Linagliptin Tablets 5mg Macleods (Hop 1 vi x 10 vien)

Công Dụng Chỉ định điều trị đái tháo đường tuýp II ở người trưởng thành khi chưa kiểm soát tốt chế độ ăn uống và vận động để kiểm soát đường huyết. ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC Nhóm tác dụng dược lý: Thuốc dùng trong điều trị đái tháo đường Mã ATC: A10BH05 Cơ chế hoạt động: Linagliptin là một chất ức chế enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4, EC 3.4.14.5), là một loại enzyme có tham gia vào quá trình bất hoạt các hormone incretin GLP-1 và GIP (peptide giống như glucagon, polypeptide kích thích insulin phụ thuộc glucose). Những hormone này bị giáng hóa nhanh chóng bởi enzyme DPP-4. Cả hai hormone incretin này giúp điều tiết sinh lý cho cân bằng nội môi glucose. Incretin được tiết ra ở mức thấp trong suốt cả ngày và tăng lên ngay lập tức sau khi ăn. GLP-1 và GIP: Tăng tổng hợp insulin phụ thuộc glucose Giảm bài tiết glucagon khi glucose huyết tăng Từ đó, giảm sản xuất glucose từ gan → hạ đường huyết. Linagliptin : Ức chế DPP-4 giúp tăng GLP-1 hoạt tính → tăng insulin, giảm glucagon → cải thiện đường huyết. Có tính chọn lọc cao với DPP-4, chọn lọc hơn 10.000 lần so với DPP-8 hoặc DPP-9 in vitro. DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu Sinh khả dụng tuyệt đối của linagliptin là khoảng 30%. Dùng cùng bữa ăn giàu chất béo làm tăng Cmax thêm 2 giờ và giảm Cmax 15%, nhưng không ảnh hưởng đến AUC (0–72 giờ). Không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đến dược động học khi dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Phân bố Do liên kết mô, thể tích phân bố biểu kiến trong bình ổn sau khi dùng liều 5 mg là khoảng 1.110 L. Liên kết protein huyết tương của linagliptin phụ thuộc vào nồng độ, giảm từ gần như 99% ở 1 nmol/L xuống còn 75–89% ở 30 nmol/L. Phần thuốc không liên kết với protein có khả năng ức chế DPP-4. Ở nồng độ cao, khi DPP-4 đã bão hòa, khoảng 70–80% linagliptin tự do liên kết với các protein huyết tương khác DPP-4, chỉ 20–30% dạng tự do không liên kết. Chuyển hóa Sau khi uống liều đơn 10 mg, khoảng 5% thuốc được bài tiết dạng chuyển hóa. Một chất chuyển hóa chính có nồng độ 13,3% so với dạng không chuyển hóa và không có tác dụng ức chế DPP-4, nên không ảnh hưởng đến tác dụng điều trị. Thải trừ 85% liều sử dụng được thải qua phân (80%) và nước tiểu (5%) trong vòng 4 ngày. Độ thanh thải ở trạng thái ổn định khoảng 70 mL/phút.