Viên nén Glimepiride Denk 3 điều trị đái tháo đường type 2 (3 vỉ x 10 viên)

Công dụng Glimepiride được dùng để điều trị bệnh tiểu đường typ 2 sau khi đã áp dụng chế độ ăn kiêng, luyện tập và giảm cân nhưng không có kết quả. Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc) Hấp thu Sinh khả dụng đường uống của glimepiride rất cao. Thức ăn không có ảnh hưởng đến hấp thu. Tốc độ hấp thu có giảm đi một chút. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh (Cmax) đạt được khoảng 2,5 giờ sau khi uống (có nghĩa là 0,3 μg/ml trong suốt đợt dùng thuốc với liều dùng là 4 mg/ngày) và có một mối quan hệ tuyến tính giữa liều lượng với cả Cmax và AUC (diện tích dưới đường cong). Phân bố Thể tích phân bố của glimepiride rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như thể tích phân bố của albumin, liên kết mạnh với protein (> 99%) và độ thanh thải thấp (khoảng 48 ml / phút.). Ở động vật, glimepiride được bài tiết vào sữamẹ. Glimepiride qua được hàng rào nhau thai. Một lượng nhỏ thuốc vượt qua được hàng rào máu não. Chuyển hoá và thải trừ Nửa đời huyết thanh trung bình có liên quan tới nồng độ thuốc trong huyết thanh sau khi dùng liều lặp đi lặp lại, là khoảng 5 đến 8 giờ. Sau khi dùng liều cao, thời gian bán thải của thuốc có hơi kéo dài cũng đã được ghi nhận. Sau dùng một liều duy nhất glimepiride được đánh dấu, 58% chất này đa được tìm thấy trong nước tiểu và 35% trong phân. Trong nước tiểu, không phát hiện thấy có glimepiride chưa chuyển hoá. Hai chất chuyển hóa - có lẽ hầu hết là kết quả của sự chuyển hóa ở gan (chủ yếu bởi CYP2C9) - đã được phát hiện trong cả nước tiểu và phân, đó là: các dẫn xuất hydroxy và carboxy. Sau khi uống glimepiride, thời gian bán thải cuối cùng của nhũng chất chuyển hoá này tương ứng là 3 - 6 giờ và 5 - 6 giờ. So sánh sử dụng liều duy nhất và liều lặp đi lặp lại một lần mỗi ngày cho thấy không có sự khác biệt đáng kể về dược động học, và các thay đổi do cá thể là rất thấp. Không có tích lũy liên quan. Dược động học ở nam và nữ là tương tự nhau cũng như ở bệnh nhân trẻ và cao tuổi (trên 65 tuổi). Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin thấp, có xu hướng độ thanh thải glimepiride tăng nồng độ và trung bình trong huyết thanh giảm, có lẽ đó là do kết quả của việc thải trừ nhanh do thuốc liên kết với protein thấp. Hai chất chuyển hóa được thải trừ qua thận giảm. Nói chung sẽ không có giả định về tăng nguy cơ tích luỹ thuốc ở những bệnh nhân này. Dược động học ở năm bệnh nhân không bị tiểu đường sau khi phẫu thuật ống mật cũng giống như ở những người khỏe mạnh. Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể) Nhóm dược lý: thuốc chống tiểu đường dùng đường uống, dẫn xuất của sulfonylurea. Mã ATC: A10BB12. Glimepiride là một chất có tác dụng hạ đường huyết dùng đường uống thuốc nhóm sulfonylurea. Nó được dùng để điều trị tiểu đường không phụ thuộc insulin. Tác dụng của glimepiride chủ yếu dựa vào việc kích thích giải phóng insulin từ tế bào beta của tuyến tụy. Giống như các sulfonylurea khác, tác dụng này dựa trên sự tăng đáp ứng của tế bào beta của tuyến tụy đối với tác nhân kích thích sinh học là glucose. Ngoài ra, glimepiride dường như có tác dụng ngoài tuyến tụy rõ rệt, tác dụng này cũng được công nhận ở các sulfonylurea khác. Giải phóng insulin Sulfonylurea điều tiết giải phóng insulin bằng cách đóng các kênh kali phụ thuộc ATP trên màng các tế bào beta. Việc đóng các kênh kali này dẫn đến khử cực màng trên tế bào beta và làm mở kênh calci, làm cho tăng lượng calci đi vào tế bào. Việc tăng nồng độ calci trong tế bào sẽ làm tăng giải phóng insulin ra khỏi tế bào qua các đại thực bào. Glimepiride liên kết với protein màng tế bào beta với tỷ lệ cao. Việc này liên quan tới kênh kali phụ thuộc ATP nhưng liên kết này khác vị trí liên kết của các sulfonylurea thông thường. Tác dụng ngoài tuyến tụy Tác dụng ngoài tụy như cải thiện sự nhạy cảm của các mô ngoại vi đối với insulin và giảm sự thu nạp insulin ở gan. Thu nạp glucose từ máu vào các mô cơ và mô mỡ được thực hiện thông qua các protein vận chuyển qua màng tế bào. Việc vận chuyển glucose vào mô này là nhân tố hạn chế sự tiêu thụ glucose. Glimepiride làm tăng rất nhanh số lượng các phân tử vận chuyển glucose qua màng tế bào cơ và mỡ kết quả là kích thích thu nạp glucose. Glimepiride làm tăng hoạt động của enzym glycosyl-phosphatidylinositol phospholipase C, emzym này có liên quan đến việc tạo thành lipid và glycogen trong tế bào mỡ và cơ. Glimepiride ức chế sản xuất glucose ở gan bằng cách tăng nồng độ fructose-2,6- bisphosphate trong tế bào do đó sẽ ức chế tổng hợp glucose. Thông tin chung Liều uống tối thiểu có hiệu quả ở người khoẻ mạnh là khoảng 0,6 mg. Tác dụng của glimepiride phụ thuộc vào liều và khả năng tái sinh. Đáp ứng sinh lý với hoạt động thể chất, giảm bài tiết insulin, vẫn xảy ra khi dùng glimepiride. Không có khác biệt đáng kể về tác dụng của thuốc khi thuốc được uống 30 phút trước bữa ăn hoặc ngay trước bữa ăn. Ở bệnh nhân tiểu đường, kiểm soát tốt đường huyết có thể đạt được sau 24 giờ với liều dùng 1 lần hàng ngày. Mặc dù các chất chuyển hóa hydroxy của glimepiride cũng có tác dụng hạ đường huyết nhẹ ở người khỏe mạnh, nhưng nó chỉ đóng góp một phần nhỏ vào tác dụng hạ glucose huyết toàn phần. Kết hợp điều trị với metformin Trong một nghiên cứu trên bệnh nhân cho thấy: cải thiện kiểm soát chuyển hóa trong điều trị kết hợp với glimepiride không tương xứng so với dùng một mình metformin với liều tối đa. Kết hợp điều trị với insulin Dữ liệu về liệu pháp điều trị kết hợp với insulin hạn chế. Ở những bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết tương xứng với liều tối đa một ngày của một mình glimepiride, thì cần phải chỉ định điều trị kết hợp với insulin. Trong hai nghiên cứu, liệu pháp điều trị kết hợp cũng kiểm soát được đường huyết giống như dùng một mình insulin. Tuy nhiên, trong điều trị kết hợp cần phải liều trung bình của insulin.