Xalvobin 500mg (Hộp 12 vỉ x 10 viên)

Công dụng – Chỉ định của thuốc Xalvobin Để điều trị bổ trợ cho bệnh nhân sau phẫu thuật ung thư ruột kết giai đoạn III (giai đoạn C) của Dukes. Để điều trị ung thư đại trực tràng di căn. Để điều trị đầu tay ung thư dạ dày giai đoạn cuối kết hợp với phác đồ dựa trên platin. Kết hợp với docetaxel để điều trị bệnh nhân ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại hóa trị liệu gây độc tế bào. Liệu pháp trước đây nên bao gồm anthracycline. Dưới dạng đơn trị liệu để điều trị bệnh nhân ung thư vú tiến triển hoặc di căn tại chỗ sau khi thất bại các đơn vị phân loại và một chế độ hóa trị có chứa anthracycline hoặc những người không được chỉ định điều trị thêm anthracycline. Dược lực học Capecitabine là một carbamate fluoropyrimidine không gây độc tế bào, có chức năng như một tiền chất dùng đường uống của nhóm 5-fluorouracil (5-FU) gây độc tế bào. Capecitabine được kích hoạt thông qua một số bước enzym (xem phần 5.2). Enzyme tham gia vào quá trình chuyển đổi cuối cùng thành 5-FU, thymidine phosphorylase (ThyPase), được tìm thấy trong các mô khối u, nhưng cũng có trong các mô bình thường, mặc dù thường ở mức thấp hơn. Trong các mô hình xenograft ung thư ở người, capecitabine đã chứng minh tác dụng hiệp đồng khi kết hợp với docetaxel, có thể liên quan đến sự điều hòa thymidine phosphorylase của docetaxel. Có bằng chứng cho thấy sự chuyển hóa của 5-FU theo con đường đồng hóa ngăn chặn phản ứng methyl hóa axit deoxyuridylic thành axit thymidylic, do đó can thiệp vào quá trình tổng hợp axit deoxyribonucleic (DNA). Sự kết hợp của 5-FU cũng dẫn đến sự ức chế tổng hợp RNA và protein. Vì DNA và RNA cần thiết cho sự phân chia và tăng trưởng của tế bào, tác động của 5-FU có thể là tạo ra sự thiếu hụt thymidine gây ra sự phát triển không cân bằng và chết tế bào. Những tác động của việc tước đoạt DNA và RNA được đánh dấu rõ ràng nhất đối với những tế bào tăng sinh nhanh hơn và chuyển hóa 5-FU với tốc độ nhanh hơn. Dược động học Hấp thu: Sau khi uống, capecitabine được hấp thu nhanh chóng và rộng rãi, tiếp theo là chuyển đổi rộng rãi thành các chất chuyển hóa, 5′-DFCR và 5′-DFUR. Dùng chung với thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu capecitabine, nhưng chỉ dẫn đến ảnh hưởng nhỏ đến AUC của 5′-DFUR và AUC của chất chuyển hóa tiếp theo là 5-FU. Phân bố: Capecitabine, 5′-DFCR, 5′-DFUR và 5-FU liên kết với protein 54%, 10%, 62% và 10%, chủ yếu là với albumin. Chuyển hóa: Capecitabine được chuyển hóa lần đầu bởi carboxylesterase ở gan thành 5′-DFCR, sau đó được chuyển thành 5′-DFUR bởi cytidine deaminase, chủ yếu nằm ở gan và các mô khối u. Thải trừ: Thời gian bán thải (t 1/2 tính bằng giờ) của capecitabine, 5′-DFCR, 5′-DFUR, 5-FU và FBAL lần lượt là 0,85, 1,11, 0,66, 0,76 và 3,23. Capecitabine và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu; 95,5% liều capecitabine đã dùng được phục hồi trong nước tiểu. Bài tiết qua phân là tối thiểu (2,6%). Chất chuyển hóa chính được bài tiết qua nước tiểu là FBAL, chiếm 57% liều dùng. Khoảng 3% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.