin giữa hai nhóm: dùng thuốc này với dùng sulfonylurê (glipizid) trên bệnh nhân chưa kiểm soát tốt đường huyết (HbA1c > 6,5% và ≤ 10%). Kết quả tuần 52 cho thấy mức giảm HbA1c trung bình so với ban đầu của nhóm dùng dapagliflozin tương đương glipizid, khẳng định tính không kém hơn. Tại tuần 104, mức thay đổi HbA1c trung bình hiệu chỉnh là −0,32% ở nhóm dapagliflozin và −0,14% ở nhóm glipizid. Đến tuần 208, chỉ số này lần lượt là −0,10% đối với dapagliflozin và 0,20% đối với glipizid. Tỷ lệ gặp ít nhất một biến cố hạ đường huyết ở nhóm dùng dapagliflozin tại các mốc tuần 52, 104 và 208 (lần lượt là 3,5%, 4,3% và 5,0%) thấp hơn rõ rệt so với nhóm glipizid (lần lượt là 40,8%, 47,0% và 50,0%). Tỷ lệ bệnh nhân duy trì tham gia nghiên cứu đến tuần 104 và 208 ở nhóm dapagliflozin đạt 56,2% và 39,7%, cao hơn so với nhóm glipizid là 50,0% và 34,6%. Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học) Hấp thu Thuốc được hấp thu nhanh chóng và tối ưu sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) thường đạt được sau 2 giờ uống thuốc lúc đói. Ở trạng thái ổn định, liều dapagliflozin 10 mg dùng 1 lần/ngày cho giá trị trung bình nhân Cmax là 158 ng/mL và AUCτ là 628 ng giờ/mL. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc qua đường uống đạt 78%. Thức ăn nhiều chất béo làm giảm Cmax khoảng 50% và kéo dài Tmax thêm 1 giờ, nhưng không làm biến động chỉ số AUC. Do sự thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng, người dùng có thể uống thuốc cùng hoặc ngoài bữa ăn. Phân bố Tỷ lệ liên kết của dapagliflozin với protein huyết tương đạt khoảng 91% và không bị biến động bởi các tình trạng bệnh lý như suy gan hay suy thận. Thể tích phân bố trung bình của hoạt chất ở trạng thái ổn định là 118 lít. Chuyển hóa Thuốc được chuyển hóa mạnh mẽ, chủ yếu tạo thành dẫn xuất không hoạt tính dapagliflozin 3-O-glucuronid (chất này cùng các chất chuyển hóa khác không có tác dụng hạ đường huyết). Quá trình chuyển hóa này được thực hiện qua enzym UGT1A9 ở gan và thận, trong khi con đường chuyển hóa qua CYP đóng vai trò thứ yếu. Thải trừ Thời gian bán thải (t ½) trung bình ở người khỏe mạnh sau khi uống liều 10 mg là 12,9 giờ. Khi tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải toàn phần trung bình đạt 207 mL/phút. Thuốc cùng các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua thận vào nước tiểu, với lượng hoạt chất nguyên vẹn chưa biến đổi dưới 2%. Thử nghiệm với liều [14C]-dapagliflozin 50 mg cho thấy tỷ lệ thu hồi đạt 96%, gồm 75% trong nước tiểu và 21% trong phân (khoảng 15% liều đào thải qua phân ở dạng nguyên bản). Tuyến tính Nồng độ và mức độ tiếp xúc của hoạt chất tăng tuyến tính theo liều dùng trong khoảng từ 0,1 đến 500 mg. Đặc tính dược động học không thay đổi khi dùng thuốc đều đặn hàng ngày đến 24 tuần. Đối tượng đặc biệt Suy giảm chức năng thận Ở trạng thái ổn định (dùng liều 20 mg với tần suất 1 lần/ngày trong 7 ngày), bệnh nhân đái tháo đường týp 2 bị suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng có mức tiếp xúc trung bình với thuốc cao hơn lần lượt là 32%, 60% và 87% so với người có chức năng thận bình thường. Lượng đường đào thải qua nước tiểu trong 24 giờ phụ thuộc chặt chẽ vào chức năng thận. Chỉ số này ở người có chức năng thận bình thường, suy thận nhẹ, trung bình và nặng lần lượt đạt 85, 52, 18 và 11 g glucose/ngày. Hiện chưa có dữ liệu về tác động của quá trình lọc máu đến nồng độ và mức tiếp xúc của thuốc. Suy giảm chức năng gan Ở người suy gan nhẹ và trung bình (Child-Pugh nhóm A và B), chỉ số Cmax và AUC trung bình cao hơn lần lượt 12% và 36% so với người khỏe mạnh (khác biệt không có ý nghĩa lâm sàng). Đối với bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh nhóm C), các chỉ số này tăng cao hơn lần lượt 40% và 67% so với nhóm đối chứng. Người cao tuổi (≥ 65 tuổi) Không ghi nhận sự gia tăng có ý nghĩa thống kê về mức tiếp xúc theo độ tuổi ở người dưới 70 tuổi. Tuy nhiên, sự suy giảm chức năng thận theo tuổi tác có thể làm tăng mức tiếp xúc với thuốc. Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng đối với nhóm bệnh nhân trên 70 tuổi. Trẻ em Dược động học của thuốc trên đối tượng trẻ em chưa được tiến hành nghiên cứu. Giới tính Chỉ số AUCss trung bình của hoạt chất ở nữ giới được ước tính cao hơn nam giới khoảng 22%. Chủng tộc Không có sự khác biệt mang ý nghĩa lâm sàng về mức tiếp xúc giữa các nhóm người da trắng, da màu hay châu Á. Cân nặng Mức tiếp xúc với thuốc tỷ lệ nghịch với cân nặng cơ thể (tăng ở người nhẹ cân và giảm ở người nặng cân). Tuy nhiên, sự khác biệt này không gây ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng.

Thành phần

Thành phần của Thuốc Forxiga AstraZeneca Hàm lượng hoạt chất được bào chế trong 1 viên nén bao gồm: Dapagliflozin : 5 mg (tương đương 5mg )

Cách dùng

Cách dùng Thuốc Forxiga AstraZeneca Hướng dẫn cách sử dụng Người bệnh sử dụng thuốc bằng đường uống với tần suất 1 lần mỗi ngày. Thời điểm uống có thể linh hoạt vào bất kỳ lúc nào, không phụ thuộc vào chu kỳ bữa ăn (trước, trong hoặc sau khi ăn). Khi uống, cần nuốt nguyên viên thuốc, tránh nhai hay nghiền nát. Liều dùng phù hợp Các bước chuẩn bị trước khi bắt đầu điều trị: Thực hiện kiểm tra và đánh giá chức năng thận của người bệnh trước khi cho dùng liều đầu tiên, đồng thời duy trì việc giám sát này khi có yêu cầu từ thực tế lâm sàng. Tiến hành đo lường thể tích tuần hoàn của bệnh nhân. Trong trường hợp phát hiện tình trạng thiếu hụt dịch, cần thực hiện các biện pháp bù dịch thích hợp trước khi bắt đầu dùng thuốc. Liều lượng cụ thể: Bảng 1: Liều dùng được khuyến nghị căn cứ theo độ lọc cầu thận ước tính (eGFR). eGFR (ml/phút/1,73 m 2 ) Liều khuyến cáo eGFR từ 45 trở lên 10 mg đường uống, 1 lần/ngày. eGFR từ 25 đến dưới 45 Không khuyến cáo dùng FORXIGA trong kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân trưởng thành bị đái tháo đường týp 2. Đối với tất cả các chỉ định khác, 10 mg đường uống, 1 lần/ngày. eGFR dưới 25 Không khuyến cáo khởi trị, tuy nhiên, bệnh nhân có thể tiếp tục dùng 10 mg đường uống, 1 lần/ngày để làm giảm nguy cơ suy giảm eGFR kéo dài, bệnh thận giai đoạn cuối (ESKD), tử vong tim mạch (CV) và nhập viện do suy tim (hHF). Đang lọc máu Chống chỉ định. *Chú thích viết tắt trong bảng: hHF đại diện cho Nhập viện do suy tim, CV đại diện cho Tim mạch, ESKD đại diện cho Bệnh nhân giai đoạn cuối. Đối với người bị suy giảm chức năng gan: Không cần thay đổi liều lượng đối với các trường hợp suy gan ở mức độ nhẹ hoặc trung bình. Đối với người bệnh bị suy gan mức độ nặng, liều khởi đầu được chỉ định là 5 mg. Nếu cơ thể người bệnh đáp ứng và dung nạp tốt, có thể cân nhắc tăng liều lên mức 10 mg. Đối với người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên): Việc điều chỉnh liều lượng dựa theo tuổi tác nhìn chung là không cần thiết. Dù vậy, thầy thuốc vẫn cần lưu ý kiểm tra chức năng thận cũng như đánh giá nguy cơ giảm thể tích tuần hoàn ở nhóm đối tượng này. Đối với trẻ em: Độ an toàn cùng hiệu quả điều trị của hoạt chất Dapagliflozin đối với nhóm đối tượng dưới 18 tuổi vẫn chưa được xác định do chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng. Lưu ý: Thông tin liều dùng phía trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng áp dụng thực tế phải do bác sĩ hoặc chuyên viên y tế chỉ định dựa trên thể trạng cụ thể và tiến trình tiến triển của bệnh lý. Khi dùng quá liều phải làm sao? Hoạt chất Dapagliflozin không gây ra độc tính cấp tính ở những người khỏe mạnh thử nghiệm với liều đơn lên tới 500 mg (tương đương gấp 50 lần liều dùng tối đa được khuyến nghị cho người). Ở nhóm đối tượng này, đường xuất hiện trong nước tiểu trong một khoảng thời gian tỷ lệ thuận với liều dùng (tối thiểu là 5 ngày khi dùng liều 500 mg). Các tình trạng như mất nước, tụt huyết áp hay rối loạn điện giải không được ghi nhận, và chỉ số khoảng QTc không bị ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng. Tỷ lệ gặp sự cố hạ đường huyết ở nhóm này cũng tương đương với nhóm dùng giả dược. Trong các thử nghiệm lâm sàng kéo dài 2 tuần trên người khỏe mạnh và bệnh nhân đái tháo đường týp 2 sử dụng liều 1 lần mỗi ngày lên đến 100 mg (tương đương gấp 10 lần liều dùng tối đa được khuyến nghị cho người), tỷ lệ hạ đường huyết ghi nhận cao hơn nhóm dùng giả dược nhưng không phụ thuộc vào mức liều. Các phản ứng bất lợi như hạ huyết áp hay mất nước có tỷ lệ xuất hiện tương đương nhóm dùng giả dược. Đồng thời, các chỉ số xét nghiệm về điện giải huyết thanh và các dấu chỉ chức năng thận không có biến động có ý nghĩa lâm sàng liên quan đến liều lượng. Khi xảy ra tình trạng quá liều, y bác sĩ cần tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ dựa trên biểu hiện lâm sàng thực tế của người bệnh. Khả năng loại bỏ Dapagliflozin ra khỏi cơ thể bằng phương pháp lọc máu hiện vẫn chưa được nghiên cứu thực nghiệm. Khi quên 1 liều cần làm gì? Nếu phát hiện quên uống một liều, người bệnh cần bổ sung ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, trong trường hợp thời điểm nhớ ra đã cận kề với liều uống tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên đó và tiếp tục uống liều mới theo đúng lịch trình đã định trước. Tuyệt đối không tự ý uống bù gấp đôi liều lượng được chỉ định.

Lưu ý và cảnh báo

Những điều cần lưu ý khi sử dụng Người dùng cần nghiên cứu kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng và tham khảo các thông tin chi tiết dưới đây. Trường hợp không nên sử dụng Không dùng Forxiga 5mg cho những trường hợp sau: Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với hoạt chất chính hoặc bất kỳ tá dược nào trong công thức thuốc. Cảnh báo và thận trọng Tuyệt đối không chỉ định thuốc này cho người mắc đái tháo đường típ 1 hoặc dùng để điều trị trạng thái nhiễm toan ceton do đái tháo đường. Trạng thái chức năng thận Trong thử nghiệm DAPA-CKD, 4304 người bệnh thận mạn tính có chỉ số eGFR từ 25 đến 75 ml/phút/1,73m 2 đã được đánh giá. Thử nghiệm DAPA - HF cũng khảo sát trên 1926 người có eGFR từ 30 đến 60 ml/phút/1,73m 2. Kết quả cho thấy tính an toàn của thuốc trên các phân nhóm eGFR này hoàn toàn đồng nhất với các dữ liệu đã ghi nhận trước đó. Hiệu quả kiểm soát đường huyết của thuốc được phân tích qua hai nghiên cứu trên bệnh nhân đái tháo đường típ 2 bị suy thận vừa (tương ứng với các nhóm có eGFR từ 45 đến nhỏ hơn 60 ml/phút/1,73 m 2 và từ 30 đến nhỏ hơn 60 ml/phút/1,73m 2). Nhóm đối tượng này khi dùng thuốc có nguy cơ cao bị tụt huyết áp và dễ gặp tổn thương thận cấp do giảm thể tích tuần hoàn. Đặc biệt, ở nhóm có eGFR từ 30 đến nhỏ hơn 60 ml/phút/1,73m 2, ghi nhận có 13 ca gãy xương khi dùng thuốc, trong khi nhóm giả dược không có ca nào. Do đó, nếu eGFR dưới 45 ml/phút/1,73m 2 và người bệnh không có bệnh lý tim mạch hoặc không có nhiều yếu tố nguy cơ tim mạch, việc dùng thuốc để kiểm soát đường huyết không được khuyến khích. Chưa có dữ liệu lâm sàng về hiệu quả và độ an toàn của thuốc trên nhóm bệnh nhân có eGFR dưới 25 ml/phút/1,73m 2. Chống chỉ định dùng thuốc cho người đang phải lọc máu. Trạng thái chức năng gan Dữ liệu lâm sàng ở nhóm đối tượng này còn rất hạn chế. Khi bệnh nhân bị suy gan nặng, nồng độ và thời gian tiếp xúc của Dapagliflozin trong cơ thể sẽ tăng lên. Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên) Nhóm tuổi này dễ bị giảm thể tích tuần hoàn và thường đang dùng kèm các thuốc lợi tiểu. Sự suy giảm chức năng thận tự nhiên do tuổi tác hoặc việc dùng phối hợp các thuốc huyết áp ảnh hưởng đến thận (như thuốc ức chế men chuyển ACE-I hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin II típ 1 ARB) rất phổ biến ở người già. Vì vậy, cần áp dụng đầy đủ các khuyến cáo về chức năng thận cho nhóm đối tượng này. Dữ liệu từ hai nghiên cứu DAPA-HF và DAPA-CKD cho thấy không có sự khác biệt về hiệu quả và độ an toàn giữa nhóm trên 65 tuổi và nhóm từ 65 tuổi trở xuống. Trong đó, nghiên cứu DAPA-HF ghi nhận có 2714 (57%) bệnh nhân trên 65 tuổi trong tổng số 4744 người suy tim phân suất tống máu giảm. Nghiên cứu DAPA-CKD ghi nhận có 1818 (42%) bệnh nhân trên 65 tuổi trong tổng số 4303 người bệnh thận mạn tính. Đối tượng có nguy cơ hạ huyết áp hoặc giảm thể tích tuần hoàn Cơ chế tăng đào thải nước tiểu của Dapagliflozin có thể gây giảm huyết áp nhẹ, biểu hiện này sẽ rõ rệt hơn ở những người có nồng độ đường huyết quá cao. Cần đặc biệt lưu ý khi dùng thuốc cho người dễ bị tụt huyết áp, bao gồm người già hoặc người đang dùng thuốc điều trị tăng huyết áp có tiền sử huyết áp thấp. Nếu xuất hiện các yếu tố gây mất nước (như bệnh lý đường tiêu hóa), cần theo dõi sát sao huyết áp, khám lâm sàng và kiểm tra các chỉ số xét nghiệm như hematocrit cùng điện giải đồ. Nên tạm dừng dùng Dapagliflozin cho đến khi thể tích tuần hoàn của người bệnh được bù đủ. Nhiễm toan ceton do đái tháo đường (DKA) Cần thận trọng khi dùng nhóm thuốc ức chế SGLT2 cho người có nguy cơ cao bị DKA, bao gồm: người có dự trữ chức năng tế bào beta thấp (như đái tháo đường típ 2 có nồng độ C-peptid thấp, đái tháo đường tự miễn tiềm ẩn ở người lớn LADA, hoặc tiền sử viêm tụy), người bị hạn chế ăn uống, mất nước nặng, người giảm liều insulin hoặc tăng nhu cầu insulin do phẫu thuật, bệnh cấp tính, nghiện rượu. Cần cảnh giác với DKA ngay cả khi người bệnh có các biểu hiện không điển hình như buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng, khát nước nhiều, khó thở, lơ mơ, mệt mỏi quá mức hoặc buồn ngủ. Phải tiến hành xét nghiệm tầm soát DKA ngay khi có triệu chứng, bất kể chỉ số đường huyết lúc đó là bao nhiêu. Trước khi chỉ định Dapagliflozin, bác sĩ cần khai thác kỹ tiền sử để đánh giá các yếu tố nguy cơ gây nhiễm toan ceton. Nên tạm ngừng thuốc khi người bệnh phải trải qua đại phẫu hoặc đang điều trị các bệnh cấp tính nghiêm trọng. Chỉ dùng lại thuốc khi sức khỏe đã ổn định. Một số ca nhiễm toan ceton do đái tháo đường hiếm gặp, bao gồm cả ca tử vong hoặc đe dọa tính mạng, đã được báo cáo ở người dùng thuốc ức chế SGLT2 (trong đó có Dapagliflozin). Đáng chú ý, có những trường hợp đường huyết chỉ tăng nhẹ, dưới 14 mmol/l (250 mg/dl). Nếu nghi ngờ hoặc đã xác định bị DKA, phải ngừng dùng Dapagliflozin ngay lập tức. Không tự ý dùng lại nhóm thuốc ức chế SGLT2 cho người từng bị DKA trước đó do nhóm thuốc này, trừ khi tìm ra nguyên nhân khác rõ ràng và đã được xử lý triệt để. Bệnh nhân đái tháo đường típ 1 Tần suất xảy ra DKA ở người đái tháo đường típ 1 dùng Dapagliflozin trong các nghiên cứu là khá phổ biến. Do đó, không dùng thuốc này cho bệnh nhân đái tháo đường típ 1. Nhiễm trùng đường tiết niệu Việc tăng đào thải đường qua nước tiểu có thể tạo điều kiện cho vi khuẩn phát triển. Nên cân nhắc tạm dừng thuốc trong thời gian điều trị các đợt nhiễm trùng tiểu hoặc viêm thận - bể thận. Xét nghiệm nước tiểu Do cơ chế thải đường qua thận, người dùng Forxiga sẽ luôn có kết quả xét nghiệm glucose nước tiểu dương tính. Lactose Thuốc có chứa thành phần tá dược lactose khan. Những người mắc các hội chứng di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không được sử dụng. Viêm mô hoại tử vùng đáy chậu (hoại tử Fournier) Đã có báo cáo sau khi thuốc lưu hành về các ca hoại tử Fournier ở cả nam và nữ dùng thuốc ức chế SGLT2. Đây là biến cố hiếm nhưng rất nguy hiểm, có thể đe dọa tính mạng, đòi hỏi phải can thiệp ngoại khoa khẩn cấp và dùng kháng sinh liều cao. Người bệnh cần đi khám ngay nếu vùng sinh dục hoặc đáy chậu có biểu hiện sưng, đau, đỏ, nhức kèm theo sốt hoặc mệt mỏi. Lưu ý rằng các tình trạng áp xe vùng đáy chậu hoặc nhiễm trùng niệu sinh dục có thể là dấu hiệu báo trước của hoại tử. Khi nghi ngờ, phải ngừng Forxiga ngay để điều trị tích cực. Cắt cụt chi dưới Các nghiên cứu dài hạn ghi nhận sự gia tăng tỷ lệ cắt cụt chi dưới (chủ yếu ở ngón chân) ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 dùng thuốc ức chế SGLT2. Chưa có kết luận đây có phải là tác dụng phụ chung của cả nhóm thuốc hay không. Người bệnh cần được hướng dẫn chăm sóc và kiểm tra bàn chân hàng ngày để phòng ngừa biến chứng. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Thuốc hầu như không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay vận hành máy. Tuy nhiên, cần lưu ý nguy cơ hạ đường huyết khi dùng phối hợp Dapagliflozin với insulin hoặc nhóm sulfonylurea. Sử dụng trong thai kỳ Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc dùng Dapagliflozin ở phụ nữ mang thai. Thử nghiệm trên chuột cho thấy thuốc gây độc cho thận của thai nhi ở giai đoạn tương đương với 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ của người. Vì vậy, tránh dùng thuốc trong hai giai đoạn thai kỳ này. Nếu phát hiện mang thai, cần ngừng dùng thuốc ngay lập tức. Cảnh báo và thận trọng Tác động của thuốc đến khả năng sinh sản ở người chưa được nghiên cứu. Trên mô hình động vật (chuột đực và chuột cái), không tìm thấy ảnh hưởng xấu nào đến khả năng sinh sản ở các mức liều thử nghiệm. Sử dụng khi đang cho con bú Chưa rõ liệu Dapagliflozin và các chất chuyển hóa có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật cho thấy hoạt chất có bài tiết qua sữa và gây tác động dược lý lên con non. Do không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh, không sử dụng thuốc này trong thời gian cho con bú. Tương tác với thuốc khác Tương tác dược lý Thuốc lợi tiểu: Dapagliflozin có thể cộng hưởng làm tăng tác dụng của thuốc lợi tiểu quai hoặc thiazid, dẫn đến tăng nguy cơ mất nước và tụt huyết áp. Insulin và các thuốc kích thích tiết insulin (như sulfonylurea): Sự phối hợp có thể gây hạ đường huyết quá mức. Cần xem xét giảm liều các thuốc này khi dùng chung với Dapagliflozin. Tương tác dược động học Con đường chuyển hóa chính của Dapagliflozin là liên hợp glucuronid thông qua enzym UDP glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9). Các thử nghiệm in vitro cho thấy hoạt chất không ức chế các enzym CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, và cũng không gây cảm ứng CYP1A2, CYP2B6 hay CYP3A4. Do đó, thuốc không làm thay đổi độ thanh thải của các thuốc dùng kèm chuyển hóa qua hệ enzym này. Ảnh hưởng của các thuốc khác đối với Dapagliflozin Các nghiên cứu liều đơn trên người khỏe mạnh cho thấy dược động học của Dapagliflozin không bị biến đổi bởi: metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, voglibose, hydrochlorothiazid, bumetanid, valsartan, simvastatin. Khi dùng chung với rifampicin (một chất gây cảm ứng mạnh nhiều enzym và chất vận chuyển), nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) của Dapagliflozin giảm 22%, nhưng lượng đường thải trừ qua nước tiểu trong 24 giờ không bị ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng. Do đó, không cần điều chỉnh liều lượng. Các chất cảm ứng khác như carbamazepin, phenytoin, phenobarbital cũng không gây ra ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng. Khi phối hợp với mefenamic acid (chất ức chế UGT1A9), AUC của Dapagliflozin tăng 55%, nhưng không làm thay đổi đáng kể lượng đường đào thải qua nước tiểu trong 24 giờ. Không cần điều chỉnh liều dùng. Ảnh hưởng của Dapagliflozin đối với các thuốc khác Các thử nghiệm liều đơn trên người khỏe mạnh cho thấy Dapagliflozin không làm thay đổi dược động học của metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, hydrochlorothiazid, bumetanid, valsartan, digoxin (chất nền P-gp) hay warfarin (S-warfarin, chất nền CYP2C9), cũng như không ảnh hưởng đến tác dụng chống đông của warfarin. Khi phối hợp liều đơn Dapagliflozin 20mg với simvastatin (chất nền CYP3A4), ghi nhận AUC của simvastatin tăng 19% và AUC của acid simvastatin tăng 31%. Sự gia tăng này không có ý nghĩa lâm sàng. Xét nghiệm định lượng 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG) Không dùng phương pháp đo 1,5-AG để theo dõi đường huyết ở người đang dùng thuốc ức chế SGLT2 vì kết quả thu được sẽ không chính xác. Nên lựa chọn các phương pháp kiểm tra đường huyết khác thay thế.

Mô tả chi tiết

Thuốc Forxiga AstraZeneca là gì? Được nghiên cứu và sản xuất bởi thương hiệu dược phẩm AstraZeneca, thuốc Forxiga sở hữu thành phần hoạt chất chính là Dapagliflozin với hàm lượng 5 mg (hoặc 5mg ). Chỉ định điều trị của thuốc Dược phẩm này được bác sĩ chỉ định áp dụng cho các bệnh nhân gặp phải những tình trạng y khoa sau: Kiểm soát và cải thiện chỉ số đường huyết ở người mắc bệnh đái tháo đường típ 2. Hỗ trợ điều trị cho đối tượng bệnh nhân bị suy tim. Được dùng trong liệu trình điều trị bệnh lý thận mạn tính đối với các trường hợp cụ thể có chỉ định từ y bác sĩ.

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.