Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Xaravix 10 Dhg Pharma phòng ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (1 vỉ x 14 viên)

Thuốc Xaravix 10 là thuốc chống đông máu hoạt động theo cơ chế ức chế trực tiếp yếu tố Xa, được chỉ định trong phòng ngừa và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT), thuyên tắc phổi (PE) ở người lớn.

Thương hiệu: Dhg
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: VD-35983-22
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC HẬU GIANG (DHG)

Công dụng / chỉ định

Chỉ định Phòng ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở bệnh nhân người lớn được phẫu thuật theo chương trình thay thế khớp háng hoặc khớp gối. Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE), dự phòng DVT và PE tái phát ở người lớn. (Xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc đối với bệnh nhân PE không ổn định về huyết động). Dược lực học Nhóm dược lý: Thuốc chống huyết khối, thuốc ức chế trực tiếp yếu tố Xa. Mã ATC: B01AF01. Cơ chế tác dụng Rivaroxaban là một chất ức chế trực tiếp chọn lọc cao đối với yếu tố Xa có tác dụng qua đường uống. Sự ức chế yếu tố Xa làm gián đoạn con đường nội sinh và ngoại sinh của quá trình đông máu, từ đó ức chế hình thành thrombin và phát triển của huyết khối. Rivaroxaban đã được chứng minh không ức chế thrombin (yếu tố II hoạt hóa) và không có tác dụng trên tiểu cầu. Tác dụng dược lực học Sự ức chế yếu tố Xa phụ thuộc liều dùng được ghi nhận trên người. Thời gian prothrombin (PT) bị ảnh hưởng bởi rivaroxaban theo cách phụ thuộc liều với mối tương quan gần với nồng độ thuốc trong huyết tương (giá trị r bằng 0,98) nếu sử dụng neoplastin. Các thuốc thử khác sẽ cho kết quả khác nhau. Kết quả của PT được biểu thị theo giây, bởi chỉ số INR (International Normalized Ratio) chỉ được định cỡ và có giá trị cho coumarin và không được sử dụng cho bất kỳ thuốc chống đông nào khác. Ở những bệnh nhân trải qua phẫu thuật chỉnh hình lớn, bách phân vi 5/ 95 cho PT (neoplastin) 2 - 4 giờ sau khi uống viên (tức là tại thời điểm có tác dụng tối đa) dao động từ 13 đến 25 giây (giá trị cơ bản trước khi phẫu thuật 12 đến 15 giây). Trong một nghiên cứu dược lý học lâm sàng về sự đảo ngược dược lực học của rivaroxaban ở đối tượng người lớn khỏe mạnh (n = 22), ảnh hưởng của liều đơn (50 IU / kg) của hai loại PCC khác nhau, PCC 3 yếu tố (Yếu tố II, IX và X) và PCC 4 yếu tố (Yếu tố II, VII, IX và X) được đánh giá. PCC 3 yếu tố làm giảm giá trị neoplastin PT trung bình khoảng 1,0 giây trong vòng 30 phút, so với mức giảm khoảng 3,5 giây được quan sát với PCC 4 yếu tố. Ngược lại, PCC 3 yếu tố có tác động tổng thể lớn hơn và nhanh hơn trong việc đảo ngược những thay đổi trong quá trình tạo thrombin nội sinh so với PCC 4 yếu tố (xem phần Quá liều và cách xử trí). Thời gian thromboplastin từng phần được kích hoạt (aPTT) và HepTest cũng được kéo dài tùy thuộc vào liều lượng; tuy nhiên, chúng không được khuyến cáo để đánh giá tác dụng dược lực học của rivaroxaban. Không cần theo dõi các thông số đông máu trong quá trình điều trị bằng rivaroxaban trong thường quy lâm sàng. Tuy nhiên, nếu có chỉ định lâm sàng thì có thể đo nồng độ rivaroxaban bằng các xét nghiệm định lượng kháng yếu tố Xa đã hiệu chuẩn (xem phần Đặc tính dược động học). Dược động học Hấp thu Rivaroxaban được hấp thu nhanh, với nồng độ tối đa (Cmax) sau 2 - 4 giờ uống thuốc. Rivaroxaban hấp thu hầu như hoàn toàn qua đường uống và sinh khả dụng đường uống cao (80 - 100%) với viên 2,5 mg và 10 mg, bất kể uống thuốc ở tình trạng đói/ no. Việc sử dụng thuốc cùng với thức ăn không làm ảnh hưởng đến AUC hoặc Cmax của rivaroxaban ở liều 2,5 mg và 10 mg. Rivaroxaban viên nén 2,5 mg và 10 mg có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Dược động học của rivaroxaban xấp xỉ tuyến tính lên đến khoảng 15 mg x 1 lần/ ngày. Ở liều cao hơn rivaroxaban thể hiện sự hấp thu hạn chế với sinh khả dụng giảm và tốc độ hấp thu giảm khi tăng liều. Điều này thể hiện rõ hơn ở trạng thái đói so với trạng thái no. Tính biến thiên về dược động học của rivaroxaban ở mức vừa phải với tính biến thiên giữa các cá thể (CV%) giới hạn từ 30% đến 40%, trừ ngày phẫu thuật và ngày hôm sau khi sự thay đổi về mức độ phơi nhiễm cao (70%). Sự hấp thu rivaroxaban tùy thuộc vào vị trí phóng thích thuốc trong đường tiêu hóa. Giảm 29% và 56% AUC và Cmax được so sánh đối với viên thuốc được báo cáo khi rivaroxaban nghiền nhỏ được phóng thích trong đoạn gần của ruột non. Sự phơi nhiễm còn giảm thêm khi thuốc được phóng thích trong đoạn xa của ruột non, hay trong đại tràng đoạn lên. Nên tránh sử dụng rivaroxaban qua đường dạ dày vì điều này có thể dẫn đến giảm hấp thu và sự phơi nhiễm liên quan đến thuốc. Tính sinh khả dụng (AUC và Cmax) có thể so sánh đối với rivaroxaban 20 mg nghiền ra dùng cho đường uống trộn với nước táo hay dịch treo trong nước và dùng qua ống thông dạ dày tiếp theo là thức ăn lỏng, được so sánh với uống nguyên viên thuốc. Đặc điểm dược lực học của rivaroxaban có thể dự đoán, tỉ lệ với liều, nên các kết quả sinh khả dụng từ nghiên cứu này có thể áp dụng cho các liều rivaroxaban thấp hơn. Phân bố Gắn kết protein trong huyết tương ở người cao, xấp xỉ khoảng 92% đến 95% với albumin huyết tương là thành phần gắn kết chính. Thể tích phân bố ở mức trung bình với Vss khoảng 50 L. Chuyển hóa và thải trừ Trong liều rivaroxaban uống vào có khoảng 2/ 3 liều bị thoái biến theo chuyển hóa, với một nửa sau đó được thải trừ qua thận và một nửa kia bị thải trừ qua phân. 1/ 3 liều dùng còn lại thải trừ trực tiếp qua thận dưới dạng hoạt chất không đổi trong nước tiểu, phần lớn qua sự bài tiết chủ động của thận. Rivaroxaban được chuyển hóa qua các cơ chế CYP 3A4, CYP 2J2 và cơ chế không phụ thuộc CYP. Sự thoái biến do oxyd hóa nhóm morpholinon và thủy phân các liên kết amid là các vị trí chủ yếu của sự biến đổi sinh học. Theo các nghiên cứu in vitro thì rivaroxaban là một cơ chất của các protein vận chuyển P-gp (P-glycoprotein) và B crp (protein kháng ung thư vú). Rivaroxaban ở dạng không đổi là hợp chất quan trọng nhất trong huyết tương người với sự có mặt của các chất chuyển hóa không quan trọng hoặc có hoạt tính đang lưu hành. Độ thanh thải toàn phần của rivaroxaban là khoảng 10 L/ giờ, được xếp vào nhóm thuốc có độ thanh thải thấp. Sự thải trừ rivaroxaban khỏi huyết tương xảy ra với thời gian bán thải khoảng 5 - 9 giờ ở người trẻ và khoảng 11 - 13 giờ ở người cao tuổi.

Thành phần

Rivaroxaban 10mg

Cách dùng

Cách dùng Dùng đường uống. Thuốc có thể được uống cùng hoặc không cùng với thức ăn (xem phần Đặc tính dược động học). Đối với bệnh nhân không thể nuốt nguyên viên thuốc, thì có thể nghiền viên thuốc rivaroxaban và trộn với nước hay táo xay nhuyễn ngay trước khi dùng và được dùng qua đường uống. Viên rivaroxaban nghiền ra có thể được cho qua ống thông dạ dày sau khi chắc chắn việc đặt ống thông đúng. Viên thuốc nghiền ra phải được dùng với một lượng nước nhỏ qua ống thông dạ dày sau đó được đổ thêm nước (xem phần Đặc tính dược động học). Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc. Liều dùng Phòng ngừa VTE ở bệnh nhân người lớn được phẫu thuật theo chương trình thay thế khớp háng hoặc khớp gối. Liều khuyến cáo là 10 mg rivaroxaban uống một lần mỗi ngày. Liều khởi đầu nên được thực hiện trong vòng 6 đến 10 giờ sau khi phẫu thuật, với điều kiện tình trạng cầm máu đã được thiết lập. Thời gian điều trị phụ thuộc vào nguy cơ của từng bệnh nhân đối với huyết khối tĩnh mạch được xác định bởi loại phẫu thuật: Sau khi tiến hành đại phẫu khớp háng, bệnh nhân phải được điều trị trong 5 tuần. Sau khi tiến hành đại phẫu khớp gối cần phải điều trị trong 2 tuần. Nếu bệnh nhân quên một liều thuốc, phải uống liều rivaroxaban 10 mg ngay khi nhớ ra và ngày hôm sau phải tiếp tục uống thuốc một lần mỗi ngày như lúc trước. Điều trị và dự phòng tái phát DVT và PE Liều khuyến cáo cho việc bắt đầu điều trị DVT hoặc PE là rivaroxaban 15 mg hai lần mỗi ngày trong 3 tuần đầu tiên, tiếp theo sau là rivaroxaban 20 mg một lần mỗi ngày để tiếp tục điều trị và dự phòng tái phát DVT và PE. Thời gian điều trị ngắn (ít nhất 3 tháng) nên được xem xét ở những bệnh nhân bị DVT hoặc PE có nguyên nhân bởi các yếu tố nguy cơ lớn thoáng qua (ví dụ: đại phẫu hoặc chấn thương nặng gần đây). Thời gian điều trị dài hơn nên được xem xét ở những bệnh nhân bị DVT hoặc PE có nguyên nhân không liên quan đến các yếu tố nguy cơ lớn thoáng qua, DVT hoặc PE không rõ nguyên nhân, hoặc có tiền sử DVT hoặc PE tái phát. Khi dự phòng kéo dài DVT và PE tái phát được chỉ định (sau khi hoàn thành ít nhất 6 tháng điều trị DVT hoặc PE), liều khuyến cáo là 10 mg một lần mỗi ngày. Ở những bệnh nhân có nguy cơ cao tái phát DVT hoặc PE, chẳng hạn như những người có nhiều bệnh mắc kèm phức tạp hoặc những người đang được điều trị với rivaroxaban 10mg một lần mỗi ngày mà vẫn tái phát DVT hoặc PE, nên cân nhắc sử dụng liều rivaroxaban 20 mg một lần mỗi ngày. Thời gian điều trị và việc lựa chọn liều nên được đánh giá cẩn thận về lợi ích điều trị so với nguy cơ xuất huyết tùy từng cá nhân (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc). - Khoảng thời gian Chế độ liều Tổng liều hàng ngày Điều trị và dự phòng DVT và PE tái phát Ngày 1 - 21 15 mg hai lần mỗi ngày 30 mg Kể từ ngày 22 20 mg một lần mỗi ngày 20 mg Dự phòng DVT và PE tái phát Sau khi hoàn thành ít nhất 6 tháng điều trị DVT và PE 10 mg hoặc 20 mg một lần mỗi ngày 10 mg hoặc 20 mg Để hỗ trợ việc chuyển đổi liều từ 15 mg sang 20 mg sau ngày thứ 21, áp dụng liệu trình điều trị khởi đầu 4 tuần đầu tiên với rivaroxaban để điều trị DVT/ PE. Nếu bệnh nhân quên uống một liều 15 mg trong chế độ liều hai lần một ngày (ngày 1 - 21), nên uống rivaroxaban ngay lập tức để đảm bảo đủ 30 mg rivaroxaban mỗi ngày. Trong trường hợp này có thể uống hai viên rivaroxaban 15 mg cùng một lúc. Bệnh nhân nên tiếp tục với liều 15 mg hai lần mỗi ngày như đã khuyến cáo cho những ngày sau. Nếu bệnh nhân quên uống thuốc trong chế độ liều một lần/ ngày, nên uống rivaroxaban ngay lập tức và tiếp tục trong những ngày sau với liều một lần mỗi ngày như đã khuyến cáo. Không nên gấp đôi liều trong cùng một ngày để bù liều đã quên. Chuyển từ kháng vitamin K (VKA) sang rivaroxaban Với bệnh nhân điều trị và dự phòng tái phát DVT, PE, nên ngừng điều trị với VKA và bắt đầu với rivaroxaban khi chỉ số INR ≤ 2,5. Khi chuyển từ VKA sang rivaroxaban, chỉ số INR sẽ tăng giả sau khi uống rivaroxaban. Chỉ số INR không có giá trị đo lường hoạt tính chống đông của rivaroxaban, và như vậy không nên sử dụng (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc). Chuyển từ rivaroxaban sang các thuốc kháng vitamin K Có khả năng chống đông không đầy đủ trong thời gian chuyển tiếp từ rivaroxaban sang VKA. Cần đảm bảo chống đông đầy đủ liên tục trong bất kỳ thời gian chuyển tiếp sang một thuốc chống đông thay thế khác. Cần lưu ý rằng rivaroxaban có thể góp phần làm tăng chỉ số INR. Ở bệnh nhân chuyển từ rivaroxaban sang VKA, nên sử dụng đồng thời rivaroxaban và VKA cho tới khi chỉ số INR ≥ 2,0. Trong hai ngày đầu tiên của giai đoạn chuyển đổi thuốc, liều VKA điều chỉnh theo test INR được sử dụng sau liều chuẩn VKA. Khi bệnh nhân sử dụng đồng thời rivaroxaban và VKA, nên kiểm tra chỉ số INR trước liều kế tiếp của rivaroxaban nhưng phải sau 24 giờ so với liều trước đó. Khi ngừng sử dụng rivaroxaban, tiến hành xét nghiệm INR 24 giờ sau liều cuối cùng để có kết quả tin cậy (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc và Cách dùng, liều dùng). Chuyển từ các thuốc chống đông đường tiêm sang rivaroxaban Ở bệnh nhân hiện đang sử dụng thuốc chống đông đường tiêm, ngừng sử dụng các thuốc chống đông đường tiêm và nên bắt đầu uống rivaroxaban 0 đến 2 giờ trước lần dùng tiếp theo của thuốc tiêm (ví dụ: các thuốc heparin trọng lượng phân tử thấp) hoặc ở thời điểm ngừng các thuốc truyền tĩnh mạch liên tục (ví dụ: heparin không phân đoạn truyền tĩnh mạch). Chuyển từ rivaroxaban sang các thuốc chống đông đường tiêm Ngừng uống rivaroxaban và bắt đầu liều đầu tiên của thuốc chống đông đường tiêm vào thời điểm dùng liều rivaroxaban tiếp theo. Các đối tượng đặc biệt Suy thận Dữ liệu lâm sàng hạn chế ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 15 - 29 mL/ phút) cho thấy nồng độ rivaroxaban huyết tương tăng lên đáng kể. Vì vậy nên thận trọng khi dùng rivaroxaban ở những bệnh nhân này. Không khuyến cáo sử dụng rivaroxaban trên những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin CrCl < 15 mL/ phút (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc và Đặc tính dược động học). - Để phòng ngừa VTE ở bệnh nhân người lớn được phẫu thuật theo chương trình thay thế khớp háng hoặc khớp gối, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 50 - 80 mL/ phút) hoặc suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin 30 - 49 mL/ phút) (xem phần Đặc tính dược động học). - Để điều trị và dự phòng tái phát DVT và PE không cần điều chỉnh liều so với liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 50 - 80 mL/ phút) (xem phần Đặc tính dược động học). Ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin 30 - 49 mL/ phút) hoặc nặng (độ thanh thải creatinin 15 - 29 mL/ phút): bệnh nhân nên được điều trị 15 mg hai lần/ ngày trong 3 tuần đầu tiên. Sau đó, khi liều khuyến cáo là 20 mg một lần/ ngày nên cân nhắc giảm liều từ 20 mg một lần/ ngày xuống 15 mg một lần/ ngày nếu nguy cơ xuất huyết được đánh giá là nhiều hơn nguy cơ tái phát DVT và PE. Liều khuyến cáo 15 mg là dựa vào các thông số nghiên cứu dược động học và chưa được nghiên cứu ở đối tượng lâm sàng này (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc, Đặc tính dược lực học và Đặc tính dược động học). Khi liều khuyến cáo là 10 mg mỗi ngày một lần, không cần phải chỉnh liều từ liều khuyến cáo. Suy gan: Chống chỉ định rivaroxaban ở các bệnh nhân mắc bệnh gan đi kèm với bệnh đông máu và nguy cơ xuất huyết có liên quan về mặt lâm sàng bao gồm các bệnh nhân xơ gan Child Pugh B và C (xem phần Chống chỉ định và Đặc tính dược động học). Người già: Không cần chỉnh liều (xem phần Đặc tính dược động học). Cân nặng cơ thể: Không cần chỉnh liều (xem phần Đặc tính dược động học). Giới tính: Không cần chỉnh liều (xem phần Đặc tính dược động học). Trẻ em: Độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 0 - 18 tuổi chưa được thiết lập. Không có dữ liệu. Vì vậy, rivaroxaban không được khuyến cáo cho trẻ dưới 18 tuổi. Xử trí quá liều Quá liều Các trường hợp hiếm khi dùng quá liều lên đến 600 mg được báo cáo, mà không có các biến chứng xuất huyết hoặc các phản ứng có hại khác. Do sự hấp thu bị giới hạn, nên tác dụng trần không tăng thêm sự phơi nhiễm huyết tương trung bình được mong đợi ở mức liều trên liều điều trị từ 50 mg trở lên. Có chất giải độc đặc hiệu (andexanet alfa) đối kháng với tác dụng dược lực học của rivaroxaban. Sử dụng than hoạt để giảm hấp thu trong trường hợp quá liều rivaroxaban được xem xét. Xử trí xuất huyết Trên bệnh nhân uống rivaroxaban nếu xảy ra biến chứng xuất huyết, thì nên tạm ngừng liều điều trị tiếp theo hoặc ngừng hẳn điều trị nếu thích hợp. Rivaroxaban có thời gian bán thải khoảng 5 đến 13 giờ. Việc xử trí cho riêng từng cá nhân tùy theo mức độ nặng và vị trí xuất huyết. Có thể sử dụng các biện pháp điều trị triệu chứng nếu cần thiết, như sử dụng thiết bị ép cơ học (như với chảy máu cam nặng), sự cầm máu trong phẫu thuật với các quy trình kiểm soát xuất huyết, truyền dịch và các biện pháp hỗ trợ huyết động, các sản phẩm máu (hồng cầu lắng hoặc huyết tương đông lạnh tươi tùy thuộc vào tình trạng thiếu máu hoặc bệnh đông máu đi kèm) và tiểu cầu. Nếu không thể kiểm soát tình trạng xuất huyết bằng các biện pháp trên, thì có thể sử dụng thuốc đối kháng chất ức chế yếu tố Xa (andexanet alfa), đối kháng với tác dụng dược lực học của rivaroxaban, hoặc thuốc đảo chiều chất tiền đông máu, chẳng hạn như phức hợp prothrombin cô đặc (PCC). Nên xem xét đến nồng độ phức hợp prothrombin hoạt hóa cô đặc (APCC) hoặc yếu tố VIIa tái tổ hợp (r-FVIIa). Tuy nhiên, hiện giờ có rất ít kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng những chế phẩm này trên những bệnh nhân dùng rivaroxaban. Khuyến cáo cũng dựa trên dữ liệu phi lâm sàng hạn chế. Việc định lượng lại yếu tố VIIa tái tổ hợp sẽ được cân nhắc và chuẩn độ tùy thuộc vào sự cải thiện tình trạng chảy máu. Tùy thuộc vào tình trạng sẵn có, cần xem xét tư vấn với chuyên gia đông máu trong trường hợp chảy máu nhiều (xem phần Đặc tính dược lực học). Protamin sulfat và vitamin K không được cho là có ảnh hưởng lên hoạt tính chống đông của rivaroxaban. Có ít kinh nghiệm về việc sử dụng acid tranexamic và không có kinh nghiệm về việc sử dụng acid aminocaproic và aprotinin trên các bệnh nhân dùng rivaroxaban. Không có lý do lợi ích về mặt khoa học cũng như không có kinh nghiệm sử dụng với các chất cầm máu toàn thân desmopressin ở các bệnh nhân dùng rivaroxaban. Do rivaroxaban gắn kết với protein trong huyết tương cao nên người ta cho rằng không thể thẩm tách được. Quên liều Nếu quên một liều 10 mg, 15 mg hoặc 20 mg uống 1 lần/ngày: uống ngay khi nhớ ra và tiếp tục vào ngày hôm sau với liều 1 lần/ngày như khuyến cáo. Nếu quên một liều 15 mg trong chế độ 15 mg x 2 lần/ngày: uống ngay để đảm bảo đủ 30 mg/ngày (có thể uống 2 viên 15 mg cùng lúc), ngày hôm sau tiếp tục liều 15 mg x 2 lần/ngày. Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.