Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Uperio 50mg Novartis điều trị suy tim (2 vỉ x 14 viên)

Hoạt chất: Sacubitril 24,3mg, valsartan 25,7mgCông dụng: Điều trị suy timĐối tượng sử dụng: Nguời lớn và người cao tuổiHình thức: Viên nén bao phimThương hiệu: Novartis (Thụy Sĩ)Nơi sản xuất: Novartis Singapore Pharmaceutical Manufacturing Pte Ltd. (Singapore) *Thuốc chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Thương hiệu: Novartis
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: VN3-50-18
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: Novartis

Công dụng / chỉ định

Công dụng của Uperio 50mg Novartis Chỉ định sử dụng Đối với những người bệnh bị suy giảm chức năng tâm thu kèm theo các triệu chứng suy tim, bác sĩ sẽ chỉ định sử dụng thuốc Uperio 50 mg. Khả năng giảm thiểu nguy cơ tử vong bắt nguồn từ bệnh lý tim mạch cũng như hạn chế tỷ lệ nhập viện do suy tim tiến triển của Uperio đã được chứng minh là vượt trội hơn so với enalapril. Đồng thời, loại thuốc này cũng giúp hạ thấp tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân khi đặt lên bàn cân so sánh với enalapril. Nhằm thay thế cho các nhóm thuốc ức chế thụ thể (ARB) hoặc thuốc ức chế men chuyển (ACE), Uperio thường được phối hợp trong phác đồ cùng những liệu pháp trị liệu suy tim khác. Cơ chế tác dụng (Dược lực học) Cơ chế hoạt động của Uperio dựa trên sự kết hợp mới từ chất ức chế thụ thể angiotensin neprilysin (ARNI). Tác động này được hình thành nhờ việc ngăn chặn đồng thời neprilysin (endopeptidase trung tính - NEP) thông qua hoạt chất sacubitrilat (dạng chuyển hóa hoạt lực từ tiền chất Sacubitril ) và việc phong tỏa thụ thể angiotensin II type 1 (AT1) nhờ vai trò của Valsartan . Sự hiệp đồng tác dụng bảo vệ thận và hệ tim mạch của Uperio ở người suy tim đạt được nhờ sacubitrilat giúp gia tăng hàm lượng các peptid vốn dễ bị neprilysin phân hủy (như các peptid bài niệu - NP), song song với việc Valsartan ngăn chặn các phản ứng bất lợi do angiotensin II gây ra. Bằng cách kích hoạt thụ thể guanylyl cyclase trên màng tế bào, các NP thúc đẩy sự gia tăng nồng độ chất truyền tin thứ hai guanosin monophosphat vòng (cGMP). Quá trình này dẫn tới các phản ứng sinh lý bao gồm: giãn nở mạch máu, tăng cường bài tiết natri và nước tiểu, thúc đẩy lưu lượng máu qua thận cùng tốc độ lọc cầu thận, cản trở sự phóng thích aldosteron và renin, kiềm chế hoạt động của hệ giao cảm, đồng thời ngăn ngừa tình trạng xơ hóa và phì đại tâm thất. Ngược lại, việc hệ renin-angiotensin-aldosteron bị kích thích liên tục sẽ gây ra co thắt mạch, giữ lại muối nước ở thận, thúc đẩy tế bào tăng trưởng, phân chia và dẫn đến hiện tượng tái cấu trúc thích nghi có hại. Lúc này, Valsartan đóng vai trò ngăn chặn các tác động tiêu cực lên thận và tim mạch của angiotensin II thông qua việc ức chế chọn lọc thụ thể AT[Giá cần đăng nhập] thời cản trở quá trình giải phóng aldosteron chịu sự phụ thuộc vào angiotensin II. Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học) Hấp thu Sau đường uống, Sacubitril trải qua quá trình biến đổi để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là sacubitrilat. Thời gian để Sacubitril , sacubitrilat và Valsartan đạt tới nồng độ cao nhất trong huyết tương lần lượt là 0,5 giờ, 2 giờ và 1,5 giờ. Đường uống mang lại sinh khả dụng tuyệt đối cho Sacubitril đạt mức ≥ 60% và cho Valsartan đạt mức 23%. Trạng thái ổn định của nồng độ các chất Sacubitril , sacubitrilat và Valsartan trong cơ thể sẽ được thiết lập sau 3 ngày áp dụng tần suất dùng Uperio 2 lần/ngày. Sự hiện diện của thức ăn có thể làm sụt giảm lượng Valsartan đi vào tuần hoàn chung nhưng không gây ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị thực tế. Phân bố Tỷ lệ liên kết của Uperio với các protein trong huyết tương là rất cao, chiếm từ 94% đến 97%. Khả năng đi qua hàng rào máu não của sacubitrilat rất hạn chế, chỉ ở mức 0,28%. Thể tích phân bố biểu kiến của thuốc nằm trong khoảng từ 75 đến 103 L. Chuyển hoá Các enzyme esterase giúp Sacubitril dễ dàng chuyển đổi thành sacubitrilat, và chất này rất ít bị biến đổi thêm. Đối với Valsartan , lượng chất bị chuyển hóa chỉ chiếm khoảng 20% tổng liều dùng. Hệ enzyme CYP450 tham gia rất ít vào quá trình chuyển hóa của cả Sacubitril và Valsartan . Thải trừ Sau khi được hấp thu vào cơ thể, có khoảng 52 - 68% lượng Sacubitril (tồn tại chủ yếu dưới dạng sacubitrilat) cùng với khoảng 13% lượng Valsartan và các dạng chuyển hóa của nó được đào thải qua đường nước tiểu. Mặt khác, lượng thuốc được bài tiết qua phân ghi nhận khoảng 37 - 48% đối với Sacubitril (phần lớn là sacubitrilat) và 86% đối với Valsartan cùng các chất chuyển hóa liên quan. Các chỉ số về thời gian bán thải trung bình của Sacubitril , sacubitrilat và Valsartan lần lượt được xác định là khoảng 1,43 giờ; 11,48 giờ và 9,90 giờ.

Thành phần

Thành phần của Thuốc Uperio 50mg Novartis Mỗi 1 viên thuốc được cấu tạo từ hai thành phần dược chất chính bao gồm: Hoạt chất Sacubitril với hàm lượng là 24.3mg . Hoạt chất Valsartan với hàm lượng là 25.7mg .

Cách dùng

Cách dùng Thuốc Uperio 50mg Novartis Hướng dẫn cách sử dụng Người bệnh cần uống trực tiếp cả viên thuốc Uperio 50 mg cùng với nước lọc. Việc dùng thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó có thể uống vào thời điểm trước hoặc sau bữa ăn. Liều dùng phù hợp Đối với người trưởng thành Liều bắt đầu: Sử dụng mỗi ngày 2 lần, mỗi lần uống 100 mg. Giai đoạn duy trì: Tùy thuộc vào khả năng đáp ứng của cơ thể, liều lượng có thể tăng lên gấp đôi sau mỗi 2 đến 4 tuần nhằm đạt tới liều đích là 200 mg/lần, dùng 2 lần mỗi ngày. Xử trí khi kém dung nạp: Trong trường hợp cơ thể xuất hiện các phản ứng không mong muốn (như chỉ số huyết áp tâm thu SBP giảm còn ≤ 95 mmHg, có biểu hiện hạ huyết áp, nồng độ kali trong máu tăng cao hoặc chức năng thận bị suy giảm), bác sĩ cần cân nhắc điều chỉnh các thuốc phối hợp, giảm bớt liều Uperio tạm thời hoặc ngừng hẳn. Phối hợp trị liệu: Dựa trên kết quả từ nghiên cứu PARADIGM-HF, Uperio được dùng để thay thế cho nhóm ức chế thụ thể angiotensin II (ARB) hoặc nhóm ức chế men chuyển (ACE), và có thể kết hợp cùng những phương pháp điều trị suy tim khác. Khởi đầu liều thấp: Theo ghi nhận từ nghiên cứu TITRATION, mức liều khởi đầu khuyến cáo là 50mg, dùng 2 lần/ngày đối với những bệnh nhân chưa từng điều trị bằng ACE/ARB hoặc chỉ dùng các nhóm này ở liều thấp. Quá trình tăng liều cần thực hiện chậm rãi (gấp đôi liều sau mỗi 3 đến 4 tuần). Chống chỉ định khởi đầu: Tuyệt đối không bắt đầu liệu trình nếu bệnh nhân có chỉ số huyết áp tâm thu dưới 100 mmHg hoặc lượng kali đo được trong huyết thanh vượt quá 5,4 mmol/l. Cân nhắc liều đặc biệt: Mức liều khởi đầu 50mg, dùng 2 lần/ngày có thể được áp dụng cho những đối tượng có huyết áp tâm thu dao động trong khoảng ≥ 100 – 110 mmHg. Bệnh nhân suy giảm chức năng thận Mức độ suy thận Điều chỉnh liều Suy thận nhẹ (eGFR = 60 - 90 ml/phút/1,73 m 2 ) Không cần chỉnh liều. Suy thận trung bình hoặc nặng (eGFR < 30 - 60 ml/phút/1,73 m 2 ) Liều khởi đầu 50 mg/lần, 2 lần/ngày. Suy thận giai đoạn cuối Không khuyến cáo. Bệnh nhân suy giảm chức năng gan Mức độ suy gan Điều chỉnh liều Suy gan nhẹ (Child-Pugh A) Không cần chỉnh liều. Suy gan trung bình (Child-Pugh B) hoặc AST/ALT > 2 ULN Liều khởi đầu 50 mg/lần, 2 lần/ngày. Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật (Child-Pugh C) Chống chỉ định. Người cao tuổi Việc quyết định liều lượng cho nhóm đối tượng này cần căn cứ vào kết quả đánh giá chức năng thận. Trẻ em Do chưa có đầy đủ dữ liệu chứng minh tính hiệu quả và độ an toàn của Uperio đối với người dưới 18 tuổi, thuốc không được khuyến cáo dùng cho nhóm tuổi này. Lưu ý đặc biệt: Thông tin về liều lượng nêu trên chỉ mang tính chất tham khảo chung. Liều dùng thực tế phải do bác sĩ hoặc chuyên gia y tế chỉ định dựa trên thể trạng cụ thể và tiến trình bệnh lý của mỗi người. Khi dùng quá liều phải làm sao? Y văn hiện có rất ít báo cáo về tình trạng quá liều Uperio trên cơ thể người. Thử nghiệm lâm sàng ở những người khỏe mạnh cho thấy cơ thể vẫn dung nạp tốt khi dùng liều đơn 1200 mg hoặc dùng liều lặp lại 900 mg (kéo dài trong 14 ngày). Biểu hiện phổ biến nhất khi dùng quá liều lượng quy định là tình trạng tụt huyết áp. Nếu xảy ra tình huống khẩn cấp, người nhà cần đưa ngay bệnh nhân tới cơ sở y tế gần nhất hoặc liên hệ cấp cứu qua đầu số 115. Quá trình can thiệp chủ yếu tập trung vào điều trị triệu chứng phát sinh. Do hoạt chất của thuốc gắn kết rất chặt với protein trong huyết tương, liệu pháp lọc máu sẽ không mang lại hiệu quả loại bỏ thuốc. Khi quên 1 liều cần làm gì? Hãy bổ sung liều đã quên ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã cận kề với giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều cũ và tiếp tục uống liều mới theo đúng lịch trình ban đầu. Tuyệt đối không tự ý uống bù bằng cách dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Lưu ý và cảnh báo

Những điều cần lưu ý khi sử dụng Trường hợp không nên sử dụng Nghiêm cấm chỉ định thuốc Uperio 50 mg cho các đối tượng sau: Người có cơ địa dị ứng hoặc mẫn cảm với bất kỳ hoạt chất hay tá dược nào trong công thức. Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển (ACEI), hoặc chưa đủ 36 giờ kể từ khi ngừng nhóm thuốc này. Người có tiền sử bị phù mạch liên quan đến việc dùng thuốc ức chế thụ thể angiotensin II hoặc thuốc ACEI trước đó. Đối tượng bị phù mạch do di truyền hoặc không rõ nguyên nhân (vô căn). Phối hợp cùng lúc với aliskiren ở người mắc đái tháo đường hoặc người suy giảm chức năng thận có eGFR dưới 60 ml/phút/1,73 m2. Bệnh nhân bị ứ mật, xơ gan mật hoặc suy giảm chức năng gan mức độ nặng. Phụ nữ đang trong thai kỳ. Cảnh báo và thận trọng Phong tỏa kép hệ Renin - Angiotensin - Aldosteron (RAAS) Tránh phối hợp với ACEI: Nguy cơ phù mạch sẽ gia tăng nếu dùng chung Uperio với thuốc ức chế men chuyển. Chỉ bắt đầu dùng Uperio sau khi đã ngừng thuốc ACEI tối thiểu 36 giờ. Ngược lại, chỉ được dùng thuốc ACEI sau khi đã dừng Uperio ít nhất 36 giờ. Tránh phối hợp với aliskiren: Cần hết sức cẩn trọng khi dùng chung Uperio với các thuốc ức chế trực tiếp renin. Tuyệt đối không phối hợp Uperio và aliskiren cho người bệnh đái tháo đường tuýp II. Tránh phối hợp với ARB: Do bản thân Uperio đã có hoạt tính chẹn thụ thể angiotensin II, không dùng chung thuốc này với các thuốc ức chế thụ thể angiotensin khác. Hạ huyết áp Chỉ định điều trị chỉ phù hợp khi chỉ số huyết áp tâm thu của người bệnh đạt từ 100 mmHg trở lên. Chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng trên nhóm bệnh nhân có huyết áp tâm thu dưới mức này. Tình trạng hạ huyết áp có triệu chứng rất dễ xảy ra ở người từ 65 tuổi trở lên, người có bệnh lý về thận hoặc huyết áp tâm thu ban đầu thấp (dưới 112 mmHg). Cần giám sát huyết áp liên tục trong giai đoạn đầu dùng thuốc hoặc khi tăng/giảm liều. Nếu xuất hiện hạ huyết áp, hãy tạm thời giảm liều hoặc ngừng hẳn Uperio, đồng thời xem xét điều chỉnh liều thuốc lợi tiểu, thuốc hạ áp đi kèm và xử lý các yếu tố gây mất dịch (như nôn, tiêu chảy, chế độ ăn kiêng muối quá mức). Trước khi bắt đầu liệu trình, cần bù đủ nước và natri cho bệnh nhân nhưng phải kiểm soát chặt chẽ để tránh gây quá tải tuần hoàn. Suy giảm chức năng thận Cần kiểm tra định kỳ chức năng thận của người bệnh. Nguy cơ hạ huyết áp sẽ tỷ lệ thuận với mức độ suy thận. Việc dùng Uperio có thể làm suy giảm chức năng thận, đặc biệt khi cơ thể bị mất nước hoặc dùng chung với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID). Nếu chức năng thận suy giảm rõ rệt trên lâm sàng, cần xem xét phương án giảm liều thuốc. Tăng kali máu Không khởi khởi trị bằng Uperio và cần cân nhắc ngừng thuốc nếu nồng độ kali trong máu vượt quá 5,4 mmol/L (mặc dù thuốc cũng có thể gây hạ kali máu trong một số trường hợp). Việc theo dõi kali huyết thanh định kỳ là bắt buộc, nhất là ở người suy thận, đái tháo đường, giảm aldosteron huyết, người có chế độ ăn giàu kali hoặc đang dùng thuốc kháng mineralocorticoid. Khi xảy ra tăng kali máu có ý nghĩa lâm sàng, hãy điều chỉnh các thuốc dùng kèm hoặc giảm liều/ngừng tạm thời Uperio. Phù mạch Nếu xuất hiện triệu chứng phù mạch, phải dừng ngay Uperio, tiến hành theo dõi sát sao và điều trị tích cực cho đến khi triệu chứng biến mất hoàn toàn; tuyệt đối không cho bệnh nhân dùng lại thuốc này. Trường hợp phù nhẹ khu trú ở mặt và môi có thể tự thoái lui mà không cần can thiệp, hoặc chỉ cần dùng thuốc kháng histamin để giảm khó chịu. Ngược lại, phù mạch kèm phù thanh môn có nguy cơ gây tử vong cao do tắc nghẽn đường thở (khi phù ở lưỡi, thanh quản, thanh môn); trường hợp này cần cấp cứu ngay lập tức bằng cách tiêm adrenalin 1:1000 và/hoặc thực hiện các biện pháp thông khí nhân tạo. Bệnh nhân hẹp động mạch thận Thuốc có khả năng làm tăng nồng độ creatinin huyết thanh và ure máu ở người bị hẹp động mạch thận (một bên hoặc cả hai bên). Do đó, cần thận trọng tối đa và theo dõi sát chức năng thận ở nhóm đối tượng này. Bệnh nhân suy tim độ IV theo phân loại NYHA Do dữ liệu lâm sàng còn hạn chế, cần cực kỳ thận trọng khi chỉ định thuốc cho bệnh nhân suy tim giai đoạn NYHA độ IV. Peptid lợi niệu natri type B (BNP) Do BNP là một cơ chất của neprilysin, chỉ số này sẽ không phản ánh chính xác tình trạng suy tim khi bệnh nhân đang điều trị bằng Uperio. Bệnh nhân suy gan Chưa có nhiều kinh nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân suy gan mức độ trung bình (Child-Pugh nhóm B) hoặc người có chỉ số AST/ALT cao gấp 2 lần giới hạn bình thường trở lên. Nồng độ thuốc trong máu ở các đối tượng này có thể tăng cao, dẫn đến việc chưa thể xác định được mức độ an toàn của liều dùng. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Người dùng thuốc cần thận trọng khi điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây ra tác dụng phụ là mệt mỏi và chóng mặt. Sử dụng trong thai kỳ Thành phần Valsartan trong thuốc có thể gây hại trực tiếp cho thai nhi, dẫn đến các tai biến như sẩy thai tự nhiên, thiểu ối hoặc suy giảm chức năng thận ở trẻ sơ sinh. Nếu phát hiện mang thai trong quá trình điều trị, người bệnh phải dừng thuốc ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ phụ trách. Sử dụng khi đang cho con bú Hiện chưa có dữ liệu về việc thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Để tránh các phản ứng bất lợi có thể xảy ra cho trẻ bú mẹ, không khuyến cáo dùng Uperio trong thời kỳ này. Tùy thuộc vào mức độ cần thiết của việc điều trị đối với người mẹ, bác sĩ sẽ cân nhắc việc ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc. Tương tác với thuốc khác Tương tác chống chỉ định Thuốc ức chế men chuyển (ACEI): Tuyệt đối không dùng chung vì sẽ làm tăng mạnh nguy cơ bị phù mạch. Aliskiren: Cấm phối hợp đồng thời trên những bệnh nhân mắc đái tháo đường tuýp II. Tương tác khuyến cáo không phối hợp Thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB): Tránh dùng chung do Uperio đã tích hợp sẵn hoạt tính chẹn thụ thể angiotensin II. Aliskiren ở người suy thận: Không phối hợp cho bệnh nhân có độ lọc cầu thận ước tính eGFR dưới 60 ml/phút/1,73 m2. Tương tác cần lưu ý và cân nhắc khi phối hợp Các thuốc nhóm Statin: Thử nghiệm in vitro cho thấy Sacubitril có khả năng ức chế các protein vận chuyển OATP1B1 và OATP1B3, từ đó làm tăng nồng độ của các statin trong máu. Khi dùng chung với Uperio, nồng độ đỉnh (Cmax) của atorvastatin cùng các chất chuyển hóa của nó tăng lên gấp đôi, đồng thời diện tích dưới đường cong (AUC) tăng lên 1,3 lần. Cần thận trọng khi phối hợp, mặc dù chưa ghi nhận tương tác bất lợi nào trên lâm sàng khi dùng chung Uperio với simvastatin. Thuốc ức chế PDE5 (như sildenafil): Làm tăng nguy cơ hạ huyết áp nghiêm trọng hơn so với khi dùng đơn trị liệu. Các nguồn bổ sung Kali: Dùng chung Uperio với thuốc lợi tiểu giữ kali (amilorid, triamteren), thuốc kháng mineralocorticoid (eplerenon, spironolacton), các chế phẩm bổ sung kali hoặc muối chứa kali có thể làm tăng kali máu và creatinin huyết thanh. Cần theo dõi sát chỉ số kali huyết. Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) bao gồm chất ức chế chọn lọc COX-2: Có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi, người bị mất nước hoặc người đã có bệnh thận từ trước. Lithi: Nguy cơ tăng nồng độ và độc tính của lithi trong máu sẽ tăng lên, đặc biệt khi có dùng kèm thuốc lợi tiểu. Furosemide: Sự phối hợp làm giảm nồng độ đỉnh (Cmax), diện tích dưới đường cong (AUC) cũng như khả năng thải trừ natri qua nước tiểu của furosemide. Các thuốc nhóm Nitrate (như nitroglycerine): Không xảy ra tương tác gây hạ huyết áp quá mức khi dùng chung Uperio với nitroglycerine đường tĩnh mạch. Việc phối hợp nitroglycerin (hoặc các nitrate đường uống, ngậm dưới lưỡi, dán qua da) với Uperio chỉ làm thay đổi nhịp tim khoảng 5 nhịp/phút so với khi dùng nitroglycerine đơn độc. Nhìn chung không cần thay đổi liều lượng. Các chất ức chế OATP và MRP2: Do Valsartan là cơ chất của MRP2, còn Sacubitrilat (chất chuyển hóa của Sacubitril) và Valsartan là cơ chất của OATP1B1, OATP1B3, OAT3, nên việc dùng chung Uperio với các chất ức chế các protein này (như rifampin, cyclosporin, ritonavir) có thể làm tăng nồng độ của thuốc trong tuần hoàn. Cần thận trọng khi bắt đầu hoặc ngừng các thuốc ức chế này. Metformin: Uperio làm giảm cả nồng độ đỉnh (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) của metformin khi dùng đồng thời.

Mô tả chi tiết

Thuốc Uperio 50mg Novartis là gì? Được sản xuất bởi Công ty Novartis Singapore Pharmaceutical Manufacturing Pte. Ltd., thuốc Uperio 50 mg có hai hoạt chất chính là Sacubitril và Valsartan . Vai trò của loại thuốc này là hỗ trợ điều trị cho những bệnh nhân bị suy tim có triệu chứng kèm theo tình trạng rối loạn chức năng tâm thu. Đặc điểm nhận diện và quy cách đóng gói Dạng bào chế và thiết kế: Thuốc có dạng viên nén bao phim với sắc tím nhạt, hình dáng hai mặt lồi và các cạnh được vát tròn. Để nhận diện, một mặt viên thuốc có khắc chìm ký tự "NVR" và mặt đối diện được khắc chữ "LZ". Quy cách đóng gói: Mỗi hộp thuốc được phân phối theo định lượng 2 vỉ x 14 viên nén bao phim.

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.