Olimestra (Olmesartan medoxomil) 20mg KRKA (Hộp 30 Viên)

Công dụng CHỈ ĐỊNH: Thuốc được sử dụng để kiểm soát huyết áp cao ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên. Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các loại thuốc hạ huyết áp khác nhằm đạt hiệu quả kiểm soát huyết áp tối ưu. DƯỢC LỰC HỌC: Olmesartan là một thuốc hạ huyết áp uống có tác dụng đối kháng với thụ thể angiotensin II (AT₁). Angiotensin II được tạo ra từ angiotensin I nhờ sự xúc tác của enzyme chuyển đổi angiotensin (ACE, kinase II). Angiotensin II gây co mạch, làm tăng huyết áp, kích thích sản xuất aldosteron, tăng tái hấp thu natri, và tác động lên tim. Olmesartan ngăn chặn sự co mạch và giảm sự bài tiết aldosteron do ngăn cản angiotensin II gắn vào thụ thể AT₁ (thụ thể angiotensin loại 1) ở nhiều cơ quan như cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Mặc dù còn tồn tại thụ thể AT₂ ở một số mô, nhưng thụ thể này không tham gia vào việc điều chỉnh các yếu tố tim mạch. Olmesartan không tác động lên enzyme chuyển đổi angiotensin và không làm cản trở các hormone hay kênh ion khác có liên quan đến sự điều hòa tim mạch. DƯỢC ĐỘNG HỌC: Hấp thu Olmesartan medoxomil được hấp thu nhanh chóng và chuyển hóa thành olmesartan trong cơ thể, với quá trình este hóa giúp tăng khả dụng sinh học từ 4,5% lên 28,6%. Khi uống 10-160 mg olmesartan , nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 0,22-2,1 mg/L sau 1-3 giờ, với AUC từ 1,6-19,9 mgh/L. Dược động học của olmesartan gần như tuyến tính và phụ thuộc vào liều trong phạm vi điều trị, với nồng độ ổn định đạt được sau 3-5 ngày sử dụng mỗi ngày một liều. [2] Phân bố Thể tích phân bố: 17L Olmesartan gắn kết mạnh mẽ với protein huyết tương, với 99% liều dùng ở trạng thái liên kết và không thâm nhập vào tế bào hồng cầu. Chuyển hoá Olmesartan medoxomil được chuyển hóa nhanh chóng và hoàn toàn thành olmesartan qua thủy phân este trong quá trình hấp thụ từ Đường tiêu hóa. Quá trình chuyển hóa này không có sự hiện diện của olmesartan medoxomil trong huyết tương hoặc chất bài tiết. Việc chuyển hóa không chịu sự tác động của các enzyme cytochrome, do đó không dự đoán sẽ có tương tác với các thuốc khác qua cơ chế này. Phần hoạt động dược lý của olmesartan hầu như không trải qua quá trình chuyển hóa tiếp theo. Thải trừ Olmesartan chủ yếu được thải trừ qua phân ở dạng không đổi, với khoảng 10-16% được thải trừ qua nước tiểu từ liều sinh khả dụng toàn thân. Thời gian bán thải trung bình của olmesartan trong huyết tương là từ 10-15 giờ sau khi sử dụng nhiều lần.