Stimufer 750 Macleods (Hop 10 vi x 10 vien)

Công dụng Dược lực học Metformin là một biguanide có tác dụng chống tăng đường huyết, làm hạ glucose huyết tương cơ bản và sau khi ăn. Metformin không kích thích tiết insulin, và vì thế không gây hạ đường huyết ở người không mắc bệnh tiểu đường. Metformin hoạt động qua 3 cơ chế: Giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo glucose và ly giải glycogen. Tăng tiếp nhận glucose ngoại biên ở cơ bằng cách tăng nhạy cảm với insulin. Làm chậm hấp thu glucose ở ruột. Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen ở tế bào bằng cách tác động lên glycogen synthase. Metformin gia tăng khả năng vận chuyển của các loại vận chuyển glucose màng (GLUT). Dược động học Hấp thu: Sau khi uống một liều viên nén phóng thích kéo dài, sự hấp thu metformin bị trì hoãn có ý nghĩa so với viên phóng thích tức thì (Tmax là 2,5 giờ) với Tmax là 7 giờ. Ở trạng thái ổn định, tương tự như công thức của viên phóng thích tức thì, Cmax và AUC không tăng tỷ lệ với liều dùng. AUC sau khi dùng liều đơn 2000mg metformin dạng phóng thích kéo dài tương tự như quan sát được khi dùng liều 1000mg, hai lần một ngày đối với dạng phóng thích tức thì. Độ biến thiên trong từng người của Cmax và AUC dạng phóng thích kéo dài thì có thể so sánh như quan sát được đối với metformin dạng phóng thích tức thì. Uống metformin dạng phóng thích kéo dài khi đói, AUC giảm khoảng 30% (Cmax và Tmax không ảnh hưởng). Sự hấp thu metformin từ dạng bào chế phóng thích kéo dài không bị thay đổi bởi thức ăn. Không có sự tích lũy nào quan sát được sau khi dùng liều lặp lại đến 2000mg metformin dạng phóng thích kéo dài. Phân bố: Liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Metformin phân chia vào hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện với khoảng thời gian xấp xỉ nhau. Tế bào hồng cầu gần như đại diện cho ngăn phân bố thứ cấp. Thể tích phân bố trung bình từ 63-276L. Chuyển hóa: Metformin được bài tiết dạng không đổi trong nước tiểu. Không có chất chuyển hóa nào được tìm thấy ở người. Thải trừ: Độ thanh thải của metformin > 400 ml/phút, cho thấy metformin được đào thải qua sự lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Sau khi uống thuốc, thời gian bán thải khả kiến khoảng 6,5 giờ. Khi chức năng thận bị suy giảm, độ thanh thải ở thận giảm theo tỷ lệ của creatinine và vì thế thời gian bán thải của metformin bị kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương. Các đối tượng đặc biệt: Bệnh nhân suy thận: Dữ liệu hạn chế trên bệnh nhân suy thận vừa và không có sự ước tính tin cậy của tiếp xúc toàn thân metformin ở nhóm đối tượng này khi so sánh với chức năng thận bình thường. Do đó, liều thích hợp nên dựa vào sự đánh giá hiệu quả lâm sàng/sự dung nạp.