Thuốc Trileptal 300 Novartis điều trị động kinh cục bộ (5 vỉ x 10 viên)
Hoạt chất: Oxcarbazepine 300mgCông dụng: Điều trị phối hợp trong điều trị động kinh cục bộ ở người lớn và đơn trị liệu trong điều trị động kinh cục bộ ở trẻ em từ 4 tuổi trở lên có cơn co giật, và trong điều trị phối hợp cho trẻ em từ 2 tuổi trở lên có động kinh cục bộ.Hình thức: Viên nén bao phimThương hiệu: NovartisNơi sản xuất: Novartis Farma S.p.A (Ý)*Thuốc chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
- Thương hiệu
- Novartis
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 8.00114E+11
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- Novartis
Công dụng / chỉ định
Công dụng của Trileptal 300 Novartis Chỉ định sử dụng Động kinh cục bộ ở người lớn (sử dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp). Động kinh cục bộ có kèm cơn co giật ở trẻ em từ 4 tuổi trở lên (sử dụng đơn trị liệu). Động kinh cục bộ ở trẻ em từ 2 tuổi trở lên (sử dụng phối hợp). Cơ chế tác dụng (Dược lực học) Cơ chế hoạt động: Tác động dược lý của Trileptal 300 Novartis chủ yếu được thực hiện thông qua chất chuyển hóa có hoạt tính là MHD (dẫn xuất monohydroxy của Oxcarbazepine). Hoạt chất Oxcarbazepine cùng với MHD hoạt động bằng cách phong tỏa các kênh natri nhạy cảm với điện thế. Quá trình này giúp ổn định màng tế bào thần kinh đang bị kích thích quá mức, ngăn chặn sự phát xung liên tục của nơ-ron và hạn chế sự lan truyền của các tín hiệu kích thích qua synap. Bên cạnh đó, sự gia tăng độ dẫn kali cùng sự điều hòa các kênh calci hoạt hóa bởi điện thế cao cũng đóng vai trò hỗ trợ chống co giật. Thuốc không gây ra các tương tác đáng kể với các thụ thể điều hòa thần kinh hay chất dẫn truyền thần kinh. Đặc tính dược lực học: Cả Oxcarbazepine và chất chuyển hóa MHD đều thể hiện khả năng chống co giật mạnh mẽ trên các mô hình động vật thử nghiệm. Chúng giúp bảo vệ động vật gặm nhấm khỏi các cơn co cứng - co giật toàn thể, giảm bớt các cơn động kinh rung giật ở mức độ nhẹ hơn, đồng thời làm giảm hoặc triệt tiêu tần suất xuất hiện các cơn động kinh cục bộ mãn tính ở khỉ Rhesus đã được cấy mảnh nhôm. Khi tiến hành điều trị liên tục hàng ngày trong vòng 5 ngày hoặc 4 tuần bằng Oxcarbazepine hoặc MHD trên chuột nhắt và chuột cống, các nhà nghiên cứu không ghi nhận hiện tượng lờ thuốc (suy giảm hiệu quả chống co giật) đối với các cơn co cứng - co giật. Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học) Hấp thu: Sau khi người bệnh uống viên nén Trileptal 300 Novartis, hoạt chất Oxcarbazepine được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng chuyển hóa phần lớn thành dẫn xuất 10-monohydroxy (MHD) có hoạt tính sinh học. Nghiên cứu trên những nam giới tình nguyện khỏe mạnh ở trạng thái nhịn ăn sau khi dùng một liều đơn 600mg viên nén Trileptal cho thấy nồng độ đỉnh trung bình (Cmax) của MHD đạt 34mcmol/l, với thời gian đạt đỉnh (tmax) trung bình là 4,5 giờ. Dạng viên nén và dạng hỗn dịch uống của oxcarbazepine có tính tương đương sinh học, thể hiện qua đường cong nồng độ trung bình ở liều đơn và trạng thái ổn định, với Cmax và AUC nằm trong khoảng từ 0,85 đến 1,86 (khoảng tin cậy 90%). Kết quả từ thử nghiệm cân bằng khối lượng ở người chỉ ra rằng chỉ có 2% tổng lượng phóng xạ trong huyết tương thuộc về Oxcarbazepine dạng nguyên vẹn, khoảng 70% thuộc về chất chuyển hóa MHD, phần còn lại là các chất chuyển hóa thứ cấp được đào thải nhanh chóng. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó Trileptal có thể dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn. Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến của chất chuyển hóa MHD là 49l. Tỷ lệ liên kết của MHD với protein huyết thanh (chủ yếu là albumin) đạt khoảng 40%, mức độ gắn kết này nằm trong phạm vi điều trị. Cả Oxcarbazepine và MHD đều không liên kết với alpha-1-acid glycoprotein. Biến đổi sinh học/chuyển hóa: Nhờ các enzyme cytosolic tại gan, Oxcarbazepine nhanh chóng chuyển đổi thành MHD - chất chịu trách nhiệm chính cho hiệu quả điều trị của thuốc. Tiếp theo, MHD được chuyển hóa qua con đường liên hợp với acid glucuronic. Một phần nhỏ khoảng 4% liều dùng được oxy hóa tạo thành dẫn xuất 10,11-dihydroxy (DHD) không còn hoạt tính. Thải trừ: Thuốc được đào thải ra ngoài cơ thể chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa thông qua đường thận. Trên 95% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu, với tỷ lệ Oxcarbazepine dạng chưa biến đổi chiếm dưới 1%. Lượng thuốc đào thải qua phân chiếm dưới 4% liều dùng. Khoảng 80% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng MHD liên hợp glucuronide (chiếm 49%) hoặc MHD dạng tự do (chiếm 27%). Trong khi đó, chất chuyển hóa DHD không hoạt tính chiếm khoảng 3% và các dạng liên hợp của oxcarbazepine chiếm 13% liều dùng. Oxcarbazepine được loại bỏ nhanh khỏi huyết tương với thời gian bán thải khoảng 1,3 - 2,3 giờ, trong khi thời gian bán thải biểu kiến của MHD trong huyết tương là 9,3 ± 1,8 giờ. Tuyến tính/không tuyến tính: Nồng độ ổn định của MHD trong huyết tương đạt được sau 2 - 3 ngày điều trị với tần suất dùng thuốc 2 lần/ngày. Ở trạng thái này, dược động học của MHD có tính tuyến tính và tỷ lệ thuận với liều dùng trong khoảng từ 300 - 2400mg/ngày. Đối tượng đặc biệt: Bệnh nhân suy gan: Thử nghiệm dùng liều đơn 900mg trên người khỏe mạnh và người suy gan cho thấy tình trạng suy giảm chức năng gan mức độ nhẹ đến trung bình không gây ảnh hưởng đến dược động học của Oxcarbazepine và MHD. Hiện chưa có dữ liệu nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng. Bệnh nhân suy thận: Tốc độ thanh thải qua thận của MHD tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinine. Khi dùng liều đơn 300mg ở người suy thận có độ thanh thải creatinine dưới 30ml/phút, thời gian bán thải của MHD kéo dài đến 19 giờ, đồng thời diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) tăng lên gấp đôi. Trẻ em: Tốc độ thanh thải MHD hiệu chỉnh theo cân nặng giảm dần khi trẻ lớn lên và tăng cân nặng. Ở trẻ nhỏ từ 1 tháng tuổi đến dưới 4 tuổi, độ thanh thải trung bình hiệu chỉnh theo thể trọng cao hơn người lớn 93%, dẫn đến mức phơi nhiễm MHD chỉ bằng khoảng một nửa so với người lớn khi dùng cùng mức liều tính theo cân nặng. Ở trẻ từ 4 đến 12 tuổi, độ thanh thải này cao hơn người lớn 43%, khiến mức phơi nhiễm MHD bằng khoảng 2/3 so với người lớn. Từ 13 tuổi trở lên, khi cân nặng tăng, độ thanh thải MHD hiệu chỉnh theo thể trọng tương đương với mức của người lớn. Phụ nữ mang thai: Do các thay đổi sinh lý khi mang thai, nồng độ MHD trong huyết tương có xu hướng giảm dần trong suốt thai kỳ. Người cao tuổi: Sau khi dùng liều đơn 300mg và liều lặp lại 600mg/ngày, nồng độ đỉnh và AUC của MHD ở người cao tuổi (60 - 82 tuổi) cao hơn từ 30 - 60% so với người trẻ tuổi (18 - 32 tuổi). Sự khác biệt này liên quan đến việc giảm độ thanh thải creatinine theo tuổi tác. Liều dùng sẽ được điều chỉnh theo từng cá thể nên không cần khuyến cáo liều đặc biệt. Giới tính: Không phát hiện sự khác biệt về dược động học giữa các giới tính ở trẻ em, người trưởng thành hay người cao tuổi.
Thành phần
Thành phần của Thuốc Trileptal 300 Novartis Trong mỗi 1 viên nén gồm có: Hoạt chất chính: Oxcarbazepine hàm lượng 300mg.
Cách dùng
Cách dùng Thuốc Trileptal 300 Novartis Hướng dẫn cách sử dụng Thuốc Trileptal 300 Novartis được dùng bằng đường uống. Viên nén có khía rạch nên người bệnh có thể bẻ đôi để dễ nuốt hơn. Đối với trẻ nhỏ hoặc những bệnh nhân gặp khó khăn khi nuốt viên nén, hoặc khi liều dùng yêu cầu không thể chia chính xác bằng viên nén, có thể chuyển sang sử dụng dạng hỗn dịch uống Trileptal có sẵn trên thị trường. Dạng hỗn dịch uống và dạng viên nén bao phim có tính tương đương sinh học, do đó có thể chuyển đổi thay thế cho nhau với liều lượng tương đương. Người bệnh có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn. Liều dùng phù hợp Điều trị phối hợp ở người lớn: Liều khởi đầu khuyến cáo là 600mg/ngày, chia làm 2 lần uống. Tùy theo đáp ứng lâm sàng, liều dùng có thể tăng thêm tối đa 600mg/ngày sau mỗi khoảng thời gian khoảng 1 tuần. Liều duy trì hàng ngày được khuyến cáo là 1200mg/ngày. Mặc dù liều trên 1200mg/ngày cho thấy hiệu quả cao hơn trong các thử nghiệm lâm sàng, phần lớn bệnh nhân không dung nạp được mức liều 2400mg/ngày do các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương. Cần theo dõi sát sao người bệnh và nồng độ các thuốc chống động kinh dùng kèm khi điều chỉnh liều Trileptal, đặc biệt khi dùng liều vượt quá 1200mg/ngày. Chuyển đổi sang đơn trị liệu ở người lớn: Khi chuyển từ phác đồ phối hợp sang đơn trị liệu bằng Trileptal, bắt đầu với liều 600mg/ngày (chia làm 2 lần), đồng thời giảm dần liều của thuốc chống động kinh dùng kèm. Thuốc phối hợp cần được ngừng hoàn toàn trong vòng từ 3 đến 6 tuần, trong khi liều tối đa của Trileptal nên đạt được sau khoảng 2 đến 4 tuần. Liều Trileptal có thể tăng thêm tối đa 600mg/ngày sau mỗi khoảng thời gian khoảng 1 tuần để đạt liều tối đa khuyến cáo là 2400mg/ngày. Liều 1200mg/ngày đã được chứng minh là có hiệu quả khi bắt đầu đơn trị liệu bằng Trileptal. Khởi đầu đơn trị liệu ở người lớn: Đối với bệnh nhân chưa từng điều trị bằng thuốc chống động kinh, liều bắt đầu là 600mg/ngày (chia làm 2 lần). Liều dùng có thể tăng thêm 300mg/ngày sau mỗi 3 ngày cho đến khi đạt mức 1200mg/ngày. Liều 2400mg/ngày đã được chứng minh hiệu quả ở những bệnh nhân chuyển từ các thuốc chống động kinh khác sang đơn trị liệu bằng Trileptal. Điều trị phối hợp cho trẻ em (từ 2 đến 16 tuổi): Trẻ em từ 4 đến 16 tuổi: Liều khởi đầu là 8 - 10mg/kg/ngày (không vượt quá 600mg/ngày), chia làm 2 lần. Liều duy trì đích cần đạt được trong vòng 2 tuần dựa trên cân nặng của trẻ: Cân nặng từ 20 đến 29kg: Dùng liều 900mg/ngày. Cân nặng từ 29,1 đến 39kg: Dùng liều 1200mg/ngày. Cân nặng từ ≥ 39kg: Dùng liều 1800mg/ngày. Trong các thử nghiệm, liều trung bình hàng ngày đạt được là 31mg/kg (dao động từ 6 đến 51mg/kg). Trẻ em từ 2 đến dưới 4 tuổi: Liều khởi đầu là 8 đến 10mg/kg/ngày (không quá 600mg/ngày), chia làm 2 lần. Với trẻ dưới 20kg, có thể cân nhắc liều khởi đầu từ 16 – 20mg/kg. Liều duy trì tối đa nên đạt được trong vòng 2 – 4 tuần và không vượt quá 60mg/kg/ngày, chia làm 2 lần. Trong thử nghiệm lâm sàng nhằm đạt liều mục tiêu 60mg/kg/ngày, có 50% số bệnh nhi đạt liều cuối cùng tối thiểu là 55mg/kg/ngày. Trẻ em từ 2 đến dưới 4 tuổi có thể cần liều dùng tính theo cân nặng cao gấp đôi so với người lớn; trẻ từ 4 đến 12 tuổi có thể cần liều cao hơn người lớn 50% do độ thanh thải biểu kiến giảm khi tuổi tăng lên. Chuyển đổi sang đơn trị liệu cho trẻ em (từ 4 đến 16 tuổi): Bắt đầu với liều 8 – 10mg/kg/ngày chia làm 2 lần, đồng thời giảm dần liều thuốc phối hợp. Thuốc phối hợp có thể ngừng hoàn toàn trong vòng 3 – 6 tuần, trong khi liều Trileptal tăng dần theo chỉ định lâm sàng với mức tăng tối đa 10mg/kg/ngày sau mỗi khoảng thời gian khoảng 1 tuần để đạt liều khuyến cáo. Khởi đầu đơn trị liệu cho trẻ em (từ 4 đến 16 tuổi): Bắt đầu với liều 8 – 10mg/kg/ngày chia làm 2 lần. Liều dùng tăng thêm 5mg/kg/ngày sau mỗi 3 ngày để đạt liều khuyến cáo theo cân nặng trong bảng dưới đây. Bảng 1: Khoảng liều duy trì của Trileptal cho trẻ em theo cân nặng trong đơn trị liệu. Cân nặng theo kg Từ Đến Liều (mg/ngày) Liều (mg/ngày) 20 600 900 25 900 1200 30 900 1200 35 900 1500 40 900 1500 45 1200 1500 50 1200 1800 55 1200 1800 60 1200 2100 65 1200 2100 70 1500 2100 Điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận: Đối với người bệnh suy giảm chức năng thận có độ thanh thải creatinine dưới 30ml/phút, liều khởi đầu bằng một nửa liều thông thường (300mg/ngày, chia làm 2 lần) và tăng dần liều để đạt hiệu quả lâm sàng mong muốn. Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể cần được bác sĩ hoặc chuyên viên y tế chỉ định dựa trên thể trạng và mức độ bệnh của từng người. Khi dùng quá liều phải làm sao? Đã có một số báo cáo riêng lẻ về trường hợp quá liều thuốc, với liều tối đa được ghi nhận lên tới khoảng 48.000mg. Dấu hiệu và triệu chứng quá liều: Rối loạn nước và điện giải: Hạ natri máu. Ảnh hưởng thị giác: Song thị, co đồng tử, nhìn mờ. Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tăng nhu động dạ dày. Triệu chứng toàn thân: Mệt mỏi. Kết quả cận lâm sàng: Giảm tần số hô hấp, kéo dài khoảng QT. Rối loạn thần kinh trung ương: Uể oải, buồn ngủ, chóng mặt, rung giật nhãn cầu, mất điều hòa, run, rối loạn phối hợp động tác, co giật, đau đầu, hôn mê, mất ý thức, rối loạn vận động. Rối loạn tâm thần: Gây hấn, kích động, lú lẫn. Hệ tim mạch: Hạ huyết áp. Hệ hô hấp: Khó thở. Biện pháp xử trí: Hiện chưa có chất giải độc đặc hiệu cho Oxcarbazepine. Người bệnh cần được điều trị triệu chứng và hỗ trợ thích hợp. Có thể cân nhắc loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể bằng phương pháp rửa dạ dày hoặc sử dụng than hoạt để bất hoạt thuốc. Khi quên 1 liều cần làm gì? Nếu bỏ lỡ một liều thuốc, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần kề với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình. Tuyệt đối không tự ý uống gấp đôi liều để bù vào liều đã quên.
Lưu ý và cảnh báo
Những điều cần lưu ý khi sử dụng Trường hợp không nên sử dụng Thuốc Trileptal 300 Novartis chống chỉ định cho các trường hợp sau: Người bệnh có tiền sử quá mẫn với hoạt chất Oxcarbazepine, eslicarbazepine hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc. Cảnh báo và thận trọng Phản ứng quá mẫn: Các phản ứng quá mẫn loại I (tức thì) bao gồm nổi ban, ngứa, mề đay, phù mạch và phản vệ đã được ghi nhận sau khi dùng thuốc. Đã có báo cáo về tình trạng phù mạch và phản vệ ảnh hưởng đến thanh quản, thanh môn, môi, mí mắt ngay từ những liều đầu tiên hoặc các liều tiếp theo. Nếu xuất hiện các biểu hiện này, cần ngừng Trileptal ngay và thay thế bằng liệu pháp khác. Khoảng 25 - 30% bệnh nhân từng dị ứng với carbamazepine có thể gặp phản ứng mẫn cảm chéo với Trileptal. Phản ứng quá mẫn nhiều cơ quan cũng có thể xảy ra ở người không có tiền sử dị ứng carbamazepine, gây ảnh hưởng đến da, gan, máu, hệ bạch huyết hoặc các cơ quan khác. Cần ngừng thuốc ngay khi có dấu hiệu nghi ngờ quá mẫn. Tác dụng nghiêm trọng trên da: Rất hiếm gặp các phản ứng da đe dọa tính mạng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN/hội chứng Lyell) và ban đỏ đa dạng ở cả người lớn và trẻ em. Thời gian khởi phát trung bình là 19 ngày. Nếu xảy ra phản ứng da, cần ngừng Trileptal và cân nhắc chuyển sang thuốc chống động kinh khác. Yếu tố di truyền (Gen dược học): Liên quan đến HLA-B*1502: Nghiên cứu cho thấy mối liên hệ chặt chẽ giữa phản ứng SJS/TEN do carbamazepine với kháng nguyên HLA-B*1502 ở người gốc Hán và Thái. Do cấu trúc tương đồng, người mang gen HLA-B*1502 cũng có nguy cơ cao bị SJS/TEN khi dùng Oxcarbazepine. Tần số gen này chiếm 2 - 12% ở người Hán, khoảng 8% ở người Thái, trên 15% ở người Philippines, một số người Mã Lai, khoảng 2% ở Hàn Quốc và 6% ở Ấn Độ, trong khi dưới 1% ở người gốc Âu, Phi, Mỹ bản xứ, Tây Ban Nha và Nhật Bản. Tỷ lệ người mang gen thực tế cao gấp đôi tần số gen do có thể mang gen trên ít nhất 1 nhiễm sắc thể. Cần tầm soát HLA-B*1502 cho bệnh nhân thuộc nhóm dân số nguy cơ trước khi dùng thuốc. Tránh dùng Trileptal nếu kết quả dương tính, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ. Liên quan đến HLA-A*3101: Kháng nguyên HLA-A*3101 liên quan đến nguy cơ phản ứng da như SJS, TEN, DRESS, AGEP và phát ban dát sần. Tần số gen này khoảng 2 đến 5% ở người Châu Âu, khoảng 10% ở người Nhật, dưới 5% ở đa số dân cư Úc, Á, Phi, Bắc Mỹ. Tần số trên 15% gặp ở một số nhóm tại Nam Mỹ (Argentina, Brazil), Bắc Mỹ (thổ dân Navajo, Sioux, Mexico Sonora Seri), Nam Ấn (Tamil Nadu) và từ 10 - 15% ở các dân tộc bản địa lân cận. Tỷ lệ người có nguy cơ thực tế cao gần gấp đôi tần số gen. Hiện chưa đủ dữ liệu để khuyến cáo tầm soát HLA-A*3101 trước khi dùng thuốc. Giới hạn tầm soát: Kết quả xét nghiệm di truyền không thay thế được việc theo dõi lâm sàng. Người dương tính vẫn có thể không bị phản ứng da và ngược lại. Nguy cơ tăng nặng bệnh động kinh: Đã có báo cáo về tình trạng bệnh động kinh trở nên nghiêm trọng hơn khi dùng Trileptal, đặc biệt ở trẻ em. Khi gặp hiện tượng này, cần ngừng thuốc. Hạ natri máu: Khoảng 2,7% bệnh nhân dùng thuốc bị hạ natri máu dưới 125mmol/lít, thường không có triệu chứng. Nồng độ natri sẽ bình thường khi giảm liều, ngừng thuốc hoặc hạn chế uống nước. Cần định lượng natri huyết thanh trước khi điều trị cho người có bệnh thận, hội chứng tiết ADH không phù hợp, người dùng thuốc thải natri (như thuốc lợi tiểu). Sau đó xét nghiệm lại sau 2 tuần và định kỳ hàng tháng trong 3 tháng đầu điều trị. Cần theo dõi cân nặng ở bệnh nhân suy tim để phát hiện tích lũy dịch. Thận trọng ở người có rối loạn dẫn truyền tim (block nhĩ thất, loạn nhịp) do oxcarbazepine có thể ảnh hưởng đến dẫn truyền tim. Suy giáp: Đây là phản ứng phụ rất hiếm gặp. Cần đánh giá chức năng tuyến giáp trước và trong quá trình điều trị cho trẻ em, đặc biệt là trẻ từ 2 tuổi trở xuống. Chức năng gan và thận: Ngừng thuốc nếu nghi ngờ viêm gan. Thận trọng ở người suy gan nặng hoặc suy thận có độ thanh thải creatinine dưới 30ml/phút (đặc biệt khi bắt đầu và tăng liều). Tác dụng huyết học: Rất hiếm gặp chứng mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm toàn thể huyết cầu. Cân nhắc ngừng thuốc nếu có biểu hiện suy tủy xương rõ rệt. Ý định và hành vi tự tử: Người bệnh cần được giám sát chặt chẽ để phát hiện các dấu hiệu trầm cảm, ý định hoặc hành vi tự tử. Tránh thai và rượu: Thuốc có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai đường hormone, nên dùng biện pháp tránh thai không hormone phối hợp. Tránh uống rượu do làm tăng tác dụng buồn ngủ. Ngừng thuốc: Cần giảm liều Trileptal dần dần trước khi ngừng hẳn để tránh nguy cơ bùng phát cơn co giật. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, mất điều hòa, song thị, nhìn mờ, hạ natri máu và giảm ý thức, đặc biệt ở giai đoạn đầu điều trị hoặc khi điều chỉnh tăng liều. Do đó, người bệnh cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Sử dụng trong thai kỳ Việc sử dụng Oxcarbazepine trong thai kỳ có thể gây ra các dị tật bẩm sinh nghiêm trọng (như khiếm khuyết vách ngăn tim, hở hàm ếch, sứt môi, hội chứng Down, loạn sản khớp hông, xơ cứng củ, dị tật tai). Theo dữ liệu đăng ký tại Bắc Mỹ, tỷ lệ dị tật bẩm sinh nghiêm trọng được chẩn đoán trong 12 tuần đầu sau sinh ở bà mẹ dùng thuốc trong 3 tháng đầu thai kỳ là 2% (khoảng tin cậy 95%: 0,6 đến 5,1%). Nguy cơ tương đối so với người không dùng thuốc chống động kinh là 1,6 (khoảng tin cậy 95%: 0,46 đến 5,7). Cần cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ trước khi dùng thuốc cho phụ nữ mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu. Nên sử dụng liều tối thiểu có hiệu quả và ưu tiên đơn trị liệu. Khuyến cáo bổ sung acid folic trước và trong thai kỳ để phòng ngừa dị tật ống thần kinh. Cần theo dõi sát nồng độ MHD trong huyết tương của mẹ suốt thai kỳ và sau khi sinh để điều chỉnh liều phù hợp. Để phòng ngừa nguy cơ xuất huyết ở trẻ sơ sinh, nên cho người mẹ dùng vitamin K1 trong những tuần cuối thai kỳ và dùng cho trẻ ngay sau khi sinh. Sử dụng khi đang cho con bú Hoạt chất Oxcarbazepine và chất chuyển hóa MHD được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ bằng khoảng 50% nồng độ trong huyết tương của mẹ. Do chưa xác định được mức độ ảnh hưởng đối với trẻ bú mẹ, không khuyến cáo sử dụng Trileptal trong thời gian cho con bú. Tương tác với thuốc khác Ức chế enzyme: Oxcarbazepine và MHD ức chế CYP2C19, có thể làm tăng nồng độ của các thuốc chuyển hóa qua enzyme này (như phenobarbital, phenytoin) khi dùng phối hợp liều cao Trileptal, yêu cầu phải giảm liều các thuốc này. Cảm ứng enzyme: Thuốc gây cảm ứng CYP3A4 và CYP3A5, làm giảm nồng độ trong huyết tương của các thuốc tránh thai đường uống, thuốc chẹn kênh calci nhóm dihydropyridine và các thuốc chống động kinh khác (như carbamazepine), cũng như các thuốc ức chế miễn dịch (như ciclosporin). Thuốc gây cảm ứng yếu UDP-glucuronyl transferase, ít ảnh hưởng đến acid valproic hay lamotrigine, nhưng khi phối hợp liều cao vẫn có thể cần tăng liều các thuốc chuyển hóa qua con đường này. Tương tác cụ thể: Phenytoin: Nồng độ tăng tới 40% khi dùng chung với Trileptal liều 1200mg/ngày, cần giảm liều phenytoin khi dùng Trileptal liều cao. Phenobarbital: Nồng độ tăng nhẹ khoảng 15% khi dùng chung. Chất cảm ứng mạnh (rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital): Làm giảm nồng độ MHD từ 29 - 49%. Thuốc tránh thai hormone: Làm giảm AUC của ethinylestradiol (EE) khoảng 48 - 52% và levonorgestrel (LNG) khoảng 32 - 52%, làm giảm hiệu quả tránh thai. Thuốc đối kháng calci: Làm giảm AUC của felodipine khoảng 28%. Verapamil làm giảm nồng độ MHD khoảng 20%. Các thuốc khác: Cimetidine, erythromycine, dextropropoxyphene không gây ảnh hưởng; viloxazine làm tăng nhẹ nồng độ MHD khoảng 10%. Không ghi nhận tương tác với warfarin. Tính tương kỵ: Không trộn lẫn Trileptal với các thuốc khác do thiếu nghiên cứu về tính tương kỵ.
Mô tả chi tiết
Thuốc Trileptal 300 Novartis là gì? Thuốc Trileptal 300 Novartis do Công ty Novartis Farma S.P.A sản xuất, chứa hoạt chất chính là Oxcarbazepine. Dược phẩm này được chỉ định nhằm kiểm soát tình trạng động kinh cục bộ ở đối tượng người trưởng thành. Đối với bệnh nhi từ 4 tuổi trở lên xuất hiện các cơn co giật, thuốc được áp dụng dưới dạng đơn trị liệu. Ngoài ra, sản phẩm cũng được dùng phối hợp trong phác đồ điều trị cho trẻ nhỏ từ 2 tuổi trở lên mắc chứng động kinh cục bộ.
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.