Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Tridjantab 5mg Agimexpharm điều trị đái tháo đường típ 2 (3 vỉ x 10 viên)

Thuốc Tridjantab là sản phẩm của Agimexpharm chứa hoạt chất Linagliptin được chỉ định điều trị đái tháo đường typ 2 ở người lớn như một liệu pháp bổ sung cho chế độ ăn kiêng và vận động để cải thiện kiểm soát đường huyết.

Thương hiệu: Agimexpharm
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: 893110131325
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: AGIMEXPHARM

Công dụng / chỉ định

Chỉ định Thuốc Tridjantab chỉ định điều trị trong các trường hợp điều trị đái tháo đường typ 2 ở người lớn như một liệu pháp bổ sung cho chế độ ăn kiêng và vận động để cải thiện kiểm soát đường huyết: Đơn trị liệu: Khi bệnh nhân không phù hợp điều trị với metformin do không dung nạp hoặc có chống chỉ định do suy thận. Điều trị phối hợp: Dùng phối hợp với các thuốc khác để điều trị bệnh đái tháo đường, kể cả insulin, khi các thuốc này không kiểm soát tốt đường huyết. Dược lực học Nhóm dược lý: Thuốc điều trị đái tháo đường, chất ức chế DPP-4. Mã ATC: A10BH05. Cơ chế hoạt động: Linagliptin là một chất ức chế enzym DPP-4 (Dipeptidyl peptidase 4, EC 3.4.14.5), là enzym tham gia vào quá trình bất hoạt hormon incretin GLP-1 và GIP (peptid-1 giống glucagon). Những hormon này thường bị phân hủy nhanh bởi enzym DPP-4. Cả hai hormon incretin đều tham gia vào quá trình điều hòa sinh lý cân bằng glucose. Incretin được bài tiết ở một nồng độ thấp suốt ngày và nồng độ này tăng lên ngay lập tức sau khi ăn. GLP-1 và GIP tăng sinh tổng hợp và bài tiết insulin từ các tế bào beta ở tụy trong tình trạng bình thường và tăng đường huyết. Hơn thế nữa, GLP-1 cũng làm giảm bài tiết glucagon từ các tế bào alpha ở tụy, dẫn đến làm giảm bài tiết đường ở gan. Linagliptin gắn kết rất hiệu quả với DPP-4 và có thể tách rời được nhờ đó làm tăng nồng độ incretin hoạt tính ổn định và kéo dài. Linagliptin tăng bài tiết insulin phụ thuộc vào glucose và làm giảm bài tiết glucagon, do đó nhìn chung cải thiện cân bằng glucose. Linagliptin gắn kết một cách chọn lọc với DPP-4 và có tính chọn lọc > 10.000 lần so với hoạt tính DPP-8 hoặc DPP-9 trên in vitro. Các thử nghiệm lâm sàng: Đơn trị liệu linagliptin ở các bệnh nhân không dùng được metformin: Tính hiệu quả và độ an toàn của đơn trị liệu bằng linagliptin đã được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi có đối chứng giả dược với thời gian 24 tuần. Điều trị linagliptin một lần mỗi ngày ở liều 5 mg cho thấy cải thiện đáng kể HbA1c (giảm 0,69% so với giả dược), từ những bệnh nhân có giá trị HbA1c ban đầu khoảng 8%. Linagliptin cũng cho thấy những cải thiện đáng kể lượng đường trong huyết tương lúc đói (FPG) và đường huyết 2 giờ sau khi ăn (PPG) so với giả dược. Tỉ lệ hạ đường huyết được quan sát ở bệnh nhân điều trị bằng linagliptin là tương tự với giả dược. Tính hiệu quả và độ an toàn của đơn trị liệu linagliptin cũng được đánh giá ở những bệnh nhân có điều trị với metformin không phù hợp, do không dung nạp hoặc chống chỉ định, được thực hiện trong một nghiên cứu mù đôi có đối chứng giả dược kéo dài 18 tuần. Linagliptin cải thiện đáng kể chỉ số HbA1c, (giảm 0,57% so với giả dược), từ giá trị HbA1c trung bình ban đầu là 8,09%. Linagliptin cũng cho thấy cải thiện đáng kể lượng đường trong huyết tương lúc đói (FPG) so với giả dược. Tỷ lệ hạ đường huyết được quan sát ở những bệnh nhân điều trị với linagliptin là tương tự với giả dược. Linagliptin bổ sung điều trị với metformin: Tính hiệu quả và an toàn của linagliptin kết hợp với metformin đã được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi có đối chứng giả dược kéo dài 24 tuần. Linagliptin cải thiện đáng kể HbA1c, (giảm 0,64% so với giả dược), so với giá trị HbA1c trung bình ban đầu là 8%. Linagliptin cũng cho thấy cải thiện đáng kể lượng đường trong huyết tương lúc đói (FPG), và đường huyết 2 giờ sau khi ăn (PPG) so với giả dược. Tỷ lệ hạ đường huyết được quan sát ở những bệnh nhân điều trị với linagliptin là tương tự với giả dược. Linagliptin bổ sung điều trị kết hợp metformin và sulphonylurea: Một nghiên cứu đối chứng giả dược kéo dài 24 tuần được tiến hành nhằm đánh giá tính hiệu quả và an toàn của linagliptin 5 mg so với giả dược, trên những bệnh nhân chưa được điều trị thỏa đáng với metformin kết hợp sulphonylurea. Linagliptin giúp cải thiện đáng kể chỉ số HbA1c (giảm 0,62% so với giả dược), từ giá trị HbA1c trung bình ban đầu là 8,14%. Linagliptin cũng cho thấy cải thiện đáng kể lượng đường trong huyết tương lúc đói (FPG), và đường huyết 2 giờ sau khi ăn (PPG) so với giả dược. Linagliptin bổ sung điều trị kết hợp metformin và empagliflozin: Ở những bệnh nhân điều trị không kiểm soát tốt bằng metformin và empagliflozin (10 mg (n = 247) hoặc 25 mg (n = 217)), khi điều trị kéo dài 24 tuần với liệu pháp bổ sung linagliptin 5 mg, giúp chỉ số HbA1c trung bình giảm 0,53% (khác biệt đáng kể so với bổ sung giả dược là giảm 0,32%) và giảm 0,58% (khác biệt đáng kể so với bổ sung giả dược là giảm 0,47%). Có ý nghĩa thống kê đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân có HbA1c ban đầu ≥ 7,0% và điều trị với linagliptin 5 mg đạt được HbA1c mục tiêu < 7% so với giả dược. Linagliptin bổ sung điều trị với insulin: Tính hiệu quả và độ an toàn của việc dùng bổ sung linagliptin 5 mg vào insulin đơn trị liệu hoặc kết hợp với metformin và/hoặc pioglitazon đã được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi đối chứng với giả dược kéo dài trong 24 tuần. Linagliptin đã có những cải thiện đáng kể về HbA1c (giảm 0,65% so với giả dược) so với mức HbA1c cơ bản trung bình là 8,3%. Linagliptin cũng cho thấy sự cải thiện đáng kể về đường huyết lúc đói (FPG) so với giả dược, và tỷ lệ bệnh nhân đạt HbA1c mục tiêu là < 7,0% cao hơn so với giả dược. Kết quả này đạt được với liều insulin ổn định (40,1 IU). Trọng lượng cơ thể không khác biệt đáng kể giữa các nhóm. Không có ảnh hưởng đáng kể trên lipid huyết tương. Tỉ lệ hạ đường huyết quan sát được là tương tự giữa các nhóm bệnh nhân điều trị bằng linagliptin và giả dược (22,2% linagliptin, 21,2% giả dược). Dữ liệu 24 tháng cho linagliptin bổ sung vào metformin và so sánh với glimepirid: Trong một nghiên cứu so sánh hiệu quả và tính an toàn của việc bổ sung linagliptin 5 mg hoặc glimepirid (liều trung bình 3 mg) ở bệnh nhân chưa được kiểm soát đường huyết tốt với metformin đơn trị liệu, linagliptin có mức giảm trung bình HbA1c là -0,16% (với mức HbA1c cơ bản trung bình là 7,69%) và -0,36% với glimepirid (với mức HbA1c cơ bản trung bình là 7,69%) với sự khác biệt điều trị trung bình là 0,20%. Tỉ lệ hạ đường huyết ở nhóm bệnh nhân dùng linagliptin (7,5%) thấp hơn đáng kể so với nhóm dùng glimepirid (36,1%). Những bệnh nhân điều trị với linagliptin giảm trọng lượng cơ thể (-1,39 kg), còn ở bệnh nhân dùng glimepirid tăng cân (+1,29 kg) so với ban đầu. Linagliptin bổ sung điều trị ở bệnh nhân suy thận nặng, dữ liệu 12 tuần có đối chứng giả dược (điều trị ổn định) và 40 tuần ở giai đoạn mở rộng có đối chứng giả dược (có thể chỉnh thuốc): Tính hiệu quả và độ an toàn của linagliptin cũng được đánh giá ở những bệnh nhân đái tháo đường typ 2 bị suy thận nặng trong một nghiên cứu mù đôi so với giả dược trong 12 tuần, trong thời gian này các điều trị đái tháo đường trước được giữ ổn định. Các bệnh nhân được điều trị trước với các trị liệu khác nhau bao gồm insulin dùng riêng hoặc phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác như sulphonylurea, glinid và pioglitazon. Có giai đoạn theo dõi kéo dài 40 tuần có thể điều chỉnh liều các thuốc đái tháo đường sử dụng ban đầu. Linagliptin cải thiện đáng kể HbA1c (-0,59% so với giả dược sau 12 tuần), từ giá trị HbA1c ban đầu trung bình là 8,2%. Khác biệt HbA1c được quan sát so với giả dược là -0,72% sau 52 tuần. Trọng lượng cơ thể không khác biệt đáng kể giữa các nhóm. Tỷ lệ hạ đường huyết ở bệnh nhân điều trị với linagliptin cao hơn giả dược, do có sự tăng về các biến cố hạ đường huyết không triệu chứng. Không có sự khác biệt giữa các nhóm về các biến cố hạ đường huyết nghiêm trọng. Linagliptin bổ sung điều trị ở những bệnh nhân cao tuổi (≥ 70 tuổi) đái tháo đường typ 2: Tính hiệu quả và an toàn của linagliptin ở bệnh nhân cao tuổi đái tháo đường typ 2 (độ tuổi từ 70 trở lên) đã được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi so với giả dược kéo dài 24 tuần. Lúc được đưa vào nghiên cứu, bệnh nhân đang được điều trị với metformin và/hoặc sulphonylurea và/hoặc insulin. Liều dùng các thuốc điều trị đái tháo đường này được giữ ổn định trong 12 tuần đầu, sau đó được phép chỉnh liều. Linagliptin giúp cải thiện đáng kể chỉ số HbA1c (- 0,64% so với giả dược sau 24 tuần), tính từ giá trị HbA1c trung bình lúc ban đầu là 7,8%. Linagliptin cũng cải thiện đáng kể đường huyết lúc đói (FPG) so với giả dược. Trọng lượng cơ thể không khác biệt đáng kể giữa các nhóm. Nguy cơ tim mạch: Trong một phân tích tổng hợp các biến cố tim mạch được đánh giá một cách độc lập từ 19 nghiên cứu lâm sàng (kéo dài từ 18 tuần đến 24 tháng) liên quan đến các bệnh nhân bị đái tháo đường typ 2, điều trị bằng linagliptin không liên quan với tăng nguy cơ tim mạch. Tiêu chí chính gồm kết hợp các biến cố: Sự xuất hiện hoặc thời gian xuất hiện đầu tiên của tử vong do nhồi máu cơ tim, nhồi máu cơ tim không gây tử vong, đột qụy không gây tử vong hoặc nhập viện vì đau thắt ngực không ổn định, là thấp hơn không đáng kể khi dùng linagliptin so với cả thuốc so sánh có hoạt tính hoặc giả dược. Đối tượng trẻ em: Tính hiệu quả và an toàn của linagliptin trên trẻ em và thanh thiếu niên chưa được xác định. Không có sẵn dữ liệu. Dược động học Dược động học của linagliptin đã được mô tả nhiều ở những người khỏe mạnh và bệnh nhân đái tháo đường typ 2. Sau khi uống liều 5 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh hoặc bệnh nhân, linagliptin được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) xuất hiện 1,5 giờ sau khi dùng. Nồng độ linagliptin trong huyết tương giảm tối thiểu theo 2 giai đoạn với thời gian thải trừ dài (thời gian bán thải tận cùng của linagliptin dài hơn 100 giờ), điều này liên quan đến trạng thái có thể bão hòa, liên kết chặt chẽ của linagliptin với DPP-4 và không góp phần vào việc tích lũy của thuốc. Thời gian bán thải tích lũy có hiệu quả của linagliptin được xác định sau khi uống đa liều linagliptin 5 mg, xấp xỉ 12 giờ. Sau khi dùng một liều duy nhất mỗi ngày, nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định của linagliptin 5 mg đạt được sau khi dùng liều thứ 3. AUC huyết tương của linagliptin tăng vào khoảng 33% sau khi dùng những liều 5 mg ở trạng thái ổn định so với liều đầu tiên. Hệ số biến thiên trong mỗi bệnh nhân và giữa các bệnh nhân đối với AUC linagliptin là nhỏ (tương ứng là 12,6% và 28,5%). AUC huyết tương của linagliptin tăng dưới mức tỷ lệ với liều. Dược động học của linagliptin nhìn chung là tương đương ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2. Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối của linagliptin khoảng 30%. Uống linagliptin cùng với bữa ăn giàu chất béo làm kéo dài thời gian đạt Cmax thêm 2 giờ và giảm Cmax 15% nhưng không thấy ảnh hưởng đến AUC 0-72h. Không có ảnh hưởng mang ý nghĩa lâm sàng của các thay đổi Cmax và Tmax, do đó linagliptin có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Phân bố: Do liên kết mô, thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định sau khi dùng đơn liều 5 mg đường tĩnh mạch của linagliptin ở người khỏe mạnh vào khoảng 1.110 lít, cho thấy linagliptin được phân bố rộng rãi tới các mô. Liên kết protein huyết tương của linagliptin phụ thuộc vào nồng độ, giảm từ 99% ở nồng độ 1 nmol/L đến 75 – 89% ở nồng độ ≥ 30 nmol/L, phản ảnh sự bão hòa liên kết với DPP-4 khi tăng nồng độ linagliptin. Ở nồng độ cao, khi DPP-4 được hoàn toàn bão hòa, 70 – 80% linagliptin được liên kết với các protein huyết tương khác ngoài DPP-4, do vậy 20 – 30% ở dạng không liên kết trong huyết tương. Chuyển hóa: Sau khi uống một liều 10 mg [14C] linagliptin, khoảng 5% chất có hoạt tính phóng xạ được bài tiết vào nước tiểu. Chuyển hóa đóng vai trò thứ yếu trong quá trình thải trừ của linagliptin. Một chất chuyển hóa chính với nồng độ tương đối là 13,3% liều linagliptin ở trạng thái ổn định được phát hiện là chất không có hoạt tính dược lý và do vậy không đóng góp vào hoạt động ức chế DPP-4 trong huyết tương của linagliptin. Thải trừ: Sau khi cho người khỏe mạnh uống [14C] linagliptin, khoảng 85% liều sử dụng có hoạt tính phóng xạ được thải trừ theo phân (80%) hoặc nước tiểu (5%) trong vòng 4 ngày uống thuốc. Độ thanh thải qua thận ở trạng thái ổn định vào khoảng 70 ml/phút. Đối tượng đặc biệt Suy thận: Một nghiên cứu nhãn mở, đa liều được tiến hành để đánh giá dược động học của linagliptin (liều 5 mg) ở những bệnh nhân suy thận mạn với các mức độ khác nhau so với những người đối chứng khỏe mạnh. Nghiên cứu bao gồm những bệnh nhân suy chức năng thận được phân loại dựa trên độ thanh thải creatinin từ nhẹ (50 tới < 80 ml/phút), trung bình (30 tới < 50 ml/phút), và nặng (< 30 ml/phút), cũng như những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) đang lọc máu. Ngoài ra, những bệnh nhân bị đái tháo đường typ 2 và suy thận nặng (< 30 ml/phút) cũng được so sánh với bệnh nhân đái tháo đường typ 2 có chức năng thận bình thường. Độ thanh thải creatinin được tính bằng cách đo độ thanh thải creatinin trong nước tiểu 24 giờ hoặc ước tính từ creatinin huyết thanh dựa vào công thức Cockcroft-Gault: CrCL = [140 – độ tuổi (năm)] x trọng lượng cơ thể (kg) {x 0,85 cho bệnh nhân nữ} / [72 x creatinin huyết thanh (mg/dL)]. Ở trạng thái ổn định, nồng độ linagliptin ở những bệnh nhân suy thận nhẹ tương đương với người khỏe mạnh. Trong trường hợp suy thận trung bình, có sự gia tăng vừa phải nồng độ lên khoảng 1,7 lần so với nhóm chứng. Nồng độ ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 bị suy thận nặng tăng khoảng 1,4 lần so với bệnh nhân đái tháo đường typ 2 có chức năng thận bình thường. Dự đoán trạng thái ổn định đối với AUC của linagliptin ở những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) cho thấy nồng độ tiếp xúc tương tự những bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng. Ngoài ra, linagliptin ít có khả năng được loại bỏ tới mức độ đáng kể qua điều trị lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc. Do đó, không cần thiết phải chỉnh liều linagliptin ở những bệnh nhân có bất kỳ mức độ suy thận nào. Suy gan: Ở những bệnh nhân không đái tháo đường có suy gan nhẹ, trung bình và suy gan nặng (theo phân loại Child-Pugh), AUC và Cmax của linagliptin giống như những người đối chứng khỏe mạnh sau khi dùng đa liều 5 mg linagliptin. Không cần thiết phải chỉnh liều linagliptin cho những bệnh nhân đái tháo đường bị suy gan nhẹ, trung bình hoặc nặng. Chỉ số khối cơ thể (BMI): Không cần điều chỉnh liều dựa vào BMI. Chỉ số khối cơ thể không có ảnh hưởng lâm sàng liên quan tới dược động học của linagliptin dựa vào một phân tích dược động học trên dân số nghiên cứu từ dữ liệu giai đoạn I và giai đoạn II. Giới tính: Không cần điều chỉnh liều dựa vào giới tính. Giới tính không có ảnh hưởng lâm sàng liên quan tới dược động học của linagliptin dựa vào một phân tích dược động học trên dân số nghiên cứu từ dữ liệu giai đoạn I và giai đoạn II. Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều theo tuổi cho đến 80 tuổi, do tuổi không có ảnh hưởng lâm sàng liên quan đến dược động học của linagliptin dựa vào một phân tích dược động học trên dân số nghiên cứu từ dữ liệu giai đoạn I và giai đoạn II. Các đối tượng cao tuổi (65 đến 80 tuổi, người lớn tuổi nhất là 78 tuổi) có nồng độ linagliptin huyết tương tự như đối tượng trẻ tuổi hơn. Trẻ em: Các nghiên cứu xác định về dược động học của linagliptin ở trẻ em còn hạn chế. Chủng tộc: Không cần điều chỉnh liều dựa trên yếu tố chủng tộc. Chủng tộc không có ảnh hưởng rõ rệt đến nồng độ của linagliptin trong huyết tương dựa trên phân tích tổng hợp các dữ liệu dược động học có sẵn, bao gồm các bệnh nhân gốc da trắng, gốc Tây Ban Nha, châu Phi và châu Á. Ngoài ra, các đặc tính dược động học của linagliptin cũng tương tự như trong các nghiên cứu giai đoạn I dành riêng cho người tình nguyện khỏe mạnh Nhật Bản, Trung Quốc và da trắng.

Thành phần

Linagliptina 5mg

Cách dùng

Cách dùng Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn ở bất kỳ thời điểm nào trong ngày. Nếu một liều thuốc bị quên, cần uống lại ngay khi bệnh nhân nhớ. Không dùng liều gấp đôi trong cùng một ngày. Liều dùng Người lớn: Liều dùng khuyến cáo: 5 mg/lần, 1 lần/ngày. Khi phối hợp linagliptin với metformin, nên duy trì liều metformin và uống linagliptin cùng lúc. Khi phối hợp linagliptin với một sulphonylurea hoặc insulin, có thể cân nhắc dùng liều sulphonylurea hoặc insulin thấp hơn để giảm nguy cơ hạ đường huyết. Đối tượng đặc biệt: Suy thận: Không cần chỉnh liều linagliptin ở bệnh nhân suy thận. Suy gan: Các nghiên cứu dược động học cho thấy không cần chỉnh liều linagliptin ở bệnh nhân suy gan và thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân này hạn chế. Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều theo tuổi. Tuy nhiên, thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân > 80 tuổi rất hạn chế và cần thận trọng khi điều trị cho các người bệnh này. Trẻ em và thanh thiếu niên: Không khuyến cáo sử dụng linagliptin ở trẻ em và thanh thiếu niên do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Quá liều: Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên người khỏe mạnh, liều đơn lên tới 600 mg linagliptin (tương đương với 120 lần liều khuyến cáo) được dung nạp tốt. Không có kinh nghiệm khi dùng liều cao hơn 600 mg ở người. Cách xử trí: Trong các trường hợp quá liều, nên tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ thông thường, ví dụ như loại bỏ thuốc chưa hấp thu từ dạ dày ruột, theo dõi lâm sàng và áp dụng các biện pháp điều trị nếu cần. Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Lưu ý và cảnh báo

Những điều cần lưu ý khi sử dụng Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng và tham khảo các thông tin chi tiết dưới đây. Trường hợp không nên sử dụng Nghiêm cấm sử dụng thuốc Tridjantab cho những người có tiền sử dị ứng hay quá mẫn với hoạt chất linagliptin hoặc bất kỳ tá dược nào có trong công thức thuốc. Cảnh báo và thận trọng Cảnh báo chung: Không chỉ định linagliptin cho người mắc bệnh tiểu đường typ 1 hoặc những trường hợp bị nhiễm toan ceton do đái tháo đường. Nguy cơ hạ đường huyết: Khi sử dụng đơn trị liệu, hoạt chất linagliptin ghi nhận tỷ lệ gây hạ đường huyết tương đương với nhóm dùng giả dược. Trong các nghiên cứu lâm sàng phối hợp linagliptin cùng những liệu pháp không hoặc ít có khả năng gây hạ đường huyết (như metformin), tần suất gặp biến cố này cũng tương tự như giả dược. Tuy nhiên, nếu kết hợp linagliptin với sulphonylurea trên nền điều trị bằng metformin, nguy cơ hạ đường huyết sẽ gia tăng so với giả dược. Do sulphonylurea và insulin vốn có đặc tính làm giảm đường huyết mạnh, việc phối hợp linagliptin với các thuốc này cần hết sức cẩn trọng. Bác sĩ có thể xem xét giảm liều lượng của insulin hoặc sulphonylurea khi dùng chung. Viêm tụy cấp: Nhóm thuốc ức chế DPP-4 có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện viêm tụy cấp. Thực tế lâm sàng đã ghi nhận các ca viêm tụy cấp ở người dùng linagliptin. Theo nghiên cứu CARMELINA (theo dõi trung bình 2,2 năm), tỷ lệ mắc viêm tụy cấp là 0,3% ở nhóm điều trị bằng linagliptin, so với 0,1% ở nhóm dùng giả dược. Người bệnh cần được cảnh báo để nhận biết các biểu hiện đặc trưng của bệnh lý này. Khi nghi ngờ có viêm tụy, phải dừng thuốc ngay; nếu đã xác định chính xác bị viêm tụy cấp, tuyệt đối không được bắt đầu lại với linagliptin. Cần đặc biệt thận trọng ở người có tiền sử viêm tụy trước đó. Bọng nước pemphigoid: Tác dụng phụ này đã được báo cáo ở người sử dụng linagliptin. Trong thử nghiệm CARMELINA, có 0,2% bệnh nhân dùng linagliptin gặp tình trạng bọng nước pemphigoid, trong khi nhóm giả dược không ghi nhận ca nào. Cần ngừng dùng linagliptin ngay lập tức nếu nghi ngờ mắc bệnh lý da liễu này. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Chưa ghi nhận bằng chứng trực tiếp nào cho thấy thuốc gây tác động xấu đến người lái xe hay vận hành thiết bị. Dù vậy, người dùng vẫn cần được cảnh báo trước về nguy cơ tụt đường huyết, nhất là khi phối hợp thuốc này cùng sulphonylurea và/hoặc insulin. Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú Phụ nữ mang thai: Chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng về việc dùng linagliptin trên đối tượng này. Dù các thử nghiệm ở động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hay gián tiếp đến khả năng sinh sản, để đảm bảo an toàn tối đa, tránh dùng linagliptin cho thai phụ. Phụ nữ cho con bú: Thử nghiệm dược động học trên động vật xác định linagliptin cùng chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ. Khả năng bài tiết vào sữa người vẫn chưa được làm rõ. Cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ và hiệu quả điều trị của người mẹ để quyết định ngừng cho trẻ bú hay dừng sử dụng thuốc. Khả năng sinh sản: Chưa có bất kỳ nghiên cứu nào thực hiện trên người. Các dữ liệu thực nghiệm ở động vật không biểu hiện tác động bất lợi nào tới chức năng sinh sản. Tương tác với thuốc khác Đánh giá tương tác thuốc trên in vitro: Linagliptin hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh yếu và ức chế dựa trên cơ chế từ mức độ yếu đến trung bình đối với enzym CYP3A[Giá cần đăng nhập] thời không gây ảnh hưởng đến các enzym CYP khác. Hoạt chất này không có đặc tính gây cảm ứng enzym CYP. Đây cũng là một cơ chất của P-glycoprotein với khả năng ức chế quá trình vận chuyển digoxin qua trung gian P-glycoprotein ở mức độ thấp. Từ các kết quả này kết hợp với nghiên cứu in vivo, linagliptin được đánh giá là khó có khả năng tương tác với những cơ chất khác của P-glycoprotein. Đánh giá tương tác thuốc trên in vivo: Ảnh hưởng của các thuốc khác lên linagliptin: Các dữ liệu lâm sàng chứng minh nguy cơ xảy ra tương tác có ý nghĩa khi phối hợp với các thuốc khác là rất thấp. Rifampicin: Khi dùng đồng thời nhiều liều linagliptin 5 mg với rifampicin (chất cảm ứng mạnh CYP3A4 và P-glycoprotein), diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ đỉnh (Cmax) ở trạng thái ổn định của linagliptin bị giảm lần lượt 39,6% và 43,8%, đồng thời khả năng ức chế DPP-4 ở nồng độ đáy giảm khoảng 30%. Do đó, hiệu quả điều trị có thể không đạt mức tối đa khi phối hợp linagliptin với các chất cảm ứng P-glycoprotein mạnh, đặc biệt là khi dùng dài ngày. Chưa có nghiên cứu phối hợp với các chất cảm ứng mạnh khác như carbamazepin, phenobarbital hay phenytoin. Ritonavir: Phối hợp một liều đơn linagliptin 5 mg đường uống cùng nhiều liều ritonavir 200 mg (chất ức chế mạnh CYP3A4 và P-glycoprotein) làm tăng AUC của linagliptin lên 2 lần và Cmax lên 3 lần. Nồng độ thuốc ở dạng tự do (thường chiếm dưới 1% liều điều trị) tăng từ 4 đến 5 lần. Tuy nhiên, các mô phỏng nồng độ linagliptin trong huyết tương ở trạng thái ổn định cho thấy sự gia tăng này không gây tích lũy thuốc quá mức và không có ý nghĩa lâm sàng. Tương tác có hại khó xảy ra với các chất ức chế P-glycoprotein/CYP3A4 khác. Metformin: Sử dụng chung metformin liều 850 mg với tần suất 3 lần/ngày cùng linagliptin 10 mg uống 1 lần/ngày không gây ra biến đổi có ý nghĩa lâm sàng nào đối với dược động học của linagliptin ở người khỏe mạnh. Sulphonylurea: Dược động học ở trạng thái ổn định của linagliptin 5 mg không bị biến đổi khi dùng chung với một liều đơn 1,75 mg glibenclamid (glyburid). Ảnh hưởng của linagliptin đối với các thuốc khác: Các thử nghiệm cho thấy linagliptin không gây tác động đáng kể đến dược động học của metformin, glyburid, simvastatin, warfarin, digoxin hay các thuốc tránh thai đường uống. Điều này chứng minh trên thực tế lâm sàng rằng thuốc rất ít tương tác với các cơ chất của CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-glycoprotein và hệ vận chuyển cation hữu cơ (OCT). Metformin: Việc phối hợp nhiều liều linagliptin 10 mg hàng ngày với metformin 850 mg (một cơ chất của OCT) ở người khỏe mạnh không làm thay đổi dược động học của metformin. Linagliptin không ức chế hệ vận chuyển OCT. Sulphonylurea: Dùng chung nhiều liều linagliptin 5 mg đường uống với một liều duy nhất 1,75 mg glibenclamid (glyburid) khiến cả AUC và Cmax của glibenclamid giảm 14%. Vì glibenclamid chuyển hóa chủ yếu qua CYP2C9, kết quả này củng cố thêm việc linagliptin không ức chế enzym này. Tương tác có ý nghĩa lâm sàng khó xảy ra với các sulfonylurea khác cũng thải trừ qua CYP2C9 (như glipizid, tolbutamid, glimepirid). Digoxin: Sử dụng đồng thời nhiều liều linagliptin 5 mg mỗi ngày cùng nhiều liều 0,25 mg digoxin không gây ảnh hưởng đến dược động học của digoxin ở người khỏe mạnh, chứng tỏ linagliptin không ức chế sự vận chuyển qua trung gian P-glycoprotein trên cơ thể sống. Warfarin: Dùng nhiều liều linagliptin 5 mg hàng ngày không làm biến đổi dược động học của các đồng phân S(-) hay R(+) của warfarin (cơ chất của CYP2C9), khẳng định thuốc không ức chế CYP2C9. Simvastatin: Linagliptin dùng hàng ngày chỉ gây ảnh hưởng tối thiểu đến dược động học ở trạng thái ổn định của simvastatin (cơ chất nhạy cảm của CYP3A4). Khi uống chung linagliptin 10 mg và simvastatin 40 mg mỗi ngày trong vòng 6 ngày, AUC của simvastatin tăng 34% và Cmax tăng 10%. Thuốc tránh thai đường uống: Sử dụng chung với linagliptin 5 mg không làm thay đổi các chỉ số dược động học ở trạng thái ổn định của ethinylestradiol hay levonorgestrel. Tương kỵ của thuốc: Do chưa có các nghiên cứu đánh giá về tính tương kỵ, người sử dụng tuyệt đối không tự ý trộn lẫn thuốc này với các chế phẩm thuốc khác.

Mô tả chi tiết

Thuốc Tridjantab 5mg Agimexpharm là gì? Nhằm hỗ trợ kiểm soát chỉ số đường huyết hiệu quả cho bệnh nhân trưởng thành mắc đái tháo đường typ 2, thương hiệu Agimexpharm đã nghiên cứu và bào chế nên thuốc Tridjantab . Với thành phần hoạt chất chính là Linagliptin , dược phẩm này được sử dụng kết hợp cùng chế độ luyện tập thể chất và thực đơn ăn kiêng khoa học của người bệnh.

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.