Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Trileptal 60mg/ml Novartis điều trị các cơn động kinh (100ml)

Hoạt chất: 60mg oxcarbazepine Công dụng: Điều trị động kinh cục bộHình thức: Hỗn dịch uốngThương hiệu: NovartisNơi sản xuất: Delpharm Hurningue SAS (Pháp) *Thuốc chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Thương hiệu: Novartis
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: VN-22666-20
Quy cách/đơn vị: Chai
Nhà sản xuất: Novartis

Công dụng / chỉ định

Công dụng của Trileptal 60mg/ml Novartis Chỉ định sử dụng Thuốc Trileptal 60mg/ml được khuyên dùng cho các đối tượng sau: Bệnh nhân gặp các cơn động kinh cục bộ, bao gồm cả trường hợp có hoặc không kèm theo các cơn động kinh co cứng - giật rung toàn thể thứ phát. Đối tượng sử dụng là người lớn và trẻ nhỏ từ 6 tuổi trở lên, áp dụng theo phương pháp đơn trị liệu hoặc phối hợp điều trị bổ trợ. Cơ chế tác dụng (Dược lực học) Tác dụng dược lý Hoạt chất Oxcarbazepine thể hiện tác dụng sinh học chủ yếu thông qua chất chuyển hóa MHD. Cơ chế hoạt động của hai chất này tập trung vào việc phong tỏa các kênh natri nhạy cảm với điện thế. Quá trình này giúp bình ổn màng tế bào thần kinh đang bị kích thích quá mức, ngăn chặn hiện tượng phóng điện liên tục của neuron và cản trở sự truyền dẫn các xung động qua synap. Ngoài ra, hiệu quả chống co giật còn được hỗ trợ bởi việc tăng cường dẫn truyền kali và điều hòa các kênh calci hoạt hóa bởi điện thế cao. Các nghiên cứu chưa tìm thấy sự tương tác đặc biệt nào của thuốc với các thụ thể dẫn truyền thần kinh hoặc chất điều biến ở não. Trên các mô hình động vật thực nghiệm, Oxcarbazepine cùng chất chuyển hóa MHD chứng minh khả năng chống co giật mạnh mẽ. Chúng bảo vệ động vật gặm nhấm khỏi tình trạng co cứng - giật rung toàn thể, hỗ trợ giảm nhẹ các cơn giật rung, đồng thời làm giảm hoặc triệt tiêu tần suất xuất hiện cơn động kinh cục bộ tái diễn mãn tính ở khỉ Rhesus được gây bệnh bằng nhôm. Khi thử nghiệm dùng thuốc đều đặn mỗi ngày (5 ngày ở chuột nhắt và 4 tuần ở chuột cống), hiện tượng lờn thuốc (giảm hoạt tính chống co giật) đối với các cơn co cứng - giật rung đã không xảy ra. Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học) Hấp thu Cơ thể hấp thu hoàn toàn Oxcarbazepine sau khi uống hỗn dịch Trileptal 60mg/ml, sau đó hoạt chất nhanh chóng chuyển hóa thành chất có hoạt tính sinh học là MHD. Thử nghiệm lâm sàng trên nam giới khỏe mạnh nhịn ăn dùng một liều đơn 600mg hỗn dịch Trileptal 60mg/ml cho thấy: nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của MHD đạt trung bình 24,9 µmol/l sau thời gian (tmax) khoảng 6 giờ. Nghiên cứu về cân bằng vật chất ở người chỉ ra rằng lượng Oxcarbazepine nguyên bản chỉ chiếm 2% tổng lượng chất phóng xạ trong huyết tương, trong khi MHD chiếm tới 70%, phần còn lại thuộc về các chất chuyển hóa phụ dễ đào thải. Do thức ăn không gây ảnh hưởng tới mức độ cũng như tốc độ hấp thu thuốc, người bệnh có thể uống Trileptal 60mg/ml vào thời điểm trước hoặc sau khi ăn đều được. Phân bố MHD có thể tích phân bố biểu kiến ghi nhận được là 49 lít. Tỷ lệ liên kết của MHD với protein trong huyết thanh (chủ yếu là albumin) chiếm khoảng 40% . Sự gắn kết này duy trì ổn định, không bị biến động bởi nồng độ thuốc trong phạm vi điều trị. Cả Oxcarbazepine và MHD đều không liên kết với alpha-1-acid glycoprotein. Hàng rào nhau thai không ngăn được Oxcarbazepine và MHD. Một báo cáo lâm sàng cho thấy nồng độ MHD đo được ở sản phụ và trẻ sơ sinh là tương đương nhau. Chuyển hóa Các enzyme cytosolic tại gan nhanh chóng biến đổi Oxcarbazepine thành MHD – tác nhân chính tạo nên hiệu quả điều trị của Trileptal 60mg/ml. Sau đó, MHD tiếp tục trải qua quá trình liên hợp với acid glucuronic. Một lượng nhỏ khoảng 4% liều dùng được oxy hóa để tạo thành dẫn xuất 10, 11-dihydroxy-DHD (chất không có hoạt tính sinh học). Thải trừ Thận là con đường đào thải chủ yếu của thuốc dưới dạng các chất chuyển hóa. Trên 95% liều sử dụng được tìm thấy trong nước tiểu, và lượng Oxcarbazepine dạng chưa chuyển hóa chỉ chiếm chưa đầy 1%. Tỷ lệ thuốc thải trừ qua phân rất thấp, dưới 4% lượng dùng. Khoảng 80% liều dùng được bài tiết qua đường niệu dưới dạng liên hợp glucuronide của MHD (chiếm 49%) hoặc dạng MHD nguyên bản (chiếm 27%). Trong khi đó, dẫn xuất DHD không hoạt tính chiếm khoảng 3% và dạng liên hợp của Oxcarbazepine chiếm 13%. Trong huyết tương, Oxcarbazepine bị đào thải nhanh với thời gian bán thải biểu kiến dao động từ 1,3 đến 2,3 giờ. Trái lại, thời gian bán thải biểu kiến của MHD kéo dài hơn, trung bình khoảng 9,3 ± 1,8 giờ. Tính tuyến tính của liều Khi người bệnh sử dụng Trileptal 60mg/ml đều đặn 2 lần mỗi ngày, nồng độ MHD trong huyết tương sẽ đạt trạng thái cân bằng ổn định sau 2 đến 3 ngày. Ở trạng thái này, các thông số dược động học của MHD thể hiện tính tuyến tính và tỷ lệ thuận với mức liều dùng từ 300mg đến 2.400mg /ngày. Nhóm bệnh nhân đặc biệt Bệnh nhân suy gan: Thử nghiệm dùng liều đơn 900mg đường uống trên người khỏe mạnh và người suy gan cho thấy tình trạng suy giảm chức năng gan mức độ nhẹ đến vừa không gây biến động đến dược động học của Oxcarbazepine và MHD. Tác động của thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng hiện vẫn chưa được nghiên cứu. Bệnh nhân suy thận: Tốc độ thanh thải thận của MHD tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Khi người bị suy thận (độ thanh thải creatinine dưới 30ml /phút) uống một liều đơn 300mg Trileptal 60mg/ml, thời gian bán thải của MHD bị kéo dài thêm 60 - 90% (đạt mức 16 - 19 giờ), đồng thời diện tích dưới đường cong (AUC) tăng lên gấp đôi so với người có chức năng thận bình thường (10 giờ). Trẻ em: Các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhi dùng liều từ 10 đến 60mg /kg/ngày cho thấy tốc độ thanh thải MHD (đã hiệu chỉnh theo cân nặng) có xu hướng giảm dần khi tuổi tăng lên, và đạt mức gần tương đương người lớn khi cân nặng tăng. Ở nhóm trẻ từ 4 đến 12 tuổi, chỉ số thanh thải hiệu chỉnh theo thể trọng cao hơn khoảng 40% so với người lớn. Do đó, mức tiếp xúc với MHD ở nhóm tuổi này ước tính chỉ bằng 2/3 so với người trưởng thành khi dùng cùng một mức liều tính theo cân nặng. Từ 13 tuổi trở lên, khi thể trọng tăng lên, tốc độ thanh thải này sẽ dần đạt về mức của người lớn. Phụ nữ có thai: Một số ít dữ liệu lâm sàng ghi nhận nồng độ MHD trong huyết tương của thai phụ có xu hướng giảm dần theo tiến trình thai kỳ. Người cao tuổi: Sau khi nhóm tình nguyện viên từ 60 đến 82 tuổi dùng Trileptal 60mg/ml liều đơn ( 300mg ) và liều lặp lại ( 600mg /ngày), các chỉ số AUC và nồng độ đỉnh của MHD đo được cao hơn từ 30% đến 60% so với nhóm người trẻ (18 đến 32 tuổi). Sự chênh lệch này được xác định là do sự suy giảm độ thanh thải creatinin tự nhiên theo tuổi tác. Dù vậy, không có khuyến cáo thay đổi liều biệt lập cho người già vì việc điều trị luôn được điều chỉnh cụ thể theo từng cá nhân. Giới tính: Các đặc tính dược động học của thuốc không có sự khác biệt giữa nam và nữ ở mọi lứa tuổi (trẻ em, người lớn và người cao tuổi).

Thành phần

Thành phần của Thuốc Trileptal 60mg/ml Novartis Thành phần hoạt chất của Trileptal 60mg/ml Trong mỗi 1ml dung dịch thuốc có chứa hàm lượng hoạt chất chính là 60mg Oxcarbazepine .

Cách dùng

Cách dùng Thuốc Trileptal 60mg/ml Hướng dẫn cách sử dụng Thuốc được sử dụng bằng đường uống, có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn. Trước khi sử dụng, cần lắc đều chai hỗn dịch Trileptal 60mg/ml rồi tiến hành đong liều ngay. Người dùng nên sử dụng ống bơm chuyên dụng đi kèm trong hộp để lấy chính xác thể tích thuốc được chỉ định từ chai. Hỗn dịch có thể uống trực tiếp từ ống bơm này hoặc hòa tan vào một cốc nước nhỏ ngay trước thời điểm uống. Sau mỗi lần sử dụng, hãy vặn chặt nắp chai và dùng khăn giấy khô, sạch để lau sạch phía ngoài ống bơm. Liều dùng phù hợp Khi áp dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp điều trị, quá trình điều trị bằng Trileptal 60mg/ml sẽ bắt đầu bằng một liều có hiệu lực lâm sàng, chia đều làm 2 lần mỗi ngày. Việc tăng liều lượng sẽ căn cứ vào tiến triển lâm sàng của người bệnh. Trường hợp chuyển từ các liệu pháp chống động kinh khác sang Trileptal 60mg/ml, cần giảm dần liều lượng của thuốc chống động kinh đang dùng song song khi bắt đầu dùng Trileptal 60mg/ml. Ở phác đồ phối hợp, do tổng lượng thuốc chống động kinh trong cơ thể tăng lên, bác sĩ có thể phải giảm bớt liều của các thuốc dùng kèm và/hoặc kéo dài thời gian tăng liều Trileptal 60mg/ml (tham khảo chi tiết tại phần Tương tác thuốc). Thể tích hỗn dịch uống Trileptal 60mg/ml kê đơn được tính bằng mililít (quy đổi từ miligam sang mililít theo bảng hướng dẫn dưới đây). Trị số mililít trong đơn thuốc sẽ được làm tròn đến mức 0,5ml gần nhất. Bảng quy đổi liều lượng dưới đây chỉ áp dụng cho nhóm bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên, với tần suất sử dụng là 2 lần/ngày. Liều tính bằng miligam (dùng 2 lần/ngày) Liều tính bằng mililít (dùng 2 lần/ngày) 45 - 75mg 1,0ml 76 - 105mg 1,5ml 106 - 135mg 2,0ml 136 - 165mg 2,5ml 166 - 195mg 3,0ml 196 - 225mg 3,5ml 226 - 255mg 4,0 ml 256 - 285mg 4,5ml 286 - 315mg 5,0ml 316 - 345mg 5,5ml 346 - 375mg 6,0ml 376 - 405mg 6,5ml 406 - 435mg 7,0ml 436 - 465mg 75ml 466 - 495mg 8,0ml 496 - 525mg 8,5ml 526 - 555mg 9,0ml 556 - 585mg 9,5ml 586 - 615mg 10,0ml 616 - 645mg 10,5ml 646 - 675mg 11,0ml 676 - 705mg 11,5ml 706 - 735mg 12,0ml 736 - 765mg 12,5ml 766 - 795mg 13,0ml 796 - 825mg 13,5ml 826 - 855mg 14,0ml 856 - 885mg 14,5ml 886 - 915mg 15,0ml 916 - 945mg 15,5ml 946 - 975mg 16,0ml 976 - 1.005mg 16,5ml 1.006 - 1.035mg 17,0 ml 1.036 - 1.065 mg 17,5ml 1.066 - 1.095mg 18,0ml 1.096 - 1.125mg 18,5ml 1.126 - 1.155mg 19,0ml 1.156 - 1.185mg 19,5ml 1.186 - 1.215mg 20,0ml Người bệnh có thể sử dụng thay thế tương đương giữa dạng hỗn dịch uống Trileptal 60mg/ml và dạng viên nén bao phim Trileptal 60mg/ml với cùng mức liều. Các chỉ dẫn liều lượng dưới đây dành cho những đối tượng có chức năng thận bình thường (tham khảo phần Dược động học). Việc tối ưu hóa hiệu quả điều trị của Trileptal 60mg/ml không bắt buộc phải thực hiện giám sát nồng độ hoạt chất trong huyết tương. Người lớn Đơn trị liệu Liều khởi đầu khuyến nghị là 600mg/ngày (tương đương 8 - 10mg/kg/ngày), chia đều làm 2 lần uống. Dựa trên đáp ứng thực tế của bệnh nhân, bác sĩ có thể tăng liều thêm tối đa 600mg/ngày sau mỗi khoảng thời gian khoảng một tuần để đạt hiệu quả mong muốn. Khoảng liều từ 600mg/ngày đến 2.400mg/ngày đã được ghi nhận là có hiệu lực điều trị. Kết quả từ các nghiên cứu đơn trị liệu có kiểm chứng trên những đối tượng chưa từng dùng thuốc chống động kinh cho thấy liều hiệu quả đạt mức 1.200mg/ngày. Đối với những trường hợp kháng trị chuyển từ các liệu pháp chống động kinh khác sang đơn trị liệu bằng Trileptal 60mg/ml, mức liều 2.400mg/ngày đã được chứng minh mang lại hiệu quả. Trong môi trường bệnh viện được giám sát chặt chẽ, việc nâng liều lên tới mức 2.400mg/ngày đã được thực hiện thành công trong vòng 48 giờ. Trị liệu bổ trợ Liều bắt đầu được khuyến cáo là 600mg/ngày (tương đương 8 - 10mg/kg/ngày) chia làm 2 lần dùng. Tùy theo biểu hiện lâm sàng, liều dùng có thể được nâng lên với mức tăng thêm không quá 600mg/ngày sau mỗi khoảng một tuần cho tới khi đạt đích điều trị. Hiệu quả lâm sàng được ghi nhận trong phạm vi liều từ 600mg/ngày đến 2.400mg/ngày. Trong thử nghiệm lâm sàng có đối chứng về điều trị phối hợp, các mức liều từ 600 - 2.400mg/ngày cho thấy có hiệu quả rõ rệt. Dù vậy, phần lớn người bệnh khó dung nạp được mức liều tối đa 2.400mg/ngày nếu không giảm bớt liều của các thuốc chống động kinh phối hợp cùng, nguyên nhân chủ yếu do các phản ứng phụ tác động lên hệ thần kinh trung ương (CNS). Các mức liều vượt quá 2.400mg/ngày hiện vẫn chưa được đánh giá một cách hệ thống qua các nghiên cứu lâm sàng. Người cao tuổi Cần thực hiện điều chỉnh liều lượng đối với nhóm bệnh nhân lớn tuổi có tình trạng suy giảm chức năng thận (vui lòng xem mục "Bệnh nhân suy thận"). Với những người có nguy cơ bị giảm nồng độ natri máu, cần lưu ý các hướng dẫn tại phần Thận trọng khi sử dụng. Trẻ em Trong cả hai phác đồ đơn trị liệu và phối hợp, liều khởi đầu cho trẻ em là 8 - 10mg/kg/ngày, chia làm 2 lần uống. Khi điều trị bổ trợ, hiệu quả duy trì trung bình thường đạt được ở mức liều khoảng 30mg/kg/ngày. Nếu có chỉ định lâm sàng, liều dùng có thể tăng dần từng bước tối đa 10mg/kg/ngày sau mỗi khoảng một tuần, giới hạn liều cao nhất là 46mg/kg/ngày để đạt được hiệu quả kiểm soát bệnh như mong muốn. Trileptal 60mg/ml được chỉ định cho nhóm trẻ từ 6 tuổi trở lên. Mặc dù dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả đã được thu thập từ các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên khoảng 230 trẻ nhỏ dưới 6 tuổi (nhỏ nhất là 1 tháng tuổi), nhà sản xuất vẫn không khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ dưới 6 tuổi do chưa có đủ bằng chứng khẳng định độ an toàn và hiệu lực. Các hướng dẫn liều lượng nêu trên cho mọi nhóm tuổi (người lớn, người già, trẻ em) đều xây dựng từ các thử nghiệm lâm sàng tương ứng. Tuy nhiên, bác sĩ vẫn có thể cân nhắc áp dụng mức liều khởi đầu thấp hơn nếu thấy phù hợp với thể trạng người bệnh. Bệnh nhân suy gan Người bị suy giảm chức năng gan mức độ nhẹ đến trung bình không cần phải thay đổi liều dùng. Do chưa có dữ liệu nghiên cứu trên nhóm đối tượng suy gan nặng, việc dùng thuốc cho những bệnh nhân này cần hết sức cẩn trọng. Bệnh nhân suy thận Đối với người bệnh suy thận có chỉ số thanh thải creatinin dưới 30ml/phút, liều khởi đầu của Trileptal 60mg/ml cần giảm một nửa so với thông thường (tức là dùng 300mg/ngày). Sau đó, việc tăng liều sẽ được thực hiện giãn cách tối thiểu một tuần một lần để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn. Quá trình tăng liều ở nhóm đối tượng suy thận đòi hỏi phải được giám sát y khoa chặt chẽ hơn. Lưu ý: Thông tin liều lượng trên đây chỉ mang tính chất tham khảo chung. Liều dùng thực tế phải được cá nhân hóa dựa trên thể trạng và diễn tiến bệnh lý của từng người. Để có chỉ định liều dùng chính xác nhất, người bệnh cần tham vấn ý kiến từ bác sĩ điều trị hoặc nhân viên y tế có chuyên môn. Khi dùng quá liều phải làm sao? Y văn đã ghi nhận một số ca đơn lẻ bị quá liều thuốc, với mức liều cao nhất được báo cáo là khoảng 24000mg. Tất cả các trường hợp này đều đã hồi phục sau khi được áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng. Biểu hiện của tình trạng quá liều thường gồm có: ngủ gà, chóng mặt, buồn nôn và nôn, tăng động, giảm natri máu, mất phối hợp vận động (mất điều hòa) và rung giật nhãn cầu. Hiện tại vẫn chưa có chất giải độc đặc hiệu cho hoạt chất này. Việc xử trí chủ yếu tập trung vào điều trị triệu chứng và nâng đỡ thể trạng. Bác sĩ có thể cân nhắc loại bỏ hoạt chất ra khỏi cơ thể bằng phương pháp rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt để hấp phụ thuốc. Khi quên 1 liều cần làm gì? Khi phát hiện quên uống một liều, hãy bổ sung ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã cận kề với liều tiếp theo theo lịch trình, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều mới đúng giờ như kế hoạch. Tuyệt đối không tự ý uống bù gấp đôi liều lượng được chỉ định.

Lưu ý và cảnh báo

Những điều cần lưu ý khi sử dụng Người dùng cần tìm hiểu kỹ các thông tin hướng dẫn và nội dung chi tiết dưới đây trước khi bắt đầu điều trị bằng sản phẩm. Trường hợp không nên sử dụng Nghiêm cấm sử dụng Trileptal 60mg/ml cho những người có tiền sử dị ứng hay mẫn cảm với hoạt chất chính hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào có trong công thức. Cảnh báo và thận trọng Việc dùng thuốc cần tuân thủ tuyệt đối theo đơn kê của bác sĩ chuyên khoa và hướng dẫn sử dụng đi kèm. Mọi thắc mắc phát sinh trong quá trình điều trị cần được tham vấn trực tiếp từ nhân viên y tế. Quá mẫn Các phản ứng dị ứng cấp tính (loại 1) như ngứa ngáy, phát ban, nổi mày đay, phù mạch và sốc phản vệ đã được ghi nhận sau khi đưa thuốc ra thị trường. Tình trạng phù mạch và phản vệ liên quan đến mí mắt, môi, thanh môn hoặc thanh quản có thể xuất hiện ngay từ những liều Trileptal 60mg/ml đầu tiên hoặc trong các lần dùng tiếp theo. Khi phát hiện các biểu hiện này, người bệnh cần dừng thuốc ngay lập tức và chuyển sang phác đồ điều trị thay thế phù hợp. Cần đặc biệt lưu ý với nhóm đối tượng có tiền sử dị ứng với carbamazepine, bởi có khoảng 25% - 30% số bệnh nhân này sẽ gặp phản ứng quá mẫn chéo (như dị ứng da nghiêm trọng) khi dùng Trileptal 60mg/ml. Hiện tượng quá mẫn, bao gồm cả phản ứng dị ứng đa cơ quan (ảnh hưởng tới hệ tạo máu, gan, hệ bạch huyết, da hoặc các cơ quan khác dưới dạng bệnh cảnh toàn thân), vẫn có nguy cơ xảy ra ở những người chưa từng dị ứng với carbamazepine. Khi xuất hiện bất kỳ dấu hiệu nghi ngờ quá mẫn nào, việc điều trị bằng Trileptal 60mg/ml phải được chấm dứt ngay. Tác dụng trên da Các phản ứng da liễu nguy hiểm đe dọa tính mạng như hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell) hay ban đỏ đa dạng đã được ghi nhận ở tỷ lệ rất hiếm gặp khi điều trị bằng Trileptal 60mg/ml. Những tình trạng này xuất hiện ở cả người lớn lẫn trẻ nhỏ với thời gian khởi phát trung bình khoảng 19 ngày, có thể dẫn đến tử vong hoặc yêu cầu người bệnh phải nhập viện cấp cứu. Một số trường hợp cá biệt đã tái phát phản ứng da nghiêm trọng khi dùng lại thuốc. Do đó, bất kỳ bệnh nhân nào xuất hiện triệu chứng phát ban trên da cần được thăm khám khẩn cấp và ngừng Trileptal 60mg/ml ngay lập tức, trừ khi xác định được chắc chắn vết ban không liên quan đến thuốc. Để ngăn ngừa nguy cơ bùng phát các cơn co giật do dừng thuốc đột ngột, bác sĩ nên cân nhắc thay thế bằng một liệu pháp chống động kinh khác. Tuyệt đối không cho người bệnh dùng lại thuốc nếu trước đó đã phải ngừng điều trị vì phản ứng quá mẫn. Allele của kháng nguyên bạch cầu người (HLA) HLA-B*1502 - ở các nhóm dân số người Hán Trung Quốc, người Thái Lan và người châu Á khác Sự hiện diện của allele HLA-B*1502 ở người gốc Thái Lan và người Hán Trung Quốc có mối liên hệ mật thiết với nguy cơ xảy ra hội chứng Stevens-Johnson (SJS) khi dùng carbamazepine. Do Oxcarbazepine có cấu trúc hóa học tương đồng với carbamazepine, những người mang allele HLA-B*1502 cũng có nguy cơ cao gặp phải hội chứng này khi điều trị bằng Oxcarbazepine, điều này đã được hỗ trợ bởi một số dữ liệu lâm sàng. Tỷ lệ xuất hiện allele này chiếm khoảng 10% trong cộng đồng người Thái Lan và người Hán Trung Quốc. Do đó, việc xét nghiệm sàng lọc allele HLA-B*1502 nên được thực hiện trước khi bắt đầu dùng carbamazepine hoặc các hoạt chất có cấu trúc tương tự. Trong trường hợp người bệnh thuộc các nhóm dân tộc này có kết quả dương tính, chỉ nên chỉ định Oxcarbazepine khi lợi ích điều trị vượt trội hơn hẳn các rủi ro có thể xảy ra. Xét nghiệm di truyền tìm HLA-B*1502 cũng cần được cân nhắc cho các nhóm dân cư châu Á khác có nguy cơ cao, ví dụ như người Malaysia và người Philippine (nơi tỷ lệ mang allele này vượt quá 15%). Ngược lại, tần suất xuất hiện allele HLA-B*1502 là không đáng kể (< 1%) ở người gốc Hàn Quốc, Nhật Bản, châu Âu, châu Phi, Tây Ban Nha và Bồ Đào Nha. Allele HLA-A*3101 - các nhóm dân số gốc châu Âu và người Nhật Các dữ liệu nghiên cứu cho thấy allele HLA-A*3101 làm tăng nguy cơ gặp các phản ứng có hại trên da do carbamazepine ở người gốc Nhật và châu Âu, bao gồm các hội chứng nặng như Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), hội chứng DRESS, hoặc các phản ứng nhẹ hơn như ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP) và ban dát sần. Tần suất phân bố của HLA-A*3101 thay đổi rõ rệt theo chủng tộc, chiếm khoảng 2-5% ở cộng đồng châu Âu và xấp xỉ 10% ở người Nhật Bản. Sự hiện diện của allele này làm tăng tỷ lệ gặp phản ứng phụ trên da do carbamazepine từ mức 5,0% (ở quần thể chung) lên đến 26,0% ở những người gốc châu Âu. Ngược lại, những người không mang allele HLA-A*3101 có nguy cơ giảm từ 5,0% xuống còn 3,8%. Hiện tại chưa có đủ cơ sở dữ liệu để khuyến cáo sàng lọc bắt buộc HLA-A*3101 trước khi điều trị bằng carbamazepine hoặc các chất có liên quan về mặt hóa học. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân gốc Nhật hoặc châu Âu đã được xác định dương tính với HLA-A*3101, việc chỉ định carbamazepine hoặc các hợp chất tương đồng chỉ nên tiến hành sau khi đã cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ. Giảm natri huyết Khoảng 2,7% người bệnh dùng Trileptal 60mg/ml gặp tình trạng nồng độ natri huyết thanh giảm xuống dưới 125mmol/l, phần lớn không biểu hiện triệu chứng và không cần thay đổi liều lượng. Chỉ số này thường tự phục hồi về mức bình thường sau khi giảm liều, ngừng thuốc hoặc áp dụng các biện pháp bảo tồn (như hạn chế uống nước). Đối với những bệnh nhân có sẵn bệnh lý về thận gây giảm natri, hoặc đang phối hợp với các thuốc làm giảm natri (như desmopressin, thuốc lợi tiểu) và các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) như indometacin, việc xét nghiệm nồng độ natri huyết thanh cần được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị. Sau đó, cần kiểm tra lại sau 2 tuần đầu, định kỳ mỗi tháng một lần trong 3 tháng đầu tiên, hoặc theo chỉ định lâm sàng. Nhóm bệnh nhân cao tuổi là đối tượng dễ gặp phải các yếu tố nguy cơ này nhất. Quy trình kiểm tra natri tương tự cũng áp dụng cho người đang dùng Trileptal 60mg/ml mà bắt đầu phối hợp thêm các thuốc gây giảm natri. Bất kỳ bệnh nhân nào xuất hiện triệu chứng nghi ngờ giảm natri máu trong quá trình điều trị cũng cần được định lượng natri huyết thanh ngay. Với các đối tượng khác, chỉ số này có thể được kiểm tra trong các xét nghiệm định kỳ thông thường. Những người bị suy tim thứ phát hoặc suy giảm chức năng tim cần được theo dõi cân nặng đều đặn để phát hiện sớm tình trạng tích nước. Nếu có hiện tượng ứ dịch hoặc bệnh tim tiến triển xấu, cần định lượng natri huyết thanh ngay; biện pháp xử trí cốt lõi khi có giảm natri là hạn chế uống nước. Do Oxcarbazepine có khả năng gây ảnh hưởng xấu đến hệ thống dẫn truyền tim trong một số trường hợp rất hiếm, việc giám sát chặt chẽ là bắt buộc đối với bệnh nhân có sẵn rối loạn dẫn truyền (như loạn nhịp, bloc nhĩ thất). Chức năng gan Tình trạng viêm gan rất hiếm khi xảy ra và hầu hết đều hồi phục tốt sau khi xử trí. Nếu nghi ngờ có tổn thương gan, cần tiến hành đánh giá chức năng gan và xem xét việc dừng sử dụng Trileptal 60mg/ml. Tác dụng về huyết học Các báo cáo sau khi lưu hành thuốc ghi nhận một số trường hợp rất hiếm gặp bị giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu bất sản hoặc mất bạch cầu hạt ở người dùng Trileptal 60mg/ml. Cần cân nhắc ngừng thuốc ngay nếu phát hiện các dấu hiệu suy tủy xương rõ rệt. Hành vi tự tử Ý nghĩ và hành vi tự sát đã được báo cáo ở những người điều trị bằng thuốc chống động kinh cho nhiều chỉ định khác nhau. Một phân tích gộp từ các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên đối chứng với giả dược cũng cho thấy nguy cơ này tăng nhẹ. Cơ chế gây ra tác dụng phụ này vẫn chưa được xác định rõ và các dữ liệu hiện tại không loại trừ khả năng ảnh hưởng của oxcarbazepine. Do đó, nhân viên y tế cần giám sát chặt chẽ các biểu hiện bất thường về tâm lý của người bệnh. Bản thân bệnh nhân và người nhà cần được khuyến cáo liên hệ ngay với cơ sở y tế nếu xuất hiện ý nghĩ hoặc hành vi tự sát. Thuốc tránh thai hormone Bệnh nhân nữ trong độ tuổi sinh sản cần được cảnh báo rằng hiệu quả của các biện pháp tránh thai chứa hormone có thể bị suy giảm khi dùng đồng thời với Trileptal 60mg/ml. Trong thời gian điều trị bằng thuốc này, nên ưu tiên lựa chọn các phương pháp tránh thai không chứa hormone khác. Rượu Tránh uống rượu trong thời gian dùng Trileptal 60mg/ml do sự kết hợp này có thể làm gia tăng đáng kể tác dụng gây buồn ngủ. Ngừng dùng thuốc Để tránh nguy cơ bùng phát hoặc gia tăng tần suất các cơn co giật, việc dừng sử dụng Trileptal 60mg/ml phải được thực hiện bằng cách giảm liều từ từ, tương tự như các thuốc chống động kinh khác. Các thận trọng khác Trong mỗi liều hỗn dịch uống Trileptal 60mg/ml có chứa một lượng ethanol dưới 100mg. Ngoài ra, thành phần paraben trong thuốc có thể kích hoạt các phản ứng dị ứng muộn. Do sản phẩm có chứa sorbitol, những người mắc hội chứng không dung nạp fructose do di truyền hiếm gặp không nên sử dụng thuốc này. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Người dùng cần được cảnh báo về nguy cơ suy giảm khả năng tỉnh táo, giảm tập trung tinh thần và thể chất do các tác dụng phụ như buồn ngủ hoặc chóng mặt của Trileptal 60mg/ml gây ra, gây ảnh hưởng trực tiếp đến việc điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc. Sử dụng trong thai kỳ Nguy cơ liên quan với bệnh động kinh và các thuốc chống động kinh nói chung Tỷ lệ dị tật bẩm sinh ở con của những người mẹ bị động kinh cao gấp 2 đến 3 lần so với mức trung bình khoảng 3% của cộng đồng. Việc phối hợp nhiều loại thuốc chống động kinh làm tăng nguy cơ dị tật ở thai nhi, tuy nhiên vai trò cụ thể của bệnh lý hay của thuốc điều trị vẫn chưa được phân định rõ ràng. Mặc dù vậy, tuyệt đối không được tự ý ngắt quãng liệu trình điều trị bằng thuốc chống động kinh đang có hiệu quả, vì việc bùng phát các cơn co giật nặng sẽ gây nguy hiểm trực tiếp cho cả thai nhi lẫn thai phụ. Nguy cơ liên quan với oxcarbazepine Các bằng chứng lâm sàng hiện tại chưa đủ để đưa ra kết luận chính xác về khả năng gây dị dạng thai nhi của oxcarbazepine ở người. Tuy nhiên, các thử nghiệm trên động vật ở mức liều gây độc cho con mẹ đã ghi nhận tình trạng chậm phát triển, dị dạng và tăng tỷ lệ tử vong ở phôi thai. Cần lưu ý đến những điều sau đây Nếu nữ giới đang điều trị bằng Trileptal 60mg/ml phát hiện mang thai hoặc có kế hoạch sinh con, việc dùng thuốc cần được bác sĩ đánh giá lại một cách kỹ lưỡng. Nên duy trì liều điều trị thấp nhất có hiệu quả và ưu tiên sử dụng đơn trị liệu, đặc biệt là trong giai đoạn 3 tháng đầu của thai kỳ. Thai phụ cần được giải thích rõ về nguy cơ dị tật bẩm sinh và được hướng dẫn thực hiện các xét nghiệm sàng lọc trước sinh đầy đủ. Trong suốt thai kỳ, không được tự ý dừng liệu pháp điều trị bằng oxcarbazepine do nguy cơ bệnh tiến triển nặng gây hại cho cả mẹ và con. Theo dõi và phòng ngừa Việc sử dụng thuốc chống động kinh có thể làm giảm nồng độ acid folic trong cơ thể - một trong những nguyên nhân gây dị tật bẩm sinh. Do đó, việc bổ sung acid folic trước và trong thai kỳ là rất cần thiết. Dù vậy, do hiệu quả ngăn ngừa dị tật của việc bổ sung này chưa được chứng minh tuyệt đối, thai phụ vẫn cần thực hiện các chẩn đoán tiền sản chuyên sâu. Một số dữ liệu lâm sàng hạn chế cho thấy nồng độ của dẫn xuất 10-monohydroxy (MHD) - chất chuyển hóa có hoạt tính của oxcarbazepine - có xu hướng giảm dần trong thai kỳ. Để đảm bảo kiểm soát tốt các cơn động kinh, cần theo dõi sát sao biểu hiện lâm sàng của thai phụ và cân nhắc định lượng nồng độ MHD trong máu. Nếu liều dùng đã được điều chỉnh tăng trong thai kỳ, việc giám sát nồng độ MHD cũng cần được thực hiện lại sau khi sinh. Ở trẻ sơ sinh Các thuốc chống co giật có thể gây ra tình trạng rối loạn đông máu ở trẻ sơ sinh. Để phòng ngừa nguy cơ này, việc bổ sung vitamin K1 cho người mẹ trong những tuần cuối thai kỳ và cho trẻ ngay sau khi sinh được khuyến cáo thực hiện. Sử dụng khi đang cho con bú Cả Oxacarbazepine và chất chuyển hóa MHD đều được bài tiết vào sữa mẹ với tỷ lệ nồng độ sữa/huyết tương là 0,5. Do chưa xác định được mức độ ảnh hưởng của thuốc đối với trẻ bú mẹ, phụ nữ đang trong giai đoạn cho con bú không nên sử dụng Trileptal 60mg/ml. Tương tác với thuốc khác Gây cảm ứng enzyme Các nghiên cứu in vitro và in vivo chỉ ra rằng oxcarbazepine cùng chất chuyển hóa hoạt tính MHD hoạt động như những chất gây cảm ứng yếu đối với các enzyme CYP3A4 và CYP3A5 thuộc hệ cytochrome P450. Đây là các enzyme chịu trách nhiệm chuyển hóa nhiều loại thuốc như thuốc chống động kinh khác (ví dụ carbamazepine), thuốc tránh thai đường uống và thuốc ức chế miễn dịch (như tacrolimus, cyclosporin). Sự cảm ứng này làm giảm nồng độ của các thuốc phối hợp trong huyết tương (chi tiết xem tại bảng tương tác). In vitro, hai chất này cũng gây cảm ứng yếu đối với UDP-glucuronyl transferase, do đó có thể làm tăng nhẹ tốc độ chuyển hóa của các thuốc được thải trừ qua con đường liên hợp này trên lâm sàng. Khi bắt đầu dùng Trileptal 60mg/ml hoặc thay đổi liều lượng, quá trình cảm ứng enzyme cần khoảng 2 - 3 tuần để đạt trạng thái ổn định mới. Khi ngừng điều trị bằng Trileptal 60mg/ml, nồng độ các thuốc dùng kèm có thể tăng lên do hoạt động cảm ứng enzyme giảm dần sau 2 - 3 tuần. Bác sĩ cần theo dõi sát sao biểu hiện lâm sàng hoặc nồng độ thuốc trong máu để điều chỉnh giảm liều các thuốc phối hợp này một cách hợp lý. Đối với thuốc tránh thai đường uống: Trileptal 60mg/ml làm giảm đáng kể sinh khả dụng của hai thành phần ethinylestradiol (EE) và levonorgestrel (LNG). Cụ thể, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của EE giảm từ 48 - 52% và của LNG giảm từ 32 - 52%. Do đó, hiệu quả ngừa thai bằng đường uống có thể bị mất khi dùng chung với Trileptal 60mg/ml; người bệnh cần chuyển sang một biện pháp tránh thai khác an toàn hơn. Ức chế enzyme Do oxcarbazepine và MHD có khả năng ức chế enzyme CYP2C19, các tương tác thuốc có thể xảy ra khi phối hợp Trileptal 60mg/ml liều cao với các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua con đường này (như phenytoin). Khi dùng Trileptal 60mg/ml ở mức liều trên 1.200mg/ngày, nồng độ phenytoin trong máu có thể tăng tới 40%, đòi hỏi phải tiến hành giảm liều phenytoin phối hợp dựa trên hướng dẫn điều trị. Các thuốc chống động kinh khác Các nghiên cứu lâm sàng đã đánh giá các tương tác tiềm tàng giữa Trileptal 60mg/ml và các thuốc chống co giật khác. Ảnh hưởng của các tương tác này đối với nồng độ thấp nhất (Cmin) và diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình được tổng hợp trong bảng dưới đây: Tóm tắt về tương tác của thuốc chống động kinh với Trileptal 60mg/ml Thuốc chống động kinh Ảnh hưởng của Trileptal 60mg/ml đến thuốc chống động kinh Ảnh hưởng của thuốc chống động kinh đến MHD Dùng kết hợp Nồng độ Nồng độ Carbamazepine Giảm 0 - 22% (tăng 30% về carbamazepine epoxide) Giảm 40% Clobazam Chưa được nghiên cứu Không ảnh hưởng Felbamate Chưa được nghiên cứu Không ảnh hưởng Lamotrigine Giảm nhẹ* Không ảnh hưởng Phenobarbitone Tăng 14 - 15% Giảm 30 - 31% Phenytoin Tăng 0 - 40% Giảm 29 - 35% Valproic acid Không ảnh hưởng Giảm 0 – 18% * Các ghi nhận ban đầu cho thấy oxcarbazepine có thể làm giảm nồng độ lamotrigine trong máu (đặc biệt cần lưu ý ở đối tượng trẻ em), tuy nhiên mức độ ảnh hưởng này thấp hơn so với khi phối hợp lamotrigine với các chất gây cảm ứng enzyme mạnh khác như phenobarbitone, phenytoin hay carbamazepine. Các hoạt chất gây cảm ứng mạnh hệ enzyme cytochrome P450 (gồm phenobarbitone, phenytoin và carbamazepine) làm giảm nồng độ MHD trong máu của người lớn từ 29-40%. Ở trẻ em từ 4-12 tuổi, tốc độ thanh thải chất chuyển hóa MHD tăng khoảng 35% khi phối hợp với một trong ba thuốc này so với khi dùng đơn trị liệu. Việc dùng đồng thời lamotrigine và Trileptal 60mg/ml có thể làm gia tăng tần suất gặp các tác dụng không mong muốn như đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ và buồn nôn. Khi phối hợp một hoặc nhiều thuốc chống động kinh với Trileptal 60mg/ml, bác sĩ cần cân nhắc điều chỉnh liều lượng thận trọng và theo dõi sát nồng độ thuốc trong máu cho từng trường hợp cụ thể, đặc biệt là ở bệnh nhi có dùng kèm lamotrigine. Trileptal 60mg/ml không gây ra hiện tượng tự cảm ứng enzyme. Các tương tác thuốc khác Dược động học của chất chuyển hóa MHD không bị ảnh hưởng bởi erythromycin, cimetidine, dextropropoxyphen, viloxazine và warfarin. Về mặt lý thuyết, do oxcarbazepine có cấu trúc hóa học tương tự các thuốc chống trầm cảm ba vòng, tương tác giữa hoạt chất này với các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) có thể xảy ra. Mặc dù vậy, các thử nghiệm lâm sàng có sự tham gia của bệnh nhân đang dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng đã không ghi nhận bất kỳ tương tác bất lợi nào có ý nghĩa lâm sàng. Cần thận trọng khi phối hợp lithium với oxcarbazepine do nguy cơ làm gia tăng độc tính trên hệ thần kinh.

Mô tả chi tiết

Thuốc Trileptal 60mg/ml Novartis là gì? Doanh nghiệp Delpharm Huningue S.A.S (Pháp) là đơn vị sản xuất dòng sản phẩm Trileptal 60mg/ml. Với hoạt chất chính là Oxcarbazepine , loại thuốc này chuyên dùng để kê đơn cho những bệnh nhân cần điều trị các cơn động kinh cục bộ (bao gồm cả trường hợp có hoặc không đi kèm các cơn động kinh co cứng - giật rung phát triển toàn thể thứ phát). Nhà sản xuất bào chế thuốc dưới dạng hỗn dịch dùng đường uống, sở hữu gam màu từ trắng nhạt chuyển dần sang nâu đỏ nhạt. Quy cách đóng gói của sản phẩm là dạng chai dung tích 100ml , trong đó mỗi ml hỗn dịch sẽ cung cấp hàm lượng 60mg Oxcarbazepine .

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.