Agihistine 24 (Hộp 50 viên) Agimexpharm

Công dụng Chỉ định: Betahistine được chỉ định dùng trong các trường hợp: Điều trị hội chứng Ménière, bao gồm các triệu chứng: chóng mặt, hoa mắt, ù tai (cảm nhận âm thanh bên trong tai không tương ứng so với thực tế), mất thính giác và buồn nôn. Điều trị chứng chóng mặt tiền đình (chóng mặt, thường kèm buồn nôn/nôn, ngay cả khi đứng yên). Điều trị chứng chóng mặt tái phát có hoặc không liên quan đến ốc tai. Dược lực học Cơ chế tác động của betahistin mới chỉ được biết một phần. Có một số giả thuyết hợp lý đã được xác nhận trên cơ sở các nghiên cứu ở động vật và dữ liệu ở người: Betahistin tác động lên hệ tiết histamin: Betahistin đóng cả hai vai trò như một phần đối kháng ở thụ thể histamin H1, cũng như đối kháng ở thụ thể histamin H3 ở mô thần kinh và có hoạt tính không đáng kể ở thụ thể H2. Betahistin làm tăng chuyển hóa và tiết histamin nhờ phong bế các thụ thể H3 tiền synap và giảm số lượng thụ thể H3. Betahistin có thể làm tăng tuần hoàn máu đến vùng ốc tai cũng như đến toàn bộ não bộ: Thử nghiệm dược lý ở động vật cho thấy tuần hoàn máu ở mạch máu của tai trong được cải thiện, có thể do làm giãn cơ vòng tiền mao mạch của vi tuần hoàn tai trong. Betahistin cũng được cho thấy tăng tuần hoàn máu não ở người. Betahistin làm dễ dàng sự hồi phục tiền đình: Betahistin thúc đẩy sự hồi phục của tiền đình sau khi phẫu thuật thần kinh một bên ở động vật, nhờ làm dễ dàng và tăng tiến sự hồi phục tiền đình trung ương. Tác dụng này có đặc điểm là điều hòa sự chuyển hóa và tiết histamin qua trung gian của sự đối kháng ở thụ thể H3. Ở người, thời gian hồi phục sau phẫu thuật cắt dây thần kinh cũng giảm khi được điều trị với betahistin. Betahistin làm thay đổi sự phóng xung thần kinh trong nhân tiền đình: Betahistin cũng có tác dụng ức chế phụ thuộc liều lượng lên đuôi gai của noron ở nhân bên và nhân giữa của tiền đình. Những tính chất dược lực học đã được chứng minh ở động vật có thể đóng góp vào lợi ích điều trị của betahistin trong hệ tiền đình. Hiệu quả của betahistin đã được cho thấy trong các nghiên cứu ở bệnh nhân bị chóng mặt tiền đình và bệnh Ménière và đã được chứng minh bằng việc cải thiện tình trạng bệnh và tần suất các cơn chóng mặt. Dược động học Hấp thu: Khi uống, betahistin hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua tất cả các đoạn của ống tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc sẽ chuyển hóa nhanh và hầu như hoàn toàn để cho acid 2-pyridylacetic (2-PAA). Nồng độ betahistin trong huyết tương rất thấp. Vì vậy, mọi phân tích dược động học đều dựa vào đo lường 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu. Khi uống betahistin trong bữa ăn, Cmax của thuốc sẽ thấp hơn so với uống khi đói. Tuy nhiên, sự hấp thu hoàn toàn của betahistin ở hai trạng thái tương tự nhau, cho thấy thức ăn chỉ làm chậm sự hấp thu của betahistin. Phân phối: Tỷ lệ betahistin liên kết với protein huyết tương máu dưới 5%. Chuyển hóa: Sau khi hấp thu, betahistin được chuyển hóa nhanh chóng và hầu như hoàn toàn thành 2-PAA (chất này không có hoạt tính dược lý). Sau khi uống betahistin, nồng độ 2-PAA trong huyết tương (và nước tiểu) đạt tối đa sau khi uống 1 giờ và giảm với thời gian bán hủy khoảng 3,5 giờ. Thải trừ: Chất 2-PAA đào thải nhanh qua nước tiểu. Với các liều trong khoảng giữa 8 và 48 mg, khoảng 85% liều ban đầu được tìm thấy trong nước tiểu. Sự đào thải của betahistin qua thận hoặc qua phân không đáng kể.