Thông tin sản phẩm tham khảo

Thuốc Xarelto 2.5mg Bayer phòng ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (1 vỉ x 14 viên)

Thuốc Xarelto 2.5mg là sản phẩm của Bayer Pharma AG có thành phần chính là Rivaroxaban dùng điều trị phòng huyết khối ở bệnh nhân người lớn sau hội chứng mạch vành cấp (ACS) có tăng các dấu ấn sinh học của tim.

Thương hiệu: Bayer
Phân loại: Thuốc kê đơn
Số đăng ký: VN3-75-18
Quy cách/đơn vị: Hộp
Nhà sản xuất: BAYER

Công dụng / chỉ định

Chỉ định Thuốc Xarelto 2.5mg chỉ định điều trị trong các trường hợp sau: Xarelto, phối hợp với acid acetylsalicylic (ASA) đơn trị liệu hoặc với ASA có kết hợp clopidogrel hoặc ticlopidine, được chỉ định để phòng huyết khối ở bệnh nhân người lớn sau hội chứng mạch vành cấp (ACS) có tăng các dấu ấn sinh học của tim. Dược lực học Sự ức chế hoạt tính của Yếu tố Xa phụ thuộc liều đã được quan sát thấy trên người. Thời gian Prothrombin (PT) bị ảnh hưởng lệ thuộc theo liều rivaroxaban sử dụng có tương quan chặt chẽ với các nồng độ huyết tương (giá trị r bằng 0,98) nếu dùng Neoplastin để thử. Các thuốc thử khác có thể cho các kết quả khác nhau. Kết quả cho PT được tính theo giây, bởi vì chỉ số INR (Tỉ lệ chuẩn hoá quốc tế) chỉ được định chuẩn và có giá trị đối với coumarin và không thể sử dụng cho bất cứ thuốc chống đông khác. Ở những bệnh nhân trải qua đại phẫu chỉnh hình, tỉ lệ 5/95 đối với PT (Neoplastin) 2 – 4 giờ sau khi uống viên thuốc (tức là thời gian đạt tác dụng tối đa) trong giới hạn từ 13 tới 25 giây. Thời gian hoạt hoá một phần thromboplastin (aPTT) và HepTest cũng bị kéo dài phụ thuộc vào liều dùng; tuy nhiên không khuyến cáo sử dụng các chỉ số này để đánh giá tác dụng dược lực của rivaroxaban. Hoạt tính đối kháng Yếu tố Xa cũng bị ảnh hưởng bởi rivaroxaban; tuy nhiên hiện chưa có chuẩn để đánh giá. Không cần thiết phải theo dõi các tham số đông máu trong quá trình điều trị với Xarelto . Các nghiên cứu lâm sàng về hiệu quả và an toàn Chương trình nghiên cứu lâm sàng của rivaroxaban được thiết kế để chứng minh hiệu quả của Xarelto trong dự phòng tử vong tim mạch (CV), nhồi máu cơ tim (MI), hoặc đột quỵ trên các bệnh nhân mới có ACS gần đây (nhồi máu cơ tim chênh ST – [STEMI], nhồi máu cơ tim không có ST chênh [NSTEMIJ hoặc đau thắt ngực không ổn định [UA]). Chỉ có ít bệnh nhân có tiền sử đột quỵ hoặc TIA được đưa vào nghiên cứu. Dữ liệu hạn chế trên các bệnh nhân có tiền sử đột quỵ hoặc TIA không cho thấy việc sử dụng 2.5 mg Xarelto 2 lần/ngày phối hợp với ASA hoặc ASA+ clopidogrel/ ticlopidin có hiệu quả đầy đủ trên các bệnh nhân này. Trong thử nghiệm then chốt mù đôi ATLAS ACS 2 TIMI 51, 15,526 bệnh nhân đã được phân ngẫu nhiên theo tỷ lệ 1:1:1 vào một trong 3 nhóm điều trị: Xarelto 2,5 mg, uống 2 lần/ngày, 5 mg uống 2 lần/ngày hoặc placebo uống 2 lần/ngày. Giá trị trung vị của thời gian điều trị là 13 tháng và tổng thời gian điều trị lên đến gần 3 năm. 93.2% bệnh nhân dùng đồng thời ASA + nhóm thienopyridin và 6.8% chỉ dùng ASA. Trong số các bệnh nhân dùng hai thuốc chống kết tập tiểu cầu, 98.8% bệnh nhân dùng clopidogrel, 0.9 % dùng ticlopidin và 0.3 % dùng prasugrel. So với placebo, Xarelto làm giảm đáng kể tiêu chí đánh giá chính hỗn hợp tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ. Lợi ích có được nhờ giảm tử vong tim mạch và nhồi máu cơ tim có ý nghĩa thống kê. Hơn nữa, tiêu chí đánh giá phụ 1 (tử vong do tất cả các nguyên nhân, nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ) cũng giảm đáng kể (xem bảng 1). Các bệnh nhân có tiền sử suy tim ứ huyết (CHF) nhận được lợi ích đáng kể do điều trị rivaroxaban (xem bảng 1). Các phân tích bổ sung cho thấy sự khác biệt trong tỷ lệ bệnh nhân có huyết khối do đặt stent của nhóm dùng 2.5 mg hai lần/ngày (HR: 0.70, 95% CI: 0.51, 0.97) và 5 mg, hai lần/ngày (HR: 0.70, 95% CI: 0.51, 0.98) so với nhóm placebo (xem bảng 1). Tỷ lệ bệnh nhân có biến cố liên quan đến tiêu chí đánh giá an toàn chính (biến cố chảy máu lớn theo tiêu chí non CABG TIMI) ở nhóm điều trị Xarelto cao hơn ở nhóm dùng placebo (xem bảng 2), tỷ lệ bệnh nhân có chảy máu đe dọa tính mạng cũng tương tự như trên, nhưng lại cân bằng giữa nhóm Xarelto và placebo đối với các thành phần của các biến cố chảy máu gây tử vong, hạ huyết áp cần điều trị bằng các thuốc gây co cơ đường tĩnh mạch và cần can thiệp phẫu thuật để điều trị chảy máu đang hoạt động . Các bệnh nhân dùng liều đầu tiên của Xarelto tại thời điểm ít nhất là 24 giờ cho đến 7 ngày (trung bình 4,7 ngày) sau khi nhập viện và ngay sau khi ổn định, trong số các chỉ số của ACS, bao gồm cả thủ thuật tái tưới máu và khi các thuốc chống đông đường uống thường được ngừng điều trị. Cả hai chế độ liều 2.5 mg, hai lần /ngày và 5 mg, 2 lần ngày của rivaroxaban có hiệu quả trong việc giảm tần suất các biến cố tim mạch trên nền điều trị chuẩn các thuốc chống kết tập tiểu cầu. Chế độ liều 2.5 mg, 2 lần/ngày làm giảm tỷ lệ tử vong và có bằng chứng cho thấy chế độ liều thấp hơn có nguy cơ chảy máu thấp hơn, do vậy rivaroxaban 2.5 mg, 2 lần/ngày dùng cùng với acid acetylsalicylic (ASA) đơn thuần hoặc với ASA kết hợp clopidogrel hoặc ticlopidine được khuyến cáo để phòng huyết khối ở bệnh nhân người lớn sau hội chứng mạch vành cấp (ACS) có tăng các dấu ấn sinh học của tim. Bảng 1: Kết quả đánh giá hiệu quả từ thử nghiệm pha III ATLAS TIMI 51 Bệnh nhân nghiên cứu Bệnh nhân có hội chứng mạch vành cấp gần đây a ) Liều điều trị Xarelto 2.5 mg uống 2 lần/ngày N=5114 n(%) Hazard Ratio (95% CI) P-value b ) Xarelto 5 mg uống 2 lần/ngày N=5115 n(%) Hazard Ratio (95% CI) P-value b ) Tổng N=10229 n(%) Hazard Ratio (95% CI) P-value b ) Placebo N=5113 n(%) Tử vong do tất cả các nguyên nhân, tim mạch, nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ * 313 (6.1%) 0.84 (0.72, 0.97) P=0.020 313 (6.1%) 0.85 (0.73, 0.98) P=0.028 626 (6.1%) 0.84 (0.74, 0.96) P=0.008 376 (7.4%) Tử vong do tất cả các nguyên nhân, nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ * 320 (6.3%) 0.83 (0.72, 0.97) P=0.016 321 (6.3%) 0.84 (0.73, 0.98) P=0.025 641 (6.3%) 0.84 (0.74, 0.95) P=0.006 386 (7.5%) Tử vong do nguyên nhân tim mạch. 94 (1.8%) 0.66 (0.51, 0.86) P=0.002** 132 (2.6%) 0.94 (0.75, 1.20) P=0.633 226 (2.2%) 0.80 (0.65, 0.99) P=0.038** 143 (2.8%) Tử vong 103 (2.0%) 0.68 (0.53, 0.87) P=0.002** 142 (2.8%) 0.95 (0.76, 1.19) P=0.662 245 (2.4%) 0.81 (0.66, 1.00) P=0.044** 153 (3.0%) Nhồi máu cơ tim (MI) 205 (4.0%) 179 (3.5%) 384 (3.8%) 229 (4.5%) Đột quỵ (Stroke) 46 (0.9%) 1.13 (0.74, 1.73) P=0.562 54 (1.1%) 1.34 (0.90, 2.02) P=0.151 100 (1.0%) 1.24 (0.86, 1.78) P=0.246 41 (0.8%) Tử vong do nguyên nhân tim mạch, nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ trong nhóm bệnh nhân có tiền sử suy tim 59/562 (10.5%) 0.58 (0.42, 0.81) P=0.016 ** 64/574 (11.1%) 0.61 (0.44, 0.83) P=0.030 ** 123/1136 (10.8%) 0.59 (0.45, 0.78) P=0.006 ** 96/558 (17.2%) Huyết khối do STENT c 61 (1.2%) 0.70 (0.51, 0.97) P=0.033 ** 61 (1.2%) 0.70 (0.51, 0.98) P=0.034 ** 122 (1.2%) 0.70 (0.53, 0.92) P=0.011** 87 (1.7%) a) Điều chỉnh theo dân số dự định điều trị (intent to treat - ITT). b) So với placebo; Log-Rank p-value. c) Tổng dân số dự định điều trị (ITT total population). *: Trội hơn có ý nghĩa thống kê. **: Có ý nghĩa thống kê. Bảng 2: Kết quả đánh giá an toàn từ thử nghiệm pha III Atlas ACS 2 Timi 51 Bệnh nhân nghiên cứu Bệnh nhân có hội chứng mạch vành cấp gần đây a) Liều điều trị Xarelto 2.5 mg uống 2 lần/ngày N=5115 n(%) (95% CI) Hazard Ratio P-value b) Xarelto 5 mg uống 2 lần/ngày N=5110 n(%) Hazard Ratio (95% CI) P-value b) Tổng N=10225 n(%) Hazard Ratio (95% CI) P-value b) Placebo N=5125 n(%) Biến cố chảy máu lớn theo tiêu chí Non-CABG TIMI* 65 (1.3%) 3.46 (2.08,5.77) P=<0.001 82 (1.6%) 4.47 (2.71,7.36) P=<0.001 147 (1.4%) 3.96 (2.46,6.38) P=<0.001 19 (0.4%) TIMI đe dọa tính mạng 41 (0.8%) 57 (1.1%) 98 (1.0%) 19 (0.4%) Biến cố chảy máu gây tử vong 6 (0.1%) 15 (0.3%) 21 (0.2%) 9 (0.2%) Xuất huyết nội sọ có triệu chứng 14 (0.3%) 18 (0.4%) 32 (0.3%) 5 (0.1%) Hạ huyết áp cần điều trị các thuốc co cơ đường tĩnh mạch. 3 (0.1%) 8 (0.2%) 11 (0.1%) 3 (0.1%) Can thiệp phẫu thuật để điều trị chảy máu đang hoạt động 7 (0.1%) 6 (0.1%) 13 (0.1%) 9 (0.2%) Truyền 4 đơn vị máu hoặc nhiều hơn trong vòng 48 giờ 19 (0.4%) 29 (0.6%) 48 (0.5%) 6 (0.1%) a) Bộ phân tích tính an toàn trong thời gian điều trị. b) So với placebo; Log-Rank p-value. * có ý nghĩa thống kê. Dược động học Hấp thu và sinh khả dụng Rivaroxaban hấp thu nhanh với nồng độ tối đa (Cmax) khoảng 2-4 giờ sau khi uống viên thuốc. Sự hấp thu theo đường uống của rivaroxaban là gần như hoàn toàn và sinh khả dụng đường uống khá cao (80 - 100%) đối với liều thuốc viên 10 mg, bất kể điều kiện nhịn đói hay đã ăn. Dùng đồng thời với thức ăn không làm ảnh hưởng tới AUC hay Cmax của rivaroxaban ở liều 10mg. Viên Xarelto 2,5 mg và 10 mg có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Tính biến thiên về dược động học của rivaroxaban ở mức vừa phải với tính biến thiên giữa các cá thể (CV%) giới hạn từ 30% đến 40%. Phân bố Thuốc gắn kết cao với protein huyết tương người, khoảng 92% tới 95%, chủ yếu với thành phần albumin. Thể tích phân bố ở mức vừa phải với giá trị V ss khoảng 50l. Chuyển hóa và thải trừ Khoảng 2/3 liều rivaroxaban uống vào bị thoái biến do chuyển hoá, sau đó một nửa sẽ được thải trừ qua thận và phần còn lại qua phân. 1/3 liều dùng được thải trừ trực tiếp qua thận dưới dạng hoạt chất không đổi trong nước tiểu, chủ yếu qua bài tiết tích cực ở thận. Rivaroxaban được chuyển hoá qua CYP3A4, CYP2J2, và cơ chế độc lập với CYP. Sự thoái biến do oxid hóa phân nửa morpholinone và thủy phân các liên kết amide là các vị trí sinh chuyển hoá chính. Dựa trên các nghiên cứu in vitro, rivaroxaban là chất nền của protein vận chuyển P-gp (P-glycoprotein) và Bcrp (protein đối kháng ung thư vú). Rivaroxaban dạng không bị chuyển hoá là hợp chất quan trọng nhất trong huyết tương người không có chất chuyển hoá tuần hoàn chủ yếu hoặc có hoạt tính nào. Với độ thanh thải cơ thể khoảng 10 l/h, có thể xếp rivaroxaban vào nhóm các thuốc thanh thải chậm. Sự thải trừ của rivaroxaban khỏi huyết tương xảy ra với thời gian bán hủy từ 5 đến 9 giờ ở người trẻ tuổi và từ 11 đến 13 giờ ở người cao tuổi. Người già Nồng độ thuốc trong huyết tương bệnh nhân cao tuổi cao hơn so với ở bệnh nhân trẻ tuổi với các giá trị AUC trung bình cao hơn khoảng 1,5 lần, chủ yếu là do giảm độ thanh thải qua thận và toàn phần. Giới tính Không có khác biệt về dược động học trên lâm sàng giữa bệnh nhân nam và nữ. Các loại cân nặng khác nhau Những bệnh nhận ở những thái cực trọng lượng cơ thể khác nhau (<50 kg so với >120 kg) chỉ có ảnh hưởng rất ít đến nồng độ thuốc rivaroxaban trong huyết tương (<25%). Trẻ em và thanh thiếu niên Chưa xác định được hiệu quả và tính an toàn cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi (xem phần "Liều lượng và cách dùng"). Sự khác biệt giữa các dân tộc với nhau Không có sự khác biệt trên lâm sàng giữa các dân tộc người da trắng, Mỹ - Phi, Tây ban nha và Bồ đào nha, Nhật bản hay Trung quốc liên quan đến dược động học và dược lực học của thuốc. Suy gan Ảnh hưởng của suy gan tới dược động học của rivaroxaban đã được nghiên cứu trên các bệnh nhân được phân loại theo xếp loại Child Pugh, một quy trình chuẩn trong nghiên cứu phát triển về lâm sàng. Mục đích cơ bản của xếp loại Child Pugh là để đánh giá tiền lượng của bệnh gan mạn tính, chủ yếu là xơ gan. Ở những bệnh nhân được dự định điều trị chống đông, thì khía cạnh quan trọng của suy gan là giảm tổng hợp các yếu tố đông máu bình thường tại gan. Do vấn đề này chỉ được đánh giá thông qua một trong số 5 chỉ số lâm sàng/sinh hoá cấu thành hệ thống phân loại Child Pugh, nên nguy cơ chảy máu của bệnh nhân có thể không tương quan chặt chẽ tới cách thức xếp loại này. Vì vậy quyết định điều trị chống đông cho bệnh nhân sẽ độc lập với mức độ xếp loại Child Pugh. Xarelto 2.5mg chống chỉ định ở bệnh nhân có bệnh gan đi kèm với rối loạn đông máu dẫn tới các nguy cơ chảy máu trên lâm sàng. Bệnh nhân xơ gan với tổn thương gan nhẹ (phân loại Child Pugh A) chỉ bị thay đổi rất ít về dược động học của rivaroxaban (AUC trung bình của rivaroxaban tăng gấp 1,2 lần), gần như có thể so sánh với nhóm chứng khỏe mạnh. Không nhận thấy có sự khác biệt về đặc tính dược lực học giữa các nhóm này. Ở bệnh nhân xơ gan với tổn thương gan trung bình (phân loại Child Pugh B), AUC trung bình của rivaroxaban tăng lên đáng kể, gấp 2,3 lần so với người tình nguyện khoẻ mạnh, do độ thanh thải của thuốc bị giảm đáng kể, cho thấy bệnh gan nghiêm trọng. AUC của phần thuốc tự do tăng lên 2,6 lần. Không có dữ liệu trên bệnh nhân suy gan nặng. Sự ức chế hoạt tính của yếu tố Xa tăng lên với hệ số 2,6 khi so sánh với người tình nguyện khoẻ mạnh, sự kéo dài thời gian PT cũng tăng lên tương tự với hệ số 2,1. Bệnh nhân suy gan trung bình nhạy cảm hơn với rivaroxaban, dẫn tới mối tương quan PK/PD giữa nồng độ thuốc và PT tăng dốc đứng hơn . Hiện không có dữ liệu trên bệnh nhân Child Pugh C. Suy thận Sự phơi nhiễm rivaroxaban tăng lên, tương quan nghịch đảo với sự suy giảm chức năng thận, được đánh giá thông qua độ thanh thải creatinine. Ở bệnh nhân suy thận nhẹ (CrC từ 80-50 mL/phút), trung bình (CrC từ 50-30 mL/phút) hoặc nặng (CrC từ 30-15 mL/phút), nồng độ rivaroxaban huyết tương (AUC) tăng lên gấp 1,4; 1,5 và 1,6 lần so với trên người tình nguyện khỏe mạnh. Sự tăng tương ứng của hiệu quả dược lực học rõ ràng hơn. Ở bệnh nhân suy thận nhẹ, vừa hoặc nặng, hoạt tính ức chế yếu tố Xa nói chung tăng lên với hệ số tương ứng là 1,5; 1,9 và 2,0 khi so sánh với người tình nguyện khoẻ mạnh; kéo dài PT cũng tăng tương tự với hệ số tương ứng là 1,3; 2,2 và 2,4. Không có dữ liệu trên bệnh nhân với CrC <15 mL/phút. Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinine <15 ml/phút. Sử dụng thận trọng Xarelto trên bệnh nhân suy thận nặng có độ thanh thải creatinine 15-30 ml/phút. Do có các bệnh lý nền, bệnh nhân suy thận nặng có nguy cơ bị cả chảy máu và huyết khối cao.

Thành phần

Rivaroxaban 2.5mg

Cách dùng

Cách dùng Thuốc Xarelto 2.5mg dùng đường uống. Có thể uống viên nén Xarelto 2,5 mg có hoặc không kèm theo thức ăn. Liều dùng Sau khi xảy ra hội chứng vành cấp, liều khuyến cáo là 1 viên Xarelto hàm lượng 2,5 mg, 2 lần/ngày. Bệnh nhân cũng cần uống hàng ngày 1 liều ASA từ 75-100 mg hoặc liều hàng ngày 75-100 mg ASA phối hợp với 1 liều hàng ngày 75 mg clopidogrel hoặc một liều chuẩn hàng ngày của ticlopidin. Liệu trình điều trị Việc điều trị được khuyến cáo trong ít nhất 24 tháng. Bệnh nhân sau hội chứng vành cấp tiếp tục có nguy cơ bị biến cố tim mạch và do đó có thể có ích khi kéo dài điều trị. Cách dùng và số lần dùng Nên bắt đầu việc điều trị với Xarelto 2.5mg càng sớm càng tốt sau khi ổn định các chỉ số của biến cố hội chứng vành cấp (bao gồm cả thủ thuật tái tưới máu). Nên bắt đầu dùng Xarelto 2.5 mg ngay khi ngừng điều trị bằng thuốc chống đông đường tiêm. Nên uống 1 viên nén Xarelto 2.5mg hai lần/ngày. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Nếu bệnh nhân quên một liều, cần tiếp tục dùng liều thông thường Xarelto 2.5mg tại thời điểm khuyến cáo uống viên tiếp theo. Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Lưu ý và cảnh báo

Những điều cần lưu ý khi sử dụng Người dùng cần nghiên cứu kỹ cẩm nang hướng dẫn và các thông tin chi tiết dưới đây trước khi bắt đầu dùng thuốc. Trường hợp không nên sử dụng Nghiêm cấm chỉ định Thuốc Xarelto 2.5mg cho những đối tượng sau: Cơ thể dị ứng hoặc quá mẫn với hoạt chất Rivaroxaban hay bất kỳ tá dược nào có trong công thức. Người bệnh đang gặp tình trạng xuất huyết nghiêm trọng trên lâm sàng (chẳng hạn như xuất huyết tiêu hóa hoặc chảy máu trong sọ). Bệnh nhân có bệnh lý về gan đi kèm rối loạn đông máu, dẫn đến nguy cơ cao bị chảy máu lâm sàng. Phụ nữ trong suốt thai kỳ tuyệt đối không được dùng thuốc này. Cảnh báo và thận trọng Phối hợp các liệu pháp điều trị Tránh dùng đồng thời Xarelto 2.5mg với các thuốc kháng nấm nhóm azole tác dụng toàn thân (như ketoconazole) hoặc các thuốc kháng virus HIV thuộc nhóm ức chế protease (như ritonavir). Do các hoạt chất này cản trở mạnh mẽ hoạt động của CYP 3A4 và P-gp, nồng độ Rivaroxaban trong huyết tương có thể bị đẩy cao (trung bình tăng khoảng 2,6 lần ), làm gia tăng nguy cơ xuất huyết trên lâm sàng. Ngược lại, các thuốc kháng nấm nhóm azole chỉ ức chế CYP3A4 ở mức vừa phải sẽ ít gây ảnh hưởng đến mức độ phơi nhiễm của Rivaroxaban , do đó có thể cân nhắc phối hợp trong điều trị. Bệnh nhân suy giảm chức năng thận Cần đặc biệt lưu ý khi kê đơn Xarelto cho người suy thận độ trung bình nếu họ đang dùng kèm các thuốc có khả năng làm tăng lượng Rivaroxaban trong máu. Ở đối tượng suy thận nặng, nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng vọt (trung bình cao gấp 1,6 lần ), khiến nguy cơ chảy máu tăng lên. Do thiếu hụt các bằng chứng lâm sàng thực tế, cần thận trọng tối đa khi chỉ định thuốc cho người có độ thanh thải creatinine (CrC) nằm trong khoảng < 30 - 15 mL /phút. Do chưa có dữ liệu lâm sàng trên bệnh nhân suy thận nặng, nhà sản xuất không khuyến cáo dùng thuốc cho nhóm đối tượng này. Những người bị suy thận nặng, người có nguy cơ xuất huyết cao hoặc đang dùng các thuốc kháng nấm nhóm azole/thuốc trị HIV nhóm ức chế protease đường toàn thân cần được giám sát y khoa chặt chẽ để kịp thời phát hiện các dấu hiệu chảy máu ngay khi bắt đầu liệu trình. Nhân viên y tế cần thường xuyên thăm khám thể chất, theo dõi sát sao dịch dẫn lưu ở vết mổ và xét nghiệm định kỳ chỉ số hemoglobin của người bệnh. Nhóm đối tượng có tiền sử đột quỵ hoặc thiếu máu não cục bộ thoáng qua (TIA) Khuyến cáo không dùng liều 2,5 mg , 2 lần /ngày cho bệnh nhân bị hội chứng vành cấp (ACS) từng có tiền sử đột quỵ hoặc TIA. Các dữ liệu lâm sàng hạn chế trên nhóm đối tượng này cho thấy việc điều trị bằng thuốc hầu như không mang lại lợi ích thực tế. Nguy cơ xuất huyết Tương tự các liệu pháp chống huyết khối khác, cần hết sức thận trọng khi dùng Xarelto cho người có các yếu tố làm tăng nguy cơ chảy máu bao gồm: Rối loạn đông máu do di truyền hoặc mắc phải. Huyết áp động mạch tăng cao nghiêm trọng và chưa được kiểm soát. Đang bị loét hoặc mới bị loét đường tiêu hóa gần đây. Bệnh lý võng mạc do nguyên nhân mạch máu. Mới bị xuất huyết não hoặc xuất huyết nội sọ gần đây. Có dị dạng mạch máu tại não hoặc tủy sống. Vừa trải qua phẫu thuật ở vùng não, cột sống hoặc mắt. Bị giãn phế quản hoặc có tiền sử chảy máu phổi. Cần lưu ý khi phối hợp với các thuốc tác động đến quá trình cầm máu như thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), thuốc chống ngưng tập tiểu cầu hoặc các chất chống đông khác. Đối với người bệnh sau hội chứng vành cấp đang dùng Xarelto cùng ASA, hoặc phối hợp Xarelto, ASA với clopidogrel/ticlopidin, chỉ nên dùng thêm NSAID khi lợi ích điều trị vượt trội hơn nguy cơ xuất huyết. Có thể cân nhắc sử dụng các biện pháp dự phòng loét dạ dày cho những bệnh nhân có nguy cơ cao. Nếu phát hiện chỉ số hemoglobin hoặc huyết áp sụt giảm không rõ nguyên nhân, cần lập tức tìm kiếm vị trí chảy máu. Hiệu quả và độ an toàn khi phối hợp Xarelto với aspirin và clopidogrel/ticlopidine đã được xác chứng. Tuy nhiên, việc kết hợp với các chất chống kết tập tiểu cầu khác như prasugrel hay ticagrelor chưa được nghiên cứu, vì vậy không khuyến cáo phối hợp. Gây mê trục thần kinh (ngoài màng cứng hoặc tủy sống) Việc thực hiện thủ thuật gây mê trục thần kinh hoặc chọc dò tủy sống ở người đang dùng thuốc chống huyết khối có thể gây ra khối máu tụ tại tủy sống hoặc ngoài màng cứng, dẫn đến nguy cơ liệt kéo dài. Nguy cơ này sẽ tăng cao nếu đặt catheter ngoài màng cứng, dùng kèm các thuốc ảnh hưởng đến khả năng cầm máu, hoặc khi thực hiện chọc dò lặp lại, gây chấn thương. Cần theo dõi liên tục các biểu hiện suy giảm chức năng thần kinh của người bệnh (như yếu, tê chân, rối loạn cơ vòng bàng quang hay đại tràng) để có biện pháp can thiệp y tế kịp thời. Bác sĩ cần đánh giá kỹ lưỡng giữa lợi ích và rủi ro trước khi tiến hành các thủ thuật can thiệp trục thần kinh ở người đang hoặc sẽ phải dùng thuốc chống đông. Hiện chưa có kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng phối hợp Xarelto 2,5 mg với ASA đơn trị hoặc ASA kết hợp clopidogrel/ticlopidine trong các thủ thuật này. Để giảm thiểu rủi ro xuất huyết, nên dựa vào đặc tính dược động học của Rivaroxaban để chọn thời điểm thực hiện thủ thuật (rút/đặt catheter, chọc dò) vào lúc hoạt tính chống đông của thuốc ở mức thấp nhất. Tuy nhiên, thời điểm cụ thể này ở mỗi cá nhân là rất khó xác định chính xác. Việc phối hợp hay ngừng các thuốc chống kết tập tiểu cầu cần được tính toán kỹ lưỡng. Can thiệp ngoại khoa và phẫu thuật Khi cần thực hiện phẫu thuật hoặc các thủ thuật xâm lấn, nên tạm ngừng dùng Xarelto 2,5 mg trước đó tối thiểu 12 giờ dựa trên đánh giá chuyên môn của bác sĩ. Với các ca mổ chương trình không yêu cầu tác dụng chống tiểu cầu, cần dừng các thuốc ức chế kết tập tiểu cầu theo đúng khuyến cáo của nhà sản xuất. Trong trường hợp khẩn cấp không thể trì hoãn, bác sĩ phải cân nhắc kỹ giữa nguy cơ chảy máu tăng lên và mức độ cấp thiết của ca mổ. Sau khi hoàn thành thủ thuật, việc dùng lại Xarelto cần được tiến hành càng sớm càng tốt ngay khi tình trạng lâm sàng và huyết động của bệnh nhân đã ổn định. Khả năng sinh sản, thai kỳ và nuôi con bằng sữa mẹ Phụ nữ có khả năng mang thai: Chỉ nên điều trị bằng Xarelto khi đang áp dụng các biện pháp tránh thai có hiệu quả cao. Phụ nữ mang thai: Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc dùng thuốc trên đối tượng này. Các thử nghiệm trên động vật (thỏ, chuột) cho thấy độc tính rõ rệt trên cơ thể mẹ và các biến đổi ở nhau thai (như xuất huyết) gây ảnh hưởng xấu đến khả năng sinh sản, dù không ghi nhận dị tật bẩm sinh nguyên phát. Do nguy cơ gây chảy máu nội sinh và khả năng đi qua hàng rào nhau thai, chống chỉ định dùng Xarelto cho thai phụ. Phụ nữ cho con bú: Chưa xác định được mức độ an toàn của thuốc đối với người nuôi con bằng sữa mẹ. Nghiên cứu trên chuột cho thấy Rivaroxaban bài tiết được qua sữa. Do đó, người mẹ chỉ được dùng thuốc này sau khi đã ngừng cho con bú hoàn toàn. Kéo dài khoảng QTc Không có ghi nhận nào về việc Xarelto gây ảnh hưởng làm kéo dài khoảng QTc. Cảnh báo về tá dược Thuốc có chứa thành phần lactose. Do đó, những người có hội chứng di truyền hiếm gặp về dung nạp lactose hoặc galactose (như thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose) không được sử dụng sản phẩm này. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Thuốc có thể gây ra tác dụng phụ là chóng mặt và ngất, làm suy giảm khả năng tập trung. Những người gặp phải các triệu chứng này tuyệt đối không được lái xe hoặc vận hành các thiết bị máy móc. Tương tác với thuốc khác Tương tác về mặt dược động học Quá trình đào thải của Rivaroxaban diễn ra chủ yếu qua con đường chuyển hóa tại gan nhờ hệ enzyme cytochrome P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) và bài tiết nguyên vẹn qua thận nhờ hệ vận chuyển P-glycoprotein (P-gp)/Bcrp. Ức chế/Cảm ứng CYP: Hoạt chất này không gây ức chế hay cảm ứng đối với CYP 3A4 cũng như các đồng phân CYP chủ yếu khác. Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Rivaroxaban: Việc dùng chung với các chất ức chế mạnh CYP 3A4 và P-gp sẽ làm giảm khả năng thải trừ thuốc qua gan, thận, từ đó làm tăng mạnh nồng độ và kéo dài thời gian lưu lại của thuốc trong cơ thể. Phối hợp với ketoconazole (liều 400 mg , 1 lần/ngày) làm tăng trị số AUC trung bình của Xarelto lên 2,6 lần và Cmax tăng 1,7 lần , kéo theo tác dụng dược lực tăng mạnh. Dùng chung với ritonavir (liều 600 mg , 2 lần /ngày) làm tăng AUC trung bình lên 2,5 lần và Cmax tăng 1,6 lần , khiến tác dụng dược lực của thuốc tăng lên đáng kể. Do đó, không khuyến cáo dùng Xarelto cho người đang điều trị toàn thân bằng các thuốc kháng nấm nhóm azole hoặc thuốc ức chế protease trị HIV. Clarithromycin (liều 500 mg , 2 lần /ngày) làm tăng AUC trung bình của thuốc lên 1,5 lần và Cmax lên 1,4 lần . Sự gia tăng này nằm trong khoảng dao động bình thường nên không có ý nghĩa lâm sàng đáng kể. Erythromycin (liều 500 mg , 3 lần /ngày) làm tăng AUC và Cmax trung bình lên 1,3 lần , mức tăng này được coi là không có ý nghĩa lâm sàng. Fluconazole (liều 400 mg , 1 lần/ngày) làm tăng AUC trung bình lên 1,4 lần và Cmax lên 1,3 lần , không gây ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng. Sử dụng đồng thời với rifampicin (một chất cảm ứng mạnh CYP 3A4 và P-gp) làm giảm khoảng 50% AUC trung bình của Rivaroxaban , từ đó làm suy giảm hiệu lực điều trị. Các chất cảm ứng mạnh khác như phenytoin, carbamazepine, phenobarbitone hay St. John’s Wort cũng có thể làm giảm nồng độ thuốc trong máu. Cần thận trọng khi dùng các chất này cho bệnh nhân hội chứng vành cấp đang điều trị bằng Xarelto 2.5 mg , hai lần mỗi ngày. Tương tác về mặt dược lực học Khi phối hợp enoxaparin (liều đơn 40 mg ) với Rivaroxaban (liều đơn 10 mg ), ghi nhận có tác dụng cộng hợp trên hoạt tính kháng yếu tố Xa nhưng không làm thay đổi các chỉ số đông máu (PT, aPTT). Enoxaparin không làm biến đổi dược động học của Rivaroxaban . Clopidogrel (liều nạp 300 mg , sau đó duy trì 75 mg ) không gây tương tác dược động học với Xarelto 15mg . Tuy nhiên, ở một số bệnh nhân có thể xuất hiện tình trạng kéo dài thời gian chảy máu không liên quan đến sự kết tập tiểu cầu hay nồng độ các thụ thể bề mặt. Không có bằng chứng lâm sàng về việc kéo dài thời gian chảy máu khi dùng chung Xarelto ( 15mg ) với naproxen liều 500 mg , dù một số cá thể nhạy cảm có thể có phản ứng mạnh hơn. Việc chuyển đổi qua lại giữa warfarin (INR 2,0 - 3,0) và Xarelto ( 20 mg ) làm tăng chỉ số PT/INR vượt mức cộng hợp thông thường (có trường hợp INR đạt tới 12), trong khi tác động lên aPTT và ức chế yếu tố Xa chỉ ở mức cộng hợp. Để theo dõi dược lực học của Xarelto trong giai đoạn chuyển đổi này, có thể dùng các xét nghiệm kháng yếu tố Xa, PiCT hoặc HepTest do chúng không bị ảnh hưởng bởi warfarin. Từ ngày thứ 4 sau khi ngừng warfarin, các xét nghiệm đông máu sẽ chỉ phản ánh tác dụng của Xarelto. Để theo dõi tác dụng của warfarin trong giai đoạn chuyển đổi, nên đo chỉ số INR vào thời điểm nồng độ đáy của Rivaroxaban (24 giờ sau liều uống trước đó) để giảm thiểu sự ảnh hưởng của thuốc này. Không phát hiện tương tác dược động học trực tiếp giữa warfarin và Xarelto. Tương tác với thức ăn và các xét nghiệm Thức ăn: Có thể uống Xarelto 2.5 mg cùng hoặc không cùng với thức ăn hoặc các sản phẩm từ sữa. Xét nghiệm: Do cơ chế hoạt động của thuốc, các kết quả đo lường thông số đông máu (như PT, aPTT, Hep Test®) sẽ bị ảnh hưởng.

Mô tả chi tiết

Thuốc Xarelto 2.5mg Bayer là gì? Do tập đoàn Bayer Pharma AG sản xuất, thuốc Xarelto 2.5mg chứa hoạt chất chính là Rivaroxaban . Dược phẩm này được chỉ định cho đối tượng bệnh nhân là người trưởng thành sau khi trải qua hội chứng mạch vành cấp (ACS) có kèm theo tình trạng tăng chỉ số các dấu ấn sinh học của tim, nhằm mục đích ngăn ngừa sự hình thành của các huyết khối.

Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.