Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Uperio 200mg Novartis điều trị suy tim (4 vỉ x 7 viên)

Hoạt chất: Muối sacubitril và valsartan dạng anion, cation natri…Công dụng: Trị suy tim ở bệnh nhân rối loạn tâm thuHình thức: Viên bao phimThương hiệu: NovatisNơi sản xuất: Novatis Singapore Pharmaceutical Manufacturing (Singapore)  *Thuốc chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Thương hiệu: Novartis
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: VN3-49-18
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: Novartis

Công dụng / chỉ định

Công dụng của Thuốc Uperio 200mg Chỉ định sử dụng Thuốc Uperio 200 mg được dùng nhằm: Điều trị cho những trường hợp suy tim biểu hiện triệu chứng ở người bệnh bị rối loạn chức năng tâm thu. So với enalapril, việc sử dụng Uperio giúp giảm thiểu tỷ lệ tử vong do các nguyên nhân tim mạch, giảm tần suất nhập viện vì suy tim, đồng thời hạ thấp tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân. Sản phẩm này thường phối hợp cùng các liệu pháp trị suy tim khác nhằm thay thế cho nhóm thuốc ức chế thụ thể (ARB) hoặc nhóm ức chế men chuyển (ACE). Cơ chế tác dụng (Dược lực học) Cơ chế hoạt động của Uperio dựa trên sự ức chế kép từ nhóm thuốc ARNI (chất ức chế thụ thể angiotensin neprilysin). Tác động này được thực hiện thông qua việc ngăn chặn đồng thời neprilysin (endopeptidase trung tính) nhờ hoạt chất sacubitrilat (dạng chuyển hóa hoạt tính từ tiền dược Sacubitril ) và khóa thụ thể angiotensin II type 1 (AT1) nhờ hoạt chất Valsartan . Sự hiệp đồng tác dụng bảo vệ thận và tim mạch của Uperio ở người suy tim đạt được nhờ sacubitrilat ngăn cản sự phân hủy của các peptid lợi niệu (NP) bởi neprilysin, làm tăng nồng độ của chúng, kết hợp với việc Valsartan ngăn chặn các tác động tiêu cực từ angiotensin II. Khi nồng độ NP tăng cao, các thụ thể guanylyl cyclase liên kết màng được kích hoạt, làm gia tăng chất truyền tin thứ cấp cGMP. Quá trình này thúc đẩy sự giãn mạch, tăng cường đào thải natri, lợi niệu, cải thiện lưu lượng máu qua thận và tốc độ lọc cầu thận. Đồng thời, nó giúp ức chế bài tiết renin cùng aldosteron, giảm thiểu hoạt động của hệ giao cảm, ngăn ngừa tình trạng xơ hóa và phì đại tâm thất. Sự kích hoạt liên tục hệ renin-angiotensin-aldosteron sẽ gây ra co mạch, tích tụ muối nước, kích thích tế bào tăng sinh và dẫn đến tái cấu trúc cơ tim bất lợi. Hoạt chất Valsartan ngăn chặn các hệ quả xấu này trên tim và thận bằng cách khóa chọn lọc thụ thể AT[Giá cần đăng nhập] thời cản trở quá trình giải phóng aldosteron do angiotensin II kích thích. Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học) Hấp thu Sau khi được đưa vào cơ thể qua đường uống, Sacubitril chuyển hóa thành chất có hoạt tính là sacubitrilat. Thời gian để Sacubitril , sacubitrilat và Valsartan đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương lần lượt là 0,5 giờ, 2 giờ và 1,5 giờ. Đường uống mang lại sinh khả dụng tuyệt đối của Sacubitril đạt mức ≥ 60% và của Valsartan đạt mức 23% . Khi áp dụng phác đồ điều trị với tần suất 2 lần mỗi ngày, nồng độ của cả ba chất trên trong huyết tương sẽ đi vào trạng thái ổn định sau 3 ngày. Sự có mặt của thức ăn có thể làm giảm lượng Valsartan hấp thu vào tuần hoàn nhưng không gây ảnh hưởng đến hiệu quả trị liệu thực tế. Phân bố Khả năng liên kết của Uperio với protein huyết tương rất cao, đạt từ 94% đến 97% . Lượng sacubitrilat có thể đi qua hàng rào máu não rất thấp, chỉ chiếm 0,28% . Thể tích phân bố biểu kiến của thuốc nằm trong khoảng từ 75 đến 103 L. Chuyển hoá Các enzyme esterase chịu trách nhiệm chuyển hóa nhanh chóng Sacubitril thành sacubitrilat, và chất chuyển hóa này rất ít bị biến đổi thêm. Đối với Valsartan , chỉ có khoảng 20% lượng liều dùng được chuyển hóa. Cả hai hoạt chất Sacubitril và Valsartan đều ít tham gia vào quá trình chuyển hóa qua hệ enzyme CYP450. Thải trừ Qua đường nước tiểu, cơ thể đào thải khoảng 52 - 68% lượng Sacubitril đã dùng (phần lớn dưới dạng sacubitrilat) và khoảng 13% lượng Valsartan cùng các chất chuyển hóa của nó. Qua đường phân, tỷ lệ đào thải đối với Sacubitril (chủ yếu là sacubitrilat) là 37 - 48% , và đối với Valsartan cùng các chất chuyển hóa là 86% . Thời gian bán thải trung bình trong cơ thể của Sacubitril là khoảng 1,43 giờ, của sacubitrilat là 11,48 giờ và của Valsartan là 9,90 giờ.

Thành phần

Thành phần của Thuốc Uperio 200mg Novartis Trong mỗi 1 viên nén bao phim, nhà sản xuất kết hợp hai thành phần chính với hàm lượng cụ thể như sau: Hoạt chất Valsartan chiếm hàm lượng 102.8mg . Hoạt chất Sacubitril chiếm hàm lượng 97.2mg .

Cách dùng

Cách dùng Thuốc Uperio 200mg Novartis Hướng dẫn cách sử dụng Người bệnh cần uống nguyên viên Uperio 200 mg cùng với nước lọc. Việc dùng thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó có thể uống trước, trong hoặc sau bữa ăn. Liều dùng phù hợp Đối với người trưởng thành Liều bắt đầu: Sử dụng mỗi ngày 2 lần, mỗi lần uống 100 mg. Liều đích: Dựa vào khả năng đáp ứng của cơ thể, liều dùng có thể tăng lên gấp đôi sau khoảng thời gian từ 2 đến 4 tuần, đạt mức tối đa là 200 mg mỗi lần và dùng 2 lần hằng ngày. Xử trí khi kém dung nạp: Trường hợp cơ thể xuất hiện các phản ứng bất lợi (như chỉ số huyết áp tâm thu SBP giảm còn ≤ 95 mmHg, có biểu hiện hạ huyết áp, nồng độ kali trong máu tăng cao hoặc chức năng thận bị suy giảm), bác sĩ cần cân nhắc điều chỉnh các thuốc phối hợp, giảm bớt liều Uperio tạm thời hoặc ngừng hẳn việc trị liệu. Chuyển đổi phác đồ: Dựa trên kết quả từ thử nghiệm lâm sàng Paradigm-HF, Uperio được dùng thay thế cho nhóm ức chế thụ thể angiotensin II (ARB) hoặc nhóm ức chế men chuyển (ACE) trong các phác đồ điều trị suy tim phối hợp. Khởi đầu liều thấp: Theo số liệu từ nghiên cứu Titration, những bệnh nhân chưa từng dùng hoặc chỉ dùng liều thấp các thuốc ARB hay ACE trước đó nên bắt đầu với liều 50 mg, uống 2 lần mỗi ngày. Quá trình tăng liều cần diễn ra chậm hơn (gấp đôi liều sau mỗi 3 đến 4 tuần). Chống chỉ định khởi đầu: Nghiêm cấm bắt đầu điều trị bằng thuốc này nếu chỉ số huyết áp tâm thu dưới 100 mmHg hoặc lượng kali đo được trong huyết thanh vượt quá 5,4 mmol/l. Cân nhắc liều khởi điểm đặc biệt: Mức liều khởi đầu 50 mg, dùng 2 lần/ngày có thể được áp dụng cho người bệnh có huyết áp tâm thu dao động trong khoảng ≥ 100 – 110 mmHg. Bệnh nhân suy giảm chức năng thận Mức độ suy thận Điều chỉnh liều Suy thận nhẹ (eGFR = 60 - 90 ml/phút/1,73 m2) Không cần chỉnh liều. Suy thận trung bình hoặc nặng (eGFR < 30 - 60 ml/phút/1,73 m2) Liều khởi đầu 50 mg/lần, 2 lần/ngày. Suy thận giai đoạn cuối Không khuyến cáo. Bệnh nhân suy giảm chức năng gan Mức độ suy gan Điều chỉnh liều Suy gan nhẹ (Child-Pugh A) Không cần chỉnh liều. Suy gan trung bình (Child-Pugh B) hoặc AST/ALT > 2 ULN Liều khởi đầu 50 mg/lần, 2 lần/ngày. Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật (Child-Pugh C) Chống chỉ định. Bệnh nhân lớn tuổi Việc hiệu chỉnh liều lượng cần căn cứ vào kết quả đánh giá chức năng thận của người bệnh. Đối tượng trẻ em Do chưa có đầy đủ dữ liệu chứng minh tính hiệu quả và độ an toàn cho người dưới 18 tuổi, việc dùng thuốc cho nhóm đối tượng này không được khuyến cáo. Khuyến cáo đặc biệt: Thông tin liều dùng phía trên chỉ mang tính chất tham khảo chung. Liều lượng cụ thể cần được bác sĩ hoặc chuyên gia y tế chỉ định dựa trên thể trạng thực tế và tiến trình bệnh lý của từng cá nhân. Khi dùng quá liều phải làm sao? Các báo cáo về tình trạng quá liều Uperio trên lâm sàng còn rất hạn chế. Thử nghiệm trên những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cơ thể dung nạp tốt khi dùng liều đơn 1200 mg hoặc dùng liều lặp lại 900 mg (kéo dài trong 14 ngày). Biểu hiện quá liều thường gặp nhất là tình trạng tụt huyết áp. Nếu xảy ra tình huống khẩn cấp, người nhà cần đưa bệnh nhân tới cơ sở y tế gần nhất hoặc liên hệ ngay với Trung tâm cấp cứu 115. Quá trình điều trị chủ yếu tập trung vào việc khắc phục các triệu chứng phát sinh. Do hoạt chất của thuốc gắn kết rất chặt với protein trong huyết tương, liệu pháp lọc máu sẽ không mang lại hiệu quả loại bỏ thuốc. Liều dùng phù hợp Hãy bổ sung liều đã quên ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm phát hiện đã gần sát với giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều cũ và tiếp tục uống thuốc theo đúng lịch trình ban đầu. Tuyệt đối không tự ý uống bù bằng cách dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Lưu ý và cảnh báo

Những điều cần lưu ý khi sử dụng Trường hợp không nên sử dụng Nghiêm cấm chỉ định thuốc Uperio 200 mg cho các đối tượng và trường hợp dưới đây: Người mẫn cảm với Sacubitril, Valsartan hoặc bất kỳ tá dược nào có trong công thức thuốc. Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển (ACEI), hoặc chưa đủ 36 giờ kể từ khi ngừng sử dụng nhóm thuốc này. Người có tiền sử bị phù mạch liên quan tới việc dùng thuốc ức chế thụ thể angiotensin II hoặc thuốc ức chế men chuyển. Đối tượng bị phù mạch vô căn hoặc do di truyền. Dùng chung với hoạt chất aliskiren ở người mắc đái tháo đường hoặc người bị suy giảm chức năng thận (chỉ số eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2). Bệnh nhân bị xơ gan mật, suy gan mức độ nặng hoặc có tình trạng ứ mật. Phụ nữ đang trong thai kỳ. Cảnh báo và thận trọng Phong tỏa kép hệ Renin - Angiotensin - Aldosteron (RAAS) Tránh phối hợp với thuốc ức chế men chuyển (ACEI): Do nguy cơ cao gây phù mạch, không dùng chung hai loại thuốc này. Chỉ bắt đầu dùng Uperio sau khi đã ngừng thuốc ACEI tối thiểu 36 giờ. Ngược lại, chỉ được dùng thuốc ACEI sau khi đã dừng Uperio ít nhất 36 giờ. Tránh phối hợp với aliskiren: Cần hết sức cẩn trọng khi dùng chung Uperio với các chất ức chế renin trực tiếp. Tuyệt đối không phối hợp Uperio và aliskiren cho người bị đái tháo đường tuýp II. Tránh phối hợp với thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB): Do Uperio đã sở hữu hoạt tính chẹn thụ thể angiotensin II, việc dùng chung với các ARB khác là không được phép. Hạ huyết áp Chỉ tiến hành điều trị bằng Uperio khi chỉ số huyết áp tâm thu của người bệnh đạt từ 100 mmHg trở lên (chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng trên nhóm bệnh nhân có huyết áp tâm thu dưới mức này). Thuốc có khả năng gây hạ huyết áp kèm triệu chứng, đặc biệt ở người từ 65 tuổi trở lên, người có bệnh lý về thận hoặc huyết áp tâm thu ban đầu thấp (< 112 mmHg). Cần giám sát huyết áp liên tục trong giai đoạn đầu dùng thuốc hoặc khi thay đổi liều lượng. Nếu xuất hiện tình trạng tụt huyết áp, cần tạm thời giảm liều hoặc ngừng hẳn Uperio. Đồng thời, xem xét điều chỉnh liều lượng của các thuốc hạ áp, thuốc lợi tiểu đi kèm và xử lý các căn nguyên gây giảm huyết áp (như nôn mửa, tiêu chảy, mất nước do lợi tiểu hoặc chế độ ăn kiêng muối). Trước khi bắt đầu liệu trình, cần bù đủ thể tích tuần hoàn và lượng natri bị thiếu hụt, nhưng phải kiểm soát chặt chẽ để tránh gây quá tải tuần hoàn. Suy giảm chức năng thận Cần định kỳ kiểm tra chức năng thận của người bệnh. Nguy cơ hạ huyết áp sẽ tỷ lệ thuận với mức độ suy thận. Việc dùng Uperio có thể làm suy giảm chức năng thận, đặc biệt khi cơ thể bị mất nước hoặc khi dùng chung với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID). Nếu phát hiện chức năng thận suy giảm rõ rệt trên lâm sàng, cần cân nhắc phương án giảm liều thuốc. Tăng kali máu Uperio có thể làm tăng nồng độ kali trong máu (một số ít trường hợp gây hạ kali). Không khởi trị và cần xem xét dừng thuốc nếu chỉ số kali huyết thanh vượt quá 5,4 mmol/L. Việc theo dõi kali máu định kỳ là bắt buộc, nhất là ở nhóm nguy cơ cao như bệnh nhân suy thận, đái tháo đường, giảm aldosteron huyết, người có chế độ ăn giàu kali hoặc đang dùng thuốc kháng mineralocorticoid. Nếu xảy ra tăng kali máu có biểu hiện lâm sàng, cần điều chỉnh các thuốc dùng kèm, giảm liều tạm thời hoặc ngừng hẳn Uperio. Phù mạch Khi người bệnh có biểu hiện phù mạch, phải lập tức ngừng dùng Uperio, tiến hành theo dõi sát sao và điều trị triệu chứng cho đến khi khỏi hoàn toàn; tuyệt đối không cho bệnh nhân tái sử dụng thuốc này. Trường hợp phù mạch nhẹ chỉ khu trú ở môi và mặt thường tự thuyên giảm mà không cần can thiệp, có thể dùng thêm thuốc kháng histamin để giảm bớt khó chịu. Ngược lại, phù mạch kèm theo phù thanh môn có nguy cơ dẫn đến tử vong. Nếu phù xảy ra ở lưỡi, thanh quản hoặc thanh môn gây bít tắc đường thở, cần khẩn cấp áp dụng các biện pháp cấp cứu như tiêm adrenalin tỷ lệ 1:1000 và/hoặc thông khí nhân tạo. Bệnh nhân hẹp động mạch thận Do thuốc có khả năng làm tăng nồng độ creatinin huyết thanh và ure máu ở người bị hẹp động mạch thận (một bên hoặc cả hai bên), cần thận trọng tối đa và giám sát chặt chẽ chức năng thận khi chỉ định cho nhóm đối tượng này. Bệnh nhân suy tim độ IV theo NYHA Do dữ liệu lâm sàng còn hạn chế, cần đặc biệt thận trọng khi kê đơn Uperio cho bệnh nhân suy tim ở mức độ này. Peptid lợi niệu natri type B (BNP) Do BNP là một cơ chất của neprilysin, chỉ số này không còn là chất chỉ điểm sinh học chuẩn xác để đánh giá và theo dõi tình trạng suy tim ở những người đang điều trị bằng Uperio. Bệnh nhân suy gan Chưa có nhiều kinh nghiệm lâm sàng khi dùng thuốc cho người suy gan trung bình (phân loại Child-Pugh B) hoặc người có chỉ số AST/ALT cao gấp 2 lần giới hạn trên bình thường (> 2 ULN). Do nồng độ thuốc trong máu ở nhóm này có thể tăng cao, mức độ an toàn của liều dùng vẫn chưa được xác lập cụ thể. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Người dùng thuốc cần thận trọng khi điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc do Uperio có thể gây ra tác dụng phụ là mệt mỏi và chóng mặt. Sử dụng trong thai kỳ Hoạt chất valsartan trong thuốc đã được ghi nhận gây ra các tác động xấu đến thai nhi (như gây thiểu ối, sẩy thai tự nhiên hoặc làm suy giảm chức năng thận ở trẻ sơ sinh). Do đó, nếu phát hiện mang thai trong quá trình điều trị bằng Uperio, người bệnh phải dừng thuốc ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ điều trị. Sử dụng khi đang cho con bú Hiện chưa có dữ liệu về việc Uperio có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Để phòng ngừa các phản ứng bất lợi có thể xảy ra cho trẻ bú mẹ, không khuyến cáo dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú. Tùy thuộc vào mức độ cần thiết của việc điều trị đối với người mẹ, bác sĩ sẽ cân nhắc quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng Uperio. Tương tác với thuốc khác Tương tác chống chỉ định Thuốc ức chế men chuyển (ACE): Tuyệt đối không dùng chung với Uperio vì sẽ làm gia tăng nghiêm trọng nguy cơ bị phù mạch. Aliskiren: Nghiêm cấm phối hợp với Uperio trên những bệnh nhân mắc đái tháo đường tuýp II. Tương tác khuyến cáo không sử dụng phối hợp Thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB): Tránh dùng đồng thời do Uperio đã chứa sẵn hoạt chất có tác dụng chẹn thụ thể angiotensin II. Aliskiren: Không phối hợp cho bệnh nhân bị suy thận có chỉ số eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2. Tương tác cần cân nhắc khi phối hợp Các Statin: Thử nghiệm in vitro cho thấy hoạt chất sacubitril có khả năng ức chế các protein vận chuyển OATP1B1 và OATP1B3, từ đó làm tăng nồng độ trong máu của các statin là cơ chất của chúng. Việc dùng chung với Uperio khiến nồng độ đỉnh Cmax của atorvastatin cùng các chất chuyển hóa tăng gấp đôi, đồng thời diện tích dưới đường cong AUC tăng 1,3 lần. Cần hết sức thận trọng khi phối hợp Uperio với các statin, mặc dù chưa ghi nhận tương tác lâm sàng nào khi dùng chung với simvastatin. Thuốc ức chế PDE5 (gồm cả sildenafil): Dùng đồng thời làm tăng nguy cơ hạ huyết áp mạnh hơn so với khi dùng đơn trị liệu. Kali: Nồng độ kali và creatinin trong huyết thanh có thể tăng cao nếu dùng chung Uperio với thuốc lợi tiểu giữ kali (như amilorid, triamteren), thuốc kháng thụ thể mineralocorticoid (như eplerenon, spironolacton), hoặc các nguồn bổ sung kali/muối chứa kali. Cần theo dõi sát chỉ số kali máu khi phối hợp. Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) bao gồm cả chất ức chế chọn lọc COX-2: Có thể làm tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận tiến triển ở người cao tuổi, người bị giảm thể tích tuần hoàn hoặc người đã có sẵn bệnh lý về thận. Lithi: Nguy cơ làm tăng nồng độ và gây độc tính của lithi trong máu, đặc biệt khi có dùng kèm thuốc lợi tiểu. Furosemide: Sự phối hợp làm giảm nồng độ đỉnh Cmax, diện tích dưới đường cong AUC cũng như giảm khả năng thải trừ natri qua nước tiểu của furosemide. Các Nitrate (như nitroglycerine): Không xảy ra tương tác gây hạ huyết áp quá mức khi dùng chung Uperio với nitroglycerine đường tĩnh mạch. Việc phối hợp nitroglycerin với Uperio chỉ làm thay đổi nhịp tim khoảng 5 nhịp/phút so với khi dùng nitroglycerin đơn độc; kết quả tương tự đối với các dạng nitrate ngậm dưới lưỡi, đường uống hoặc dán qua da. Nhìn chung không cần phải điều chỉnh liều lượng. Các chất vận chuyển OATP và MRP2: Do valsartan là cơ chất của MRP2, còn sacubitrilat (chất chuyển hóa của sacubitril) và valsartan là cơ chất của OAT3, OATP1B1, OATP1B3, nên việc dùng chung Uperio với các chất ức chế OATP1B1, OATP1B3, OAT3 (như cyclosporin, rifampin) hoặc chất ức chế MRP2 (như ritonavir) có thể làm tăng nồng độ của valsartan hoặc sacubitrilat trong tuần hoàn. Cần thận trọng khi bắt đầu hoặc ngừng các thuốc này. Metformin: Dùng đồng thời với Uperio sẽ làm giảm cả chỉ số Cmax và AUC của metformin.

Mô tả chi tiết

Thuốc Uperio 200mg Novartis là gì? Dưới đây là các thông tin mô tả chi tiết về dược phẩm điều trị suy tim Uperio 200 mg: Thành phần và Nhà sản xuất Đơn vị sản xuất: Thuốc được nghiên cứu và chế tạo bởi Công ty Novartis Singapore Pharmaceutical Manufacturing Pte. Ltd. Hoạt chất chính: Sự kết hợp giữa hai thành phần Sacubitril và Valsartan tạo nên tác dụng của thuốc. Chỉ định điều trị Sản phẩm này được chỉ định nhằm cải thiện tình trạng suy tim có biểu hiện triệu chứng lâm sàng ở những đối tượng gặp phải hiện tượng rối loạn chức năng tâm thu. Dạng bào chế và Quy cách đóng gói Hình thức cảm quan: Thuốc có dạng viên nén được bao phim với sắc tím nhạt. Thiết kế viên thuốc hình hai mặt lồi, sở hữu các cạnh vát đặc trưng. Người dùng có thể nhận diện thuốc qua ký tự "NVR" khắc chìm ở mặt này và chữ "LZ" ở mặt đối diện. Quy cách trình bày: Mỗi hộp thuốc được phân phối theo cấu trúc 4 vỉ x 7 viên nén bao phim.

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.