Thuốc bột hít phân liều Trelegy Ellipta GSK điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (30 liều hít)
Thuốc bột hít phân liều Trelegy Ellipta dùng trong điều trị duy trì để phòng ngừa và làm giảm các triệu chứng có liên quan đến bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).
- Thương hiệu
- Gsk
- Phân loại
- Thuốc kê đơn
- Số đăng ký
- 500110439823
- Quy cách/đơn vị
- Hộp
- Nhà sản xuất
- GLAXO OPERATIONS UK., LTD
Công dụng / chỉ định
Chỉ định Thuốc bột hít phân liều Trelegy Ellipta được chỉ định trong điều trị duy trì để phòng ngừa và làm giảm các triệu chứng có liên quan đến bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). Dược lực học Mã ATC: R03AL08. Nhóm trị liệu dược lý: Các thuốc điều trị tắc nghẽn đường hô hấp, adrenergic phối hợp với thuốc kháng cholinergic bao gồm các phối hợp ba thuốc với các corticosteroid. Cơ chế tác dụng Fluticasone furoate, umeclidinium và vilanterol thuộc ba nhóm thuốc khác nhau theo thứ tự là: một corticosteroid tổng hợp, một chất đối kháng thụ thể muscarinic tác dụng kéo dài (cũng được xem như là một LAMA hoặc một chất kháng cholinergic), và một chất chủ vận thụ thể beta, tác dụng kéo dài, chọn lọc (LABA). Fluticasone furoate Fluticasone furoate là một corticosteroid có hiệu lực kháng viêm mạnh. Chưa rõ cơ chế tác dụng chính xác của fluticasone furoate trên các triệu chứng COPD. Các corticosteroid được biết đến có hoạt tính rộng lên nhiều loại tế bào (như bạch cầu ái toan, đại thực bào, các bạch cầu lympho) và các chất trung gian (như cytokin và chemokin) tham gia vào phản ứng viêm. Umeclidinium Umeclidinium là một chất đối kháng thụ thể muscarinic tác dụng kéo dài (cũng được xem như là một chất kháng cholinergic). Umeclidinium có tác động giãn phế quản bằng cách ức chế cạnh tranh sự gắn kết của acetylcholine với các thụ thể cholinergic muscarinic trên cơ trơn đường dẫn khí (airway smooth muscle). Umeclidinium có khả năng đảo nghịch chậm tại thụ thể muscarinic M3 ở người trên in vitro và có tác động kéo dài trên in vivo khi được đưa trực tiếp đến phổi trong các mô hình tiền lâm sàng. Vilanterol Vilanterol là một LABA chọn lọc. Tác dụng dược lý của các thuốc chủ vận thụ thể beta,-adrenergic, bao gồm vilanterol, ít nhất một phần là do kích thích các enzym adenylate cyclase nội bào, enzym xúc tác quá trình chuyển adenosine triphosphate (ATP) thành cyclic-3',5'-adenosine monophosphate (AMP vòng). Nồng độ AMP vòng tăng gây giãn cơ trơn phế quản và ức chế sự phóng thích các chất trung gian gây phản ứng quá mẫn tức thì từ các tế bào, đặc biệt là dưỡng bào (mast cell). Tác động trên tim mạch Tác động của Trelegy Ellipta lên khoảng QT chưa được đánh giá trong một nghiên cứu TQT. Các nghiên cứu TQT với fluticasone furoate/vilanterol và umeclidinium/vilanterol không cho thấy các tác động lâm sàng liên quan đến khoảng QT tại các liều dùng lâm sàng của fluticasone furoate, umeclidinium và vilanterol. Tác động của umeclidinium/vilanterol lên khoảng QT đã được đánh giá trong một nghiên cứu QT có đối chứng với một giả dược và moxifloxacin sử dụng umeclidinium/vilanterol liều 125/25 mcg hoặc 500/100 mcg, dùng 1 lần/ngày, trong 10 ngày trên 103 người tình nguyện khỏe mạnh. Sự khác biệt trung bình tối đa trong việc kéo dài khoảng QT (được hiệu chỉnh bằng phương pháp Fridericia, QTcF) so với giả dược sau khi hiệu chỉnh đường nền là 4,3 (90% CI: 2,2; 6,4) miligiây quan sát được sau 10 phút từ khi dùng umeclidinium/vilanterol 125/25 mcg và là 8,2 (90% CI: 6,2; 10,2) miligiây sau 30 phút từ khi dùng umeclidinium/vilanterol 500/100 mcg. Không có tác động liên quan trên lâm sàng lên việc kéo dài khoảng QT (được hiệu chỉnh bằng phương pháp Fridericia) được ghi nhận ở liều umeclidinium/vilanterol 125/25 mcg. Hơn nữa, không có tác động đáng kể trên lâm sàng của umeclidinium/vilanterol lên nhịp tim khi được ghi nhận trên theo dõi Holter 24 giờ ở 281 bệnh nhân dùng umeclidinium/vilanterol 125/25 mcg, 1 lần/ngày đến 12 tháng. Tác dụng của fluticasone furoate/vilanterol lên khoảng QT đã được đánh giá trong một nghiên cứu bắt chéo, mù đôi, đa liều, có đối chứng giả dược và có giá trị tiên đoán dương tính ở 85 người tình nguyện khỏe mạnh. Khác biệt trung bình tối đa (giới hạn tin cậy trên 95% - 95% upper confidence bound) về QTcF so với giả dược sau khi hiệu chỉnh đường nền là 4,9 (7,5) miligiây và 9,6 (12,2) miligiây quan sát được sau 30 phút sử dụng lần lượt fluticasone furoate/vilanterol 200/25 mcg và fluticasone furoate/vilanterol 800/100 mcg. Đã quan sát thấy có sự gia tăng nhịp tim phụ thuộc vào liều. Khác biệt trung bình tối đa (giới hạn tin cậy trên 95% - 95% upper confidence bound) về nhịp tim so với giả dược sau khi hiệu chỉnh đường nền- baseline correction là 7,8 (9,4) nhịp/phút và 17,1 (18,7) nhịp/phút đã quan sát được 10 phút sau khi dùng liều tương ứng là fluticasone furoate/vilanterol 200/25 mcg và fluticasone furoate/vilanterol 800/100 mcg. Không có các tác dụng liên quan trên lâm sàng lên khoảng QTc được quan sát thấy khi xem xét các chỉ số ECG của 911 bệnh nhân COPD đã sử dụng Trelegy Ellipta lên đến 24 tuần, hoặc 210 bệnh nhân trong phân nhóm dùng thuốc lên đến 52 tuần. Dược động học Khi fluticasone furoate, umeclidinium và vilanterol được dùng phối hợp qua đường hít bằng một bình hít riêng ở các đối tượng khỏe mạnh, dược động học của từng thành phần được ghi nhận là tương tự như khi sử dụng riêng rẽ từng hoạt chất dưới dạng phối hợp fluticasone furoate/vilanterol (FF/VI), phối hợp umeclidinium/vilanterol (UMECNI), hoặc đơn trị liệu từng thành phần. Các phân tích dược động học quần thể đối với fluticasone furoate/umeclidinium/vilanterol 100/62,5/25 mcg đã được thực hiện bằng cách sử dụng bộ dữ liệu dược động học kết hợp từ ba nghiên cứu pha III trên 821 bệnh nhân COPD. Trong các phân tích này, nồng độ thuốc toàn thân (Cmax và AUCy-24 ở trạng thái ổn định) của fluticasone furoate, umeclidinium và vilanterol sau khi dùng fluticasone furoate/umeclidinium/vilanterol trong một bình hít (phối hợp ba thuốc) nằm trong khoảng nồng độ quan sát được sau khi dùng fluticasone furoate/vilanterol + umeclidinium qua hai bình hít, các phối hợp 2 thuốc (fluticasone furoate/vilanterol và umeclidinium/vilanterol) cũng như là các bình hút riêng lẻ (fluticasone furoate, umeclidinium, và vilanterol). Hấp thu Fluticasone furoate Sau khi sử dụng Trelegy Ellipta dạng hít ở người tình nguyện khỏe mạnh, Cmax của fluticasone furoate đạt được ở phút thứ 15. Sinh khả dụng tuyệt đối của fluticasone furoate khi dùng fluticasone furoate/vilanterol đường hít trung bình là 15,2%, hấp thu chủ yếu từ lượng thuốc hít vào phổi, hấp thu qua đường uống không đáng kể. Sau khi lặp lại liều hít fluticasone furoate/vilanterol, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 6 ngày, tích lũy lên đến 1,6 lần. Umeclidinium Sau khi sử dụng Trelegy Ellipta dạng hít ở người tình nguyện khỏe mạnh, Cmax umeclidinium đạt được ở phút thứ 5. Sinh khả dụng tuyệt đối của umeclidinium dạng hít trung bình khoảng 13%, với sự hấp thu qua đường uống không đáng kể. Sau khi dùng lặp lại liều umeclidinium hít, trạng thái ổn định đạt được trong khoảng 7 đến 10 ngày với sự tích lũy cao gấp 1,5 đến 2 lần. Vilanterol Sau khi sử dụng Trelegy Ellipta dạng hít ở người tình nguyện khỏe mạnh, Cmax vilanterol đạt được ở phút thứ 7. Sinh khả dụng tuyệt đối của vilanterol dạng hít trung bình khoảng 27%, với sự hấp thu qua đường uống không đáng kể. Sau khi dùng lặp lại liều fluticasone furoate/vilanterol hít, trạng thái ổn định đạt được trong khoảng 6 ngày với sự tích lũy cao gấp 1,5 lần. Phân bố Fluticasone furoate Sau khi dùng fluticasone furoate đường tĩnh mạch cho các đối tượng khỏe mạnh, thể tích phân bố trung bình là 661 lít. Sự gắn kết với protein trong huyết tương người là > 99,6% trên in vitro. Umeclidinium Sau khi dùng umeclidinium đường tĩnh mạch cho các đối tượng khỏe mạnh, thể tích phân bố trung bình là 86 lít. Sự gắn kết với protein trong huyết tương người trung bình là 89% trên in vitro. Vilanterol Sau khi dùng vilanterol đường tĩnh mạch cho các đối tượng khỏe mạnh, thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 165 lít. Sự gắn kết với protein trong huyết tương người trung bình là 94% trên in vitro. Chuyển hóa Fluticasone furoate Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng fluticasone furoate được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và là cơ chất cho kênh vận chuyển P-glycoprotein (P-gp). Fluticasone furoate được chuyển hóa chủ yếu bằng cách thủy phân nhóm S-fluoromethyl carbothioate tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính corticosteroid giảm đáng kể. Sự phơi nhiễm toàn thân với các chất chuyển hóa là thấp. Umeclidinium Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng umeclidinium được chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6 và là cơ chất cho kênh vận chuyển P-gp. Các con đường chuyển hóa chính của umeclidinium là oxy hóa (hydroxyl hóa, O-dealkyl hóa) sau đó là liên hợp (glucuronid hóa,...), tạo thành một dãy các chất chuyển hóa bị giảm hoạt tính dược lý hoặc các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý chưa được chứng minh. Sự phơi nhiễm toàn thân với các chất chuyển hóa là thấp. Vilanterol Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng vilanterol được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và là cơ chất cho kênh vận chuyển P-gp. Các con đường chuyển hóa chính là O-dealkyl hóa thành một dãy các chất chuyển hóa có hoạt tính chủ vận beta, và beta, suy giảm đáng kể. Các mô tả sự chuyển hóa trong huyết tương sau khi dùng vilanterol đường uống trong nghiên cứu đánh dấu phóng xạ ở người phù hợp với sự chuyển hóa bước đầu cao. Sự phơi nhiễm toàn thân với các chất chuyển hóa là thấp. Tương tác thuốc - thuốc Một nghiên cứu liều lặp lại đã được thực hiện ở những đối tượng khỏe mạnh sử dụng phối hợp fluticasone furoate/vilanterol (200/25 mcg) và ketoconazole (400 mg, một chất ức chế mạnh CYP3A4 và ức chế Pgp). Sử dụng đồng thời làm tăng AUC (0-24) và Cmax trung bình của fluticasone furoate, lần lượt là 36% và 33%. Sự gia tăng phơi nhiễm với fluticasone furoate có liên hệ với sự giảm 27% lượng cortisol trung bình trong huyết thanh đo được trong 0 - 24 giờ. Sử dụng đồng thời làm tăng giá trị trung bình AUC (0-t) và Cmax của vilanterol lần lượt là 65% và 22%. Sự tăng phơi nhiễm với vilanterol không liên quan đến sự gia tăng các tác động toàn thân của chủ vận beta trên nhịp tim hoặc kali máu. Cả fluticasone furoate, umeclidinium và vilanterol đều là các cơ chất của P-gp. Một nghiên cứu tương tác thuốc liều lặp lại được thực hiện ở những đối tượng khỏe mạnh sử dụng umeclidinium/vilanterol hoặc umecidinium, và thuốc ức chế P-gp và CYP3A4 mức độ trung bình verapamil (240 mg) không cho thấy bất kỳ tác dụng đáng kể nào trên lâm sàng đối với dược động học của vilanterol hay umeclidinium. Ảnh hưởng của kiểu gien chuyển hóa kém CYP2D6 đối với dược động học ở trạng thái ổn định của umeclidinium được đánh giá trên những người tình nguyện khỏe mạnh (những người chuyển hóa bình thường CYP2D6 và những người chuyển hóa kém CYP2D6). Không có khác biệt có ý nghĩa lâm sàng ở tiêu chí phơi nhiễm toàn thân với umeclidinium (500 mcg, cao gấp 8 lần so với liều điều trị) được quan sát thấy sau khi lặp lại liều hít hàng ngày đối với các đối tượng bình thường và đối tượng chuyển hóa kém CYP2D6. Thải trừ Fluticasone furoate Thời gian bán thải biểu kiến của fluticasone furoate sau khi hít fluticasone furoate/vilanterol trung bình là 24 giờ. Sau khi dùng đường tĩnh mạch, thời gian bán thải trung bình là 15,1 giờ. Độ thanh thải huyết tương sau khi dùng đường tĩnh mạch là 65,4 lít/giờ. Bài tiết qua nước tiểu chiếm khoảng 2% liều tiêm tĩnh mạch. Sau khi dùng đường uống, fluticasone furoate được thải trừ ở người, chủ yếu qua quá trình chuyển hóa thành các chất chuyển hóa và được thải trừ phần lớn qua phân, với < 1% liều phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu. Umeclidinium Thời gian bán thải huyết tương của umeclidinium sau khi dùng liều hít trong 10 ngày trung bình là 19 giờ, với 3% đến 4% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu ở trạng thái ổn định. Độ thanh thải huyết tương sau khi dùng đường tĩnh mạch là 151 lít/giờ. Sau khi dùng đường tĩnh mạch, khoảng 58% liều dùng được đánh dấu phóng xạ được bài tiết qua phân và khoảng 22% liều dùng được đánh dấu phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu. Sự thải trừ các chất có liên quan đến thuốc qua phân sau khi dùng đường tĩnh mạch cho thấy có sự bài tiết thuốc vào trong mật. Sau khi dùng đường uống, 92% liều dùng được đánh dấu phóng xạ được bài tiết chủ yếu qua phân. Dưới 1% liều dùng qua đường uống (1% hoạt độ phóng xạ được tìm thấy) được bài tiết qua nước tiểu, gợi ý rằng sự hấp thu sau khi dùng đường uống là không đáng kể. Vilanterol Thời gian bán thải huyết tương của vilanterol sau khi dùng liều hít trong 10 ngày trung bình là 11 giờ. Độ thanh thải huyết tương của vilanterol sau khi dùng đường tĩnh mạch là 108 lít/giờ. Sau khi dùng đường uống vilanterol được đánh dấu phóng xạ, 70% liều đánh dấu phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu và 30% qua phân. Con đường thải trừ chính của vilanterol là sự chuyển hóa, sau đó bài tiết các chất chuyển hóa vào trong nước tiểu và phân. Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt Trong một phân tích dược động học quần thể bệnh COPD (n=821), sự tác động của các biến số nhân khẩu học (chủng tộc/sắc tộc, tuổi, giới tính, cân nặng) trên dược động học của fluticasone furoate, umeclidinium, và vilanterol đã được đánh giá. Bệnh nhân suy thận và suy gan được đánh giá trong các nghiên cứu riêng biệt. Chủng tộc Không có sự khác biệt lâm sàng yêu cầu chỉnh liều ở bệnh nhân COPD dựa trên yếu tố chủng tộc đã được ghi nhận trên hấp thu toàn thân với fluticasone furoate, umeclidinium hoặc vilanterol. Ở bệnh nhân Đông Á mắc COPD (bệnh nhân Nhật Bản và bệnh nhân có nguồn gốc Đông Á (East Asian Heritage) (n = 113) khi sử dụng fluticasone furoate/umeclidinium/vilanterol 100/62,5/25 mcg, AUCss ước tính của fluticasone furoate trung bình cao hơn 30% so với các đối tượng người da trắng. Tuy nhiên, sự phơi nhiễm toàn thân cao hơn này dự kiến sẽ không có tác động liên quan lâm sàng đến tác dụng thải trừ cortisol trong huyết thanh hoặc qua nước tiểu trong 24 giờ. Không có ảnh hưởng của yếu tố chủng tộc đến các thông số dược động học của umeclidinium hoặc vilanterol ở các đối tượng COPD. Người cao tuổi Không có tác động liên quan lâm sàng yêu cầu điều chỉnh liều dựa trên tuổi tác được ghi nhận ở các bệnh nhân COPD. Suy thận Trelegy Ellipta chưa được đánh giá ở những đối tượng suy thận. Tuy nhiên, các nghiên cứu đã được thực hiện với fluticasone furoate/vilanterol và umeclidinium/vilanterol. Một nghiên cứu dược lý học lâm sàng của fluticasone furoate/vilanterol đã cho thấy suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút) không làm tăng phơi nhiễm đáng kể với fluticasone furoate hoặc vilanterol hoặc corticosteroid đã đánh dấu khác hoặc các tác động toàn thân của chất chủ vận beta, so với người khỏe mạnh. Một nghiên cứu trên các đối tượng suy thận nặng sử dụng umeclidinium/vilanterol đã không thấy bằng chứng của sự tăng phơi nhiễm toàn thân với umeclidinium hoặc vilanterol (Cmax và AUC). Các nghiên cứu gắn kết protein huyết tương in vitro giữa các đối tượng suy thận nặng và người tình nguyện khỏe mạnh đã được thực hiện và không có bằng chứng rõ ràng trên lâm sàng về sự gắn kết protein bị biến đổi được quan sát thấy. Ảnh hưởng của thẩm phân máu chưa được nghiên cứu. Suy gan Trelegy Ellipta chưa được đánh giá ở những đối tượng suy gan. Tuy nhiên, các nghiên cứu đã được thực hiện với fluticasone furoate/vilanterol và umeclidinium/vilanterol. Sau khi sử dụng lặp lại fluticasone furoate/vilanterol trong 7 ngày, có sự gia tăng phơi nhiễm toàn thân với fluticasone furoate (lên gấp 3 lần khi đánh giá chỉ số AUC(0-24)) ở các đối tượng suy gan (Child-Pugh A, B hoặc C) so sánh với đối tượng khỏe mạnh. Không có các ảnh hưởng liên quan đến lâm sàng đối với cortisol huyết thanh có trọng lượng trung bình được ghi nhận ở các đối tượng suy gan nhẹ (Child-Pugh A). Sự gia tăng phơi nhiễm toàn thân với fluticasone furoate (fluticasone furoate/vilanterol 200/25 mcg) ở những đối tượng suy gan trung bình (Child-Pugh B) có liên quan đến việc giảm trung bình khoảng 34% cortisol huyết thanh so sánh với người khỏe mạnh. Ở các đối tượng suy gan nặng (Child-Pugh C) dùng liều fluticasone furoate/vilanterol 100/12,5 mcg không có sự giảm cortisol huyết thanh (cortisol trong huyết thanh tăng 10%). Đối với những bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng, liều tối đa là 100/62,5/25 mcg. Sau khi sử dụng lặp lại fluticasone furoate/vilanterol trong 7 ngày, không có tăng phơi nhiễm toàn thân đáng kể với vilanterol (Cmax và AUC) ở các đối tượng suy gan nhẹ, trung bình hay nặng (Child-Pugh A, B hoặc C). Không có các ảnh hưởng có liên quan lâm sàng của dạng phối hợp fluticasone furoate/vilanterol trên các tác dụng toàn thân của beta-adrenergic (nhịp tim hay kali huyết thanh) ở các bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình (vilanterol 25 mcg) hoặc bệnh nhân suy gan nặng (vilanterol 12,5 mcg) so với người khỏe mạnh. Không có bằng chứng của sự tăng phơi nhiễm toàn thân với umeclidinium hoặc vilanterol (Cmax và AUC) ở các đối tượng suy gan mức độ vừa, và không có bằng chứng in vitro về sự gắn kết protein bị biến đổi giữa các đối tượng suy gan mức độ vừa và người tình nguyện khỏe mạnh. Umeclidinium chưa được đánh giá trên các đối tượng suy gan nặng. Các đặc điểm bệnh nhân khác Không có sự khác biệt liên quan lâm sàng cần điều chỉnh liều dựa trên sự tác động của giới tính, cân nặng hoặc chỉ số khối lượng cơ thể (BMI) được ghi nhận ở bệnh nhân COPD. Những đối tượng chuyển hóa kém CYP2D6 cho thấy không có bằng chứng về tác động rõ rệt trên lâm sàng của tính đa kiểu hình của hệ gien CYP2D6 lên sự phơi nhiễm toàn thân với umeclidinium.
Thành phần
Fluticasone furoate 100mcg, Umeclidinium 62.5mcg, Vilanterol 25mcg
Cách dùng
Cách dùng Trelegy Ellipta chỉ dùng để hít qua miệng. Trelegy Ellipta nên dùng 1 lần mỗi ngày, vào cùng một thời điểm cố định buổi sáng hoặc buổi tối. Sau khi hít thuốc, bệnh nhân nên súc miệng với nước và không được nuốt. Sau khi mở khay nhôm, sử dụng thuốc trong khoảng thời gian 01 tháng. Ghi ngày dụng cụ hít nên được bỏ đi lên khoảng trống của nhãn dụng cụ hít. Ngày loại bỏ nên được ghi ngay khi dụng cụ hít được lấy ra khỏi khay. Liều dùng Người lớn Liều được khuyến cáo và tối đa là một liều hít Trelegy Ellipta 100/62,5/25 mcg, 1 lần/ngày. Trẻ em và thanh thiếu niên Dựa vào chỉ định của sản phẩm, việc sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi là không phù hợp. Người cao tuổi Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân trên 65 tuổi. Suy thận Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận. Suy gan Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan do có nhiều nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn toàn thân liên quan đến corticosteroid. Đối với những bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng, liều tối đa là một liều hit Trelegy Ellipta 100/62,5/25 mcg. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Làm gì khi dùng quá liều? Quá liều Không có sẵn dữ liệu về quá liều Trelegy Ellipta từ các thử nghiệm lâm sàng. Các dấu hiệu và triệu chứng Sử dụng quá liều Trelegy Ellipta có thể gây ra các dấu hiệu, triệu chứng hoặc các tác dụng không mong muốn do tác động dược lý của từng thành phần riêng rẽ của thuốc. Xử trí Không có biện pháp điều trị đặc hiệu nào khi quá liều Trelegy Ellipta. Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân nên được điều trị hỗ trợ với sự giám sát thích hợp khi cần thiết. Thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim chỉ nên được cân nhắc dùng khi các tác động quá liều do vilanterol gây ảnh hưởng nghiêm trọng trên lâm sàng và không đáp ứng với các biện pháp điều trị hỗ trợ. Các thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim nên được dùng thận trọng cho các bệnh nhân có tiền sử co thắt phế quản. Các biện pháp kiểm soát tiếp theo nên được tuân theo chỉ định trên lâm sàng hoặc khuyến cáo của trung tâm chống độc Quốc gia, nếu có. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất. Làm gì khi quên 1 liều? Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Lưu ý và cảnh báo
Những điều cần lưu ý khi sử dụng Người dùng cần nghiên cứu kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo các thông tin chi tiết dưới đây trước khi bắt đầu dùng thuốc. Trường hợp không nên sử dụng Nghiêm cấm sử dụng Trelegy Ellipta cho những đối tượng sau: Người có tiền sử dị ứng nghiêm trọng với protein của sữa. Người mẫn cảm với bất kỳ hoạt chất nào gồm Fluticasone furoate, Umeclidinium , Vilanterol hoặc các thành phần tá dược khác có trong công thức thuốc. Cảnh báo và thận trọng Đợt kịch phát Không dùng Trelegy Ellipta để cắt các cơn co thắt cấp tính của bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). Trong trường hợp này, người bệnh cần được xử trí bằng các thuốc giãn phế quản có thời gian tác dụng ngắn. Tần suất sử dụng các thuốc cắt cơn tác dụng ngắn tăng lên là dấu hiệu cảnh báo khả năng kiểm soát bệnh đang suy giảm, người bệnh cần tới gặp bác sĩ để được thăm khám lại. Để tránh nguy cơ tái phát các triệu chứng, người bệnh tuyệt đối không tự ý ngưng dùng Trelegy Ellipta nếu chưa có chỉ định từ y bác sĩ điều trị. Co thắt phế quản nghịch lý Tương tự các thuốc dùng qua đường hít khác, hiện tượng co thắt phế quản nghịch lý có thể xuất hiện với biểu hiện khò khè tăng lên ngay sau khi hít thuốc. Tình trạng này có nguy cơ đe dọa trực tiếp đến tính mạng. Khi đó, cần dừng ngay việc dùng Trelegy Ellipta, tiến hành thăm khám cho bệnh nhân và chuyển sang phương pháp điều trị khác phù hợp hơn. Các tác động trên tim mạch Hệ tim mạch có thể chịu ảnh hưởng (như xuất hiện nhịp tim nhanh, rung nhĩ hoặc các dạng loạn nhịp khác) do tác động của các chất kích thích giao cảm hoặc chất đối kháng thụ thể muscarinic, cụ thể ở đây là Vilanterol và Umeclidinium . Vì vậy, nhóm bệnh nhân có bệnh lý tim mạch không ổn định hoặc đang trong tình trạng nguy kịch cần hết sức thận trọng khi dùng Trelegy Ellipta. Bệnh nhân suy gan Những người bị suy giảm chức năng gan ở mức độ trung bình đến nặng khi sử dụng liều Trelegy Ellipta 100/62,5/25 mcg cần được giám sát chặt chẽ nhằm phát hiện sớm các phản ứng phụ toàn thân do thành phần corticosteroid gây ra. Tác động toàn thân của corticosteroid Việc dùng corticosteroid đường hít kéo dài với liều cao vẫn có thể dẫn đến các tác dụng phụ toàn thân, dù tỷ lệ gặp phải thấp hơn nhiều so với dạng uống. Các biểu hiện có thể xảy ra gồm: suy giảm mật độ khoáng trong xương, ức chế hoạt động của trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận, tăng nhãn áp, đục thủy tinh thể và bệnh hắc võng mạc trung tâm thanh dịch (CSCR). Cần đặc biệt thận trọng khi chỉ định Trelegy Ellipta cho người đang bị lao phổi, hoặc đối tượng có tình trạng nhiễm khuẩn mạn tính, nhiễm khuẩn chưa được xử lý triệt để. Hoạt tính kháng muscarinic Do thuốc sở hữu đặc tính kháng muscarinic, những người bị bí tiểu hoặc mắc bệnh glôcôm góc đóng cần thận trọng khi sử dụng liệu pháp này. Viêm phổi Ghi nhận lâm sàng cho thấy các ca viêm phổi (gồm cả những trường hợp nặng phải nhập viện) đã xảy ra ở bệnh nhân COPD dùng Trelegy Ellipta, điều này tương thích với tác dụng phụ thường gặp của nhóm corticosteroid dạng hít. Đã có báo cáo về các trường hợp tử vong do viêm phổi liên quan đến việc dùng các thuốc chứa corticoid hít Fluticasone furoate, bao gồm cả Trelegy Ellipta. Do các biểu hiện của viêm phổi rất dễ nhầm lẫn với đợt kịch phát COPD, các bác sĩ cần đặc biệt lưu ý để chẩn đoán chính xác cho người bệnh. Nguy cơ viêm phổi do dùng corticosteroid hít sẽ tăng lên ở những bệnh nhân COPD có các đặc điểm: đang hút thuốc lá, thể trạng gầy (chỉ số khối cơ thể thấp), có tiền sử viêm phổi trước đó hoặc mức độ COPD nghiêm trọng. Bác sĩ cần cân nhắc kỹ các yếu tố này trước khi kê đơn Trelegy Ellipta và phải đánh giá lại phác đồ nếu người bệnh tiến triển thành viêm phổi. Tá dược Người bệnh có tiền sử không dung nạp một số loại đường cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc này. Do công thức thuốc có chứa lactose, không dùng Trelegy Ellipta cho những người mắc các hội chứng di truyền hiếm gặp như kém hấp thu glucose - galactose, thiếu hụt enzym lactase hoặc không dung nạp galactose. Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú Khả năng sinh sản Chưa có báo cáo lâm sàng về ảnh hưởng của Trelegy Ellipta tới khả năng sinh sản của con người. Các thử nghiệm trên động vật không cho thấy tác động xấu đến chức năng sinh sản của cả hai giới. Thai kỳ Tài liệu về việc dùng Trelegy Ellipta trên thai phụ vẫn còn hạn chế. Thử nghiệm động vật ghi nhận độc tính trên cơ quan sinh sản khi tiếp xúc với corticosteroid hoặc các chất chủ vận beta. Do đó, chỉ nên chỉ định thuốc này cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị của người mẹ vượt trội hơn các mối nguy hại đối với thai nhi. Cho con bú Khả năng bài tiết vào sữa mẹ của Fluticasone furoate, Umeclidinium , Vilanterol hoặc các chất chuyển hóa của chúng chưa được xác định rõ. Tuy nhiên, các hoạt chất khác cùng nhóm (corticosteroid, chất đối kháng muscarinic, chất chủ vận beta) đã được tìm thấy trong sữa mẹ, vì vậy không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ. Việc quyết định ngừng cho con bú hay ngừng thuốc cần được cân nhắc dựa trên sự so sánh giữa lợi ích của dòng sữa mẹ đối với trẻ và lợi ích điều trị của người mẹ. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Chưa có các thử nghiệm đánh giá tác động của Trelegy Ellipta đến khả năng vận hành máy móc hay lái xe. Tuy nhiên, dựa trên đặc tính dược lý của Fluticasone furoate, Umeclidinium và Vilanterol ở liều điều trị thông thường, các tác động tiêu cực đến khả năng nhận thức, phán đoán hay vận động của người dùng không được dự đoán là sẽ xảy ra. Tương tác với thuốc khác Do nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi hít là rất thấp, các tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng gây ra bởi Fluticasone furoate, Umeclidinium hay Vilanterol hầu như không xảy ra ở liều điều trị. Tương tác với các thuốc chẹn beta Tác dụng của các chất kích thích beta 2 - adrenergic (như Vilanterol ) có thể bị giảm hoặc mất đi khi dùng chung với các thuốc chẹn beta - adrenergic. Trong trường hợp bắt buộc phải phối hợp, nên ưu tiên chọn nhóm chẹn beta chọn lọc trên tim, tuy nhiên vẫn cần hết sức thận trọng khi dùng cả dạng chọn lọc và không chọn lọc. Tương tác với các chất ức chế CYP3A4 Cả hai thành phần Fluticasone furoate và Vilanterol đều được chuyển hóa bước đầu rất mạnh tại gan thông qua enzym CYP3A4. Việc dùng đồng thời với các chất ức chế mạnh enzym này (như ritonavir, ketoconazole) có thể làm tăng nồng độ của cả hai hoạt chất trên trong cơ thể, dẫn đến nguy cơ cao xuất hiện các phản ứng phụ toàn thân. Tương tác với các chất ức chế CYP2D6/đa hình CYP2D6 Enzym CYP2D6 tham gia vào quá trình chuyển hóa của Umeclidinium . Nghiên cứu dược động học ở trạng thái ổn định trên những người khỏe mạnh thiếu hụt enzym CYP2D6 cho thấy: Khi dùng liều cao gấp 8 lần liều điều trị thông thường, chỉ số Cmax và AUC của Umeclidinium không bị ảnh hưởng. Khi dùng liều cao gấp 16 lần , chỉ số AUC của Umeclidinium tăng khoảng 1,3 lần nhưng Cmax vẫn giữ nguyên. Với mức độ biến động này, các tương tác có ý nghĩa lâm sàng được dự đoán là không xảy ra khi phối hợp thuốc này với các chất ức chế CYP2D6, hoặc khi dùng cho bệnh nhân bị thiếu hụt men CYP2D6 bẩm sinh. Tương tác với các chất ức chế P - glycoprotein Cả ba hoạt chất Fluticasone furoate, Umeclidinium và Vilanterol đều là cơ chất của protein vận chuyển P-gp. Thử nghiệm phối hợp với verapamil (một chất ức chế P-gp trung bình với liều 240 mg , dùng 1 lần /ngày) trên người khỏe mạnh cho thấy: Chỉ số Cmax của cả Umeclidinium và Vilanterol không bị biến động. Chỉ số AUC của Umeclidinium tăng khoảng 1,4 lần , trong khi AUC của Vilanterol không bị ảnh hưởng. Sự thay đổi này không được dự đoán là sẽ gây ra các tương tác có ý nghĩa lâm sàng khi dùng chung thuốc với các chất ức chế P-gp. Hiện chưa có nghiên cứu dược học lâm sàng riêng biệt giữa Fluticasone furoate và các chất ức chế P-gp cụ thể. Các thuốc kháng muscarinic tác dụng kéo dài và các thuốc chủ vận beta 2 - adrenergic tác dụng kéo dài khác Không khuyến cáo phối hợp Trelegy Ellipta với các thuốc khác thuộc nhóm kháng muscarinic kéo dài hoặc kích thích beta - adrenergic kéo dài do chưa có dữ liệu nghiên cứu và có thể làm gia tăng các phản ứng bất lợi. Tương kỵ Do thiếu các nghiên cứu về tính tương kỵ, tuyệt đối không trộn lẫn thuốc này với các chế phẩm thuốc khác.
Mô tả chi tiết
Thuốc bột hít phân liều Trelegy Ellipta GSK là gì? Nhằm hỗ trợ kiểm soát và giảm thiểu các biểu hiện của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), thuốc bột hít phân liều Trelegy Ellipta được chỉ định sử dụng trong liệu trình điều trị duy trì lâu dài cho người bệnh.
Dữ liệu được ghi nhận vào 2026-08-28T04:04:51.422Z. Dược Hub cung cấp thông tin tham khảo, không bán thuốc trực tuyến và không thay thế tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Giá thuốc và tồn kho không được công bố tại URL này.