Zustafa 40mg Mebiphar (Hop 30 Goi x 3g)

Công Dụng Chỉ định Điều trị ngắn hạn loét tá tràng (4-8 tuần). Điều trị ngắn hạn loét dạ dày lành tính (4-8 tuần). Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD). Dược động học Hấp thu: Khi sử dụng omeprazol dạng hỗn dịch uống và viên nang lúc dạ dày trống 1 giờ trước bữa ăn, sự hấp thụ omeprazol nhanh, với nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (% CV) của omeprazol lần lượt là 1954 ng/ ml ( 33%), 1526 ng/ ml (49%) và thời gian đạt đỉnh khoảng 30 phút (khoảng 10-90 phút) sau khi dùng liều đơn hoặc liều lặp lại. Sinh khả dụng tuyệt đối của ZUSTAFA 40 là khoảng 30-40%, do phần lớn chuyển hóa trước hệ thống. Nồng độ đỉnh của omeprazol trong huyết tương xấp xỉ với tỷ lệ liều dùng từ 20-40 mg, nhưng AUC trung bình lớn hơn (tăng gấp 2 lần) khi dùng liều đối tới 40 mg. Sinh khả dụng của omeprazol tăng khi dùng liều lặp lại. Dùng omeprazol 1 giờ sau bữa ăn, AUC omeprazol giảm khoảng 24% so với dùng 1 giờ trước bữa ăn. Phân bố: Khoảng 95% omeprazol liên kết với protein huyết tương. Chuyển hóa: Phần lớn liều dùng (khoảng 77%) được thải trừ trong nước tiểu ở dạng chất chuyển hóa (ít nhất 6 chất). Phần còn lại được thải trừ trong phân. Những chất chuyển hóa này có rất ít hoặc không có hoạt tính chống tiết. Thải trừ: Một ít thuốc (nếu có) ở dạng không thay đổi được bài tiết trong nước tiểu. Ở người khỏe mạnh, thời gian bán thải trung bình của omeprazol trong huyết tương khoảng 1 giờ (từ 0,4 - 3,2 giờ) và độ thanh thải toàn thân là 500-600 ml/ phút. Giảm sự có mặt chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel khi dùng đồng thời clopidogrel và omeprazol. Dùng đồng thời omeprazol với mycophenolat mofetil (MMF) dẫn đến giảm Cmx và AUC của MMF. Đối tượng đặc biệt Người cao tuổi: Độ thải trừ omeprazol giảm và sinh khả dụng tăng ở người cao tuổi. Độ thanh thải huyết tương và thời gian bán thải trong huyết tương tưởng tự như với người trẻ khỏe mạnh. Trẻ em: Dược động học của omeprazol chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân < 18 tuổi, Giới tính: Sự khác biệt trong hấp thụ hoặc thải trừ omeprazol giữa nam và nữ chưa được đề cập. Suy gan: Ở những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính, chuyển hóa bước đầu giảm, sinh khả dụng của omeprazol tăng, thời gian bán thải huyết tương trung bình tăng và độ thanh thải huyết tương giảm. Cân nhắc giảm liều, đặc biệt là khi chỉ định dùng duy trì sau chữa lành viêm thực quản có bào mòn ở bệnh nhân suy gan. Suy thận: Ở bệnh nhân bị suy thận mạn tính, việc phân bố omeprazol giống với đối tượng khỏe mạnh, mặc dù có sự gia tăng nhẹ về sinh khả dụng. Vì thải trừ qua nước tiểu là đường thải trừ chỉnh của các chất chuyển hóa omeprazol, sự loại bỏ của chúng chậm lại theo tỷ lệ giảm độ thanh thải creatinin. Không cần giảm liều ở bệnh nhân suy thận. Người châu Á: AUC tăng khoảng 4 lần đã được ghi nhận ở người châu Á so với người da trắng. Cân nhắc giảm liều, đặc biệt là khi chỉ định dùng duy trì sau chữa lành viêm thực quản có bảo mòn ở người châu Á. Dược lực học Nhóm dược lý: Chống loét dạ dày tá tràng, ức chế bơm proton. Mã ATC: A02BC01 Cơ chế tác động Omeprazol thuộc nhóm các hợp chất chống bài tiết, các benzimidazol đã gắn các nhóm thế, không biểu hiện các đặc tính kháng cholinergic hoặc kháng histamin H2, nhưng ức chế tiết axit dạ dầy do ức chế đặc hiệu hệ thống enzym H+/K+ ATPase ở bề mặt tiết của tế bào thành dạ đây, Vì hệ thống enzym này được coi là bơm axit (proton) trong niêm mạc dạ dày, omeprazol có các đặc tính như một chất ức chế bơm axit dạ dày. Tác động này phụ thuộc vào liều dùng và dẫn đến ức chế cả sự tiết axit cơ bản lẫn tiết axit do kích thích, bất kể tác nhân kích thích nào. Omeprazol không ổn định với axit và do đó nhanh chóng bị suy yếu bởi axit dạ dày. ZUSTAFA 40 là thuốc bột pha hỗn dịch uống có công thức phóng thích hoạt chất ngay lập tức trong đó có chứa todium bicarbonat làm tăng độ pH dạ dãy do đó bảo vệ hiệu quả điều trị của omeprazol. Dược lực học Tác động trên các tế bào giống như enterochromaffin (ECL): Trong các nghiên cứu gây ung thư 24 tháng ở chuột, có sự tăng đáng kể khối u carcinoid dạ dày và tăng sản tế bào ECL có liên quan đến liều dùng đã được tìm thấy ở cả chuột đực, chuột cái, chuột bị cắt bỏ đáy hoặc điều trị lâu dài với các thuốc ức chế bơm proton khác hoặc liều cao chất đối kháng thụ thể H2. Các mẫu sinh thiết dạ dày của con người thu được từ hơn 3000 bệnh nhân được điều trị bằng omeprazol trong các thử nghiệm lâm sàng dài hạn. Tỷ lệ tăng, năm tế bào ICT trong các nghi can này tăng theo thời gian; Tuy nhiên, không có trường hợp carolnold tế bào ECL,loạn sản được tìm thấy ở những bệnh nhân này. Các nghiên cứu này không đủ thứ chín và có mẫu đ loại trừ khả năng ảnh hưởng của việc điều trị lâu dài của omeprazol đối với sự phát triển của bất kỳ tình trạng tiền ác tính hoặc ác tính nào. Tác động trên gastrin huyết thanh: Nghiên cứu hơn 200 bệnh nhân, nồng độ unstrin huyết thành trong lên trong 1 – 2 tuần đầu tiên dùng liều điều trị omeprazol 1 lần mỗi ngày tour song, với ng ức chế tiết axit. Diều trị tiếp tục không làm tăng thêm gitrin huyết thanh. So sánh với các chất đối kháng thụ thể histamin II, 20 mg omeprazol gây ra mức tăng trung bình cao hơn. Thường thì mức gastrin trở lại mức ban đầu trong vòng 1-2 tuần sau khi ngừng điều trị Tăng gastrin gây tăng sản tế bào giống như enterochromallin và tăng nồng độ Chromopranin A (CgA) trong huyết thanh. Tăng mức CgA có thể gây ra kết quả dương tính giả trong các xét nghiệm chấn đoán khối u thần kinh nội tiết, Các tác động khác Tác dụng toàn thân của omeprazol trên hệ thần kinh trung ương, hệ tim mạch và hô hấp cho đến nay chưa được phát hiện. Uống liều 30 hoặc 40 mg omeprazol trong 2-4 tuần không ảnh hưởng đến chức năng tuyến giúp, chuyển hóa carbohydrat, hoặc nồng độ tuần hoàn hormon tuyến cận giáp, cortisol, estradiol, testosteron, prolactin, cholecystokinin hoặc secretin. Không có tác dụng làm trống dạ dày sau 1 bữa ăn thử nghiệm dùng một liều duy nhất omeprazol 90 mg. Ở các đối tượng khỏe mạnh, tiêm 1 liều duy nhất omeprazol (0,35 mg/ kg) không ảnh hưởng đến sự tiết yếu tố nội tại. Không có tác dụng toàn thân phụ thuộc vào liều trên sự sản xuất pepsin cơ bản hoặc bị kích thích ở người. Tuy nhiên, khi pH bên trong dạ dày được duy trì ở mức 4.0 hoặc cao hơn, sản lượng pepsin cơ bản thấp và hoạt tính pepsin giảm. Omeprazol dùng trong 14 ngày ở các đối tượng khỏe mạnh tạo ra sự gia tăng đáng kể lượng vi khuẩn sống bên trong dạ dày. Tất cả các thay đổi được phục hồi trong vòng 3 ngày sau khi ngừng điều trị. Không có tác động đáng kể về mặt lâm sàng trên niêm mạc Barrett bằng liệu pháp chống tiết dịch. Không có sự khác biệt đáng kể giữa các nhóm điều trị phát triển loạn sản ở niêm mạc Barrett và không có bệnh nhân nào phát triển ung thư biểu mô thực quản trong khi điều trị. Không có sự khác biệt đáng kể giữa các nhóm điều trị trong sự phát triển của tăng sản tế bào ECL, viêm dạ dày teo thân vị, dị sản thân vị - ruột, hoặc polyp ruột kết vượt quá đường kính 3 mm.