Thuốc Cellcept 500mg Roche dự phòng hiện tượng thải ghép cấp tính (5 vỉ x 10 viên)
Thuốc Cellcept là sản phẩm của Roche Farma S.A có dược chất chính là Mycophenolate mofetil (MMF) có tác dụng điều trị ở những bệnh nhân ghép thận, bệnh nhân ghép tim, ở những bệnh nhân ghép gan và sử dụng đồng thời với cyclosporin và corticosteroid.
- Thương hiệu
- Roche
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- VN-11029-10
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- Delpharm Milano S.r.l
Công dụng / chỉ định
Chỉ định Cellcept được chỉ định để dự phòng hiện tượng thải ghép cấp tính và để điều trị tình trạng thải ghép lần đầu hoặc đáp ứng kém với điều trị ở những bệnh nhân ghép thận không cùng hệ thống. Cellcept được chỉ định để dự phòng hiện tượng thải ghép cấp tính ở những bệnh nhân ghép tim không cùng huyết thống. Ở những bệnh nhân được điều trị, NMF giúp cải thiện khả năng sống trong năm đầu tiền sau khi được ghép tim. Cellcept được chỉ định để dự phòng thải ghép cấp tính ở những bệnh nhân ghép gan không cùng huyết thống. Cellcept cần được sử dụng đồng thời với cyclosporin và corticosteroid. Dược lực học Mycophenolate mofetil (MMF) là dạng este 2-morpholinoethyl của mycophenolic axit (MPA). MPA là một chất ức chế enzym inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) với tính chất ức chế mạnh, chọn lọc, không cạnh tranh và có khả năng phục hồi, vì vậy, thuốc ức chế con đường de novo của quá trình tổng hợp guanosine nucleotide. Cơ chế MPA ức chế hoạt tính enzyme của IMPDH dường như làdo MPA có khả năng bắt chước về mặt cấu trúc của cả đồng yếu tố nicotinamide adenine dinucleotide lẫn một phân tử nước xúc tác. Điều này sẽ ngăn cản sự oxy hoá IMP thành xanthose-5 -monophosphate là bước chính trong con đường denovo của quá trình tổng hợp guanosine nucleotide. MPA có tác dụng kìm hãm dòng lympho bào mạnh hơn đối với các dòng tế bào khác bởi vì tế bào lympho T và lympho B bị lệ thuộc rất nhiều vào sự tăng sinh của chúng trong con đường de novo của quá trình tổng hợp purines, trong khi những dòng tế bào khác có thể tận dụng những con đường tái tạo khác. Dược động học Dược động học của mycophenolate mofetil (MMF) đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân ghép thận, tim và gan. Nhìn chung, dược động học của MPA ở bệnh nhân ghép tim và ghép thận thì giống nhau. Trong giai đoạn ngay trước khi ghép, những bệnh nhân ghép gan uống một liều MMF 1,5g hoặc tiêm tĩnh mạch một liều MMF1g có nồng độ MPA tương đương so với những bệnh nhân ghép thận dùng 1g MMF đường uống hoặc đường tĩnh mạch. Hấp thu Sau khi được dùng theo đường uống và đường truyền, mycophenolate mofetil được hấp thu nhanh và rộng và chuyển hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính, đó là MPA. Sinh khả dụng trung bình của mycophenolate mofetil dùng đường uống, dựa vào AUC của MPA, là 94% so với mycophenolate mofetil dùng theo đường tĩnh mạch. Mycophenolate mofetil có thể được đánh giá một cách hệ thống sau khi truyền tĩnh mạch. Tuy nhiên, sau khi uống, nồng độ thuốc thấp hơn mức giới hạn xác định(0,4 ng/ml). Thời gian đầu sau khi ghép (< 40 ngày), những bệnh nhân ghép thận, tim và gan có giá trị AUC trung bình của MPA thấp hơn khoảng 30% và mức Cmax thấp hơn khoảng 40% so với khoảng thời gian sau ghép lâu hơn (sau 3-6 tháng). Giá trị AUC của MPA đạt được sau khi dùng CellCept đường truyền tĩnh mạch 1g x hai lần mỗi ngày, với tốc độ truyền được khuyến cáo cho bệnh nhân thận ngay sau khi ghép, tương đương với AUC của MPA sau khi được dùng đường uống. Ở những bệnh nhân ghép gan, dùng 1g Cellcept đường tĩnh mạch, hai lần mỗi ngày, sau đó uống 1,5g CellCept hai lần mỗi ngày cho thấy giá trị AUC của MPA tương đương với giá trị được ghi nhận ở những bệnh nhân ghép thận được dùng 1g CellCept hai lần mỗi ngày. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu (AUC của MPA) của mycophenolate mofetil khi được dùng với liều 1,5g dùng ngày 2 lần cho các bệnh nhân ghép thận. Tuy nhiên, nồng độ đỉnh của MPA giảm khoảng 40% khi có mặt thức ăn. Tương đương của dạng bào chế đường uống Tương đương sinh học của CellCept dùng đường uống đã được đánh giá. Hai viên nén 500 mg được chứng minh tương đương với 4 viên nang 250 mg. Phân phối Nhờ có sự tái hấp thu qua vòng tuần hoàn gan-ruột, nồng độ MPA huyết tương thường tăng lên khoảng 6-12 giờ sau khi dùng thuốc. AUC của MPA giảm đi gần 40% khi sử dụng đồng thời cholestyramine (4g ba lần một ngày) phù hợp với sự gián đoạn của vòng tái tuần hoàn gan-ruột. Ở nồng độ có tác dụng trên lâm sàng, 97% MPA gắn với albumin huyết tương. Chuyển hóa MPA được chuyển hóa bởi glucuronyl transferase (isoform đồng phân UGT1A9) thành dạng không hoạt tính phenolic glucuronide của MPA (MPAG). Trên in vivo, MPAG được chuyển ngược thành MPA tự do thông qua vòng tái tuần hoàn gan-ruột. Một lượng nhỏ acylglucuronide (AMPAG) cũng được hình thành. AMPAG là chất có hoạt tính dược lý và được cho là chất gây ra một số tác dụng không mong muốn của MMF (tiêu chảy, giảm bạch cầu). Thải trừ Dùng mycophenolate mofetil đường uống có gắn phóng xạ có thể thu được hoàn toàn lượng thuốc đã dùng, với 93% lượng thuốc được tìm thấy trong nước tiêu và 6% được tìm thấy trong phân. Phần lớn (khoảng 87%) của liều thuốc được thải trừ qua nước tiêu dưới dạng MPAG. Một số lượng không đáng kể (< 1% của liều) được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng MPA, Ở các nồng độ điều trị lâm sàng, MPA và MPAG không bị đào thải bởi quá trình lọc máu. Tuy nhiên, với nồng độ MPAG cao (> 100kg/ml), một lượng nhỏ MPAG cũng bị loại bỏ. Do thuốc qua vòng tuần hoàn gan ruột, những thuốc lấy đi acid mật, ví dụ như cholestyramine, làm giảm AỤC của MPA (xem mục 2,7 Quá liều). Thải trừ MPA phụ thuộc vào nhiều chất vận chuyển. Vận chuyển anion hữu cơ polypeptide (OATPs) và protein 2 liên quan đến đa đề kháng thuốc (MRP2) cũng liên quan đến việc thải trừ MPA; đồng phân CATP, MRP2 và protein kháng ung thư vú (BCRP) là những chất vận chuyển liên quan đến việc bài tiết mật của glucuronides. Protein 1 đã đề kháng thuốc (MDR1) cũng có thể vận chuyển MPA, nhưng vai trò của chất này dường như được giới hạn trong quá trình hấp thu. Ở thận MPA và các chất chuyển hóa có thể tương tác với chất vận chuyển anion hữu cơ ở thận, Dược động học ở những đối tượng đặc biệt Bệnh nhân bị suy thận nặng Trong một nghiên cứu dùng liều đơn (mỗi nhóm 6 đối tượng), nồng độ AỤC trung bình của MPA được quan sát sau khi dùng đường uống ở những bệnh nhân bị suy thận mạn tính năng (mức lọc cầu thận < 25ml/phút 1,73m), ở mức cao hơn 28-75% so với nồng độ này quan sát được ở những đối tượng khỏe mạnh hay ở những bệnh nhân có suy thận mức độ nhẹ hơn. Tuy nhiên, nồng độ trung bình AUC của MPAG khi dùng liều đơn ở những bệnh nhân suy thận nặng cao hơn gấp 3-6 lần so với những trường hợp khỏe mạnh hoặc bị suy thận nhẹ, phù hợp với sự thải trừ của MPAG qua thận đã được biết. Dược động học khi dùng nhiều liều mycophenolate mofetil ở bệnh nhân suy thận mạn tính năng chưa được nghiên cứu. Những bệnh nhân có chức năng thận phục hồi chậm sau ghép Ở những bệnh nhân có chức năng thận phục hồi chậm sau ghép, AUC0-12 trung bình trong huyết tương của MPA tương đương với nồng độ ở những bệnh nhân có chức năng tạng ghép phục hồi bình thường. Có thể có tăng nhẹ nồng độ MPA huyết tương và MPA tự do ở những bệnh nhân có chức năng thận phục hồi chậm sau ghép. Không cần điều chỉnh liều của CellCept (xem mục 2.2.Các hướng dẫn sử dụng liều đặc biệt). AUCo-12 trung bình của MPAG trong huyết tương cao gấp 2-3 lần so với những bệnh nhân có chức năng thận ghép hồi phục bình thường sau ghép thận. Ở những bệnh nhân sau ghép thận mà tạng ghép không hồi phục chức năng, nồng độ trong huyết tương của MPAG được tích lũy; sự tích lũy của MPA, nếu có thì nhỏ hơn nhiều. Bệnh nhân bị suy gan Nhìn chung, dược động học của MPA và MPAG không bị ảnh hưởng bởi bệnh nhu mô gan ở những người tình nguyện bị xơ gan do rượu khi dùng MMF đường uống hoặc đường tiêm tĩnh mạch. Ảnh hưởng của bệnh gan đối với quá trình này có thể tùy theo từng bệnh cụ thể. Bệnh gan với tổn thương chủ yếu ở đường mật, ví dụ như như xơ gan ứ mật tiên phát, có thể gây ra một ảnh hưởng khác. Bệnh nhi (< 18 tuổi). Các thông số dược động học được đánh giá trên 55 bệnh nhi ghép thận (trong khoảng từ 1 tuổi đến 18 tuổi) sử dụng 600 mg/mo mycophenolate mofetil đường uống hai lần mỗi ngày (liều tối đa lên đến 1g hai lần mỗi ngày). Liều này đạt được giá trị AUC của MPA tương tự như trên bệnh nhân trưởng thành ghép thận dùng CellCept liệu 1g hai lần mỗi ngày trong giai đoạn sớm và muộn sau ghép thận. Giá trị AUC của MPA giữa các nhóm tuổi tương tự nhau trong giai đoạn sớm và muộn sau ghép thận. Người già (> 65 tuổi) Dược động học ở người già chưa được đánh giá một cách chính thức.
Thành phần
Mycophenolic acid 500mg
Cách dùng
Cách dùng Thuốc dạng viên dùng đường uống. Liều dùng Liều dự phòng thải ghép thận Bệnh nhân trưởng thành: Liều khuyên dùng là 1g dùng đường uống hoặc truyền tĩnh mạch (thời gian truyền tối thiểu là hai giờ), hai lần mỗi ngày (dùng 2g mỗi ngày) cho những bệnh nhân ghép thận. Mặc dầu trong các thử nghiệm lâm sàng, mức liều 1.5g hai lần mỗi ngày (3g mỗi ngày) đã cho thấy tính an toàn và hiệu quả, nhưng sự vượt trội về hiệu quả chưa được xác định cho những bệnh nhân ghép thận. Nhìn chung, những bệnh nhân dùng Cellcept liều 2g/ngày cho thấy độ an toàn cao hơn những bệnh nhân dùng Cellcept 3g/ngày. Trẻ em (từ 3 tháng – 18 tuổi): Liều khuyến cáo bột pha hỗn hợp dịch uống Cellcept là 600mg/m 2 hai lần mỗi ngày (liều tối đa là 2g mỗi ngày). Bệnh nhân với diện tích cơ thể 1.25 – 1.5m 2 có thể dùng Cellcept dạng viên nang ở liều 750mg hai lần mỗi ngày (1.5g mỗi ngày). Bệnh nhân có diện tích cơ thể > 1.5m 2 có thể dùng Cellcept dạng viên nén 1g hai lần mỗi ngày (2g mỗi ngày). Liều dự phòng ghép thải tim Bệnh nhân trưởng thành: Liều khuyên dùng cho những bệnh nhân ghép tim là 1.5g dùng đường uống hoặc truyền tĩnh mạch (thời gian truyền tối thiểu là hai giờ), hai lần mỗi ngày (3g một ngày). Bệnh nhi: Không có thông tin sử dụng thuốc trên bệnh nhi ghép tim. Liều dự phòng ghép gan Bệnh nhân trưởng thành: Liều khuyên dùng cho ngững bệnh nhân ghép gan là 1g dùng đường truyền tĩnh mạch (thời gian truyền tối thiểu là hai giờ), hai lần mỗi ngày (2g một ngày). Hoặc 1.5g dùng đường uống, hai lần mỗi ngày (3g một ngày). Bệnh nhi: Không có thông tin sử dụng thuốc trên bệnh nhi ghép gan. Liều điều trị hiện tượng thải ghép thận lần đầu hoặc khó điều trị Bệnh nhân trưởng thành: Liều khuyên dùng là 1.5g dùng đường uống hoặc truyền tĩnh mạch (thời gian truyền tối thiểu là hai giờ), hai lần mỗi ngày (3g một ngày). Bệnh nhi: Không có dữ liệu điều trị hiện tượng thải ghép thận lần đầu hoặc khó điều trị trên bệnh nhi ghép thận. Liều khởi đầu của Cellcept phải được dùng càng sớm càng tốt ngay sau khi thép thận, ghép tim hoặc ghép gan. Liều điều trị cho bệnh nhân bị giảm bạch cầu trung tính Nếu có giảm bạch cầu trung tính (lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối < 1.3 x 10 3 μl), phải ngừng dùng Cellcept hoặc phải giảm liều. Sử dụng ở người già Liều khuyên dùng đường uống 1g x hai lần mỗi ngày ở bệnh nhân được ghép thận và 1,5g x 2 lần mỗi ngày ở bệnh nhân được ghép tim hoặc gan là phù hợp cho những bệnh nhân già. Bệnh nhân suy thận Bệnh nhân suy thận nặng Nên tránh dùng liều cao hơn 1g x 2 lần mỗi ngày cho những bệnh nhân được ghép thận mà bị suy thận mạn nặng (tốc độ lọc cầu thận <25ml/phút/1,73m 2 ). Điều này không áp dụng cho khoảng thời gian ngay sau khi ghép thận hoặc sau khi điều trị sự thải ghép cấp tính hoặc thải ghép khó đáp ứng điều trị. Không có dữ liệu về những bệnh nhân được ghép gan hoặc tim bị suy thận mạn nặng. Bệnh nhân sau ghép thận có chức năng thận hồi phục chậm Không cần phải điều chỉnh liều dùng cho những bệnh nhân sau ghép thận có chức năng thận hồi phục chậm. Bệnh nhân suy gan Không cần phải điều chỉnh liều dùng cho những bệnh nhân được ghép thận bị bệnh nhu mô gan nặng. Không có dữ liệu về những bệnh nhân được ghép tim bị bệnh nhu mô gan nặng. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Những báo cáo về tình trạng quá liều mycophenolate mofetil đã được ghi nhận từ những thử nghiệm lâm sàng và trong suốt thời gian thuốc được lưu hành trên thị trường. Trong rất nhiều trường hợp quá liều được báo cáo, không thấy có những biến cố bất lợi nào được ghi nhận. Những biến cố bất lợi được báo cáo trong những trường hợp quá liều đều đã được biết đến từ trước trong các dữ liệu về tính an toàn của thuốc. Người ta cho rằng tình trạng quá liều của mycophenolate mofetil có thể làm ức chế quá mức hệ thống miễn dịch, làm tăng tính nhạy cảm với nhiễm trùng và làm ức chế tủy xương (Xem mục Lưu ý và Thận trọng). Nếu giảm bạch cầu đa nhân trung tính xảy ra thì cần ngưng hoặc giảm liều CellCept. (Xem mục Lưu ý và thận trọng chung). MPA không bị đào thải bởi lọc máu. Tuy nhiên, ở liều cao (nồng độ C trong huyết tương cao hơn 100kg/ml), một lượng nhỏ MPAG bị đào thải. Các thuốc làm tăng thải acid mật như cholestyramine, có thể loại bỏ MPA bằng cách tăng đào thải thuốc (xem mục Các đặc tính dược động học). Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Lưu ý và cảnh báo
Phụ nữ cho con bú, Phụ nữ có thai
Mô tả chi tiết
Thuốc Cellcept 500mg (5 vỉ x 10 viên) chứa hoạt chất Mycophenolate mofetil (MMF) phòng ngừa hiện tượng thải ghép cấp tính ở bệnh nhân ghép tim, thận, gan, ...
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.