Thuốc Trileptal 300 Novartis điều trị động kinh cục bộ (5 vỉ x 10 viên)
Thuốc Trileptal là sản phẩm của Công ty Novartis Farma S.P.A có thành phần chính là Oxcarbazepine dùng điều trị động kinh cục bộ ở người lớn và đơn trị liệu trong điều trị động kinh cục bộ ở trẻ em từ 4 tuổi trở lên có cơn co giật và trong điều trị phối hợp cho trẻ em từ 2 tuổi trở lên có động kinh cục bộ.
- Thương hiệu
- Novartis
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 800114023925
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- Novartis
Công dụng / chỉ định
Chỉ định Thuốc Trileptal được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Đơn trị liệu hoặc điều trị phối hợp trong điều trị động kinh cục bộ ở người lớn. Đơn trị liệu trong điều trị động kinh cục bộ ở trẻ em từ 4 tuổi trở lên có cơn co giật. Điều trị phối hợp cho trẻ em từ 2 tuổi trở lên có động kinh cục bộ. Dược lực học Cơ chế tác dụng Hoạt tính dược học của Trileptal (hay oxcarbazepine) chủ yếu được phát huy qua sản phẩm chuyển hóa (MHD) của oxcarbazepine. Cơ chế hoạt động của oxcarbazepine và MHD được cho là chủ yếu dựa trên việc chẹn các kênh natri nhạy cảm điện thế, do đó làm ổn định màng thần kinh bị tăng hưng phấn, ức chế sự kích thích lặp lại ở tế bào thần kinh và giảm bớt sự lan tỏa của các xung động qua synap thần kinh. Ngoài ra, độ dẫn kali tăng và sự điều biến của các kênh calci hoạt hóa điện thế cao cũng có thể góp phần vào các tác dụng chống co giật của thuốc. Không có tương tác thuốc quan trọng nào với các vị trí thụ thể điều hòa thần kinh hoặc chất dẫn truyền thần kinh. Đặc tính dược lực học Oxcarbazepine và sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính của nó (MHD) đều có khả năng chống co giật mạnh và hiệu quả trên súc vật. Chúng bảo vệ các loài gặm nhấm chống được co cứng - co giật toàn thể, ở một mức độ thấp hơn, các cơn động kinh rung giật, và làm mất hoặc giảm tần suất của các cơn động kinh cục bộ thường xuyên mãn tính trên khỉ Rhesus được cấy những mảnh aluminium. Không có sự dung nạp (ví dụ suy giảm hoạt động chống co giật) đối với các cơn động kinh co cứng - co giật được quan sát thấy trên chuột nhắt và chuột cống được điều trị hàng ngày trong 5 ngày hoặc trong 4 tuần bằng oxcarbazepine hoặc MHD. Dược động học Hấp thu Sau khi uống viên nén Trileptal, oxcarbazepine được hấp thu hoàn toàn và được chuyển hóa phần lớn thành sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính dược lý (dẫn xuất 10- monohydroxy, MHD). Sau khi dùng liều duy nhất 600mg viên nén Trileptal trên những người nam tình nguyện khỏe mạnh nhịn ăn, giá trị Cmax trung bình của MHD là 34mcmol/l, với giá trị tmax trung bình tương ứng là 4,5 giờ. Dạng viên nén và hỗn dịch uống oxcarbazepine là tương đương sinh học vì đường cong nồng độ trung bình ở liều đơn và trạng thái ổn định, Cmax và AUC trong khoảng 0,85 đến 1,86 (90% khoảng tin cậy). Trong một nghiên cứu cân bằng khối lượng trên người, chỉ có 2% tổng số phóng xạ trong huyết tương là do oxcarbazepine ở dạng không đổi, khoảng 70% là do MHD và phần còn lại là do các sản phẩm chuyển hóa thứ cấp nhanh chóng bị đào thải. Thức ăn không ảnh hưởng đến tỷ lệ và khả năng hấp thu oxcarbazepine. Do đó Trileptal có thể dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn. Phân bố Thể tích phân bố biểu kiến của MHD là 49l. Khoảng 40% MHD gắn với protein huyết thanh, chủ yếu với albumin. Sự gắn kết này trong phạm vi liên quan đến việc điều trị. Oxcarbazepine và MHD không gắn với alpha-1-acid glycoprotein. Biến đổi sinh học/chuyển hóa Oxcarbazepine nhanh chóng được các enzyme cytosolic ở gan chuyển hóa thành MHD, chất này chịu trách nhiệm chính đối với các tác dụng dược lý của Trileptal. MHD tiếp tục được chuyển hóa bởi sự kết hợp với acid glucuronic. Một lượng nhỏ (4% liều dùng) được oxy hóa thành sản phẩm chuyển hóa không có hoạt tính (dẫn xuất 10,11-dihydroxy, DHD). Thải trừ Oxcarbazepine được thải trừ khỏi cơ thể phần lớn ở dạng các sản phẩm chuyển hóa và được bài tiết chủ yếu qua thận. Hơn 95% liều dùng thải ra nước tiểu, trong đó dưới 1% dạng oxcarbazepine không đổi. Lượng bài tiết qua phần chiếm dưới 4% liều dùng. Khoảng 80% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoặc là MHD kết hợp glucuronide (49%) hoặc là MHD không đổi (27%), còn lượng DHD không có hoạt tính chiếm khoảng 3% và các chất kết hợp của oxcarbazepine chiếm 13% liều dùng. Oxcarbazepine nhanh chóng được loại trừ khỏi huyết tương với thời gian bán hủy khoảng 1,3 - 2,3 giờ. Trái lại, thời gian bán hủy biểu kiến trong huyết tương của MHD là 9,3 ± 1,8 giờ. Tuyến tính/không tuyến tính Nồng độ MHD trong huyết tương ở trạng thái bền vững đạt được sau 2 - 3 ngày trên bệnh nhân khi Trileptal được dùng chia làm hai lần trong ngày. Ở trạng thái bền vững, dược động học của MHD có tính chất tuyến tính và cho thấy tính cân đối liều ở mức 300 - 2400mg/ngày. Đối tượng đặc biệt Suy gan Dược động học và sự chuyển hóa oxcarbazepine và MHD đã được đánh giá trên những người tình nguyện khỏe mạnh và những đối tượng có suy gan sau khi uống liều duy nhất 900mg. Suy gan nhẹ và vừa không ảnh hưởng tới dược động học của oxcarbazepine và MHD. Trileptal chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng. Suy thận Có một mối liên hệ tuyến tính giữa hệ số thanh thải creatinine và hệ số thanh thải qua thận của MHD. Khi Trileptal được cho dùng liều duy nhất 300mg trên bệnh nhân suy thận (hệ số thanh thải creatinine < 30ml/phút), thời gian bán hủy của MHD bị kéo dài 19 giờ với một mức tương ứng tăng gấp đôi trên diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC). Trẻ em Độ thanh lọc của MHD được điều chỉnh theo thể trọng sẽ giảm khi tuổi tác và thể trọng tăng lên tiếp cận với tuổi và thể trọng của người lớn. Vì vậy, thấy độ thanh lọc trung bình của MHD đã được điều chỉnh theo thể trọng ở trẻ em (từ 1 tháng tuổi tới dưới 4 tuổi) sẽ chiếm 93% cao hơn độ thanh lọc ở người lớn. Cũng do đó, sự phơi nhiễm của MHD trong cơ thể các trẻ em này được thấy chỉ là khoảng một nửa so với sự phơi nhiễm của MHD ở người lớn, khi cũng dùng liều như nhau được điều chỉnh theo thể trọng. Độ thanh lọc trung bình của MHD đã được điều chỉnh theo thể trọng ở trẻ em (từ 4 tới 12 tuổi) sẽ cao hơn 43% so với độ thanh lọc trung bình ở người lớn. Vì vậy, sự phơi nhiễm của MHD trong cơ thể của các trẻ em này chỉ là 2/3 so với sự phơi nhiễm ở người lớn, khi cùng dùng liều như nhau đã được điều chỉnh theo thể trọng. Một khi có tăng thể trọng, thì với bệnh nhân ≥ 13 tuổi, thấy độ thanh lọc của MHD được điều chỉnh theo thể trọng, được đánh giá là đạt độ thanh lọc MHD ở người lớn. Phụ nữ có thai Do những thay đổi về sinh lý trong quá trình mang thai, nồng độ MHD huyết tương có thể giảm dần trong suốt thai kỳ. Người già Sau khi dùng liều duy nhất (300mg) và nhiều lần (600mg/ngày) Trileptal trên những người già tình nguyện (60 - 82 tuổi), nồng độ huyết tương tối đa và các giá trị AUC của MHD cao hơn từ 30 - 60% so với những người tình nguyện trẻ hơn (18 - 32 tuổi). Việc so sánh hệ số thanh thải giữa người trẻ và người già cho thấy sự khác nhau này là do sự suy giảm liên quan đến tuổi tác đối với hệ số thanh thải creatinine. Không cần phải có khuyến cáo đặc biệt nào về liều vì liều điều trị được điều chỉnh theo từng cá thể. Giới tính Không có sự khác biệt nào về dược động học liên quan đến giới tính được thấy ở trẻ em, người lớn hoặc người già.
Thành phần
Oxcarbazepine 300mg
Cách dùng
Cách dùng Thuốc dùng đường uống. Các viên nén được rạch khía nên có thể bẻ gãy thành hai nửa viên, giúp cho bệnh nhân dễ nuốt viên thuốc hơn. Với trẻ em nhỏ tuổi hoặc những bệnh nhân không thể nuốt được viên thuốc hoặc liều dùng không cho phép sử dụng viên nén, có thể sử dụng Trileptal dạng hỗn dịch có sẵn trên thị trường. Hỗn dịch uống Trileptal và viên nén bao phim Trileptal là tương đương sinh học và có thể được chuyển đổi với liều lượng bằng nhau. Trileptal có thể được dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn. Liều dùng Điều trị phối hợp ở người lớn Bắt đầu dùng Trileptal với liều 600mg/ngày, chia làm hai lần một ngày. Nếu được chỉ định lâm sàng, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa mỗi 600mg/ngày với khoảng cách giữa các lần xấp xỉ 1 tuần, liều tối đa hàng ngày khuyến cáo là 1200mg/ngày. Liều hàng ngày trên 1200mg/ngày cho thấy hiệu quả cao hơn trong thử nghiệm có đối chứng, tuy nhiên hầu hết bệnh nhân không có khả năng dung nạp được liều 2400mg/ngày, chủ yếu là do các tác dụng lên hệ thần kinh trung ương. Khuyến cáo cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân và nồng độ trong huyết tương của các thuốc chống động kinh khi dùng đồng thời trong giai đoạn định liều Trileptal, do những nồng độ này có thể bị thay đổi, đặc biệt ở liều Trileptal lớn hơn 1200mg/ngày. Chuyển đổi sang đơn trị liệu ở người lớn Bệnh nhân sử dụng đồng thời các thuốc chống động kinh có thể được chuyển sang dùng đơn trị liệu bằng cách bắt đầu điều trị bằng Trileptal với liều 600mg/ngày (liều chia thành 2 lần một ngày) trong khi đồng thời bắt đầu giảm liều thuốc chống động kinh kèm theo. Các thuốc chống động kinh dùng đồng thời nên được ngưng dùng hoàn toàn trong vòng từ 3 đến 6 tuần, trong khi liều tối đa của Trileptal nên đạt được sau khoảng từ 2 đến 4 tuần. Liều Trileptal có thể được tăng lên theo chỉ định lâm sàng với mức tăng tối đa là 600mg/ngày với khoảng cách giữa các lần là xấp xỉ 1 tuần để đạt được liều tối đa khuyến cáo dùng hàng ngày là 2400mg/ngày. Liều hàng ngày 1200mg/ngày đã được chứng minh trong một nghiên cứu là có hiệu quả ở những bệnh nhân dùng đơn trị liệu bắt đầu với Trileptal. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ trong giai đoạn chuyển tiếp này. Khởi đầu đơn trị liệu ở người lớn Bệnh nhân đang không được điều trị với các thuốc chống động kinh có thể được bắt đầu đơn trị liệu với Trileptal. Ở những bệnh nhân này, bắt đầu dùng Trileptal với liều 600mg/ngày (chia làm hai lần một ngày), liều nên được tăng thêm 300mg/ngày sau mỗi 3 ngày cho tới liều 1200mg/ngày. Các thử nghiệm đối chứng ở những bệnh nhân này đã kiểm tra hiệu quả của liều 1200mg/ngày, liều dùng 2400mg/ngày đã được chứng minh là có hiệu quả trên những bệnh nhân chuyển từ các thuốc chống động kinh khác sang đơn trị liệu bằng Trileptal (xem ở trên). Điều trị phối hợp cho trẻ em (từ 2 đến 16 tuổi) Ở những bệnh nhân trẻ em từ 4 đến 16 tuổi, bắt đầu dùng Trileptal với liều hàng ngày từ 8 - 10mg/kg thường không vượt quá 600mg/ngày, chia làm hai lần một ngày. Liều duy trì đích của Trileptal nên đạt được trong 2 tuần và phụ thuộc vào cân nặng của bệnh nhân, theo biểu đồ sau: Từ 20 đến 29kg - 900mg/ngày. Từ 29,1 đến 39kg - 1200mg/ngày. Từ ≥ 39kg – 1800mg/ngày. Trong thử nghiệm lâm sàng, với dự định đạt được các liều mục tiêu này, liều trung bình hàng ngày là 31mg/kg với khoảng liều từ 6 tới 51mg/kg. Ở trẻ em từ 2 đến dưới 4 tuổi, bắt đầu dùng Trileptal ở liều hàng ngày từ 8 tới 10mg/kg thường không vượt quá 600mg/ngày, chia làm hai lần một ngày. Với những bệnh nhân dưới 20kg, có thể xem xét liều bắt đầu từ 16 – 20mg/kg. Liều duy trì tối đa của Trileptal nên đạt được trong vòng từ 2 – 4 tuần và không được vượt quá 60mg/kg/ngày với chế độ liều hai lần một ngày. Trong thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em (2 – 4 tuổi) mà dự định đạt được liều mục tiêu là 60mg/kg/ngày, 50% các bệnh nhân đạt được liều cuối cùng tối thiểu là 55mg/kg/ngày. Trong điều trị phối hợp (có hoặc không có thuốc chống động kinh cảm ứng enzyme), khi đã bình thường hóa theo thể trọng, thì độ thanh thải biểu kiến (l/giờ/kg) giảm trong khi độ tuổi tăng lên, như vậy trẻ em từ 2 đến < 4 tuổi có thể cần gấp đôi liều oxcarbazepine theo thể trọng khi so sánh với người lớn và trẻ em tuổi từ 4 tới ≤ 12 có thể cần liều oxcarbazepine theo thể trọng cao hơn 50% so với người lớn. Chuyển đổi sang đơn trị liệu cho trẻ em (từ 4 đến 16 tuổi) Bệnh nhân dùng phối hợp các thuốc chống động kinh có thể được chuyển sang đơn trị liệu bằng cách bắt đầu điều trị bằng Trileptal với liều từ 8 – 10mg/kg/ngày chia làm hai lần, trong khi đồng thời bắt đầu giảm liều thuốc chống động kinh kèm theo. Việc dùng phối hợp các thuốc động kinh có thể được ngưng hoàn toàn trong vòng 3 – 6 tuần trong khi liều Trileptal có thể tăng lên theo chỉ định lâm sàng với mức tăng liều tối đa là 10mg/kg/ngày với khoảng cách tăng liều là xấp xỉ một tuần để đạt được liều lượng hàng ngày khuyến cáo. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ trong giai đoạn chuyển tiếp này. Tổng liều dùng hàng ngày khuyến cáo của Trileptal được thể hiện trong bảng 1 dưới đây. Khởi đầu đơn trị liệu cho bệnh nhân trẻ em (từ 4 đến 16 tuổi) Bệnh nhân đang không được điều trị bằng các thuốc chống động kinh có thể dùng đơn trị liệu bắt đầu với Trileptal. Ở những bệnh nhân này, bắt đầu dùng Trileptal với liều từ 8 – 10mg/kg/ngày chia hai lần một ngày. Liều nên được tăng là 5 mg/kg/ngày sau mỗi 3 ngày theo liều lượng hàng ngày được khuyến cáo như trong bảng dưới đây. Bảng 1: Khoảng liều duy trì của Trileptal cho trẻ em theo cân nặng trong đơn trị liệu. Cân nặng theo kg Từ Đến Liều (mg/ngày) Liều (mg/ngày) 20 600 900 25 900 1200 30 900 1200 35 900 1500 40 900 1500 45 1200 1500 50 1200 1800 55 1200 1800 60 1200 2100 65 1200 2100 70 1500 2100 Điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận Đối với bệnh nhân suy chức năng thận (độ thanh thải creatinine dưới 30ml/phút), khởi đầu dùng Trileptal với liều bằng nửa liều khởi đầu thường dùng (300mg/ngày, chia hai lần trên ngày) và tăng liều lần để đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Một số trường hợp cá biệt về quá liều đã được báo cáo. Liều tối đa đã được dùng là khoảng 48.000mg. Dấu hiệu và triệu chứng Tình trạng mất cân bằng dịch và điện giải: Hạ natri máu. Rối loạn thị giác: Song thị, co đồng tử, mờ mắt. Rối loạn hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tăng vận động dạ dày. Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Mệt mỏi. Xét nghiệm: Giảm tần số hô hấp, kéo dài khoảng QT. Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Uể oải và buồn ngủ, chóng mặt, rung giật nhãn cầu, mất điều hòa, run, rối loạn phối hợp (bất thường phối hợp), co giật, đau đầu, hôn mê, mất ý thức, rối loạn vận động. Rối loạn tâm thần: Gây hấn, kích động, tình trạng lú lẫn. Rối loạn mạch: Hạ huyết áp. Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở. Xử trí Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nên được tiến hành thích hợp. Việc loại bỏ thuốc bằng rửa dạ dày hoặc bất hoạt thuốc bằng than hoạt nên được xem xét. Làm gì khi quên 1 liều? Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Lưu ý và cảnh báo
Phụ nữ cho con bú, Suy gan thận, Phụ nữ có thai
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.