Zandyrine (Hộp 3 vỉ x 10 viên)
Zandyrine 10mg DRP là gì? Viên nén báo phim Zandyrine của công ty Công ty TNHH DRP Inter để điều trị đái tháo đường typ 2
- Thương hiệu
- Công ty TNHH DRP Inter - Việt Nam
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 893110223823
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- SPM
Công dụng / chỉ định
Công dụng của Zandyrine 10mg DRP Chỉ định điều trị: Đái tháo đường typ 2: Zandyrine được chỉ định như là một thuốc bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và luyện tập ở người lớn và trẻ em trên 10 tuổi để điều trị đái tháo đường typ 2 không được kiểm soát đầy đủ. • Đơn trị liệu: Khi bệnh nhân không dung nạp với metformin. • Phối hợp thuốc: Dùng với các thuốc khác để điều trị đái tháo đường. Suy tim: Zandyrine được chỉ định ở người lớn để điều trị suy tim mạn tính với phân suất tống máu giảm. Bệnh thận mạn tính: Zandyrine được chỉ định ở người lớn điều trị bệnh thận mạn tính. Tác dụng dược lực: • Sau khi dùng dapagliflozin, tăng lượng glucose bài tiết qua nước tiểu được ghi nhận ở người khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2. Khoảng 70 g glucose bài tiết vào nước tiểu mỗi ngày (tương đương 280 kcal/ngày) ở liều dapagliflozin 10 mg/ngày ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 trong 12 tuần. Đã có bằng chứng về sự bài tiết glucose ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 dùng dapagliflozin 10 mg/ngày duy trì tới 2 năm. • Sự bài tiết glucose vào nước tiểu do dapagliflozin cũng gây ra tác dụng lợi tiểu thẩm thấu và làm tăng lượng nước tiểu ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2. Tăng thể tích nước tiểu ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 điều trị với dapagliflozin 10 mg kéo dài đến 12 tuần và với lượng khoảng 375 mL/ngày. Tăng lượng nước tiểu liên quan đến tăng natri niệu nhẹ và thoáng qua không làm thay đổi nồng độ natri huyết thanh. • Sự bài tiết acid uric qua nước tiểu cũng tăng thoáng qua (trong 3 - 7 ngày) và kèm theo giảm acid uric huyết thanh kéo dài. Ở tuần 24, acid uric huyết thanh giảm từ - 48,3 đến - 18,3 micromol/L (- 0,87 đến - 0,33 mg/dL). ở nhóm điều trị với dapagliflozin 10 mg phối hợp với insulin tương ứng là 40,3% và 53,1% và ở nhóm dùng giả dược phối hợp với insulin tương ứng là 34,0% và 41,6%. • Trong một nghiên cứu phối hợp bổ sung với metformin và 1 thuốc sulfonylurea, lên đến 24 tuần, không ghi nhận các cơn hạ đường huyết nặng. Các cơn hạ đường huyết nhẹ được ghi nhận ở 12,8% bệnh nhân ở nhóm điều trị với dapagliflozin 10 mg phối hợp với metformin và 1 thuốc sulfonylurea và ở 3,7% bệnh nhân ở nhóm dùng giả dược phối hợp với metformin và 1 thuốc sulfonylurea. • Trong nhóm nghiên cứu dự hậu tim mạch của dapagliflozin, không có tăng nguy cơ hạ đường huyết nặng ở nhóm điều trị bằng thuốc dapagliflozin so với nhóm dùng giả dược. Biến cố hạ đường huyết nặng được ghi nhận ở 58 bệnh nhân (0,7%) đang điều trị bằng thuốc dapagliflozin và 83 bệnh nhân (1,0%) đang điều trị bằng giả dược. Giảm thể tích tuần hoàn: • Các phản ứng liên quan đến giảm thể tích (bao gồm mất nước, giảm thể tích máu hoặc hạ huyết áp) đã được ghi nhận ở nhóm dùng dapagliflozin 10 mg và ở nhóm dùng giả dược tương ứng là 1,1% và 0,7%; các phản ứng nghiêm trọng xảy ra ở < 0,2% bệnh nhân tương đương nhau ở nhóm dùng dapagliflozin 10 mg và nhóm dùng giả dược. • Trong nghiên cứu DECLARE, số lượng bệnh nhân mắc phải biến cố giảm thể tích được ghi nhận phân bố đều giữa các nhóm điều trị: 213 (2,5%) ở nhóm dùng dapagliflozin và 207 (2,4%) trong nhóm dùng giả dược. Biến cố ngoại ý nặng được ghi nhận ở 81 (0,9%) trong nhóm dapagliflozin và 70 (0,8%) trong nhóm dùng giả dược. Biến cố ngoại ý thường phân bố đều giữa các nhóm điều trị ở các phân nhóm nhỏ về tuổi tác, dùng thuốc lợi tiểu, tăng huyết áp và dùng thuốc ức chế thụ thể angiotensin/ức chế men chuyển angiotensin. Ở những bệnh nhân vào thời điểm khởi đầu có eGFR < 60 mL/phút/1,73m², có 19 bệnh nhân có biến cố ngoại ý nặng liên quan đến giảm thể tích tuần hoàn trong nhóm dapagliflozin và 13 bệnh nhân có biến cố ngoại ý trong nhóm giả dược. Nhiễm toan ceton do đái tháo đường: • Trong nghiên cứu DECLARE, với thời gian dùng thuốc lên đến 48 tháng, ghi nhận có 27 bệnh nhân có biến cố ngoại ý nhiễm toan ceton do đái tháo đường trong nhóm điều trị với dapagliflozin 10 mg và có 12 bệnh nhân trong nhóm dùng giả dược. Biến cố ngoại ý xảy ra rải rác đều trong suốt khoảng thời gian nghiên cứu. Trong số 27 bệnh nhân bị nhiễm toan ceton do đái tháo đường trong nhóm dùng dapagliflozin, có 22 bệnh nhân đang điều trị đồng thời với insulin vào thời điểm xảy ra biến cố ngoại ý. Yếu tố nguy cơ nhiễm toan ceton do đái tháo đường đã được dự đoán ở nhóm dân số đái tháo đường typ 2. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: • Trong phân tích gộp dữ liệu an toàn của 13 nghiên cứu lâm sàng, nhiễm khuẩn đường tiết niệu được ghi nhận thường xuyên hơn đối với bệnh nhân dùng dapagliflozin 10 mg so với giả dược (tương ứng là 4,7% và 3,5%). Hầu hết các nhiễm khuẩn thường nhẹ đến vừa và bệnh nhân đáp ứng với đợt đầu điều trị bằng phác đồ điều trị chuẩn và hiếm khi phải ngừng điều trị với dapagliflozin. Các nhiễm khuẩn này thường xảy ra hơn ở nữ giới và bệnh nhân có tiền sử bệnh thường hay tái phát hơn. • Trong nghiên cứu DECLARE, biến cố ngoại ý nặng của nhiễm khuẩn tiết niệu được ghi nhận ít thường xuyên ở nhóm dapagliflozin so với nhóm giả dược, có 79 (0,9%) bệnh nhân bị nhiễm khuẩn tiết niệu ở nhóm dapagliflozin so với 109 (1,3%) bệnh nhân bị nhiễm khuẩn tiết niệu ở nhóm giả dược. Tăng creatinine: • Các phản ứng ngoại ý của thuốc có liên quan đến tăng creatinine được gom chung lại (ví dụ giảm độ thanh thải creatinine tại thận, suy thận, tăng creatinine máu và giảm tốc độ lọc cầu thận). Nhóm các phản ứng ngoại ý này đã được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng dapagliflozin 10 mg và ở bệnh nhân dùng giả dược tương ứng là 3,2% và 1,8%. Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường hoặc suy thận nhẹ (eGFR ban đầu >= 60 mL/phút/1,73m²) nhóm các phản ứng ngoại ý này đã được ghi nhận trên những bệnh nhân dùng dapagliflozin 10 mg và bệnh nhân dùng giả dược tương ứng là 1,3% và 0,8%. Những phản ứng này thường xảy ra ở những bệnh nhân có eGFR ban đầu >= 30 và < 60 mL/phút/1,73m² (18,5% ở nhóm dùng dapagliflozin và 9,3% ở nhóm dùng giả dược). • Đánh giá thêm trên những bệnh nhân có các biến cố ngoại ý liên quan đến thận cho thấy hầu hết đều có sự thay đổi creatinine huyết thanh <= 0,5 mg/dL so với ban đầu. Tăng creatinine thường thoáng qua trong trị liệu liên tục hoặc phục hồi sau khi ngừng điều trị. Đặc tính dược động học: Hấp thu: Dapagliflozin hấp thu tốt và nhanh sau khi uống. Nồng độ dapagliflozin tối đa trong huyết tương (C_max) thường đạt được trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc lúc đói. Trung bình C_max và AUC ở trạng thái ổn định sau khi uống dapagliflozin 10 mg, 1 lần/ngày tương ứng là 158 ng/mL và 628 ngcdotgiờ/mL. Sinh khả dụng tuyệt đối của dapagliflozin sau khi dùng liều 10 mg là 78%. Dùng thuốc với bữa ăn giàu chất béo làm giảm C_{max} của dapagliflozin đến 50% và kéo dài $T_{max}$ khoảng 1 giờ, nhưng không ảnh hưởng đến AUC so với dùng thuốc khi đói. Những thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng. Do đó thuốc có thể uống trong hoặc sau bữa ăn. Phân bố: Dapagliflozin gắn kết với protein khoảng 91%. Gắn kết protein không bị ảnh hưởng do các tình trạng bệnh khác nhau (như suy gan hoặc suy thận). Thể tích phân bố trung bình của dapagliflozin ở trạng thái ổn định là 118 lít. Chuyển hóa: Dapagliflozin chuyển hóa mạnh và chủ yếu thành dapagliflozin 3-O-glucuronide là chất chuyển hóa không có hoạt tính. Dapagliflozin 3-O-glucuronide hoặc các chất chuyển hóa khác không đóng góp vào tác dụng giảm glucose máu. Dapagliflozin 3-O-glucuronide được tạo thành thông qua UGT1A9, một enzyme có ở gan và thận, và sự chuyển hóa qua CYP là con đường thải trừ phụ yếu ở người. Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình (T 1/2) của dapagliflozin ở người khỏe mạnh là 12,9 giờ sau khi uống liều dapagliflozin 10 mg. Độ thanh thải toàn phần trung bình của dapagliflozin khi tiêm tĩnh mạch là 207 mL/phút. Dapagliflozin và các chất chuyển hóa liên quan thải trừ chủ yếu qua thận vào nước tiểu với dạng dapagliflozin không đổi ít hơn 2%. Sau khi dùng [14C]-dapagliflozin 50 mg, 96% được tìm thấy, 75% trong nước tiểu và 21% trong phân. Trong phân, khoảng 15% liều dùng được bài tiết dưới dạng thuốc nguyên thủy. Tuyến tính: Nồng độ và thời gian tiếp xúc của dapagliflozin tăng tỷ lệ với mức liều dapagliflozin trong khoảng 0,1 đến 500 mg và dược động học không thay đổi theo thời gian dùng thuốc mỗi ngày cho đến 24 tuần. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt: Suy thận: Ở trạng thái ổn định (20 mg dapagliflozin 1 lần/ngày trong 7 ngày), bệnh nhân đái tháo đường typ 2 bị suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng (được xác định bằng độ thanh thải huyết thanh iohexol) có nồng độ và thời gian tiếp xúc trung bình của dapagliflozin cao hơn tương ứng 32%, 60% và 87% so với bệnh nhân đái tháo đường typ 2 có chức năng thận bình thường. Sự bài tiết glucose qua nước tiểu ở trạng thái ổn định 24 giờ phụ thuộc nhiều vào chức năng thận và lượng glucose bài tiết ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 có chức năng thận bình thường, suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng tương ứng là 85, 52, 18 và 11 g glucose/ngày. Chưa biết ảnh hưởng của lọc máu đến nồng độ và thời gian tiếp xúc của dapagliflozin. Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình (phân loại Child-Pugh A và B), trung bình C_{max} và AUC của dapagliflozin cao hơn tương ứng 12% và 36% so với nhóm đối chứng khỏe mạnh. Những khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng. Ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh nhóm C), trung bình C_{max} và AUC của dapagliflozin cao hơn tương ứng 40% và 67% so với nhóm đối chứng khỏe mạnh. Người cao tuổi (>= 65 tuổi): Ở bệnh nhân dưới 70 tuổi, nồng độ và thời gian tiếp xúc tăng không có ý nghĩa thống kê theo độ tuổi. Tuy nhiên, nồng độ và thời gian tiếp xúc có thể tăng do giảm chức năng thận theo tuổi tác. Chưa có đầy đủ dữ liệu để kết luận về nồng độ và thời gian tiếp xúc ở bệnh nhân > 70 tuổi. Trẻ em: Chưa nghiên cứu dược động học ở trẻ em. Giới tính: Ước tính {AUC}88 trung bình của dapagliflozin ở nữ giới cao hơn ở nam giới khoảng 22%. Chủng tộc: Nồng độ và thời gian tiếp xúc ở người da trắng, da màu hoặc châu Á không khác biệt có ý nghĩa lâm sàng. Cân nặng: Nồng độ và thời gian tiếp xúc của dapagliflozin giảm khi cân nặng tăng. Do đó, nồng độ và thời gian tiếp xúc có thể tăng ở bệnh nhân nhẹ cân và giảm ở bệnh nhân nặng cân. Tuy nhiên, khác biệt nồng độ và thời gian tiếp xúc không có ý nghĩa lâm sàng.
Thành phần
Thành phần của Zandyrine 10mg DRP Dapagliflozin 10mg
Cách dùng
Cách dùng của Zandyrine 10mg DRP Liều dùng - Cách dùng: Liều dùng Đái tháo đường typ 2: • Liều khuyến cáo là 10 mg dapagliflozin, 1 lần/ngày. • Khi sử dụng phối hợp dapagliflozin với insulin hoặc với một thuốc kích thích tiết insulin như sulfonylurea, cần sử dụng liều insulin hoặc thuốc kích thích tiết insulin thấp hơn để hạn chế nguy cơ hạ đường huyết. Suy tim: Liều khuyến cáo là 10 mg dapagliflozin, 1 lần/ngày. Bệnh thận mạn tính: Liều khuyến cáo là 10 mg dapagliflozin, 1 lần/ngày. Đối tượng đặc biệt: Suy thận: • Không cần điều chỉnh liều dựa trên chức năng thận. • Không nên bắt đầu điều trị bằng dapagliflozin ở bệnh nhân có eGFR (mức lọc cầu thận ước tính) < 15 mL/phút/1,73m². • Ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2, tác dụng hạ glucose của dapagliflozin giảm khi eGFR < 45 mL/phút/1,73m² và có thể không có tác dụng ở bệnh nhân suy thận nặng. Do đó, điều trị hạ glucose bổ sung nên được xem xét nếu eGFR giảm xuống dưới 45 mL/phút/1,73m² ở bệnh nhân này. Suy gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc vừa. Ở bệnh nhân suy gan nặng, liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg. Nếu dung nạp tốt, có thể tăng liều đến 10 mg. Người cao tuổi (> 65 tuổi): Khuyến cáo không điều chỉnh liều theo độ tuổi. Trẻ em: • Không cần điều chỉnh liều trong điều trị đái tháo đường typ 2 ở trẻ em $\ge$ 10 tuổi. Hiện chưa có dữ liệu cho trẻ em dưới 10 tuổi. • Hiệu quả và an toàn của dapagliflozin trong điều trị suy tim hoặc bệnh thận mạn tính ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định. Hiện chưa có dữ liệu. Cách dùng: Thuốc dùng đường uống, uống 1 lần/ngày vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, cùng với bữa ăn hoặc không. Nên uống nguyên viên thuốc.
Lưu ý và cảnh báo
Những điều cần lưu ý khi sử dụng Tương tác thuốc: Tương tác dược lực: • Thuốc lợi tiểu: Dapagliflozin có thể làm tăng tác dụng lợi tiểu của thiazide, thuốc lợi tiểu quai và có thể làm tăng nguy cơ mất nước và hạ huyết áp. • Insulin và các thuốc tăng tiết insulin: Insulin và các thuốc tăng tiết insulin như sulfonylurea có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Do đó, khi dùng phối hợp với dapagliflozin có thể xem xét liều các thuốc tăng tiết insulin hoặc insulin thấp hơn để giảm nguy cơ hạ đường huyết Suy gan: • Kinh nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế. Nồng độ và thời gian tiếp xúc của dapagliflozin tăng ở bệnh nhân suy gan nặng. • Sử dụng cho bệnh nhân có nguy cơ giảm thể tích tuần hoàn, hạ huyết áp và/hoặc mất cân bằng điện giải. Bệnh nhân nguy cơ giảm thể tích và/hoặc hạ huyết áp: • Do cơ chế tác dụng, dapagliflozin làm tăng bài tiết nước tiểu có liên quan đến giảm huyết áp ở mức trung bình có thể biểu hiện rõ hơn ở bệnh nhân có nồng độ glucose trong máu rất cao. • Nên thận trọng đối với bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp do dapagliflozin, như bệnh nhân đang điều trị với thuốc chống tăng huyết áp có tiền sử hạ huyết áp hoặc bệnh nhân cao tuổi. • Đối với bệnh nhân đang sử dụng dapagliflozin, trong trường hợp xuất hiện những điều kiện có thể dẫn đến giảm thể tích tuần hoàn (như bệnh đường tiêu hóa), cần theo dõi cẩn thận tình trạng thể tích (như khám tổng quát, đo huyết áp, xét nghiệm bao gồm hematocrit) và chất điện giải. Nên tạm ngừng điều trị với dapagliflozin ở bệnh nhân đang bị giảm thể tích tuần hoàn cho đến khi tình trạng này được khắc phục. Nhiễm toan ceton do đái tháo đường: • Bệnh nhân đái tháo đường, điều trị bằng thuốc SGLT2, bao gồm dapagliflozin đã được báo cáo trường hợp nhiễm toan ceton (hiếm gặp), là tình trạng đe dọa đến tính mạng hoặc tử vong. • Trong một số trường hợp, tình trạng này không điển hình, chỉ với sự tăng trung bình glucose trong máu, dưới 14 mmol/L (250 mg/dL). • Cần nhắc nguy cơ nhiễm toan ceton khi thấy các triệu chứng không điển hình như nôn, buồn nôn, chán ăn, đau bụng, khát nhiều, khó thở, lú lẫn, mệt mỏi hoặc buồn ngủ bất thường. Bất kể mức đường huyết bao nhiêu nhưng nếu các triệu chứng trên xuất hiện, phải đánh giá tình trạng nhiễm toan ceton cho bệnh nhân ngay lập tức. • Nếu nghi ngờ hoặc chẩn đoán nhiễm toan ceton, nên ngừng dùng dapagliflozin ngay lập tức. • Nên tạm ngừng điều trị ở những bệnh nhân nhập viện để làm các phẫu thuật lớn hoặc bị các bệnh nặng cấp tính. Khuyến cáo theo dõi nồng độ ceton ở những bệnh nhân này. Đo nồng độ ceton trong máu được ưu tiên hơn trong nước tiểu. Có thể tiếp tục điều trị lại với dapagliflozin khi giá trị ceton bình thường và tình trạng bệnh nhân ổn định. • Trước khi điều trị với dapagliflozin, nên xem xét đến các yếu tố tiền sử của bệnh nhân có thể dẫn đến nhiễm toan ceton. • Những bệnh nhân có thể có nguy cơ bị nhiễm toan ceton cao hơn bao gồm những bệnh nhân suy giảm chức năng tế bào beta (như bệnh nhân đái tháo đường typ 2 có nồng độ C-peptide thấp hoặc bệnh đái tháo đường tự miễn tiềm ẩn ở người lớn hoặc bệnh nhân có tiền sử viêm tụy), bệnh nhân mắc các bệnh dẫn đến hạn chế ăn hoặc mất nước nặng, bệnh nhân giảm liều insulin và bệnh nhân tăng nhu cầu insulin do bệnh nội khoa cấp tính, phẫu thuật hoặc lạm dụng rượu. Cần thận trọng khi dùng thuốc ức chế SGLT2 cho những bệnh nhân này. • Không khuyến cáo sử dụng lại các thuốc ức chế SGLT2 cho những bệnh nhân trước đó đã bị nhiễm toan ceton khi đang dùng các thuốc này. Trừ khi được xác định rõ, do nguyên nhân khác và đã khắc phục. • Không nên dùng dapagliflozin cho bệnh nhân đái tháo đường typ 1. Dữ liệu từ một thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân đái tháo đường typ 1 cho thấy tình trạng nhiễm toan ceton thường gặp ở những bệnh nhân dùng dapagliflozin. Viêm cân mạc hoại tử vùng đáy chậu (hoại tử Fournier): • Đã có báo cáo về các trường hợp viêm cân mạc hoại tử vùng đáy chậu Tương tác dược động học: • Dapagliflozin chuyển hóa chủ yếu theo con đường kết hợp glucuronide gián tiếp qua UDP glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9). • Trong các nghiên cứu in vitro, dapagliflozin không ức chế cytochrom P450 (CYP) 1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cũng không gây cảm ứng CYP1A2, CYP2B6 hoặc CYP3A4. Do đó, dapagliflozin không ảnh hưởng đến sự thanh thải qua chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa qua các enzyme trên khi dùng chung. Tác động của các thuốc khác trên dapagliflozin: • Các nghiên cứu về tương tác tiến hành trên người khỏe mạnh, chủ yếu sử dụng thiết kế liều đơn, cho thấy dược động học của dapagliflozin không bị ảnh hưởng bởi metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan hoặc simvastatin. • Khi sử dụng đồng thời dapagliflozin với rifampicin (chất cảm ứng nhiều chất vận chuyển tích cực và các enzyme chuyển hóa thuốc), đã ghi nhận nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) của dapagliflozin giảm 22%, nhưng không có tác động có ý nghĩa lâm sàng đến bài tiết glucose vào nước tiểu trong 24 giờ. Không khuyến cáo điều chỉnh liều. Không có tác động có ý nghĩa lâm sàng với các chất cảm ứng khác (như carbamazepine, phenytoin, phenobarbital). • Khi sử dụng đồng thời dapagliflozin với mefenamic acid (chất ức chế UGT1A9), đã ghi nhận nồng độ và thời gian tiếp xúc của dapagliflozin tăng 55%, nhưng không có tác động có ý nghĩa lâm sàng đến bài tiết glucose vào nước tiểu trong 24 giờ. Không khuyến cáo điều chỉnh liều. Tác động của dapagliflozin trên các thuốc khác: • Dapagliflozin có thể làm tăng bài tiết lithi ở thận và nồng độ lithi trong máu có thể giảm. Nồng độ lithi trong huyết thanh nên được theo dõi thường xuyên hơn sau khi bắt đầu dùng dapagliflozin và thay đổi liều. • Trong các nghiên cứu về tương tác tiến hành trên người khỏe mạnh, chủ yếu sử dụng thiết kế liều đơn, dapagliflozin không ảnh hưởng đến dược động học của metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (một chất nền của P-gp) hoặc warfarin (S-warfarin, một chất nền của CYP2C9), hoặc tác dụng chống đông của warfarin đo bằng INR. Phối hợp liều đơn dapagliflozin 20 mg và simvastatin (một chất nền của CYP3A4) làm tăng 19% AUC của simvastatin và tăng 31% AUC của acid simvastatin. Tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc của simvastatin và acid không có ý nghĩa lâm sàng. Xét nghiệm định lượng 1,5-anhydroglucitol (1,5 - AG): Theo dõi việc kiểm soát đường huyết bằng xét nghiệm định lượng 1,5 - AG không được khuyến cáo vì phép đo 1,5 - AG không tin cậy trong đánh giá kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế SGLT2. Nên dùng các phương pháp thay thế để theo dõi việc kiểm soát đường huyết. Trẻ em: Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện trên người lớn. Tương tác dược động học: • Dapagliflozin chuyển hóa chủ yếu theo con đường kết hợp glucuronide gián tiếp qua UDP glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9). • Trong các nghiên cứu in vitro, dapagliflozin không ức chế cytochrom P450 (CYP) 1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cũng không gây cảm ứng CYP1A2, CYP2B6 hoặc CYP3A4. Do đó, dapagliflozin không ảnh hưởng đến sự thanh thải qua chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa qua các enzyme trên khi dùng chung. Tác động của các thuốc khác trên dapagliflozin: • Các nghiên cứu về tương tác tiến hành trên người khỏe mạnh, chủ yếu sử dụng thiết kế liều đơn, cho thấy dược động học của dapagliflozin không bị ảnh hưởng bởi metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan hoặc simvastatin. • Khi sử dụng đồng thời dapagliflozin với rifampicin (chất cảm ứng nhiều chất vận chuyển tích cực và các enzyme chuyển hóa thuốc), đã ghi nhận nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) của dapagliflozin giảm 22%, nhưng không có tác động có ý nghĩa lâm sàng đến bài tiết glucose vào nước tiểu trong 24 giờ. Không khuyến cáo điều chỉnh liều. Không có tác động có ý nghĩa lâm sàng với các chất cảm ứng khác (như carbamazepine, phenytoin, phenobarbital). • Khi sử dụng đồng thời dapagliflozin với mefenamic acid (chất ức chế UGT1A9), đã ghi nhận nồng độ và thời gian tiếp xúc của dapagliflozin tăng 55%, nhưng không có tác động có ý nghĩa lâm sàng đến bài tiết glucose vào nước tiểu trong 24 giờ. Không khuyến cáo điều chỉnh liều. Tác động của dapagliflozin trên các thuốc khác: • Dapagliflozin có thể làm tăng bài tiết lithi ở thận và nồng độ lithi trong máu có thể giảm. Nồng độ lithi trong huyết thanh nên được theo dõi thường xuyên hơn sau khi bắt đầu dùng dapagliflozin và thay đổi liều. • Trong các nghiên cứu về tương tác tiến hành trên người khỏe mạnh, chủ yếu sử dụng thiết kế liều đơn, dapagliflozin không ảnh hưởng đến dược động học của metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (một chất nền của P-gp) hoặc warfarin (S-warfarin, một chất nền của CYP2C9), hoặc tác dụng chống đông của warfarin đo bằng INR. Phối hợp liều đơn dapagliflozin 20 mg và simvastatin (một chất nền của CYP3A4) làm tăng 19% AUC của simvastatin và tăng 31% AUC của acid simvastatin. Tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc của simvastatin và acid không có ý nghĩa lâm sàng. Xét nghiệm định lượng 1,5-anhydroglucitol (1,5 - AG): Theo dõi việc kiểm soát đường huyết bằng xét nghiệm định lượng 1,5 - AG không được khuyến cáo vì phép đo 1,5 - AG không tin cậy trong đánh giá kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế SGLT2. Nên dùng các phương pháp thay thế để theo dõi việc kiểm soát đường huyết. Trẻ em: Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện trên người lớn.
Mô tả chi tiết
Zandyrine 10mg DRP là gì? Viên nén báo phim Zandyrine của công ty Công ty TNHH DRP Inter để điều trị đái tháo đường typ 2
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.